Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: Ï N010204
Òîðãîâîå íàçâàíèå: ÀÍÒÀÊÑÎÍ
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå: íàëòðåêñîí
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: êàïñóëû.
Ñîñòàâ íà 1 êàïñóëó:
àêòèâíîå âåùåñòâî: íàëòðåêñîíà ãèäðîõëîðèä 50 ìã; âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçû ìîíîãèäðàò, ìàãíèÿ ñòåàðàò; ñîñòàâ êàïñóëû: òèòàíà äèîêñèä, æåëàòèí, èíäèãîêàðìèí.
Îïèñàíèå: òâåðäûå æåëàòèíîâûå êàïñóëû ñ áåëûì íåïðîçðà÷íûì êîðïóñîì è ãîëóáîé êðûøå÷êîé, ðàçìåð ¹4, ñîäåðæàùèå áåëûé ïîðîøîê; íà êîðïóñå êàïñóëû óêàçàí òîâàðíûé çíàê ôèðìû, íà êðûøå÷êå êàïñóëû èìååòñÿ íàäïèñü «Antaxone® 50».
Ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ ãðóïïà: îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ àíòàãîíèñò.
Êîä ATX: N07BB04.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Íàëòðåêñîí ÿâëÿåòñÿ ñïåöèôè÷åñêèì àíòàãîíèñòîì îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ.
Êîíêóðåíòíî ñâÿçûâàåòñÿ ñ îïèîèäíûìè ðåöåïòîðàìè âñåõ òèïîâ è
ïðåäóïðåæäàåò èëè óñòðàíÿåò äåéñòâèå êàê ýíäîãåííûõ îïèîèäîâ, òàê è
ýêçîãåííûõ îïèîèäíûõ ïðåïàðàòîâ - íàðêîòè÷åñêèõ àíàëüãåòèêîâ è èõ
ñóððîãàòîâ. Ââåäåíèåì îïèîèäîâ â óâåëè÷åííûõ äîçàõ ìîæíî îñëàáèòü èëè
óñòðàíèòü äåéñòâèå ýòîãî àíòàãîíèñòà.
Ôàðìàêîäèíàìèêà. íàëòðåêñîí íå îáëàäàåò çíà÷èìûìè ñîáñòâåííûìè ôàðìàêîëîãè÷åñêèìè ñâîéñòâàìè, çà èñêëþ÷åíèåì íåêîòîðîãî ñóæåíèÿ çðà÷êà.  äîçå 50 ìã íàëòðåêñîí â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ áëîêèðóåò ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû, âûçâàííûå âíóòðèâåííûì ââåäåíèåì 25 ìã ãåðîèíà. Ïðè óäâàèâàíèè äîçû íàëòðåêñîíà ýòî åãî äåéñòâèå óäëèíÿåòñÿ äî 48 ÷àñîâ, à ïðè óòðàèâàíèè - äî 72 ÷àñîâ.
Ïðåïàðàò íå âûçûâàåò ïðèâûêàíèÿ è ëåêàðñòâåííîé çàâèñèìîñòè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Íàëòðåêñîí õîðîøî âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü è íà 95% ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ. Îñíîâíîé ìåòàáîëèò - 6-áåòà-íàëòðåêñîí - òàêæå îáëàäàåò ñâîéñòâàìè êîíêóðåíòíîãî îïèîèäíîãî àíòàãîíèñòà. Êðîìå íåãî îáðàçóåòñÿ 2-ãèäðîêñè-3-ìåòîêñè-6-áåòà-íàëòðåêñîí. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ íàëòðåêñîíà è 6-áåòà-íàëòðåêñîíà â ïëàçìå êðîâè íàáëþäàåòñÿ ÷åðåç 1 ÷àñ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà. Ïðåïàðàò õîðîøî ïðîíèêàåò ÷åðåç ãèñòîãåìàòè÷åñêèå áàðüåðû - îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 1350 ë. Âðåìÿ ïîëóâûâåäåíèÿ â ïëàçìå êðîâè äëÿ íàëòðåêñîíà - 4 ÷àñà, äëÿ åãî ìåòàáîëèòà 6-áåòà-íàëòðåêñîíà - 13 ÷àñîâ, ÷òî îáúÿñíÿåò åãî ñïîñîáíîñòü ê êóìóëÿöèè. Íàëòðåêñîí è åãî ìåòàáîëèòû ïîäâåðãàþòñÿ âíóòðèïå÷åíî÷íîé ðåöèðêóëÿöèè. Ïðåïàðàò âûâîäèòñÿ ÷åðåç ïî÷êè â íåèçìåíåííîì âèäå (îêîëî 1%) è â âèäå ìåòàáîëèòîâ (38% â âèäå ñâîáîäíîãî è ñâÿçàííîãî 6-áåòà-íàëòðåêñîíà).
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Êîìïëåêñíàÿ òåðàïèÿ îïèîèäíîé íàðêîìàíèè (çàâèñèìîñòè) ñ
öåëüþ ïîääåðæàíèÿ ó áîëüíîãî ñîñòîÿíèÿ, ïðè êîòîðîì îïèîèäû íå
ñìîãóò îêàçàòü õàðàêòåðíîãî äåéñòâèÿ. Ïðåïàðàò íàçíà÷àþò òîëüêî
ïîñëå êóïèðîâàíèÿ àáñòèíåíòíîãî ñèíäðîìà. Ïðèìåíåíèå ÀÍÒÀÊÑÎÍÀ
íà÷èíàþò â ñïåöèàëèçèðîâàííûõ îòäåëåíèÿõ ïî ëå÷åíèþ íàðêîìàíèé
÷åðåç 7-10 äíåé ïîñëå ïîñëåäíåãî ïðèåìà îïèîèäíîãî íàðêîòèêà. Â
äàëüíåéøåì âî âðåìÿ àìáóëàòîðíîãî ëå÷åíèÿ áîëüíîé äîëæåí íàõîäèòüñÿ ïîä
âðà÷åáíûì êîíòðîëåì. Ó áîëüíîãî äîëæíà áûòü ïîëîæèòåëüíàÿ óñòàíîâêà íà
ëå÷åíèå íàðêîìàíèè. Êîìïëåêñíàÿ òåðàïèÿ àëêîãîëèçìà, â òîì ÷èñëå ïðè
ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè, â òåõ æå äîçèðîâêàõ, ÷òî è ïðè ãåðîèíîâîé
íàðêîìàíèè íà ôîíå ïñèõîòåðàïèè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ïðèìåíåíèå íàðêîòè÷åñêèõ àíàëüãåòèêîâ èëè ïîëîæèòåëüíûé àíàëèç íà ñîäåðæàíèå â ìî÷å
îïèîèäîâ. Ïîëîæèòåëüíûé òåñò íà íàëè÷èå îïèàòîâ â ìî÷å.
Îïèîèäíûé àáñòèíåíòíûé ñèíäðîì.
Îòñóòñòâèå äàííûõ î ïðîâåäåíèè ïðîâîêàöèîííîé ïðîáû ñ íàëîêñîíîì (ñì. Ñïîñîá
ïðèìåíåíèÿ è äîçû).
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòàì íàëòðåêñîíà â àíàìíåçå áîëüíûõ. Îñòðûé ãåïàòèò èëè ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Íå óñòàíîâëåíà áåçîïàñíîñòü ïðèìåíåíèÿ ÀÍÒÀÊÑÎÍÀ ó áîëüíûõ ìîëîæå 18 ëåò, ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ: Íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè è/èëè ïî÷åê.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ëå÷åíèå ãåðîèíîâîé íàðêîìàíèè.
Ôàçà ââåäåíèÿ â êóðñ òåðàïèè ÀÍÒÀÊÑÎÍÎÌ.
Ëå÷åíèå ÀÍÒÀÊÑÎÍÎÌ ìîæåò áûòü íà÷àòî íå ðàíåå ÷åì ÷åðåç 7-10 äíåé ïîñëå ïîñëåäíåãî
ïðèåìà îïèîèäíîãî íàðêîòèêà è ïðè óñëîâèè îòñóòñòâèÿ ïðèçíàêîâ àáñòèíåíòíîãî ñèíäðîìà.
Âîçäåðæàíèå îò ïðèåìà íàðêîòèêîâ îïðåäåëÿåòñÿ ïî ðåçóëüòàòàì àíàëèçà ìî÷è íà
ñîäåðæàíèå îïèîèäîâ. Ëå÷åíèå íå íà÷èíàþò äî òåõ ïîð, ïîêà ïðîâîêàöèîííàÿ ïðîáà ñ
âíóòðèâåííûì ââåäåíèåì 0,5 ìã ÍÀËÎÊÑÎÍÀ íå ñòàíåò îòðèöàòåëüíîé. Íàëîêñîíîâàÿ
ïðîáà íå ïðîâîäèòñÿ áîëüíûì ñ ïðèçíàêàìè àáñòèíåíòíîãî ñèíäðîìà èëè ïðè îáíàðóæåíèè
îïèîèäîâ â ìî÷å. Ïîâòîðíî íàëîêñîíîâóþ ïðîáó ìîæíî ïðîâîäèòü ÷åðåç 24 ÷àñà.
Ïåðâàÿ äîçà ÀÍÒÀÊÑÎÍÀ îáû÷íî ñîñòàâëÿåò 20 ìã ðàñòâîðà äëÿ ïðè¸ìà âíóòðü. Ïðè
îòñóòñòâèè â òå÷åíèå ÷àñà ïðèçíàêîâ ñèíäðîìà îòìåíû áîëüíîìó äàþò îñòàòîê (30 ìã)
äíåâíîé äîçû ïðåïàðàòà. Âðà÷ó ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü àêò ïðîãëàòûâàíèÿ ðàñòâîðà
ïðåïàðàòà.
Ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ ÀÍÒÀÊÑÎÍÎÌ.
Ïîñëå îêîí÷àíèÿ ââîäíîé ôàçû íàçíà÷àþò 50 ìã ÀÍÒÀÊÑÎÍÀ êàæäûå 24 ÷àñà (ýòîé äîçû
äîñòàòî÷íî äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ äåéñòâèÿ 25 ìã âíóòðèâåííî ââåäåííîãî ãåðîèíà).
Ìîæíî èñïîëüçîâàòü è äðóãèå ñõåìû ëå÷åíèÿ:
Ìèíèìàëüíûé êóðñ - îò 3 ìåñÿöåâ, ðåêîìåíäóåìûé êóðñ - îò 6 ìåñÿöåâ.
Ëå÷åíèå àëêîãîëèçìà.
Åæåäíåâíûé ïðèåì 50 ìã ÀÍÒÀÊÑÎÍÀ, ìèíèìàëüíûé êóðñ - 3 ìåñÿöà.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
 òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ ó áîëüíûõ, â îðãàíèçìå êîòîðûõ íå ñîäåðæàòñÿ
îïèîèäû, ÀÍÒÀÊÑÎÍ îáû÷íî íå âûçûâàåò ñåðüåçíûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Ñ ÷àñòîòîé áîëåå 10% êàê äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ ÀÍÒÀÊÑÎÍÎÌ, òàê è íà ôîíå åãî ïðèìåíåíèÿ ó áîëüíûõ îòìå÷àëèñü: íàðóøåíèÿ ñíà, òðåâîãà, ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, áîëè â æèâîòå, òîøíîòà è ðâîòà, ñëàáîñòü, ãîëîâíûå áîëè, áîëè â ìûøöàõ è ñóñòàâàõ. Ñ ÷àñòîòîé ìåíåå 10%: ñíèæåíèå àïïåòèòà, çàïîð èëè äèàðåÿ, ïñèõîìîòîðíîå âîçáóæäåíèå, ãîëîâîêðóæåíèå, êîæíûå âûñûïàíèÿ, ÷óâñòâî îçíîáà, ñíèæåíèå ïîëîâîé ïîòåíöèè, çàìåäëåíèå ýÿêóëÿöèè.
 åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ îòìå÷åíû ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, äåïðåññèÿ, ãàëëþöèíàöèè è íî÷íûå êîøìàðû, ñâåòîáîÿçíü, êàøåëü. Ïðè ëàáîðàòîðíîé äèàãíîñòèêå âîçìîæíî ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè òðàíñàìèíàç â êðîâè, ëèìôîöèòîç.
Òàê êàê îòìå÷åííûå ñèìïòîìû ñ îäèíàêîâîé ÷àñòîòîé âñòðå÷àëèñü êàê äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ, òàê è íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ ÀÍÒÀÊÑÎÍÀ, èõ, ïî-âèäèìîìó, íåëüçÿ ñ÷èòàòü ïðîÿâëåíèÿìè ïîáî÷íîãî äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà.
Îïèñàí îäèí ñëó÷àé èäèîïàòè÷åñêîé òðîìáîöèòîïåíè÷åñêîé ïóðïóðû ó áîëüíîãî, êîòîðûé, âîçìîæíî, áûë ñåíñèáèëèçèðîâàí ê ÀÍÒÀÊÑÎÍÓ â õîäå ïðåäûäóùåãî ëå÷åíèÿ; âûçäîðîâëåíèå ïðîèçîøëî ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà è ïðîâåäåíèÿ êóðñà êîðòèêîñòåðîèäíîé òåðàïèè.
Ïåðåäîçèðîâêà
Äîñòàòî÷íûõ êëèíè÷åñêèõ äàííûõ î âîçìîæíîñòè ïåðåäîçèðîâêè ïðåïàðàòà â íàñòîÿùåå
âðåìÿ íåò. Ïðè ïîäîçðåíèè íà èíòîêñèêàöèþ ñëåäóåò íàçíà÷èòü ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè
Íåêîòîðûå ïðåïàðàòû, ñîäåðæàùèå îïèîèäû (ïðîòèâîêàøëåâûå, ïðîòèâîïîíîñíûå ñðåäñòâà,
íàðêîòè÷åñêèå àíàëüãåòèêè) ìîãóò íå âûçâàòü æåëàåìîãî ýôôåêòà ó ëèö, ïðèíèìàþùèõ
ÀÍÒÀÊÑÎÍ.  ýòèõ ñëó÷àÿõ ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü àëüòåðíàòèâíûå ïðåïàðàòû, íå
ñîäåðæàùèå îïèîèäîâ. Ãåïàòîòîêñè÷íûå ïðåïàðàòû óâåëè÷èâàþò ðèñê ïîðàæåíèÿ ïå÷åíè.
Ñëó÷àè íåñîâìåñòèìîñòè ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè íå îïèñàíû.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Àíòàêñîí íåîáõîäèìî îòìåíèòü íå ìåíåå ÷åì çà 48 ÷ äî õèðóðãè÷åñêîãî
âìåøàòåëüñòâà, ïðè êîòîðîì òðåáóåòñÿ íàçíà÷åíèå îïèîèäíûõ àíàëüãåòèêîâ.
Áîëüíîé äîëæåí èìåòü ïðè ñåáå êàðòî÷êó íàçíà÷åíèé ÀÍÒÀÊÑÎÍÀ äëÿ
èíôîðìàöèè äðóãèõ ìåäðàáîòíèêîâ â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè îêàçàíèÿ
íåîòëîæíîé ïîìîùè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðåîäîëåíèÿ
áëîêèðîâàíèÿ îïèîèäíûõ ðåöåïòîðîâ (îáùàÿ àíåñòåçèÿ, îáåçáîëèâàíèå â
íåîòëîæíûõ ñëó÷àÿõ) ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü óâåëè÷åííûå äîçû
êîðîòêîäåéñòâóþùèõ îïèîèäíûõ àíàëüãåòèêîâ äëÿ óìåíüøåíèÿ ðèñêà
óãíåòåíèÿ äûõàíèÿ è êðîâîîáðàùåíèÿ.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè
 ðåêîìåíäóåìûõ äîçàõ ïðåïàðàò íå âëèÿåò íà ðàáîòó, òðåáóþùóþ áûñòðîé ðåàêöèè è óïðàâëåíèå òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè
Ôîðìà âûïóñêà
Êàïñóëû 50 ìã: ïî 10 êàïñóë â áëèñòåðàõ; ïî 1 áëèñòåðó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî
ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé ïà÷êå.
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïîçæå äàòû, óêàçàííîé íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå +30°Ñ â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.
Ïðåäïðèÿòèå-ïðîèçâîäèòåëü
Çàìáîí Ñ.Ï.À., Èòàëèÿ
Âèà äåëëà Êèìèêà, 9, Âè÷åíöà,
Èòàëèÿ