Ñîñòàâ
 îäíîé òàáëåòêå ñîäåðæèòñÿ:
äåéñòâóþùåå âåùåñòâî: áåòàêñîëîëà ãèäðîõëîðèä - 20,00 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçû
ìîíîãèäðàò — 100,00 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ - 113,00 ìã,
êàðáîêñèìåòèëêðàõìàë íàòðèÿ (òèï À) - 4,00 ìã, êðåìíèÿ äèîêñèä
êîëëîèäíûé - 1,60 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò - 1,40 ìã;
Îáîëî÷êà: ãèïðîìåëëîçà - 3,90 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å 171)- 0,67 ìã, ìàêðîãîë-400 - 0,43 ìã.
Îïèñàíèå
Êðóãëûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè,
ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé áåëîãî öâåòà, ñ ðèñêîé íà îäíîé ñòîðîíå è
ãðàâèðîâêîé ÊÅ 20 íà äðóãîé ñòîðîíå.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà: áåòà1-àäðåíîáëîêàòîð ñåëåêòèâíûé.
Êîä ATX: C07AB05.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Áåòàêñîëîë õàðàêòåðèçóåòñÿ ñëåäóþùèìè òðåìÿ ôàðìàêîëîãè÷åñêèìè ñâîéñòâàìè:
Ñëåäóåò îòìåòèòü, ÷òî ñåëåêòèâíîå âîçäåéñòâèå áåòàêñîëîëà íà áåòà1-àäðåíåðãè÷åñêèå ðåöåïòîðû íå ÿâëÿåòñÿ àáñîëþòíûì, òàê ïðè ïðèìåíåíèè åãî â âûñîêèõ äîçàõ âîçìîæíî âîçäåéñòâèå áåòàêñîëîëà íà áåòà2-àäðåíåðãè÷åñêèå ðåöåïòîðû, ðàñïîëîæåííûå, ãëàâíûì îáðàçîì, â ãëàäêîé ìóñêóëàòóðå áðîíõîâ è ñîñóäîâ (îäíàêî âîçäåéñòâèå áåòàêñîëîëà íà áåòà2-àäðåíîðåöåïòîðû çíà÷èòåëüíî ñëàáåå òàêîâîãî ó íåñåëåêòèâíûõ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ), Ïðè ïðèìåíåíèè áåòàêñîëîëà åãî áëîêèðóþùàÿ áåòà1-àäðåíåðãè÷åñêèå ðåöåïòîðû àêòèâíîñòü ïðîÿâëÿåòñÿ ñëåäóþùèìè ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèìè ýôôåêòàìè:
 ðåçóëüòàòå ýòèõ ýôôåêòîâ ïðîèñõîäèò óìåíüøåíèå íàãðóçêè íà ñåðäöå â ïîêîå è ïðè ôèçè÷åñêîé íàãðóçêå.
Ìåõàíèçì àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ ïîëíîñòüþ íå óñòàíîâëåí.
Ó áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ ïðåäïîëàãàþòñÿ ñëåäóþùèå ìåõàíèçìû àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ:
Àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå áåòàêñîëîëà ïðè åãî äëèòåëüíîì
ïðèåìå íå óìåíüøàåòñÿ. Ïðè îäíîêðàòíîì â òå÷åíèå ñóòîê ïðèåìå
áåòàêñîëîëà (îò 5 äî 40 ìã) àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå ÿâëÿåòñÿ
îäèíàêîâûì ÷åðåç 3-4 ÷àñà (âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè
áåòàêñîëîëà â êðîâè) è ÷åðåç 24 ÷àñà (ïåðåä ïðèåìîì î÷åðåäíîé äîçû). Ïðè
ïðèåìå 5 ìã è 10 ìã áåòàêñîëîëà åãî àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå
ñîñòàâëÿåò, ñîîòâåòñòâåííî, 50% è 80% îò àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ
ïðè ïðèåìå 20 ìã áåòàêñîëîëà.
Òàêèì îáðàçîì, â äèàïàçîíå äîç 5-20
ìã íàáëþäàåòñÿ äîçîçàâèñèìîñòü àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà, ïðè÷åì ïðè
óâåëè÷åíèè äîçû ñ 10 ìã äî 20 ìã ïðèðîñò àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà
ÿâëÿåòñÿ íåçíà÷èòåëüíûì. Óâåëè÷åíèå äîçû ñ 20 ìã äî 40 ìã ìàëî èçìåíÿåò
àíòèãèïåðòåíçèâíîå äåéñòâèå áåòàêñîëîëà. Ìàêñèìàëüíûé àíòèãèïåðòåíçèâíûé
ýôôåêò êàæäîé äîçû áåòàêñîëîëà äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1-2 íåäåëè.
Â
îòëè÷èå îò àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ áåòàêñîëîëà ýôôåêò óìåíüøåíèÿ
×ÑÑ ïðè óâåëè÷åíèè åãî äîçû (ñ 10 ìã äî 40 ìã) íå íàðàñòàåò.
Êðîìå ýòîãî, áåòàêñîëîë ñïîñîáåí çàìåäëÿòü ïðîâîäèìîñòü àòðèîâåíòðèêóëÿðíîãî óçëà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå
Áåòàêñîëîë áûñòðî è ïîëíîñòüþ (100%) àáñîðáèðóåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà.
Áåòàêñîëîë èìååò íåçíà÷èòåëüíûé ýôôåêò «ïåðâè÷íîãî ïðîõîæäåíèÿ» ÷åðåç
ïå÷åíü è âûñîêóþ áèîäîñòóïíîñòü - îêîëî 85%. Ìàêñèìàëüíûå êîíöåíòðàöèè
áåòàêñîëîëà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàþòñÿ ÷åðåç 2-4 ÷àñà. Ðàçëè÷èÿ åãî
ïëàçìåííûõ êîíöåíòðàöèé ó ðàçíûõ ïàöèåíòîâ èëè ó îäíîãî ïàöèåíòà ïðè
äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè èìåþò íåçíà÷èòåëüíûå ðàçëè÷èÿ, ÷òî ñâÿçàíî ñ
âûñîêîé áèîäîñòóïíîñòüþ áåòàêñîëîëà.
Ðàñïðåäåëåíèå
Áåòàêñîëîë ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ïðèìåðíî íà 50%.
Ïðîíèöàåìîñòü ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé è ïëàöåíòàðíûé áàðüåð - íèçêàÿ. Ñåêðåöèÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì - íåçíà÷èòåëüíàÿ.
Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ - îêîëî 6 ë/êã.
Ìåòàáîëèçì
 îðãàíèçìå áåòàêñîëîë â îñíîâíîì ïðåâðàùàåòñÿ â íåàêòèâíûå ìåòàáîëèòû. Ðàñòâîðèìîñòü â æèðàõ óìåðåííàÿ.
Âûâåäåíèå
Âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â âèäå ìåòàáîëèòîâ (áîëåå 80%), 10-15% â íåèçìåíåííîì
âèäå. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) áåòàêñîëîëà ñîñòàâëÿåò 15-20 ÷àñîâ.
Ò1/2 ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè óäëèíÿåòñÿ íà 33%, íî êëèðåíñ íå
èçìåíÿåòñÿ; ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê Ò1/2 óäâàèâàåòñÿ (íåîáõîäèìî
ñíèæåíèå äîç).
Íå óäàëÿåòñÿ ïðè ãåìîäèàëèçå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
Ïðèìåíåíèå âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè
Áåðåìåííîñòü
 ýêñïåðèìåíòàõ íà æèâîòíûõ ó áåòàêñîëîëà íå áûëî îáíàðóæåíî òåðàòîãåííîãî äåéñòâèÿ.
Äî íàñòîÿùåãî âðåìåíè íå ñîîáùàëîñü î òåðàòîãåííûõ ýôôåêòàõ ó ÷åëîâåêà.
Êàê ïðàâèëî, áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû ñíèæàþò êðîâîòîê â ïëàöåíòå è ìîãóò
âëèÿòü íà ðàçâèòèå ïëîäà. Ñëåäóåò îòñëåæèâàòü êðîâîòîê â ïëàöåíòå è
ìàòêå, à òàêæå íàáëþäàòü çà ðîñòîì è ðàçâèòèåì áóäóùåãî ðåáåíêà, è â
ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ íåæåëàòåëüíûõ ÿâëåíèé â îòíîøåíèè áåðåìåííîñòè è/èëè
ïëîäà, ïðèíèìàòü àëüòåðíàòèâíûå òåðàïåâòè÷åñêèå ìåðû.
Ñëåäóåò
òùàòåëüíî îáñëåäîâàòü íîâîðîæäåííîãî ïîñëå ðîäîâ. Â ïåðâûå 3-5 äíåé
æèçíè ìîãóò âîçíèêàòü ñèìïòîìû áðàäèêàðäèè, ãèïîãëèêåìèè, òàê êàê
äåéñòâèå áåòà- àäðåíîáëîêàòîðîâ ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ
ïðèíèìàëè èõ ïåðåä ðîäàìè, ñîõðàíÿåòñÿ â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ äíåé ïîñëå
ðîæäåíèÿ. Â íåîíàòàëüíîì è ïîñòíàòàëüíîì ïåðèîäå ó íîâîðîæäåííûõ èìååòñÿ
ïîâûøåííûé ðèñê êàðäèàëüíûõ è äûõàòåëüíûõ îñëîæíåíèé.  ñëó÷àå
âîçíèêíîâåíèÿ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè òðåáóåòñÿ ãîñïèòàëèçàöèÿ
íîâîðîæäåííîãî â áëîê èíòåíñèâíîé òåðàïèè (ñì. ðàçäåë «Ïåðåäîçèðîâêà»).
Ñëåäóåò èçáåãàòü ïðèìåíåíèÿ ïëàçìîçàìåíèòåëåé (ðèñê ðàçâèòèÿ îñòðîãî
îòåêà ëåãêèõ). Òàêæå ñîîáùàëîñü î ðàçâèòèè áðàäèêàðäèè, äûõàòåëüíîé
íåäîñòàòî÷íîñòè è ãèïîãëèêåìèè.  ñâÿçè ñ ýòèì â òå÷åíèå ïåðâûõ 3-5 äíåé
æèçíè òðåáóåòñÿ òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà òàêèìè íîâîðîæäåííûìè â
ñïåöèàëèçèðîâàííîì îòäåëåíèè (×ÑÑ, êîíöåíòðàöèÿ ãëþêîçû â êðîâè).
Â
ñâÿçè ñ ýòèì ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ëîêðåí® ïðè áåðåìåííîñòè íå
ðåêîìåíäóåòñÿ è âîçìîæíî òîëüêî â òîì ñëó÷àå, êîãäà ïîëüçà äëÿ ìàòåðè
ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà èëè ðåáåíêà.
Ïåðèîä ëàêòàöèè
Áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû, âêëþ÷àÿ áåòàêñîëîë, âûäåëÿþòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì
(ñì. ðàçäåë «Ôàðìàêîêèíåòèêà»). Ðèñê ãèïîãëèêåìèè èëè áðàäèêàðäèè ó
ãðóäíûõ äåòåé íå èçó÷àëñÿ, ïîýòîìó â êà÷åñòâå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè
êîðìëåíèå ãðóäüþ â ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ïðåïàðàò ïðèíèìàåòñÿ âíóòðü è çàïèâàåòñÿ äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè. Íå ñëåäóåò ðàçæåâûâàòü òàáëåòêó.
Íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ëîêðåí® äëÿ îáîèõ ïîêàçàíèé ê ïðèìåíåíèþ
ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò îáû÷íî 10 ìã (1/2 òàáëåòêè 20 ìã). Åñëè â òå÷åíèå
7-14 äíåé ëå÷åíèÿ íå äîñòèãàþòñÿ öåëåâûå çíà÷åíèÿ àðòåðèàëüíîãî
äàâëåíèÿ, òî äîçà óäâàèâàåòñÿ äî 20 ìã â ñóòêè.
Îáû÷íî íå
èñïîëüçóþòñÿ äîçû ïðåïàðàòà Ëîêðåí®, ïðåâûøàþùèå 20 ìã (â ñâÿçè ñ òåì,
÷òî ïðè óâåëè÷åíèè äîçû áîëåå 20 ìã íå íàáëþäàåòñÿ ñòàòèñòè÷åñêè
äîñòîâåðíîãî óâåëè÷åíèÿ àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà ïðåïàðàòà).
Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ëîêðåí® - 40 ìã.
Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Ðåêîìåíäóåòñÿ êîððåêöèÿ äîçû â çàâèñèìîñòè îò ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïî÷åê ïàöèåíòà.
Ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà áîëåå 20 ìë/ìèí êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Îäíàêî, â íà÷àëå ëå÷åíèÿ, ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå
äî äîñòèæåíèÿ ðàâíîâåñíîé êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòà â êðîâè, ÷òî
äîñòèãàåòñÿ â ñðåäíåì ê 4-7 äíþ ëå÷åíèÿ).
Ïðè âûðàæåííîé ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòè (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ìåíåå 20 ìë/ìèí) ðåêîìåíäóåìàÿ
íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 5 ìã/ñóòêè (âíå çàâèñèìîñòè îò
÷àñòîòû è äíåé ïðîâåäåíèÿ ïðîöåäóðû ãåìîäèàëèçà ó ïàöèåíòîâ, íàõîäÿùèõñÿ
íà ãåìîäèàëèçå), êîòîðàÿ ïðè íåäîñòàòî÷íîé ýôôåêòèâíîñòè ìîæåò
óâåëè÷èâàòüñÿ â 2 ðàçà êàæäûå 1-2 íåäåëè.
Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 20 ìã.
Ïàöèåíòû ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ êîððåêöèè äîçû îáû÷íî íå
òðåáóåòñÿ. Îäíàêî, â íà÷àëå òåðàïèè, ðåêîìåíäóåòñÿ áîëåå òùàòåëüíîå
êëèíè÷åñêîå íàáëþäåíèå çà ïàöèåíòîì.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Óêàçàííûå íèæå ïîáî÷íûå ýôôåêòû äàþòñÿ â ñîîòâåòñòâèè ñî ñëåäóþùèìè
ãðàäàöèÿìè ÷àñòîòû èõ âîçíèêíîâåíèÿ: î÷åíü ÷àñòî (>1/10), ÷àñòî
(>1/100, <1/10); íå ÷àñòî (>1/1000, <1/100); ðåäêî
(>1/10000, <1/1000); î÷åíü ðåäêî (<1/10000) (âêëþ÷àÿ îòäåëüíûå
ñîîáùåíèÿ).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé
Ðåäêî: ðàçëè÷íûå êîæíûå ðåàêöèè, âêëþ÷àÿ êîæíóþ ñûïü, çóä, êðàïèâíèöó,
ïñîðèàçîïîäîáíûå âûñûïàíèÿ èëè îáîñòðåíèå òå÷åíèÿ ïñîðèàçà (ñì. ðàçäåë
«Ñ îñòîðîæíîñòüþ»).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû
×àñòî: ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü.
Î÷åíü ðåäêî: ïàðåñòåçèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ
Ðåäêî: ñóõîñòü ãëàç.
Î÷åíü ðåäêî: íàðóøåíèÿ çðåíèÿ.
Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè
×àñòî: àñòåíèÿ, áåññîííèöà.
Ðåäêî: äåïðåññèÿ.
Î÷åíü ðåäêèå: ãàëëþöèíàöèè, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, íî÷íûå êîøìàðû.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà
×àñòî: ãàñòðàëãèÿ, äèàðåÿ, òîøíîòà, ðâîòà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ïèòàíèÿ
Î÷åíü ðåäêî: ãèïîãëèêåìèÿ, ãèïåðãëèêåìèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñåðäöà
×àñòî: áðàäèêàðäèÿ, âîçìîæíî òÿæåëàÿ.
Ðåäêî: ðàçâèòèå (èëè óñóãóáëåíèå) ñèìïòîìîâ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè
(îòå÷íîñòü ëîäûæåê, ñòîï, ãîëåíåé), âûðàæåííîå ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî
äàâëåíèÿ, çàìåäëåíèå àòðèîâåíòðèêóëÿðíîé ïðîâîäèìîñòè.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñîñóäîâ
×àñòî: ñíèæåíèå êîæíîé òåìïåðàòóðû âåðõíèõ è íèæíèõ êîíå÷íîñòåé.
Ðåäêî: ïðîÿâëåíèÿ àíãèîñïàçìà: ñèíäðîì Ðåéíî, óñèëåíèå íàðóøåíèé
ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ, â òîì ÷èñëå è «ïåðåìåæàþùåéñÿ õðîìîòû»,
ó÷àùåíèå ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû, îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ
Ðåäêî: áðîíõîñïàçì.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïîëîâûõ îðãàíîâ è ìîëî÷íîé æåëåçû
×àñòî: èìïîòåíöèÿ.
Ëàáîðàòîðíûå è èíñòðóìåíòàëüíûå äàííûå
Ðåäêî: ïîÿâëåíèå àíòèíóêëåàðíûõ àíòèòåë, òîëüêî â èñêëþ÷èòåëüíûõ
ñëó÷àÿõ ñî÷åòàþùååñÿ ñ êëèíè÷åñêèìè ïðîÿâëåíèÿìè âîë÷àíî÷íîïîäîáíîãî
ñèíäðîìà, ïðîõîäÿùåãî ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ; ñíèæåíèå âíóòðèãëàçíîãî
äàâëåíèÿ (èç-çà âîçìîæíîñòè åãî ñíèæåíèÿ ïîä âëèÿíèåì
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ).
Âëèÿíèå íà ïëîä
Âíóòðèóòðîáíàÿ çàäåðæêà ðîñòà, ãèïîãëèêåìèÿ, áðàäèêàðäèÿ.
Ïðî÷èå
Ñèíäðîì «îòìåíû» (óñèëåíèå èëè ó÷àùåíèå ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè, ïîâûøåíèå ÀÄ, ñì. ðàçäåë «Îñîáûå óêàçàíèÿ»).
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû
Âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, àòðèîâåíòðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà,
âûðàæåííîå ñíèæåíèå ÀÄ, àðèòìèè, æåëóäî÷êîâàÿ ýêñòðàñèñòîëèÿ, îáìîðî÷íîå
ñîñòîÿíèå, ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, çàòðóäíåíèå äûõàíèÿ, áðîíõîñïàçì,
öèàíîç íîãòåé ïàëüöåâ è ëàäîíåé, ñóäîðîãè.
Ëå÷åíèå
Ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ïðèìåíåíèå àäñîðáèðóþùèõ ñðåäñòâ.
 ñëó÷àå ðàçâèòèÿ áðàäèêàðäèè ðåêîìåíäóåòñÿ: àòðîïèí 1-2 ìã
âíóòðèâåííî; çàòåì (â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè) ìåäëåííàÿ èíôóçèÿ 25 ìêã
èçîïðåíàëèíà èëè èíôóçèÿ äîáóòàìèíà2,5-10 ìêã/êã/ìèí; èíîãäà ìîæåò
ïîòðåáîâàòüñÿ âðåìåííàÿ ïîñòàíîâêà èñêóññòâåííîãî âîäèòåëÿ ðèòìà.
 ñëó÷àå ÷ðåçìåðíîãî ñíèæåíèÿ ÀÄ ðåêîìåíäóåòñÿ: âíóòðèâåííîå ââåäåíèå ïëàçìîçàìåùàþùèõ ðàñòâîðîâ è âàçîïðåññîðíûõ ïðåïàðàòîâ.
Ïðè áðîíõîñïàçìå:
íàçíà÷åíèå áðîíõîäèëàòàòîðîâ, â òîì ÷èñëå áåòà2-àäðåíîìèìåòèêîâ è/èëè àìèíîôèëëèíà.
 ñëó÷àå ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (äåêîìïåíñàöèè) ó íîâîðîæäåííûõ,
ìàòåðè êîòîðûõ â ïåðèîä áåðåìåííîñòè ïðèíèìàëè áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû,
ðåêîìåíäóåòñÿ:
ãîñïèòàëèçàöèÿ â îòäåëåíèå èíòåíñèâíîé òåðàïèè;
èçîïðåíàëèí è äîáóòàìèí: äëèòåëüíî è îáû÷íî â âûñîêèõ äîçàõ, íàáëþäåíèå
ñïåöèàëèñòà.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè
Ïðîòèâîïîêàçàííûå êîìáèíàöèè
Ñ ôëîêòàôåíèíîì
 ñëó÷àå øîêà èëè àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè, îáóñëîâëåííîé ôëîêòàôåíèíîì,
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû âûçûâàþò óìåíüøåíèå êîìïåíñàòîðíûõ
ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ ðåàêöèé.
Ñ ñóëüòîïðèäîì
Íàðóøåíèÿ àâòîìàòèçìà ñåðäöà (âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ) âñëåäñòâèå äîïîëíèòåëüíîãî óìåíüøåíèÿ ×ÑÑ.
Íå ðåêîìåíäóåìûå êîìáèíàöèè
Ñ àìèîäàðîíîì
Íàðóøåíèÿ ñîêðàòèìîñòè, àâòîìàòèçìà è ïðîâîäèìîñòè (óãíåòåíèå ñèìïàòè÷åñêèõ êîìïåíñàòîðíûõ ìåõàíèçìîâ).
Ñ áëîêàòîðàìè «ìåäëåííûõ» êàëüöèåâûõ êàíàëîâ (áåïðèäèë, äèëòèàçåì è âåðàïàìèë)
Íàðóøåíèÿ àâòîìàòèçìà (âûðàæåííàÿ áðàäèêàðäèÿ, îñòàíîâêà ñèíóñîâîãî
óçëà), íàðóøåíèÿ àòðèîâåíòðèêóëÿðíîé ïðîâîäèìîñòè, ñåðäå÷íàÿ
íåäîñòàòî÷íîñòü [ñèíåðãåòè÷åñêèå (âçàèìíî óñèëèâàþùèåñÿ) ýôôåêòû].
Òàêàÿ êîìáèíàöèÿ ìîæåò ïðèìåíÿòüñÿ òîëüêî ïîä òùàòåëüíûì êëèíè÷åñêèì è
ýëåêòðîêàðäèîãðàôè÷åñêèì íàáëþäåíèåì, îñîáåííî ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ èëè â
íà÷àëå ëå÷åíèÿ.
Ñ ñåðäå÷íûìè ãëèêîçèäàìè
Ðèñê ðàçâèòèÿ èëè óñóãóáëåíèÿ áðàäèêàðäèè, àòðèîâåíòðèêóëÿðíîé áëîêàäû, îñòàíîâêè ñåðäöà.
Ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ âñëåäñòâèå
çíà÷èòåëüíîãî óñèëåíèÿ àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ áåòàêñîëîëà,
ïåðåðûâ â ëå÷åíèè ìåæäó ïðèåìîì èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ è áåòàêñîëîëà äîëæåí
ñîñòàâëÿòü íå ìåíåå 14 äíåé.
Ñ éîäñîäåðæàùèìè êîíòðàñòíûìè âåùåñòâàìè
 ñëó÷àå ðàçâèòèÿ øîêà èëè ðåçêîãî ñíèæåíèÿ àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ ïðè
ââåäåíèè éîäñîäåðæàùèõ êîíòðàñòíûõ âåùåñòâ, áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû
óìåíüøàþò êîìïåíñàòîðíûå ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûå ðåàêöèè. Åñëè âîçìîæíî, òî
ïåðåä ïðîâåäåíèåì ðåíòãåíîãðàôè÷åñêîãî èññëåäîâàíèÿ ñ ïðèìåíåíèåì
éîäñîäåðæàùèõ êîíòðàñòíûõ ñðåäñòâ ñëåäóåò îòìåíèòü ëå÷åíèå
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîì.
Êîìáèíàöèè, êîòîðûå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ
Ñ èíãàëÿöèîííûìè ãàëîãåíñîäåðæàùè÷è àíåñòåòèêàìè
Áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû îáëàäàþò êàðäèîäåïðåññèâíûì äåéñòâèåì
(èíãèáèðîâàíèå áåòà- àäðåíåðãè÷åñêèõ ðåöåïòîðîâ ìîæåò áûòü óìåíüøåíî ïðè
ââåäåíèè áåòà- àäðåíîñòèìóëÿòîðîâ). Êàê ïðàâèëî, ëå÷åíèå
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè íå ïðåêðàùàåòñÿ è â ëþáîì ñëó÷àå ñëåäóåò èçáåãàòü
ðåçêîé îòìåíû áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ. Âðà÷à-àíåñòåçèîëîãà íåîáõîäèìî
ïîñòàâèòü â èçâåñòíîñòü î ïðèåìå áåòà-àäðåíîáëîêàòîðà.
Ñ
ïðåïàðàòàìè, ñïîñîáíûìè âûçûâàòü æåëóäî÷êîâûå íàðóøåíèÿ ðèòìà ñåðäöà,
âêëþ÷àÿ æåëóäî÷êîâóþ òàõèêàðäèþ òèïà «ïèðóýò»: àíòèàðèòìè÷åñêèå ñðåäñòâà
êëàññà IA (õèíèäèí,ãèäðîõèíèäèí è äèçîïèðàìèä) è êëàññà III (àìèîäàðîí,
äîôåòèëèä, èáóòèëèä), ñîòàëîë, íåêîòîðûå íåéðîëåïòèêè èç ãðóïïû
ôåíîòèàçèíà (õëîðïðîìàçèí, öèàìåìàçèí, ëåâîìåïðîìàçèí, òèîðèäàçèí),
áåíçàìèäû (àìèñóëüïðèä, ñóëüïèðèä, òèàïðèä), áóòèðîôåíîíû(äðîïåðèäîë,
ãàëîïåðèäîë), ïðî÷èå íåéðîëåïòèêè (ïèìîçèä) è äðóãèå ïðåïàðàòû
(öèçàïðèä, äèôåìàíèë, ââîäèìûé âíóòðèâåííî ýðèòðîìèöèí, ãàëîôàíòðèí,
ìèçîëàñòèí, ìîêñèôëîêñàöèí, ïåíòàìèäèí, ââîäèìûé âíóòðèâåííî ñïèðàìèöèí è
ââîäèìûé âíóòðèâåííî âèíêàìèí
Óâåëè÷åíèå ðèñêà æåëóäî÷êîâûõ íàðóøåíèé ðèòìà, â ÷àñòíîñòè æåëóäî÷êîâîé òàõèêàðäèè òèïà «ïèðóýò».
Òðåáóåòñÿ êëèíè÷åñêèé è ýëåêòðîêàðäèîãðàôè÷åñêèé êîíòðîëü.
Ñ ïðîïàôåíîíîì
Íàðóøåíèÿ ñîêðàòèìîñòè, àâòîìàòèçìà è ïðîâîäèìîñòè (ïîäàâëåíèå ñèìïàòè÷åñêèõ êîìïåíñàòîðíûõ ìåõàíèçìîâ).
Òðåáóåòñÿ êëèíè÷åñêèé è ýëåêòðîêàðäèîãðàôè÷åñêèé êîíòðîëü.
Ñ áàêëîôåíîì
Óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ áåòàêñîëîëà.
Íåîáõîäèì êîíòðîëü çà ÀÄ è êîððåêöèÿ äîçû áåòàêñîëîëà â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè.
Ñ èíñóëèíîì è ãèïîãëèêåìè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè äëÿ ïðèåìà âíóòðü, ïðîèçâîäíûìè
ñóëüôîíèëìî÷åâèíû (ñì. ðàçäåëû «Ñ îñòîðîæíîñòüþ», «Ïîáî÷íîå äåéñòâèå», «Îñîáûå óêàçàíèÿ»).
Âñå áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû ìîãóò ìàñêèðîâàòü îïðåäåëåííûå ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè, òàêèå êàê îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ è òàõèêàðäèÿ.
Ïàöèåíò äîëæåí áûòü ïðåäóïðåæäåí î íåîáõîäèìîñòè óñèëåíèÿ ðåãóëÿðíîãî
êîíòðîëÿ êîíöåíòðàöèè ãëþêîçû â êðîâè, âêëþ÷àÿ àêòèâíûé ñàìîêîíòðîëü
ïàöèåíòîì, îñîáåííî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ.
Ñ èíãèáèòîðàìè õîëèíýñòåðàçû (àìáåíîìèóì, äîíåïåçèë, ãàëàíòàìèí, íåîñòèãìèí, ïèðèäîñòèãìèí, ðèâàñòèãìèí, òàêðèí)
Ðèñê óñèëåíèÿ áðàäèêàðäèè (àääèòèâíîå äåéñòâèå).
Òðåáóåòñÿ ðåãóëÿðíûé êëèíè÷åñêèé êîíòðîëü.
Ñ ãèïîòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ (êëîíèäèí, àïðàêëîíèäèï, àëüôà- ìåòèëäîïà, ãóàíôàöèí, ìîêñîíèäèí, ðèëìåíèäèí)
Ïîâûøåííûé ðèñê ðàçâèòèÿ áðàäèêàðäèè, íàðóøåíèÿ àòðèîâåíòðèêóëÿðíîé ïðîâîäèìîñòè.
Çíà÷èòåëüíîå ïîâûøåíèå ÀÄ ïðè ðåçêîé îòìåíå ãèïîòåíçèâíîãî ñðåäñòâà
öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ. Íåîáõîäèìî èçáåãàòü ðåçêîé îòìåíû ãèïîòåíçèâíîãî
ñðåäñòâà è ïðîâîäèòü êëèíè÷åñêèé êîíòðîëü.
Ñ ëèäîêàèíîì, 10% ðàñòâîð, (âíóòðèâåííî â êà÷åñòâå àíòèàðèòìè÷åñêîãî ñðåäñòâà)
Óâåëè÷åíèå êîíöåíòðàöèè ëèäîêàèíà â ïëàçìå êðîâè ñ âîçìîæíûì
óâåëè÷åíèåì íåæåëàòåëüíûõ íåâðîëîãè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ è ýôôåêòîâ ñî
ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû (ñíèæåíèå ìåòàáîëèçìà ëèäîêàèíà â
ïå÷åíè).
Ðåêîìåíäóåòñÿ êëèíè÷åñêîå è ýëåêòðîêàðäèîãðàôè÷åñêîå
íàáëþäåíèå è, âîçìîæíî, êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè ëèäîêàèíà â ïëàçìå êðîâè
âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè è ïîñëå åãî ïðåêðàùåíèÿ. Ïðè
íåîáõîäèìîñòè - êîððåêöèÿ äîçû ëèäîêàèíà.
Êîìáèíàöèè, êîòîðûå ñëåäóåò ïðèíèìàòü âî âíèìàíèå
Ñ
íåñòåðîèäíûìè ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûìè ïðåïàðàòàìè (ÍÏÂÏ) (ïðåïàðàòàìè ñ
ñèñòåìíûì äåéñòâèåì), âêëþ÷àÿ ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû öèêëîîêñèãåíàçû-2
(ÖÎÃ-2)
Ñíèæåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà áåòàêñîëîëà
(óãíåòåíèå ñèíòåçà ïðîñòàãëàíäèíîâ ÍÏÂÏ è çàäåðæêà âîäû è íàòðèÿ
ïèðàçîëîíîâûìè ïðîèçâîäíûìè).
Ñ áëîêàòîðàìè «ìåäëåííûõ» êàëüöèåâûõ êàíàëîâ èç ãðóïïû äèãèäðîïèðèäèíîâ
Âçàèìíîå óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ áëîêàòîðîâ «ìåäëåííûõ»
êàëüöèåâûõ êàíàëîâ è áåòàêñîëîëà, ðàçâèòèå ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ó
ïàöèåíòîâ ñ ëàòåíòíîïðîòåêàþùåé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ èëè
íåêîíòðîëèðóåìîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Ëå÷åíèå
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè ìîæåò ìèíèìèçèðîâàòü ðåôëåêòîðíóþ àêòèâàöèþ
ñèìïàòè÷åñêîé íåðâíîé ñèñòåìû â îòâåò íà âàçîäèëàòàöèþ ïîä âëèÿíèåì
áëîêàòîðîâ «ìåäëåííûõ» êàëüöèåâûõ êàíàëîâ èç ãðóïïû äèãèäðîïèðèäèíîâ.
Ñ òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè (òèïà èìèïðàìèíà), íåéðîëåïòèêàìè
Óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà áåòàêñîëîëà è ðèñê îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè (àääèòèâíîå äåéñòâèå).
Ñ ìåôëîõèíîì
Ðèñê áðàäèêàðäèè (àääèòèâíîå äåéñòâèå).
Ñ äèïèðèäàìîëîì (âíóòðèâåííîå ââåäåíèå)
Óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà áåòàêñîëîëà.
Ñ àëüôà-àäðåíîáëîêàòîðàìè, âêëþ÷àÿ ïðèìåíÿåìûå â óðîëîãèè (àëüôóçîçèí, äîêñàçîçèí, ïðàçîçèí, òàìñóëîçèí, òåðàçîçèí.)
Óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà áåòàêñîëîëà. Ïîâûøåííûé ðèñê îðòîñòàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè.
Ñ àìèôîñòèíîì
Óñèëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà áåòàêñîëîëà.
Ñ àëëåðãåíàìè, èñïîëüçóåìûìè äëÿ èììóíîòåðàïèè èëè ýêñòðàêòàìè àëëåðãåíîâ äëÿ êîæíûõ ïðîá
Ïîâûøåííûé ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ òÿæåëûõ ñèñòåìíûõ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé èëè àíàôèëàêñèè ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ áåòàêñîëîë.
Ñ ôåíèòîèíîì (âíóòðèâåííîå ââåäåíèå)
Ïîâûøåíèå âûðàæåííîñòè êàðäèîäåïðåññèâíîãî äåéñòâèÿ è âåðîÿòíîñòè ñíèæåíèÿ ÀÄ.
Ñ êñàíòèíàìè
Áåòàêñîëîë ñíèæàåò êëèðåíñ êñàíòèíîâ (êðîìå äèôèëëèíà) è ïîâûøàåò èõ
êîíöåíòðàöèþ â ïëàçìå êðîâè, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ èñõîäíî ïîâûøåííûì
êëèðåíñîì òåîôèëëèíà (íàïðèìåð, ïîä âëèÿíèåì êóðåíèÿ).
Ñ ýñòðîãåíàìè
Îñëàáëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà áåòàêñîëîëà (çàäåðæêà íàòðèÿ è âîäû).
Ñ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè è òåòðàêîçàêòèäîì
Îñëàáëåíèå àíòèãèïåðòåíçèâíîãî ýôôåêòà áåòàêñîëîëà (çàäåðæêà íàòðèÿ è âîäû).
Ñ äèóðåòèêàìè
Âîçìîæíî ÷ðåçìåðíîå ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ.
Ñ íåäåïîëÿðèçóþùèìè ìèîðåëàêñàíòàìè
Áåòàêñîëîë óäëèíÿåò äåéñòâèå íåäåïîëÿðèçóþùèõ ìèîðåëàêñàíòîâ.
Ñ êóìàðèíàìè
Óñèëåíèå àíòèêîàãóëÿíòíîãî ýôôåêòà êóìàðèíîâ.
Ñ àëêîãîëåì (ýòàíîë), ñåäàòèâíûìè è ñíîòâîðíûìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Óñèëåíèå óãíåòåíèÿ öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû.
Ñ íåãèäðèðîâàííûìè àëêàëîèäàìè ñïîðûíüè
Íåãèäðèðîâàííûå àëêàëîèäû ñïîðûíüè ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ íàðóøåíèé ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ ïðè ïðèåìå áåòàêñîëîëà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Íå ïðåðûâàéòå ëå÷åíèå
ïðåïàðàòîì Ëîêðåí® ðåçêî è íå ìåíÿéòå ðåêîìåíäîâàííóþ äîçó áåç
ïðåäâàðèòåëüíîé êîíñóëüòàöèè ñ âðà÷îì, òàê êàê ýòî ìîæåò ïðèâåñòè ê
âðåìåííîìó óõóäøåíèþ äåÿòåëüíîñòè ñåðäöà. Ëå÷åíèå íå ñëåäóåò ïðåðûâàòü
âíåçàïíî, îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ÈÁÑ: âíåçàïíàÿ îòìåíà ìîæåò ïðèâåñòè ê
òÿæåëûì íàðóøåíèÿì ñåðäå÷íîãî ðèòìà, èíôàðêòó ìèîêàðäà èëè îñòàíîâêå
ñåðäöà. Äîçó ñëåäóåò óìåíüøàòü ïîñòåïåííî, òî åñòü â òå÷åíèå 2 íåäåëü, è
â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ìîæíî îäíîâðåìåííî íà÷èíàòü çàìåñòèòåëüíóþ
òåðàïèþ äðóãèì àíòèàíãèíàëüíûì ñðåäñòâîì, ÷òîáû èçáåæàòü ó÷àùåíèÿ
ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè.
Ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ Ëîêðåí®, ñëåäóåò
êîíòðîëèðîâàòü ×ÑÑ è ÀÄ (â íà÷àëå ëå÷åíèÿ åæåäíåâíî, çàòåì 1 ðàç â 3-4
ìåñÿöà), êîíöåíòðàöèþ ãëþêîçû â êðîâè ó ïàöèåíòîâ ñàõàðíûì äèàáåòîì (1
ðàç â 4-5 ìåñÿöåâ), ôóíêöèþ ïî÷åê ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ (1 ðàç â 4-5
ìåñÿöåâ).
Ñëåäóåò îáó÷èòü ïàöèåíòà ìåòîäèêå ïîäñ÷åòà ×ÑÑ, è ïàöèåíò
äîëæåí áûòü ïðîèíñòðóêòèðîâàí î íåîáõîäèìîñòè îáðàùåíèÿ ê âðà÷ó ïðè
óìåíüøåíèè ×ÑÑ ìåíåå 50 óä/ìèí.
Ïðèìåðíî ó 20% ïàöèåíòîâ ñî ñòåíîêàðäèåé áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû íåýôôåêòèâíû.
Îñíîâíûå ïðè÷èíû - òÿæåëûé êîðîíàðíûé àòåðîñêëåðîç ñ íèçêèì ïîðîãîì
èøåìèè (×ÑÑ â ìîìåíò ðàçâèòèÿ àíãèíàëüíîãî ïðèñòóïà ìåíåå 100 óä/ìèí.) è
ïîâûøåííîå êîíå÷íî- äèàñòîëè÷åñêîå äàâëåíèå ëåâîãî æåëóäî÷êà,
íàðóøàþùåå ñóáýíäîêàðäèàëüíûé êðîâîòîê.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå êëîíèäèíà åãî ïðèåì ìîæåò áûòü ïðåêðàùåí òîëüêî ÷åðåç íåñêîëüêî äíåé ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà Ëîêðåí®.
Ëîêðåí® ñëåäóåò îòìåíèòü ïåðåä èññëåäîâàíèåì êîíöåíòðàöèè
êàòåõîëàìèíîâ, íîðìåòàíåôðèíà è âàíèëèíìèíäàëüíîé êèñëîòû â êðîâè è
ìî÷å; à òàêæå òèòðîâ àíòèíóêëåàðíûõ àíòèòåë â êðîâè.
Áðîíõèàëüíàÿ àñòìà è õðîíè÷åñêàÿ îáñòðóêòèâïàÿ áîëåçíü ëåãêèõ
Áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû ìîãóò íàçíà÷àòüñÿ òîëüêî ó ïàöèåíòîâ ñ óìåðåííîé
ñòåïåíüþ òÿæåñòè çàáîëåâàíèÿ, ñ âûáîðîì ñåëåêòèâíîãî
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðà â íèçêîé íà÷àëüíîé äîçå. Ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ
ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâåñòè îöåíêó ôóíêöèè äûõàíèÿ.
Ïðè ðàçâèòèè ïðèñòóïîâ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ìîãóò èñïîëüçîâàòüñÿ áðîíõîäèëàòàòîðû - (#946;2-àäðåíîìèìåòèêè.
Ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü
Ó ïàöèåíòîâ ñ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, êîíòðîëèðóåìîé
òåðàïåâòè÷åñêè, â ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè áåòàêñîëîë ìîæåò èñïîëüçîâàòüñÿ
ïîä ñòðîãèì ìåäèöèíñêèì íàáëþäåíèåì â î÷åíü íèçêèõ íà÷àëüíûõ äîçàõ ñ
ïîñòåïåííûì èõ óâåëè÷åíèåì ïðè íåîáõîäèìîñòè è â ñëó÷àå õîðîøåé
ïåðåíîñèìîñòè (ñîõðàíåíèÿ êîìïåíñèðîâàííîãî ñîñòîÿíèÿ õðîíè÷åñêîé
ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè).
Áðàäèêàðäèÿ
Åñëè ×ÑÑ â ñîñòîÿíèè ïîêîÿ ñòàíîâèòñÿ íèæå 50-55 óä/ìèí äîçó ïðåïàðàòà Ëîêðåí® íåîáõîäèìî óìåíüøèòü.
Àòðèîâåíòðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà I ñòåïåíè
Ó÷èòûâàÿ îòðèöàòåëüíûé äðîìîòðîïíûé ýôôåêò áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ, ïðè
áëîêàäå I ñòåïåíè ïðåïàðàò ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ñòåíîêàðäèÿ Ïðèíöìåòàëà
Áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû ìîãóò óâåëè÷èâàòü ÷àñòîòó è ïðîäîëæèòåëüíîñòü
ïðèñòóïîâ ó ïàöèåíòîâ ñî ñòåíîêàðäèåé Ïðèíöìåòàëà. Ïðèìåíåíèå
êàðäèîñåëåêòèâíûõ áåòà1-àäðåíîáëîêàòîðîâ âîçìîæíî ïðè ëåãêîé ñòåïåíè
òÿæåñòè ñòåíîêàðäèè Ïðèíöìåòàëà èëè ñòåíîêàðäèè ñìåøàííîãî òèïà ïðè
óñëîâèè, ÷òî ëå÷åíèå ïðîâîäèòñÿ â ñî÷åòàíèè ñ âàçîäèëàòàòîðàìè.
Íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ
Áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû ìîãóò ïðèâîäèòü ê óõóäøåíèþ ñîñòîÿíèÿ ïàöèåíòîâ ñ
íàðóøåíèÿìè ïåðèôåðè÷åñêîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (áîëåçíü Ðåéíî èëè ñèíäðîì
Ðåéíî, àðòåðèèò èëè õðîíè÷åñêèå îáëèòåðèðóþùèå çàáîëåâàíèÿ àðòåðèé
íèæíèõ êîíå÷íîñòåé).
Ôåîõðîìîöèòîìà
 ñëó÷àå
ïðèìåíåíèÿ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ ïðè ëå÷åíèè àðòåðèàëüíîé ãèïåðòåíçèè,
âûçâàííîé ôåîõðîìîöèòîìîé, òðåáóåòñÿ òùàòåëüíûé êîíòðîëü ÀÄ. Íàçíà÷åíèå
ïðåïàðàòà Ëîêðåí® âîçìîæíî òîëüêî íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ
àëüôà-àäðåíîáëîêàòîðîâ.
Ïîæèëûå ïàöèåíòû
Ëå÷åíèå ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ ìàëîé äîçû è ïîä ñòðîãèì íàáëþäåíèåì.
Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Äîçó íåîáõîäèìî êîððåêòèðîâàòü â çàâèñèìîñòè îò êîíöåíòðàöèè êðåàòèíèíà
â êðîâè èëè êëèðåíñà êðåàòèíèíà (ñì. ðàçäåë «Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è
äîçû»).
Ïàöèåíòû ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì
Ñëåäóåò
ïðåäóïðåäèòü ïàöèåíòà î íåîáõîäèìîñòè óñèëèòü êîíòðîëü êîíöåíòðàöèè
ãëþêîçû â êðîâè, âêëþ÷àÿ àêòèâíûé ñàìîêîíòðîëü ïàöèåíòîì, â íà÷àëå
ëå÷åíèÿ. Ïàöèåíòó ñëåäóåò çíàòü, ÷òî íà÷àëüíûå ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè
(îñîáåííî òàõèêàðäèÿ, îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ è ïîòëèâîñòü) ìîãóò áûòü
ìàñêèðîâàíû áåòàêñîëîëîì.
Ïñîðèàç
Òðåáóåòñÿ òùàòåëüíàÿ
îöåíêà íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà, òàê êàê èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ îá
óòÿæåëåíèè òå÷åíèÿ ïñîðèàçà âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè
Áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû, âêëþ÷àÿ ïðåïàðàò Ëîêðåí®, ìîãóò ïîâûøàòü
÷óâñòâèòåëüíîñòü ê àëëåðãåíàì è òÿæåñòü àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé èç-çà
îñëàáëåíèÿ àäðåíåðãè÷åñêîé êîìïåíñàòîðíîé ðåãóëÿöèè ïîä äåéñòâèåì
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ. Òåðàïèÿ àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé ýïèíåôðèíîì
(àäðåíàëèíîì) íå âñåãäà äàåò îæèäàåìûé òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò.
Ó
ïàöèåíòîâ, ñêëîííûõ ê òÿæåëûì àíàôèëàêòè÷åñêèì ðåàêöèÿì, â îñîáåííîñòè
ñâÿçàííûõ ñ ïðèìåíåíèåì ôëîêòàôåíèíà èëè ïðè ïðîâåäåíèè
äåñåíñèáèëèçàöèè, òåðàïèÿ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè ìîæåò ïðèâåñòè ê
äàëüíåéøåìó óñèëåíèþ ðåàêöèé è ñíèæåíèþ ýôôåêòèâíîñòè ëå÷åíèÿ.
Îáùàÿ àíåñòåçèÿ
Ïðè ïðîâåäåíèè îáùåé àíåñòåçèè ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ
áëîêàäû áåòà àäðåíîðåöåïòîðîâ (óìåíüøåíèå ×ÑÑ, ñíèæåíèå ñåðäå÷íîãî
âûáðîñà, ñíèæåíèå ñèñòîëè÷åñêîãî è äèàñòîëè÷åñêîãî àðòåðèàëüíîãî
äàâëåíèÿ).
Áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû ìàñêèðóþò ðåôëåêòîðíóþ òàõèêàðäèþ è
ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè. Ïðîäîëæåíèå òåðàïèè
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè ñíèæàåò ðèñê ðàçâèòèÿ àðèòìèè, èøåìèè ìèîêàðäà è
ãèïåðòîíè÷åñêèõ êðèçîâ. Âðà÷ó-àíåñòåçèîëîãó ñëåäóåò ñîîáùèòü î òîì, ÷òî
ïàöèåíò ïîëó÷àåò ëå÷åíèå áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè.
Åñëè íåîáõîäèìî
ïðåêðàòèòü òåðàïèþ ïðåïàðàòîì Ëîêðåí® ïåðåä õèðóðãè÷åñêèì
âìåøàòåëüñòâîì, ýòî ñëåäóåò äåëàòü ïîñòåïåííî è çàâåðøèòü çà 48 ÷àñîâ äî
ïðîâåäåíèÿ îáùåé àíåñòåçèè, òàê êàê ñ÷èòàåòñÿ, ÷òî ïðåêðàùåíèå òåðàïèè
íà 48 ÷àñîâ ïîçâîëÿåò âîññòàíîâèòü ÷óâñòâèòåëüíîñòü ðåöåïòîðîâ ê
êàòåõîëàìèíàì. Òåðàïèÿ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ìîæåò
íå ïðåðûâàòüñÿ:
Ó òàêèõ ïàöèåíòîâ äëÿ îáùåé àíåñòåçèè íåîáõîäèìî ïðèìåíÿòü
âåùåñòâà, â íàèìåíüøåé ñòåïåíè óãíåòàþùèå ìèîêàðä, è ñëåäóåò âîñïîëíÿòü
êðîâîïîòåðè.
Äîëæåí ó÷èòûâàòüñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé.
Òèðåîòîêñèêîç
Ñèìïòîìû òèðåîòîêñèêîçà ìîãóò ìàñêèðîâàòüñÿ ïðè òåðàïèè áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè.
Ñïîðòñìåíû
Ñïîðòñìåíû äîëæíû ó÷èòûâàòü, ÷òî ïðåïàðàò ñîäåðæèò àêòèâíîå âåùåñòâî,
êîòîðîå ìîæåò äàâàòü ïîëîæèòåëüíóþ ðåàêöèþ ïðè ïðîâåäåíèè òåñòîâ
äîïèíãîâîãî êîíòðîëÿ.
Íà âðåìÿ ëå÷åíèÿ ñëåäóåò èñêëþ÷èòü óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ.
Ïàöèåíòû, ïîëüçóþùèåñÿ êîíòàêòíûìè ëèíçàìè äîëæíû ó÷èòûâàòü, ÷òî íà
ôîíå ëå÷åíèÿ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðàìè âîçìîæíî óìåíüøåíèå âûðàáîòêè
ñëåçíîé æèäêîñòè.
Ó «êóðèëüùèêîâ» ýôôåêòèâíîñòü áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ íèæå.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è çàíèìàòüñÿ äðóãèìè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè
Ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè çàíÿòèè äðóãèìè
ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà Ëîêðåí®
ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü (â ñâÿçè ñ ðèñêîì ðàçâèòèÿ
ãîëîâîêðóæåíèÿ, ñëàáîñòè, êîòîðûå ìîãóò ñíèçèòü âíèìàíèå è ñêîðîñòü
ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé, íåîáõîäèìûõ äëÿ ýòèõ âèäîâ äåÿòåëüíîñòè).
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, 20 ìã.
Ïî 14 òàáëåòîê â áëèñòåð èç ÏÂÕ è àëþìèíèåâîé ôîëüãè.
Ïî 2 áëèñòåðà âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè
5 ëåò.
Íå èñïîëüçîâàòü ïðåïàðàò ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà
Îòïóñêàåòñÿ ïî ðåöåïòó.
Âëàäåëåö ðåãèñòðàöèîííîãî óäîñòîâåðåíèÿ:
ÑÀÍÎÔÈ-ÀÂÅÍÒÈÑ ÔÐÀÍÑ, Ôðàíöèÿ
1-13, áóëüâàð Ðîìåí Ðîëëàí 75014 Ïàðèæ, Ôðàíöèÿ