ËÞÊÐÈÍ ÄÅÏÎ 3,75 Ä/ÈÍ +Ð-ËÜ



Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:

Ϲ015554/01îò 12.04.2008
Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Ëþêðèí äåïî®

Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå:

ëåéïðîðåëèí (leuprorelin)

Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà:

ëèîôèëèçàò äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ñóñïåíçèè äëÿ èíúåêöèé.

Ñîñòàâ:

1 ôëàêîí ñîäåðæèò:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ëåéïðîðåëèí àöåòàò 3,75 ìã
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: æåëàòèí, ñîïîëèìåð DL-ìîëî÷íîé è ãëèêîëåâîé êèñëîò, ìàííèò.

Ñîñòàâ ðàñòâîðèòåëÿ: â êàæäîé àìïóëå ñîäåðæèòñÿ êàðáîêñèìåòèëöåëëþëîçà íàòðèÿ - 10,00 ìã, ìàííèò - 100,0 ìã, ïîëèñîðáàò 80 - 2,0 ìã, âîäà äëÿ èíúåêöèé äî 2,0 ìë.

Îïèñàíèå:

Ïîðîøîê áåëîãî öâåòà.

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà:

Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà - ïðîòèâîîïóõîëåâîå ñðåäñòâî, ãîíàäîòðîïèíà ðèëèçèíã ãîðìîíà àíàëîã.
Êîä ÀÒÕ: L02AE02

Ôàðìàêîäèíàìèêà:

Ëåéïðîðåëèíà àöåòàò ÿâëÿåòñÿ ñèíòåòè÷åñêèì ïåïòèäíûì àíàëîãîì (àãîíèñòîì) ãîíàäîòðîïèí-ðåëèçèíã-ãîðìîíà; èìååò áîëüøóþ àêòèâíîñòü, ÷åì åñòåñòâåííûé ãîðìîí. Âçàèìîäåéñòâóåò ñ ðåöåïòîðàìè ãîíàäîðåëèíà ãèïîôèçà, âûçûâàåò èõ êðàòêîâðåìåííóþ ñòèìóëÿöèþ ñ ïîñëåäóþùèì äëèòåëüíûì óãíåòåíèåì èõ àêòèâíîñòè.

Îáðàòèìî ïîäàâëÿåò âûäåëåíèå ãèïîôèçîì ëþòåèíèçèðóþùåãî ãîðìîíà (ËÃ) è ôîëëèêóëîñòèìóëèðóþùåãî ãîðìîíà (ÔÑÃ), ñíèæàåò êîíöåíòðàöèþ òåñòîñòåðîíà â êðîâè ó ìóæ÷èí è ýñòðàäèîëà – ó æåíùèí, âûçûâàåò ïîñëå êðàòêîâðåìåííîé íà÷àëüíîé ñòèìóëÿöèè äåñåíñèòèçàöèþ ðåöåïòîðîâ.

Ïîñëå ïåðâîé âíóòðèìûøå÷íîé èíúåêöèè â òå÷åíèå 1 íåäåëè êîíöåíòðàöèÿ ïîëîâûõ ãîðìîíîâ êàê ó ìóæ÷èí, òàê è ó æåíùèí ïîâûøàåòñÿ (ôèçèîëîãè÷åñêàÿ ðåàêöèÿ).  ýòîò æå ïåðèîä ïîâûøàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ êèñëîé ôîñôàòàçû â ïëàçìå, êîòîðàÿ âîññòàíàâëèâàåòñÿ ê 3-4 íåäåëå ëå÷åíèÿ. Ê 21 äíþ ïîñëå ïåðâîãî ââåäåíèÿ êîíöåíòðàöèÿ ïîëîâûõ ãîðìîíîâ ñíèæàåòñÿ íèæå èñõîäíîãî: ó ìóæ÷èí êîíöåíòðàöèÿ òåñòîñòåðîíà äîñòèãàåò ïîñòêàñòðàöèîííîãî óðîâíÿ, ó æåíùèí êîíöåíòðàöèÿ ýñòðàäèîëà ñíèæàåòñÿ äî óðîâíÿ, ñîîòâåòñòâóþùåãî îâàðèîýêòîìèè èëè ïîñòìåíîïàóçå. Ýòî ñîñòîÿíèå ñîõðàíÿåòñÿ â òå÷åíèå âñåãî ïåðèîäà ëå÷åíèÿ, ÷òî ïðèâîäèò ê òîðìîæåíèþ ðîñòà è îáðàòíîìó ðàçâèòèþ ãîðìîíîçàâèñèìûõ îïóõîëåé (ôèáðîìèîìà ìàòêè, ðàê ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû). Ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ âîññòàíàâëèâàåòñÿ ôèçèîëîãè÷åñêàÿ ñåêðåöèÿ ãîðìîíîâ.

Ôàðìàêîêèíåòèêà:

Ëåéïðîðåëèí àöåòàò íå àêòèâåí ïðè ïðèåìå âíóòðü. Áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà ïðè ïîäêîæíîì è âíóòðèìûøå÷íîì ââåäåíèè ñîïîñòàâèìà.

Áèîäîñòóïíîñòü ó ìóæ÷èí - 98%, ó æåíùèí - 75%. Ñðåäíèé ðàâíîâåñíûé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ - 27 ë. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû - 43-49%. Ñèñòåìíûé êëèðåíñ - 7.6 ë.

Ëåéïðîðåëèí, ÿâëÿÿñü ïåïòèäîì, ïîäâåðãàåòñÿ ìåòàáîëè÷åñêîé äåãðàäàöèè ãëàâíûì îáðàçîì ïåïòèäàçîé äî áîëåå êîðîòêèõ íåàêòèâíûõ ïåïòèäîâ - ïåíòàïåïòèäà (ìåòàáîëèò I), òðèïåïòèäîâ (ìåòàáîëèòû II è III) è äèïåïòèäà (ìåòàáîëèò IV).

Âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè îñíîâíîãî ìåòàáîëèòà M-I - 2-6 ÷ è ñîîòâåòñòâóåò 6% îò ìàêñèìàëüíîãî óðîâíÿ ëåéïðîðåëèíà. ×åðåç 1 íåäåëþ ïîñëå èíúåêöèè ñðåäíÿÿ êîíöåíòðàöèÿ M-I â ïëàçìå - 20% îò ñðåäíåé êîíöåíòðàöèè ëåéïðîðåëèíà. Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 7-14 ñóòîê ïîñëå èíúåêöèè.

Ëåéïðîðåëèí è åãî ìåòàáîëèò M-I âûâîäÿòñÿ ïî÷êàìè: ìåíåå 5% îò ââåäåííîé äîçû â òå÷åíèå 27 ñóòîê ïîñëå èíúåêöèè.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ:

- Ýíäîìåòðèîç (íà ïåðèîä äî 6 ìåñÿöåâ êàê îñíîâíàÿ òåðàïèÿ èëè äîïîëíåíèå ê õèðóðãè÷åñêîìó ëå÷åíèþ).

- Ôèáðîìèîìà ìàòêè (íà ïåðèîä äî 6 ìåñÿöåâ â êà÷åñòâå ïðåäîïåðàöèîííîé ïîäãîòîâêè ê óäàëåíèþ ìèîìû èëè ãèñòåðîýêòîìèè, à òàêæå äëÿ ñèìïòîìàòè÷åñêîãî ëå÷åíèÿ è óëó÷øåíèÿ ñîñòîÿíèÿ ó æåíùèí â ïåðèîä ìåíîïàóçû, êîòîðûå îòêàçûâàþòñÿ îò õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà).

- Ïðîãðåññèðóþùèé ðàê ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû (ïàëëèàòèâíîå ëå÷åíèå), â ò.÷. êîãäà îðõèýêòîìèÿ èëè ëå÷åíèå ýñòðîãåíàìè íå ïîêàçàíû èëè íå ïðèìåíèìû ó äàííîãî ïàöèåíòà.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ:

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëåéïðîðåëèíó, àíàëîãè÷íûì ïðåïàðàòàì áåëêîâîãî ïðîèñõîæäåíèÿ èëè ê ëþáîìó äðóãîìó âñïîìîãàòåëüíîìó âåùåñòâó, âõîäÿùåìó â ñîñòàâ ëåêàðñòâåííîé ôîðìû.
Õèðóðãè÷åñêàÿ êàñòðàöèÿ.
Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Âàãèíàëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ íå óñòàíîâëåííîé ýòèîëîãèè.
Ðàê ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû (ãîðìîíîíåçàâèñèìûé).

Ñïîñîáû ïðèìåíåíèÿ è äîçû:

Ââîäÿò âíóòðèìûøå÷íî èëè ïîäêîæíî îäèí ðàç â ìåñÿö. Ìåñòî èíúåêöèè ñëåäóåò ïåðèîäè÷åñêè ìåíÿòü.

Ðàçîâàÿ äîçà - 3,75 ìã

Æåíùèíàì ðåïðîäóêòèâíîãî âîçðàñòà ïåðâóþ èíúåêöèþ ïðîèçâîäÿò íà 3-èé äåíü ìåíñòðóàöèè. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ íå áîëåå 6 ìåñÿöåâ.

Ðàñòâîðû äëÿ èíúåêöèé ãîòîâÿò íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä ââåäåíèåì ñ èñïîëüçîâàíèåì ïðèëàãàåìîãî ðàñòâîðèòåëÿ â êîíöåíòðàöèè 3,75 ìã/1 ìë.

Ïîáî÷íîå äåéñòâèå:

Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: îòåêè, ñòåíîêàðäèÿ, ñåðäöåáèåíèå, áðàäèêàðäèÿ, òàõèêàðäèÿ, àðèòìèÿ, õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, èçìåíåíèÿ íà ýëåêòðîêàðäèîãðàììå (ÝÊÃ), ïîâûøåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, èíôàðêò ìèîêàðäà, ôëåáèò, ýìáîëèÿ âåòâåé ëåãî÷íîé àðòåðèè, èíñóëüò, òðîìáîçû, òðàíçèòîðíûå èøåìè÷åñêèå àòàêè.

Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: èçìåíåíèå (ïîâûøåíèå, ñíèæåíèå èëè îòñóòñòâèå) àïïåòèòà, âêóñà, ñóõîñòü âî ðòó èëè ãèïåðñàëèâàöèÿ, æàæäà, äèñôàãèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ èëè çàïîð, ìåòåîðèçì, óâåëè÷åíèå èëè ñíèæåíèå ìàññû òåëà, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè «ïå÷åíî÷íûõ» òðàíñàìèíàç è ùåëî÷íîé ôîñôàòàçû.

Ñî ñòîðîíû ýíäîêðèííîé ñèñòåìû: áîëè â ìîëî÷íûõ æåëåçàõ, ãèíåêîìàñòèÿ, óâåëè÷åíèå ùèòîâèäíîé æåëåçû, àíäðîãåíîïîäîáíûå ýôôåêòû – âèðèëèçàöèÿ, àêíå, ñåáîðåÿ, óñèëåíèå ðîñòà âîëîñ, èçìåíåíèå ãîëîñà.

Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ êðîâåòâîðåíèÿ: àíåìèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ, ëåéêîïåíèÿ, íåéòðîïåíèÿ, óâåëè÷åíèå ïðîòðîìáèíîâîãî è ÷àñòè÷íîãî òðîìáîïëàñòèíîâîãî âðåìåíè.

Ñî ñòîðîíû êîñòíî-ìûøå÷íîé ñèñòåìû: áîëè â êîñòÿõ, àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ, ïîâûøåíèå òîíóñà ìûøö; èçìåíåíèå ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè ïðè äåíñèòîìåòðèè êîñòåé ó æåíùèí â ðåçóëüòàòå ïîíèæåíèÿ óðîâíÿ ýñòðîãåíîâ (ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ ëåéïðîðåëèíîì àöåòàòîì ïëîòíîñòü êîñòíîé òêàíè âîññòàíàâëèâàåòñÿ).

Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé è ïåðèôåðè÷åñêîé íåðâíîé ñèñòåìû: ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, îáìîðîê, íàðóøåíèå ñíà (áåññîííèöà), ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, äåïðåññèÿ, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü, ïàðåñòåçèè, íàðóøåíèå ïàìÿòè, ãàëëþöèíàöèè, ãèïåðåñòåçèÿ, îãëóøåííîñòü, ýìîöèîíàëüíàÿ ëàáèëüíîñòü, èçìåíåíèÿ ëè÷íîñòè, íåéðîìûøå÷íûå ðàññòðîéñòâà, ïåðèôåðè÷åñêàÿ íåéðîïàòèÿ. Êðàéíå ðåäêî îòìå÷àëèñü ñëó÷àè âîçíèêíîâåíèÿ ó áîëüíûõ ìûñëåé î ñàìîóáèéñòâå è ñóèöèäàëüíûå ïîïûòêè.

Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû äûõàíèÿ: êàøåëü, îäûøêà, íîñîâîå êðîâîòå÷åíèå, ôàðèíãèò, ïëåâðàëüíûé âûïîò, ôèáðîçíûå îáðàçîâàíèÿ â ëåãêèõ, èíôèëüòðàòû â ëåãêèõ, ðàññòðîéñòâà äûõàíèÿ.

Ñî ñòîðîíû êîæè è åå ïðèäàòêîâ: äåðìàòèò, ñóõîñòü êîæè, êîæíûé çóä, ñûïü, ýêõèìîçû (êîæíûå êðîâîèçëèÿíèÿ), àëîïåöèÿ, ãèïåðïèãìåíòàöèÿ, èçìåíåíèÿ íîãòåé; ó æåíùèí – àêíå, ãèïåðòðèõîç.

Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ: êîíúþíêòèâèò, íàðóøåíèå çðåíèÿ è ñëóõà, øóì â óøàõ.

Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû: äèçóðèÿ, äèñìåíîðåÿ, âàãèíàëüíûå êðîâîòå÷åíèÿ, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè âëàãàëèùà, âàãèíèò, áåëè, áîëü â ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçå, àòðîôèÿ ÿè÷åê, áîëü â ÿè÷êàõ, ñíèæåíèå ëèáèäî.

Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé: óâåëè÷åíèå àçîòà ìî÷åâèíû êðîâè, ãèïåðêàëüöèåìèÿ è ãèïåðêðåàòèíèíåìèÿ, ãèïåðëèïèäåìèÿ (óâåëè÷åíèå îáùåãî õîëåñòåðèíà, õîëåñòåðèíà ëèïîïðîòåèíîâ íèçêîé ïëîòíîñòè, òðèãëèöåðèäîâ), ãèïåðôîñôàòåìèÿ, ãèïîãëèêåìèÿ, ãèïîíàòðèåìèÿ, ãèïåðóðèêåìèÿ.

Ìåñòíûå ðåàêöèè: óïëîòíåíèå òêàíåé, ãèïåðåìèÿ è áîëü â ìåñòå ââåäåíèÿ.

Ïðî÷èå: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (â ò.÷. àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê), ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè, èçìåíåíèå çàïàõà òåëà, ãðèïïîïîäîáíûé ñèíäðîì, “ïðèëèâû” êðîâè ê êîæå ëèöà è âåðõíåé ÷àñòè ãðóäíîé êëåòêè, ïîâûøåííàÿ ïîòëèâîñòü, óâåëè÷åíèå ëèìôàòè÷åñêèõ óçëîâ (â ïåðâóþ íåäåëþ ëå÷åíèÿ), îñòðàÿ çàäåðæêà ìî÷è è/èëè ñäàâëåíèå ñïèííîãî ìîçãà (ó ìóæ÷èí â ïåðâûå 2 íåäåëè ëå÷åíèÿ)

Ïåðåäîçèðîâêà:

Äàííûõ îòíîñèòåëüíî ïåðåäîçèðîâêè ó ëþäåé íå èìååòñÿ.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè áîëüíîìó ñëåäóåò íàçíà÷èòü ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå.

Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè:

Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïî ëåêàðñòâåííîìó âçàèìîäåéñòâèþ Ëþêðèíà äåïî ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè íå ïðîâîäèëîñü. Ëåéïðîðåëèí àöåòàò, ÿâëÿåòñÿ âåùåñòâîì ïåïòèäíîé ïðèðîäû è ïîäâåðãàåòñÿ ïåðâè÷íîìó ðàñïàäó ïîä âîçäåéñòâèåì ïåïòèäàçû, à íå ôåðìåíòîâ öèòîõðîìà Ð-450. Êðîìå òîãî, îêîëî 46% ïðåïàðàòà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, ïîýòîìó âðÿä ëè ïðèõîäèòñÿ îæèäàòü ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ.

Îñîáûå óêàçàíèÿ:

Ëþêðèí äåïî äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ òîëüêî ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷à.
Ýíäîìåòðèîç/Ôèáðîìèîìà ìàòêè.
 ñàìîì íà÷àëå êóðñà ëå÷åíèÿ îáû÷íî îòìå÷àþò ïðåõîäÿùåå íàðàñòàíèå êîíöåíòðàöèè ïîëîâûõ ñòåðîèäíûõ ãîðìîíîâ, ÷òî îáóñëîâëèâàåò ôèçèîëîãè÷åñêèå ïðîÿâëåíèÿ äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà. Íåêîòîðîå óñóãóáëåíèå ñèìïòîìàòèêè â íà÷àëå òåðàïèè Ëþêðèíîì äåïî, äîñòàòî÷íî áûñòðî ïðîõîäèò ïðè ïðîäîëæåíèè ëå÷åíèÿ .
Ñïîñîáíîñòü ê îïëîäîòâîðåíèþ èëè ôåðòèëüíîñòü, ïîäàâëåííàÿ â ðåçóëüòàòå òåðàïèè, âîññòàíàâëèâàåòñÿ â ïåðèîä äî 24 íåäåëü ïîñëå îêîí÷àíèÿ ëå÷åíèÿ.

Ôîðìà âûïóñêà:

Íàáîð äëÿ îäíîäîçîâîãî ââåäåíèÿ, ñîäåðæàùèé êîìïîíåíòû, íåîáõîäèìûå äëÿ îäíîé âíóòðèìûøå÷íîé èëè ïîäêîæíîé èíúåêöèè:

1 ôëàêîí, ñîäåðæàùèé ëèîôèëèçàò äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ñóñïåíçèè äëÿ èíúåêöèé 3,75 ìã.
1 àìïóëà, ñîäåðæàùàÿ 2,0 ìë ðàñòâîðèòåëÿ äëÿ ïðåïàðàòà.
2 áëèñòåðíûõ óïàêîâêè, êàæäàÿ èç êîòîðûõ ñîäåðæèò ïî îäíîé ñòåðèëüíîé èãëå.
Îäèí îäíîðàçîâûé ïóñòîé ñòåðèëüíûé ïðîïèëåíîâûé øïðèö.
Ñàëôåòêà, ïðîïèòàííàÿ ñïèðòîì, â ëàìèíèðîâàííîé ïîëèýòèëåíîì áóìàãå.
Íàáîð âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùåí â êàðòîííóþ ïà÷êó.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ:

Ñïèñîê Á. Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25Ñ â ìåñòàõ, íåäîñòóïíûõ äëÿ äåòåé. Íå çàìîðàæèâàòü.

Ñðîê ãîäíîñòè:

3 ãîäà
Íå ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.


Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ïðåïàðàòû äëÿ ëå÷åíèÿ ìàñòîïàòèè, ìèîìû ìàòêè è äðóãèõ ãîðìîíîçàâèñèìûõ çàáîëåâàíèé æåíñêîé ïîëîâîé ñôåðû