ÂÀÉÐÎÂÀ 500ÌÃ. ¹10 ÒÀÁ. Ï/Î



Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:
Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð  ËÏ-001250 îò 21.11.11.

Îïèñàíèå: Òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé îò ñâåòëî-ãîëóáîãî äî ãîëóáîãî öâåòà, îâàëüíûå, äâîÿêîâûïóêëûå; íà îäíîé èç ñòîðîí òàáëåòêè ãðàâèðîâêè "V" è "5" ïî ðàçíûå ñòîðîíû îò ðèñêè è íàñå÷êè ïî îáå ñòîðîíû îò ðèñêè.

 

Ñîñòàâ: 1 òàáëåòêà âàëàöèêëîâèðà ãèäðîõëîðèä 500 ìã

Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ ÐÍ101 109.425 ìã, êðîñïîëèâèäîí 7 ìã, êðàñèòåëü èíäèãîêàðìèí (Å132) 0.3 ìã, ïîâèäîí (Ê-30) 18 ìã, ïîâèäîí Ê 90D 2 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 7 ìã, âîäà î÷èùåííàÿ q.s.*.

Ñîñòàâ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êè: êðàñèòåëü Îïàäðàé 02C50740 ñèíèé 21 ìã (ãèïðîìåëëîçà 5 cP (E464) 13.02 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å171) 5.46 ìã, ìàêðîãîë/ÏÝà 400 1.05 ìã, ìàêðîãîë/ÏÝà 6000 0.63 ìã, êðàñèòåëü èíäèãîêàðìèí (Å132) 0.42 ìã, ïîëèñîðáàò 80 (Å433) 0.42 ìã), âîäà î÷èùåííàÿ q.s.*

(*èñïàðÿåòñÿ â ïðîöåññå ïðîèçâîäñòâà)

Êîä ATX: J05AB11

Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå

Ïðîòèâîâèðóñíîå ñðåäñòâî ãðóïïû àíàëîãîâ íóêëåîçèäîâ. Âàëàöèêëîâèð ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé L-âàëèíîâûé ýôèð àöèêëîâèðà, ÿâëÿÿñü, òàêèì îáðàçîì, ïðîëåêàðñòâîì.

Ïîñëå âñàñûâàíèÿ â êðîâü âàëàöèêëîâèð ïî÷òè ïîëíîñòüþ ïðåâðàùàåòñÿ â àöèêëîâèð ïîä âëèÿíèåì ïå÷åíî÷íîãî ôåðìåíòà âàëàöèêëîâèð-ãèäðîëàçû. Îáðàçîâàâøèéñÿ èç âàëàöèêëîâèðà àöèêëîâèð, â ñâîþ î÷åðåäü, ïðîíèêàåò â ïîðàæåííûå âèðóñîì êëåòêè, ãäå ïîä âëèÿíèåì âèðóñíîãî ôåðìåíòà òèìèäèíêèíàçû ïðåâðàùàåòñÿ â ìîíîôîñôàò, çàòåì, ïîä âëèÿíèåì êëåòî÷íûõ êèíàç - â äèôîñôàò è àêòèâíûé òðèôîñôàò. Òðèôîñôàò àöèêëîâèðà óãíåòàåò ÄÍÊ-ïîëèìåðàçó è, òàêèì îáðàçîì, íàðóøàåò ðåïëèêàöèþ ÄÍÊ âèðóñà. Êðîìå òîãî, íàðóøåíèå ðåïëèêàöèè âèðóñíîé ÄÍÊ ìîæåò áûòü ðåçóëüòàòîì âñòðàèâàíèÿ àöèêëîâèðà â åå ñòðóêòóðó. Òàêèì îáðàçîì, âûñîêàÿ èçáèðàòåëüíîñòü âàëàöèêëîâèðà â îòíîøåíèè òêàíåé, ïîðàæåííûõ âèðóñîì, îáúÿñíÿåòñÿ òåì, ÷òî I ýòàï öåïè ðåàêöèé ôîñôîðèëèðîâàíèÿ îïîñðåäóåòñÿ ôåðìåíòîì, âûðàáàòûâàåìûì ñàìèì âèðóñîì.

Àêòèâåí â îòíîøåíèè âèðóñîâ Herpes simplex òèïîâ 1 è 2, Varicella zoster, öèòîìåãàëîâèðóñà, âèðóñà Ýïøòåéíà-Áàððà, âèðóñà ãåðïåñà ÷åëîâåêà 6.

Ôàðìàêîêèíåòèêà

Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü âàëàöèêëîâèð õîðîøî àáñîðáèðóåòñÿ èç ÆÊÒ, áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ ïðåâðàùàåòñÿ â àöèêëîâèð è L-âàëèí ïîä äåéñòâèåì ôåðìåíòà âàëàöèêëîâèðãèäðîëàçû.

Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà 0.25-2 ã âàëàöèêëîâèðà Cmax àöèêëîâèðà ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 10-37 ìêìîëü (2.2-8.3 ìêã/ìë) è äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1-2 ÷.

Áèîäîñòóïíîñòü àöèêëîâèðà ïðè ïðèåìå îò 1 ã âàëàöèêëîâèðà ñîñòàâëÿåò 54% è íå çàâèñèò îò ïðèåìà ïèùè.

Cmax âàëàöèêëîâèðà â ïëàçìå ñîñòàâëÿåò âñåãî 4% îò óðîâíÿ àöèêëîâèðà è äîñòèãàåòñÿ â ñðåäíåì ÷åðåç 30-100 ìèí ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà; ÷åðåç 3 ÷ óðîâåíü Cmax îñòàåòñÿ ïðåæíèì èëè ñíèæàåòñÿ.

Ñâÿçûâàíèå âàëàöèêëîâèðà ñ áåëêàìè ïëàçìû î÷åíü íèçêîå - 15%.

Ó ïàöèåíòîâ ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê T1/2 àöèêëîâèðà ñîñòàâëÿåò îêîëî 3 ÷. Âàëàöèêëîâèð âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé, ãëàâíûì îáðàçîì â âèäå àöèêëîâèðà (áîëåå 80% äîçû) è åãî ìåòàáîëèòà 9-êàðáîêñèìåòîêñèìåòèëãóàíèíà, â íåèçìåíåííîì âèäå âûâîäèòñÿ ìåíåå 1% ïðåïàðàòà.

Ó ïàöèåíòîâ ñ òåðìèíàëüíîé ñòàäèåé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè T1/2 àöèêëîâèðà ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 14 ÷.

Íà ïîçäíèõ ñðîêàõ áåðåìåííîñòè óñòîé÷èâûé ñóòî÷íûé ïîêàçàòåëü AUC ïîñëå ïðèåìà 1 ã âàëàöèêëîâèðà áûë áîëüøå ïðèáëèçèòåëüíî â 2 ðàçà, ÷åì òàêîâîé ïðè ïðèåìå àöèêëîâèðà â äîçå 1.2 ã/

Ó ðåöèïèåíòîâ òðàíñïëàíòàòîâ îðãàíîâ, ïîëó÷àþùèõ âàëàöèêëîâèð â äîçå 2 ã , Cmax àöèêëîâèðà ðàâíà èëè ïðåâîñõîäèò òàêîâóþ ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ, ïîëó÷àþùóþ òàêóþ æå äîçó âàëàöèêëîâèðà, à ñóòî÷íûå ïîêàçàòåëè AUC ó íèõ çíà÷èòåëüíî âûøå.

Ïîêàçàíèÿ

Ëå÷åíèå è ïðîôèëàêòèêà èíôåêöèîííûõ çàáîëåâàíèé, âûçâàííûõ Herpes zoster.

Ïðîôèëàêòèêà öèòîìåãàëîâèðóñíîé èíôåêöèè, ðàçâèâàþùåéñÿ ïðè òðàíñïëàíòàöèè îðãàíîâ.

Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ

Ïðè ïðèåìå âíóòðü ðàçîâàÿ äîçà äëÿ âçðîñëûõ ñîñòàâëÿåò 0.25-2 ã. ×àñòîòà ïðèåìà è äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ çàâèñÿò îò ïîêàçàíèé.

Ïàöèåíòàì ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê òðåáóåòñÿ êîððåêöèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ.

Ïîáî÷íîå äåéñòâèå

Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: òîøíîòà, ÷óâñòâî äèñêîìôîðòà, áîëè â æèâîòå, ðâîòà, äèàðåÿ, àíîðåêñèÿ; ðåäêî - òðàíçèòîðíîå ïîâûøåíèå ïîêàçàòåëåé ïå÷åíî÷íûõ ïðîá.

Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ãîëîâíàÿ áîëü, óñòàëîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ãàëëþöèíàöèè; ðåäêî - íàðóøåíèÿ ñîçíàíèÿ; â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ - êîìà (îáû÷íî ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê èëè äðóãèìè ïðåäðàñïîëàãàþùèìè ôàêòîðàìè).

Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: ðåäêî - ñûïü, êðàïèâíèöà, çóä, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, àíàôèëàêñèÿ.

Ïðî÷èå: ðåäêî - òðîìáîöèòîïåíèÿ, îäûøêà, íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê, ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê âàëàöèêëîâèðó, àöèêëîâèðó.

Ïðèìåíåíèå ïðè áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèè ãðóäüþ

Àäåêâàòíûõ è ñòðîãî êîíòðîëèðóåìûõ èññëåäîâàíèé áåçîïàñíîñòè ïðèìåíåíèÿ âàëàöèêëîâèðà ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè íå ïðîâåäåíî. Ïðèìåíåíèå ó ýòîé êàòåãîðèè ïàöèåíòîâ âîçìîæíî â ñëó÷àÿõ, êîãäà îæèäàåìàÿ ïîëüçà òåðàïèè äëÿ ìàòåðè ïðåâîñõîäèò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà èëè ãðóäíîãî ðåáåíêà.

Èçâåñòíî, ÷òî àöèêëîâèð, ÿâëÿþùèéñÿ ìåòàáîëèòîì âàëàöèêëîâèðà, âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì â êîíöåíòðàöèÿõ, â 0.6-4.1 ðàçà ïðåâûøàþùèõ åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå. T1/2 àöèêëîâèðà èç ãðóäíîãî ìîëîêà ñîñòàâëÿåò 2.8 ÷, ÷òî ñîïîñòàâèìî ñ T1/2 èç ïëàçìû êðîâè.

 ýêñïåðèìåíòàëüíûõ èññëåäîâàíèÿõ âàëàöèêëîâèð íå îêàçûâàë òåðàòîãåííîãî âîçäåéñòâèÿ ó êðûñ è êðîëèêîâ. Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå âàëàöèêëîâèð íå âûçûâàë íàðóøåíèé ôåðòèëüíîñòè ó ñàìöîâ è ñàìîê êðûñ.

Ïðèìåíåíèå ïðè íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïå÷åíè

Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ó ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè.

Ïðèìåíåíèå ïðè íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïî÷åê

Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ èìåþò ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ íåâðîëîãè÷åñêèõ îñëîæíåíèé ïðè ïðèåìå âàëàöèêëîâèðà.

Ïðèìåíåíèå ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ

Ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà â ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî óâåëè÷èòü îáúåì ïîòðåáëÿåìîé æèäêîñòè.

Ïðèìåíåíèå ó äåòåé

Êëèíè÷åñêèé îïûò ïðèìåíåíèÿ ó äåòåé îòñóòñòâóåò.

Îñîáûå óêàçàíèÿ

Ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà â ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî óâåëè÷èòü îáúåì ïîòðåáëÿåìîé æèäêîñòè.

Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ èìåþò ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ íåâðîëîãè÷åñêèõ îñëîæíåíèé ïðè ïðèåìå âàëàöèêëîâèðà.

Ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ó ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè.

Êëèíè÷åñêèé îïûò ïðèìåíåíèÿ ó äåòåé îòñóòñòâóåò.

Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå

Êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà âàëàöèêëîâèðà ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè íå óñòàíîâëåíî.

Àöèêëîâèð â íåèçìåíåííîì âèäå ïîñòóïàåò â ìî÷ó â ðåçóëüòàòå àêòèâíîé êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè. Ëþáûå ïðåïàðàòû, êîòîðûå íàçíà÷àþòñÿ ñ íèì îäíîâðåìåííî è êîíêóðèðóþò çà ýòîò ìåõàíèçì ýëèìèíàöèè, ìîãóò âûçâàòü ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè âàëàöèêëîâèðà â ïëàçìå. Öèìåòèäèí è ïðåïàðàòû, áëîêèðóþùèå êàíàëüöåâóþ ñåêðåöèþ, ïðè íàçíà÷åíèè ïîñëå ïðèåìà âàëàöèêëîâèðà â äîçå 1 ã, ïîâûøàþò äëÿ àöèêëîâèðà ïîêàçàòåëü AUC è óìåíüøàþò åãî ïî÷å÷íûé êëèðåíñ.

Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå àöèêëîâèðà è íåàêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ìèêîôåíîëàòà ìîôåòèëà (èììóíîäåïðåññàíòà, ïðèìåíÿåìîãî ïðè òðàíñïëàíòàöèè) íàáëþäàëîñü óâåëè÷åíèå AUC àöèêëîâèðà è ìèêîôåíîëàòà ìîôåòèëà.

Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè âàëàöèêëîâèðà ñ ïðåïàðàòàìè, íàðóøàþùèìè ôóíêöèþ ïî÷åê (â ò.÷. öèêëîñïîðèí, òàêðîëèìóñ), âîçìîæíî óõóäøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê.

Ôîðìà âûïóñêà: òàáëåòêè, ïîêûðûòå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, 500 ìã: 10, 20, 30 èëè 40øòóê

Ïðîèçâîäèòåëü: Ranbaxy (Èíäèÿ)




Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ïðîòèâîâèðóñíûå ïðåïàðàòû (ãðèïï, ÎÐÂÈ, ãåðïåñ, öèòîìåãàëîâèðóñíàÿ è ïàïèëëîìàâèðóñíàÿ èíôåêöèÿ)