ЛС-000869-151012
Андрогель®
тестостерон
гель для наружного применения
В 1 г геля содержится:
Активное вещество:
Тестостерон 10 мг
Вспомогательные вещества: изопропилмиристат 5 мг, карбомер 980 9 мг, натрия гидроксид 47,2 мг, этанол 96% 0,714 г, вода очищенная до 1 г
В 1 пакете, содержащем 2.5 г геля:
Активное вещество:
Тестостерон 25 мг
Вспомогательные вещества: изопропилмиристат 12,5 мг, карбомер 980 22.5 мг, натрия гидроксид 118 мг, этанол 96% 1,785 г, вода очищенная до 2,5 г
В 1 пакете, содержащем 5,0 г геля:
Активное вещество:
Тестостерон 50 мг
Вспомогательные вещества: изопропилмиристат 25 мг, карбомер 980 45 мг, натрия гидроксид 236 мг, этанол 96% 3,570 г, вода очищенная до 5 г
В 1 извлекаемой дозе флакона, содержащей 1,25 г геля:
Активное вещество:
Тестостерон 12,5мг
Вспомогательные вещества: изопропилмиристат 6,25 мг, карбомер 980 11,25 мг, натрия гидроксид 59 мг, этанол 96% 0,892 г, вода очищенная до 1,25 г.
Описание
Прозрачный или слабо опалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.
андроген.
ATX: G03BA03
Фармакодинамика
Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, секретируемые яичками,
и их основной метаболит дигидротестостерон ответственны за развитие
наружных и внутренних половых органов и за развитие и сохранение
вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление
голоса), либидо; за общее влияние на анаболизм протеинов; за развитие
скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки; за
уменьшение экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и
воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он уменьшает
гипофизарную секрецию гонадотропинов.
Эффекты тестостерона на
некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования
тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми
рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая
ткань, мозг, кости и т.д.).
Фармакокинетика
Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах приблизительно от 9% до 14% от нанесенной дозы.
После
всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в
относительно постоянных концентрациях в течение 24-х часов.
Концентрация тестостерона в сыворотке возрастает с первого часа после применения препарата Андрогель®,
достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные
колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и
наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного
тестостерона. При наружном пути введения препарата отсутствуют
супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие
при инъекционном способе применения.
В
противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение
препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше
физиологических норм.
Применение 5 г Андрогеля вызывает среднее
увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5
нг/мл (8,7 нмоль/л).
После прекращения лечения концентрация
тестостерона начинает снижаться примерно через 24 часа после последнего
приема. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через
72-96 часов после приема последней дозы.
Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.
Андрогель® экскретируется в основном с мочой и с калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.
Заместительная терапия при недостаточности эндогенного тестостерона.
Андрогены противопоказаны:
- при наличии карциномы грудной железы, рака предстательной железы или при подозрении на их наличие;
- при имеющейся гиперчувствительности к тестостерону или к другим компонентам препарата.
Опыт применения Андрогеля у женщин и детей отсутствует.
С осторожностью
Злокачественные новообразования (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии); тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; артериальная гипертензия; эпилепсия; мигрень.
Рекомендованная доза составляет 5 г геля (т.е. 50 мг тестостерона),
применяемого 1 раз в день примерно в одно и то же время, предпочтительно
утром. Индивидуальная дневная доза может корректироваться врачом в
зависимости от клинических и лабораторных показателей у пациентов, но не
должна превышать 10 г геля в день. Коррекция режима дозирования должна
проводиться ступенчато по 2,5 г геля в день. Гель наносится на чистую,
сухую, неповрежденную кожу плеч, надплечий и/или живота.
При
применении препарата во флаконе, для получения полноценной первой
извлекаемой дозы необходимо заполнить емкость помпы-дозатора. Для этого
следует держать емкость вертикально, медленно и полностью нажать на
помпу-дозатор 5 раз. После первых пяти нажатий выбросить полученный
гель, соблюдая меры предосторожности.
Заполнять емкость
помпы-дозатора необходимо только перед получением первой извлекаемой
дозы. После процедуры заполнения емкости помпы-дозатора необходимо
нажать на помпу-дозатор 1 раз для высвобождения 1 извлекаемой дозы 1,25 г
геля, содержащей 12.5 мг тестостерона.
Для получения предписанной суточной дозы следует совершить необходимое количество нажатий (см. таблицу):
Назначенная однократная суточная доза |
Количество нажатий на помпу-дозатор |
50 мг | 4 |
75 мг | 6 |
100 мг | 8 |
Наиболее частыми нежелательными эффектами (около 10%) при применении
рекомендуемой дозы 5 г геля в день были; кожные реакции на месте
нанесения, эритема, акне, сухость кожи.
В ходе клинических испытаний Андрогеля отмечались следующие нежелательные эффекты (>1/100, <1/10):
Со стороны крови и лимфатической системы: изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, изменения уровня липидов).
Со стороны мочеполовой системы: изменения в предстательной железе, гинекомастия, мастодиния.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия, изменения настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея.
Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, крапивница.
Общие расстройства: головная боль.
Препарат содержит спирт, поэтому при его частом нанесении на кожу может появиться раздражение и сухость.
Случаев передозировки при применении Андрогеля не зафиксировано. Описан только один случай передозировки после применения тестостерона, введенного инъекционно. Это был инсульт у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме 114 нг/мл (395 нмоль/л). Однако маловероятно, что подобные концентрации тестостерона в плазме могут достигаться при нанесении препарата на кожу.
Беременные женщины должны избегать любого контакта с препаратом вследствие его возможного вирилизирующего эффекта на плод. В случае контакта с препаратом необходимо, как можно скорее, вымыть место контакта с мылом.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Андрогель® следует с осторожностью назначать с
пероральными антикоагулянтами, так как возможно усиление действия
пероральных антикоагулянтов путем модификации синтеза печеночного
фактора коагуляции и конкурентного ингибирования связывания с белками
плазмы. Рекомендуется контролировать протромбиновое время. Пациенты,
получающие пероральные антикоагулянты, требуют частого контроля,
особенно в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.
Совместное
назначение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может увеличить
риск появления отеков. Эти лекарственные препараты должны назначаться
вместе осторожно, особенно у пациентов, страдающих заболеваниями сердца,
почек или печени.
Воздействие на лабораторные тесты: андрогены
могут снижать уровни тироксинсвязывающего глобулина, приводя к
уменьшению сывороточных концентраций Т4 и к увеличению чувствительности к
Тз и Т4. Уровни свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются
неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.
Андрогель® должен использоваться только при
недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими
проявлениями как: недоразвитие или регрессия вторичных половых
признаков, изменение строения тела, нарушение углеводного и липидного
обменов, ожирение, астения, нарушение половой функции (снижение либидо,
эректильная дисфункция и т.д), снижение минеральной плотности костей,
перепады настроения, депрессии, приливы и т.д. Перед началом лечения
должны быть исключены другие возможные причины, лежащие в основе
вышеописанных симптомов.
В настоящее время не существует четких
возрастных норм величин тестостерона. Однако должно быть принято во
внимание то, что физиологические уровни сывороточного тестостерона
начинают снижаться с 30-40 лет, а уровень глобулина, связывающего
половые стероиды, повышается. Это, соответственно, ведет к снижению
уровня биологически активного тестостерона.
Вследствие
вариабельности лабораторных значений, определение концентрации
тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.
Андрогель® не используется для лечения мужского бесплодия или эректильной
дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.
До
назначения тестостерона все пациенты должны пройти обследование, чтобы
исключить риск наличия рака предстательной железы, так как андрогены
могут ускорить прогрессию субклинического рака предстательной железы и
доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Должно
осуществляться тщательное и регулярное наблюдение за состоянием
предстательной железы (пальцевое ректальное исследование, определение
простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке) и грудных желез, по
крайней мере, один раз в год, а у пожилых пациентов и пациентов из
группы риска (с клиническими или семейными факторами) - два раза в год.
Препараты
тестостерона следует использовать с осторожностью пациентам со
злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и
сопутствующей гиперкальциурии), вследствие метастазов в кости. У этих
пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке.
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной
недостаточностью, лечение препаратами тестостерона может вызвать
осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной
недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть
немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия
диуретиками.
У пациентов, принимающих андрогены в течение
длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации
тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные
показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии),
функциональные пробы печени и липидный профиль.
Были опубликованы
данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с
гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона,
особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и
хронические респираторные заболевания.
У пациентов с сахарным
диабетом, получающих андрогены, при достижении нормальной концентрации
тестостерона в плазме крови может наблюдаться увеличение
чувствительности к инсулину.
Некоторые клинические симптомы:
раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или
частые эрекции могут указывать на чрезмерное воздействие андрогена,
требующее коррекции дозировки.
Если у пациента развивается тяжелая местная реакция, лечение должно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.
При
использовании Андрогеля у спортсменов необходимо принимать во внимание
тот факт, что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон),
которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.
Потенциальная передача тестостерона
При назначении Андрогеля необходимо информировать пациента о
мерах безопасности. Чтобы гарантировать безопасность партнера, пациенту
нужно, например, посоветовать проводить половой акт перед применением
препарата или соблюдать интервал между применением Андрогеля и половым
актом. Если половой акт проводится в интервале до 6 часов после
нанесения препарата Андрогель®, в течение периода контакта
рекомендуется надевать футболку, покрывающую место нанесения геля или
принять душ перед половым актом.
Предпочтительно соблюдать интервал
не менее 6 часов между нанесением геля и принятием ванны или душа.
Однако случайное принятие душа в период от 1 до 6 часов после нанесения
геля не оказывает существенного влияния на лечение.
Рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности:
• для пациента:
- вымыть руки с мылом после нанесения геля;
- акрыть область нанесения геля одеждой после того, как гель высохнет;
- принять душ перед контактом с партнером.
• для лиц, не принимающих Андрогель®:
- в случае контакта с областью нанесения геля, предварительно не
вымытой водой, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом участок
кожи, на который мог попасть тестостерон;
- необходимо сообщить
врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как
акне или изменение обычного роста волос.
В случае беременности
партнерши пациенту необходимо внимательнее относиться к соблюдению мер
предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта
препарата с кожей. В случае контакта с препаратом женщине необходимо как
можно быстрее промыть контактировавшее место водой с мылом.
При
контакте с детьми рекомендуют носить футболку, покрывающую место
нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.
Андрогель® не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции
по безопасности (например, тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания,
тяжелые психические расстройства).
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
В настоящее время нет данных о влиянии Андрогеля на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.
Гель для наружного применения 10 мг/г:
По 2,5 или 5,0 г геля в пакеты однодозовые из полиэтилена и ламинированной алюминиевой фольги.
По
10 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
75 г геля (60 доз по 1,25 г геля) в пластиковом флаконе с
помпой-дозатором, снабженным защитным колпачком.
По 1 флакону или по 2 флакона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
Безен Хелскеа СА 287 Авеню Луиз, 1050 Брюссель, Бельгия
Произведено:
Выпуск серий продукта в обращение:
Безен Мэньюфекчуринг Белджиум СА
Гроот-Бийгаарденстраат 128.
1620 Дрогенбос, Бельгия
или
Лаборатории Безен Интернасьональ САС
13, Рю Перье, 92120 Монруж, Франция
Производство перасфасовапиого продукта:
Безен Мэньюфекчуринг Белджиум СА
Гроот-Бийгаарденстраат 128.
1620 Дрогенбос, Бельгия
или
Лаборатории Безен Интернасьональ САС
13, Рю Перье. 92120 Монруж, Франция
Упаковка:
Энестиа Белджиум НВ, Бельгия
Клёкнерстраат 1, 3930, Хамонт, Бельгия
или
Лаборатории Безен Интернасьональ САС
13, Рю Перье, 92120 Монруж, Франция
Претензии погребителей направлять по адресу:
ООО «Безен Хелскеа РУС» 123002, Москва, ул. Сергея Макеева, д. 13