Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Àðîìàçèí®
Ñîñòàâ
Êàæäàÿ òàáëåòêà ñîäåðæèò:
Àêòèâíîå âåùåñòâî: ýêñåìåñòàí 25 ìã;
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ìàííèò, ãèïðîìåëëîçà, ïîëèñîðáàò 80, êðîñïîâèäîí, êðåìíèÿ äèîêñèä
êîëëîèäíûé ãèäðàòèðîâàííûé, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ,
êàðáîêñèìåòèëêðàõìàë íàòðèÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò.
Ñîñòàâ ñàõàðíîé îáîëî÷êè: ãèïðîìåëëîçà, ñèìåòèêîíîâàÿ ýìóëüñèÿ, ìàêðîãîëü 6000, ìàãíèÿ êàðáîíàò,
òèòàíà äèîêñèä, ìåòèë-ï-ãèäðîêñèáåíçîàò, ïîëèâèíèëîâûé ñïèðò, ñàõàðîçà.
Îïèñàíèå: Êðóãëûå, äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè áåëîãî èëè áåëîãî ñ ñåðîâàòûì îòòåíêîì öâåòà, ïîêðûòûå ñàõàðíîé îáîëî÷êîé, ñ ìàðêèðîâêîé «7663» íà îäíîé ñòîðîíå, âûïîëíåííîé ÷åðíîé êðàñêîé.
Êîä ATX: L02BG06
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ýêñåìåñòàí - íåîáðàòèìûé ñòåðîèäíûé èíãèáèòîð àðîìàòàçû, ñõîäíûé ïî ñòðóêòóðå ñ ïðèðîäíûì âåùåñòâîì àíäðîñòåíäèîíîì.
Ó æåíùèí â ïîñòìåíîïàóçå ýñòðîãåíû ïðîäóöèðóþòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ïóòåì
ïðåâðàùåíèÿ àíäðîãåíîâ â ýñòðîãåíû ïîä äåéñòâèåì ôåðìåíòà àðîìàòàçû â
ïåðèôåðè÷åñêèõ òêàíÿõ. Áëîêèðîâàíèå îáðàçîâàíèÿ ýñòðîãåíîâ ïóòåì
èíãèáèðîâàíèÿ àðîìàòàçû ÿâëÿåòñÿ ýôôåêòèâíûì è èçáèðàòåëüíûì ìåòîäîì
ëå÷åíèÿ ãîðìîíîçàâèñèìîãî ðàêà ìîëî÷íîé æåëåçû ó æåíùèí â ïîñòìåíîïàóçå.
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Àðîìàçèí® îáóñëîâëåí òåì, ÷òî îí
íåîáðàòèìî ñâÿçûâàåòñÿ ñ àêòèâíûì ôðàãìåíòîì ôåðìåíòà, âûçûâàÿ åãî
èíàêòèâàöèþ. Ó æåíùèí â ïîñòìåíîïàóçå Àðîìàçèí® äîñòîâåðíî
ñíèæàåò êîíöåíòðàöèþ ýñòðîãåíîâ â ñûâîðîòêå êðîâè, íà÷èíàÿ ñ äîçû 5 ìã,
ïðè÷åì ìàêñèìàëüíîå ñíèæåíèå (>90%) äîñòèãàåòñÿ ïðè ïðèìåíåíèè äîç
10-25 ìã. Ó ïàöèåíòîê â ïîñòìåíîïàóçå, ñòðàäàþùèõ ðàêîì ìîëî÷íîé æåëåçû,
ïîëó÷àâøèõ 25 ìã ïðåïàðàòà åæåäíåâíî, îáùèé óðîâåíü ôåðìåíòà àðîìàòàçû â
îðãàíèçìå ñíèæàëñÿ íà 98%. Ýêñåìåñòàí íå îáëàäàåò ïðîãåñòîãåííîé è
ýñòðîãåííîé àêòèâíîñòüþ. Âûÿâëÿåòñÿ ëèøü íåçíà÷èòåëüíàÿ àíäðîãåííàÿ
àêòèâíîñòü, ïðåèìóùåñòâåííî ïðè ïðèìåíåíèè âûñîêèõ äîç. Àðîìàçèí® íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà áèîñèíòåç êîðòèçîëà è àëüäîñòåðîíà â
íàäïî÷å÷íèêàõ, ÷òî ïîäòâåðæäàåò èçáèðàòåëüíîñòü äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà. Â
ñâÿçè ñ ýòèì íåò íåîáõîäèìîñòè â çàìåñòèòåëüíîé òåðàïèè
ãëþêîêîðòèêîèäàìè è ìèíåðàëîêîðòèêîèäàìè. Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà äàæå â
íèçêèõ äîçàõ íàáëþäàåòñÿ íåçíà÷èòåëüíîå óâåëè÷åíèå óðîâíåé
ëþòåèíèçèðóþùåãî ãîðìîíà (ËÃ) è ôîëëèêóëîñòèìóëèðóþùåãî ãîðìîíà (ÔÑÃ) â
ñûâîðîòêå êðîâè, ÷òî ÿâëÿåòñÿ õàðàêòåðíûì äëÿ ïðåïàðàòîâ äàííîé
ôàðìàêîëîãè÷åñêîé ãðóïïû è, âåðîÿòíî, ðàçâèâàåòñÿ ïî ïðèíöèïó îáðàòíîé
ñâÿçè íà óðîâíå ãèïîôèçà: ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè ýñòðîãåíîâ ñòèìóëèðóåò
ñåêðåöèþ ãîíàäîòðîïèíîâ â ãèïîôèçå òàêæå è ó æåíùèí â ïîñòìåíîïàóçå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ýêñåìåñòàí áûñòðî âñàñûâàåòñÿ, â îñíîâíîì, èç
æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà. Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà íå
óñòàíîâëåíà. Ïðåäïîëàãàþò, ÷òî îíà îãðàíè÷åíà ýêñòåíñèâíûì ýôôåêòîì
ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ ÷åðåç ïå÷åíü. Ïðè îäíîêðàòíîì ïðèåìå äîçû 25 ìã
ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå, ðàâíàÿ 17 íã/ìë, äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2
÷àñà. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè óâåëè÷èâàåò áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà íà
40%.
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû íîñÿò ëèíåéíûé õàðàêòåð. Êîíå÷íûé
ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 24 ÷àñà. Ñâÿçü ñ áåëêàìè
ïëàçìû -ïðèáëèçèòåëüíî 90%. Ýêñåìåñòàí è åãî ìåòàáîëèòû íå ñâÿçûâàþòñÿ ñ
ýðèòðîöèòàìè. Ïðè ïîâòîðíîì ïðèåìå íåïðîãíîçèðóåìîé êóìóëÿöèè
ýêñåìåñòàíà íå íàáëþäàåòñÿ. Ïðîöåññ áèîòðàíñôîðìàöèè ýêñåìåñòàíà
îñóùåñòâëÿåòñÿ ïóòåì îêèñëåíèÿ ìåòèëåíîâîé ãðóïïû â 6 ïîçèöèè ïîä
äåéñòâèåì èçîôåðìåíòà CYP3A4 è/èëè âîññòàíîâëåíèÿ 17-êåòîãðóïïû ïîä
äåéñòâèåì àëüäîêåòîðåäóêòàçû ñ ïîñëåäóþùåé êîíúþãàöèåé. Ïðîäóêòû
ìåòàáîëèçìà ýêñåìåñòàíà ëèáî íåàêòèâíû, ëèáî ìåíåå àêòèâíû â îòíîøåíèè
èíãèáèðîâàíèÿ àðîìàòàçû, ÷åì èñõîäíîå ñîåäèíåíèå.
Ïðèìåðíî ðàâíûå
êîëè÷åñòâà ýêñåìåñòàíà (îêîëî 40%) âûâîäÿòñÿ ñ ìî÷îé è êàëîì â òå÷åíèå
íåäåëè. Îò 0,1 äî 1% âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåííîì âèäå. Âûðàæåííîé
ñâÿçè ìåæäó ñèñòåìíûì âîçäåéñòâèåì ïðåïàðàòà è âîçðàñòîì íå óñòàíîâëåíî.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà
(ÊÊ) <30 ìë/ìèí.) ñèñòåìíîå âîçäåéñòâèå ýêñåìåñòàíà â 2 ðàçà âûøå,
îäíàêî êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Ó ïàöèåíòîâ ñ óìåðåííîé èëè
òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ñèñòåìíîå âîçäåéñòâèå ýêñåìåñòàíà â 2
- 3 ðàçà âûøå, îäíàêî êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ðàñïðîñòðàíåííûé ðàê ìîëî÷íîé æåëåçû ó æåíùèí â åñòåñòâåííîé èëè
èíäóöèðîâàííîé ïîñòìåíîïàóçå ïðè ïðîãðåññèðîâàíèè çàáîëåâàíèÿ íà ôîíå
àíòèýñòðîãåííîé òåðàïèè, à òàêæå ïðè ïðîãðåññèðîâàíèè çàáîëåâàíèÿ ïîñëå
íåîäíîêðàòíîãî ïðèìåíåíèÿ ðàçëè÷íûõ âèäîâ ãîðìîíàëüíîé òåðàïèè;
àäúþâàíòíàÿ òåðàïèÿ ðàííåãî ðàêà ìîëî÷íîé æåëåçû ó æåíùèí â
ïîñòìåíîïàóçå ñ ýñòðîãåí-ïîëîæèòåëüíûìè ðåöåïòîðàìè èëè ñ íåèçâåñòíûì
ðåöåïòîðíûì ñòàòóñîì, ïîñëå çàâåðøåíèÿ 2 - 3-ëåòíåé ïåðâîíà÷àëüíîé
àäúþâàíòíîé òåðàïèè òàìîêñèôåíîì, ñ öåëüþ ñíèæåíèÿ ðèñêà ðåöèäèâîâ
(îòäàëåííûõ èëè ðåãèîíàëüíûõ), à òàêæå êîíòðàëàòåðàëüíîãî ðàêà ìîëî÷íîé
æåëåçû.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ýêñåìåñòàíó èëè ê ëþáîìó äðóãîìó
êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà; ïðåìåíîïàóçàëüíûé ýíäîêðèííûé ñòàòóñ; áåðåìåííîñòü
è ïåðèîä ëàêòàöèè.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè èëè ïî÷åê.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Âíóòðü.
Âçðîñëûå è ïàöèåíòêè ïîæèëîãî âîçðàñòà
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 25 ìã 1 ðàç â ñóòêè, æåëàòåëüíî ïîñëå åäû.
Ó áîëüíûõ ñ ðàííèì ðàêîì ìîëî÷íîé æåëåçû ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì
ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîäîëæàòü äî òåõ ïîð, ïîêà îáùàÿ äëèòåëüíîñòü
ïîñëåäîâàòåëüíîé àäúþâàíòíîé ãîðìîíàëüíîé òåðàïèè íå äîñòèãíåò 5 ëåò.
Ëå÷åíèå áîëüíûõ ðàñïðîñòðàíåííûì ðàêîì ìîëî÷íîé æåëåçû - äëèòåëüíîå. Ïðè
ïîÿâëåíèè ïðèçíàêîâ ïðîãðåññèðîâàíèÿ îïóõîëåâîãî çàáîëåâàíèÿ èëè ïðè
ïîÿâëåíèè êîíòðàëàòåðàëüíîãî ðàêà ìîëî÷íîé æåëåçû ëå÷åíèå Àðîìàçèíîì® ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Ïå÷åíî÷íàÿ èëè ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü
Êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Äåòè
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ èñïîëüçîâàòü ó äåòåé.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
 îáùåì ïåðåíîñèìîñòü Àðîìàçèíà® õîðîøàÿ; íåæåëàòåëüíûå ýôôåêòû ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â äîçå 25
ìã/ñóò ÿâëÿþòñÿ íåçíà÷èòåëüíûìè èëè óìåðåííî âûðàæåííûìè. Íèæå
ïåðå÷èñëåíû íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè, ðàñïðåäåëåííûå ïî ñèñòåìàì îðãàíèçìà è
÷àñòîòå: î÷åíü ÷àñòî (>10%), ÷àñòî (>1%, <10%), íå÷àñòî
(>0,1%, <1%), ðåäêî (>0,01%, <0,1%).
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû ïèùåâàðåíèÿ: î÷åíü ÷àñòî - òîøíîòà; ÷àñòî - àíîðåêñèÿ, áîëü â îáëàñòè æèâîòà, ðâîòà, çàïîð, äèñïåïñèÿ, äèàðåÿ.
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé è ïåðèôåðè÷åñêîé íåðâíîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî - áåññîííèöà, ãîëîâíàÿ áîëü; ÷àñòî - äåïðåññèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ñèíäðîì çàïÿñòíîãî êàíàëà.
Ñî ñòîðîíû ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî - ïðèëèâû.
Ñî ñòîðîíû êîæè è êîæíûõ ïðèäàòêîâ: î÷åíü ÷àñòî - ïîòëèâîñòü; ÷àñòî - ñûïü, àëîïåöèÿ.
Ñî ñòîðîíû êîñòíî-ìûøå÷íîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî - ñóñòàâíûå è ñêåëåòíî-ìûøå÷íûå áîëè.
Ïðî÷èå: î÷åíü ÷àñòî - ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü; ÷àñòî - áîëü íåóòî÷íåííîé ëîêàëèçàöèè, ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè èëè îòåêè íîã.
Ïðèìåðíî ó 20% áîëüíûõ (îñîáåííî ó ïàöèåíòîê ñ èñõîäíîé ëèìôîïåíèåé)
íàáëþäàëîñü ïåðèîäè÷åñêîå ñíèæåíèå ÷èñëà ëèìôîöèòîâ. Îäíàêî, ñðåäíåå
÷èñëî ëèìôîöèòîâ ó ýòèõ áîëüíûõ ñî âðåìåíåì ñóùåñòâåííî íå ìåíÿëîñü, è
ñîïóòñòâóþùåãî óâåëè÷åíèÿ çàáîëåâàåìîñòè âèðóñíûìè èíôåêöèÿìè íå
íàáëþäàëîñü.
Èíîãäà íàáëþäàëè ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè "ïå÷åíî÷íûõ"
ôåðìåíòîâ è ùåëî÷íîé ôîñôàòàçû, ïðåèìóùåñòâåííî ó ïàöèåíòîê ñ
ìåòàñòàçàìè â ïå÷åíü è â êîñòè, à òàêæå ïðè íàëè÷èè äðóãèõ ïîðàæåíèé
ïå÷åíè (íå óñòàíîâëåíî, ñâÿçàíû ëè ýòè èçìåíåíèÿ ñ ïðèåìîì ïðåïàðàòà èëè
íåò).
Ïåðåäîçèðîâêà
Îäíîêðàòíàÿ äîçà ïðåïàðàòà,
êîòîðàÿ ìîãëà áû âûçâàòü ïîÿâëåíèå îïàñíûõ äëÿ æèçíè ñèìïòîìîâ, íå
óñòàíîâëåíà. Ïðèìåíåíèå ýêñåìåñòàíà â ðàçîâîé äîçå äî 800 ìã ó çäîðîâûõ
æåíùèí è â ñóòî÷íîé äîçå äî 600 ìã ó æåíùèí â ïîñòìåíîïàóçå ñ
ðàñïðîñòðàíåííûì ðàêîì ìîëî÷íîé æåëåçû õîðîøî ïåðåíîñèëèñü.
Ñïåöèôè÷åñêèõ àíòèäîòîâ íåò. Ëå÷åíèå -ñèìïòîìàòè÷åñêîå, ïîä ðåãóëÿðíûì
êîíòðîëåì æèçíåííî âàæíûõ ôóíêöèé è òùàòåëüíûì íàáëþäåíèåì.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ïðåïàðàòû, ñîäåðæàùèå ýñòðîãåíû, ïîëíîñòüþ íèâåëèðóþò ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå ýêñåìåñòàíà.
Ïðåïàðàò ïîäâåðãàåòñÿ ìåòàáîëèçìó ïîä äåéñòâèåì öèòîõðîìà Ð450 (CYP)3A4
è àëüäîêåòîðåäóêòàç, è íå èíãèáèðóåò íè îäèí èç ãëàâíûõ
CYP-èçîôåðìåíòîâ. Ñïåöèôè÷åñêîå èíãèáèðîâàíèå CYP3A4 êåòîêîíàçîëîì íå
îêàçûâàåò äîñòîâåðíîãî âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó ýêñåìåñòàíà. Íåñìîòðÿ
íà óñòàíîâëåííîå ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå ýêñåìåñòàíà ñ
ðèôàìïèöèíîì, ñèëüíûì èíäóêòîðîì CYP3A4, ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ àêòèâíîñòü
Àðîìàçèíà® (ïîäàâëåíèå ýñòðîãåíîâ) îñòàåòñÿ áåç èçìåíåíèé, ïîýòîìó êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Àðîìàçèí® íå ñëåäóåò
íàçíà÷àòü æåíùèíàì ñ ïðåìåíîïàóçàëüíûì ýíäîêðèííûì ñòàòóñîì, ïîýòîìó, â
òåõ ñëó÷àÿõ, êîãäà ýòî êëèíè÷åñêè îáîñíîâàíî, ïîñòìåíîïàóçàëüíûé ñòàòóñ
ñëåäóåò ïîäòâåðæäàòü îïðåäåëåíèåì óðîâíÿ ËÃ, ÔÑà è ýñòðàäèîëà. Àðîìàçèí® íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ ïðåïàðàòàìè ñîäåðæàùèìè ýñòðîãåíû.
Ïàöèåíòîâ íåîáõîäèìî ïðåäóïðåäèòü î âîçìîæíîñòè ïîÿâëåíèÿ âî âðåìÿ
ëå÷åíèÿ Àðîìàòíîì® ñîíëèâîñòè, àñòåíèè è ãîëîâîêðóæåíèÿ. Ïðè
âîçíèêíîâåíèè ýòèõ ñèìïòîìîâ ïàöèåíòàì ðåêîìåíäóåòñÿ âîçäåðæàòüñÿ îò
óïðàâëåíèÿ àâòîìîáèëåì è çàíÿòèé äðóãèìè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè
äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû
ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé 25
ìã. Ïî 15 òàáëåòîê â áëèñòåðå; ïî 1, 2 èëè 6 áëèñòåðîâ âìåñòå ñ
èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé ïà÷êå.
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà.
Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á. Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30°Ñ. Õðàíèòü â ìåñòàõ, íåäîñòóïíûõ äëÿ äåòåé.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê Ïî ðåöåïòó
Ïðîèçâîäèòåëü