Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå: ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîå, àíòèãèñòàìèííîå.
Öåòèðèçèí èçáèðàòåëüíî áëîêèðóåò ïåðèôåðè÷åñêèå H1-ãèñòàìèíîâûå ðåöåïòîðû, óìåíüøàåò âëèÿíèå ãèñòàìèíà íà ñîñóäû, ñíèæàåò îòåê è ãèïåðåìèþ. Öåòèðèçèí ýôôåêòèâíî çàìåäëÿåò ðàçâèòèå êîæíûõ ðåàêöèé (ãèïåðåìèÿ è âîëäûðü) íà ââåäåíèå ñïåöèôè÷åñêèõ àëëåðãåíîâ, ãèñòàìèíà, îõëàæäåíèå (ó áîëüíûõ ñ õîëîäîâîé êðàïèâíèöåé). Ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ â òå÷åíèå 1–2 ÷àñîâ ïîñëå ïðèåìà öåòèðèçèíà, ïðîäîëæèòåëüíîñòü áëîêàäû H1-ðåöåïòîðîâ ñîñòàâëÿåò áîëüøå 1 ñóòîê, ó äåòåé äî 2 ëåò — ïðèìåðíî 12 ÷àñîâ.  òå÷åíèå 3 äíåé âîññòàíàâëèâàåòñÿ ê ãèñòàìèíó ðåàêòèâíîñòü êîæè. Öåòèðèçèí îáëåã÷àåò ñèìïòîìû àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà (íàñìîðê, ÷èõàíüå, çàëîæåííîñòü íîñà, ñëåçîòå÷åíèå, çóä). Ïðåïàðàò äîçîçàâèñèìî ñíèæàåò ïðè áðîíõèàëüíîé àñòìå ëåãêîãî òå÷åíèÿ ñóæåíèå áðîíõîâ, êîòîðîå âûçâàíî ãèñòàìèíîì. Çàìåäëÿåò ðàçâèòèå ðàííåé ôàçû àëëåðãè÷åñêîé ðåàêöèè, îïîñðåäîâàííîé ãèñòàìèíîì. Óãíåòàåò ìèãðàöèþ íåéòðîôèëîâ, ýîçèíîôèëîâ è áàçîôèëîâ, ñåêðåöèþ ìåäèàòîðîâ, êîòîðûå ïðèíèìàþò ó÷àñòèå â ïîçäíåé ôàçå àëëåðãè÷åñêîé ðåàêöèè, â îòâåò íà ââåäåíèå àëëåðãåíà. Öåòèðèçèí ïîäàâëÿåò äåéñòâèå ïðî÷èõ ìåäèàòîðîâ è èíäóêòîðîâ ñåêðåöèè ãèñòàìèíà, òàêèõ êàê ñóáñòàíöèÿ Ð è òðîìáîöèò-àêòèâèðóþùèé ôàêòîð, ïîíèæàåò ýêñïðåññèþ ìîëåêóë àäãåçèè (VCAM-1, ICAM-1). Öåòèðèçèí ñíèæàåò òåêó÷åñòü ìåìáðàí íåéòðîôèëîâ, ýîçèíîôèëîâ è òðîìáîöèòîâ, êîòîðûå ïîëó÷åíû îò áîëüíûõ ñ ñåçîííûì àëëåðãè÷åñêèì ðèíèòîì è çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ.
Èñïîëüçîâàíèå öåòèðèçèíà â òå÷åíèå 1 íåäåëè â äîçàõ, êîòîðûå â 6 ðàç áîëüøå òåðàïåâòè÷åñêèõ ñóòî÷íûõ, íå ñîïðîâîæäàëîñü èçìåíåíèåì íà ÝÊà èíòåðâàëà QT è ïðî÷èìè ïðèçíàêàìè êàðäèîòîêñè÷åñêîãî âîçäåéñòâèÿ.  äîçàõ 20–25 ìã/ñóò öåòèðèçèí íå âëèÿåò íà ñïîñîáíîñòü ê êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è âðåìÿ ðåàêöèè.  ýêñïåðèìåíòàëüíûõ èññëåäîâàíèÿõ âëèÿíèÿ íà ôåðòèëüíîñòü è ìóòàãåííîãî äåéñòâèÿ íå îòìå÷àëîñü. Ïðè ââåäåíèè êðûñàì â òå÷åíèå 2 ëåò 20 ìã/êã/ñóò ïðåïàðàòà êàíöåðîãåííîãî ýôôåêòà îáíàðóæåíî íå áûëî. Ó ìûøåé, êîòîðûå ïîëó÷àëè 16 ìã/êã/ñóò ïðåïàðàòà (â 6 ðàç áîëüøå ÌÐÄ×), öåòèðèçèí ïîâûøàë ÷àñòîòó ðàçâèòèÿ äîáðîêà÷åñòâåííûõ îïóõîëåé ïå÷åíè. Íàçíà÷åíèå ïðåïàðàòà ìûøàì âî âðåìÿ ëàêòàöèè ñîïðîâîæäàëîñü çàìåäëåíèåì ó ïîòîìñòâà ïðèáàâêè ìàññû òåëà.
Ïðè ïðèåìå âíóòðü öåòèðèçèí âñàñûâàåòñÿ íå ìåíåå ÷åì íà 70% è áûñòðî. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå ñîñòàâëÿåò 0,3 ìêã/ìë è äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 1 ÷àñà ïðè ïðèåìå âíóòðü 10 ìã ïðåïàðàòà. Ïèùà íà ïîëíîòó âñàñûâàíèÿ íå âëèÿåò, íî ìîæåò óâåëè÷èâàòü âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèÿ íà 1,7 ÷àñà è ñíèæàòü åå íà 23%. Ñðåäíÿÿ ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ è AUC ïðîïîðöèîíàëüíû äîçå ïðåïàðàòà. Ñ áåëêàìè ïëàçìû öåòèðèçèí ñâÿçûâàåòñÿ íà 93%. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 0,56 ë/êã. ×åðåç 3 äíÿ ïîñëå íà÷àëà ïðèåìà äîñòèãàåòñÿ ñòàáèëüíûé óðîâåíü â ïëàçìå. Ïðè ìíîãîêðàòíîì èñïîëüçîâàíèè ñîäåðæàíèå öåòèðèçèíà â ñûâîðîòêå êðîâè è êîæå ýêâèâàëåíòíû. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ãîëîâíîì ìîçãå ðàâíà íå áîëüøå 10% îò ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå. Öåòèðèçèí âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ öåòèðèçèíà ðàâåí 7–11 ÷àñàì ïðè èñïîëüçîâàíèè îäíîêðàòíîé äîçû 10 èëè 20 ìã (ó ïîæèëûõ ëþäåé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ óäëèíÿåòñÿ, ó äåòåé 2–12 ëåò óêîðà÷èâàåòñÿ äî 5–6 ÷àñîâ).  ïå÷åíè öåòèðèçèí ìèíèìàëüíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ ôîðìèðîâàíèåì íåàêòèâíîãî ìåòàáîëèòà è âûâîäèòñÿ â îñíîâíîì ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå. 60% ïðèíÿòîé äîçû â òå÷åíèå ñóòîê âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé, 10% — ñ ôåêàëèÿìè. Êëèðåíñ öåòèðèçèíà ñîñòàâëÿåò 54 ìë/ìèí.
Ïðè åæåäíåâíîì èñïîëüçîâàíèè 10 ìã ïðåïàðàòà â òå÷åíèå 10 äíåé íàêîïëåíèÿ åãî â îðãàíèçìå íå ïðîèñõîäèò. Ïî äàííûì òåñòà óãíåòåíèÿ êîæíîé ðåàêöèè (ãèïåðåìèÿ è âîëäûðü) íà ââåäåíèå ãèñòàìèíà âíóòðèêîæíî ïðè ïðîäîëæèòåëüíîì èñïîëüçîâàíèè ïðåïàðàòà (äî 110 íåäåëü) ðàçâèòèÿ òîëåðàíòíîñòè íå íàáëþäàåòñÿ. Ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïî÷åê (ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà ìåíåå 11–31 ìë/ìèí) è ó áîëüíûõ, êîòîðûå íàõîäÿòñÿ íà ãåìîäèàëèçå (ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà íèæå 7 ìë/ìèí), ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ öåòèðèçèíà óäëèíÿåòñÿ â 3 ðàçà, êëèðåíñ åãî ñíèæàåòñÿ íà 70%. Ïðè õðîíè÷åñêèõ áîëåçíÿõ ïå÷åíè è ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà îòìå÷àåòñÿ ïîâûøåíèå íà 50% ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ öåòèðèçèíà è ñíèæåíèå åãî êëèðåíñà íà 40%. Îò ðàñû è ïîëà ïàðàìåòðû ôàðìàêîêèíåòèêè öåòèðèçèíà íå çàâèñÿò.
Êðóãëîãîäè÷íûé è ñåçîííûé àëëåðãè÷åñêèé ðèíèò; àëëåðãè÷åñêèé êîíúþíêòèâèò; ïîëëèíîç; õðîíè÷åñêàÿ èäèîïàòè÷åñêàÿ êðàïèâíèöà; àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê; êîæíûé çóä; êîìïëåêñíîå ëå÷åíèå õðîíè÷åñêîé ýêçåìû, àòîïè÷åñêîãî äåðìàòèòà, àòîïè÷åñêîé áðîíõèàëüíîé àñòìû.
Öåòèðèçèí ïðèíèìàåòñÿ âíóòðü (íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè), ïàöèåíòû ñòàðøå 6 ëåò — 2 ðàçà â ñóòêè ïî 5 ìã èëè 1 ðàç â ñóòêè 10 ìã, ïàöèåíòû 2–6 ëåò — 2 ðàçà â ñóòêè ïî 2,5 ìã èëè 1 ðàç â ñóòêè 5 ìã (â çàâèñèìîñòè îò îòâåòíîé ðåàêöèè èëè òÿæåñòè ñîñòîÿíèÿ), äåòè 1–2 ëåò — 2 ðàçà â ñóòêè ïî 2,5 ìã, äåòè 0,5 – 1 ãîäà — 1 ðàç â ñóòêè 2,5 ìã. Ïàöèåíòàì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ â çàâèñèìîñòè îò êëèðåíñà êðåàòèíèíà äîçó ñíèæàþò: ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà 30–49 ìë/ìèí — 1 ðàç â äåíü 5 ìã, ïðè 10–29 ìë/ìèí — 5 ìã ÷åðåç äåíü.
Íå ðåêîìåíäîâàíî ñîâìåñòíîå èñïîëüçîâàíèå ñ öåòèðèçèíîì ïðåïàðàòîâ, êîòîðûå óãíåòàþò öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó (âêëþ÷àÿ è àëêîãîëü). Ñ îñòîðîæíîñòüþ èñïîëüçîâàòü âî âðåìÿ ðàáîòû âîäèòåëÿì òðàíñïîðòíûõ ñðåäñòâ è ëþäÿì, ÷üè ïðîôåññèè ñâÿçàíû ñ ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèåé âíèìàíèÿ.
Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü (âêëþ÷àÿ è ê ãèäðîêñèçèíó), êîðìëåíèå ãðóäüþ, áåðåìåííîñòü, âîçðàñò äî 6 ìåñÿöåâ.
Ïîæèëîé âîçðàñò, ñðåäíÿÿ è òÿæåëàÿ õðîíè÷åñêàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Èñïîëüçîâàíèå öåòèðèçèíà âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè ïðîòèâîïîêàçàíî. Íà âðåìÿ òåðàïèè öåòèðèçèíîì íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü ãðóäíîå âñêàðìëèâàíèå.
Îðãàíû ÷óâñòâ è íåðâíàÿ ñèñòåìà: ñîíëèâîñòü, âîçáóæäåíèå,
óòîìëÿåìîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü, áåñïîêîéñòâî, ãîëîâîêðóæåíèå, ìèãðåíü,
íåðâîçíîñòü, íàðóøåíèå ìûøëåíèÿ è êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ, ýìîöèîíàëüíàÿ
ëàáèëüíîñòü, áåññîííèöà, ýéôîðèÿ, äåïðåññèÿ, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ,
äåïåðñîíàëèçàöèÿ, àìíåçèÿ, àòàêñèÿ, òðåìîð, íàðóøåíèå êîîðäèíàöèè
äâèæåíèé, ãèïåðêèíåç, ïàðåñòåçèÿ, ñóäîðîãè èêðîíîæíûõ ìûøö, äèñôîíèÿ,
ïàðàëè÷, ìèåëèò, ïòîç, íàðóøåíèå çðåíèÿ è àêêîìîäàöèè, áîëü â ãëàçàõ,
êñåðîôòàëüìèÿ, ãëàóêîìà, êðîâîèçëèÿíèå â ãëàç, êîíúþíêòèâèò, ãëóõîòà,
øóì â óøàõ, îòîòîêñè÷íîñòü, íàðóøåíèå îùóùåíèÿ çàïàõà;
ñèñòåìà ïèùåâàðåíèÿ: ñóõîñòü âî ðòó, îòñóòñòâèå èëè èçìåíåíèå âêóñîâîãî âîñïðèÿòèÿ,
àíîðåêñèÿ, ïîâûøåíèå àïïåòèòà, ñòîìàòèò (âêëþ÷àÿ è ÿçâåííûé), îòå÷íîñòü è
èçìåíåíèå öâåòà ÿçûêà, ïîâûøåííàÿ êàðèîçíîñòü, óâåëè÷åíèå ñàëèâàöèè,
æàæäà, äèñïåïñèÿ, ðâîòà, ãàñòðèò, ìåòåîðèçì, áîëè â æèâîòå, äèàðåÿ,
ãåìîððîé, çàïîð, ìåëåíà, íàðóøåíèå ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïå÷åíè,
ðåêòàëüíîå êðîâîòå÷åíèå;
ñèñòåìà êðîâîîáðàùåíèÿ: î÷åíü ðåäêî – ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ãèïåðòåíçèÿ, ñåðäöåáèåíèå;
ñèñòåìà äûõàíèÿ: ðèíèò, íîñîâîé ïîëèï, íîñîâîå êðîâîòå÷åíèå, ôàðèíãèò, ñèíóñèò, êàøåëü,
áðîíõèò, áðîíõîñïàçì, óâåëè÷åíèå áðîíõèàëüíîé ñåêðåöèè, èíôåêöèÿ âåðõíèõ
äûõàòåëüíûõ ïóòåé, äèñïíîý, ãèïåðâåíòèëÿöèÿ, ïíåâìîíèÿ;
ìî÷åïîëîâàÿ ñèñòåìà: îòåêè, çàäåðæêà ìî÷åèñïóñêàíèÿ, ïîëèóðèÿ, ãåìàòóðèÿ, äèçóðèÿ, èíôåêöèÿ
ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé, îñëàáëåíèå ëèáèäî, öèñòèò, äèñìåíîðåÿ, ìåíîððàãèÿ,
ìåæìåíñòðóàëüíîå êðîâîòå÷åíèå, âàãèíèò;
ñèñòåìà îïîðû è äâèæåíèÿ: àðòðàëãèÿ, àðòðîç, àðòðèò, ìèàëãèÿ, ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü, áîëè â ñïèíå;
êîæíûå ïîêðîâû: ñóõîñòü êîæè, ïóçûðüêîâûå âûñûïàíèÿ, ñûïü, çóä, ôóðóíêóëåç, àêíå,
äåðìàòèò, ãèïåðêåðàòîç, ýêçåìà, ýðèòåìà, àëîïåöèÿ, ïîâûøåíèå
ïîòîîòäåëåíèÿ, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ, ãèïåðòðèõîç,
ñåáîðåÿ;
ïðî÷èå: ëèõîðàäêà, íåäîìîãàíèå, îçíîá,
îáåçâîæèâàíèå, ïðèëèâû, áîëè â ìîëî÷íûõ æåëåçàõ, ëèìôàäåíîïàòèÿ,
ïîâûøåíèå ìàññû òåëà, ñàõàðíûé äèàáåò, êîæíûå àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè,
âêëþ÷àÿ è êðàïèâíèöó.
Òåîôèëëèí íà 16% ñíèæàåò êëèðåíñ öåòèðèçèíà. Öåòèðèçèí ñîâìåñòèì ñ ïñåâäîýïèíåôðèíîì, àçèòðîìèöèíîì, êåòîêîíàçîëîì, äèàçåïàìîì, ýðèòðîìèöèíîì è öèìåòèäèíîì.
Ïðè ïåðåäîçèðîâêå öåòèðèçèíîì ïîÿâëÿþòñÿ ñîíëèâîñòü, âîçìîæíû — çàäåðæêà ìî÷åèñïóñêàíèÿ, áåñïîêîéñòâî, òàõèêàðäèÿ, òðåìîð, ñûïü, çóä. Íåîáõîäèìî: ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ïðèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ, ñèìïòîìàòè÷åñêîå è ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå; ïðîâåäåíèå ãåìîäèàëèçà íåýôôåêòèâíî.