Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:
Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Àðòðîçàí®
Ìåæäóíàðîäíîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà (ÌÍÍ): ìåëîêñèêàì
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: òàáëåòêè
Îïèñàíèå: òàáëåòêè îò ñâåòëî-æåëòîãî äî æåëòîãî öâåòà ïëîñêîöèëèíäðè÷åñêîé ôîðìû ñ ôàñêîé è ðèñêîé. Äîïóñêàåòñÿ íåçíà÷èòåëüíàÿ ìðàìîðíîñòü.
Ñîñòàâ
Îäíà òàáëåòêà ñîäåðæèò:
Àêòèâíîå âåùåñòâî - ìåëîêñèêàì 7,5 ìã èëè 15 ìã
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êðàõìàë êàðòîôåëüíûé, ëàêòîçû ìîíîãèäðàò, ïîâèäîí, òðèíàòðèÿ öèòðàò, ìàãíèÿ ñòåàðàò, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ ãðóïïà: íåñòåðîèäíûé ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûé ïðåïàðàò
ÊÎÄ ÀÒÕ: M01AC06
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ìåëîêñèêàì
- íåñòåðîèäíûé ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûé ïðåïàðàò, îáëàäàþùèé
îáåçáîëèâàþùèì, æàðîïîíèæàþùèì è àíàëüãåòè÷åñêèì äåéñòâèåì.
Ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå äåéñòâèå ñâÿçàíî ñ òîðìîæåíèåì ôåðìåíòàòèâíîé
àêòèâíîñòè öèêëîîêñèãåíàçû-2 (ÖÎÃ-2), ó÷àñòâóþùåé â áèîñèíòåçå
ïðîñòàãëàíäèíîâ â îáëàñòè âîñïàëåíèÿ. Â ìåíüøåé ñòåïåíè ìåëîêñèêàì
äåéñòâóåò íà öèêëîîêñèãåíàçó-1 (ÖÎÃ-1), ó÷àñòâóþùóþ â ñèíòåçå
ïðîñòàãëàíäèíà, çàùèùàþùåãî ñëèçèñòóþ îáîëî÷êó æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî
òðàêòà è ïðèíèìàþùåãî ó÷àñòèå â ðåãóëÿöèè êðîâîòîêà â ïî÷êàõ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Õîðîøî
âñàñûâàåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà, àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü
ìåëîêñèêàìà – 89%. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè íå èçìåíÿåò âñàñûâàíèå. Ïðè
èñïîëüçîâàíèè ïðåïàðàòà âíóòðü â äîçàõ 7,5 è 15 ìã åãî êîíöåíòðàöèè
ïðîïîðöèîíàëüíû äîçàì. Ðàâíîâåñíûå êîíöåíòðàöèè äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå
3-5 äíåé. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà (áîëåå 1 ãîäà),
êîíöåíòðàöèè ñõîäíû ñ òàêîâûìè, êîòîðûå îòìå÷àþòñÿ ïîñëå ïåðâîãî
äîñòèæåíèÿ óñòîé÷èâîãî ñîñòîÿíèÿ ôàðìàêîêèíåòèêè. Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè
ïëàçìû ñîñòàâëÿåò áîëåå 99%. Äèàïàçîí ðàçëè÷èé ìåæäó ìàêñèìàëüíûìè è
áàçàëüíûìè êîíöåíòðàöèÿìè ïðåïàðàòà ïîñëå åãî ïðèåìà îäèí ðàç â äåíü
îòíîñèòåëüíî íåâåëèê è ñîñòàâëÿåò ïðè èñïîëüçîâàíèè äîçû 7,5 ìã 0,4–1,0
ìêã/ìë, à ïðè èñïîëüçîâàíèè äîçû 15 ìã – 0,8–2,0 ìêã/ìë, (ïðèâåäåíû,
ñîîòâåòñòâåííî, çíà÷åíèÿ Cmin è Cmax). Ìåëîêñèêàì ïðîíèêàåò ÷åðåç
ãèñòîãåìàòè÷åñêèå áàðüåðû, êîíöåíòðàöèÿ â ñèíîâèàëüíîé æèäêîñòè
äîñòèãàåò 50% ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòà â ïëàçìå.
Ïî÷òè ïîëíîñòüþ ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì ÷åòûðåõ íåàêòèâíûõ â ôàðìàêîëîãè÷åñêîì îòíîøåíèè ïðîèçâîäíûõ. Îñíîâíîé ìåòàáîëèò, 5’-êàðáîêñèìåëîêñèêàì (60% îò âåëè÷èíû äîçû), îáðàçóåòñÿ ïóòåì îêèñëåíèÿ ïðîìåæóòî÷íîãî ìåòàáîëèòà, 5’-ãèäðîêñèìåòèëìåëîêñèêàìà, êîòîðûé òàêæå ýêñêðåòèðóåòñÿ, íî â ìåíüøåé ñòåïåíè (9% îò âåëè÷èíû äîçû). Èññëåäîâàíèÿ in vitro ïîêàçàëè, ÷òî â äàííîì ìåòàáîëè÷åñêîì ïðåâðàùåíèè âàæíóþ ðîëü èãðàåò CYP 2C9, äîïîëíèòåëüíîå çíà÷åíèå èìååò èçîôåðìåíò CYP 3À4.
 îáðàçîâàíèè äâóõ äðóãèõ ìåòàáîëèòîâ (ñîñòàâëÿþùèõ, ñîîòâåòñòâåííî, 16% è 4% îò âåëè÷èíû äîçû ïðåïàðàòà) ïðèíèìàåò ó÷àñòèå ïåðîêñèäàçà, àêòèâíîñòü êîòîðîé, âåðîÿòíî, èíäèâèäóàëüíî âàðüèðóåò.
Âûâîäèòñÿ â ðàâíîé ñòåïåíè ñ êàëîì è ìî÷îé, ïðåèìóùåñòâåííî â âèäå ìåòàáîëèòîâ. Ñ êàëîì â íåèçìåíåííîì âèäå âûâîäèòñÿ ìåíåå 5% îò âåëè÷èíû ñóòî÷íîé äîçû, â ìî÷å â íåèçìåíåííîì âèäå ïðåïàðàò îáíàðóæèâàåòñÿ òîëüêî â ñëåäîâûõ êîëè÷åñòâàõ. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò½) ìåëîêñèêàìà ñîñòàâëÿåò 15-20 ÷àñîâ. Ïëàçìåííûé êëèðåíñ ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 8 ìë/ìèí. Ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà êëèðåíñ ïðåïàðàòà ñíèæàåòñÿ. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ íèçêèé, è ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 11 ë.
Ïå÷åíî÷íàÿ èëè ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè ñóùåñòâåííûì îáðàçîì ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó ìåëîêñèêàìà íå îêàçûâàåò.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ñèìïòîìàòè÷åñêîå
ëå÷åíèå îñòåîàðòðîçà, ðåâìàòîèäíîãî àðòðèòà, àíêèëîçèðóþùåãî
ñïîíäèëîàðòðèòà (áîëåçíü Áåõòåðåâà) è äðóãèõ âîñïàëèòåëüíûõ è
äåãåíåðàòèâíûõ çàáîëåâàíèé, ñîïðîâîæäàþùèõñÿ áîëåâûì ñèíäðîìîì.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
Ïðåïàðàò ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà,
ó ïàöèåíòîâ ñ ýðîçèâíî-ÿçâåííûì ïîðàæåíèåì æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà â àíàìíåçå.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò âíóòðü âî âðåìÿ åäû îäèí ðàç â äåíü.
Ðåêîìåíäóåìûé ðåæèì äîçèðîâàíèÿ:
Ðåâìàòîèäíûé àðòðèò: 15 ìã â ñóòêè. Ïîñëå äîñòèæåíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà äîçà ìîæåò áûòü ñíèæåíà äî 7,5 ìã â ñóòêè.
Îñòåîàðòðîç: 7,5 ìã â ñóòêè. Ïðè íåýôôåêòèâíîñòè äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî 15 ìã â ñóòêè.
Àíêèëîçèðóþùèé ñïîíäèëîàðòðèò: 15 ìã â ñóòêè.
Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 15 ìã.
Ó
ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ, à òàêæå ó
ïàöèåíòîâ ñ âûðàæåííîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, íàõîäÿùèõñÿ íà
ãåìîäèàëèçå, äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 7,5 ìã â ñóòêè.
Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ
Ïðåïàðàò íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è ëàêòàöèè.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Îðãàíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: òîøíîòà,
ðâîòà, áîëü â æèâîòå, äèàðåÿ, çàïîð, ìåòåîðèçì, ýðîçèâíî-ÿçâåííûå
ïîðàæåíèÿ ÆÊÒ, ïåðôîðàöèÿ æåëóäêà èëè êèøå÷íèêà, æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå
êðîâîòå÷åíèå (ñêðûòîå èëè ÿâíîå), ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè «ïå÷åíî÷íûõ»
ôåðìåíòîâ, ãåïàòèò, êîëèò, ñòîìàòèò, ñóõîñòü ðòà, ýçîôàãèò.
Ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ ñèñòåìà: òàõèêàðäèÿ, ïîâûøåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, îùóùåíèå «ïðèëèâîâ».
Äûõàòåëüíàÿ ñèñòåìà: îáîñòðåíèå òå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû, êàøåëü.
Öåíòðàëüíàÿ íåðâíàÿ ñèñòåìà: ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, øóì â óøàõ, äåçîðèåíòàöèÿ, ñïóòàííîñòü ìûñëåé, íàðóøåíèå ñíà.
Ìî÷åïîëîâàÿ ñèñòåìà: îò¸êè,
èíòåðñòèöèàëüíûé íåôðèò, ïî÷å÷íûé ìåäóëëÿðíûé íåêðîç, ìî÷åâàÿ èíôåêöèÿ,
ïðîòåèíóðèÿ, ãåìàòóðèÿ, ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Îðãàíû çðåíèÿ: êîíúþêòèâèò, íå÷åòêîñòü çðåíèÿ.
Êîæíûå ïîêðîâû: çóä,
êîæíàÿ ñûïü, êðàïèâíèöà, ìíîãîôîðìíàÿ ýêññóäàòèâíàÿ ýðèòåìà (â ò.÷.
ñèíäðîì Ñòèâåíñà-Äæîíñîíà), òîêñè÷åñêèé ýïèäåðìàëüíûé íåêðîëèç (ñèíäðîì
Ëàéåëëà), ïîâûøåííàÿ ôîòî÷óâñòâèòåëüíîñòü.
Ñèñòåìà êðîâåòâîðåíèÿ: àíåìèÿ, ëåéêîïåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: àíàôèëàêòîèäíûå ðåàêöèè (â ò.÷. àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê), îòåê ãóá è ÿçûêà, àëëåðãè÷åñêèé âàñêóëèò.
Äðóãèå: ëèõîðàäêà.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: íàðóøåíèå
ñîçíàíèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, áîëè â ýïèãàñòðèè, ÆÊÒ-êðîâîòå÷åíèå, îñòðàÿ
ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, îñòàíîâêà äûõàíèÿ,
àñèñòîëèÿ.
Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò; ïðè
ïåðåäîçèðîâêå ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðîâåñòè ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ïðèåì
àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ (â òå÷åíèå áëèæàéøåãî ÷àñà), ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ
òåðàïèÿ. Õîëåñòèðàìèí óñêîðÿåò âûâåäåíèå ïðåïàðàòà èç îðãàíèçìà.
Ôîðñèðîâàííûé äèóðåç, çàùåëà÷èâàíèå ìî÷è, ãåìîäèàëèç – ìàëîýôôåêòèâíû
èç-çà âûñîêîé ñâÿçè ïðåïàðàòà ñ áåëêàìè êðîâè.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè, îáñëóæèâàíèå ìàøèí è ìåõàíèçìîâ
Ïðèìåíåíèå
ïðåïàðàòà ìîæåò âûçûâàòü âîçíèêíîâåíèå íåæåëàòåëüíûõ ýôôåêòîâ â âèäå
ãîëîâíîé áîëè è ãîëîâîêðóæåíèÿ, ñîíëèâîñòè. Ñëåäóåò îòêàçàòüñÿ îò
óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è îáñëóæèâàíèÿ ìàøèí è ìåõàíèçìîâ,
òðåáóþùèõ êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ.
Ôîðìà âûïóñêà
Ïî 10, 15, 20 òàáëåòîê â êîíòóðíóþ ÿ÷åéêîâóþ óïàêîâêó. Ïî 1,3,5 óïàêîâîê ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â ïà÷êó èç êàðòîíà.
Ñðîê ãîäíîñòè
2 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïîçæå äàòû, óêàçàííîé íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
 ñóõîì è çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó
Ïðîèçâîäèòåëü
ÎÀÎ «Ôàðìñòàíäàðò-Ëåêñðåäñòâà»,