Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð ËÑÐ-001308/08-290208
Òîðãîâîå ïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå: Êñèçàë®
Õèìè÷åñêîå íàçâàíèå: (R)-[2-[4-[(4-õëîðîôåíèë)ôåíèëìåòèë]-1-ïèïåðàçèíèë] ýòîêñè]óêñóñíîé êèñëîòû äèãèäðîõëîðèä
Ñîñòàâ
1 ìë ðàñòâîðà ñîäåðæèò:
êòèâíîå âåùåñòâî: ëåâîöåòèðèçèíà
äèãèäðîõëîðèä - 5 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: íàòðèÿ àöåòàò,
óêñóñíàÿ êèñëîòà, ïðîïèëåíãëèêîëü, ãëèöåðîë 85 %, ìåòèëïàðàãèäðîêñèáåíçîàò,
ïðîïèëïàðàãèäðîêñèáåíçîàò, íàòðèÿ ñàõàðèíàò, âîäà î÷èùåííàÿ.
Îïèñàíèå
Ïðàêòè÷åñêè áåñöâåòíûé ñëàáî îïàëåñöèðóþùèé ðàñòâîð.
Êîä ÀÒÕ: R06ÀÅ08.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Ëåâîöåòèðèçèí - àêòèâíîå âåùåñòâî ïðåïàðàòà Êñèçàë® - ýòî R-ýíàíòèîìåð öåòèðèçèíà, êîòîðûé îòíîñèòñÿ ê ãðóïïå êîíêóðåíòíûõ àíòàãîíèñòîâ ãèñòàìèíà è áëîêèðóåò H1-ãèñòàìèíîâûå ðåöåïòîðû. Ñðîäñòâî ê Í1-ðåöåïòîðàì ó ëåâîöåòèðèçèíà â 2 ðàçà âûøå, ÷åì ó öåòèðèçèíà.
Ëåâîöåòèðèçèí îêàçûâàåò âëèÿíèå íà ãèñòàìèíîçàâèñèìóþ ñòàäèþ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé, à òàêæå óìåíüøàåò ìèãðàöèþ ýîçèíîôèëîâ, óìåíüøàåò ïðîíèöàåìîñòü ñîñóäîâ, îãðàíè÷èâàåò âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ. Ëåâîöåòèðèçèí ïðåäóïðåæäàåò ðàçâèòèå è îáëåã÷àåò òå÷åíèå àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé, îáëàäàåò ïðîòèâîýêññóäàòèâíûì, ïðîòèâîçóäíûì äåéñòâèåì, ïðàêòè÷åñêè íå îêàçûâàåò àíòèõîëèíåðãè÷åñêîãî è àíòèñåðîòîíèíîâîãî äåéñòâèÿ.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ ïðàêòè÷åñêè íå îêàçûâàåò ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ëåâîöåòèðèçèíà èçìåíÿþòñÿ ëèíåéíî è ïðàêòè÷åñêè íå îòëè÷àåòñÿ îò ôàðìàêîêèíåòèêè öåòèðèçèíà. Âñàñûâàíèå. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ïðåïàðàò áûñòðî è ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà. Ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà ïîëíîòó àáñîðáöèè, õîòÿ ñêîðîñòü åå óìåíüøàåòñÿ. Ó âçðîñëûõ ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà â òåðàïåâòè÷åñêîé äîçå (5 ìã) ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (Ñmax) â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 0,9 ÷ è ñîñòàâëÿåò 270 íã/ìë, ïîñëå ïîâòîðíîãî ïðèåìà â äîçå 5 ìã/ñóò- 308 íã/ìë. Ïîñòîÿííûé óðîâåíü êîíöåíòðàöèè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 ñóòîê. Ðàñïðåäåëåíèå. Ëåâîöåòèðèçèí íà 90 % ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ (Vd) ñîñòàâëÿåò 0,4 ë/êã. Áèîäîñòóïíîñòü äîñòèãàåò 100 %. Ìåòàáîëèçì.  íåáîëüøèõ êîëè÷åñòâàõ (< 14 %) ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå ïóòåì N- è Î-äåàëêèëèðîâàíèÿ (â îòëè÷èå îò äðóãèõ àíòàãîíèñòîâ Íã ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ â ïå÷åíè ñ ïîìîùüþ ñèñòåìû öèòîõðîìîâ) ñ îáðàçîâàíèåì ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåàêòèâíîãî ìåòàáîëèòà. Èç-çà íèçêîãî óðîâíÿ ìåòàáîëèçìà è îòñóòñòâèÿ ìåòàáîëè÷åñêîãî ïîòåíöèàëà âçàèìîäåéñòâèå ëåâîöåòèðèçèíà ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè ïðåäñòàâëÿåòñÿ ìàëîâåðîÿòíûì.
Âûâåäåíèå. Ó âçðîñëûõ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Òø) ñîñòàâëÿåò (7,9 ± 1,9) ÷; ó ìàëåíüêèõ äåòåé Ò 1/2 óêîðî÷åí. Ó âçðîñëûõ îáùèé êëèðåíñ ñîñòàâëÿåò 0,63 ìë/ìèí/êã. Îêîëî 85,4 % ïðèíÿòîé äîçû ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå ïóòåì þãó áî÷êîâîé ôèëüòðàöèè è êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè; îêîëî 12,9 % - ÷åðåç êèøå÷íèê.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà (ÊÊ) < 40 ìë/ìèí) êëèðåíñ ïðåïàðàòà óìåíüøàåòñÿ, à Òù óäëèíÿåòñÿ (òàê, ó áîëüíûõ, íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå, îáùèé êëèðåíñ ñíèæàåòñÿ íà 80 %), ÷òî òðåáóåò ñîîòâåòñòâóþùåãî èçìåíåíèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ. Ìåíåå 10 % ëåâîöåòèðèçèíà óäàëÿåòñÿ â õîäå ñòàíäàðòíîé 4-÷àñîâîé ïðîöåäóðû ãåìîäèàëèçà.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ïðèìåíåíèå ïðè áåðåìåííîñòè è ëàêòàöèè
Ýêñïåðèìåíòàëüíûå èññëåäîâàíèÿ íà æèâîòíûõ íå âûÿâèëè êàêèõ-ëèáî ïðÿìûõ èëè êîñâåííûõ íåáëàãîïðèÿòíûõ ýôôåêòîâ ëåâîöåòèðèçèíà íà ðàçâèâàþùèéñÿ ïëîä, â òîì ÷èñëå â ïîñòíàòàëüíîì ïåðèîäå; òå÷åíèå áåðåìåííîñòè è ðîäîâ òàêæå íå èçìåíÿëîñü.
Àäåêâàòíûõ è ñòðîãî êîíòðîëèðóåìûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïî áåçîïàñíîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó áåðåìåííûõ æåíùèí íå ïðîâîäèëîñü, ïîýòîìó ëåâîöåòèðèçèí íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü ïðè áåðåìåííîñòè.
Ëåâîöåòèðèçèí âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì, ïîýòîìó ïðè íåîáõîäèìîñòè åãî ïðèìåíåíèÿ â ïåðèîä ëàêòàöèè ãðóäíîå âñêàðìëèâàíèå íà âðåìÿ ïðèåìà ïðåïàðàòà ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò âíóòðü âî âðåìÿ ïðèåìà ïèùè èëè íàòîùàê. Äëÿ ïðèåìà ïðåïàðàòà ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü ÷àéíóþ ëîæêó. Ïðè íåîáõîäèìîñòè äîçó ïðåïàðàòà ìîæíî ðàçáàâèòü â íåáîëüøîì êîëè÷åñòâå âîäû íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä óïîòðåáëåíèåì.
Âçðîñëûå è äåòè ñòàðøå 6 ëåò: ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 5 ìã (= 20 êàïåëü).
Äåòè îò 2 äî á ëåò: ïî 1,25 ìã (= 5 êàïåëü) õ 2 ðàçà â äåíü; ñóòî÷íàÿ äîçà - 2,5 ìã (10 êàïåëü).
Ïîñêîëüêó ëåâîöåòèðèçèí âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ïî÷êàìè, ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ïàöèåíòàì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ è ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà äîçó ñëåäóåò êîððåêòèðîâàòü â çàâèñèìîñòè îò âåëè÷èíû ÊÊ.
ÊÊ äëÿ ìóæ÷èí ìîæíî ðàññ÷èòàòü, èñõîäÿ èç êîíöåíòðàöèè ñûâîðîòî÷íîãî êðåàòèíèíà, ïî ñëåäóþùåé ôîðìóëå:
ÊÊ (ìë/ìèí) = | [140 - âîçðàñò (ãîäû)] õ ìàññà òåëà (êã) |
72 õ ÊÊñûâîðîò (ìã/äë) |
ÊÊ äëÿ æåíùèí ìîæíî ðàññ÷èòàòü, óìíîæèâ ïîëó÷åííîå çíà÷åíèå íà êîýôôèöèåíò 0,85.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü | ÊÊ (ìë/ìèí) | Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ |
Íîðìà | >80 | 5 ìã/ñóò |
Ëåãêàÿ | 50-79 | 5 ìã/ñóò |
Ñðåäíÿÿ | 30-49 | 5 ìã/ñóò õ 1 ðàç â 2 äíÿ |
Òÿæåëàÿ | <30 | 5 ìã/ñóò õ 1 ðàç â 3 äíÿ |
Òåðìèíàëüíàÿ ñòàäèÿ - ïàöèåíòû, íàõîäÿùèåñÿ íà äèàëèçå | <10 | Ïðèåì ïðåïàðàòà ïðîòèâîïîêàçàí |
Ïàöèåíòàì ñ ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ äîçèðîâàíèå
îñóùåñòâëÿåòñÿ ïî òàáëèöå, ïðèâåäåííîé âûøå.
Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì
òîëüêî ôóíêöèè ïå÷åíè êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ íå
òðåáóåòñÿ.
Äëèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò õàðàêòåðà çàáîëåâàíèÿ. Êóðñ
ëå÷åíèÿ ãþëëèíîçà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 1-6 íåäåëü. Ïðè õðîíè÷åñêèõ çàáîëåâàíèÿõ
(êðóãëîãîäè÷íûé àëëåðãè÷åñêèé ðèíèò, àòîíè÷åñêèé äåðìàòèò) äëèòåëüíîñòü êóðñà
ëå÷åíèÿ ìîæåò óâåëè÷èòüñÿ äî 18 ìåñÿöåâ.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
 î÷åíü ðåäêèõ ñëó÷àÿõ âîçìîæíî âîçíèêíîâåíèå íèæåñëåäóþùèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé è ïåðèôåðè÷åñêîé íåðâíîé ñèñòåìû: ãîëîâíàÿ áîëü, óòîìëÿåìîñòü, ñîíëèâîñòü, àãðåññèÿ, âîçáóæäåíèå, ñóäîðîãè, àñòåíèÿ, íàðóøåíèå çðåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: òàõèêàðäèÿ.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû: äèñïíîý.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: ñóõîñòü âî ðòó, òîøíîòà, àáäîìèíàëüíàÿ áîëü, äèàðåÿ.
Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîé ñèñòåìû: ìèàëãèÿ.
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ: óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà.
Ñî ñòîðîíû ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé: èçìåíåíèå ôóíêöèîíàëüíûõ ïðîá ïå÷åíè.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: çóä, ñûïü, êðàïèâíèöà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, àíàôèëàêñèÿ.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: ñîíëèâîñòü (ó âçðîñëûõ), âîçáóæäåíèå è áåñïîêîéñòâî, ñìåíÿþùèåñÿ ñîíëèâîñòüþ (ó äåòåé).
Ëå÷åíèå: ñðàçó ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà âíóòðü íåîáõîäèìî ïðîìûòü æåëóäîê èëè âûçâàòü èñêóññòâåííóþ ðâîòó. Ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷åíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ, ïðîâåäåíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîé è ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ãåìîäèàëèç íå ýôôåêòèâåí.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè
Èçó÷åíèå âçàèìîäåéñòâèÿ ëåâîöåòèðèçèíà ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè íå ïðîâîäèëîñü. Ïðè èçó÷åíèè ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ðàöåìàòà öåòèðèçèíà ñ ïñåâäîýôåäðèíîì, öèìåòèäèíîì, êåòîêîíàçîëîì, ýðèòðîìèöèíîì, àçèòðîìèöèíîì, ãëèïèçèäîì è äèàçåïàìîì êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ íåæåëàòåëüíûõ âçàèìîäåéñòâèé íå âûÿâëåíî.
Ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ñ òåîôèëëèíîì (400 ìã/ñóò) îáùèé êëèðåíñ
öåòèðèçèíà ñíèæàåòñÿ íà 16 % (êèíåòèêà òåîôèëëèíà íå ìåíÿåòñÿ).
 ðÿäå
ñëó÷àåâ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ëåâîöåòèðèçèíà ñ àëêîãîëåì èëè
ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè, îêàçûâàþùèìè ïîäàâëÿþùåå âëèÿíèå íà öåíòðàëüíóþ
íåðâíóþ ñèñòåìó (ÖÍÑ), âîçìîæíî óñèëåíèå èõ âëèÿíèÿ íà ÖÍÑ, õîòÿ íå äîêàçàíî,
÷òî ðàöåìàò öåòèðèçèíà ïîòåíöèðóåò ýôôåêò àëêîãîëÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Òðåáóåòñÿ ñîáëþäåíèå îñòîðîæíîñòè ïðè îäíîâðåìåííîì óïîòðåáëåíèè ñ àëêîãîëåì (ñì. Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè).
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè Ïðè îáúåêòèâíîé îöåíêå ñïîñîáíîñòè ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè äîñòîâåðíî íå âûÿâëåíî êàêèõ-ëèáî íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà â ðåêîìåíäóåìîé äîçå. Íî, òåì íå ìåíåå, â ïåðèîä ïðèåìà ïðåïàðàòà öåëåñîîáðàçíî âîçäåðæèâàòüñÿ îò çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ôîðìà âûïóñêà
Êàïëè äëÿ ïðèåìà âíóòðü 5 ìã/ìë.
Ïî 10,0 ìë ðàñòâîðà âî ôëàêîíàõ òåìíîãî
ñòåêëà (òèï III, Åâð. Ô.) íîìèíàëüíîé âìåñòèìîñòüþ 15 ìë, ñíàáæåííûõ êàïåëüíèöåé
èç ïîëèýòèëåíà íèçêîé ïëîòíîñòè, ñ íàâèí÷èâàþùåéñÿ êðûøêîé èç áåëîãî
ïîëèïðîïèëåíà ñ «çàùèòîé îò äåòåé».
Ïî 20,0 ìë ðàñòâîðà âî ôëàêîíàõ òåìíîãî ñòåêëà (òèï III, Åâð. Ô.) íîìèíàëüíîé âìåñòèìîñòüþ 20 ìë, ñíàáæåííûõ êàïåëüíèöåé èç ïîëèýòèëåíà íèçêîé ïëîòíîñòè, ñ íàâèí÷èâàþùåéñÿ êðûøêîé èç áåëîãî ïîëèïðîïèëåíà ñ «çàùèòîé îò äåòåé».
Ïî 1 ôëàêîíó âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé ïà÷êå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ â çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå. Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà â îðèãèíàëüíîé óïàêîâêå; ïîñëå ïåðâîãî âñêðûòèÿ ôëàêîíà - 3 ìåñÿöà. Íå ïðèìåíÿòü ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.
Âëàäåëåö ÐÓ
ÞÑÁ Ôàðøèì Ñ.À. Ïðîìûøëåííàÿ çîíà Ïëàíøè, Øìåí äå Êðóà Áëàíø 10, ÑÏ-163 0 Áóëëå, Øâåéöàðèÿ
Ïðîèçâîäèòåëü
ÞÑÁ Ôàðìà Ñ.ï.À.
Âèà Ïðàëüÿ 15,
1-10044 Ïüÿíåööà (Òóðèí),
Èòàëèÿ