(3812) 53-99-14 644024, г.Омск, ул. Декабристов, 45
e-mail:info@biomedservice.ru

СИНГЛОН 10МГ. №28 ТАБ. П/П/О /ГЕДЕОН РИХТЕР/

Стоимость в аптеках:
Биомедсервис на ул. 70 лет Октября, д. 14, т. 70-06-71, сот. 8-913-636-03-69 885 руб.
Биомедсервис на ул. Куйбышева, д. 62, тел. 56-94-88, 56-94-85, 8-913-685-12-21 885 руб.
Биомедсервис на ул. Ивана Алексеева, д. 6, тел. 243-109, сот. 8-913-632-69-45 875 руб.
Биомедсервис ул. Декабристов, д. 45. (3812) 31-05-64, 533-573, 8-913-649-42-83, 898 руб.
Инструкция по применению:
Международное непатентованное названи: Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки  жевательные 4 мг, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – натрия монтелукаст 4,16 мг (эквивалентносвободной кислоте монтелукаста 4 мг), натрия монтелукаст 5,20 мг (эквивалентносвободной кислоте монтелукаста 5 мг),

вспомогательные вещества: маннит,  целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, магния стеарат, аспартам,железа оксид желтый (E 172)

Описание

Таблетки кремового цвета, двояковыпуклые, надпись «R13» на однойстороне, длиной 11 мми шириной 8 мм(для дозировки 4 мг).

Таблетки кремового цвета, двояковыпуклые, надпись на однойстороне «R14», диаметром 10 мм(для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеванийдыхательных путей для системного использования.

Код АТС  RO3D CO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Для жевательных таблеток по 5 мг Cmax достигается у взрослыхпациентов через 2 часа после их приема натощак. В среднем биодоступность составляет73%, она снижается до 63% при приеме препарата после стандартного приема пищи.

Cmax достигалась через 2 часа у детей в возрасте от 2 до 5лет после приема жевательной таблетки по 4 мг натощак. Средняя Cmax была на 66% выше, в то время как средняя Cmin была ниже, чем у взрослых после приематаблетки по 10 мг.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы.Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем8-11 литров.Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста вплазме у взрослых и детей не определяются.

Изоферменты цитохромы P450 СYP: 3A4, 2A6 и 2C9 вовлечены вметаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируетизоферменты цитохрома P450 СYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Метаболиты монтелукастаобладают незначительной фармакологической активностью.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/минуту. После приема внутрь меченого монтелукаста86% препарата выделялось в течение 5 дней кишечником и менее 0,2% - почками. Этосвидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественнос желчью.

Особенности применения в отдельных группах пациентов

Для пожилых людей или при легкой и средней степени печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Исследования упациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется корректировка дозы дляпациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста упациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

При высоких дозах монтелукаста (20- и 60-кратныерекомендуемых у взрослых), наблюдалось уменьшение концентрации теофиллина вплазме крови. Этот эффект не наблюдался при рекомендуемых дозах 10 мг раз вдень.

Фармакодинамика

Монтелукаст – действующее вещество препарата Синглон,относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4),  которые являются эффективными воспалительнымиэйкозаноидами и высвобождаются различными клетками, включая тучные клетки иэозинофилы. Эти медиаторы хронического персистирующего воспаления,поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме, связываются срецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT) в дыхательных путях и приводят кразвитию бронхоспазма, увеличению секреции мокроты, изменению проницаемостисосудов и мобилизации эозинофилов.

Синглон – это препарат, который с высокой степенью сродстваи избирательностью связывается с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применениепрепарата ингибируют раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Синглон уменьшаетбронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается втечение 2-х часов после применения препарата внутрь. Эффект бронходилатации,вызванный β-агонистом, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Синглонснижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (вмокроте) взрослых и детей и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальнойастмы.

У взрослых пациентов Синглон существенно улучшает утреннийFEV1 (объем форсированного выдоха). Препарат усиливает клиническое воздействиеингаляционных глюкокортикостероидов. Синглон уменьшает выраженность дневных(включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) иночных симптомов бронхиальной астмы. Препарат снижает потребность в β-агонистахи глюкокортикостероидах, применяемых при необходимости (при ухудшениисостояния). У пациентов, получающих Синглон, отмечается более длительнаяремиссия, чем у пациентов, не принимающих препарат. Терапевтический эффектотмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальнойастмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями, Синглон существенноснижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательнуюфункцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (EIB).У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами,лечение Синглоном приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Показания к применению

- в качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов,заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов, и используемые при необходимости β-агонисты короткого действия не обеспечивают должного клинического эффекта

- альтернативная терапия низким дозам ингаляционныхкортикостероидов для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкойстепени тяжести без выраженных приступов в предшествующий период, требующих перорального приема глюкокортикостероидов

- для пациентов, не способных применять ингаляционные глюкокортикостероиды

- профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки

Способ применения и дозы

Таблетки жевательные, 5 мг:

Доза для детей 6-14 лет: одна  таблетка по 5 мг один раз в сутки (вечером, за1 час до или через 2 часа после приема пищи). Подбирать дозировку в этой возрастной группе не требуется.

Таблетки жевательные, 4 мг:

Доза для детей  2-5лет: одна таблетка по 4 мг один раз в сутки (вечером, за 1 час до или через 2часа после приема пищи). Подбирать дозировку в этой возрастной группе не требуется.

Общие рекомендации:

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы,связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам следует продолжать  принимать  Синглон как в период достижения контроля засимптомами бронхиальной астмы, так и в периоды  ее обострения.

Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество – монтелукаст.

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировки дозы не требуется.Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон является альтернативным средством для ингаляционных кортикостероидов в низких дозах в лечении персистирующей бронхиальной астмелегкой степени тяжести, но не рекомендуется как монотерапия у пациентов с персистирующейбронхиальной астмой средней степени тяжести. Применение препарата у детей с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести в качествеальтернативной терапии приему низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов, должнорассматриваться только для тех пациентов, у которых в последнее времяотсутствовали серьезные приступы бронхиальной астмы, требующие приемапероральных глюкокортикостероидов, или тех пациентов, которые не способныиспользовать ингаляционные кортикостероиды. Если удовлетворительный контрольсимптомов бронхиальной астмы не достигнут (обычно в течение одного месяца),надо оценивать возможность включения дополнительного или другогопротивовоспалительного лечения согласно системе ступенчатого лечения астмы.Пациенты должны периодически обследоваться для оценки контроля астмы.

Терапия препаратом Синглон в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.

Если Синглон назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов, не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды препаратом Синглон.

Побочные действия

- повышенная склонность к кровотечениям

- реакции гиперчувствительности, включая  анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени

- нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации,психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация,включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница

- головная боль, головокружение, сонливость,парестезия/гипостезия, конвульсии

- учащенное сердцебиение

- тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея,боль в области живота

- повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы,аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит

- ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница,зуд, сыпь

- артралгия, миалгия, в том числе спазмы мышц

- астения/усталость, недомогание, отеки

 Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому извспомогательных веществ

- детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность неустановлены)

- фенилкетонурия (препарат содержит аспартам)

Лекарственные взаимодействия

Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, назначаемымидля профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон,пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) Синглона вплазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме  фенобарбитала. Поскольку в метаболизме препарата Синглон принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно удетей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин,фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что Синглон являетсямощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP 2C8 in vivo. Поэтому считается,что Синглон не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазони репаглинид).

Особые указания

Пациентам не следует принимать жевательные таблетки препаратаСинглон для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется использовать ингаляционные β-агонисты. При увеличении потребности в использовании β-агонистов кратковременного действия пациентамследует как можно быстрее обратиться к врачу.

Препарат Синглон не должен резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты длялечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита исиндрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные глюкокортикостероиды. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ниподтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторовможет быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии,васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердцаи/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы,должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Синглон содержат аспартам – источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая жевательная таблетка по 5 мг содержит 1,5 мг аспартама, жевательная таблетка по 4 мг содержит 1,2 мг аспартама.

Беременность и период лактации

Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный рискдля плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами

Препарат Синглон не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях,у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Синглона пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/всутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели невыявлено. Наблюдались случаи острой передозировки Синглона у взрослых и детейпри дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев).Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль,рвота и психомоторная  гиперактивность.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Отсутствуют данные о возможности выведения Синглона при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги исвета месте при температуре от 15 °C до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Из аптек. По рецепту

Наименование и страна организации - производителя: «Гедеон Рихтер Польша», Гродзиск Мазовецкий, Польша.




Другие препараты из группы Противоаллергические средства (антигистаминные, интраназальные глюкокортикостероиды, препараты аллергенспецифической иммунотерапии)
Другие препараты из группы Препараты, применяемые при заболеваниях органов дыхания (отхаркивающие, подавляющие кашель, противоастматические и бронхорасширяющие, стимуляторы дыхания)