Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: ËÑÐ-009511/08-281108 .
Òîðãîâîå íàçâàíèå: ÀÐÊÎÊÑÈÀ®
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå: ýòîðèêîêñèá
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: òàáëåòêè ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé
ÑÎÑÒÀÂ:
Ñîñòàâ íà 1 òàáëåòêó:
ßäðî òàáëåòêè
Äåéñòâóþùåå âåùåñòâî: ýòîðèêîêñèá 60 ìã, 90 ìã, 120 ìã;
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êàëüöèÿ ãèäðîôîñôàò, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, êðîñêàðìåëëîçà íàòðèÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò.
Îáîëî÷êà òàáëåòêè
Îïàäðàé II Çåëåíûé 39Ê11520 (äëÿ äîçèðîâêè 60 ìã), Îïàäðàé II Áåëûé
39Ê18305 (äëÿ äîçèðîâêè 90 ìã); Îïàäðàé II Çåëåíûé 39Ê11529 (äëÿ
äîçèðîâêè 120 ìã), âîñê êàðíàóáñêèé.
Ñîñòàâ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êè:
Ëàêòîçû ìîíîãèäðàò, ãèïðîìåëëîçà, òèòàíà äèîêñèä, òðèàöåòèí,
àëþìèíèåâûé ëàê íà îñíîâå êðàñèòåëÿ èíäèãîêàðìèíà (Å132) (äëÿ òàáëåòîê
60 ìã è 120 ìã), êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä æåëòûé (Å172) (äëÿ òàáëåòîê 60
ìã è 120 ìã).
ÎÏÈÑÀÍÈÅ:
Äîçèðîâêà 60 ìã:
Çåëåíûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè ÿáëîêîâèäíîé ôîðìû, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé
îáîëî÷êîé, ñ òèñíåíèåì ARCOXIA 60 íà îäíîé ñòîðîíå, è ñ òèñíåíèåì 200
íà äðóãîé ñòîðîíå.
Äîçèðîâêà 90 ìã:
Áåëûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè ÿáëîêîâèäíîé ôîðìû, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé
îáîëî÷êîé, ñ òèñíåíèåì ARCOXIA 90 íà îäíîé ñòîðîíå, è ñ òèñíåíèåì 202 íà
äðóãîé ñòîðîíå.
Äîçèðîâêà 120 ìã:
Ñâåòëî-çåëåíûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè ÿáëîêîâèäíîé ôîðìû, ïîêðûòûå
ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, ñ òèñíåíèåì ARCOXIA 120 íà îäíîé ñòîðîíå, è ñ
òèñíåíèåì 204 íà äðóãîé ñòîðîíå.
ÔÀÐÌÀÊÎËÎÃÈ×ÅÑÊÀß ÃÐÓÏÏÀ:
Íåñòåðîèäíûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ïðåïàðàòû (ÍÏÂÏ).
Êîä ATX: M01ÀÍ05
ÔÀÐÌÀÊÎËÎÃÈ×ÅÑÊÈÅ ÑÂÎÉÑÒÂÀ
ÔÀÐÌÀÊÎÄÈÍÀÌÈÊÀ
ÍÏÂÏ. Ýòîðèêîêñèá ÿâëÿåòñÿ ñåëåêòèâíûì èíãèáèòîðîì ÖÎÃ-2, â
òåðàïåâòè÷åñêèõ êîíöåíòðàöèÿõ áëîêèðóåò îáðàçîâàíèå ïðîñòàãëàíäèíîâ è
îáëàäàåò ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûì, àíàëüãåçèðóþùèì è æàðîïîíèæàþùèì
äåéñòâèåì. Ñåëåêòèâíîå óãíåòåíèå ÖÎÃ-2 ýòîðèêîêñèáîì ñîïðîâîæäàåòñÿ
óìåíüøåíèåì
âûðàæåííîñòè êëèíè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ, ñâÿçàííûõ ñ âîñïàëèòåëüíûì
ïðîöåññîì, ïðè ýòîì îòñóòñòâóåò âëèÿíèå íà ôóíêöèþ òðîìáîöèòîâ è
ñëèçèñòóþ îáîëî÷êó æåëóäî÷íî-
êèøå÷íîãî òðàêòà.
Ýòîðèêîêñèá îáëàäàåò äîçîçàâèñèìûì ýôôåêòîì èíãèáèðîâàíèÿ ÖÎÃ-2, íå
îêàçûâàÿ
âëèÿíèå íà ÖÎÃ-1 ïðè ïðèìåíåíèè ñóòî÷íîé äîçû äî 150 ìã. Ïðåïàðàò íå
îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà âûðàáîòêó ïðîñòàãëàíäèíîâ â ñëèçèñòîé îáîëî÷êå
æåëóäêà è âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ.  ïðîâåäåííûõ èññëåäîâàíèÿõ íå íàáëþäàëîñü
ñíèæåíèÿ óðîâíÿ àðàõèäîíîâîé êèñëîòû è àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ,
âûçûâàåìîé êîëëàãåíîì.
ÔÀÐÌÀÊÎÊÈÍÅÒÈÊÀ
Àáñîðáöèÿ
Áûñòðî âñàñûâàåòñÿ ïðè ïðèåìå âíóòðü. Áèîäîñòóïíîñòü ïðè ïðèåìå âíóòðü
ñîñòàâëÿåò îêîëî 100%. Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ó âçðîñëûõ íàòîùàê â
äîçå 120 ìã ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (Ñmàõ) - 3,6 ìêã/ìë , âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (ÒÑmàõ) â ïëàçìå êðîâè -1÷ ïîñëå ïðèåìà. Ñðåäíÿÿ ãåîìåòðè÷åñêàÿ AUC0-24÷ ñîñòàâèëî 37,8 ìêã x ÷/ìë. Ôàðìàêîêèíåòèêà ýòîðèêîêñèáà â ïðåäåëàõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîç íîñèò
ëèíåéíûé õàðàêòåð.
Ïðèåì ïèùè íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà âûðàæåííîñòü è
ñêîðîñòü àáñîðáöèè ýòîðèêîêñèáà â äîçå 120 ìã. Âìåñòå ñ òåì, ïðîèñõîäèò
ñíèæåíèå çíà÷åíèé Ñmàõ íà 36% è óâåëè÷åíèå ÒÑmàõ íà 2 ÷.
Ïðèåì àíòàöèäîâ íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó ïðåïàðàòà.
Ðàñïðåäåëåíèå
Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà ïðåâûøàåò 92%. Îáúåì
ðàñïðåäåëåíèÿ (Vdss) â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè ñîñòàâëÿåò îêîëî 120 ë.
Ïîêàçàíî, ÷òî ýòîðèêîêñèá ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé è ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð.
Ìåòàáîëèçì
Èíòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè, ñ ó÷àñòèåì èçîôåðìåíòà öèòîõðîìà
Ð450 (CYP) è
îáðàçîâàíèåì 6-ãèäðîêñèìåòèë-ýòîðèêîêñèáà. Ìåíåå 1% ïðåïàðàòà
âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå. Îáíàðóæåíî 5 ìåòàáîëèòîâ
ýòîðèêîêñèáà, îñíîâíûå - 6-ãèäðîêñèìåòèë-ýòîðèêîêñèá è åãî ïðîèçâîäíîå -
6-êàðáîêñè-àöåòèë-ýòîðèêîêñèá. Îñíîâíûå ìåòàáîëèòû íå âëèÿþò íà ÖÎÃ-1 è
ñîâñåì íåàêòèâíû ëèáî ìàëîàêòèâíû â îòíîøåíèè ÖÎÃ-2.
Âûâåäåíèå
Ïðè îäíîêðàòíîì âíóòðèâåííîì ââåäåíèè çäîðîâûì äîáðîâîëüöàì ìå÷åíîãî
ðàäèîàêòèâíîãî ïðåïàðàòà, ñîäåðæàùåãî ýòîðèêîêñèá â äîçå 25 ìã,
ïðîäåìîíñòðèðîâàíî, ÷òî 70% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ ÷åðåç ïî÷êè, 20% - ÷åðåç
êèøå÷íèê, ïðåèìóùåñòâåííî â âèäå ìåòàáîëèòîâ. Ìåíåå 2% îáíàðóæåíî â
íåèçìåíåííîì âèäå.
Âûâåäåíèå ýòîðèêîêñèáà ïðîèñõîäèò â îñíîâíîì ïóòåì ìåòàáîëèçìà
÷åðåç ïî÷êè.
Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà äîñòèãàåòñÿ ïðè åæåäíåâíîì ïðèåìå
120 ìã ïðåïàðàòà ÷åðåç 7 ñóòîê, ñ êîýôôèöèåíòîì êóìóëÿöèè îêîëî 2, ÷òî
ñîîòâåòñòâóåò ïåðèîäó ïîëóâûâåäåíèÿ-îêîëî 22 ÷. Ïëàçìåííûé êëèðåíñ
ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 50 ìë/ìèí.
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå îòëè÷èÿ ó ìóæ÷èí è æåíùèí îòñóòñòâóþò.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ó ïîæèëûõ (65 ëåò è ñòàðøå) ñîïîñòàâèìà ñ ïîêàçàòåëÿìè ó ìîëîäûõ.
Íåò íåîáõîäèìîñòè êîððåêòèðîâàòü äîçó ïðåïàðàòà ó ïîæèëûõ.
Ðàñîâûå îòëè÷èÿ íå âëèÿþò íà ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ýòîðèêîêñèáà.
Çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè
Ó áîëüíûõ ñ íåçíà÷èòåëüíûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè (5-6 áàëëîâ ïî
øêàëå Child-Pugh) îäíîêðàòíûé ïðè¸ì ýòîðèêîêñèáà â äîçå 60 ìã/ñóò
ñîïðîâîæäàëñÿ óâåëè÷åíèåì íà 16% ïîêàçàòåëÿ AUC ïî ñðàâíåíèþ ñî
çäîðîâûìè ëèöàìè.
Ó ïàöèåíòîâ ñ óìåðåííûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè (7-9 áàëëîâ ïî øêàëå Child-Pugh), ïðèíèìàâøèõ ïðåïàðàò â äîçå 60 ìã ÷åðåç äåíü, çíà÷åíèå AUC áûëî òàêèì æå, êàê ó çäîðîâûõ ëèö, ïðèíèìàâøèõ ïðåïàðàò åæåäíåâíî â òîé æå äîçå.
Äàííûå êëèíè÷åñêèõ è ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ó ïàöèåíòîâ ñ
òÿæåëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè (áîëåå 9 áàëëîâ ïî øêàëå Child-Pugh)
îòñóòñòâóþò.
Çàáîëåâàíèÿ ïî÷åê
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïîêàçàòåëè îäíîêðàòíîãî ïðèìåíåíèÿ ýòîðèêîêñèáà â
äîçå 120 ìã ó ïàöèåíòîâ ñ óìåðåííûì è òÿæåëûì ïîðàæåíèåì ïî÷åê è ñ
òåðìèíàëüíîé ñòàäèåé õðîíè÷åñêîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ÕÏÍ),
íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå, íå îòëè÷àëèñü ñóùåñòâåííî îò ïîêàçàòåëåé ó
çäîðîâûõ ëèö. Ãåìîäèàëèç íåçíà÷èòåëüíî âëèÿë íà âûâåäåíèå (êëèðåíñ
äèàëèçà — îêîëî 50 ìë/ìèí).
Ïðèìåíåíèå ó äåòåé
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ýòîðèêîêñèáà ó äåòåé ìîëîæå 12 ëåò íå
èçó÷àëèñü.
 ñðàâíèòåëüíûõ ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ïîëó÷åíû
ñîïîñòàâèìûå äàííûå ïðè ïðèìåíåíèè ýòîðèêîêñèáà â ãðóïïå ïîäðîñòêîâ (îò
12 äî 17 ëåò) ìàññîé òåëà 40-60 êã â äîçå 60 ìã/ñóò, â àíàëîãè÷íîé
âîçðàñòíîé ãðóïïå è âåñîì áîëåå 60 êã - 90 ìã/ñóò, à òàê æå ó âçðîñëûõ
ïðè ïðèåìå 90 ìã/ñóò.
ÏÎÊÀÇÀÍÈß Ê ÏÐÈÌÅÍÅÍÈÞ
Ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ îñòåîàðòðîçà, ðåâìàòîèäíîãî àðòðèòà,
àíêèëîçèðóþùåãî ñïîíäèëèòà, áîëåé è âîñïàëèòåëüíîé ñèìïòîìàòèêè,
ñâÿçàííîé ñ îñòðûì ïîäàãðè÷åñêèì àðòðèòîì.
ÏÐÎÒÈÂÎÏÎÊÀÇÀÍÈß
ÑÏÎÑÎÁ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß È ÄÎÇÛ
Âíóòðü, íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè, çàïèâàÿ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì âîäû.
Îñòåîàðòðîç:
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 60 ìã îäèí ðàç â äåíü.
Ðåâìàòîèäíûé àðòðèò è àíêèëîçèðóþùèé ñïîíäèëèò:
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 90 ìã îäèí ðàç â äåíü.
Îñòðûé ïîäàãðè÷åñêèé àðòðèò:
Ðåêîìåíäóåìàÿ â îñòðîì ïåðèîäå äîçà ñîñòàâëÿåò 120 ìã îäèí ðàç â äåíü.
Ïðîäîëæèòåëüíîñòü èñïîëüçîâàíèÿ ïðåïàðàòà â äîçå 120 ìã ñîñòàâëÿåò íå áîëåå 8 äíåé.
Ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü ìèíèìàëüíóþ ýôôåêòèâíóþ äîçó ìèíèìàëüíî âîçìîæíûì êîðîòêèì êóðñîì.
Ñðåäíÿÿ òåðàïåâòè÷åñêàÿ äîçà ïðè áîëåâîì ñèíäðîìå ñîñòàâëÿåò îäíîêðàòíî 60 ìã â äåíü.
ÏÎÁÎ×ÍÎÅ ÄÅÉÑÒÂÈÅ
Î÷åíü ÷àñòî >10%, ÷àñòî -1-10%; íå÷àñòî - 0.1-1%; ðåäêî - 0.01-0.1%; î÷åíü ðåäêî - ìåíåå 0.01%, âêëþ÷àÿ îòäåëüíûå ñëó÷àè.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: ÷àñòî -
ýïèãàñòðàëüíàÿ áîëü, òîøíîòà, äèàðåÿ, äèñïåïñèÿ, ìåòåîðèçì; íå÷àñòî -
âçäóòèå æèâîòà, îòðûæêà, óñèëåíèå ïåðèñòàëüòèêè, çàïîð, ñóõîñòü
ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà, ãàñòðèò, ÿçâà ñëèçèñòîé îáîëî÷êè æåëóäêà
èëè 12-ïåðñòíîé êèøêè, ñèíäðîì ðàçäðàæåííîãî êèøå÷íèêà, ýçîôàãèò, ÿçâû
ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà, ðâîòà; î÷åíü ðåäêî - ÿçâû ÆÊÒ (ñ
êðîâîòå÷åíèåì èëè ïåðôîðàöèåé).
Ñî ñòîðîíû ãåïàòîáèëèàðíîé ñèñòåìû: î÷åíü ðåäêî - ãåïàòèò.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: ÷àñòî - ãîëîâíàÿ
áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñëàáîñòü; íå÷àñòî - íàðóøåíèå âêóñà, ñîíëèâîñòü,
íàðóøåíèÿ ñíà, íàðóøåíèå ÷óâñòâèòåëüíîñòè, â ò.÷.
ïàðåñòåçèè/ãèïåðåñòåçèè, òðåâîãà,
äåïðåññèÿ, íàðóøåíèÿ êîíöåíòðàöèè, î÷åíü ðåäêî - ãàëëþöèíàöèè,
ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ.
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ: íå÷àñòî - íå÷åòêîñòü çðåíèÿ, êîíúþíêòèâèò, øóì â óøàõ, âåðòèãî.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åâûäåëèòåëüíîé ñèñòåìû: íå÷àñòî - ïðîòåèíóðèÿ; î÷åíü ðåäêî - ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, îáû÷íî îáðàòèìà ïðè îòìåíå ïðåïàðàòà.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: î÷åíü ðåäêî - àíàôèëàêòè÷åñêèå/àíàôèëàêòîèäíûå ðåàêöèè, âêëþ÷àÿ âûðàæåííîå ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ è øîê;
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: ÷àñòî -
ñåðäöåáèåíèå, ïîâûøåíèå ÀÄ; íå÷àñòî - ïðèëèâû, íàðóøåíèå ìîçãîâîãî
êðîâîîáðàùåíèÿ, ôèáðèëëÿöèÿ ïðåäñåðäèé, çàñòîéíàÿ ñåðäå÷íàÿ
íåäîñòàòî÷íîñòü, íåñïåöèôè÷åñêèå èçìåíåíèÿ ÝÊÃ; èíôàðêò
ìèîêàðäà, î÷åíü ðåäêî -
ãèïåðòîíè÷åñêèé êðèç.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû: íå÷àñòî - êàøåëü, îäûøêà, íîñîâîå êðîâîòå÷åíèå; î÷åíü ðåäêî - áðîíõîñïàçì.
Ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ: ÷àñòî - ýêõèìîçû;
íå÷àñòî - îòå÷íîñòü ëèöà, êîæíûé çóä, ñûïü; î÷åíü ðåäêî - êðàïèâíèöà,
ñèíäðîì Ñòèâåíñà-Äæîíñîíà, ñèíäðîì Ëàéåëëà.
Èíôåêöèè: íå÷àñòî - ãàñòðîýíòåðèò, èíôåêöèè âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ìî÷åâûâîäÿùåãî òðàêòà.
Ñî ñòîðîíû êîñòíî-ìûøå÷íîé ñèñòåìû: íå÷àñòî - ìûøå÷íûå ñóäîðîãè, àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ.
Íàðóøåíèÿ ìåòàáîëèçìà: ÷àñòî - îòåêè, çàäåðæêà æèäêîñòè; íå÷àñòî - èçìåíåíèÿ àïïåòèòà, ïîâûøåíèå ìàññû òåëà.
Ïðî÷èå: ÷àñòî - ãðèïïîïîäîáíûé ñèíäðîì; íå÷àñòî - áîëè â ãðóäíîé êëåòêå.
Ðåçóëüòàòû ëàáîðàòîðíûõ èññëåäîâàíèé: ÷àñòî -
ïîâûøåíèå «ïå÷åíî÷íûõ» òðàíñàìèíàç; íå÷àñòî - ïîâûøåíèå àçîòà â êðîâè è
ìî÷å, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè êðåàòèíôîñôîêèíàçû, ñíèæåíèå ãåìàòîêðèòà,
ñíèæåíèå ãåìîãëîáèíà, ãèïåðêàëèåìèÿ, ëåéêîïåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ,
ïîâûøåíèå êðåàòèíèíà ñûâîðîòêè, ïîâûøåíèå ìî÷åâîé êèñëîòû; ðåäêî -
ïîâûøåíèå íàòðèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè.
ÏÅÐÅÄÎÇÈÐÎÂÊÀ
 êëèíè÷åñêèõ èñïûòàíèÿõ î ïåðåäîçèðîâêå ÀÐÊÎÊÑÈÀ íå ñîîáùàëîñü.
 êëèíè÷åñêèõ èñïûòàíèÿõ ïðèåì ÀÐÊÎÊÑÈÀ â ðàçîâîé äîçå äî 500 ìã èëè
ìíîãîêðàòíûé ïðèåì äî 150 ìã/äåíü â òå÷åíèå 21 äíÿ íå âûçûâàë ñóùåñòâåííûõ
òîêñè÷åñêèõ ýôôåêòîâ. Ïðè ïåðåäîçèðîâêå ïðåïàðàòà âîçìîæíî ïîÿâëåíèå
íåæåëàòåëüíûõ ýôôåêòîâ ñî ñòîðîíû ÆÊÒ, ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû è ïî÷åê.
 ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ïðîâîäÿò ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ.
Ýòîðèêîêñèá íå âûâîäèòñÿ ïðè ãåìîäèàëèçå, âûâåäåíèå ïðåïàðàòà ïðè ïåðèòîíåàëüíîì
äèàëèçå íå èçó÷àëîñü.
ÂÇÀÈÌÎÄÅÉÑÒÂÈÅ Ñ ÄÐÓÃÈÌÈ ËÅÊÀÐÑÒÂÅÍÍÛÌÈ ÏÐÅÏÀÐÀÒÀÌÈ
Ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå
Ïåðîðàëüíûå àíòèêîàãóëÿíòû (âàðôàðèí): Ó
áîëüíûõ, ïîëó÷àþùèõ âàðôàðèí, ïðèåì ÀÐÊÎÊÑÈÀ â äîçå 120 ìã â äåíü
ñîïðîâîæäàëñÿ óâåëè÷åíèåì ïðèìåðíî íà 13% Ìåæäóíàðîäíîãî
íîðìàëèçîâàííîãî îòíîøåíèÿ (MHO) ïðîòðîìáèíîâîãî âðåìåíè. Ó áîëüíûõ,
ïîëó÷àþùèõ âàðôàðèí èëè àíàëîãè÷íûå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà, ñëåäóåò
êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè MHO âî âðåìÿ íà÷àëà èëè èçìåíåíèÿ ëå÷åíèÿ
ÀÐÊÎÊÑÈÀ, â îñîáåííîñòè â ïåðâûå íåñêîëüêî äíåé.
Äèóðåòè÷åñêèå ïðåïàðàòû, èíãèáèòîðû àíãèîòåíçèí-ïðåâðàùàþùåãî ôåðìåíòà
(ÀÏÔ): Èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ, ÷òî íåñåëåêòèâíûå ÍÏÂÏ è
ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2 ìîãóò îñëàáëÿòü ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò
èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ. Ýòî âçàèìîäåéñòâèå ñëåäóåò ïðèíèìàòü âî âíèìàíèå ïðè
ëå÷åíèè áîëüíûõ, ïðèíèìàþùèõ ÀÐÊÎÊÑÈÀ îäíîâðåìåííî ñ èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ. Ó
áîëüíûõ ñ íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê (íàïðèìåð, ïðè äåãèäðàòàöèè èëè â
ïîæèëîì âîçðàñòå) ïîäîáíàÿ êîìáèíàöèÿ ìîæåò óñóãóáèòü ôóíêöèîíàëüíóþ
íåäîñòàòî÷íîñòü ïî÷åê.
Àöåòèëñàëèöèëîâàÿ êèñëîòà: ÀÐÊÎÊÑÈÀ ìîæíî ïðèìåíÿòü
îäíîâðåìåííî ñ àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé â íèçêèõ äîçàõ,
ïðåäíàçíà÷åííûì äëÿ ïðîôèëàêòèêè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ çàáîëåâàíèé. Îäíàêî
îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå íèçêèõ äîç àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû è
ÀÐÊÎÊÑÈÀ ìîæåò ïðèâåñòè ê óâåëè÷åíèþ ÷àñòîòû ÿçâåííîãî ïîðàæåíèÿ ÆÊÒ è
äðóãèõ îñëîæíåíèé ïî ñðàâíåíèþ ñ ïðèåìîì îäíîé ÀÐÊÎÊÑÈÀ. Â ðàâíîâåñíîì
ñîñòîÿíèè ýòîðèêîêñèá â äîçå 120 ìã îäèí ðàç â äåíü íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ
íà àíòèòðîìáîöèòàðíóþ àêòèâíîñòü àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû â íèçêèõ
äîçàõ (81 ìã â äåíü). Ïðåïàðàò íå çàìåíÿåò ïðîôèëàêòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ
àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû ïðè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ çàáîëåâàíèÿõ.
Öèêëîñïîðèí è òàêðîëèìóñ ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ íåôðîòîêñè÷íîñòè ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà.
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå
Ëèòèé: èìåþòñÿ äàííûå, ÷òî íåñåëåêòèâíûå ÍÏÂÏ è
ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2 ìîãóò ïîâûøàòü êîíöåíòðàöèþ ëèòèÿ â ïëàçìå.
Ýòî âçàèìîäåéñòâèå ñëåäóåò ïðèíèìàòü âî
âíèìàíèå ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ, ïðèíèìàþùèõ ÀÐÊÎÊÑÈÀ îäíîâðåìåííî ñ
ëèòèåì.
Ìåòîòðåêñàò:  äâóõ èññëåäîâàíèÿõ èçó÷àëèñü ýôôåêòû
ÀÐÊÎÊÑÈÀ â äîçå 60, 90 è 120
ìã 1 ðàç â äåíü â òå÷åíèå ñåìè äíåé ó áîëüíûõ, ïîëó÷àâøèõ 1 ðàç â
íåäåëþ ìåòîòðåêñàò â
äîçå îò 7,5 äî 20 ìã ïî ïîâîäó ðåâìàòîèäíîãî àðòðèòà. ÀÐÊÎÊÑÈÀ â äîçå
60 è 90 ìã íå
îêàçûâàëà âëèÿíèÿ íà êîíöåíòðàöèþ â ïëàçìå (ïî AUC) è ïî÷å÷íûé êëèðåíñ
ìåòîòðåêñàòà. Â îäíîì èññëåäîâàíèè ÀÐÊÎÊÑÈÀ â äîçå 120 ìã íå îêàçûâàëà
âëèÿíèÿ íà êîíöåíòðàöèþ â ïëàçìå (ïî AUC) è ïî÷å÷íûé êëèðåíñ
ìåòîòðåêñàòà. Â äðóãîì èññëåäîâàíèè ÀÐÊÎÊÑÈÀ â äîçå 120 ìã ïîâûøàëà
êîíöåíòðàöèþ ìåòîòðåêñàòà â ïëàçìå íà 28% (ïî AUC) è ñíèæàëà ïî÷å÷íûé
êëèðåíñ ìåòîòðåêñàòà íà 13%. Ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ÀÐÊÎÊÑÈÀ â
äîçàõ âûøå 90 ìã â äåíü è ìåòîòðåêñàòà ñëåäóåò âåñòè íàáëþäåíèå çà
âîçìîæíûì ïîÿâëåíèåì òîêñè÷åñêèõ ýôôåêòîâ ìåòîòðåêñàòà.
Ïåðîðàëüíûå êîíòðàöåïòèâû: ïðèåì ÀÐÊÎÊÑÈÀ â äîçå 120
ìã ñ ïåðîðàëüíûìè êîíòðàöåïòèâàìè, ñîäåðæàùèìè 35 ìêã ýòèíèëýñòðàäèîëà
(ÝÝ) è îò 0,5 äî 1 ìã íîðýòèíäðîíà â òå÷åíèå 21 äíÿ, îäíîâðåìåííî èëè ñ
ðàçíèöåé â 12 ÷àñîâ óâåëè÷èâàåò ñòàöèîíàðíóþ AUC0-24÷ äëÿ ÝÝ
íà 50-60%. Îäíàêî, êîíöåíòðàöèÿ íîðýòèñòåðîíà
îáû÷íî íå óâåëè÷èâàåòñÿ äî êëèíè÷åñêè çíà÷èìîé ñòåïåíè. Ýòî óâåëè÷åíèå
êîíöåíòðàöèè
ÝÝ ñëåäóåò ïðèíèìàòü âî âíèìàíèå ïðè âûáîðå ñîîòâåòñòâóþùåãî
ïåðîðàëüíîãî êîíòðàöåïòèâà äëÿ îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ñ ÀÐÊÎÊÑÈÀ.
Ïîäîáíûé ôàêò ìîæåò ïðèâîäèòü ê óâåëè÷åíèþ ÷àñòîòû òðîìáîýìáîëèè, çà
ñ÷åò óâåëè÷åíèÿ ýêñïîçèöèè ÝÝ. Çíà÷èìîãî ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîãî
âçàèìîäåéñòâèÿ ñ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè íå îáíàðóæåíî.
Äèãîêñèí: ýòîðèêîêñèá íå âëèÿåò íà ðàâíîâåñíóþ AUC0-24÷ èëè ýëèìèíàöèþ äèãîêñèíà. Âìåñòå ñ òåì, ýòîðèêîêñèá ïîâûøàåò Ñmàõ (â ñðåäíåì íà 33%), ÷òî ìîæåò èìåòü çíà÷åíèå ïðè ðàçâèòèè ïåðåäîçèðîâêè äèãîêñèíà.
Ðèôàìïèöèí: îäíîâðåìåííûé ïðèåì ÀÐÊÎÊÑÈÀ è
ðèôàìïèöèíà - ìîùíîãî èíäóêòîðà ïå÷åíî÷íîãî ìåòàáîëèçìà - ïðèâîäèò ê
ñíèæåíèþ íà 65% AUC äëÿ ýòîðèêîêñèáà â ïëàçìå. Ýòî âçàèìîäåéñòâèå
ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ÀÐÊÎÊÑÈÀ ñ ðèôàìïèöèíîì.
Àíòàöèäû è êåòîêîíàçîë (ìîùíûé èíãèáèòîð CYP3A4) íå îêàçûâàþò êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî äåéñòâèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó ÀÐÊÎÊÑÈÀ.
ÎÑÎÁÛÅ ÓÊÀÇÀÍÈß
Ïðèåì ëåêàðñòâåííîãî ñðåäñòâà ÀÐÊÎÊÑÈÀ òðåáóåò òùàòåëüíîãî êîíòðîëÿ
àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ. Âñåì ïàöèåíòàì ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðîâîäèòü
ìîíèòîðèðîâàíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ â òå÷åíèå ïåðâûõ äâóõ íåäåëü ëå÷åíèÿ è
ïåðèîäè÷åñêè â äàëüíåéøåì.
Òàêæå ñëåäóåò ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè ôóíêöèè ïå÷åíè è
ïî÷åê.
 ñëó÷àå ïîâûøåíèÿ óðîâíÿ «ïå÷åíî÷íûõ» òðàíñàìèíàç â 3 ðàçà è áîëåå,
îòíîñèòåëüíî
âåðõíåé ãðàíèöû íîðìû, ïðåïàðàò äîëæåí áûòü îòìåíåí.
Ó÷èòûâàÿ âîçðàñòàíèå ðèñêà ðàçâèòèÿ íåæåëàòåëüíûõ ýôôåêòîâ ñ
óâåëè÷åíèåì ïðîäîëæèòåëüíîñòè ïðèåìà, íåîáõîäèìî ïåðèîäè÷åñêè îöåíèâàòü
íåîáõîäèìîñòü ïðîäîëæåíèÿ ïðèåìà ïðåïàðàòà è âîçìîæíîñòü ñíèæåíèÿ äîçû.
Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò îäíîâðåìåííî ñ äðóãèìè ÍÏÂÏ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ìîæåò îòðèöàòåëüíî âëèÿòü íà æåíñêóþ ôåðòèëüíîñòü è íå ðåêîìåíäóåòñÿ æåíùèíàì, ïëàíèðóþùèì áåðåìåííîñòü.
Îáîëî÷êà ïðåïàðàòà ÀÐÊÎÊÑÈÀ ñîäåðæèò ëàêòîçó â íåçíà÷èòåëüíîì
êîëè÷åñòâå, ÷òî
ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà áîëüíûì ñ ëàêòàçíîé
íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè âîæäåíèè
àâòîòðàíñïîðòà è
çàíÿòèè äðóãèìè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè
ïîâûøåííîé
êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé. Ïàöèåíòû, ó
êîòîðûõ îòìå÷àëèñü ýïèçîäû ãîëîâîêðóæåíèé, ñîíëèâîñòè èëè ñëàáîñòè,
äîëæíûõ
âîçäåðæàòüñÿ îò çàíÿòèé, òðåáóþùèõ êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ.
ÔÎÐÌÀ ÂÛÏÓÑÊÀ
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 60 ìã, 90 ìã, 120 ìã. Ïî 2, 4, 7
èëè 14 òàáëåòîê â áëèñòåð èç ïëåíêè ÏÂÕ è àëþìèíèåâîé ôîëüãè. Ïî 1 èëè 2
áëèñòðà âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííóþ ïà÷êó.
ÓÑËÎÂÈß ÕÐÀÍÅÍÈß
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30°Ñ. Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
ÑÐÎÊ ÃÎÄÍÎÑÒÈ
2 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè.
ÓÑËÎÂÈß ÎÒÏÓÑÊÀ ÈÇ ÀÏÒÅÊ
Ïî ðåöåïòó âðà÷à.
ÔÈÐÌÀ-ÏÐÎÈÇÂÎÄÈÒÅËÜ
«Ìåðê Øàðï è Äîóì Á.Â.», Íèäåðëàíäû.
Âààðäåðâåã 39,2031 ÁÍ Õààðëåì
(Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands).
ÏÐÅÄÑÒÀÂÈÒÅËÜÑÒÂÎ ÊÎÌÏÀÍÈÈ Â ÐÎÑÑÈÈ:
«Ìåðê Øàðï è Äîóì ÈÄÅÀ, Èíê.».
121059, Ìîñêâà, Ïëîùàäü Åâðîïû 2, Ãîñòèíèöà Ñëàâÿíñêàÿ / Ðýäèññîí, Þæíîå êðûëî.