ÌÅÐÊÀÏÒÎÏÓÐÈÍ 50ÌÃ. ¹25 ÒÀÁ. /ÁÅËÌÅÄÏÐÅÏÀÐÀÒÛ/



Ñòîèìîñòü â àïòåêàõ:
Áèîìåäñåðâèñ óë. Äåêàáðèñòîâ, ä. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 790 ðóá.


Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:

Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Ìåðêàïòîïóðèí

Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå: ìåðêàïòîïóðèí

Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: òàáëåòêè

Ñîñòàâ
1 òàáëåòêà ñîäåðæèò:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ìåðêàïòîïóðèí 50 ìã
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ñàõàðîçà, êðàõìàë êàðòîôåëüíûé, êàëüöèÿ ñòåàðàò.

Îïèñàíèå
Òàáëåòêè ñâåòëî-æåëòîãî öâåòà, ïëîñêîöèëèíäðè÷åñêèå, ñ ôàñêîé.

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà: ïðîòèâîîïóõîëåâîå ñðåäñòâî - àíòèìåòàáîëèò.
Êîä ÀÒÕ - L01ÂÂ02
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Îêàçûâàåò ïðîòèâîîïóõîëåâîå è èììóíîäåïðåññèâíîå äåéñòâèå. ßâëÿåòñÿ êîíêóðåíòíûì àíòàãîíèñòîì ïóðèíîâûõ îñíîâàíèé. Êîíêóðèðóåò ñ ãèïîêñàíòèíîì è ãóàíèíîì çà ãèïîêñàíòèí-ãóàíèí-ôîñôîðèáîçèëòðàíñôåðàçó. Òðàíñôîðìèðóåòñÿ â ìåðêàïòîïóðèíôîñôîðèáîçèë, êîòîðûé ïîä âëèÿíèåì òèîïóðèíìåòèëòðàíñôåðàçû ïðåâðàùàåòñÿ â ìåòèëìåðêàïòîïóðèí. Îáà îíè óãíåòàþò ãëóòàìèí-5-ôîñôîðèáîçèëïèðîôîñôàòàìèäîòðàíñôåðàçó - ïåðâûé ôåðìåíò â ñèíòåçå ïóðèíîâûõ ðèáîíóêëåîòèäîâ; â ðåçóëüòàòå íàðóøàåòñÿ ìèòîòè÷åñêèé öèêë (S-ôàçà), îñîáåííî â áûñòðî ïðîëèôåðèðóþùèõ êëåòêàõ êîñòíîãî ìîçãà è îïóõîëåé, òîðìîçèòñÿ ðîñò çëîêà÷åñòâåííûõ íîâîîáðàçîâàíèé è ïðîÿâëÿåòñÿ öèòîòîêñè÷åñêèé ýôôåêò.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå ïîñëå ïðèåìà âíóòðü âàðèàáåëüíî, â ñðåäíåì ñîñòàâëÿåò îêîëî 50%. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû - îêîëî 20%. Ñëàáî ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð è îáíàðóæèâàåòñÿ â ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè â íåçíà÷èòåëüíûõ êîëè÷åñòâàõ.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ - òðåõôàçíûé: I ôàçû - 47 ìèíóò ó âçðîñëûõ è 21 ìèí ó äåòåé, II è III ôàçû - 2.5 è 10 ÷, äîâîëüíî áûñòðîå ðàçðóøåíèå ñâÿçàíî ñ âêëþ÷åíèåì åãî â ïóòè ìåòàáîëèçìà, ñâîéñòâåííûå âñåì ïóðèíàì. Ôàðìàêîëîãè÷åñêèé ýôôåêò â áîëüøåé ñòåïåíè îáóñëîâëåí ìåòàáîëèòàìè, âûâåäåíèå êîòîðûõ ïðîèñõîäèò ÷åðåç ïî÷êè ïóòåì êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè è ãëîìåðóëÿðíîé ôèëüòðàöèè.  ìî÷å ìåòàáîëèòû îáíàðóæèâàþòñÿóæå ÷åðåç 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà, 46% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ çà ïåðâûå ñóòêè. Ìåòàáîëèòû ïðîäîëæàþò îïðåäåëÿòüñÿ â ìî÷å íà ïðîòÿæåíèè íåñêîëüêèõ íåäåëü ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ; ìåòàáîëèòû ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíû è èìåþò áîëüøèé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ, ÷åì ñàì ìåðêàïòîïóðèí.
 ìî÷å ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà îïðåäåëÿþòñÿ: íåèçìåíåííûé ïðåïàðàò, òèîìî÷åâàÿ êèñëîòà (îáðàçóþùàÿñÿ â ðåçóëüòàòå ïðÿìîãî îêèñëåíèÿ ñ ó÷àñòèåì êñàíòèíîêñèäàçû) è íåñêîëüêî ìåòèëèðîâàííûõ òèîïóðèíîâ.
Óâåëè÷åíèå òîêñè÷íîñòè ïðè ñîâìåñòíîì íàçíà÷åíèè ñ àëëîïóðèíîëîì ñâÿçàíî ñ áëîêàäîé ïîñëåäíèì êñàíòèíîêñèäàçû è, ñîîòâåòñòâåííî, ñ íàêîïëåíèåì ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíûõ âåùåñòâ.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Îñòðûé ëèìôîáëàñòíûé ëåéêîç, îñòðûé ìèåëîëåéêîç, õðîíè÷åñêèé ìèåëîáëàñòíûé è ìèåëîìîíîáëàñòíûé ëåéêîç (èíäóêöèÿ ðåìèññèè è ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ).

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü. Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.

Ñ îñòîðîæíîñòüþ - óãíåòåíèå êîñòíî-ìîçãîâîãî êðîâåòâîðåíèÿ, îñòðûå âèðóñíûå (â ò.÷. âåòðÿíàÿ îñïà, îïîÿñûâàþùèé ëèøàé) ãðèáêîâûå è áàêòåðèàëüíûå çàáîëåâàíèÿ, ïî÷å÷íàÿ è/èëè ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ãèïåðóðèêåìèÿ, ïîäàãðà èëè óðàòíûé íåôðîóðîëèòèàç, âîçðàñò äî 2-õ ëåò.

Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Âíóòðü. Äëÿ âçðîñëûõ è äåòåé íà÷àëüíàÿ äîçà - 2-2,5 ìã/êã èëè 80-100 ìã/ì² â ñóòêè â òå÷åíèå 4 íåäåëü; â äàëüíåéøåì êîððåêòèðóåòñÿ â çàâèñèìîñòè îò ýôôåêòà è ñîñòîÿíèÿ êîñòíîìîçãîâîãî êðîâåòâîðåíèÿ, õàðàêòåðà è äîçû äðóãèõ öèòîñòàòèêîâ, íàçíà÷àåìûõ â ñî÷åòàíèè ñ ìåðêàïòîïóðèíîì. Ïðè õîðîøåé ïåðåíîñèìîñòè íà ïðîòÿæåíèè 4 íåäåëü è íåäîñòàòî÷íîé âûðàæåííîñòè ýôôåêòà, äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî 5 ìã/êã â ñóòêè, íî íå áîëåå. Ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà: 1,5-2,5 ìã/êã èëè 75 ìã/ì â ñóòêè. Äåòÿì: 2,5 ìã/êã èëè 75 ìã/ì² â ñóòêè.
Ñóòî÷íàÿ äîçà íàçíà÷àåòñÿ îäíîêðàòíî èëè â íåñêîëüêî ïðèåìîâ.
Ïðè ïåðâûõ ïðèçíàêàõ âûðàæåííîé ëåéêîïåíèè ïðèåì ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåðâàòü íà 2-3 äíÿ. Åñëè çà ýòî âðåìÿ ëåéêîïåíèÿ íå óñóãóáëÿåòñÿ, ëå÷åíèå âîçîáíîâëÿþò.
Áîëüíûì ñ ïå÷åíî÷íîé è/èëè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîçó íåîáõîäèìî ñíèçèòü.
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ àëëîïóðèíîëîì äîçó ìåðêàïòîïóðèíà óìåíüøàþò íà 25-35%.

Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ êðîâåòâîðåíèÿ: àíåìèÿ, ëåéêîïåíèÿ, íåéòðîïåíèÿ, àãðàíóëîöèòîç, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ïàíöèòîïåíèÿ
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû ïèùåâàðåíèÿ: ïîòåðÿ àïïåòèòà, òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, ãåïàòîíåêðîç, âíóòðèïå÷åíî÷íûé õîëåñòàç (ãåïàòîòîêñè÷íîñòü èìååò òîêñèêî-àëëåðãè÷åñêèé ãåíåç è ÷àùå âîçíèêàåò ïðè ïðåâûøåíèè ðåêîìåíäóåìîé äîçû â 2.5 ìã/êã/ñóòêè), èçúÿçâëåíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà, ðåæå - èçúÿçâëåíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè êèøå÷íèêà, ïàíêðåàòèò.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: êîæíàÿ ñûïü, çóä, ðåäêî - ëåêàðñòâåííàÿ ëèõîðàäêà.
Ïðî÷èå: ñíèæåíèå èììóíèòåòà, ïðèñîåäèíåíèå âòîðè÷íûõ èíôåêöèé, ïèãìåíòàöèÿ êîæè, àëîïåöèÿ, ãèïåðóðèêåìèÿ, íåôðîïàòèÿ, ïðåõîäÿùàÿ îëèãîñïåðìèÿ.
Ïîòåíöèàëüíî âîçìîæíû - ìóòàãåííîñòü, êàíöåðîãåííîñòü.

Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: íåìåäëåííûå - òîøíîòà, ðâîòà, àíîðåêñèÿ, äèàðåÿ; îòñðî÷åííûå - ìèåëîñóïðåññèÿ, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè, ãàñòðîýíòåðèò.
Ëå÷åíèå: ñèìïòîìàòè÷åñêîå (ýôôåêòèâíîãî àíòàãîíèñòà íåò, ãåìîäèàëèç ïðàêòè÷åñêè íåýôôåêòèâåí).  ïåðâûå 60 ìèíóò ïîñëå ïåðåäîçèðîâêè ìîæíî âûçâàòü ðâîòó è ïðîâåñòè ïðîìûâàíèå æåëóäêà.

Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè è äðóãèå ôîðìû âçàèìîäåéñòâèÿ
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, áëîêèðóþùèìè êàíàëüöåâóþ ñåêðåöèþ (îñîáåííî ñ óðèêîçóðè÷åñêèìè ïðîòèâîïîäàãðè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè - ïðîáåíåöèä, ñóëüôèíïèðàçîí, êîëõèöèí) ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ íåôðîïàòèè. Âèíêðèñòèí è ìåòîòðåêñàò ïîâûøàþò (âçàèìíî) àêòèâíîñòü è òîêñè÷íîñòü.
Àëëîïóðèíîë è àçàòèàïðèí ñíèæàþò èíòåíñèâíîñòü ìåòàáîëèçìà ìåðêàïòîïóðèíà çà ñ÷åò áëîêàäû êñàíòèíîêñèäàçû.
Óñèëèâàåò äåéñòâèå íåïðÿìûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ, ïîâûøàÿ òåì ñàìûì ðèñê ðàçâèòèÿ êðîâîòå÷åíèé.
Ïðåïàðàòû, ïîäàâëÿþùèå êîñòíî-ìîçãîâîå êðîâåòâîðåíèå (â ò.÷. êî-òðèìîêñîçîë), öèòîñòàòèêè, à òàêæå ëó÷åâàÿ òåðàïèÿ óñèëèâàþò âûðàæåííîñòü ëåéêîïåíèè è òðîìáîöèòîïåíèè.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè, àçàòèîïðèíîì, õëîðàìáóöèëîì, êîðòèêîòðîïèíîì, öèêëîôîñôàìèäîì è öèêëîñïîðèíîì ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ èíôåêöèè è âòîðè÷íûõ îïóõîëåé (óñèëåíèå èììóíîäåïðåññèâíîãî äåéñòâèÿ).
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ñ äîêñîðóáèöèíîì çíà÷èòåëüíî óâåëè÷èâàåò ðèñê ðàçâèòèÿ ãåïàòîòîêñè÷íîñòè.
Îòìå÷àåòñÿ ïåðåêðåñòíàÿ óñòîé÷èâîñòü êëåòîê ê ìåðêàïòîïóðèíó è ê ïðîèçâîäíûì òèîãóàíèíà.
 ñî÷åòàíèè ñ æèâûìè âèðóñíûìè âàêöèíàìè ìîæåò âûçûâàòü èíòåíñèôèêàöèþ ïðîöåññà ðåïëèêàöèè âàêöèííîãî âèðóñà. Âîçìîæíî óñèëåíèå ïîáî÷íîãî äåéñòâèÿ âàêöèíû è ñíèæåíèå âûðàáîòêè àíòèòåë â îòâåò íà ââåäåíèå, êàê æèâûõ, òàê è èíàêòèâèðîâàííûõ âàêöèí.

Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ìåðêàïòîïóðèí äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ òîëüêî ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷åé, èìåþùèõ îïûò ïðèìåíåíèÿ öèòîñòàòèêîâ.
Ëå÷åíèå äîëæíî ïðîâîäèòüñÿ ïîä òùàòåëüíûì êîíòðîëåì ðàçâåðíóòîãî îáùåãî àíàëèçà êðîâè, à òàêæå «ïå÷åíî÷íûõ» òåñòîâ (êàæäóþ íåäåëþ - â íà÷àëå òåðàïèè, êàæäûé ìåñÿö - â ïåðèîä ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè) è ñîäåðæàíèÿ ìî÷åâîé êèñëîòû â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ïðè ïðèìåíåíèè ìåðêàïòîïóðèíà ìîæåò íàáëþäàòüñÿ îòñðî÷åííîå ìèåëîòîêñè÷åñêîå äåéñòâèå.
Äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ãèïåðóðèêåìèè ðåêîìåíäóåòñÿ îáèëüíîå ïèòüå, ïðè íåîáõîäèìîñòè - àëëîïóðèíîë è ïîäùåëà÷èâàíèå ìî÷è.
Ïðè ñíèæåíèè ÷èñëà ëåéêîöèòîâ è òðîìáîöèòîâ íèæå äîïóñòèìîãî óðîâíÿ, ñêëîííîñòè ê êðîâîòå÷åíèÿì èëè ïîÿâëåíèè æåëòóõè ìåðêàïòîïóðèí ñëåäóåò îòìåíèòü.
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ ëþáîãî èç ïîëîâûõ ïàðòíåðîâ ðåêîìåíäóåòñÿ èñïîëüçîâàòü íàäåæíûå ìåòîäû êîíòðàöåïöèè.
Ïðåïàðàò ìîæåò ïîâûøàòü ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ âòîðè÷íîãî çëîêà÷åñòâåííîãî íîâîîáðàçîâàíèÿ è íåôðîïàòèè (îáóñëîâëåííîé ïîâûøåíèåì îáðàçîâàíèÿ ìî÷åâîé êèñëîòû). Ðåêîìåíäóåòñÿ îñòîðîæíîñòü ïðè ìàíèïóëÿöèÿõ ñ òàáëåòêàìè (íàïðèìåð, ðàçäåëåíèè èõ ïîïîëàì) âî èçáåæàíèå çàãðÿçíåíèÿ ðóê èëè âäûõàíèÿ ïðåïàðàòà.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ, è êàê ìèíèìóì â òå÷åíèå 3-õ ìåñÿöåâ ïîñëå ñëåäóåò îòêàçàòüñÿ îò èììóíèçàöèè è èçáåãàòü êîíòàêòîâ ñ ëþäüìè, ïîëó÷èâøèìè ïåðîðàëüíóþ âàêöèíó ïðîòèâ ïîëèîìèåëèòà.

Ôîðìà âûïóñêà
Ïî 50 òàáëåòîê âî ôëàêîíàõ. Ïî 1 ôëàêîíó â êàðòîííîé ïà÷êå, ñ ïðèëàãàåìîé èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê À. Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ â ñóõîì è íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.

Ñðîê ãîäíîñòè:

5 ëåò.
Íå èñïîëüçîâàòü ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.

Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.

Ïðîèçâîäèòåëü/ïðåòåíçèè ïîòðåáèòåëåé íàïðàâëÿòü ïî àäðåñó:
ÐÓÏ «Áåëìåäïðåïàðàòû», Ðåñïóáëèêà Áåëàðóñü, 220007, ã. Ìèíñê, óë. Ôàáðèöèóñà, 30




Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ïðîòèâîîïóõîëåâûå ïðåïàðàòû è ñðåäñòâà ñîïðîâîæäåíèÿ ïðîòèâîîïóõîëåâîé òåðàïèè