Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå
Ãåïàòîïðîòåêòîð, îáëàäàåò àíòèäåïðåññèâíîé àêòèâíîñòüþ. Îêàçûâàåò
õîëåðåòè÷åñêîå è õîëåêèíåòè÷åñêîå äåéñòâèå. Îáëàäàåò äåòîêñèêàöèîííûìè,
ðåãåíåðèðóþùèìè, àíòèîêñèäàíòíûìè, àíòèôèáðîçèðóþùèìè è íåéðîïðîòåêòîðíûìè
ñâîéñòâàìè.
Âîñïîëíÿåò äåôèöèò àäåìåòèîíèíà è ñòèìóëèðóåò åãî âûðàáîòêó
â îðãàíèçìå, â ïåðâóþ î÷åðåäü â ïå÷åíè è ìîçãå. Ó÷àñòâóåò â áèîëîãè÷åñêèõ
ðåàêöèÿõ òðàíñìåòèëèðîâàíèÿ (äîíàòîð ìåòèëüíîé ãðóïïû). Ìîëåêóëà S-àäåíîçèë-L-ìåòèîíèíà
(àäåìåòèîíèí) äîíèðóåò ìåòèëüíóþ ãðóïïó â ðåàêöèÿõ ìåòèëèðîâàíèÿ ôîñôîëèïèäîâ
êëåòî÷íûõ ìåìáðàí, áåëêîâ, ãîðìîíîâ, íåéðîìåäèàòîðîâ; òðàíññóëüôàòèðîâàíèÿ
- ïðåäøåñòâåííèê öèñòåèíà, òàóðèíà, ãëþòàòèîíà (îáåñïå÷èâàåò îêèñëèòåëüíî-âîññòàíîâèòåëüíûé
ìåõàíèçì êëåòî÷íîé äåòîêñèêàöèè), êîýíçèìà àöåòèëèðîâàíèÿ. Ïîâûøàåò ñîäåðæàíèå
ãëóòàìèíà â ïå÷åíè, öèñòåèíà è òàóðèíà â ïëàçìå; ñíèæàåò ñîäåðæàíèå ìåòèîíèíà
â ñûâîðîòêå, íîðìàëèçóÿ ìåòàáîëè÷åñêèå ðåàêöèè â ïå÷åíè. Êðîìå äåêàðáîêñèëèðîâàíèÿ
ó÷àñòâóåò â ïðîöåññàõ àìèíîïðîïèëèðîâàíèÿ êàê ïðåäøåñòâåííèê ïîëèàìèíîâ
- ïóòðåñöèíà (ñòèìóëÿòîð ðåãåíåðàöèè êëåòîê è ïðîëèôåðàöèè ãåïàòîöèòîâ),
ñïåðìèäèíà è ñïåðìèíà, âõîäÿùèõ â ñòðóêòóðó ðèáîñîì.
Îêàçûâàåò õîëåðåòè÷åñêîå äåéñòâèå, îáóñëîâëåííîå ïîâûøåíèåì
ïîäâèæíîñòè è ïîëÿðèçàöèè ìåìáðàí ãåïàòîöèòîâ, âñëåäñòâèå ñòèìóëÿöèè ñèíòåçà
â íèõ ôîñôàòèäèëõîëèíà. Ýòî óëó÷øàåò ôóíêöèþ àññîöèèðîâàííûõ ñ ìåìáðàíàìè
ãåïàòîöèòîâ òðàíñïîðòíûõ ñèñòåì æåë÷íûõ êèñëîò è ñïîñîáñòâóåò ïàññàæó
æåë÷íûõ êèñëîò â æåë÷åâûâîäÿùóþ ñèñòåìó. Ýôôåêòèâåí ïðè âíóòðèäîëüêîâîì
âàðèàíòå õîëåñòàçà (íàðóøåíèå ñèíòåçà è òîêà æåë÷è). Ñïîñîáñòâóåò äåòîêñèêàöèè
æåë÷íûõ êèñëîò, ïîâûøàåò ñîäåðæàíèå â ãåïàòîöèòàõ êîíúþãèðîâàííûõ è ñóëüôàòèðîâàííûõ
æåë÷íûõ êèñëîò. Êîíúþãàöèÿ ñ òàóðèíîì ïîâûøàåò ðàñòâîðèìîñòü æåë÷íûõ êèñëîò
è âûâåäåíèå èõ èç ãåïàòîöèòà. Ïðîöåññ ñóëüôàòèðîâàíèÿ æåë÷íûõ êèñëîò ñïîñîáñòâóåò
âîçìîæíîñòè èõ ýëèìèíàöèè ïî÷êàìè, îáëåã÷àåò ïðîõîæäåíèå ÷åðåç ìåìáðàíó
ãåïàòîöèòà è âûâåäåíèå ñ æåë÷üþ. Êðîìå ýòîãî, ñóëüôàòèðîâàííûå æåë÷íûå
êèñëîòû çàùèùàþò ìåìáðàíû êëåòîê ïå÷åíè îò òîêñè÷åñêîãî äåéñòâèÿ íåñóëüôàòèðîâàííûõ
æåë÷íûõ êèñëîò (â âûñîêèõ êîíöåíòðàöèÿõ ïðèñóòñòâóþùèõ â ãåïàòîöèòàõ ïðè
âíóòðèïå÷åíî÷íîì õîëåñòàçå). Ó ïàöèåíòîâ ñ äèôôóçíûìè çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè
(öèððîç, ãåïàòèò) ñ ñèíäðîìîì âíóòðèïå÷åíî÷íîãî õîëåñòàçà ñíèæàåò âûðàæåííîñòü
êîæíîãî çóäà è èçìåíåíèé áèîõèìè÷åñêèõ ïîêàçàòåëåé, â ò.÷. óðîâíÿ ïðÿìîãî
áèëèðóáèíà, àêòèâíîñòè ÙÔ, àìèíîòðàíñôåðàç.
Õîëåðåòè÷åñêèé è ãåïàòîïðîòåêòîðíûé ýôôåêò ñîõðàíÿåòñÿ äî
3 ìåñ ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ.
Ïîêàçàíà ýôôåêòèâíîñòü àäåìåòèîíèíà ïðè ãåïàòîïàòèÿõ, îáóñëîâëåííûõ
ãåïàòîòîêñè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè.
Íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòà ïàöèåíòàì ñ îïèîèäíîé íàðêîìàíèåé, ñîïðîâîæäàþùåéñÿ
ïîðàæåíèåì ïå÷åíè, ïðèâîäèò ê ðåãðåññèè êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé àáñòèíåíöèè,
óëó÷øåíèþ ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïå÷åíè è ïðîöåññîâ ìèêðîñîìàëüíîãî
îêèñëåíèÿ.
Àíòèäåïðåññèâíàÿ àêòèâíîñòü àäåìåòèîíèíà ïðîÿâëÿåòñÿ ïîñòåïåííî,
íà÷èíàÿ ñ êîíöà ïåðâîé íåäåëè ëå÷åíèÿ, è ñòàáèëèçèðóåòñÿ â òå÷åíèå 2 íåäåëü
ëå÷åíèÿ. Ïðåïàðàò ýôôåêòèâåí ïðè ðåêóððåíòíûõ ýíäîãåííîé è íåâðîòè÷åñêîé
äåïðåññèÿõ, ðåçèñòåíòíûõ ê àìèòðèïòèëèíó. Îáëàäàåò ñïîñîáíîñòüþ ïðåðûâàòü
ðåöèäèâû äåïðåññèè.
Íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòà ïðè îñòåîàðòðèòàõ óìåíüøàåò âûðàæåííîñòü
áîëåâîãî ñèíäðîìà, ïîâûøàåò ñèíòåç ïðîòåîãëèêàíîâ è ïðèâîäèò ê ÷àñòè÷íîé
ðåãåíåðàöèè õðÿùåâîé òêàíè.
Âñàñûâàíèå
Áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà ïðè â/ì ââåäåíèè - 95%.
Òàáëåòêè ïîêðûòû ñïåöèàëüíîé îáîëî÷êîé, ðàñòâîðÿþùåéñÿ òîëüêî
â êèøå÷íèêå, áëàãîäàðÿ ýòîìó àäåìåòèîíèí âûñâîáîæäàåòñÿ â äâåíàäöàòèïåðñòíîé
êèøêå. Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà âíóòðü 400 ìã ïðåïàðàòà Cmax
àäåìåòèîíèíà â ïëàçìå äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2-6 ÷ è ñîñòàâëÿåò 0.7 ìã/ë. Áèîäîñòóïíîñòü
ïðåïàðàòà ïðè ïðèåìå âíóòðü ñîñòàâëÿåò 5%.
Ðàñïðåäåëåíèå
Ñâÿçûâàíèå àäåìåòèîíèíà ñ áåëêàìè ñûâîðîòêè êðîâè íåçíà÷èòåëüíî.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ÃÝÁ. Íåçàâèñèìî îò ïóòè ââåäåíèÿ îòìå÷àþòñÿ
âûñîêèå êîíöåíòðàöèè àäåìåòèîíèíà â ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè.
Ìåòàáîëèçì
Áèîòðàíñôîðìèðóåòñÿ â ïå÷åíè.
Âûâåäåíèå
T1/2 - 1.5 ÷. Âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè.
Ïîêàçàíèÿ
— õðîíè÷åñêèé áåñêàìåííûé õîëåöèñòèò;
— õîëàíãèò;
— âíóòðèïå÷åíî÷íûé õîëåñòàç;
— òîêñè÷åñêèå ïîðàæåíèÿ ïå÷åíè ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè (â ò.÷.
àëêîãîëüíîé, âèðóñíîé, ëåêàðñòâåííîé /àíòèáèîòèêè, ïðîòèâîîïóõîëåâûå ñðåäñòâà,
ïðîòèâîòóáåðêóëåçíûå è ïðîòèâîâèðóñíûå ïðåïàðàòû, òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû,
ïåðîðàëüíûå êîíòðàöåïòèâû/);
— æèðîâàÿ äèñòðîôèÿ ïå÷åíè;
— õðîíè÷åñêèé ãåïàòèò;
— öèððîç ïå÷åíè;
— ýíöåôàëîïàòèÿ, â ò.÷. àññîöèèðîâàííàÿ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
(âêëþ÷àÿ àëêîãîëüíóþ);
— äåïðåññèÿ (â ò.÷. âòîðè÷íàÿ);
— àáñòèíåíòíûé ñèíäðîì (â ò.÷. àëêîãîëüíûé).
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ
Ïðèìåíÿþò âíóòðü, â/ì èëè â/â êàïåëüíî.
Ïðè èíòåíñèâíîé òåðàïèè ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â/ì èëè
â/â êàïåëüíî (î÷åíü ìåäëåííî) â ñóòî÷íîé äîçå 400-800 ìã (1-2 ôëàêîíà).
Äëèòåëüíîñòü èíòåíñèâíîé òåðàïèè ìîæåò ñîñòàâëÿòü 2-3 íåäåëè.
Ëèîôèëèçèðîâàííûé ïîðîøîê ðàñòâîðÿþò â ñïåöèàëüíîì ïðèëàãàåìîì
ðàñòâîðèòåëå (ðàñòâîð L-ëèçèíà).
Ïðè ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè ïðåïàðàò íàçíà÷àþò âíóòðü
â ñóòî÷íîé äîçå 800-1600 ìã (2-4 òàá.). Äëèòåëüíîñòü ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè
ìîæåò ñîñòàâëÿòü â ñðåäíåì 2-4 íåäåëè.
Òàáëåòêè ñëåäóåò ïðîãëàòûâàòü öåëèêîì, íå ðàçæåâûâàÿ, æåëàòåëüíî
ïðèíèìàòü èõ â ïåðâîé ïîëîâèíå äíÿ.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: ãàñòðàëãèÿ, äèñïåïñèÿ,
èçæîãà.
Ïðî÷èå: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
— I è II òðèìåñòð áåðåìåííîñòè;
— ïåðèîä ëàêòàöèè (ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ);
— âîçðàñò äî 18 ëåò;
— ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà.
Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ó÷èòûâàÿ òîíèçèðóþùèé ýôôåêò Ãåïòðàëà, åãî íå ðåêîìåíäóåòñÿ
ïðèìåíÿòü ïåðåä ñíîì.
Ïðè íàçíà÷åíèè Ãåïòðàëà ïàöèåíòàì ñ öèððîçîì ïå÷åíè íà ôîíå
ãèïåðàçîòåìèè íåîáõîäèì ñèñòåìàòè÷åñêèé êîíòðîëü óðîâíÿ àçîòà â êðîâè.
Âî âðåìÿ äëèòåëüíîé òåðàïèè íåîáõîäèìî îïðåäåëÿòü ñîäåðæàíèå ìî÷åâèíû
è êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ðàñòâîð ãîòîâÿò íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä ïðèìåíåíèåì; åñëè öâåò
ëèîôèëèçèðîâàííîãî ïîðîøêà îòëè÷àåòñÿ îò äîëæíîãî - áåëîãî, íåîáõîäèìî
âîçäåðæàòüñÿ îò åãî èñïîëüçîâàíèÿ.
Òàáëåòêó ïðåïàðàòà Ãåïòðàë íåîáõîäèìî èçâëåêàòü èç óïàêîâêè
íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä ïðèåìîì.
Êëèíè÷åñêèõ ñëó÷àåâ ïåðåäîçèðîâêè íå îòìå÷àëîñü.
Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå
Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå ïðåïàðàòà Ãåïòðàë íå íàáëþäàëîñü.
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå êèøå÷íîðàñòâîðèìîé îáîëî÷êîé
ïî÷òè áåëîãî öâåòà, îâàëüíûå, áåç ðàçäåëèòåëüíîé ðèñêè.
|
1 òàá. |
àäåìåòèîíèíà
1,4-áóòàíäèñóëüôîíàò |
760 ìã, |
÷òî ñîîòâåòñòâóåò
ñîäåðæàíèþ àäåìåòèîíèíà |
400 ìã |
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé
áåçâîäíûé, íàòðèÿ êðàõìàëà ãëèêîëàò, ìàãíèÿ ñòåàðàò, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ.
Ñîñòàâ îáîëî÷êè: ïîëèìåòàêðèëàò, ïîëèýòèëåíãëèêîëü,
òàëüê, ñèìåòèêîí, ïîëèñîðáàò, âîäà î÷èùåííàÿ.
10 øò. - óïàêîâêè ÿ÷åéêîâûå êîíòóðíûå (1) - ïà÷êè êàðòîííûå.
10 øò. - óïàêîâêè ÿ÷åéêîâûå êîíòóðíûå (2) - ïà÷êè êàðòîííûå.
Ëèîôèëèçàò äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ðàñòâîðà äëÿ èíúåêöèé
â âèäå áåëîé ëèîôèëèçèðîâàííîé ìàññû.
|
1 ôë. |
àäåìåòèîíèíà
1,4-áóòàíäèñóëüôîíàò |
760 ìã, |
÷òî ñîîòâ.
ñîäåðæàíèþ àäåìåòèîíèíà |
400 ìã |
Ðàñòâîðèòåëü: L-ëèçèí, íàòðèÿ ãèäðîêñèä, âîäà ä/è.
Ôëàêîíû (5) â êîìïëåêòå ñ ðàñòâîðèòåëåì (5 ìë - àìï. 5 øò.)
- ïà÷êè êàðòîííûå.
Óñëîâèÿ è ñðîêè õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á. Ïðåïàðàò ñëåäóåò õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé
ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°C. Ñðîê ãîäíîñòè - 3 ãîäà.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïðåïàðàò îòïóñêàåòñÿ ïî ðåöåïòó.