ËÑ-000295
Òåêñàðåä
Òåíîêñèêàì
ëèîôèëèçàò äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ðàñòâîðà äëÿ èíúåêöèé 20 ìã.
4-ãèäðîêñè-2-ìåòèë-1,1-äèîêñî-N-(2-ïèðèäèë)-1,2-äèãèäðî-1λ6-òèåíî[2,3-å][1,2]-òèàçèí-3-êàðáîêñàìèä
 1 ôëàêîíå ñîäåðæèòñÿ:
Àêòèâíîå âåùåñòâî: | ||
Òåíîêñèêàì | 20,00 ìã | Åâð.Ô. |
Âñïîìîãàòåëüíûå êîìïîíåíòû: | ||
Ìàííèòîë | 57,33 ìã | Åâð.Ô. |
Íàòðèÿ ãèäðîêñèä | 3,28 ìã | Åâð.Ô. |
Òðîìåòàìîë | 3,00 ìã | Åâð.Ô. |
Íàòðèÿ ìåòàáèñóëüôèò | 2,00 ìã | Åâð.Ô. |
Äèíàòðèÿ ýäåòàò | 0,20 ìã | Åâð.Ô. |
Ëèîôèëèçèðîâàííûé ïîðîøîê æåëòîãî ñ çåëåíîâàòûì îòòåíêîì öâåòà.
Íåñòåðîèäíûé ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûé ïðåïàðàò (ÍÏÂÏ)
[Ì01ÀÑ02]
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Òåíîêñèêàì,
ïðåäñòàâëÿþùèé ñîáîé òèåíîòèàçèíîâîå ïðîèçâîäíîå îêñèêàìà, ÿâëÿåòñÿ
íåñòåðîèäíûì ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûì ñðåäñòâîì. Ïîìèìî
ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîãî, àíàëüãåòè÷åñêîãî è æàðîïîíèæàþùåãî äåéñòâèÿ,
ïðåïàðàò òàêæå ïðåïÿòñòâóåò àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ. Òåíîêñèêàì îêàçûâàåò
ñâîå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå äåéñòâèå çà ñ÷åò ïîäàâëåíèÿ àêòèâíîñòè
èçîôåðìåíòîâ öèêëîîêñèãåíàçû, ó÷àñòâóþùèõ â ìåòàáîëèçìå àðàõèäîíîâîé
êèñëîòû, è, òàêèì îáðàçîì, ïîäàâëÿåò ñèíòåç ïðîñòàãëàíäèíîâ. Òåíîêñèêàì
íå îêàçûâàåò âîçäåéñòâèÿ íà àêòèâíîñòü ëèïîîêñèãåíàç. Êðîìå òîãî,
òåíîêñèêàì ïîäàâëÿåò íåêîòîðûå ôóíêöèè ëåéêîöèòîâ, âêëþ÷àÿ ôàãîöèòîç,
âûñâîáîæäåíèå ãèñòàìèíà è óìåíüøàåò ñîäåðæàíèå àêòèâíûõ ðàäèêàëîâ â
î÷àãå âîñïàëåíèÿ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïðåïàðàò
áûñòðî âñàñûâàåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà â íåèçìåíåííîì âèäå.
Cmax äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà. Ïðè ïðèåìå
ïðåïàðàòà ïîñëå åäû èëè ñîâìåñòíî ñ àíòàöèäàìè óìåíüøàåòñÿ ñêîðîñòü, íî
íå ñòåïåíü åãî âñàñûâàíèÿ. Ñðåäíèé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 70
÷àñîâ. Òåíîêñèêàì âñàñûâàåòñÿ ïîëíîñòüþ, åãî áèîäîñòóïíîñòü ‒ 100%. Â
êðîâè ïðåïàðàò ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè íà 99%. Ïðåïàðàò õîðîøî ïðîíèêàåò â
ñèíîâèàëüíóþ æèäêîñòü, õàðàêòåðèçóåòñÿ íèçêèì ñèñòåìíûì êëèðåíñîì è
ïðîäîëæèòåëüíûì ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ, ÷òî ïîçâîëÿåò ïðèíèìàòü
òåíîêñèêàì îäèí ðàç â äåíü. Äâå òðåòè ïðèíÿòîé äîçû ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ ñ
ìî÷îé, 1/3 – ñ êàëîì. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè àêêóìóëÿöèÿ òåíîêñèêàìà
íå íàáëþäàåòñÿ; ñûâîðîòî÷íîå ñîäåðæàíèå ïðåïàðàòà ïðè ýòîì ñîñòàâëÿåò
10-15 ìêã/ìë.
Ðåâìàòîèäíûé àðòðèò, îñòåîàðòðèò, àíêèëîçèðóþùèé ñïîíäèëèò, ñóñòàâíîé ñèíäðîì ïðè îáîñòðåíèè ïîäàãðû, áóðñèò, òåíäîâàãèíèò; áîëåâîé ñèíäðîì (ñëàáîé è ñðåäíåé èíòåíñèâíîñòè): àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ, íåâðàëãèÿ, ìèãðåíü, çóáíàÿ è ãîëîâíàÿ áîëü, àëüãîäèñìåíîðåÿ; áîëü ïðè òðàâìàõ, îæîãàõ.
Ïðè âîñïàëèòåëüíûõ è äåãåíåðàòèâíûõ çàáîëåâàíèÿõ îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà, ñîïðîâîæäàþùèõñÿ áîëåâûì ñèíäðîìîì, òàêèõ êàê èøèàëãèÿ, ëþìáàãî, ýïèêîíäèëèò. Ïðåäíàçíà÷åí äëÿ ñèìïòîìàòè÷åñêîé òåðàïèè, óìåíüøåíèÿ áîëè è âîñïàëåíèÿ íà ìîìåíò èñïîëüçîâàíèÿ, íà ïðîãðåññèðîâàíèå çàáîëåâàíèÿ íå âëèÿåò.
Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü, ýðîçèâíî-ÿçâåííûå ïîðàæåíèÿ ÆÊÒ (â ò.÷. â àíàìíåçå), æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå (â ò.÷. â àíàìíåçå), ãàñòðèò òÿæåëîãî òå÷åíèÿ; ïîëíîå èëè íåïîëíîå ñî÷åòàíèå áðîíõèàëüíîé àñòìû, ðåöèäèâèðóþùåãî ïîëèïîçà íîñà è îêîëîíîñîâûõ ïàçóõ è íåïåðåíîñèìîñòè ÀÑÊ èëè äð. ÍÏÂÏ (â ò.÷. â àíàìíåçå); ãåìîôèëèÿ, ãèïîêîàãóëÿöèÿ, ïå÷åíî÷íàÿ è/èëè ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (ÊÊ ìåíåå 30 ìë/ìèí), âîñïàëèòåëüíûå çàáîëåâàíèÿ ÆÊÒ, ïðîãðåññèðóþùåå çàáîëåâàíèå ïî÷åê, àêòèâíîå çàáîëåâàíèå ïå÷åíè, ñîñòîÿíèå ïîñëå ïðîâåäåíèÿ ÀÊØ; ïîäòâåðæä¸ííàÿ ãèïåðêàëèåìèÿ, ñíèæåíèå ñëóõà, ïàòîëîãèÿ âåñòèáóëÿðíîãî àïïàðàòà, äåôèöèò ãëþêîçî-6-ôîñôàòäåãèäðîãåíàçû; çàáîëåâàíèÿ êðîâè, áåðåìåííîñòü, ïåðèîä ëàêòàöèè.
Âíóòðèìûøå÷íî, âíóòðèâåííî. Èíúåêöèè Òåêñàðåä íàçíà÷àþò ïðè êðàòêîâðåìåííîì ëå÷åíèè – ïî 20 ìã â äåíü, ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè – ïî 20 ìã â äåíü, ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè – ïî 10 ìã â äåíü. Ïðè ïîäàãðè÷åñêîì àðòðèòå 1-2 äíÿ íàçíà÷àåòñÿ 40 ìã â äåíü, à ïîñëåäóþùèå 3-5 äíåé – 20 ìã â äåíü. Íàçíà÷åííóþ äîçó ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â îäèí ïðèåì.
ÕÑÍ, îòåêè, àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ, ñàõàðíûé äèàáåò, ÈÁÑ, öåðåáðîâàñêóëÿðíûå çàáîëåâàíèÿ, äèñëèïèäåìèÿ/ãèïåðëèïèäåìèÿ, çàáîëåâàíèÿ ïåðèôåðè÷åñêèõ àðòåðèé, êóðåíèå, ÕÏÍ (ÊÊ 30-60 ìë/ìèí), íàëè÷èå èíôåêöèè H. pylori, äëèòåëüíîå èñïîëüçîâàíèå ÍÏÂÏ, àëêîãîëèçì, òÿæ¸ëûå ñîìàòè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ, îäíîâðåìåííûé ïðè¸ì ïåðîðàëüíûõ ÃÊÑ (â ò.÷. ïðåäíèçîëîíà), àíòèêîàãóëÿíòîâ (â ò.÷. âàðôàðèíà), àíòèàãðåãàíòîâ (â ò.÷. àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû, êëîïèäîãðåëÿ), ñåëåêòèâíûõ èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà (â ò.÷. öèòàëîïðàìà, ôëóîêñåòèíà, ïàðîêñåòèíà, ñåðòðàëèíà), ïîæèëîé âîçðàñò.
Ïðè ïåðåäîçèðîâêå ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ íåîáõîäèì êîíòðîëü êàðòèíû ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè è ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïå÷åíè è ïî÷åê, ïðîòðîìáèíîâîãî èíäåêñà (íà ôîíå íåïðÿìûõ àíòèêîàãóëÿíòîâ), êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â êðîâè (íà ôîíå ïåðîðàëüíûõ ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ËÑ). Ïðè íåîáõîäèìîñòè îïðåäåëåíèÿ 17-êåòîñòåðîèäîâ ïðåïàðàò ñëåäóåò îòìåíèòü çà 48 ÷. äî èññëåäîâàíèÿ. Çà íåñêîëüêî äíåé äî õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà îòìåíÿþò ïðåïàðàò. Íåîáõîäèìî ó÷èòûâàòü âîçìîæíîñòü çàäåðæêè Na+ è âîäû â îðãàíèçìå ïðè íàçíà÷åíèè ñ äèóðåòèêàìè áîëüíûì ñ àðòåðèàëüíîé ãèïåðòåíçèåé è ÕÑÍ.
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è çàíÿòèè äð. ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Äëÿ ñíèæåíèÿ ðèñêà ðàçâèòèÿ íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé ñî ñòîðîíû ÆÊÒ ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü ìèíèìàëüíóþ ýôôåêòèâíóþ äîçó ìèíèìàëüíî âîçìîæíûì êîðîòêèì êóðñîì.
Êíåæåëàòåëüíûì ÿâëåíèÿì, êîòîðûå ìîãóò íàáëþäàòüñÿ íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ Òåêñàðåäà â òàáëåòêàõ, ïîêðûòûõ îáîëî÷êîé, îòíîñÿòñÿ ñëåäóþùèå:
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû (11,4% ñëó÷àåâ):
×óâñòâî
ææåíèÿ â æåëóäêå, áîëè â æåëóäêå, ðâîòà, òîøíîòà, äèàðåÿ, çàïîð,
ìåòåîðèçì è ïð. ÍÏÂÏ-ãàñòðîïàòèÿ, àáäîìèíàëüíûå áîëè, ñòîìàòèò,
àíîðåêñèÿ, íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè â áîëüøèõ
äîçàõ - èçúÿçâëåíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà ÆÊÒ,
êðîâîòå÷åíèå (æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå, äåñíåâîå, ìàòî÷íîå, ãåìîððîèäàëüíîå),
ïåðôîðàöèÿ ñòåíîê êèøå÷íèêà.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû:
ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, òàõèêàðäèÿ, ïîâûøåíèå ÀÄ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû (2,6% ñëó÷àåâ):
Ãîëîâíàÿ
áîëü, ãîëîâîêðóæåíèÿ, ñîíëèâîñòü, äåïðåññèÿ, âîçáóæäåíèå, ñíèæåíèå
ñëóõà, øóì â óøàõ, ðàçäðàæåíèå ãëàç, íàðóøåíèå çðåíèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíîé êëåò÷àòêè (2,5% ñëó÷àåâ):
Ñûïü, çóä, ýðèòåìà è êðàïèâíèöà. Ôîòîäåðìàòèò, ñèíäðîì Ñòèâåíñà-Äæîíñîíà, ñèíäðîì Ëåéëà âñòðå÷àëèñü êðàéíå ðåäêî.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åâûäåëèòåëüíîé ñèñòåìû (1-2%):
Ïîâûøåíèå ñîäåðæàíèÿ àçîòà ìî÷åâèíû è êðåàòèíèíà â êðîâè.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíîâ êðîâåòâîðåíèÿ (1-2%):
Àãðàíóëîöèòîç, ëåéêîïåíèÿ, ðåäêî àíåìèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ãåïàòîáèëèàðíîé ñèñòåìû (1-2%):
Ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ÀËÒ, ÀÑÒ, ãàììà-ÃÒ è óðîâíÿ áèëèðóáèíà â ñûâîðîòêå.
Ëàáîðàòîðíûå ïîêàçàòåëè:
Ãèïåðêðåàòèíèíåìèÿ,
ãèïåðáèëèðóáèíåìèÿ, ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè àçîòà ìî÷åâèíû è àêòèâíîñòè
«ïå÷åíî÷íûõ» òðàíñàìèíàç, óäëèíåíèå âðåìåíè êðîâîòå÷åíèÿ.
Ê íåæåëàòåëüíûì ÿâëåíèÿì, íàáëþäàåìûì ñî ñòîðîíû ãåìîïîýçà, îòíîñÿòñÿ ñíèæåíèå óðîâíÿ ãåìîãëîáèíà è ãðàíóëîöèòîïåíèÿ. Ýòè íåæåëàòåëüíûå ÿâëåíèÿ íàáëþäàëèñü êðàéíå ðåäêî.
Íà ôîíå ëå÷åíèÿ ìîãóò íàáëþäàòüñÿ ïñèõè÷åñêèå íàðóøåíèÿ (1,7%) è íàðóøåíèÿ îáìåíà âåùåñòâ (1%).
Ñíèæàåò ýôôåêòèâíîñòü óðèêîçóðè÷åñêèõ ËÑ, óñèëèâàåò äåéñòâèå àíòèêîàãóëÿíòîâ, àíòèàãðåãàíòîâ, ôèáðèíîëèòèêîâ, ïîáî÷íûå ýôôåêòû ÌÊÑ è ÃÊÑ, ýñòðîãåíîâ; ñíèæàåò ýôôåêòèâíîñòü ãèïîòåíçèâíûõ ËÑ è äèóðåòèêîâ; óñèëèâàåò ãèïîãëèêåìè÷åñêèé ýôôåêò ïðîèçâîäíûõ ñóëüôîíèëìî÷åâèíû.
Óâåëè÷èâàåò êîíöåíòðàöèþ â êðîâè ïðåïàðàòîâ Li+, ìåòîòðåêñàòà. Èíäóêòîðû ìèêðîñîìàëüíîãî îêèñëåíèÿ â ïå÷åíè (ôåíèòîèí, ýòàíîë, áàðáèòóðàòû, ðèôàìïèöèí, ôåíèëáóòàçîí, òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû) óâåëè÷èâàþò ïðîäóêöèþ ãèäðîêñèëèðîâàííûõ àêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ.
Àíòàöèäû è êîëåñòèðàìèí ñíèæàþò àáñîðáöèþ.
Äð. ÍÏÂÏ ‒ ðèñê ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ, îñîáåííî ñî ñòîðîíû ÆÊÒ.
Ìèåëîòîêñè÷íûå ËÑ óñèëèâàþò ïðîÿâëåíèÿ ãåìàòîòîêñè÷íîñòè ïðåïàðàòà.
Òåíîêñèêàì ïðîòèâîïîêàçàí ïðè áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèè ãðóäüþ.
Îäíèì èç íåæåëàòåëüíûõ ýôôåêòîâ ïðåïàðàòà ÿâëÿåòñÿ ãîëîâîêðóæåíèå, ýòî ñëåäóåò ó÷èòûâàòü â ñèòóàöèÿõ, òðåáóþùèõ ïðèñòàëüíîãî âíèìàíèÿ ïàöèåíòà, íàïðèìåð, ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòíûì ñðåäñòâîì èëè ñëîæíûìè òåõíè÷åñêèìè ïðèáîðàìè.
Ïåðâè÷íàÿ óïàêîâêà.
Ëèîôèëèçèðîâàííûé
ïîðîøîê, ñîäåðæàùèé 20 ìã äåéñòâóþùåãî âåùåñòâà, ïîìåùàþò âî ôëàêîí
áåñöâåòíîãî ñòåêëà òèï 3, óêóïîðåííûé ïðîáêîé èç áðîìáóòèëîâîé ðåçèíû,
îáæàòîé àëþìèíèåâûì êîëüöîì èëè àëþìèíèåâûì êîëïà÷êîì «flip off» ñ
ïëàñòèêîâûì äèñêîì èëè ïëàñòèêîâîé êðûøå÷êîé, ïîâåðõ àëþìèíèåâîé.
Ðàñòâîðèòåëü (âîäà äëÿ èíúåêöèé): ïî 2 ìë â àìïóëó áåñöâåòíîãî ñòåêëà.
Âòîðè÷íàÿ óïàêîâêà:
Ïî
1 ôëàêîíó ñ ïðåïàðàòîì è 1 àìïóëå ñ ðàñòâîðèòåëåì ïîìåùàþò â êàññåòó èç
ïîëèâèíèëõëîðèäà; ïî 1 êàññåòå âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ
ïîìåùàþò â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Ïî 1 ôëàêîíó ñ ïðåïàðàòîì è 1 àìïóëå ñ ðàñòâîðèòåëåì âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Ïî
50 ôëàêîíîâ ñ ïðåïàðàòîì ïîìåùàþò â êàðòîííóþ êîðîáêó (äëÿ ñòàöèîíàðîâ)
ñ èíñòðóêöèÿìè ïî ïðèìåíåíèþ; 50 àìïóë ñ ðàñòâîðèòåëåì ïîìåùàþò â
îòäåëüíóþ êàðòîííóþ êîðîáêó (äëÿ ñòàöèîíàðîâ).
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé.
3ãîäà.
Íå èñïîëüçîâàòü ïðåïàðàò ñ èñòåêøèì ñðîêîì ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Ïî ðåöåïòó.
Ä-ð Ðåääè’ñ Ëàáîðàòîðèñ Ëòä., Èíäèÿ
Ìóñòàôà Íåâçàò Èëà÷ Ñàíàè À.Ø.
Ñòàìáóë, Òóðöèÿ.