Ýóôèëëèí
Àìèíîôèëëèí
ðàñòâîð äëÿ âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ
Àêòèâíîå âåùåñòâî:
ýóôèëëèí äëÿ èíúåêöèé (àìèíîôèëëèí) - 24 ìãáðîíõîäèëàòèðóþùåå ñðåäñòâî
R03DA05
Áðîíõîëèòè÷åñêîå ñðåäñòâî ïðîèçâîäíîå êñàíòèíà.
Èíãèáèðóåò ôîñôîäèýñòåðàçó óâåëè÷èâàåò íàêîïëåíèå â òêàíÿõ öèêëè÷åñêîãî àäåíîçèí-ìîíîôîñôàòà áëîêèðóåò àäåíîçèíîâûå (ïóðèíîâûå) ðåöåïòîðû; ñíèæàåò ïîñòóïëåíèå èîíîâ êàëüöèÿ ÷åðåç êàíàëû êëåòî÷íûõ ìåìáðàí óìåíüøàåò ñîêðàòèòåëüíóþ àêòèâíîñòü ãëàäêîé ìóñêóëàòóðû.
Ðàññëàáëÿåò ìóñêóëàòóðó áðîíõîâ êóïèðóåò áðîíõîñïàçì. Îêàçûâàåò óìåðåííîå èíîòðîïíîå è äèóðåòè÷åñêîå äåéñòâèå. Àìèíîôèëëèí ïîíèæàåò ñîñóäèñòîå ñîïðîòèâëåíèå ñíèæàåò òîíóñ êðîâåíîñíûõ ñîñóäîâ (ãëàâíûì îáðàçîì ñîñóäîâ ìîçãà êîæè è ïî÷åê) ðàñøèðÿåò êîðîíàðíûå ñîñóäû ïîíèæàåò äàâëåíèå â ñèñòåìå ëåãî÷íîé àðòåðèè óëó÷øàåò ñîêðàùåíèå äèàôðàãìû óâåëè÷èâàåò ìóêîöèëèàðíûé êëèðåíñ òîðìîçèò âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ (ãèñòàìèíà è ëåéêîòðèåíîâ) èç òó÷íûõ êëåòîê ñòèìóëèðóåò äûõàòåëüíûé öåíòð óñèëèâàåò âûáðîñ àäðåíàëèíà íàäïî÷å÷íèêàìè òîðìîçèò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ (ïîäàâëÿåò ôàêòîð àêòèâàöèè òðîìáîöèòîâ è ïðîñòàãëàíäèíà Å2 àëüôà) ïîâûøàåò óñòîé÷èâîñòü ýðèòðîöèòîâ ê äåôîðìàöèè (óëó÷øàåò ðåîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà êðîâè) óìåíüøàåò òðîìáîîáðàçîâàíèå è íîðìàëèçóåò ìèêðîöèðêóëÿöèþ.
Áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà 90 - 100 % Âðåìÿ íåîáõîäèìîå äëÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè ïðè âíóòðèâåííîì ââåäåíèè 03 ã - 15 ìèí âåëè÷èíà ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè - 7 ìêã/ìë. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ íàõîäèòñÿ â äèàïàçîíå 03 - 07 ë/êã (30 - 70 % îò "èäåàëüíîé" ìàññû òåëà) â ñðåäíåì 045 ë/êã. 60 % àìèíîôèëëèíà ó çäîðîâûõ âçðîñëûõ è 36 % ó íîâîðîæäåííûõ äåòåé ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû è ðàñïðåäåëÿåòñÿ â êðîâè âíåêëåòî÷íîé æèäêîñòè è ìûøå÷íîé òêàíè. Àìèíîôèëëèí ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé è ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåðû â æèðîâîé òêàíè íå íàêàïëèâàåòñÿ. 90 % ïðåïàðàòà ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè Ìåòàáîëèòû âûäåëÿþòñÿ ïî÷êàìè 7 - 13 % ïðåïàðàòà âûäåëÿåòñÿ â íåèçìåíåííîì âèäå. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò ó íåêóðÿùèõ âçðîñëûõ îò 5 äî 10 ÷àñîâ ó äåòåé ñòàðøå 10 ìåñÿöåâ îò 25 äî 5 ÷àñîâ. Êóðåíèå àëêîãîëü çíà÷èòåëüíî âëèÿþò íà ìåòàáîëèçì è âûâåäåíèå ïðåïàðàòà â ÷àñòíîñòè ó êóðÿùèõ ýòîò ïåðèîä çíà÷èòåëüíî ñîêðàùàåòñÿ è ñîñòàâëÿåò îò 4 äî 5 ÷àñîâ. Âûâåäåíèå ïðåïàðàòà óäëèíÿåòñÿ ó áîëüíûõ ñ äûõàòåëüíîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïðè ïî÷å÷íîé è ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïðè âèðóñíûõ èíôåêöèÿõ è ãèïåðòåðìèè.
Áðîíõîîáñòðóêòèâíûé ñèíäðîì ïðè áðîíõèàëüíîé àñòìå áðîíõèòå ýìôèçåìå ëåãêèõ; ãèïåðòåíçèÿ â ìàëîì êðóãå êðîâîîáðàùåíèÿ.
Íàðóøåíèå ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ ïî èøåìè÷åñêîìó òèïó (â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè äëÿ óìåíüøåíèÿ âíóòðè÷åðåïíîãî äàâëåíèÿ). Ëåâîæåëóäî÷êîâàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ñ áðîíõîñïàçìîì è íàðóøåíèåì äûõàíèÿ ïî òèïó ×åéí-Ñòîêñà îòå÷íûé ñèíäðîì ïî÷å÷íîãî ãåíåçà (â ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè).Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó à òàêæå ê äðóãèì ïðîèçâîäíûì êñàíòèíà: êîôåèíó ïåíòîêñèôèëëèíó òåîáðîìèíó.
Âûðàæåííàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ èëè ãèïåðòåíçèÿ ïàðîêñèçìàëüíàÿ òàõèêàðäèÿ ýêñòðàñèñòîëèÿ èíôàðêò ìèîêàðäà ñ íàðóøåíèÿìè ñåðäå÷íîãî ðèòìà ýïèëåïñèÿ ïîâûøåííàÿ ñóäîðîæíàÿ ãîòîâíîñòü ãèïåðòðîôè÷åñêàÿ îáñòðóêòèâíàÿ êàðäèîìèîïàòèÿ òèðåîòîêñèêîç îòåê ëåãêèõ òÿæåëàÿ êîðîíàðíàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ïå÷åíî÷íàÿ è/èëè ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ãåìîððàãè÷åñêèé èíñóëüò êðîâîèçëèÿíèå â ñåò÷àòêó ãëàçà êðîâîòå÷åíèå â íåäàâíåì àíàìíåçå.
Ïðè íåîáõîäèìîñòè íàçíà÷åíèÿ ïðåïàðàòà â ïåðèîäû áåðåìåííîñòè ñëåäóåò ñîïîñòàâèòü ïðåäïîëàãàåìóþ ïîëüçó äëÿ ìàòåðè è ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ êîðìëåíèå ãðóäüþ ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Ñïîñîá ââåäåíèÿ: âíóòðèâåííî. Âçðîñëûì ââîäÿò ìåäëåííî (â òå÷åíèå 4-6 ìèíóò) ïî 5-10 ìë 24 ìã/ìë ðàñòâîðà (012-024 ã) êîòîðûé ïðåäâàðèòåëüíî ðàçâîäÿò â 10-20 ìë èçîòîíè÷åñêîãî ðàñòâîðà íàòðèÿ õëîðèäà. Ïðè ïîÿâëåíèè ñåðäöåáèåíèÿ ãîëîâîêðóæåíèÿ òîøíîòû ñêîðîñòü ââåäåíèÿ çàìåäëÿþò èëè ïåðåõîäÿò íà êàïåëüíîå ââåäåíèå äëÿ ÷åãî 10-20 ìë 24 ìã/ìë ðàñòâîðà (024-048 ã) ðàçâîäÿò â 100-150 ìë èçîòîíè÷åñêîãî ðàñòâîðà íàòðèÿ õëîðèäà; ââîäÿò ñî ñêîðîñòüþ 30-50 êàïåëü â ìèíóòó. Ïðåïàðàò ââîäÿò äî 3-õ ðàç â ñóòêè íå áîëåå 14 äíåé.
Âûñøèå äîçû ýóôèëëèíà äëÿ âçðîñëûõ ïðè âíóòðèâåííîì ââåäåíèè: ðàçîâàÿ - 025 ã ñóòî÷íàÿ - 05 ã.
Ïðè íåîáõîäèìîñòè äåòÿì ââîäÿò ýóôèëëèí âíóòðèâåííî êàïåëüíî èç ðàñ÷åòà ðàçîâîé äîçû 2-3 ìã/êã.
Âûñøèå äîçû äëÿ äåòåé ïðè âíóòðèâåííîì ââåäåíèè: ðàçîâàÿ - 3 ìã/êã ñóòî÷íàÿ - â âîçðàñòå äî 3 ìåñ - 003-006 ã îò 4 äî 12 ìåñ - 006-009 ã îò 2 äî 3 ëåò 009-012 ã îò 4 äî 7 ëåã - 012-024 ã îò 8 äî 18 ëåò - 025-05 ã.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: ãàñòðîýçîôàãåàëüíûé ðåôëþêñ èçæîãà òîøíîòà ðâîòà îáîñòðåíèå ÿçâåííîé áîëåçíè.
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû: ãîëîâíàÿ áîëü áåñïîêîéñòâî òðåâîæíîñòü ðàçäðàæèòåëüíîñòü ãîëîâîêðóæåíèå áåññîííèöà òðåìîð ñóäîðîãè.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: ñåðäöåáèåíèå òàõèêàðäèÿ êàðäèàëãèÿ íàðóøåíèå ñåðäå÷íîãî ðèòìà óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ âïëîòü äî êîëëàïñà - ïðè áûñòðîì âíóòðèâåííîì ââåäåíèè.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: êîæíàÿ ñûïü çóä êîæè ýêñôîëèàòèâíûé äåðìàòèò ëèõîðàäî÷íàÿ ðåàêöèÿ.
Ìåñòíûå ðåàêöèè: ðåàêöèè â ìåñòå ââåäåíèÿ - ãèïåðåìèÿ áîëåçíåííîñòü óïëîòíåíèå. Ïðî÷èå: áîëü â ãðóäè òàõèïíîý àëüáóìèíóðèÿ ãåìàòóðèÿ ãèïîãëèêåìèÿ ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå îùóùåíèå "ïðèëèâîâ" ê ëèöó óñèëåíèå äèóðåçà.
Ñèìïòîìû: ãèïåðåìèÿ êîæè ëèöà áåññîííèöà äâèãàòåëüíîå âîçáóæäåíèå òðåâîæíîñòü ñâåòîáîÿçíü àíîðåêñèÿ äèàðåÿ òîøíîòà ðâîòà (â ò.÷. ñ êðîâüþ) áîëè â ýïèãàñòðàëüíîé îáëàñòè æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå òàõèêàðäèÿ æåëóäî÷êîâûå àðèòìèè òðåìîð ãåíåðàëèçîâàííûå ñóäîðîãè ãèïåðâåíòèëÿöèÿ ðåçêîå ïîíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ. Ïðè òÿæåëîì îòðàâëåíèè ìîãóò ðàçâèòüñÿ ýïèëåïòîèäíûå ñóäîðîãè (îñîáåííî ó äåòåé áåç âîçíèêíîâåíèÿ êàêèõ-ëèáî ïðåäâåñòíèêîâ) ãèïîêñèÿ ìåòàáîëè÷åñêèé àöèäîç ãèïåðãëèêåìèÿ ãèïîêàëèåìèÿ íåêðîç ñêåëåòíûõ ìûøö ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ñ ìèîãëîáèíóðèåé.
Ëå÷åíèå: îòìåíà ïðåïàðàòà ñòèìóëÿöèÿ âûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà èç îðãàíèçìà (ôîðñèðîâàííûé äèóðåç ãåìîñîðáöèÿ ïëàçìîñîðáöèÿ ãåìîäèàëèç (ýôôåêòèâíîñòü íåâûñîêà) ïåðèòîíåàëüíûé äèàëèç íåýôôåêòèâåí) ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ (â ò.÷. ìåòîêëîïðàìèä). Ïðè âîçíèêíîâåíèè ñóäîðîã ïîääåðæèâàòü ïðîõîäèìîñòü äûõàòåëüíûõ ïóòåé è ïðîâîäèòü îêñèãåíîòåðàïèþ. Äëÿ êóïèðîâàíèÿ ñóäîðîã - âíóòðèâåííî äèàçåïàì 01 -03 ìã/êã (íî íå áîëåå 10 ìã). Íåëüçÿ ïðèìåíÿòü áàðáèòóðàòû.
Ýôåäðèí áåòà-àäðåíîñòèìóëÿòîðû êîôåèí è ôóðîñåìèä óñèëèâàþò äåéñòâèå ïðåïàðàòà. Ïîâûøàåò âåðîÿòíîñòü ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäîâ ìèíåðàëîêîðòèêîñòåðîèäîâ (ãèïåðíàòðèåìèÿ) ñðåäñòâ äëÿ îáùåé àíåñòåçèè (âîçðàñòàåò ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ æåëóäî÷êîâûõ àðèòìèé).  êîìáèíàöèè ñ ôåíîáàðáèòàëîì ôåíèòîèíîì ðèôàìïèöèíîì èçîíèàçèäîì êàðáàìàçåïèíîì èëè ñóëüôèíïèðàçîíîì íàáëþäàåòñÿ ñíèæåíèå ýôôåêòèâíîñòè ýóôèëëèíà ÷òî ìîæåò ïîòðåáîâàòü óâåëè÷åíèÿ ïðèìåíÿåìûõ äîç ïðåïàðàòà. Àìèíîãëóòåòèìèä ìîðàöèçèí ÿâëÿÿñü èíäóêòîðàìè ìèêðîñîìàëüíîãî îêèñëåíèÿ ïîâûøàþò êëèðåíñ ýóôèëëèíà ÷òî ìîæåò ïîòðåáîâàòü óâåëè÷åíèÿ åãî äîçû.
Êëèðåíñ ïðåïàðàòà ñíèæàåòñÿ ïðè íàçíà÷åíèè åãî â êîìáèíàöèè ñ àíòèáèîòèêàìè ãðóïïû ìàêðîëèäîâ ëèíêîìèöèíîì àëëîïóðèíîëîì öèìåòèäèíîì èçîïðåíàëèíîì áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè ÷òî ìîæåò ïîòðåáîâàòü ñíèæåíèÿ äîçû.
Ïåðîðàëüíûå ýñòðîãåíñîäåðæàùèå êîíòðàöåïòèâû ïðîòèâîäèàðåéíûå ïðåïàðàòû êèøå÷íûå ñîðáåíòû îñëàáëÿþò à Í2-ãèñòàìèíîáëîêàòîðû áëîêàòîðû ìåäëåííûõ êàëüöèåâûõ êàíàëîâ ìåêñèëåòèí óñèëèâàþò äåéñòâèå (ñâÿçûâàþòñÿ ñ ôåðìåíòàòèâíîé ñèñòåìîé öèòîõðîìà Ð450 è èçìåíÿþò ìåòàáîëèçì ýóôèëëèíà).  ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ â êîìáèíàöèè ñ ýíîêñàöèíîì è äðóãèìè ôòîðõèíîëîíàìè íåáîëüøèìè äîçàìè ýòàíîëà äèñóëüôèðàìîì ðåêîìáèíàíòíûì èíòåðôåðîíîì àëüôà ìåòîòðåêñàòîì ïðîïàôåíîíîì òèàáåíäàçîëîì òèêëîïèäèíîì âåðàïàìèëîì è ïðè âàêöèíàöèè ïðîòèâ ãðèïïà èíòåíñèâíîñòü äåéñòâèÿ ýóôèëëèíà ìîæåò óâåëè÷èâàòüñÿ ÷òî ìîæåò ïîòðåáîâàòü ñíèæåíèÿ åãî äîçû. Ïðåïàðàò ïîäàâëÿåò òåðàïåâòè÷åñêèå ýôôåêòû êàðáîíàòà ëèòèÿ è áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ. Íàçíà÷åíèå áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ ïðåïÿòñòâóåò áðîíõîäèëàòèðóþùåìó äåéñòâèþ ýóôèëëèíà è ìîæåò âûçûâàòü áðîíõîñïàçì. Ýóôèëëèí ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå ìî÷åãîííûõ ñðåäñòâ çà ñ÷åò óâåëè÷åíèÿ êëóáî÷êîâîé ôèëüòðàöèè è óìåíüøåíèÿ êàíàëüöåâîé ðåàáñîðáöèè. Ñ îñòîðîæíîñòüþ ýóôèëëèí íàçíà÷àþò îäíîâðåìåííî ñ àíòèêîàãóëÿíòàìè ñ äðóãèìè ïðîèçâîäíûìè òåîôèëëèíà èëè ïóðèíà. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ýóôèëëèí ñî ñðåäñòâàìè âîçáóæäàþùèìè öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó (óâåëè÷èâàåò íåéðîòîêñè÷íîñòü). Ïðåïàðàò íåëüçÿ ïðèìåíÿòü ñ ðàñòâîðàìè äåêñòðîçû íåñîâìåñòèì ñ ðàñòâîðàìè ôðóêòîçû è ëåâóëåçû. Ñëåäóåò ïðèíèìàòü âî âíèìàíèå pH ñìåøèâàåìûõ ðàñòâîðîâ: ôàðìàöåâòè÷åñêè íåñîâìåñòèì ñ ðàñòâîðàìè êèñëîò.
Ïîæèëûì ïàöèåíòàì ðåêîìåíäóåòñÿ ñíèçèòü äîçó ïðåïàðàòà èç-çà çàìåäëåííîãî âûâåäåíèÿ åãî èç îðãàíèçìà. Êóðÿùèì ïàöèåíòàì ðåêîìåíäóåòñÿ óâåëè÷èòü äîçó â ñâÿçè ñ óñêîðåííûì âûâåäåíèåì ïðåïàðàòà èç îðãàíèçìà.
Íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè óïîòðåáëåíèè áîëüøèõ êîëè÷åñòâ êîôåèíñîäåðæàùèõ ïðîäóêòîâ èëè íàïèòêîâ â ïåðèîä ëå÷åíèÿ.
Ïåðåä ïðèìåíåíèåì ðàñòâîð ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî íàãðåòü äî òåìïåðàòóðû òåëà.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ íå ðåêîìåíäóåòñÿ óïðàâëåíèå òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè à òàêæå çàíÿòèå âèäàìè äåÿòåëüíîñòè òðåáóþùèìè áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé è òî÷íûõ äâèæåíèé.
Ðàñòâîð äëÿ âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ 24 ìã/ìë.
Ïî 5 ìë èëè 10 ìë â àìïóëû íåéòðàëüíîãî ñòåêëà.
Ïî 10 àìïóë âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ è íîæîì äëÿ âñêðûòèÿ àìïóë èëè ñêàðèôèêàòîðîì àìïóëüíûì ïîìåùàþò â êîðîáêó êàðòîííóþ.
Ïðè èñïîëüçîâàíèè àìïóë ñ íàñå÷êàìè òî÷êàìè íàäëîìà èëè êîëüöàìè íîæ äëÿ âñêðûòèÿ àìïóë èëè ñêàðèôèêàòîð àìïóëüíûé äîïóñêàåòñÿ íå âêëàäûâàòü. çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå îò 2 äî 25 °Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
3 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Ïî ðåöåïòó