ÒÈÌÎÄÅÏÐÅÑÑÈÍ®
ñïðåé íàçàëüíûé äîçèðîâàííûé
Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: ¹
ËÑÐ-001836/08 îò 17.03.2008.
Òîðãîâîå íàçâàíèå: Òèìîäåïðåññèí®.
Ãðóïïèðîâî÷íîå íàçâàíèå: Ãàììà-Ãëóòàìèë-Òðèïòîôàí äèíàòðèé.
Õèìè÷åñêîå íàçâàíèå: γ-D-ãëóòàìèë-D-òðèïòîôàíà äèíàòðèåâàÿ ñîëü.
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà. Ñïðåé íàçàëüíûé
äîçèðîâàííûé.
Ñîñòàâ.
Äåéñòâóþùåå âåùåñòâî |
äîçà |
|
0,25 ìã |
0,5 ìã |
|
Ãàììà-Ãëóòàìèë-Òðèïòîôàí |
2,5 ã |
5,0 ã |
Âñïîìîãàòåëüíûå |
|
|
Íàòðèÿ õëîðèäà |
9,0 ã |
9,0 ã |
Áåíçàëêîíèÿ õëîðèäà |
0,1 ã |
0,1 ã |
Íàòðèÿ ãèäðîêñèäà 1 Ì |
äî ðÍ 6,0-8,5 |
|
Âîäà äëÿ èíúåêöèé |
äî 1,0 ë |
Îïèñàíèå. Áåñöâåòíàÿ ïðîçðà÷íàÿ æèäêîñòü. Äîïóñêàåòñÿ íàëè÷èå õàðàêòåðíîãî çàïàõà.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà. Èììóíîìîäåïðåññèâíîå ñðåäñòâî
Êîä ATX: L04AA.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà.
Ñèíòåòè÷åñêèé ïåïòèä, ñîñòîÿùèé èç
D-àìèíîêèñëîò (ãëóòàìèíîâîé êèñëîòû è òðèïòîôàíà), ñîåäèíåííûõ γ-ïåïòèäíîé
ñâÿçüþ. Îáëàäàåò èììóíîäåïðåññèâíûì äåéñòâèåì, èíãèáèðóåò ðåàêöèè ãóìîðàëüíîãî
è êëåòî÷íîãî èììóíèòåòà. Îáðàòèìî ñíèæàåò îáùåå êîëè÷åñòâî ëèìôîöèòîâ â
ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè, âûçûâàåò ïðîïîðöèîíàëüíîå ñíèæåíèå óðîâíÿ êàê õåëïåðîâ,
òàê è ñóïðåññîðîâ. Ïîäàâëÿåò
êîëîíèåîáðàçîâàíèå è âñòóïëåíèå ñòâîëîâûõ êëåòîê-ïðåäøåñòâåííèêîâ êðîâåòâîðåíèÿ
â S-ôàçó.
Òèìîäåïðåññèí óãíåòàåò ñïîíòàííóþ âûðàáîòêó ôàêòîðà íåêðîçà îïóõîëåé à (ÔÍÎ à), óñèëèâàåò âûðàáîòêó èíòåðëåéêèíà 7 (ÈË-7), íå âëèÿåò íà âûðàáîòêó èíòåðëåéêèíà 1 (ÈË-1). Òèìîäåïðåññèí ñíèæàåò îñòðóþ ðåàêöèþ «Òðàíñïëàíòàò ïðîòèâ õîçÿèíà» (ÐÒÃÒÕ), è íà 90% ñíèæàåò õðîíè÷åñêóþ ÐÒÏÕ ïðè ââåäåíèè Òèìîäåïðåññèíà äîíîðó è ðåöèïèåíòó.
Ïðåïàðàò ñïîñîáñòâóåò áîëåå áûñòðîìó è êîîïåðàòèâíîìó âûõîäó çäîðîâûõ êëåòîê-ïðåäøåñòâåííèêîâ â ïðîëèôåðàòèâíóþ ôàçó è âîññòàíîâëåíèþ ëåéêîïîýçà.
Òèìîäåïðåññèí íåòîêñè÷åí, ýôôåêòèâåí â íèçêèõ äîçàõ è îáëàäàåò øèðîêèì òåðàïåâòè÷åñêèì èíòåðâàëîì äîç.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïðè èíòðàíàçàëüíîì ââåäåíèè Òèìîäåïðåññèíà åãî áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò íå ìåíåå 90 %. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (Ñ max) Òèìîäåïðåññèíà â ñèñòåìíîì êðîâîòîêå äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 5 ìèíóò ïîñëå åãî ïàðåíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ.
Âñàñûâàíèå. Ïðè èíòðàíàçàëüíîì ïðèìåíåíèè âñàñûâàíèå ïðîèñõîäèò ñî ñëèçèñòûõ îáîëî÷åê íîñà. Ïðè ïàðåíòåðàëüíîì ïðèìåíåíèè âñàñûâàíèå ïðåïàðàòà ïðîèñõîäèò â ìåñòå èíúåêöèè.
Ìåòàáîëèçì. Ïðåïàðàò ìåòàáîëèçèðóåòñÿ íà 70% â ïå÷åíè.
Ðàñïðåäåëåíèå. Ìàêñèìàëüíûå êîíöåíòðàöèè â îðãàíàõ è òêàíÿõ äîñòèãàþòñÿ ÷åðåç 15 ìèíóò ïîñëå ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà.  êîñòíîì ìîçãå è ïå÷åíè Ñ max ïðåâûøàåò òàêîâóþ â êðîâè â 9,5 è 3,45 ðàçà ñîîòâåòñòâåííî.  ïëàçìå êîíöåíòðàöèÿ Òèìîäåïðåññèíà âûøå â 1,5 ðàçà, òî åñòü ïðåïàðàò ïðåèìóùåñòâåííî íàêàïëèâàåòñÿ â ïëàçìå, à íå â ôîðìåííûõ ýëåìåíòàõ êðîâè.
Âûâåäåíèå. Ýêñêðåöèÿ Òèìîäåïðåññèíà ïðîèñõîäèò ñ ìî÷îé (55- 59%), à òàêæå ñ êàëîì (13 - 19 %). Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò îêîëî 14 ÷àñîâ. Ïðåïàðàò ïîëíîñòüþ âûâîäèòñÿ â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ è íå íàêàïëèâàåòñÿ â îðãàíèçìå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ.
Òèìîäåïðåññèí èíòðàíàçàëüíî ïðèìåíÿåòñÿ ó âçðîñëûõ è äåòåé ñ 2-õ ëåòíåãî âîçðàñòà. Ïðåïàðàò èñïîëüçóåòñÿ êàê â ìîíîòåðàïèè, òàê è â êîìïëåêñíîì ëå÷åíèè è ïðîôèëàêòèêå ðåöèäèâîâ ðàçëè÷íûõ àóòîèììóííûõ çàáîëåâàíèé:
Õðîíè÷åñêèõ ðåöèäèâèðóþùèõ äåðìàòîçîâ (ïñîðèàç, ïóçûð÷àòêà, àòîïè÷åñêèé äåðìàòèò, ýêçåìà, ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå Ò-êëåòî÷íûõ ëèìôîì êîæè);
Àóòîèììóííîé ïàòîëîãèè ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè: (ðåâìàòîèäíûé àðòðèò è äðóãèå àóòîèììóííûå çàáîëåâàíèÿ ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè);
Ãåìàòîëîãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé (àóòîèììóííàÿ ãåìîëèòè÷åñêàÿ
àíåìèÿ, èäèîïàòè÷åñêàÿ òðîìáîöèòîïåíè÷åñêàÿ ïóðïóðà, äâóõ- è òðåõðîñòêîâûå
öèòîïåíèè, â òîì ÷èñëå âòîðè÷íûå íà ôîíå ëèìôîöèòàðíûõ ëèìôîì è õðîíè÷åñêîãî
ëèìôîëåéêîçà); ñõåìà ëå÷åíèÿ ïîäáèðàåòñÿ èíäèâèäóàëüíî.
Òèìîäåïðåññèí® òàêæå ïîêàçàí:
ïðè öèòîñòàòè÷åñêîé õèìèî- è ëó÷åâîé òåðàïèè äëÿ çàùèòû è ñîõðàíåíèÿ ñòâîëîâûõ êëåòîê è óñêîðåíèÿ âûõîäà èç ãðàíóëîöèòîïåíèè;
ïðè ïåðåñàäêå êîñòíîãî ìîçãà äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ îòòîðæåíèÿ òðàíñïëàíòàòà;
ïðè ïðîôèëàêòèêå îòòîðæåíèÿ òðàíñïëàíòàòà ïðè ïåðåñàäêå îðãàíîâ è òêàíåé.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèåì ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Òèìîäåïðåññèí ÿâëÿåòñÿ áåðåìåííîñòü, ëàêòàöèÿ, èíôåêöèîííûå (áàêòåðèàëüíûå è âèðóñíûå) çàáîëåâàíèÿ â îñòðîé ôàçå, íåêîíòðîëèðóåìàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòîíèÿ, èíäèâèäóàëüíàÿ íåïåðåíîñèìîñòü ïðåïàðàòà.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû.
Õðîíè÷åñêèå ðåöèäèâèðóþùèå
äåðìàòîçû. Ïñîðèàç. Èíòðàíàçàëüíî
Òèìîäåïðåññèí® íàçíà÷àþò ïðåèìóùåñòâåííî â êà÷åñòâå ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè è
äëÿ ïðîôèëàêòèêè ðåöèäèâîâ, à òàêæå ïðè ëå÷åíèè äåòåé. Ïðåïàðàò ââîäÿò ïî 1-2
äîçû (0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà) ñïðåÿ íàçàëüíîãî â êàæäûé íîñîâîé õîä
åæåäíåâíî â òå÷åíèå 7-10 äíåé,
êóðñ ëå÷åíèÿ ìîæåò áûòü ïðîäëåí ïîñëå 2- äíåâíîãî ïåðåðûâà. Ó áîëüíûõ ñ
ãåíåðàëèçîâàííîé ïñîðèàòè÷åñêîé ýðèòðîäåðìèåé Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò
âíóòðèìûøå÷íî ïî 2 ìë ðàñòâîðà åæåäíåâíî â òå÷åíèå 14 äíåé, çàòåì èíòðàíàçàëüíî
ñ îäíîâðåìåííûì äîáàâëåíèåì ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäíûõ ãîðìîíîâ â ñðåäíèõ äîçàõ.
Àòîïè÷åñêèé
äåðìàòèò. Òèìîäåïðåññèí ââîäÿò ïî 1-2 äîçû (0,25 ìã/äîçà èëè 0,5
ìã/äîçà) ñïðåÿ íàçàëüíîãî â êàæäûé íîñîâîé õîä åæåäíåâíî â òå÷åíèå 7- 14 äíåé,
êóðñ ëå÷åíèÿ ìîæåò áûòü ïðîäëåí ïîñëå 2- äíåâíîãî ïåðåðûâà. Äëèòåëüíîñòü êóðñà è èõ
êîëè÷åñòâî îïðåäåëÿåòñÿ êëèíèêî-ìîðôîëîãè÷åñêèìè îñîáåííîñòÿìè çàáîëåâàíèÿ.
Ýêçåìà. Ïðåïàðàò
íàçíà÷àþò ïî 1-2 äîçû 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà ñïðåÿ íàçàëüíîãî â
êàæäûé íîñîâîé õîä åæåäíåâíî â òå÷åíèå 10 äíåé ñ ïîñëåäóþùèì
2-5 äíåâíûì ïåðåðûâîì è ïîâòîðíûì 10-äíåâíûì êóðñîì.
Ðåâìàòîèäíûé
àðòðèò. Ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò èíòðàíàçàëüíî ïðåèìóùåñòâåííî â êà÷åñòâå
ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè è äëÿ ïðîôèëàêòèêè ðåöèäèâîâ ïî 1-2 äîçû 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà ñïðåÿ íàçàëüíîãî â êàæäûé íîñîâîé õîä åæåäíåâíî â
òå÷åíèå 7-14 äíåé. Çàòåì 2 ðàçà â íåäåëþ ïî 1-2 äîçû. Êóðñ ëå÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò
16 íåäåëü.
Ïðèìåíåíèå ïîñëå öèòîñòàòè÷åñêîé òåðàïèè. Äëÿ óìåíüøåíèÿ ìèåëîòîêñè÷åñêîãî äåéñòâèÿ öèòîñòàòè÷åñêîé òåðàïèè Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò èíòðàíàçàëüíî åæåäíåâíî â òå÷åíèå 5-7 äíåé ïî 1-2 äîçû ñïðåÿ íàçàëüíîãî, ñîäåðæàùåãî 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà â êàæäûé íîñîâîé õîä èëè äðîáíî ïî 1 äîçå 0,25 ìã/äîçà 0,5 ìã/äîçà ñïðåÿ íàçàëüíîãî â îäèí íîñîâîé õîä 2-3 ðàçà â ñóòêè.
Ââåäåíèå ïðåïàðàòà íà÷èíàþò çà 24-48 ÷àñîâ äî ïåðâîãî êóðñà öèòîñòàòè÷åñêîé õèìèîòåðàïèè (1-å è 2-å ââåäåíèå). Òðåòüå ââåäåíèå ïðîèçâîäÿò çà 12 ÷àñîâ äî íà÷àëà ïîëèõèìèîòåðàïèè. Äàëåå åæåäíåâíî 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 2-5 äíåé ïðèìåíÿþò ñïðåé â çàâèñèìîñòè îò äëèòåëüíîñòè êóðñà õèìèîòåðàïèè. Îñíîâíîé ïîêàçàòåëü ýôôåêòèâíîñòè - êîëè÷åñòâî ëåéêîöèòîâ è ãðàíóëîöèòîâ çà 3 äíÿ äî íà÷àëà î÷åðåäíîãî êóðñà öèòîñòàòè÷åñêîé òåðàïèè.
Òèìîäåïðåññèí ïîêàçàí äëÿ
ïðèìåíåíèÿ ïåðåä êóðñàìè ïîëèõèìèîòåðàïèè, èìåþùèõ äëèòåëüíîñòü íå áîëåå 2
íåäåëü è ïåðåðûâû íå ìåíåå 2 íåäåëü. Ïðè äëèòåëüíûõ, íåïðåðûâíûõ ñõåìàõ
ââåäåíèÿ öèòîñòàòèêîâ åãî ïðèìåíåíèå íåöåëåñîîáðàçíî.
Ïðè ðåöèäèâèðóþùåì òå÷åíèè ïåðâè÷íûõ è âòîðè÷íûõ àóòîèììóííûõ öèòîïåíèé Òèìîäåïðåññèí
ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü â âèäå èíúåêöèé ïåðâûå 2 êóðñà, çàòåì ïðè ïîëîæèòåëüíîì
ýôôåêòå âîçìîæåí ïåðåõîä íà êóðñîâîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà èíòðàíàçàëüíî â
òå÷åíèå íåñêîëüêèõ ìåñÿöåâ äëÿ ñòàáèëèçàöèè ïðîöåññà.
Ïðè íåäîñòàòî÷íîì ýôôåêòå îò ïåðâûõ êóðñîâ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ðåêîìåíäóåòñÿ óâåëè÷èòü ñóòî÷íóþ äîçó â 2-3 ðàçà è ñîêðàòèòü ïåðåðûâ ìåæäó êóðñàìè äî 7 äíåé. Ïîñëå äîñòèæåíèÿ ýôôåêòà íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ïîääåðæèâàþùåå êóðñîâîå ëå÷åíèå, â òå÷åíèå êîòîðîãî äîçó ïðåïàðàòà ìîæíî óìåíüøèòü, à ïåðåðûâ ìåæäó êóðñàìè óâåëè÷èòü. Ïðè òÿæåëîì ðåöèäèâèðóþùåì òå÷åíèè Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò â ñî÷åòàíèè ñ öèòîñòàòè÷åñêèìè èììóíîäåïðåññàíòàìè, äîçà êîòîðûõ óìåíüøàåòñÿ â 2 ðàçà, à ïðè äîñòèæåíèè ýôôåêòà öèòîñòàòè÷åñêèå èììóíîäåïðåññàíòû îòìåíÿþòñÿ.
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ â äåòñêîé ïðàêòèêå:
Äåòÿì îò 2-õ äî 12 ëåò Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò èíòðàíàçàëüíî ïî 1-2 äîçû ñïðåÿ íàçàëüíîãî, ñîäåðæàùåãî 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà, â êàæäûé íîñîâîé õîä 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 7-10 äíåé, çàòåì äåëàåòñÿ 2-äíåâíûé ïåðåðûâ è, ïðè íåîáõîäèìîñòè, íàçíà÷àåòñÿ ïîâòîðåíèå êóðñà. Âîçìîæíî ïðîâåäåíèå îò 1 äî 5 êóðñîâ.
Äåòÿì ñòàðøå 12 ëåò Òèìîäåïðåññèí íàçíà÷àþò èíòðàíàçàëüíî ïî 1-2 äîçû 0,25 ìã/äîçà èëè 0,5 ìã/äîçà ñïðåÿ íàçàëüíîãî â êàæäûé íîñîâîé õîä 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 7-10 äíåé, çàòåì ïåðåðûâ 2 äíÿ, çàòåì åùå 1-2 êóðñà ïî 7-10 äíåé.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå.
Ïîñëå âòîðîãî êóðñà ëå÷åíèÿ Òèìîäåïðåññèíîì âîçìîæíî òðàíçèòîðíîå ñíèæåíèå êîëè÷åñòâà ëåéêîöèòîâ ñ ñîõðàíåíèåì ëåéêîöèòàðíîé ôîðìóëû ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè. Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ïåðåäîçèðîâêà.
Ñëó÷àè ïåðåäîçèðîâêè ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà íåèçâåñòíû.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè.
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü
îäíîâðåìåííî ñ ïðåïàðàòàìè, îêàçûâàþùèìè èììóíîñòèìóëèðóþùåå äåéñòâèå.
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ öèòîñòàòèêàìè Òèìîäåïðåññèí íå óìåíüøàåò èõ ïðîòèâîîïóõîëåâîå äåéñòâèå.
Îñîáûå óêàçàíèÿ.
Ïðèìåíåíèå Òèìîäåïðåññèíà, êàê è äðóãèõ èììóíîäåïðåññàíòîâ, ïðåäðàñïîëàãàåò ê îáîñòðåíèþ ëàòåíòíûõ áàêòåðèàëüíûõ, ãðèáêîâûõ, ïàðàçèòàðíûõ è âèðóñíûõ èíôåêöèé. Ïðè ïåðâûõ êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèÿõ èíôåêöèîííîãî ïðîöåññà íåîáõîäèìî íàçíà÷èòü ñîîòâåòñòâóþùóþ ïàòîãåíåòè÷åñêóþ òåðàïèþ.
Ïðè ïðîÿâëåíèè íåïðåäâèäåííîãî äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó.
Ôîðìà âûïóñêà.
Ñïðåé íàçàëüíûé äîçèðîâàííûé 0,25 ìã/äîçà, 0,5 ìã/äîçà. Ïî 3 ìë, 5 ìë èëè 10 ìë â ñòåêëÿííûå ôëàêîíû. Ôëàêîíû óêóïîðèâàþò àëþìèíèåâûìè êîëïà÷êàìè èëè ïëàñòìàññîâûìè êðûøêàìè, îñíàùåííûìè íàñîñîì - äîçàòîðîì ñ ïëàñòèêîâûì êîðïóñîì, ôîðñóíêîé è çàùèòíûì êîëïà÷êîì. Íà êàæäûé ôëàêîí íàêëåèâàþò ýòèêåòêó èç áóìàãè ïèñ÷åé èëè ýòèêåòî÷íîé, ëèáî ñàìîêëåþùóþñÿ ýòèêåòêó. Ïî îäíîìó ôëàêîíó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó èç êàðòîíà êîðîáî÷íîãî.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ.
Õðàíèòü â çàùèùåííîì îò ñâåòà, íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå îò 2 äî 15 °Ñ.
Ñðîê ãîäíîñòè 2 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïîçæå ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê.
Ïî ðåöåïòó âðà÷à.
Ïðîèçâîäèòåëü. ÇÀÎ ÌÁ ÍÏÊ «Öèòîìåä», Ïî çàêàçó ÇÀÎ «Ïåïòîñ Ôàðìà».