Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: ËÏ-001104 îò 03.11.2011.
Òîðãîâîå íàçâàíèå: Ñòåëàðà®.
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå (ÌÍÍ). Óñòåêèíóìàá.
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà. Ðàñòâîð äëÿ ïîäêîæíîãî ââåäåíèÿ.
Ñîñòàâ.
Àêòèâíûé êîìïîíåíò: Îäèí çàïîëíåííûé øïðèö ñîäåðæèò 45 ìã (45 ìã/0,5 ìë)
èëè 90 ìã (90 ìã/1,0 ìë) óñòåêèíóìàáà.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
Äëÿ äîçèðîâêè 45 ìã/0,5 ìë: ñàõàðîçà - 38 ìã, L-ãèñòèäèí (â òîì ÷èñëå
L-ãèñòèäèíà ãèäðîõëîðèäà ìîíîãèäðàò) - 0,5 ìã, ïîëèñîðáàò 80 - 0,02 ìã, âîäà
äëÿ èíúåêöèé - äî 0,5 ìë.
Äëÿ äîçèðîâêè 90 ìã/1,0 ìë: ñàõàðîçà - 76 ìã ìã, L-ãèñòèäèí (â òîì ÷èñëå
L-ãèñòèäèíà ãèäðîõëîðèäà ìîíîãèäðàò) - 1,0 ìã, ïîëèñîðáàò 80 - 0,04 ìã, âîäà
äëÿ èíúåêöèé - äî 1,0 ìë.
Îïèñàíèå. Ïðîçðà÷íûé èëè ñëåãêà îïàëåñöèðóþùèé ðàñòâîð îò áåñöâåòíîãî äî ñâåòëî-æåëòîãî öâåòà. Ðàñòâîð ìîæåò ñîäåðæàòü åäèíè÷íûå ïðîçðà÷íûå ÷àñòèöû áåëêà.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà. Ïñîðèàçà ñðåäñòâî ëå÷åíèÿ.
Êîä ÀÒÕ: L04AC05.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà.
Ôàðìàêîäèíàìèêà.
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ. Óñòåêèíóìàá
ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé ïîëíîñòüþ ÷åëîâå÷åñêèå ìîíîêëîíàëüíûå àíòèòåëà êëàññà IgGlk
ñ ìîëåêóëÿðíûì âåñîì îêîëî 148600 äàëüòîí, ïðîäóöèðóåìûå ðåêîìáèíàíòíîé
êëåòî÷íîé ëèíèåé è ïðîõîäÿùèå ìíîãîñòóïåí÷àòóþ î÷èñòêó, âêëþ÷àÿ èíàêòèâàöèþ è
óäàëåíèå âèðóñíûõ ÷àñòèö. Óñòåêèíóìàá îáëàäàåò âûñîêîé ñïåöèôè÷íîñòüþ ê
ñóáúåäèíèöå ð40 èíòåðëåéêèíîâ (ÈË) ÷åëîâåêà ÈË-12 è ÈË-23.
Ïðåïàðàò áëîêèðóåò áèîëîãè÷åñêóþ àêòèâíîñòü ÈË-12 è ÈË-23, ïðåäîòâðàùàÿ
ñâÿçûâàíèå p40 ñ ðåöåïòîðîì ÈË-12R-β1, ýêñïðåññèðóåìûì íà ïîâåðõíîñòè èììóííûõ
êëåòîê. Óñòåêèíóìàá íå ìîæåò ñâÿçûâàòüñÿ ñ ÈË-12 è ÈË-23, óæå ñâÿçàííûìè ñ
ðåöåïòîðîì ÈË-12R-β1. Ïîýòîìó ïðåïàðàò âðÿä ëè áóäåò âîçäåéñòâîâàòü íà
êîìïëåìåíò- èëè àíòèòåëîçàâèñèìóþ öèòîòîêñè÷íîñòü êëåòîê, ðåïðåññèðóþùèõ
ðåöåïòîðû ê ÈË-12 è/èëè ÈË-23.
ÈË-12 è ÈË-23 ÿâëÿþòñÿ ãåòåðîäèìåðíûìè öèòîêèíàìè, êîòîðûå ñåêðåòèðóþòñÿ
àêòèâèðîâàííûìè àíòèãåí-ïðåçåíòèðóþùèìè êëåòêàìè, â ÷àñòíîñòè, ìàêðîôàãàìè è
äåíäðèòíûìè êëåòêàìè. ÈË-12 àêòèâèðóåò NK-êëåòêè, ñòèìóëèðóåò äèôôåðåíöèàöèþ CD4+Ò-êëåòîê äî Ò-õåëïåðîâ 1 (Th1), à òàêæå óñèëèâàåò âûðàáîòêó èíòåðôåðîíà ãàììà
(ÈÔÍγ). ÈË-23 ñòèìóëèðóåò îáðàçîâàíèå Ò-õåëïåðîâ 17 (Òh17) è óâåëè÷èâàåò
ñåêðåöèþ ÈË-17À, ÈË-21 è ÈË-22. Óðîâíè ÈË-12 è ÈË-23 ïîâûøåíû â êðîâè è êîæå ó
ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì. Êîíöåíòðàöèÿ ÈË 12/23ð40 â ñûâîðîòêå êðîâè ÿâëÿåòñÿ
ôàêòîì äèôôåðåíöèàöèè ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì, ÷òî ïîäòâåðæäàåò
ó÷àñòèå ÈË-12 è ÈË-23 â ïàòîãåíåçå ïñîðèàòè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé. Ïîëèìîðôèçì
ãåíîâ, êîäèðóþùèõ ÈË-23À, ÈË-23R è ÈË-12Â, îïðåäåëÿåò ïðåäðàñïîëîæåííîñòü ê
òàêèì çàáîëåâàíèÿì. Ãåíû ÈË-12 è ÈË-23 èìåþò ïîâûøåííóþ ýêñïðåññèþ â ïîðàæåííîé
ïñîðèàçîì êîæå, è îáóñëîâëåííàÿ ÈË-12 âûðàáîòêà ÈÔÍγ ïðÿìî ïðîïîðöèîíàëüíà
âûðàæåííîñòè ïñîðèàòè÷åñêîãî çàáîëåâàíèÿ. ×óâñòâèòåëüíûå ê ÈË-23 Ò-êëåòêè
îáíàðóæèâàëèñü â ýíòåçèñàõ íà ìûøèíûõ ìîäåëÿõ âîñïàëèòåëüíîãî àðòðèòà, â
êîòîðûõ ÈË-23 - âûçûâàë ýíòåçèàëüíîå âîñïàëåíèå.
Ïðåïàðàò Ñòåëàðà ïðîÿâëÿåò êëèíè÷åñêóþ ýôôåêòèâíîñòü ïðè ïñîðèàçå è
ïñîðèàòè÷åñêîì àðòðèòå, ïîñðåäñòâîì ñâÿçûâàíèÿ ñóáúåäèíèöû ð40 ÈË-12 è ÈË-23 è
íàðóøåíèÿ âûðàáîòêè öèòîêèíîâ Òh1 è Òh17, êîòîðûå ÿâëÿþòñÿ êëþ÷åâûìè çâåíüÿìè
ïàòîãåíåçà äàííûõ çàáîëåâàíèé.
Ôàðìàêîäèíàìèêà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñòåëàðà ïðèâîäèò ê çíà÷èòåëüíîìó îñëàáëåíèþ
ãèñòîëîãè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé ïñîðèàçà, âêëþ÷àÿ ãèïåðïëàçèþ è ïðîëèôåðàöèþ êëåòîê
ýïèäåðìèñà. Ýòè äàííûå ñîãëàñóþòñÿ ñ êëèíè÷åñêîé ýôôåêòèâíîñòüþ. Ó ïàöèåíòîâ ñ
ïñîðèàçîì è/èëè ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì óñòåêèíóìàá íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî
âëèÿíèÿ íà ñîîòíîøåíèå öèðêóëèðóþùèõ â êðîâè èììóííûõ êëåòîê, âêëþ÷àÿ êëåòêè
ïàìÿòè è íåàêòèâèðîâàííûå Ò-êëåòêè, à òàêæå íà êîíöåíòðàöèþ öèòîêèíîâ â êðîâè.
Êîíöåíòðàöèÿ ñèñòåìíûõ ìàðêåðîâ âîñïàëåíèÿ ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ
óñòåêèíóìàá, íàõîäèòñÿ â ïðåäåëàõ íîðìû, à ïîêàçàòåëè 4 ìàðêåðîâ (MDC, VEGF,
MCSF-1 è YKL-40) íåçíà÷èòåëüíî îòëè÷àþòñÿ ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ïðåïàðàò
Ñòåëàðà, ïî ñðàâíåíèþ ñ ãðóïïîé ïëàöåáî.
Àíàëèç ìÐÍÊ, âûäåëåííîé èç áèîïñèéíûõ îáðàçöîâ êîæíûõ î÷àãîâ ïñîðèàçà èñõîäíî è
÷åðåç 2 íåäåëè ëå÷åíèÿ, ïîêàçàë, ÷òî ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñòåëàðà ïðèâîäèëî ê
ñíèæåíèþ ýêñïðåññèè ãåíîâ, êîäèðóþùèõ åãî ìîëåêóëÿðíûå ìèøåíè - ÈË-12 è ÈË-23,
à òàêæå ãåíîâ, êîäèðóþùèõ âîñïàëèòåëüíûå öèòîêèíû è õåìîêèíû -ìîíîöèòàðíûé
õåìîòàêñè÷åñêèé ôàêòîð (ÌÑÐ)-1, ôàêòîð íåêðîçà îïóõîëè (TNF)-àëüôà,
èíòåðôåðîí-ãàììà - èíäóöèáåëüíûé áåëîê (IP)-10 è ÈË-8. Ýòè äàííûå ñîãëàñóþòñÿ
ñî çíà÷èòåëüíûì êëèíè÷åñêèì ýôôåêòîì ëå÷åíèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì.
Êëèíè÷åñêèé ýôôåêò ëå÷åíèÿ ïñîðèàçà è ïñîðèàòè÷åñêîãî àðòðèòà, ïî-âèäèìîìó,
çàâèñèò îò êîíöåíòðàöèè óñòåêèíóìàáà â ïëàçìå êðîâè. Ó ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì ñ
ëó÷øèì ðåçóëüòàòîì ïî øêàëå îöåíêè ïëîùàäè è òÿæåñòè ïñîðèàçà PASI ñðåäíåå
çíà÷åíèå êîíöåíòðàöèè óñòåêèíóìàáà â ïëàçìå êðîâè áûëî âûøå, ÷åì ó áîëüíûõ ñ
ìåíüøèì êëèíè÷åñêèì ýôôåêòîì.  öåëîì, äîëÿ áîëüíûõ, ó êîòîðûõ óëó÷øåíèå ïî øêàëå
PASI äîñòèãàëî 75%, óâåëè÷èâàëàñü ïî ìåðå ïîâûøåíèÿ êîíöåíòðàöèè óñòåêèíóìàáà â
ïëàçìå êðîâè. Ó ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì, äîñòèãøèõ îöåíêè ACR 20,
íàáëþäàåòñÿ áîëåå âûñîêàÿ ñðåäíÿÿ êîíöåíòðàöèÿ óñòåêèíóìàáà â ïëàçìå êðîâè ïî
ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè, íå îòâåòèâøèìè íà ëå÷åíèå. ×èñëî ïàöèåíòîâ ñ
ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì, äîñòèãøèõ óëó÷øåíèÿ ïî øêàëå ACR 20 è ACR 50,
óâåëè÷èâàëîñü ïî ìåðå ïîâûøåíèÿ êîíöåíòðàöèè óñòåêèíóìàáà â ïëàçìå êðîâè.
Èììóíèçàöèÿ.  äîëãîñðî÷íîì êëèíè÷åñêîì èññëåäîâàíèè 3 ôàçû ó ïàöèåíòîâ,
ïîëó÷àâøèõ ïðåïàðàò Ñòåëàðà ïî êðàéíåé ìåðå 3,5 ãîäà ðàçâèâàëñÿ èììóííûé îòâåò,
ñõîæèé ñ òàêîâûì ó êîíòðîëüíîé ãðóïïû ïàöèåíòîâ, áîëüíûõ ïñîðèàçîì, íî íå
ïðîõîäÿùèõ ñèñòåìàòè÷åñêîãî ëå÷åíèÿ, ïðè ââåäåíèè âàêöèíû, ñîäåðæàùåé
ïíåâìîêîêêîâûé ïîëèñàõàðèä èëè ïðîòèâîñòîëáíÿ÷íîé âàêöèíû.
Ó ïðèìåðíî îäèíàêîâîãî êîëè÷åñòâà (%) ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì
Ñòåëàðà, è ïàöèåíòîâ èç êîíòðîëüíîé ãðóïïû äîñòèãàëàñü çàùèòíàÿ êîíöåíòðàöèÿ
ïðîòèâîïíåâìîêîêêîâûõ è ïðîòèâîñòîëáíÿ÷íûõ àíòèòåë. Òèòðû àíòèòåë òàêæå áûëè
ïðèìåðíî îäèíàêîâû.
Ôàðìàêîêèíåòèêà.
Âñàñûâàíèå. Ñðåäíåå âðåìÿ
äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè (Tmax) ïîñëå
îäíîêðàòíîãî ïîäêîæíîãî ââåäåíèÿ 90 ìã óñòåêèíóìàáà çäîðîâûì äîáðîâîëüöàì
cîñòàâëÿëî 8,5 äíÿ. Ó áîëüíûõ ïñîðèàçîì ýòà âåëè÷èíà ïðè äîçàõ ïðåïàðàòà 45 èëè
90 ìã áûëà ñîïîñòàâèìà ñ òàêîâîé ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ.
Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü óñòåêèíóìàáà ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïîäêîæíîãî ââåäåíèÿ
áîëüíûì ïñîðèàçîì ñîñòàâèëà 57,2%.
Ðàñïðåäåëåíèå. Ñðåäíåå çíà÷åíèå îáúåìà ðàñïðåäåëåíèÿ óñòåêèíóìàáà â
òåðìèíàëüíîé ôàçå âûâåäåíèÿ ïîñëå îäíîêðàòíîãî âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ áîëüíûì
ïñîðèàçîì êîëåáàëîñü îò 57 äî 83 ìë/êã.
Ìåòàáîëèçì. Ìåòàáîëè÷åñêèé ïóòü óñòåêèíóìàáà íå èçâåñòåí.
Âûâåäåíèå. Ñðåäíÿÿ âåëè÷èíà ñèñòåìíîãî êëèðåíñà óñòåêèíóìàáà ïîñëå
îäíîêðàòíîãî âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ áîëüíûì ïñîðèàçîì êîëåáàëàñü îò 1,99 äî
2,34 ìë/ñóò/êã.
Ñðåäíèé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) óñòåêèíóìàáà ó áîëüíûõ ïñîðèàçîì
è/èëè ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì ñîñòàâëÿë ïðèìåðíî 3 íåäåëè, è â ðàçíûõ èññëåäîâàíèÿõ
âàðüèðîâàë îò 15 äî 32 äíåé.
Ëèíåéíîñòü.
Ñèñòåìíàÿ ýêñïîçèöèÿ óñòåêèíóìàáà (Cmax è ïëîùàäü ïîä êðèâîé
"êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ", AUC) ó ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì óâåëè÷èâàëàñü
ïðîïîðöèîíàëüíî ââåäåííûì äîçàì ïîñëå îäíîêðàòíîãî âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ äîç â
äèàïàçîíå îò 0,09 ìã/êã äî 4,5 ìã/êã, à òàêæå ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïîäêîæíîãî
ââåäåíèÿ äîç â äèàïàçîíå îò 24 ìã äî 240 ìã.
Èçìåíåíèå êîíöåíòðàöèé óñòåêèíóìàáà â ïëàçìå êðîâè ñ òå÷åíèåì âðåìåíè ïîñëå
îäíîêðàòíûõ èëè ìíîãîêðàòíûõ ïîâòîðíûõ ââåäåíèé ïðåïàðàòà áûëî â îñíîâíîì
ïðåäñêàçóåìî. Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ óñòåêèíóìàáà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ
ê 28-é íåäåëå ïðè ïðåäëîæåííîì ðåæèìå òåðàïèè (âòîðàÿ èíúåêöèÿ 4 íåäåëè ñïóñòÿ
ïîñëå ïåðâîãî ïðèìåíåíèÿ, çàòåì êàæäûå 12 íåäåëü). Â ñðåäíåì, ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ
ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì ñîñòàâëÿåò 0,21-0,26 ìêã/ìë äëÿ äîçû 45 ìã è
0,47-0,49 ìêã/ìë äëÿ äîçû 90 ìã. Êóìóëÿöèè ïðåïàðàòà â ñûâîðîòêå êðîâè íå
íàáëþäàëîñü íà ïðîòÿæåíèè ëå÷åíèÿ ïðè ðåæèìå äîçèðîâàíèÿ 1 èíúåêöèÿ êàæäûå 12
íåäåëü.
Âëèÿíèå ìàññû òåëà ïàöèåíòà íà ôàðìàêîêèíåòèêó ïðåïàðàòà. Êîíöåíòðàöèÿ
ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè çàâèñèò îò ìàññû òåëà ïàöèåíòà ñ ïñîðèàçîì è/èëè
ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì. Ïðè ââåäåíèè îäèíàêîâûõ äîç (45 ìã èëè 90 ìã), ó
ïàöèåíòîâ ñ ìàññîé òåëà áîëåå 100 êã ñðåäíÿÿ êîíöåíòðàöèÿ óñòåêèíóìàáà â ïëàçìå
áûëà ìåíüøå, ÷åì ó ïàöèåíòîâ ñ ìàññîé òåëà ìåíåå 100 êã. Îäíàêî, ñðåäíÿÿ
ìèíèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ óñòåêèíóìàáà â ïëàçìå êðîâè ïàöèåíòîâ ñ ìàññîé òåëà
áîëåå 100 êã, êîòîðûì ââîäèëè 90 ìã ïðåïàðàòà, áûëà ñðàâíèìà ñ òàêîâîé â ãðóïïå
ïàöèåíòîâ ñ ìàññîé òåëà ìåíåå 100 êã, êîòîðûì ââîäèëè 45 ìã ïðåïàðàòà.
Ïîïóëÿöèîííûé ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèé àíàëèç. Êàæóùèéñÿ êëèðåíñ (CL/F) è
îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ (V/F) ñîñòàâëÿëè 0,465 ë/ñóò è 15,7 ë, ñîîòâåòñòâåííî, ïî
äàííûì, ïîëó÷åííûõ ó ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2)
ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿë ïðèìåðíî 3 íåäåëè. Ïîë, âîçðàñò è ïðèíàäëåæíîñòü ê òîé èëè
èíîé ðàñå íå âëèÿëè íà êàæóùèéñÿ êëèðåíñ óñòåêèíóìàáà. Íà êàæóùèéñÿ êëèðåíñ
(CL/F) ïðåïàðàòà âëèÿëà ìàññà òåëà ïàöèåíòîâ, ïðè ýòîì ó ïàöèåíòîâ ñ áîëüøåé
ìàññîé òåëà âåëè÷èíà CL/F áûëà áîëüøå. Ñðåäíèé êàæóùèéñÿ êëèðåíñ ó ïàöèåíòîâ ñ
ìàññîé òåëà áîëåå 100 êã áûë ïðèìåðíî íà 55% âûøå òàêîâîãî ó ïàöèåíòîâ ñ
ìåíüøåé ìàññîé òåëà. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ (V/F) ó ïàöèåíòîâ ñ ìàññîé òåëà áîëåå
100 êã áûë ïðèìåðíî íà 37% âûøå òàêîâîãî ó ïàöèåíòîâ ñ ìåíüøåé ìàññîé òåëà.
Àíàëîãè÷íûå ðåçóëüòàòû ïîëó÷åíû ïðè ïîäòâåðæäàþùåì àíàëèçå ïîïóëÿöèîííûõ äàííûõ
ñðåäè ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì.
Áûëî ïðîàíàëèçèðîâàíî âëèÿíèå êîìîðáèäíûõ ñîñòîÿíèé (ñàõàðíûé äèàáåò,
àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ, ãèïåðëèïèäåìèÿ) íà ôàðìàêîêèíåòèêó ïðåïàðàòà ó
ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì. Ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì âåëè÷èíà CL/F áûëà â
ñðåäíåì íà 29% âûøå, ÷åì ó çäîðîâûõ ïàöèåíòîâ.
Ïîïóëÿöèîííûé ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèé àíàëèç ïîêàçàë, ÷òî ñóùåñòâóåò òåíäåöèÿ
óâåëè÷åíèÿ êëèðåíñà óñòåêèíóìàáà ó ïàöèåíòîâ ñ ïîëîæèòåëüíûì èììóííûì îòâåòîì. Äàííûå
î ôàðìàêîêèíåòèêå ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé èëè ïå÷åíî÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòüþ îòñóòñòâóþò.
Ïîïóëÿöèîííûé ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèé àíàëèç ñðåäè ïàöèåíòîâ ñòàðøå 65 ëåò íå
âûÿâèë âëèÿíèÿ âîçðàñòà íà âåëè÷èíû êàæóùåãîñÿ êëèðåíñà (CL/F) è îáúåìà
ðàñïðåäåëåíèÿ (V/F). Ïðèìåíåíèÿ àëêîãîëÿ è òàáàêà íå âëèÿëî íà ôàðìàêîêèíåòèêó
óñòåêèíóìàáà.
Ïîêàçàíèÿ.
Ëå÷åíèå ïàöèåíòîâ ñòàðøå 18 ëåò ñî ñðåäíåé èëè òÿæåëîé ñòåïåíüþ áëÿøå÷íîãî
ïñîðèàçà.
Ëå÷åíèå ïàöèåíòîâ ñòàðøå 18 ëåò ñ àêòèâíûì ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì (ÏñÀ) â
êà÷åñòâå ìîíîòåðàïèè èëè â êîìáèíàöèè ñ ìåòîòðåêñàòîì.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ.
· Òÿæåëà ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê óñòåêèíóìàáó èëè ëþáîìó âñïîìîãàòåëüíîìó âåùåñòâó ïðåïàðàòà;
· Äåòñêèé âîçðàñò (äî 18 ëåò);
· Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ;
· Ñåðüåçíûå èíôåêöèîííûå çàáîëåâàíèÿ â îñòðîé ôàçå, â òîì ÷èñëå òóáåðêóëåç;
· Çëîêà÷åñòâåííûå íîâîîáðàçîâàíèÿ.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ.
· Õðîíè÷åñêèå èëè ðåöèäèâèðóþùèå ïàðàçèòàðíûå è èíôåêöèîííûå çàáîëåâàíèÿ âèðóñíîé, ãðèáêîâîé èëè áàêòåðèàëüíîé ïðèðîäû.
· Çëîêà÷åñòâåííûå îïóõîëè â àíàìíåçå.
· Ïîæèëîé âîçðàñò.
Ïðèìåíåíèå âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè
è ëàêòàöèè.
Áåðåìåííîñòü.  õîäå èçó÷åíèÿ ïðåïàðàòà æèâîòíûì ââîäèëè äîçó â 45 ðàç
ïðåâûøàþùóþ ðåêîìåíäîâàííóþ êëèíè÷åñêóþ äîçó äëÿ ÷åëîâåêà, ïðè ýòîì íå áûëî
âûÿâëåíî ÿâëåíèé òåðàòîãåííîñòè, âðîæäåííûõ àíîìàëèé èëè îòñòàâàíèè â ðàçâèòèè.
Îäíàêî ðåçóëüòàòû èññëåäîâàíèé íà æèâîòíûõ íå âñåãäà ïðèìåíèìû ê ÷åëîâåêó.
Íåèçâåñòíî, ìîæåò ëè óñòåêèíóìàá ïðè ïðèìåíåíèè ó áåðåìåííûõ æåíùèí ïðèâåñòè ê
íåáëàãîïðèÿòíîìó âëèÿíèþ íà ïëîä èëè ïîâëèÿòü íà ðåïðîäóêòèâíóþ ôóíêöèþ.
Àäåêâàòíûõ è ñòðîãî êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèé ó áåðåìåííûõ æåíùèí íå
ïðîâîäèëîñü. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè, äîëæíû
áûòü èñïîëüçîâàíû ýôôåêòèâíûå ìåòîäû êîíòðàöåïöèè âî âðåìÿ è 15 íåäåëü ïîñëå
ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì.
Ëàêòàöèÿ. Èññëåäîâàíèÿ íà îáåçüÿíàõ ïîêàçàëè, ÷òî óñòåêèíóìàá âûäåëÿåòñÿ
ñ ãðóäíûì ìîëîêîì. Íåèçâåñòíî, àáñîðáèðóåòñÿ ëè ïðåïàðàò ñèñòåìíî ïîñëå
âñàñûâàíèÿ. Ïîñêîëüêó ìíîãèå ïðåïàðàòû è èììóíîãëîáóëèíû âûäåëÿþòñÿ ñ ãðóäíûì
ìîëîêîì, è ïîñêîëüêó ïðåïàðàò Ñòåëàðà ìîæåò âûçûâàòü íåáëàãîïðèÿòíûå ðåàêöèè ó
ãðóäíûõ äåòåé, ñëåäóåò ïðèíÿòü ðåøåíèå î ïðåêðàùåíèè ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ â
ïåðèîä ïðèåìà ïðåïàðàòà èëè îá îòìåíå òåðàïèè óñòåêèíóìàáîì.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû.
Ïðåïàðàò Ñòåëàðà ïðåäíàçíà÷åí äëÿ ïîäêîæíûõ èíúåêöèé ó ïàöèåíòîâ ñòàðøå 18 ëåò.
Áëÿøå÷íûé ïñîðèàç. Ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 45 ìã. Âòîðóþ
èíúåêöèþ äåëàþò 4 íåäåëè ñïóñòÿ ïîñëå ïåðâîãî ïðèìåíåíèÿ, çàòåì êàæäûå 12
íåäåëü.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ìàññîé òåëà áîëåå 100 êã ïðåïàðàò ðåêîìåíäóåòñÿ èñïîëüçîâàòü â
äîçå 90 ìã. Ïðè íåýôôåêòèâíîñòè òåðàïèè
â òå÷åíèå 28 íåäåëü ðåêîìåíäóåòñÿ ðàññìîòðåòü öåëåñîîáðàçíîñòü ïðèìåíåíèÿ
ïðåïàðàòà.
Êîððåêöèÿ äîçû. Ïàöèåíòàì, ó êîòîðûõ êëèíè÷åñêàÿ ýôôåêòèâíîñòü ïðåïàðàòà
ïðè ïðèìåíåíèè êàæäûå 12 íåäåëü âûðàæåíà íåäîñòàòî÷íî, ñëåäóåò óâåëè÷èòü äîçó
ïðåïàðàòà äî 90 ìã êàæäûå 12 íåäåëü.  ñëó÷àå åñëè òàêîé ðåæèì äîçèðîâàíèÿ íå
ýôôåêòèâåí, äîçó ïðåïàðàòà 90 ìã ñëåäóåò ââîäèòü êàæäûå 8 íåäåëü.
Âîçîáíîâëåíèå ëå÷åíèÿ . Âîçîáíîâëåíèå ëå÷åíèÿ ïî ïðåäëîæåííîé ñõåìå -
âòîðàÿ èíúåêöèÿ ÷åðåç 4 íåäåëè ñïóñòÿ ïîñëå ïåðâîãî ïðèìåíåíèÿ, à çàòåì êàæäûå
12 íåäåëü - áûëî òàê æå ýôôåêòèâíî, êàê è âïåðâûå ïðîâîäèìàÿ òåðàïèÿ.
Ïñîðèàòè÷åñêèé àðòðèò. Ðåêîìåíäîâàííàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 45 ìã.
Âòîðóþ èíúåêöèþ äåëàþò 4 íåäåëè ñïóñòÿ ïîñëå ïåðâîãî ïðèìåíåíèÿ, çàòåì êàæäûå
12 íåäåëü. Ó ïàöèåíòîâ ñ ìàññîé òåëà áîëåå 100 êã ïðåïàðàò ðåêîìåíäóåòñÿ
èñïîëüçîâàòü â äîçå 90 ìã.
Ïðèìåíåíèå ó ïîæèëûõ áîëüíûõ
(ñòàðøå 65 ëåò).
Èç 4031 ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàâøèõ ïðåïàðàò Ñòåëàðà, 248 ÿâëÿëèñü ïàöèåíòàìè â
âîçðàñòå ñòàðøå 65 ëåò (183 ïàöèåíòà ñ ïñîðèàçîì è 65 - ñ ïñîðèàòè÷åñêèì
àðòðèòîì).  õîäå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé íå áûëî âûÿâëåíî âëèÿíèÿ âîçðàñòà íà
êëèðåíñ èëè îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ïðåïàðàòà. Íåñìîòðÿ íà òî ÷òî â õîäå
èññëåäîâàíèé ïðåïàðàòà íå áûëî âûÿâëåíî ðàçëè÷èé â áåçîïàñíîñòè è ýôôåêòèâíîñòè
ïðåïàðàòà äëÿ ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ ñòàðøå 65 ëåò ïî ñðàâíåíèþ ñ áîëåå ìîëîäûìè
ïàöèåíòàìè, ÷èñëî ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ íåäîñòàòî÷íî äëÿ îêîí÷àòåëüíîãî âûâîäà î
âëèÿíèè âîçðàñòà (äëè îá îòñóòñòâèè âëèÿíèÿ) íà êëèíè÷åñêóþ ýôôåêòèâíîñòü.
Ïðèìåíåíèå ó äåòåé.
Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü óñòåêèíóìàáà ó äåòåé íå èçó÷àëàñü.
Ïðèìåíåíèå ïðè ïî÷å÷íîé è
ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Èçó÷åíèÿ ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé èëè ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå
ïðîâîäèëîñü.
Óêàçàíèÿ ïî ââåäåíèþ ïðåïàðàòà.
Ïðåïàðàò ïðåäíàçíà÷åí äëÿ ïîäêîæíîãî ââåäåíèÿ.
Ïåðåä ââåäåíèåì ïðåïàðàòà âíèìàòåëüíî îñìîòðèòå ñîäåðæèìîå øïðèöà. Ðàñòâîð
ìîæåò áûòü ïðîçðà÷íûì èëè ñëåãêà îïàëåñöèðóþùèì îò áåñöâåòíîãî äî
ñâåòëî-æåëòîãî öâåòà, ìîæåò ñîäåðæàòü åäèíè÷íûå ïðîçðà÷íûå ÷àñòèöû áåëêà. Òàêîé
âíåøíèé âèä ÿâëÿåòñÿ íîðìàëüíûì äëÿ áåëêîâûõ ðàñòâîðîâ. Ïðè èçìåíåíèè öâåòà,
ïîìóòíåíèè èëè íàëè÷èè òâåðäûõ ÷àñòèö ðàñòâîð èñïîëüçîâàòü íåëüçÿ. Óñòåêèíóìàá
íå ñîäåðæèò êîíñåðâàíòîâ, ïîýòîìó ëþáîé íåèñïîëüçîâàííûé îñòàòîê ïðåïàðàòà â
øïðèöå èñïîëüçîâàòü íåëüçÿ.
Ïðåïàðàò íå ñëåäóåò ñìåøèâàòü ñ äðóãèìè æèäêîñòÿìè äëÿ èíúåêöèè. Åñëè äëÿ
ââåäåíèÿ äîçû 90 ìã èñïîëüçóþò 2 øïðèöà ïî 45 ìã ïðåïàðàòà, ñëåäóåò ñäåëàòü 2
ïîñëåäîâàòåëüíûå èíúåêöèè. Ïðè ýòîì âòîðàÿ èíúåêöèÿ äîëæíà áûòü ñäåëàíà ñðàçó
æå ïîñëå ïåðâîé. Èíúåêöèè ñëåäóåò äåëàòü â ðàçíûå îáëàñòè. Íå âñòðÿõèâàéòå ïðåïàðàò.
Äëèòåëüíîå ýíåðãè÷íîå âñòðÿõèâàíèå ìîæåò ïîâðåäèòü ïðåïàðàò. Íå èñïîëüçóéòå
ïðåïàðàò, åñëè åãî âñòðÿõèâàëè.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ èíúåêöèè ïðåïàðàòà Ñòåëàðà.äîëæåí äåëàòü òîëüêî ìåäèöèíñêèé ïåðñîíàë, îäíàêî, â ïîñëåäóþùåì, åñëè âðà÷
ñî÷òåò ýòî âîçìîæíûì, ïàöèåíò ìîæåò äåëàòü ñåáå èíúåêöèè ïðåïàðàòà Ñòåëàðà.ñàìîñòîÿòåëüíî, ñîáëþäàÿ âñå íåîáõîäèìûå ïðåäîñòîðîæíîñòè è ïðîéäÿ
ïðåäâàðèòåëüíî îáÿçàòåëüíîå îáó÷åíèå òåõíèêå ïîäêîæíûõ èíúåêöèé, ñ ïîñëåäóþùèì
êîíòðîëåì âðà÷à.
Ðåêîìåíäîâàííûìè ìåñòàìè äëÿ èíúåêöèè ÿâëÿþòñÿ âåðõíÿÿ ÷àñòü áåäðà èëè îáëàñòü
æèâîòà ïðèìåðíî 5 ñì íèæå ïóïêà. Òàêæå ìîæíî èñïîëüçîâàòü îáëàñòü ïëå÷à (ñì.
Ðèñ 1). Ñëåäóåò èçáåãàòü èíúåêöèé â îáëàñòü, ïîðàæåííóþ ïñîðèàçîì.
Ïåðåä ââåäåíèåì ïðåïàðàòà
âíèìàòåëüíî îñìîòðèòå ñîäåðæèìîå ôëàêîíà. Ðàñòâîð äîëæåí áûòü îïàëåñöèðóþùèì îò
áåñöâåòíîãî äî ñâåòëî-æåëòîãî öâåòà, ìîæåò ñîäåðæàòü åäèíè÷íûå ïðîçðà÷íûå
÷àñòèöû áåëêà. Ïðè èçìåíåíèè öâåòà, ïîìóòíåíèè èëè íàëè÷èè òâåðäûõ ÷àñòèö
ðàñòâîð èñïîëüçîâàòü íåëüçÿ.
Òùàòåëüíî âûìîéòå ðóêè è îáðàáîòàéòå ìåñòî èíúåêöèè âàòíûì òàìïîíîì, ñìî÷åííûì
àíòèñåïòèêîì.
Ñíèìèòå çàùèòíûé êîëïà÷îê ñ ôëàêîíà
ñ ïðåïàðàòîì (Ðèñ. 2). Íå ñíèìàéòå ðåçèíîâûé êîëïà÷îê. Ïðîòðèòå ðåçèíîâûé
êîëïà÷îê âàòíûì òàìïîíîì, ñìî÷åííûì àíòèñåïòèêîì. Ñíèìèòå çàùèòíûé êîëïà÷îê ñ
èãîëêè øïðèöà (øïðèö íå âõîäèò â êîìïëåêò óïàêîâêè ïðåïàðàòà). Íå äîïóñêàéòå
êîíòàêòà èãîëêè ñ ïîñòîðîííèìè ïðåäìåòàìè è íå òðîãàéòå èãîëêó.
Ïîñòàâüòå ôëàêîí ñ ïðåïàðàòîì íà ðîâíóþ ïîâåðõíîñòü è âîòêíèòå èãëó øïðèöà â
ðåçèíîâûé êîëïà÷îê ôëàêîíà. Ïåðåâåðíèòå ôëàêîí ñ ïðåïàðàòîì è âîòêíóòûì â íåãî
øïðèöîì.
Íàáåðèòå ñîäåðæèìîå ôëàêîíà â
øïðèö.
Âî èçáåæàíèå ïîïàäàíèÿ ïóçûðüêîâ âîçäóõà â øïðèö, êîí÷èê èãëû, ïîêà âû
íàáèðàåòå ïðåïàðàò â øïðèö, âñåãäà äîëæåí íàõîäèòüñÿ â æèäêîñòè.
Âûíüòå øïðèö èç ôëàêîíà. Äåðæèòå øïðèö èãîëêîé â íàïðàâëåíèè îò ñåáÿ è
ïðîâåðüòå íàëè÷èå â íåì ïóçûðüêîâ âîçäóõà. Ïðè íàëè÷èè ïóçûðüêîâ âîçäóõà â
øïðèöå îñòîðîæíî ïîñòó÷èòå ïî ñòåíêå øïðèöà, ïîêà ïóçûðüêè âîçäóõà íå
ïåðåìåñòÿòñÿ ââåðõ.
Íàäàâèòå íà ïîðøåíü øïðèöà, ÷òîáû
âûïóñòèòü ïóçûðüêè âîçäóõà. Íå êëàäèòå øïðèö è íå äîïóñêàéòå êîíòàêòà èãëû ñ
ïîñòîðîííèìè ïðåäìåòàìè.
Àêêóðàòíî çàæìèòå êîæó â îáëàñòè èíúåêöèè ìåæäó áîëüøèì è óêàçàòåëüíûì
ïàëüöàìè, âîòêíèòå èãîëêó â êîæó è ìåäëåííî îïóñòèòå ïîðøåíü øïðèöà äî ïðåäåëà.
Ïîñëå ýòîãî îòïóñòèòå êîæó è
îñòîðîæíî âûíüòå èãëó. Èç ìåñòà èíúåêöèè ìîæåò âûäåëèòüñÿ íåáîëüøîå êîëè÷åñòâî
êðîâè. Ýòî íîðìàëüíî. Ïðèëîæèòå âàòíûé òàìïîí, ñìî÷åííûé àíòèñåïòèêîì, ê ìåñòó
èíúåêöèè è ïîäåðæèòå íåñêîëüêî ñåêóíä. Íå òðèòå ìåñòî èíúåêöèè. Ïðè
íåîáõîäèìîñòè çàêëåéòå ïëàñòûðåì.
Èñïîëüçîâàííûé øïðèö íåîáõîäèìî óòèëèçèðîâàòü â ñîîòâåòñòâèè ñ ìåñòíûìè
òðåáîâàíèÿìè ïî óíè÷òîæåíèþ òàêîãî ðîäà îòõîäîâ. Íèêîãäà íå èñïîëüçóéòå èãëû
ïîâòîðíî.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû.
Íàèáîëåå ÷àñòûìè íåáëàãîïðèÿòíûìè ÿâëåíèÿìè (>5%) â êîíòðîëèðóåìûõ è íå
êîíòðîëèðóåìûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ïðè ïñîðèàçå è
ïñîðèàòè÷åñêîì àðòðèòå áûëè íàçîôàðèíãèò, ãîëîâíàÿ áîëü è èíôåêöèè âåðõíèõ
äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Áîëüøèíñòâî ýòèõ ÿâëåíèé áûëè óìåðåííî âûðàæåííûìè è íå
òðåáîâàëè ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ.
Ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà ñèñòåìàòèçèðîâàíû îòíîñèòåëüíî êàæäîé èç ñèñòåì
îðãàíîâ â çàâèñèìîñòè îò ÷àñòîòû âñòðå÷àåìîñòè, ñ èñïîëüçîâàíèåì ñëåäóþùåé
êëàññèôèêàöèè: î÷åíü ÷àñòî î÷åíü ÷àñòî (≥1/10), ÷àñòî (≥1/100, <1/10),
íå÷àñòî (≥1/1000, <1/100), ðåäêî (≥1/10000, <1/1000), î÷åíü ðåäêî
(<1/10000), âêëþ÷àÿ åäèíè÷íûå ñëó÷àè.
Èíôåêöèè. ×àñòî:îäîíòîãåííûå èíôåêöèè, èíôåêöèè âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, íàçîôàðèíãèò. Íå÷àñòî:âîñïàëåíèå ïîäêîæíîé æèðîâîé êëåò÷àòêè, îïîÿñûâàþùèé ëèøàé, âèðóñíûå èíôåêöèè
âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Â ïëàöåáî-êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèÿõ ó áîëüíûõ ñ
ïñîðèàçîì è/èëè ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì ÷àñòîòà èíôåêöèè è ñåðüåçíîé èíôåêöèè
ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Ñòåëàðà è ïëàöåáî áûëà îäèíàêîâà (÷àñòîòà èíôåêöèè -
ñîîòâ. 1,27 è 1,17 ñëó÷àÿ íà ÷åëîâåêî-ãîä ëå÷åíèÿ, ÷àñòîòà ñåðüåçíûõ èíôåêöèé -
ñîîòâ. 0,01 (5/616) è 0,01 (4/287) ñëó÷àÿ íà ÷åëîâåêî-ãîä ëå÷åíèÿ).
 õîäå êîíòðîëèðóåìûõ è íåêîíòðîëèðóåìûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ó ïàöèåíòîâ ñ
ïñîðèàçîì è ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì ÷àñòîòà èíôåêöèé ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà
Ñòåëàðà ñîñòàâëÿëà 0,87 ñëó÷àÿ íà ÷åëîâåêî-ãîä ëå÷åíèÿ. ×àñòîòà âîçíèêíîâåíèÿ
ñåðüåçíîé èíôåêöèè ñîñòàâëÿëà 0,01 ñëó÷àÿ íà ÷åëîâåêî-ãîä ëå÷åíèÿ (104/9548).
Ñåðüåçíûå èíôåêöèè âêëþ÷àëè äèâåðòèêóëèò, âîñïàëåíèå ïîäêîæíîé æèðîâîé
êëåò÷àòêè, àïïåíäèöèò, õîëåöèñòèò è ñåïñèñ.
Ïñèõè÷åñêèå íàðóøåíèÿõ. Íå÷àñòî:äåïðåññèÿ.
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé
ñèñòåìû. ×àñòî: ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû. ×àñòî:áîëü â ãîðëå è ãîðòàíè. Íå÷àñòî: çàëîæåííîñòü íîñà.
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà.×àñòî: äèàðåÿ, ðâîòà.
Ñî ñòîðîí êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé. ×àñòî:çóä.
Ñî ñòîðîíû êîñòíî-ìûøå÷íîé ñèñòåìû. ×àñòî:áîëü â ñïèíå, ìèàëãèÿ, àðòðàëãèÿ.
Îáùèå ðàññòðîéñòâà è ðåàêöèè â ìåñòå
ââåäåíèÿ. ×àñòî: óñòàëîñòü, ýðèòåìà â ìåñòå ââåäåíèÿ, áîëü â
ìåñòå ââåäåíèÿ. Íå÷àñòî: ðåàêöèè â ìåñòå ââåäåíèÿ (âêëþ÷àÿ
êðîâîèçëèÿíèå, ãåìîòîìó, óïëîòíåíèå, ïðèïóõëîñòü è çóä).
Çëîêà÷åñòâåííûå îïóõîëè. Â
3-õ êëèíè÷åñêèõ ïëàöåáî-êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèÿõ ó áîëüíûõ ñ ïñîðèàçîì è
ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì ÷àñòîòà ðàçâèòèÿ çëîêà÷åñòâåííûõ îïóõîëåé (íå âêëþ÷àÿ
íåìåëàíîìíóþ ôîðìó ðàêà êîæè) ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ óñòåêèíóìàá è ïëàöåáî,
ñîñòàâëÿëà ñîîòâ. 0,16 (1/615) è 0,35 (1/287) ñëó÷àÿ íà 100 ÷åëîâåê/ãîä.
×àñòîòà ðàçâèòèÿ èíûõ, ÷åì ìåëàíîìà, ôîðì ðàêà êîæè ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà
Ñòåëàðà è ïëàöåáî ñîñòàâëÿëà ñîîòâ. 0,65 (4/615) è 0,70 (2/287) ñëó÷àÿ íà 100
÷åëîâåê/ãîä. ×àñòîòà ðàçâèòèÿ çëîêà÷åñòâåííûõ îïóõîëåé ó áîëüíûõ, ïîëó÷àâøèõ
ïðåïàðàò Ñòåëàðà, áûëà ñðàâíèìà ñ ÷àñòîòîé âîçíèêíîâåíèÿ îïóõîëåé ñðåäè
íàñåëåíèÿ â öåëîì. Íàèáîëåå ÷àñòî, ïîìèìî íåìåëàíîìíîãî ðàêà êîæè, íàáëþäàëèñü
çëîêà÷åñòâåííûå îïóõîëè ïðîñòàòû, êèøå÷íèêà, ìîëî÷íûõ æåëåç è ìåëàíîìà. ×àñòîòà
ðàçâèòèÿ íåìåëàíîìíîãî ðàêà êîæè ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ ïðåïàðàò Ñòåëàðà,
ñîñòàâëÿëà 0,61 ñëó÷àåâ íà 100 ÷åëîâåê/ãîä (41/6770).
Ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè. Â
êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ñûïü è êðàïèâíèöà íàáëþäàëèñü ìåíåå ÷åì ó 1 %
áîëüíûõ.
Èììóíîãåííîñòü. Ïðèìåðíî ó 6%
ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì è ïñîðèàòè÷åñêèì àðòðèòîì, ïîëó÷àâøèõ ïðåïàðàò Ñòåëàðà,
ôîðìèðîâàëèñü àíòèòåëà ê óñòåêèíóìàáó, êîòîðûå îáû÷íî èìåëè íèçêèé òèòð. ßâíîé
êîððåëÿöèè ìåæäó ôîðìèðîâàíèåì àíòèòåë è íàëè÷èåì ðåàêöèé â ìåñòå èíúåêöèè íå
îáíàðóæåíî. Ïðè íàëè÷èè - àíòèòåë ê óñòåêèíóìàáó ïàöèåíòû ÷àùå èìåëè áîëåå
íèçêóþ ýôôåêòèâíîñòü ïðåïàðàòà, õîòÿ íàëè÷èå àíòèòåë íå èñêëþ÷àåò äîñòèæåíèÿ
êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà. Áîëüøèíñòâî ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì, èìåâøèõ àíòèòåëà ê
óñòåêèíóìàáó, îáëàäàëè òàêæå è íåéòðàëèçóþùèìè òàêèå àíòèòåëà àíòèòåëàìè.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû. Íå÷àñòî:ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè (âêëþ÷àÿ ñûïü è êðàïèâíèöó). Ðåäêî:ñåðüåçíûå ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè (âêëþ÷àÿ àíàôèëàêñèþ è
àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê).
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé. Íå÷àñòî:áëÿøå÷íûé ïñîðèàç.
Ïåðåäîçèðîâêà.
Âî âðåìÿ ïðîâåäåíèÿ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïàöèåíòàì îäíîêðàòíî âíóòðèâåííî
ââîäèëè äîçû äî 6 ìã/êã áåç ðàçâèòèÿ äîçîëèìèòèðóþùåé òîêñè÷íîñòè.  ñëó÷àå
ïåðåäîçèðîâêè ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü ñîñòîÿíèå áîëüíîãî äëÿ âûÿâëåíèÿ
ïðèçíàêîâ è ñèìïòîìîâ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ è ïðè èõ ðàçâèòèè ñëåäóåò íåìåäëåííî
íà÷èíàòü ñîîòâåòñòâóþùóþ ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ.
Âçàèìîäåéñòâèÿ.
Èññëåäîâàíèÿ ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ íà ëþäÿõ íå ïðîâîäèëèñü.
Ýôôåêòû ÈË-12 è ÈË-23 íà ôåðìåíòû CYP450 áûëè èçó÷åíû in vitro íà
ãåïàòîöèòàõ ÷åëîâåêà. Èññëåäîâàíèå ïîêàçàëî, ÷òî ÈË-12 è/èëè ÈË-23 â
êîíöåíòðàöèè 10 íã/ìë íå âëèÿëè íà ôåðìåíòû CYP450 (CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6
èëè 3A4). Ïîëó÷åííûå ðåçóëüòàòû íå ïðåäïîëàãàþò íåîáõîäèìîñòè êîððåêöèè äîçû ó
ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ îäíîâðåìåííî ñ ïðåïàðàòîì Ñòåëàðà ïðåïàðàòû,
ìåòàáîëèçèðóåìûå ôåðìåíòàì CYP450.
Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü âàêöèíû, ñîäåðæàùèå îñëàáëåííûå âîçáóäèòåëè èíôåêöèîííûõ
çàáîëåâàíèé, îäíîâðåìåííî ñ óñòåêèíóìàáîì.
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Ñòåëàðà è òàêèõ ïðåïàðàòîâ, êàê ïàðàöåòàìîë
(àöåòàìèíîôåí), èáóïðîôåí, àöåòèëñàëèöèëîâàÿ êèñëîòà, ìåòôîðìèí, àòîðâàñòàòèí,
íàïðîêñåí, ëåâîòèðîêñèí è ãèäðîõëîðîòèàçèä âçàèìîäåéñòâèÿ íå áûëî âûÿâëåíî.
Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñòåëàðà ñ äðóãèìè
èììóíîäåïðåññàíòàìè (ìåòîòðåêñàò, öèêëîñïîðèí) èëè áèîëîãè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè
äëÿ ëå÷åíèÿ ïñîðèàçà íå áûëà îöåíåíà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ.
Èíôåêöèè.
Óñòåêèíóìàá ÿâëÿåòñÿ ñåëåêòèâíûì èììóíîäåïðåññàíòîì è ìîæåò ïîâûøàòü ðèñê
ðàçâèòèÿ èíôåêöèé è ðåàêòèâàöèè èíôåêöèé, íàõîäÿùèõñÿ â ëàòåíòíîé ôàçå.
 êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Ñòåëàðà® ó
áîëüíûõ íàáëþäàëèñü ñåðüåçíûå áàêòåðèàëüíûå, ãðèáêîâûå è âèðóñíûå èíôåêöèè.
Óñòåêèíóìàá íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ó áîëüíûõ ñ êëèíè÷åñêè çíà÷èìûìè, àêòèâíûìè
èíôåêöèÿìè.
Ñëåäóåò ïðîÿâëÿòü îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ó áîëüíûõ ñ
õðîíè÷åñêèìè èíôåêöèÿìè èëè íàëè÷èåì ðåöèäèâèðóþùèõ èíôåêöèé â àíàìíåçå.
Ïåðåä íà÷àëîì ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðîâåñòè òåñòèðîâàíèå áîëüíîãî íà
íàëè÷èå òóáåðêóëåçà. Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü óñòåêèíóìàá ó áîëüíûõ ñ àêòèâíûì
òóáåðêóëåçîì. Ïðè íàëè÷èè ëàòåíòíîãî èëè àêòèâíîãî òóáåðêóëåçà (â òîì ÷èñëå â
àíàìíåçå) ñëåäóåò íà÷àòü åãî ëå÷åíèå äî íà÷àëà ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñòåëàðà.
Òàêæå ñëåäóåò íà÷àòü ëå÷åíèå òóáåðêóëåçà ó áîëüíûõ, ó êîòîðûõ äîñòàòî÷íûé
ýôôåêò îò åãî ïðåäûäóùåãî ëå÷åíèÿ íå ïîäòâåðæäåí.  ïåðèîä ëå÷åíèÿ
óñòåêèíóìàáîì è ïîñëå ýòîãî ñëåäóåò òùàòåëüíî íàáëþäàòü çà áîëüíûìè äëÿ
âûÿâëåíèÿ ïðèçíàêîâ è ñèìïòîìîâ àêòèâíîãî òóáåðêóëåçà.
Áîëüíûõ ñëåäóåò ïðåäóïðåäèòü î íåîáõîäèìîñòè îáðàùåíèÿ ê âðà÷ó ïðè ïîÿâëåíèè
ïðèçíàêîâ è ñèìïòîìîâ, ïîçâîëÿþùèõ ïðåäïîëîæèòü èíôåêöèþ. Ïðè ðàçâèòèè
ñåðüåçíîé èíôåêöèè ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñòåëàðà íåîáõîäèìî îòìåíèòü, ïàöèåíò
äîëæåí íàõîäèòüñÿ ïîä êîíòðîëåì ìåäèöèíñêîãî ïåðñîíàëà. Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü
óñòåêèíóìàá äî îêîí÷àíèÿ ëå÷åíèÿ èíôåêöèè.
Çëîêà÷åñòâåííûå íîâîîáðàçîâàíèÿ.
Ïðåïàðàò Ñòåëàðà ÿâëÿåòñÿ ñåëåêòèâíûì èììóíîäåïðåññàíòîì. Èììóíîäåïðåññàíòû
ìîãóò ïîâûøàòü ðèñê ðàçâèòèÿ çëîêà÷åñòâåííûõ îïóõîëåé. Ó íåêîòîðûõ áîëüíûõ,
ïîëó÷àâøèõ óñòåêèíóìàá â êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ, íàáëþäàëîñü âîçíèêíîâåíèå
çëîêà÷åñòâåííûõ íîâîîáðàçîâàíèé (êîæíûõ è íåêîæíûõ ôîðì).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ñòåëàðà íå áûëî èçó÷åíî ó ïàöèåíòîâ ñî çëîêà÷åñòâåííûìè
îïóõîëÿìè â àíàìíåçå. Ñëåäóåò ïðîÿâëÿòü îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà
ïàöèåíòàì ñî çëîêà÷åñòâåííûìè îïóõîëÿìè â àíàìíåçå, à òàêæå ïðè ðàññìîòðåíèè
ïðîäîëæåíèÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Ñòåëàðà ïàöèåíòîâ ñ äèàãíîñòèðîâàííûìè
çëîêà÷åñòâåííûìè íîâîîáðàçîâàíèÿìè.
Ó âñåõ ïàöèåíòîâ â âîçðàñòå ñòàðøå 60 ëåò, à òàêæå ó ïàöèåíòîâ ðàíåå ïîëó÷àâøèõ
äëèòåëüíóþ òåðàïèþ èììóíîäåïðåññàíòàìè èëè ÓÔ-èçëó÷åíèåì, íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü
îáñëåäîâàíèå íà íàëè÷èå íåìåëàíîìíîãî ðàêà êîæè.
Ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè.
 ïîñòðåãèñòðàöèîííîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Ñòåëàðà èçâåñòíû ñëó÷àè
âîçíèêíîâåíèÿ ñåðüåçíûõ ðåàêöèé ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè, âêëþ÷àÿ
àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê è àíàôèëàêñèþ. Ïðè ðàçâèòèè àíàôèëàêòè÷åñêèõ è äðóãèõ
ñåðüåçíûõ ðåàêöèé ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè ïðèìåíåíèå óñòåêèíóìàáà ñëåäóåò
íåìåäëåííî ïðåêðàòèòü, è ñëåäóåò íàçíà÷èòü ñîîòâåòñòâóþùåå ëå÷åíèå.
Âàêöèíàöèÿ.
Íå ñëåäóåò ïðîâîäèòü âàêöèíàöèþ ïàöèåíòà æèâûìè âàêöèíàìè â ïåðèîä ëå÷åíèÿ
ïðåïàðàòîì Ñòåëàðà, à òàêæå â ïåðèîä 15 íåäåëü äî âàêöèíàöèè (ïîñëå ïðèåìà
ïîñëåäíåé äîçû ïðåïàðàòà Ñòåëàðà) è 2 íåäåëè ïîñëå âàêöèíàöèè. Äàííûå ïî
âòîðè÷íîìó èíôèöèðîâàíèþ ïðè ïðèìåíåíèè æèâûõ âàêöèí ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ
ïðåïàðàò Ñòåëàðà, îòñóòñòâóþò. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèìåíåíèè
æèâûõ âàêöèí äëÿ èììóíèçàöèè ÷ëåíîâ ñåìüè ïàöèåíòà, ïîëó÷àþùåãî ëå÷åíèå
ïðåïàðàòîì Ñòåëàðà, ïîñêîëüêó èìååòñÿ ðèñê âèðóñî- èëè áàêòåðèîâûäåëåíèÿ è
ïåðåäà÷è èíôåêöèè îò ýòèõ ëèö áîëüíûì.
Äëèòåëüíîå ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Ñòåëàðà íå ïîäàâëÿåò ãóìîðàëüíûé èììóííûé îòâåò
íà âàêöèíû, ñîäåðæàùèå ïíåâìîêîêêîâûé ïîëèñàõàðèä è ïðîòèâîñòîëáíÿ÷íóþ âàêöèíó.
Âìåñòå ñ óñòåêèíóìàáîì ìîæíî ïðèìåíÿòü âàêöèíû, ñîäåðæàùèå èíàêòèâèðîâàííûå
ìèêðîîðãàíèçìû, îäíàêî èíäóöèðîâàííûé èììóííûé îòâåò ìîæåò áûòü íåäîñòàòî÷íûì,
÷òîáû ïðåäîòâðàòèòü çàáîëåâàíèå.
Ñîïóòñòâóþùàÿ èììóíîñóïðåññèâíàÿ òåðàïèÿ.
Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñòåëàðà â êîìáèíàöèè ñ
èììóíîäåïðåññèâíûìè ïðåïàðàòàìè è ôîòîòåðàïèåé íå èçó÷àëàñü â èññëåäîâàíèÿõ ó
ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàçîì.  õîäå èññëåäîâàíèé ó ïàöèåíòîâ ñ ïñîðèàòè÷åñêèì
àðòðèòîì ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñ ìåòîòðåêñàòîì íå âëèÿëî íà áåçîïàñíîñòü è
ýôôåêòèâíîñòü ïðåïàðàòà Ñòåëàðà. Ñëåäóåò ïðîÿâëÿòü îñòîðîæíîñòü ïðè
ðàññìîòðåíèè âîçìîæíîñòè îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ äðóãèõ èììóíîäåïðåññàíòîâ è
óñòåêèíóìàáà, à òàêæå ïðè ïåðåõîäå ñ òåðàïèè äðóãèì ïðîòèâîïñîðèàçíûì
áèîëîãè÷åñêèì ïðåïàðàòîì íà òåðàïèþ óñòåêèíóìàáîì.
Èììóíîòåðàïèÿ.
Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ñòåëàðà ó ïàöèåíòîâ,
ïðîøåäøèõ èììóíîòåðàïèþ àëëåðãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé íå óñòàíîâëåíà. Ñëåäóåò
ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ â íàñòîÿùåå âðåìÿ èëè ïðîøåäøèõ
èììóíîòåðàïèþ àëëåðãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé, îñîáåííî àíàôèëàêòè÷åñêèõ ñîñòîÿíèé.
Îáùåå.
Çàùèòíûé êîëïà÷îê äëÿ èãëû ñîäåðæèò â ñâîåì ñîñòàâå íàòóðàëüíóþ ðåçèíó
(ïðîèçâîäíîå ëàòåêñà) è ïðè íàëè÷èè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè ê ëàòåêñó ìîæåò
âûçâàòü àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü
òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè.
Èññëåäîâàíèé íå ïðîâîäèëîñü.
Ôîðìà âûïóñêà.
Ðàñòâîð äëÿ ïîäêîæíîãî ââåäåíèÿ 90 ìã/ìë. Ïî 0,5 ìë èëè 1,0 ìë â øïðèöû èç
áîðîñèëèêàòíîãî ñòåêëà (òèï I) ñ óñòðîéñòâîì UltraSafe Passive®.
Êàæäûé øïðèö ñîäåðæèò 45 ìã (45 ìã/0,5 ìë) èëè 90 ìã (90 ìã/1,0 ìë)
óñòåêèíóìàáà.
Ïî 1 øïðèöó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó
êàðòîííóþ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ.
Õðàíèòü â îðèãèíàëüíîé óïàêîâêå â çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå îò
2 äî 8 °Ñ. Íå çàìîðàæèâàòü.
Íå âñòðÿõèâàòü. Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè.
18 ìåñÿöåâ.
Íå èñïîëüçîâàòü ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè.
Óñëîâèÿ îòïóñêà.
Îòïóñêàåòñÿ ïî ðåöåïòó.
Ïðîèçâîäèòåëü. «Ñèëàã Àû, Øâåéöàðèÿ èëè «Áàêñòåð Ôàðìàñüþòèêàë Ñîëþøíç ËËÑ», ÑØÀ. Äåðæàòåëü ÐÓÎÎÎ «Äæîíñîí & Äæîíñîí», Ðîññèÿ.