ÃÅÍÈÒÐÎÍ 10ÌÃ/ÌË. 1,5ÌË. ¹3 Ð-Ð Ä/Â/Ì ÂÂ.



Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

ËÏ-002757 îò 15.12.14
ËÏ-002757 îò 15.12.14
ËÏ-002562 îò 05.08.14

Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà, ñîñòàâ è óïàêîâêà

Òàáëåòêè æåëòîãî öâåòà, êðóãëûå, ïëîñêîöèëèíäðè÷åñêèå, ñ ôàñêîé è ðèñêîé; íà ïîâåðõíîñòè òàáëåòîê äîïóñêàåòñÿ ìðàìîðíîñòü.
1 òàá.
ìåëîêñèêàì 7.5 ìã
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçû ìîíîãèäðàò (200) – 92.34 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ (101) – 12.0 ìã, íàòðèÿ öèòðàò – 1.2 ìã, ïîâèäîí (K-17) – 3.36 ìã, êðîñïîâèäîí – 1.2 ìã, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé (àýðîñèë) – 1.2 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò – 1.2 ìã.
10 øò. – áëèñòåðû (1) – ïà÷êè êàðòîííûå.
10 øò. – áëèñòåðû (2) – ïà÷êè êàðòîííûå.

Òàáëåòêè æåëòîãî öâåòà, êðóãëûå, ïëîñêîöèëèíäðè÷åñêèå, ñ ôàñêîé è ðèñêîé; íà ïîâåðõíîñòè òàáëåòîê äîïóñêàåòñÿ ìðàìîðíîñòü.
1 òàá.
ìåëîêñèêàì 15 ìã
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçû ìîíîãèäðàò (200) – 112.7 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ (101) – 30.6 ìã, íàòðèÿ öèòðàò – 1.8 ìã, ïîâèäîí (K-17) – 4.5 ìã, êðîñïîâèäîí – 1.8 ìã, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé (àýðîñèë) – 1.8 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò – 1.8 ìã.
10 øò. – áëèñòåðû (1) – ïà÷êè êàðòîííûå.
10 øò. – áëèñòåðû (2) – ïà÷êè êàðòîííûå.

Ðàñòâîð äëÿ â/ì ââåäåíèÿ æåëòîãî èëè çåëåíîâàòî-æåëòîãî öâåòà, ïðîçðà÷íûé.
1 ìë
ìåëîêñèêàì 10 ìã
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ìåãëþìèí (N-ìåòèëãëþêàìèí) – 7 ìã, ãëèöèí – 6 ìã, ïîëîêñàìåð 188 – 50 ìã, òåòðàãèäðîôóðôóðèë ìàêðîãîë (ãëèêîôóðîë) – 100 ìã, íàòðèÿ õëîðèä – 3.5 ìã, 0.1Ì ðàñòâîð íàòðèÿ ãèäðîêñèäà – äî pH 8.4-8.9, âîäà ä/è – äî 1 ìë.
1.5 ìë – àìïóëû áåñöâåòíîãî ñòåêëà (5) – ïà÷êè êàðòîííûå ñ âêëàäûøåì.
1.5 ìë – àìïóëû áåñöâåòíîãî ñòåêëà (3) – áëèñòåðû èç ïëåíêè ÏÂÕ (1) – ïà÷êè êàðòîííûå.
1.5 ìë – àìïóëû áåñöâåòíîãî ñòåêëà (5) – áëèñòåðû èç ïëåíêè ÏÂÕ (1) – ïà÷êè êàðòîííûå.


Êîä ÀÒÕ: M01AC06

Êëèíèêî-ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ ãðóïïà: ÍÏÂÑ

Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå

Ìåëîêñèêàì îòíîñèòñÿ ê ÍÏÂÏ êëàññà îêñèêàìîâ, ÿâëÿåòñÿ ïðîèçâîäíûì ýíîëîâîé êèñëîòû è îêàçûâàåò ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå, àíàëüãåòè÷åñêîå è àíòèïèðåòè÷åñêîå äåéñòâèå. Âûðàæåííîå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå äåéñòâèå ìåëîêñèêàìà óñòàíîâëåíî íà âñåõ ñòàíäàðòíûõ ìîäåëÿõ âîñïàëåíèÿ.
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ ìåëîêñèêàìà ñîñòîèò â åãî ñïîñîáíîñòè èíãèáèðîâàòü ñèíòåç ïðîñòàãëàíäèíîâ (èçâåñòíûõ ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ) â ðåçóëüòàòå èçáèðàòåëüíîãî ïîäàâëåíèÿ ôåðìåíòàòèâíîé àêòèâíîñòè ÖÎÃ-2. Ïðè íàçíà÷åíèè â âûñîêèõ äîçàõ, äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè è èíäèâèäóàëüíûõ îñîáåííîñòÿõ îðãàíèçìà ñåëåêòèâíîñòü èíãèáèðîâàíèÿ ÖÎÃ-2 ñíèæàåòñÿ.
Ìåëîêñèêàì in vivo èíãèáèðóåò ñèíòåç ïðîñòàãëàíäèíîâ â ìåñòå âîñïàëåíèÿ â áîëüøåé ñòåïåíè, ÷åì â ñëèçèñòîé îáîëî÷êå æåëóäêà èëè ïî÷êàõ. Ýòè ðàçëè÷èÿ ñâÿçàíû ñ áîëåå ñåëåêòèâíûì èíãèáèðîâàíèåì ÖÎÃ-2 ïî ñðàâíåíèþ ñ ÖÎÃ-1. Ñ÷èòàåòñÿ, ÷òî èíãèáèðîâàíèå ÖÎÃ-2 îáåñïå÷èâàåò òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò ÍÏÂÏ, òîãäà êàê èíãèáèðîâàíèå ïîñòîÿííî ïðèñóòñòâóþùåãî èçîôåðìåíòà ÖÎÃ-1 ìîæåò áûòü ïðè÷èíîé ïîáî÷íûõ äåéñòâèé ñî ñòîðîíû æåëóäêà è ïî÷åê.
Ñåëåêòèâíîñòü ìåëîêñèêàìà â îòíîøåíèè ÖÎÃ-2 ïîäòâåðæäåíà â ðàçëè÷íûõ òåñò-ñèñòåìàõ, êàê in vitro, òàê è in vivo. Ñåëåêòèâíàÿ ñïîñîáíîñòü ìåëîêñèêàìà èíãèáèðîâàòü ÖÎÃ-2 ïîêàçàíà ïðè èñïîëüçîâàíèè â êà÷åñòâå òåñò-ñèñòåìû öåëüíîé êðîâè ÷åëîâåêà in vitro. Óñòàíîâëåíî, ÷òî ìåëîêñèêàì (â äîçàõ 7.5 ìã è 15 ìã) àêòèâíåå èíãèáèðîâàë ÖÎÃ-2, îêàçûâàÿ áîëüøåå èíãèáèðóþùåå âëèÿíèå íà ïðîäóêöèþ ïðîñòàãëàíäèíà Å2, ñòèìóëèðóåìóþ ëèïîïîëèñàõàðèäîì (ðåàêöèÿ, êîíòðîëèðóåìàÿ ÖÎÃ-2), ÷åì íà ïðîäóêöèþ òðîìáîêñàíà, ó÷àñòâóþùåãî â ïðîöåññå ñâåðòûâàíèÿ êðîâè (ðåàêöèÿ, êîíòðîëèðóåìàÿ ÖÎÃ-1). Ýòè ýôôåêòû çàâèñåëè îò âåëè÷èíû äîçû.  èññëåäîâàíèÿõ ex vivo ïîêàçàíî, ÷òî ìåëîêñèêàì (â äîçàõ 7.5 ìã è 15 ìã) íå îêàçûâàë âëèÿíèÿ íà àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ è âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ.

Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ìåëîêñèêàì õîðîøî âñàñûâàåòñÿ èç ÆÊÒ, î ÷åì ñâèäåòåëüñòâóåò âûñîêàÿ àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü (90%). Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèìåíåíèÿ ìåëîêñèêàìà Ñmàõ â ïëàçìå äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 5-6 ÷. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè è àíòàöèäîâ íå èçìåíÿåò âñàñûâàíèå.
Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà âíóòðü (â äîçàõ 7.5 è 15 ìã) åãî êîíöåíòðàöèè ïðîïîðöèîíàëüíû äîçàì. Css äîñòèãàåòñÿ â ïðåäåëàõ 3-5 äíåé. Äèàïàçîí ðàçëè÷èé ìåæäó ìàêñèìàëüíûìè è ìèíèìàëüíûìè êîíöåíòðàöèÿìè ïðåïàðàòà ïîñëå åãî ïðèåìà 1 ðàç/ñóò îòíîñèòåëüíî íåâåëèê è ñîñòàâëÿåò 0.4-1.0 ìêã/ìë ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â äîçå 7.5 ìã, ïðè ïðèìåíåíèè â äîçå 15 ìã – 0.8-2.0 ìêã/ìë (ïðèâåäåíû ñîîòâåòñòâåííî çíà÷åíèÿ Cmin è Ñmàõ â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè), õîòÿ îòìå÷àëèñü è çíà÷åíèÿ, âûõîäÿùèå çà óêàçàííûé äèàïàçîí. Cmax ìåëîêñèêàìà â ïëàçìå â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 5-6 ÷ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü.
Ïîñëå â/ì ââåäåíèÿ ìåëîêñèêàì ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ. Áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò îêîëî 100%. Ïîñëå â/ì ââåäåíèÿ ìåëîêñèêàìà â äîçå 15 ìã Ñmàõ â ïëàçìå äîñòèãàåòñÿ ïðèáëèçòåëüíî ÷åðåç 1 ÷.
Ðàñïðåäåëåíèå
Ìåëîêñèêàì î÷åíü õîðîøî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû, îñîáåííî ñ àëüáóìèíîì (99%). Ïðîíèêàåò ÷åðåç ãèñòîãåìàòè÷åñêèå áàðüåðû, à òàêæå â ñèíîâèàëüíóþ æèäêîñòü. Êîíöåíòðàöèÿ â ñèíîâèàëüíîé æèäêîñòè ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 50% êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå. Vd ïîñëå ìíîãîêðàòíîãî ïðèåìà âíóòðü ìåëîêñèêàìà (â äîçàõ îò 7.5 ìã äî 15 ìã) ñîñòàâëÿåò îêîëî 16 ë, ñ êîýôôèöèåíòîì âàðèàöèè îò 11% äî 32%, ïðè â/ì ââåäåíèè Vd ñîñòàâëÿåò 11 ë.
Ìåòàáîëèçì
Ìåëîêñèêàì ïî÷òè ïîëíîñòüþ ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì 4 ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåàêòèâíûõ ïðîèçâîäíûõ. Îñíîâíîé ìåòàáîëèò, 5'-êàðáîêñèìåëîêñèêàì (60% ââåäåííîé äîçû), îáðàçóåòñÿ ïóòåì îêèñëåíèÿ ïðîìåæóòî÷íîãî ìåòàáîëèòà, 5'-ãèäðîêñèìåòèëìåëîêñèêàìà, êîòîðûé òàêæå ýêñêðåòèðóåòñÿ, íî â ìåíüøåé ñòåïåíè (9% ââåäåííîé äîçû). Èññëåäîâàíèÿ in vitro ïîêàçàëè, ÷òî â äàííîì ìåòàáîëè÷åñêîì ïðåâðàùåíèè âàæíóþ ðîëü èãðàåò èçîôåðìåíò CYP2C9, äîïîëíèòåëüíîå çíà÷åíèå èìååò èçîôåðìåíò CYP3A4.
 îáðàçîâàíèè äâóõ äðóãèõ ìåòàáîëèòîâ (ñîñòàâëÿþùèõ ñîîòâåòñòâåííî 16% è 4% ââåäåííîé äîçû ïðåïàðàòà) ïðèíèìàåò ó÷àñòèå ïåðîêñèäàçà, àêòèâíîñòü êîòîðîé èíäèâèäóàëüíî âàðüèðóåò.
Âûâåäåíèå
Âûâîäèòñÿ â ðàâíîé ñòåïåíè ÷åðåç êèøå÷íèê è ïî÷êàìè, ïðåèìóùåñòâåííî â âèäå ìåòàáîëèòîâ.
 íåèçìåíåííîì âèäå ÷åðåç êèøå÷íèê âûâîäèòñÿ ìåíåå 5% âåëè÷èíû ñóòî÷íîé äîçû, â ìî÷å â íåèçìåíåííîì âèäå ïðåïàðàò îáíàðóæèâàåòñÿ òîëüêî â ñëåäîâûõ êîëè÷åñòâàõ. Ñðåäíèé Ò1/2 ìåëîêñèêàìà âàðüèðóåò îò 13 äî 25 ÷ (ïðè â/ì ââåäåíèè – 20 ÷).
Ïëàçìåííûé êëèðåíñ ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 7-12 ìë/ìèí ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà ìåëîêñèêàìà, ïðè â/ì ââåäåíèè – 8 ìë/ìèí.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îñîáûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ
Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè, à òàêæå ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòèêó ìåëîêñèêàìà íå îêàçûâàåò. Ñêîðîñòü âûâåäåíèÿ ìåëîêñèêàìà èç îðãàíèçìà çíà÷èòåëüíî âûøå ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè. Ìåëîêñèêàì õóæå ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû ó ïàöèåíòîâ ñ òåðìèíàëüíîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Ïðè òåðìèíàëüíîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè óâåëè÷åíèå Vd ìîæåò ïðèâåñòè ê áîëåå âûñîêèì êîíöåíòðàöèÿì ñâîáîäíîãî ìåëîêñèêàìà, ïîýòîìó ó òàêèõ ïàöèåíòîâ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 7.5 ìã.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà ïî ñðàâíåíèþ ñ ìîëîäûìè ïàöèåíòàìè èìåþò ñõîäíûå ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïîêàçàòåëè. Ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ ñðåäíèé ïëàçìåííûé êëèðåíñ â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè íåìíîãî íèæå, ÷åì ó ìîëîäûõ ïàöèåíòîâ.
Ó æåíùèí ïîæèëîãî âîçðàñòà áîëåå âûñîêèå çíà÷åíèÿ AUC è äëèòåëüíûé Ò1/2, ïî ñðàâíåíèþ ñ ìîëîäûìè ïàöèåíòàìè îáîèõ ïîëîâ.

Ïîêàçàíèÿ

Êðàòêîñðî÷íàÿ ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ ïðè:

  • îñòåîàðòðîçå (àðòðîç, äåãåíåðàòèâíûå çàáîëåâàíèÿ ñóñòàâîâ), â ò.÷. ñ áîëåâûì êîìïîíåíòîì;
  • ðåâìàòîèäíîì àðòðèòå;
  • àíêèëîçèðóþùåì ñïîíäèëèòå (áîëåçíü Áåõòåðåâà).

Ïðåäíàçíà÷åí äëÿ óìåíüøåíèÿ áîëè è âîñïàëåíèÿ íà ìîìåíò èñïîëüçîâàíèÿ, íà ïðîãðåññèðîâàíèå çàáîëåâàíèÿ íå âëèÿåò.

Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû

Òàáëåòêè
Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò âíóòðü, âî âðåìÿ åäû, íå ðàçæåâûâàÿ.
Ïðè îñòåîàðòðîçå ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 7.5 ìã, ïðè íåîáõîäèìîñòè ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî 15 ìã/ñóò.
Ïðè ðåâìàòîèäíîì àðòðèòå ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 15 ìã/ñóò, ïðè äîñòèæåíèè ïîëîæèòåëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà äîçà ìîæåò áûòü ñíèæåíà äî 7.5 ìã/ñóò.
Ïðè àíêèëîçèðóþùåì ñïîíäèëèòå ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 15 ìã/ñóò, ïðè äîñòèæåíèè ïîëîæèòåëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà äîçà ìîæåò áûòü ñíèæåíà äî 7.5 ìã/ñóò.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ïîáî÷íûõ ðåàêöèé íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 7.5 ìã/ñóò.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå, äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 7.5 ìã/ñóò. Ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè (ÊÊ áîëåå 30 ìë/ìèí) êîððåêöèÿ äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Ó ïàöèåíòîâ ñ öèððîçîì ïå÷åíè (êîìïåíñèðîâàííûì) êîððåêöèÿ äîçû íå òðåáóåòñÿ.

Ðàñòâîð äëÿ â/ì ââåäåíèÿ
Â/ì ââåäåíèå ïðåïàðàòà ïîêàçàíî òîëüêî â òå÷åíèå ïåðâûõ 2-3 äíåé.  äàëüíåéøåì ëå÷åíèå ïðîäîëæàþò ñ ïðèìåíåíèåì ïåðîðàëüíûõ ôîðì (òàáëåòêè). Ïðåïàðàò ââîäÿò ãëóáîêî â/ì. Ïðåïàðàò íåëüçÿ ââîäèòü â/â.
Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 7.5 ìã (0.75 ìë) èëè 15 ìã (1.5 ìë) 1 ðàç/ñóò, â çàâèñèìîñòè îò èíòåíñèâíîñòè áîëåé è òÿæåñòè âîñïàëèòåëüíîãî ïðîöåññà. Ìàêñèìàëüíàÿ ðåêîìåíäóåìàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà – 15 ìã (1.5 ìë).
Ó÷èòûâàÿ âîçìîæíóþ íåñîâìåñòèìîñòü, ìåëîêñèêàì íå ñëåäóåò ñìåøèâàòü â îäíîì øïðèöå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè.
Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå, è ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ïîáî÷íûõ ðåàêöèé äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 7.5 ìã (0.75 ìë)/ñóò. Äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ëåãêîé èëè ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè (ÊÊ áîëåå 30 ìë/ìèí) êîððåêöèÿ äîçû íå òðåáóåòñÿ. Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò îäíîâðåìåííî ñ äðóãèìè ÍÏÂÏ.
Ñóììàðíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ìåëîêñèêàìà, ïðèìåíÿåìîãî â âèäå òàáëåòîê, ñâå÷åé, ñóñïåíçèè äëÿ ïðèåìà âíóòðü è èíúåêöèé, íå äîëæíà ïðåâûøàòü 15 ìã.

Ïîáî÷íîå äåéñòâèå

Íåæåëàòåëüíûå ÿâëåíèÿ, ïðåäñòàâëåííûå íèæå, ïåðå÷èñëåíû â çàâèñèìîñòè îò àíàòîìî-ôèçèîëîãè÷åñêîé êëàññèôèêàöèèè÷àñòîòû âñòðå÷àåìîñòè. ×àñòîòà âñòðå÷àåìîñòè îïðåäåëÿåòñÿ ïî ÂÎÇ è èìååò ñëåäóþùóþ ãðàäàöèþ: î÷åíü ÷àñòî (>10%); ÷àñòî (>1% è <10%); íå÷àñòî (>0.1% è <1%); ðåäêî (>0.01% è <0.1%); î÷åíü ðåäêî (ìåíåå 0.01%, âêëþ÷àÿ îòäåëüíûå ñëó÷àè).
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâåòâîðåíèÿ: íå÷àñòî – àíåìèÿ; ðåäêî – èçìåíåíèå ÷èñëà êëåòîê êðîâè, âêëþ÷àÿ èçìåíåíèÿ ëåéêîöèòàðíîé ôîðìóëû, ëåéêîïåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: íå óñòàíîâëåíî – àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê, àíàôèëàêòîèäíûå/àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè, äðóãèå ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: ÷àñòî – ãîëîâíàÿ áîëü; íå÷àñòî – ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü.
Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè: ÷àñòî – ýìîöèîíàëüíàÿ ëàáèëüíîñòü; íå óñòàíîâëåíî – ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, äåçîðèåíòàöèÿ.
Ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ: ðåäêî – êîíúþíêòèâèò, íàðóøåíèÿ çðåíèÿ, âêëþ÷àÿ íå÷åòêîñòü çðåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû îðãàíà ñëóõà: íå÷àñòî–âåðòèãî; ðåäêî– øóì â óøàõ.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: ÷àñòî–áîëü â æèâîòå, äèñïåïñèÿ, äèàðåÿ, òîøíîòà, ðâîòà; íå÷àñòî – ñêðûòîå èëè ÿâíîå æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå, ãàñòðèò, ñòîìàòèò, çàïîð, âçäóòèå æèâîòà, îòðûæêà; ðåäêî – ãàñòðîäóîäåíàëüíûå ÿçâû, êîëèò, ýçîôàãèò; î÷åíü ðåäêî – ïåðôîðàöèÿ ÆÊÒ.
Ñî ñòîðîíû ïå÷åíè è æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé: íå÷àñòî – òðàíçèòîðíûå èçìåíåíèÿ ïîêàçàòåëåé ôóíêöèè ïå÷åíè (íàïðèìåð, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè òðàíñàìèíàç èëè áèëèðóáèíà); î÷åíü ðåäêî – ãåïàòèò.
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé: íå÷àñòî – àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, çóä, êîæíàÿ ñûïü; ðåäêî – êðàïèâíèöà, òîêñè÷åñêèé ýïèäåðìàëüíûé íåêðîëèç, ñèíäðîì Ñòèâåíñà-Äæîíñîíà; î÷åíü ðåäêî – áóëëåçíûé äåðìàòèò, ìíîãîôîðìíàÿ ýðèòåìà; íå óñòàíîâëåíî – ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû: ðåäêî – áðîíõèàëüíàÿ àñòìà ó ïàöèåíòîâ ñ àëëåðãèåé ê àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòå èëè äðóãèì ÍÏÂÏ.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: íå÷àñòî – ïîâûøåíèå ÀÄ, ÷óâñòâî "ïðèëèâà" êðîâè ê ëèöó; ðåäêî – îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åâûäåëèòåëüíîé ñèñòåìû: íå÷àñòî – èçìåíåíèå ïîêàçàòåëåé ôóíêöèé ïî÷åê (ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà è/èëè ìî÷åâèíû â ñûâîðîòêå êðîâè), íàðóøåíèÿ ìî÷åèñïóñêàíèÿ, âêëþ÷àÿ îñòðóþ çàäåðæêó ìî÷è; î÷åíü ðåäêî – îñòðàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Ïðî÷èå: ÷àñòî – ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè, îòåê è áîëü â ìåñòå ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà (ðàñòâîð äëÿ â/ì ââåäåíèÿ).
Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, óãíåòàþùèìè êîñòíûé ìîçã (íàïðèìåð, ìåòîòðåêñàò) ìîæåò ñïðîâîöèðîâàòü öèòîïåíèþ.
Æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå, ÿçâà èëè ïåðôîðàöèÿ ìîãóò ïðèâîäèòü ê ëåòàëüíîìó èñõîäó.
Êàê è äëÿ äðóãèõ ÍÏÂÏ, íå èñêëþ÷àþò âîçìîæíîñòü ïîÿâëåíèÿ èíòåðñòèöèàëüíîãî íåôðèòà, ãëîìåðóëîíåôðèòà, ïî÷å÷íîãî ìåäóëëÿðíîãî íåêðîçà, íåôðîòè÷åñêîãî ñèíäðîìà.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ

  • ïîëíîå èëè íåïîëíîå ñî÷åòàíèå áðîíõèàëüíîé àñòìû, àíãèîíåâðîòè÷åñêîãî îòåêà èëè êðàïèâíèöû, ðåöèäèâèðóþùåãî ïîëèïîçà íîñà è îêîëîíîñîâûõ ïàçóõ è íåïåðåíîñèìîñòè àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû è äðóãèõ ÍÏÂÏ (â ò.÷. â àíàìíåçå);
  • ýðîçèâíî-ÿçâåííûå ïîðàæåíèÿ ñëèçèñòîé îáîëî÷êè æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè â ñòàäèè îáîñòðåíèÿ èëè íåäàâíî ïåðåíåñåííûå;
  • âîñïàëèòåëüíûå çàáîëåâàíèÿ êèøå÷íèêà (áîëåçíü Êðîíà èëè ÿçâåííûé êîëèò â ñòàäèè îáîñòðåíèÿ);
  • òÿæåëàÿ ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü èëè àêòèâíîå çàáîëåâàíèå ïå÷åíè;
  • òÿæåëàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ñ ÊÊ ìåíåå 30 ìë/ìèí (ó ïàöèåíòîâ, íå ïîäâåðãàþùèõñÿ ãåìîäèàëèçó, ñ ïîäòâåðæäåííîé ãèïåðêàëèåìèåé);
  • ïðîãðåññèðóþùèå çàáîëåâàíèÿ ïî÷åê;
  • àêòèâíîå æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå;
  • íåäàâíî ïåðåíåñåííûå öåðåáðîâàñêóëÿðíûå êðîâîòå÷åíèÿ èëè ïîäòâåðæäåííûé äèàãíîç çàáîëåâàíèé ñâåðòûâàþùåé ñèñòåìû êðîâè;
  • çàáîëåâàíèÿ ùèòîâèäíîé æåëåçû (äëÿ òàáëåòîê);
  • äåêîìïåíñèðîâàííàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü;
  • îñòðûé èíôàðêò ìèîêàðäà;
  • ïåðèîä ïîñëå ïðîâåäåíèÿ àîðòîêîðîíàðíîãî øóíòèðîâàíèÿ;
  • áåðåìåííîñòü;
  • ïåðèîä ëàêòàöèè (ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ);
  • äåòñêèé âîçðàñò äî 12 ëåò (äëÿ òàáëåòîê);
  • äåòñêèé è ïîäðîñòêîâûé âîçðàñò äî 18 ëåò (äëÿ ðàñòâîðà äëÿ â/ì ââåäåíèÿ);
  • íàñëåäñòâåííàÿ íåïåðåíîñèìîñòü ëàêòîçû, íàðóøåíèå âñàñûâàíèÿ ãëþêîçû è ãàëàêòîçû, íåäîñòàòî÷íîñòü ëàêòàçû (äëÿ òàáëåòîê);
  • ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àêòèâíîìó âåùåñòâó èëè âñïîìîãàòåëüíûì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà (â ò.÷. ê äðóãèì ÍÏÂÏ).

Ñ îñòîðîæíîñòüþ:

  • çàáîëåâàíèÿ ÆÊÒ â àíàìíåçå (ÿçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè), íàëè÷èå èíôåêöèè Helicobacter pylori;
  • ÈÁÑ, õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü;
  • öåðåáðîâàñêóëÿðíûå çàáîëåâàíèÿ;
  • ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ñðåäíåé ñòåïåíè (ÊÊ 30-60 ìë/ìèí);
  • äèñëèïèäåìèÿ/ãèïåðëèïèäåìèÿ;
  • ñàõàðíûé äèàáåò;
  • îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïåðîðàëüíûõ ÃÊÑ (â ò.÷. ïðåäíèçîëîíà), àíòèêîàãóëÿíòîâ (â ò.÷. âàðôàðèíà), àíòèàãðåãàíòîâ (â ò.÷. êëîïèäîãðåëà), ñåëåêòèâíûõ èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà (â ò.÷. öèòàëîïðàìà, ôëóîñåòèíà, ïàðîêñåòèíà, ñåðòðàëèíà);
  • òÿæåëûå ñîìàòè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ;
  • çàáîëåâàíèÿ ïåðèôåðè÷åñêèõ àðòåðèé;
  • ïîæèëîé âîçðàñò;
  • äëèòåëüíîå èñïîëüçîâàíèå ÍÏÂÏ;
  • êóðåíèå;
  • ÷àñòîå óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ;
  • òÿæåëûå ñîìàòè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ;
  • áðîíõèàëüíàÿ àñòìà;
  • òóáåðêóëåç;
  • âûðàæåííûé îñòåîïîðîç;

Äëÿ ñíèæåíèÿ ðèñêà ðàçâèòèÿ íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé ñî ñòîðîíû ÆÊÒ ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü ìèíèìàëüíóþ ýôôåêòèâíóþ äîçó ìèíèìàëüíî âîçìîæíûì êîðîòêèì êóðñîì.

Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ïðîòèâîïîêàçàíî âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè.
Èçâåñòíî, ÷òî ÍÏÂÏ ïðîíèêàþò â ãðóäíîå ìîëîêî, ïîýòîìó ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ ïðîòèâîïîêàçàíî.
Êàê ïðåïàðàò èíãèáèðóþùèé ñèíòåç ÖÎÃ/ïðîñòàãëàíäèíà, Ãåíèòðîí® ìîæåò îêàçûâàòü âëèÿíèå íà ôåðòèëüíîñòü, ïîýòîìó íå ðåêîìåíäóåòñÿ æåíùèíàì, ïëàíèðóþùèì áåðåìåííîñòü. Ìåëîêñèêàì ìîæåò ïðèâîäèòü ê çàäåðæêå îâóëÿöèè.  ñâÿçè ñ ýòèì ó æåíùèí, èìåþùèõ ïðîáëåìû ñ çà÷àòèåì è ïðîõîäÿùèì îáñëåäîâàíèå ïî ïîâîäó ïîäîáíûõ ïðîáëåì, ðåêîìåíäóåòñÿ îòìåíà ïðèåìà ïðåïàðàòà Ãåíèòðîí®.

Îñîáûå óêàçàíèÿ

Ò.ê. ïîòåíöèàëüíûé ðèñê ïîáî÷íûõ ðåàêöèé çàâèñèò îò äîçû è ïðîäîëæèòåëüíîñòè ëå÷åíèÿ ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü ìèíèìàëüíî ýôôåêòèâíóþ äîçó ìèíèìàëüíî âîçìîæíûì êîðîòêèì êóðñîì.
Ïðîäîëæèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ è ýôôåêòèâíîñòè ïðîâîäèìîé òåðàïèè.
Ïàöèåíòû ñ æåëóäî÷íî-êèøå÷íûìè çàáîëåâàíèÿìè, ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Ãåíèòðîí® äîëæíû ðåãóëÿðíî ïðîõîäèòü îáñëåäîâàíèå. Íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü ïðåïàðàò ïàöèåíòàì ñ ïåïòè÷åñêîé ÿçâîé èëè æåëóäî÷íî-êèøå÷íûì êðîâîòå÷åíèåì.  ëþáîå âðåìÿ â ïðîöåññå ëå÷åíèÿ ïðè íàëè÷èè èëè áåç ïðåäûäóùèõ ñèìïòîìîâ, ñåðüåçíûõ æåëóäî÷íî-êèøå÷íûõ çàáîëåâàíèé â àíàìíåçå, ìîãóò ïîÿâèòüñÿ ïîòåíöèàëüíî ôàòàëüíûå æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå êðîâîòå÷åíèÿ, ÿçâà èëè ïåðôîðàöèÿ. Ïðè âîçíèêíîâåíèè ÿçâåííîãî ïîðàæåíèÿ ÆÊÒ èëè æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî êðîâîòå÷åíèÿ ïðåïàðàò íåîáõîäèìî îòìåíèòü. Íàèáîëåå ñåðüåçíûå ïîñëåäñòâèÿ íàáëþäàëè ó ëþäåé ïîæèëîãî âîçðàñòà.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûìè çàáîëåâàíèÿìè èëè ñ ôàêòîðàìè ðèñêà ðàçâèòèÿ òàêèõ çàáîëåâàíèé ÍÏÂÏ ìîãóò óâåëè÷èâàòü ðèñê ïîÿâëåíèÿ ñåðüåçíûõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ òðîìáîòè÷åñêèõ ÿâëåíèé, èíôàðêòà ìèîêàðäà, ïðèñòóïà ñòåíîêàðäèè è èíñóëüòà, êîòîðûå ìîãóò áûòü ôàòàëüíûìè.
Ïðè óâåëè÷åíèè ïðîäîëæèòåëüíîñòè ëå÷åíèÿ ýòîò ðèñê ìîæåò âîçðàñòàòü.
ÍÏÂÏ ìîãóò óñèëèòü çàäåðæêó íàòðèÿ, êàëèÿ è âîäû è ñíèæàòü íàòðèéóðåòè÷åñêèå ýôôåêòû äèóðåòèêîâ. Êàê ñëåäñòâèå, ó ïðåäðàñïîëîæåííûõ ïàöèåíòîâ ìîæåò âîçíèêàòü èëè óñèëèâàòüñÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü èëè àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ. Òàêèì ïàöèåíòàì ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâåäåíèå êëèíè÷åñêîãî ìîíèòîðèíãà, à òàêæå ó íèõ äîëæíà ïîääåðæèâàòüñÿ àäåêâàòíàÿ ãèäðàòàöèÿ.
Äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî èññëåäîâàíèå ôóíêöèè ïî÷åê.  ñëó÷àå ïðîâåäåíèÿ êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè ñëåäóåò òàêæå êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèè ïî÷åê.
Ó ïàöèåíòîâ ñî ñíèæåííûì ïî÷å÷íûì êðîâîòîêîì ïðèìåíåíèå ÍÏÂÏ (ÍÏÂÏ èíãèáèðóþò ñèíòåç ïî÷å÷íîãî ïðîñòàãëàíäèíà, ÷òî èãðàåò âàæíóþ ðîëü â ïîääåðæàíèè ïî÷å÷íîãî êðîâîòîêà) ìîæåò ïîñëóæèòü ïðè÷èíîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ïðîõîäÿùåé ïðè ïðåêðàùåíèè ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîé òåðàïèè íåñòåðîèäíûìè ñðåäñòâàìè.
Íàèáîëüøèé ðèñê òàêîé ðåàêöèè èìååò ìåñòî ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà, ñ äåãèäðàòàöèåé, ñ õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, öèððîçîì ïå÷åíè, íåôðîòè÷åñêèì ñèíäðîìîì, õðîíè÷åñêèìè çàáîëåâàíèÿìè ïî÷åê, êîòîðûå ïîëó÷àþò ñîïóòñòâóþùóþ òåðàïèþ äèóðåòè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè, èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ èëè àíòàãîíèñòàìè ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II, èëè ïîñëå îáøèðíûõ õèðóðãè÷åñêèõ âìåøàòåëüñòâ, êîòîðûå ïðèâåëè ê ãèïîâîëåìèè. Òàêèì ïàöèåíòàì íåîáõîäèì êîíòðîëü äèóðåçà è ôóíêöèè ïî÷åê â íà÷àëå òåðàïèè.  åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ ÍÏÂÏ ìîãóò ïðèâåñòè ê èíòåðñòèöèàëüíîìó íåôðèòó, ãëîìåðóëîíåôðèòó, ðåíàëüíîìó ìåäóëÿðíîìó íåêðîçó èëè ê ðàç âèòèþ íåôðîòè÷åñêîãî ñèíäðîìà.
Ïðè ëå÷åíèè ÍÏÂÏ îïèñàíû îòäåëüíûå ñëó÷àè ïîâûøåíèÿ àêòèâíîñòè òðàíñàìèíàç èëè äðóãèõ ïîêàçàòåëåé ôóíêöèè ïå÷åíè, êîòîðûå â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ áûëè íåçíà÷èòåëüíûìè è âðåìåííûìè. Ïðè ñòîéêîì è ñóùåñòâåííîì îòêëîíåíèè îò íîðìû ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì Ãåíèòðîí® ñëåäóåò ïðåêðàòèòü è ïðîâåñòè êîíòðîëüíûå òåñòû. Ó êëèíè÷åñêè ñòàáèëüíûõ ïàöèåíòîâ ñ öèððîçîì ïå÷åíè íåò íåîáõîäèìîñòè ñíèæàòü äîçû ïðåïàðàòà Ãåíèòðîí®, ñëåäóåò ïðîâîäèòü íàáëþäåíèå çà âûÿâëåííûìè ëàáîðàòîðíûìè èçìåíåíèÿìè.
Îñëàáëåííûå ïàöèåíòû íóæäàþòñÿ â áîëåå òùàòåëüíîì íàáëþäåíèè, ïîñêîëüêó ïîáî÷íûå ýôôåêòû ó íèõ íîñÿò áîëåå òÿæåëûé õàðàêòåð. Êàê è ïðè ëå÷åíèè äðóãèìè ÍÏÂÏ, ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àòü ïðåïàðàò ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà, ó êîòîðûõ áîëåå âåðîÿòíî ñíèæåíèå ôóíêöèè ïî÷åê, ïå÷åíè è ñåðäöà.
Ïðåïàðàò Ãåíèòðîí®, êàê è ëþáîé äðóãîé ÍÏÂÏ, ìîæåò ìàñêèðîâàòü ñèìïòîìû îñíîâíîãî èíôåêöèîííîãî çàáîëåâàíèÿ.
 î÷åíü ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ïðè ïðèìåíåíèè ÍÏÂÏ íàáëþäàëèñü ñåðüåçíûå êîæíûå ðåàêöèè (íåêîòîðûå èç íèõ áûëè ôàòàëüíûìè) âêëþ÷àÿ ýêñôîëèàòèâíûé äåðìàòèò, ñèíäðîì Ñòèâåíñà-Äæîíñîíà è òîêñè÷åñêèé ýïèäåðìàëüíûé íåêðîëèç.
Âûñîêèé ðèñê ïîÿâëåíèÿ òàêèõ ðåàêöèé íàáëþäàåòñÿ â íà÷àëå ëå÷åíèÿ, ïðè ýòîì â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ òàêèå ðåàêöèè ïîÿâëÿëèñü â òå÷åíèå ïåðâîãî ìåñÿöà ëå÷åíèÿ. Ïðè ïåðâîì ïîÿâëåíèè êîæíûõ âûñûïàíèé, ïîðàæåíèé ñëèçèñòûõ îáîëî÷åê èëè äðóãèõ ïðèçíàêîâ ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ãåíèòðîí®. Èç-çà âîçìîæíîãî âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ñ ëîêàëèçàöèåé íà êîæå è ñëèçèñòûõ îáîëî÷êàõ ñëåäóåò îáðàùàòü îñîáîå âíèìàíèå íà ïîÿâëåíèå ñîîòâåòñòâóþùèõ ñèìïòîìîâ.
Ïðè ïîÿâëåíèè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
 ñîñòàâ ïðåïàðàòà â ôîðìå òàáëåòîê (7.5 ìã è 15 ìã) âõîäèò ëàêòîçà. Ïîýòîìó äàííûé ïðåïàðàò íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü ïàöèåíòàì ñ âðîæäåííîé íåïåðåíîñèìîñòüþ ëàêòîçû, äåôèöèòîì ëàêòàçû èëè íàðóøåíèåì âñàñûâàíèÿ ãëþêîçû èëè ãàëàêòîçû.

Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè

 ïåðèîä ëå÷åíèÿ âîçìîæíî ñíèæåíèå ñêîðîñòè ïñèõè÷åñêèõ è äâèãàòåëüíûõ ðåàêöèé, ïîýòîìó íåîáõîäèìî âîçäåðæèâàòüñÿ îò âîæäåíèÿ òðàíñïîðòà è çàíÿòèé äðóãèìè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.

Ïåðåäîçèðîâêà

Ñèìïòîìû: ñîíëèâîñòü, íàðóøåíèå ñîçíàíèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â ýïèãàñòðèè, æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå, îñòðàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, îñòàíîâêà äûõàíèÿ, àñèñòîëèÿ.
Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ïðåïàðàòà ïðîâîäÿò ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ; ïðè ïåðåäîçèðîâêå ïðåïàðàòà â ôîðìå òàáëåòîê – ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ïðèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ. Ôîðñèðîâàííûé äèóðåç, çàùåëà÷èâàíèå ìî÷è, ãåìîäèàëèç ìàëîýôôåêòèâíû èç-çà âûñîêîé ñòåïåíè ñâÿçûâàíèÿ ïðåïàðàòà ñ áåëêàìè êðîâè.

Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå

Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ äðóãèìè èíãèáèòîðàìè ñèíòåçà ïðîñòàãëàíäèíîâ, âêëþ÷àÿ ÃÊÑ è ñàëèöèëàòû, ìåëîêñèêàì ìîæåò óâåëè÷èâàòü ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ ÿçâ ñëèçèñòîé îáîëî÷êè â ÆÊÒ è æåëóäî÷íî-êèøå÷íûõ êðîâîòå÷åíèé âñëåäñòâèå èõ ñèíåðãèçìà.
Ñîâìåñòíîå íàçíà÷åíèå ìåëîêñèêàìà è äðóãèõ ÍÏÂÏ íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Âìåñòå ñ àíòèêîàãóëÿíòàìè, ãåïàðèíîì äëÿ ñèñòåìíîãî ïðèìåíåíèÿ, òðîìáîëèòè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè ìåëîêñèêàì ïîâûøàåò ðèñê ðàçâèòèÿ êðîâîòå÷åíèé. Åñëè íåâîçìîæíî èçáåæàòü èõ îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ, íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ïîêàçàòåëè ñâåðòûâàþùåé ñèñòåìû êðîâè.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ñ ìåëîêñèêàìîì àíòèòðîìáîöèòàðíûõ ïðåïàðàòîâ, èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà ïîâûøàåò ðèñê êðîâîòå÷åíèÿ âñëåäñòâèå èíãèáèðîâàíèÿ òðîìáîöèòàðíîé ôóíêöèè.  ñëó÷àå îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ íåîáõîäèì òùàòåëüíûé êîíòðîëü ñâåðòûâàþùåé ñèñòåìû êðîâè.
Ìåëîêñèêàì ìîæåò ñíèæàòü ïî÷å÷íóþ ýêñêðåöèþ ëèòèÿ, ÷òî ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè äî òîêñè÷åñêîãî óðîâíÿ. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ìåëîêñèêàìà ñ ïðåïàðàòàìè ëèòèÿ íå ðåêîìåíäóåòñÿ.  ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ òùàòåëüíûé êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè ëèòèÿ â ïëàçìå â òå÷åíèå âñåãî êóðñà ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòîâ ëèòèÿ.
ÍÏÂÏ ñíèæàþò ýêñêðåöèþ ìåòîòðåêñàòà ïî÷êàìè, òåì ñàìûì, ïîâûøàÿ åãî êîíöåíòðàöèþ â ïëàçìå. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ìåëîêñèêàìà è ìåòîòðåêñàòà (â äîçå áîëåå 15 ìã â íåäåëþ) íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Ðèñê ðàçâèòèÿ âçàèìîäåéñòâèÿ ìåæäó ÍÏÂÏ è ìåòîòðåêñàòîì ìîæåò èìåòü ìåñòî è ó ïàöèåíòîâ, ïðèìåíÿþùèõ ìåòîòðåêñàò â íèçêèõ äîçàõ, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê.  ñëó÷àå îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ íåîáõîäèì òùàòåëüíûé êîíòðîëü ôóíêöèè ïî÷åê è ôîðìóëû êðîâè. Ìåëîêñèêàì ìîæåò óñèëèòü ãåìàòîëîãè÷åñêóþ òîêñè÷íîñòü ìåòîòðåêñàòà, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê. Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ìåëîêñèêàìà è ìåòîòðåêñàòà â òå÷åíèå 3 äíåé âîçðàñòàåò ðèñê ïîâûøåíèÿ òîêñè÷íîñòè ïîñëåäíåãî.
Åñòü äàííûå, ÷òî ìåëîêñèêàì ìîæåò ñíèæàòü ýôôåêòèâíîñòü âíóòðèìàòî÷íûõ êîíòðàöåïòèâíûõ ñðåäñòâ, îäíàêî ýòî íå äîêàçàíî. Ïðè ïðèìåíåíèè ìåëîêñèêàìà âìåñòå ñ äèóðåòèêàìè ìîæåò âîçíèêíóòü ðèñê ðàçâèòèÿ îñòðîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ïîýòîìó ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèþ ïî÷åê è ïîääåðæèâàòü àäåêâàòíûé óðîâåíü ãèäðàòàöèè.
Ìåëîêñèêàì ñíèæàåò ýôôåêò àíòèãèïåðòåíçèâíûõ ñðåäñòâ (áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ, èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ, âàçîäèëàòàòîðîâ, äèóðåòèêîâ) âñëåäñòâèå èíãèáèðîâàíèÿ ïðîñòàãëàíäèíîâ, îáëàäàþùèõ âàçîäèëàòèðóþùèìè ñâîéñòâàìè.
Ìåëîêñèêàì è àíòàãîíèñòû ðåöåïòîðîâ àíãèîòåíçèíà II, à òàê æå èíãèáèòîðû ÀÏÔ îêàçûâàþò ñèíåðãè÷åñêèé ýôôåêò íà óìåíüøåíèå êëóáî÷êîâîé ôèëüòðàöèè. Ó ïàöèåíòîâ ñ ñóùåñòâóþùèì íàðóøåíèåì ïî÷å÷íîé ôóíêöèè ýòî ìîæåò ïðèâåñòè ê îñòðîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Êîëåñòèðàìèí, ñâÿçûâàÿ ìåëîêñèêàì â ÆÊÒ, ïðèâîäèò ê åãî áîëåå áûñòðîìó âûâåäåíèþ.
Ìåëîêñèêàì, âëèÿÿ íà ïî÷å÷íûå ïðîñòàãëàíäèíû, óñèëèâàåò íåôðîòîêñè÷íîñòü öèêëîñïîðèíà, ÷òî òðåáóåò óñèëåííîãî êîíòðîëÿ ôóíêöèè ïî÷åê ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòîâ.
Ìåëîêñèêàì ïî÷òè ïîëíîñòüþ ðàçðóøàåòñÿ ïóòåì ïå÷åíî÷íîãî ìåòàáîëèçìà, ïðèáëèçèòåëüíî 2/3 êîòîðîãî ïðîõîäÿò ïðè ó÷àñòèè öèòîõðîìà (CYP) Ð450 è 1/3 – ïóòåì ïåðîêñèäàçíîãî îêèñëåíèÿ. Âîçìîæíî ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå ìåëîêñèêàìà è äðóãèõ ïðåïàðàòîâ íà ýòàïå ìåòàáîëèçìà çà ñ÷åò âëèÿíèÿ èõ íà CYP2Ñ9 è/èëè CYP3À4.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ãèïîãëèêåìè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè äëÿ ïðèåìà âíóòðü ìåëîêñèêàì ìîæåò óñèëèâàòü èõ äåéñòâèå, òåì ñàìûì ñïîñîáñòâóÿ ðèñêó âîçíèêíîâåíèÿ ãèïîãëèêåìèè.
Ìåëîêñèêàì ìîæåò îñëàáèòü äåéñòâèå äèãîêñèíà, êîðòèçîíà, äèóðåòèêîâ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ìåëîêñèêàìà ñ àíòàöèäàìè, öèìåòèäèíîì, äèãîêñèíîì è ôóðîñåìèäîì âçàèìîäåéñòâèå íà ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîì óðîâíå íå âûÿâëåíî.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ è ñðîêè ãîäíîñòè

Ïðåïàðàò ñëåäóåò õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ. Ñðîê ãîäíîñòè – 3 ãîäà. Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.

Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê

Ïðåïàðàò îòïóñêàåòñÿ ïî ðåöåïòó.

Çàðåãèñòðèðîâàíî è ïðîèçâåäåíî ÔÀÐÌÀÊ ÏÀÎ (Óêðàèíà)
ïî çàêàçó ÌÊÍÒ ÈÌÏÎÐÒ ÎÎÎ (Ðîññèÿ)
Âëàäåëåö òîðãîâîãî çíàêà ÌÊÍÒ ÈÌÏÎÐÒ ÎÎÎ (Ðîññèÿ)




Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Îáåçáîëèâàþùèå è ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ñðåäñòâà ñèñòåìíîãî äåéñòâèÿ