Ñîñòàâ: 1 òàáëåòêà âàëàöèêëîâèðà ãèäðîõëîðèä 500 ìã
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ ÐÍ101 109.425 ìã, êðîñïîëèâèäîí 7 ìã, êðàñèòåëü èíäèãîêàðìèí (Å132) 0.3 ìã, ïîâèäîí (Ê-30) 18 ìã, ïîâèäîí Ê 90D 2 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 7 ìã, âîäà î÷èùåííàÿ q.s.*.
Ñîñòàâ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êè: êðàñèòåëü Îïàäðàé 02C50740 ñèíèé 21 ìã (ãèïðîìåëëîçà 5 cP (E464) 13.02 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å171) 5.46 ìã, ìàêðîãîë/ÏÝà 400 1.05 ìã, ìàêðîãîë/ÏÝà 6000 0.63 ìã, êðàñèòåëü èíäèãîêàðìèí (Å132) 0.42 ìã, ïîëèñîðáàò 80 (Å433) 0.42 ìã), âîäà î÷èùåííàÿ q.s.*
(*èñïàðÿåòñÿ â ïðîöåññå ïðîèçâîäñòâà)
Êîä ATX: J05AB11Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå
Ïðîòèâîâèðóñíîå ñðåäñòâî ãðóïïû àíàëîãîâ íóêëåîçèäîâ. Âàëàöèêëîâèð ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé L-âàëèíîâûé ýôèð àöèêëîâèðà, ÿâëÿÿñü, òàêèì îáðàçîì, ïðîëåêàðñòâîì.
Ïîñëå âñàñûâàíèÿ â êðîâü âàëàöèêëîâèð ïî÷òè ïîëíîñòüþ ïðåâðàùàåòñÿ â àöèêëîâèð ïîä âëèÿíèåì ïå÷åíî÷íîãî ôåðìåíòà âàëàöèêëîâèð-ãèäðîëàçû. Îáðàçîâàâøèéñÿ èç âàëàöèêëîâèðà àöèêëîâèð, â ñâîþ î÷åðåäü, ïðîíèêàåò â ïîðàæåííûå âèðóñîì êëåòêè, ãäå ïîä âëèÿíèåì âèðóñíîãî ôåðìåíòà òèìèäèíêèíàçû ïðåâðàùàåòñÿ â ìîíîôîñôàò, çàòåì, ïîä âëèÿíèåì êëåòî÷íûõ êèíàç - â äèôîñôàò è àêòèâíûé òðèôîñôàò. Òðèôîñôàò àöèêëîâèðà óãíåòàåò ÄÍÊ-ïîëèìåðàçó è, òàêèì îáðàçîì, íàðóøàåò ðåïëèêàöèþ ÄÍÊ âèðóñà. Êðîìå òîãî, íàðóøåíèå ðåïëèêàöèè âèðóñíîé ÄÍÊ ìîæåò áûòü ðåçóëüòàòîì âñòðàèâàíèÿ àöèêëîâèðà â åå ñòðóêòóðó. Òàêèì îáðàçîì, âûñîêàÿ èçáèðàòåëüíîñòü âàëàöèêëîâèðà â îòíîøåíèè òêàíåé, ïîðàæåííûõ âèðóñîì, îáúÿñíÿåòñÿ òåì, ÷òî I ýòàï öåïè ðåàêöèé ôîñôîðèëèðîâàíèÿ îïîñðåäóåòñÿ ôåðìåíòîì, âûðàáàòûâàåìûì ñàìèì âèðóñîì.
Àêòèâåí â îòíîøåíèè âèðóñîâ
Herpes simplex òèïîâ 1 è 2, Varicella zoster, öèòîìåãàëîâèðóñà, âèðóñà
Ýïøòåéíà-Áàððà, âèðóñà ãåðïåñà ÷åëîâåêà 6.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü âàëàöèêëîâèð õîðîøî àáñîðáèðóåòñÿ èç ÆÊÒ, áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ ïðåâðàùàåòñÿ â àöèêëîâèð è L-âàëèí ïîä äåéñòâèåì ôåðìåíòà âàëàöèêëîâèðãèäðîëàçû.
Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà 0.25-2 ã âàëàöèêëîâèðà Cmax àöèêëîâèðà ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 10-37 ìêìîëü (2.2-8.3 ìêã/ìë) è äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1-2 ÷.
Áèîäîñòóïíîñòü àöèêëîâèðà ïðè ïðèåìå îò 1 ã âàëàöèêëîâèðà ñîñòàâëÿåò 54% è íå çàâèñèò îò ïðèåìà ïèùè.
Cmax âàëàöèêëîâèðà â ïëàçìå ñîñòàâëÿåò âñåãî 4% îò óðîâíÿ àöèêëîâèðà è äîñòèãàåòñÿ â ñðåäíåì ÷åðåç 30-100 ìèí ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà; ÷åðåç 3 ÷ óðîâåíü Cmax îñòàåòñÿ ïðåæíèì èëè ñíèæàåòñÿ.
Ñâÿçûâàíèå âàëàöèêëîâèðà ñ áåëêàìè ïëàçìû î÷åíü íèçêîå - 15%.
Ó ïàöèåíòîâ ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê T1/2 àöèêëîâèðà ñîñòàâëÿåò îêîëî 3 ÷. Âàëàöèêëîâèð âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé, ãëàâíûì îáðàçîì â âèäå àöèêëîâèðà (áîëåå 80% äîçû) è åãî ìåòàáîëèòà 9-êàðáîêñèìåòîêñèìåòèëãóàíèíà, â íåèçìåíåííîì âèäå âûâîäèòñÿ ìåíåå 1% ïðåïàðàòà.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òåðìèíàëüíîé ñòàäèåé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè T1/2 àöèêëîâèðà ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 14 ÷.
Íà ïîçäíèõ ñðîêàõ áåðåìåííîñòè óñòîé÷èâûé ñóòî÷íûé ïîêàçàòåëü AUC ïîñëå ïðèåìà 1 ã âàëàöèêëîâèðà áûë áîëüøå ïðèáëèçèòåëüíî â 2 ðàçà, ÷åì òàêîâîé ïðè ïðèåìå àöèêëîâèðà â äîçå 1.2 ã/
Ó ðåöèïèåíòîâ òðàíñïëàíòàòîâ
îðãàíîâ, ïîëó÷àþùèõ âàëàöèêëîâèð â äîçå 2 ã , Cmax àöèêëîâèðà ðàâíà èëè
ïðåâîñõîäèò òàêîâóþ ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ, ïîëó÷àþùóþ òàêóþ æå äîçó
âàëàöèêëîâèðà, à ñóòî÷íûå ïîêàçàòåëè AUC ó íèõ çíà÷èòåëüíî âûøå.
Ïîêàçàíèÿ
Ëå÷åíèå è ïðîôèëàêòèêà èíôåêöèîííûõ çàáîëåâàíèé, âûçâàííûõ Herpes zoster.
Ïðîôèëàêòèêà öèòîìåãàëîâèðóñíîé
èíôåêöèè, ðàçâèâàþùåéñÿ ïðè òðàíñïëàíòàöèè îðãàíîâ.
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ
Ïðè ïðèåìå âíóòðü ðàçîâàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ ñîñòàâëÿåò 0.25-2 ã. ×àñòîòà ïðèåìà è äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ çàâèñÿò îò ïîêàçàíèé.
Ïàöèåíòàì ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè
ôóíêöèè ïî÷åê òðåáóåòñÿ êîððåêöèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: òîøíîòà, ÷óâñòâî äèñêîìôîðòà, áîëè â æèâîòå, ðâîòà, äèàðåÿ, àíîðåêñèÿ; ðåäêî - òðàíçèòîðíîå ïîâûøåíèå ïîêàçàòåëåé ïå÷åíî÷íûõ ïðîá.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ãîëîâíàÿ áîëü, óñòàëîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ãàëëþöèíàöèè; ðåäêî - íàðóøåíèÿ ñîçíàíèÿ; â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ - êîìà (îáû÷íî ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê èëè äðóãèìè ïðåäðàñïîëàãàþùèìè ôàêòîðàìè).
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: ðåäêî - ñûïü, êðàïèâíèöà, çóä, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, àíàôèëàêñèÿ.
Ïðî÷èå: ðåäêî -
òðîìáîöèòîïåíèÿ, îäûøêà, íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê, ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê âàëàöèêëîâèðó, àöèêëîâèðó.
Ïðèìåíåíèå ïðè áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèè ãðóäüþ
Àäåêâàòíûõ è ñòðîãî êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèé áåçîïàñíîñòè ïðèìåíåíèÿ âàëàöèêëîâèðà ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè íå ïðîâåäåíî. Ïðèìåíåíèå ó ýòîé êàòåãîðèè ïàöèåíòîâ âîçìîæíî â ñëó÷àÿõ, êîãäà îæèäàåìàÿ ïîëüçà òåðàïèè äëÿ ìàòåðè ïðåâîñõîäèò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà èëè ãðóäíîãî ðåáåíêà.
Èçâåñòíî, ÷òî àöèêëîâèð, ÿâëÿþùèéñÿ ìåòàáîëèòîì âàëàöèêëîâèðà, âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì â êîíöåíòðàöèÿõ, â 0.6-4.1 ðàçà ïðåâûøàþùèõ åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå. T1/2 àöèêëîâèðà èç ãðóäíîãî ìîëîêà ñîñòàâëÿåò 2.8 ÷, ÷òî ñîïîñòàâèìî ñ T1/2 èç ïëàçìû êðîâè.
 ýêñïåðèìåíòàëüíûõ èññëåäîâàíèÿõ âàëàöèêëîâèð íå îêàçûâàë òåðàòîãåííîãî âîçäåéñòâèÿ ó êðûñ è êðîëèêîâ. Ïðè
ïåðîðàëüíîì ïðèåìå âàëàöèêëîâèð íå âûçûâàë íàðóøåíèé ôåðòèëüíîñòè ó ñàìöîâ è
ñàìîê êðûñ.
Ïðèìåíåíèå ïðè íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïå÷åíè
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ó ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè.
Ïðèìåíåíèå ïðè íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïî÷åê
Ïàöèåíòû
ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ èìåþò ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ íåâðîëîãè÷åñêèõ
îñëîæíåíèé ïðè ïðèåìå âàëàöèêëîâèðà.
Ïðèìåíåíèå ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ
Ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà â ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî óâåëè÷èòü îáúåì ïîòðåáëÿåìîé æèäêîñòè.
Ïðèìåíåíèå ó äåòåé
Êëèíè÷åñêèé îïûò ïðèìåíåíèÿ ó
äåòåé îòñóòñòâóåò.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà â ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî óâåëè÷èòü îáúåì ïîòðåáëÿåìîé æèäêîñòè.
Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ èìåþò ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ íåâðîëîãè÷åñêèõ îñëîæíåíèé ïðè ïðèåìå âàëàöèêëîâèðà.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ó ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè.
Êëèíè÷åñêèé îïûò ïðèìåíåíèÿ ó
äåòåé îòñóòñòâóåò.
Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå
Êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà âàëàöèêëîâèðà ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè íå óñòàíîâëåíî.
Àöèêëîâèð â íåèçìåíåííîì âèäå ïîñòóïàåò â ìî÷ó â ðåçóëüòàòå àêòèâíîé êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè. Ëþáûå ïðåïàðàòû, êîòîðûå íàçíà÷àþòñÿ ñ íèì îäíîâðåìåííî è êîíêóðèðóþò çà ýòîò ìåõàíèçì ýëèìèíàöèè, ìîãóò âûçâàòü ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè âàëàöèêëîâèðà â ïëàçìå. Öèìåòèäèí è ïðåïàðàòû, áëîêèðóþùèå êàíàëüöåâóþ ñåêðåöèþ, ïðè íàçíà÷åíèè ïîñëå ïðèåìà âàëàöèêëîâèðà â äîçå 1 ã, ïîâûøàþò äëÿ àöèêëîâèðà ïîêàçàòåëü AUC è óìåíüøàþò åãî ïî÷å÷íûé êëèðåíñ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå àöèêëîâèðà è íåàêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ìèêîôåíîëàòà ìîôåòèëà (èììóíîäåïðåññàíòà, ïðèìåíÿåìîãî ïðè òðàíñïëàíòàöèè) íàáëþäàëîñü óâåëè÷åíèå AUC àöèêëîâèðà è ìèêîôåíîëàòà ìîôåòèëà.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè âàëàöèêëîâèðà ñ ïðåïàðàòàìè, íàðóøàþùèìè ôóíêöèþ ïî÷åê (â ò.÷. öèêëîñïîðèí, òàêðîëèìóñ), âîçìîæíî óõóäøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê.
Ôîðìà âûïóñêà: òàáëåòêè, ïîêûðûòå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, 500 ìã: 10, 20, 30 èëè 40øòóê
Ïðîèçâîäèòåëü: Ranbaxy (Èíäèÿ)