(3812) 53-99-14 644024, г.Омск, ул. Декабристов, 45
e-mail: info@biomedservice.ru

Профиль "Аптеки Биомедсервис" в И нстаграм

Группа "Аптеки Бимедсервис" ВКонтакте

Поиск лекарств в Омске

КАРБОПЛАТИН 10МГ/МЛ. 5МЛ. №1 КОНЦ. Д/Р-РА Д/ИН. ФЛ. /БИОКАД/

Стоимость в аптеках:

Биомедсервис ул. Декабристов, д. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 400 руб.

Инструкция по применению:

Торговое наименование препарата

Карбоплатин

Международное непатентованное наименование

Карбоплатин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата содержит:

активное вещество: карбоплатин 10 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или слабо желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Код АТХ

L01XA02

Фармакодинамика:

Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение содержащее тяжелый металл - платину. Предполагают что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина в результате которой образуется активная форма (формы) препарата происходит медленнее чем гидратация цисплатина.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика карбоплатина является сложным процессом и включает в себя превращения' исходного карбоплатина общей платины и платины поддающейся ультрафильтрации. Общая платина состоит из связанной с белками и несвязанной с белками платины в то время как платина поддающаяся ультрафильтрации состоит из карбоплатина и несвязанных с белками метаболитов карбоплатина. В фармакокинетических исследованиях карбоплатина обычно измеряется уровень платины поддающейся ультрафильтрации поскольку цитотоксичными обычно являются только несвязанная с белками платина или ее метаболиты содержащие платину.

После однократного введения карбоплатина в виде внутривенной инфузии максимальные концентрации карбоплатина обшей платины и платины поддающейся ультрафильтрации достигаются практически немедленно. Платина распределяется во всех тканях и жидкостях организма причем наиболее высокие концентрации наблюдаются в тканях почек печени кожи и опухолевых тканях.

Начальные периоды полувыведения (Т1/2) карбоплатина общей платины и платины поддающейся ультрафильтрации при внутривенном введении практически одинаковы; Т1/2 карбоплатина составляет 1-2 часа.

Собственно карбоплатин с белками не связывается а распадается до продуктов содержащих платину которые очень быстро связываются с белками. В течение первых 4 часов после введения карбоплатина менее 24% платины связывается с белками плазмы; через 24 часа количество связанной платины составляет 87%.

Концентрация карбоплатина и платины поддающейся ультрафильтрации снижается в соответствии с двухфазной моделью. Концентрация общей платины снижается в соответствии с трехфазной моделью. При нормальной функции почек периоды полувыведения карбоплатина и платины поддающейся ультрафильтрации составляют 2-3 часа. Конечный период полувыведения общей платины составляет 4-6 дней.

Карбоплатин и его платиносодержащие метаболиты в основном выводятся с мочой. При нормальной функции почек около 65% дозы карбоплатина выводится с мочой в течение 12 часов; через 24 часа выводится 71% дозы. Значительная часть выводится в виде неизмененного карбоплатина. Карбоплатин (в виде карбоплатина поддающегося ультрафильтрации) эффективно выводится гемодиализом.

В моче через 24 часа вся платина присутствует в виде карбоплатина. Только 3-5% введенной платины выводится с мочой в период 24-96 часов.

Так как карбоплатин выводится почти полностью посредством клубочковой фильтрации лишь очень малая концентрация карбоплатина присутствует в почечных канальцах что возможно объясняет небольшой нефротоксический потенциал препарата по сравнению с цисплатином.

Показания:

- Рак яичников;

- герминогенные опухоли мужчин и женщин;

- рак легкого;

- рак шейки матки;

- злокачественные опухоли головы и шеи;

- переходно-клеточный рак мочевого пузыря.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям;

- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина равен или ниже 15 мл/мин);

- выраженная миелосупрессия;

- обильные кровотечения;

- беременность и период кормления грудью;

- детский возраст (безопасность и эффективность изучена недостаточно).

С осторожностью:

При угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии) предшествующей терапии нефротоксическими препаратами (например цисплатином) нарушениях слуха острых инфекционных заболеваниях вирусной грибковой или бактериальной природы в поствакцинальном периоде.

Способ применения и дозы:

Карбоплатин может применяться как в виде монотерапии так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима в каждом индивидуальном случае следует пользоваться специальной литературой.

Препарат вводится внутривенно в следующих дозовых режимах:

- 300-400 мг/м² внутривенно капельно в течение 15-60 минут или в виде 24-часовой инфузии;

- 100 мг/м² внутривенно капельно в течение 15-60 минут ежедневно в течение 5 дней;

Введение Карбоплатина повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100000 клеток/мкл крови и нейтрофилов не менее 2000 клеток/мкл крови на момент следующего введения.

Введение жидкости до или после применения Карбоплатина а также достижение форсированного диуреза не требуется.

В зависимости от состояния костного мозга или функции почек терапевтическая доза Карбоплатина может коррегироваться следующим образом:

- при снижении количества тромбоцитов до 50000/мкл и/или нейтрофилов до 500/мкл при предыдущих курсах терапии карбоплатином корректировки дозы не требуется;

- при наблюдавшихся минимальных значениях тромбоцитов менее 50000/мкл и/или нейтрофилов менее 500/мкл при предшествующем курсе терапии карбоплатином следует рассмотреть возможность снижения следующей дозы на 25% как в случаях монотерапии так и в комбинированных схемах лечения;

- при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин.) возрастает риск развития токсических эффектов карбоплатина в связи с чем рекомендуемые дозы карбоплатина составляют при клиренсе креатинина 41-59 мл/мин - 250 мг/м² при клиренсе креатинина 16-40 мл/мин - 200 мг/м²;

- пациентам с факторами риска такими как например проводимые ранее курсы миелосупрессивной терапии возраст более 65 лет низкий функциональный статус (ECOG-Zubrod 2-4 или показатель по Карновскому ниже 80%) рекомендуется снижение исходной дозы карбоплатина на 20-25%.

Определение дозы по формуле

Определить исходную дозу препарата в миллиграммах можно по формуле Кальверта описывающей зависимость значений скорости гломерулярной фильтрации (СГФ в мл/мин) и желаемую концентрацию препарата от времени (AUC в мг/мл х мин):

Общая доза (мг) = AUC х (СГФ + 25)

Желательное значение AUC*	Планируемая химиотерапия препаратом КАРБОПЛАТИН	Статус больного в отношении лечения
5-7 мг/мл.мин	Монотерапия	Ранее нелеченный
4-6 мг/мл.мин	Монотерапия	Ранее леченный
4-6 мг/мл.мин	В комбинации с циклофосфамидом	Ранее нелеченный

Правила приготовления раствора для инфузий

Перед введением препарат разбавляют до концентрации 05 мг/мл 5% раствором декстрозы или 09% раствором натрия хлорида.

Разбавленные растворы препарата стабильны в течение 8 часов при температуре 25°С и в течение 24 часов при хранении в холодильнике при 4 °С.

Побочные эффекты:

Со стороны органов кроветворения: основным токсическим фактором ограничивающим дозу карбоплатина является подавление функции костномозгового кроветворения. Миелосупрессия дозозависима. Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов как правило достигается через две-три недели после начала приема препарата при этом тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до уровня позволяющего прием следующей дозы карбоплатина как правило занимает не менее 4-х недель. У достаточно большого числа пациентов могут также проявляться симптомы анемии (уровень гемоглобина менее 11 г/дл) интенсивность которой зависит от суммарной дозы препарата. Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии особенно у пациентов проходящих длительное лечение (например более 6 циклов приема препарата). Существует также вероятность развития таких осложнений как лихорадка инфекционные заболевания сепсис/септический шок и кровотечение.

Со стороны системы пищеварения: тошнота рвота (можно предотвратить предварительным назначением противорвотных средств непрерывной внутривенной инфузией карбоплатина в течение 24 часов или дробным введением дозы в течение 5 дней подряд) стоматит диарея или запоры абдоминальные боли снижение аппетита нарушение функции печени (повышение активности ACT щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови).

Со стороны нервной системы: астения периферическая полинейропатия (парестезии снижение глубоких сухожильных рефлексов) снижение остроты зрения вплоть до полной потери зрения или потери способности различать цвета (улучшение или полное восстановление зрения как правило происходит в течение нескольких недель после прекращения приема препарата; у пациентов с нарушением функции почек проходивших лечение высокими дозами карбоплатина наблюдалась корковая слепота) снижение слуха шум в ушах. Длительная терапия препаратом может привести к кумулятивной нейротоксичности.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентраций креатинина и мочевины в сыворотке крови (острые поражения почек наблюдались редко риск появления нефротоксичности на фоне приема карбоплатина повышается при увеличении дозы карбоплатина а также у пациентов которые ранее проходили лечение цисплатином) азооспермия аменорея.

Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия гипокальциемия гипонатриемия и гипомагниемия.

Аллергические реакции: эритематозная сыпь лихорадка зуд крапивница бронхоспазм снижение артериального давления анафилактоидные реакции аллергические реакции в месте введения препарата. Редко - эксфолиативный дерматит.

Прочие: изменения вкуса алопеция гриппоподобные симптомы (повышение температуры лихорадка) гемолитико-уремический синдром миалгия/артралгия сердечная недостаточность цереброваскулярные нарушения.

Передозировка:

Специальные антидоты применяемые в случае передозировки карбоплатина неизвестны. При передозировке следует ожидать более выраженных вышеперечисленных побочных реакций. Лечение симптоматическое. В первые 3 часа после введения препарата возможно применение гемодиализа.

Взаимодействие:

Применение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности.

Применение карбоплатина в комбинации с аминогликозидами а также с другими нефротоксическими препаратами увеличивает риск возникновения нефротоксических и/или ототоксических эффектов.

Особые указания:

Лечение Карбоплатином следует осуществлять под контролем врача имеющего опыт применения цитотоксических препаратов.

Не следует применять для приготовления и введения препарата иглы шприцы катетеры и инфузионные системы содержащие алюминий который может реагировать с карбоплатином приводя к образованию осадка или потере активности препарата.

Регулярно (раз в неделю) следует проводить контроль форменных элементов периферической крови и показателей функции почек (наиболее чувствительным показателем является клиренс креатинина) и печени.

Периодически рекомендуется проводить неврологические осмотры особенно у пациентов ранее проходивших терапию цисплатином а также у пациентов старше 65 лет.

Так как Карбоплатин может вызывать кумулятивные ототоксические эффекты пациентам рекомендуется проводить аудиографические исследования до начала и в течение лечения. В случае клинически значимого нарушения функции слуха может потребоваться соответствующее изменение дозы препарата или прекращение лечения.

Женщинам и мужчинам во время лечения Карбоплатином следует использовать надежные способы контрацепции.

При применении Карбоплатина должны соблюдаться все обычные инструкции принятые для применения цитотоксических препаратов. В случае попадания препарата в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды или 09% раствором натрия хлорида. В случае попадания препарата на кожу необходимо немедленно промыть место соприкосновения с препаратом большим количеством воды. В случае вдыхания препарата или попадания его в рот необходимо немедленно обратиться к врачу.

Во время лечения не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл.

Упаковка:

По 5 15 45 или 75 мл препарата во флаконы темного нейтрального стекла I гидролитического класса укупоренные пробками резиновыми с обкаткой алюминиевыми колпачками.

По 1 флакону с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "БИОКАД"

Другие препараты из группы Противоопухолевые препараты и средства сопровождения противоопухолевой терапии