Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:
Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Ìåðêàïòîïóðèí
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå: ìåðêàïòîïóðèí
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: òàáëåòêè
Ñîñòàâ
1 òàáëåòêà ñîäåðæèò:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ìåðêàïòîïóðèí 50 ìã
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ñàõàðîçà, êðàõìàë êàðòîôåëüíûé, êàëüöèÿ ñòåàðàò.
Îïèñàíèå
Òàáëåòêè ñâåòëî-æåëòîãî öâåòà, ïëîñêîöèëèíäðè÷åñêèå, ñ ôàñêîé.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà: ïðîòèâîîïóõîëåâîå ñðåäñòâî - àíòèìåòàáîëèò.
Êîä ÀÒÕ - L01ÂÂ02
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Îêàçûâàåò ïðîòèâîîïóõîëåâîå è èììóíîäåïðåññèâíîå äåéñòâèå. ßâëÿåòñÿ
êîíêóðåíòíûì àíòàãîíèñòîì ïóðèíîâûõ îñíîâàíèé. Êîíêóðèðóåò ñ
ãèïîêñàíòèíîì è ãóàíèíîì çà ãèïîêñàíòèí-ãóàíèí-ôîñôîðèáîçèëòðàíñôåðàçó.
Òðàíñôîðìèðóåòñÿ â ìåðêàïòîïóðèíôîñôîðèáîçèë, êîòîðûé ïîä âëèÿíèåì
òèîïóðèíìåòèëòðàíñôåðàçû ïðåâðàùàåòñÿ â ìåòèëìåðêàïòîïóðèí. Îáà îíè
óãíåòàþò ãëóòàìèí-5-ôîñôîðèáîçèëïèðîôîñôàòàìèäîòðàíñôåðàçó - ïåðâûé
ôåðìåíò â ñèíòåçå ïóðèíîâûõ ðèáîíóêëåîòèäîâ; â ðåçóëüòàòå íàðóøàåòñÿ
ìèòîòè÷åñêèé öèêë (S-ôàçà), îñîáåííî â áûñòðî ïðîëèôåðèðóþùèõ êëåòêàõ
êîñòíîãî ìîçãà è îïóõîëåé, òîðìîçèòñÿ ðîñò çëîêà÷åñòâåííûõ
íîâîîáðàçîâàíèé è ïðîÿâëÿåòñÿ öèòîòîêñè÷åñêèé ýôôåêò.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå ïîñëå ïðèåìà âíóòðü âàðèàáåëüíî, â ñðåäíåì ñîñòàâëÿåò
îêîëî 50%. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû - îêîëî 20%. Ñëàáî ïðîíèêàåò ÷åðåç
ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð è îáíàðóæèâàåòñÿ â ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè â
íåçíà÷èòåëüíûõ êîëè÷åñòâàõ.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ - òðåõôàçíûé: I
ôàçû - 47 ìèíóò ó âçðîñëûõ è 21 ìèí ó äåòåé, II è III ôàçû - 2.5 è 10 ÷,
äîâîëüíî áûñòðîå ðàçðóøåíèå ñâÿçàíî ñ âêëþ÷åíèåì åãî â ïóòè
ìåòàáîëèçìà, ñâîéñòâåííûå âñåì ïóðèíàì. Ôàðìàêîëîãè÷åñêèé ýôôåêò â
áîëüøåé ñòåïåíè îáóñëîâëåí ìåòàáîëèòàìè, âûâåäåíèå êîòîðûõ ïðîèñõîäèò
÷åðåç ïî÷êè ïóòåì êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè è ãëîìåðóëÿðíîé ôèëüòðàöèè. Â
ìî÷å ìåòàáîëèòû îáíàðóæèâàþòñÿóæå ÷åðåç 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà, 46% ïðåïàðàòà
âûâîäèòñÿ çà ïåðâûå ñóòêè. Ìåòàáîëèòû ïðîäîëæàþò îïðåäåëÿòüñÿ â ìî÷å íà
ïðîòÿæåíèè íåñêîëüêèõ íåäåëü ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ; ìåòàáîëèòû
ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíû è èìåþò áîëüøèé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ, ÷åì ñàì
ìåðêàïòîïóðèí.
 ìî÷å ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà îïðåäåëÿþòñÿ:
íåèçìåíåííûé ïðåïàðàò, òèîìî÷åâàÿ êèñëîòà (îáðàçóþùàÿñÿ â ðåçóëüòàòå
ïðÿìîãî îêèñëåíèÿ ñ ó÷àñòèåì êñàíòèíîêñèäàçû) è íåñêîëüêî ìåòèëèðîâàííûõ
òèîïóðèíîâ.
Óâåëè÷åíèå òîêñè÷íîñòè ïðè ñîâìåñòíîì íàçíà÷åíèè ñ
àëëîïóðèíîëîì ñâÿçàíî ñ áëîêàäîé ïîñëåäíèì êñàíòèíîêñèäàçû è,
ñîîòâåòñòâåííî, ñ íàêîïëåíèåì ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíûõ âåùåñòâ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Îñòðûé ëèìôîáëàñòíûé ëåéêîç, îñòðûé ìèåëîëåéêîç, õðîíè÷åñêèé
ìèåëîáëàñòíûé è ìèåëîìîíîáëàñòíûé ëåéêîç (èíäóêöèÿ ðåìèññèè è
ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ).
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü. Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ - óãíåòåíèå êîñòíî-ìîçãîâîãî êðîâåòâîðåíèÿ, îñòðûå âèðóñíûå (â ò.÷. âåòðÿíàÿ îñïà, îïîÿñûâàþùèé ëèøàé) ãðèáêîâûå è áàêòåðèàëüíûå çàáîëåâàíèÿ, ïî÷å÷íàÿ è/èëè ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ãèïåðóðèêåìèÿ, ïîäàãðà èëè óðàòíûé íåôðîóðîëèòèàç, âîçðàñò äî 2-õ ëåò.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Âíóòðü. Äëÿ âçðîñëûõ è äåòåé íà÷àëüíàÿ äîçà - 2-2,5 ìã/êã èëè 80-100
ìã/ì² â ñóòêè â òå÷åíèå 4 íåäåëü; â äàëüíåéøåì êîððåêòèðóåòñÿ â
çàâèñèìîñòè îò ýôôåêòà è ñîñòîÿíèÿ êîñòíîìîçãîâîãî êðîâåòâîðåíèÿ,
õàðàêòåðà è äîçû äðóãèõ öèòîñòàòèêîâ, íàçíà÷àåìûõ â ñî÷åòàíèè ñ
ìåðêàïòîïóðèíîì. Ïðè õîðîøåé ïåðåíîñèìîñòè íà ïðîòÿæåíèè 4 íåäåëü è
íåäîñòàòî÷íîé âûðàæåííîñòè ýôôåêòà, äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî 5 ìã/êã
â ñóòêè, íî íå áîëåå. Ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà: 1,5-2,5 ìã/êã èëè 75 ìã/ì â
ñóòêè. Äåòÿì: 2,5 ìã/êã èëè 75 ìã/ì² â ñóòêè.
Ñóòî÷íàÿ äîçà íàçíà÷àåòñÿ îäíîêðàòíî èëè â íåñêîëüêî ïðèåìîâ.
Ïðè
ïåðâûõ ïðèçíàêàõ âûðàæåííîé ëåéêîïåíèè ïðèåì ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåðâàòü íà
2-3 äíÿ. Åñëè çà ýòî âðåìÿ ëåéêîïåíèÿ íå óñóãóáëÿåòñÿ, ëå÷åíèå
âîçîáíîâëÿþò.
Áîëüíûì ñ ïå÷åíî÷íîé è/èëè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîçó íåîáõîäèìî ñíèçèòü.
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ àëëîïóðèíîëîì äîçó ìåðêàïòîïóðèíà óìåíüøàþò íà 25-35%.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ êðîâåòâîðåíèÿ: àíåìèÿ, ëåéêîïåíèÿ, íåéòðîïåíèÿ, àãðàíóëîöèòîç, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ïàíöèòîïåíèÿ
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû ïèùåâàðåíèÿ: ïîòåðÿ àïïåòèòà, òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, ãåïàòîíåêðîç, âíóòðèïå÷åíî÷íûé
õîëåñòàç (ãåïàòîòîêñè÷íîñòü èìååò òîêñèêî-àëëåðãè÷åñêèé ãåíåç è ÷àùå
âîçíèêàåò ïðè ïðåâûøåíèè ðåêîìåíäóåìîé äîçû â 2.5 ìã/êã/ñóòêè),
èçúÿçâëåíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà, ðåæå - èçúÿçâëåíèå ñëèçèñòîé
îáîëî÷êè êèøå÷íèêà, ïàíêðåàòèò.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: êîæíàÿ ñûïü, çóä, ðåäêî - ëåêàðñòâåííàÿ ëèõîðàäêà.
Ïðî÷èå: ñíèæåíèå èììóíèòåòà, ïðèñîåäèíåíèå âòîðè÷íûõ èíôåêöèé, ïèãìåíòàöèÿ
êîæè, àëîïåöèÿ, ãèïåðóðèêåìèÿ, íåôðîïàòèÿ, ïðåõîäÿùàÿ îëèãîñïåðìèÿ.
Ïîòåíöèàëüíî âîçìîæíû - ìóòàãåííîñòü, êàíöåðîãåííîñòü.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: íåìåäëåííûå - òîøíîòà, ðâîòà, àíîðåêñèÿ, äèàðåÿ; îòñðî÷åííûå - ìèåëîñóïðåññèÿ, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè, ãàñòðîýíòåðèò.
Ëå÷åíèå: ñèìïòîìàòè÷åñêîå (ýôôåêòèâíîãî àíòàãîíèñòà íåò, ãåìîäèàëèç ïðàêòè÷åñêè
íåýôôåêòèâåí). Â ïåðâûå 60 ìèíóò ïîñëå ïåðåäîçèðîâêè ìîæíî âûçâàòü ðâîòó
è ïðîâåñòè ïðîìûâàíèå æåëóäêà.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè è äðóãèå ôîðìû âçàèìîäåéñòâèÿ
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, áëîêèðóþùèìè
êàíàëüöåâóþ ñåêðåöèþ (îñîáåííî ñ óðèêîçóðè÷åñêèìè ïðîòèâîïîäàãðè÷åñêèìè
ïðåïàðàòàìè - ïðîáåíåöèä, ñóëüôèíïèðàçîí, êîëõèöèí) ïîâûøàåòñÿ ðèñê
ðàçâèòèÿ íåôðîïàòèè. Âèíêðèñòèí è ìåòîòðåêñàò ïîâûøàþò (âçàèìíî)
àêòèâíîñòü è òîêñè÷íîñòü.
Àëëîïóðèíîë è àçàòèàïðèí ñíèæàþò èíòåíñèâíîñòü ìåòàáîëèçìà ìåðêàïòîïóðèíà çà ñ÷åò áëîêàäû êñàíòèíîêñèäàçû.
Óñèëèâàåò äåéñòâèå íåïðÿìûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ, ïîâûøàÿ òåì ñàìûì ðèñê ðàçâèòèÿ êðîâîòå÷åíèé.
Ïðåïàðàòû,
ïîäàâëÿþùèå êîñòíî-ìîçãîâîå êðîâåòâîðåíèå (â ò.÷. êî-òðèìîêñîçîë),
öèòîñòàòèêè, à òàêæå ëó÷åâàÿ òåðàïèÿ óñèëèâàþò âûðàæåííîñòü ëåéêîïåíèè è
òðîìáîöèòîïåíèè.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ
ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè, àçàòèîïðèíîì, õëîðàìáóöèëîì, êîðòèêîòðîïèíîì,
öèêëîôîñôàìèäîì è öèêëîñïîðèíîì ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ èíôåêöèè è
âòîðè÷íûõ îïóõîëåé (óñèëåíèå èììóíîäåïðåññèâíîãî äåéñòâèÿ).
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ñ äîêñîðóáèöèíîì çíà÷èòåëüíî óâåëè÷èâàåò ðèñê ðàçâèòèÿ ãåïàòîòîêñè÷íîñòè.
Îòìå÷àåòñÿ ïåðåêðåñòíàÿ óñòîé÷èâîñòü êëåòîê ê ìåðêàïòîïóðèíó è ê ïðîèçâîäíûì òèîãóàíèíà.
Â
ñî÷åòàíèè ñ æèâûìè âèðóñíûìè âàêöèíàìè ìîæåò âûçûâàòü èíòåíñèôèêàöèþ
ïðîöåññà ðåïëèêàöèè âàêöèííîãî âèðóñà. Âîçìîæíî óñèëåíèå ïîáî÷íîãî
äåéñòâèÿ âàêöèíû è ñíèæåíèå âûðàáîòêè àíòèòåë â îòâåò íà ââåäåíèå, êàê
æèâûõ, òàê è èíàêòèâèðîâàííûõ âàêöèí.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ìåðêàïòîïóðèí äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ òîëüêî ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷åé, èìåþùèõ îïûò ïðèìåíåíèÿ öèòîñòàòèêîâ.
Ëå÷åíèå
äîëæíî ïðîâîäèòüñÿ ïîä òùàòåëüíûì êîíòðîëåì ðàçâåðíóòîãî îáùåãî àíàëèçà
êðîâè, à òàêæå «ïå÷åíî÷íûõ» òåñòîâ (êàæäóþ íåäåëþ - â íà÷àëå òåðàïèè,
êàæäûé ìåñÿö - â ïåðèîä ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè) è ñîäåðæàíèÿ ìî÷åâîé
êèñëîòû â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ïðè ïðèìåíåíèè ìåðêàïòîïóðèíà ìîæåò íàáëþäàòüñÿ îòñðî÷åííîå ìèåëîòîêñè÷åñêîå äåéñòâèå.
Äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ãèïåðóðèêåìèè ðåêîìåíäóåòñÿ îáèëüíîå ïèòüå, ïðè íåîáõîäèìîñòè - àëëîïóðèíîë è ïîäùåëà÷èâàíèå ìî÷è.
Ïðè
ñíèæåíèè ÷èñëà ëåéêîöèòîâ è òðîìáîöèòîâ íèæå äîïóñòèìîãî óðîâíÿ,
ñêëîííîñòè ê êðîâîòå÷åíèÿì èëè ïîÿâëåíèè æåëòóõè ìåðêàïòîïóðèí ñëåäóåò
îòìåíèòü.
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ ëþáîãî èç ïîëîâûõ ïàðòíåðîâ ðåêîìåíäóåòñÿ èñïîëüçîâàòü íàäåæíûå ìåòîäû êîíòðàöåïöèè.
Ïðåïàðàò
ìîæåò ïîâûøàòü ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ âòîðè÷íîãî çëîêà÷åñòâåííîãî
íîâîîáðàçîâàíèÿ è íåôðîïàòèè (îáóñëîâëåííîé ïîâûøåíèåì îáðàçîâàíèÿ
ìî÷åâîé êèñëîòû). Ðåêîìåíäóåòñÿ îñòîðîæíîñòü ïðè ìàíèïóëÿöèÿõ ñ
òàáëåòêàìè (íàïðèìåð, ðàçäåëåíèè èõ ïîïîëàì) âî èçáåæàíèå çàãðÿçíåíèÿ
ðóê èëè âäûõàíèÿ ïðåïàðàòà.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ, è êàê ìèíèìóì â
òå÷åíèå 3-õ ìåñÿöåâ ïîñëå ñëåäóåò îòêàçàòüñÿ îò èììóíèçàöèè è èçáåãàòü
êîíòàêòîâ ñ ëþäüìè, ïîëó÷èâøèìè ïåðîðàëüíóþ âàêöèíó ïðîòèâ ïîëèîìèåëèòà.
Ôîðìà âûïóñêà
Ïî 50 òàáëåòîê âî ôëàêîíàõ. Ïî 1 ôëàêîíó â êàðòîííîé ïà÷êå, ñ ïðèëàãàåìîé èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê À. Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ â ñóõîì è íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.
Ïðîèçâîäèòåëü/ïðåòåíçèè ïîòðåáèòåëåé íàïðàâëÿòü ïî àäðåñó:
ÐÓÏ «Áåëìåäïðåïàðàòû», Ðåñïóáëèêà Áåëàðóñü, 220007, ã. Ìèíñê, óë. Ôàáðèöèóñà, 30