ÁÐÈËÈÍÒÀ 90ÌÃ. ¹56 ÒÀÁ. Ï/Ï/Î /ÀÑÒÐÀ ÇÅÍÅÊÀ/



Ñòîèìîñòü â àïòåêàõ:
Áèîìåäñåðâèñ íà óë. Êóéáûøåâà, ä. 62, 8-3812- 56-94-88, 8-3812-56-94-85, 8-913-685-12-21 5770 ðóá.
Áèîìåäñåðâèñ óë. Äåêàáðèñòîâ, ä. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 5700 ðóá.


Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

Òîðãîâîå íàçâàíèå

Áðèëèíòà™

Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå

Òèêàãðåëîð

Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà

Òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, 90 ìã

 

Ñîñòàâ

Îäíà òàáëåòêà ñîäåðæèò

àêòèâíîå âåùåñòâî - òèêàãðåëîð 90 ìã,

âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ìàííèòîë, êàëüöèÿ ãèäðîôîñôàò, íàòðèÿêðàõìàëãëèêîëÿò, ãèäðîêñèïðîïèëöåëëþëîçà, ìàãíèÿ ñòåàðàò,

ñîñòàâ îáîëî÷êè: ãèïðîìåëëîçà 2910, òèòàíà äèîêñèä (E171),òàëüê, ìàêðîãîë 400, æåëåçà îêñèä æ¸ëòûé (E172).

 

Îïèñàíèå

Êðóãëûå, äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïë¸íî÷íîéîáîëî÷êîé æ¸ëòîãî öâåòà, ñ ãðàâèðîâêîé  «» íà îäíîé ñòîðîíå è ãëàäêèå íà äðóãîé.

Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà

Àíòèêîàãóëÿíòû. Èíãèáèòîðû àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ.

Êîä ÀÒÑ  B01AC24

 Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà

Ôàðìàêîêèíåòèêà

Àáñîðáöèÿ

Òèêàãðåëîð áûñòðî àáñîðáèðóåòñÿ ñî ñðåäíåé tmax ïðèìåðíî 1,5÷àñà. Ôîðìèðîâàíèå îñíîâíîãî öèðêóëèðóþùåãî â êðîâè ìåòàáîëèòà AR-C124910XX(òàêæå àêòèâíîãî) èç òèêàãðåëîðà ïðîèñõîäèò áûñòðî ñî ñðåäíåé tmax ïðèìåðíî 2,5÷àñà. Cmax è AUC òèêàãðåëîðà è àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà óâåëè÷èâàåòñÿïðîïîðöèîíàëüíî äîçå â äèàïàçîíå èçó÷àåìûõ äîç (30 – 1260 ìã).

Ñðåäíÿÿ àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü òèêàãðåëîðà ñîñòàâëÿåò 36%(äèàïàçîí îò 25,4% äî 64,0%). Ïðèåì æèðíîé ïèùè íå âëèÿåò íà Cmax òèêàãðåëîðàèëè AUC àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà, íî ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ AUC òèêàãðåëîðà íà 21% èñíèæåíèþ íà 22% Cmax àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà. Ýòè íåáîëüøèå èçìåíåíèÿ èìåþòìèíèìàëüíóþ êëèíè÷åñêóþ çíà÷èìîñòü; ïîýòîìó, òèêàãðåëîð ìîæíî íàçíà÷àòü âíåçàâèñèìîñòè îò ïðèåìà ïèùè.

Ðàñïðåäåëåíèå

Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ òèêàãðåëîðà â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèèñîñòàâëÿåò 87,5ë. Òèêàãðåëîð è àêòèâíûé ìåòàáîëèò øèðîêî ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìèïëàçìû êðîâè (> 99,7%).

Ìåòàáîëèçì

CYP3A4 ÿâëÿåòñÿ îñíîâíûì èçîôåðìåíòîì, îñíîâíûì ìåòàáîëèòîìòèêàãðåëîðà ÿâëÿåòñÿ AR-C124910XX, êîòîðûé òàêæå àêòèâåí, ÷òî ïîäòâåðæäàåòñÿðåçóëüòàòàìè îöåíêè ñâÿçûâàíèÿ ñ P2Y12 ÀÄÔ-ðåöåïòîðîì òðîìáîöèòîâ in vitro.Ñèñòåìíàÿ ýêñïîçèöèÿ àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 30-40% îòýêñïîçèöèè òèêàãðåëîðà.

Ýêñêðåöèÿ

Îñíîâíîé ïóòü âûâåäåíèÿ òèêàãðåëîðà – ÷åðåç ïå÷åíî÷íûéìåòàáîëèçì.  îñíîâíîì àêòèâíûé ìåòàáîëèò âûâîäèòñÿ ñ æåë÷üþ. Ñðåäíèé ïåðèîäïîëóâûâåäåíèÿ òèêàãðåëîðà è àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ñîñòàâëÿë 6,9 ÷àñîâ (äèàïàçîí4,5–12,8 ÷àñîâ) è 8,6 ÷àñîâ (äèàïàçîí 6,5–12,8 ÷àñîâ), ñîîòâåòñòâåííî.

Îñîáûå ïîïóëÿöèè áîëüíûõ

Ïîæèëûå ïàöèåíòû

Ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ (â âîçðàñòå îò 75 ëåò è ñòàðøå) îòìå÷åíàáîëåå âûñîêàÿ ýêñïîçèöèÿ òèêàãðåëîðà è àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà (Cmax è AUCïðèìåðíî íà 25%) ïî ñðàâíåíèþ ñ ìîëîäûìè ïàöèåíòàìè. Ýòè ðàçëè÷èÿ íå ñ÷èòàþòñÿêëèíè÷åñêè çíà÷èìûìè.

Äåòè

Íåò äàííûõ ïî ïðèìåíåíèþ òèêàãðåëîðà ó äåòåé.

Ïîë

Ó æåíùèí îòìå÷åíà áîëåå âûñîêàÿ ýêñïîçèöèÿ òèêàãðåëîðà èàêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ïî ñðàâíåíèþ ñ ìóæ÷èíàìè. Ýòè ðàçëè÷èÿ íå ñ÷èòàþòñÿêëèíè÷åñêè çíà÷èìûìè.

Ýòíè÷åñêèå ãðóïïû

Ñðåäíÿÿ áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ-àçèàòîâ íà 39%âûøå, ÷åì ó åâðîïåîèäîâ. Áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà Áðèëèíòà íà 18% íèæå óïàöèåíòîâ íåãðîèäíîé ðàñû ïî ñðàâíåíèþ ñ áîëüíûìè åâðîïåîäèíîé ðàñû. Âôàðìàêîëîãè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ýêñïîçèöèÿ (Cmax è AUC) Áðèëèíòîé ó ÿïîíöåâáûëà ïðèìåðíî íà 40% (20% ïîñëå êîððåêòèðîâêè íà âåñ òåëà) âûøå, ÷åì óåâðîïåîèäîâ.

Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü

Ýêñïîçèöèÿ òèêàãðåëîðà è àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ïðèìåðíî íà20% íèæå ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà <30ìë\ìèí) ïî ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè ñ íîðìàëüíîé ôóíêöèåé ïî÷åê. Èíãèáèðîâàíèåòèêàãðåëîðîì àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ áûëî ñõîæèì â äâóõ ãðóïïàõ, îäíàêî îòâåò íàòåðàïèþ â áîëüøåé ñòåïåíè êîëåáàëñÿ ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîéíåäîñòàòî÷íîñòüþ. Íå òðåáóåòñÿ êîððåêòèðîâàòü äîçó ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Îòñóòñòâóåò èíôîðìàöèÿ î ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà óïàöèåíòîâ íà ãåìîäèàëèçå.

Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü

Cmax è AUC òèêàãðåëîðà áûëè íà 12% è 23% âûøå ó ïàöèåíòîâ ñïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ëåãêîé ñòåïåíè ïî ñðàâíåíèþ ñî çäîðîâûìèäîáðîâîëüöàìè, ñîîòâåòñòâåííî, îäíàêî èíãèáèðîâàíèå òèêàãðåëîðîì àãðåãàöèèòðîìáîöèòîâ áûëî ñõîæèì â äâóõ ãðóïïàõ. Íå òðåáóåòñÿ êîððåêòèðîâàòü äîçóïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ëåãêîé ñòåïåíè. Íåïðîâîäèëèñü èññëåäîâàíèÿ òèêàãðåëîðà ó ïàöèåíòîâ ñ óìåðåííîé èëè òÿæåëîéïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.

Ôàðìàêîäèíàìèêà

Íà÷àëî äåéñòâèÿ

Ó ïàöèåíòîâ ñî ñòàáèëüíûì òå÷åíèåì ÈÁÑ íà ôîíå ïðèìåíåíèÿàöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòû, Áðèëèíòà™ íà÷èíàåò áûñòðî äåéñòâîâàòü, ÷òîïîäòâåðæäàåòñÿ ðåçóëüòàòàìè îïðåäåëåíèÿ ñðåäíåãî çíà÷åíèÿ èíãèáèðîâàíèÿàãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ (ÈÀÒ): ÷åðåç 0,5 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà íàãðóçî÷íîé äîçû – 180ìã Áðèëèíòû™ ñðåäíåå çíà÷åíèå ÈÀÒ ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 41%, ìàêñèìàëüíîåçíà÷åíèå ÈÀÒ 87,9% - 89,6% äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2-4 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà. Ó90% ïàöèåíòîâ îêîí÷àòåëüíîå çíà÷åíèå ÈÀÒ áîëåå 70% äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 ÷àñàïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà. Âûñîêîå èíãèáèðîâàíèå àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ (87%-89%) Áðèëèíòîé™ïîääåðæèâàåòñÿ â òå÷åíèå 2-8 ÷àñîâ.

Êîíåö äåéñòâèÿ

Ïîñëå ñíèæåíèÿ êîíöåíòðàöèé Áðèëèíòû™ è åãî àêòèâíîãîìåòàáîëèòà íèæå óðîâíÿ, íåîáõîäèìîãî äëÿ íàñûùåíèÿ ðåöåïòîðîâ, ÈÀÒ ïîñòåïåííîïîíèæàåòñÿ ñî ñíèæåíèåì ïëàçìåííûõ êîíöåíòðàöèé. Òàê êàê ñâÿçûâàíèå Áðèëèíòîé™îáðàòèìî, òî âîññòàíîâëåíèå ôóíêöèè òðîìáîöèòîâ íå çàâèñèò îò ðåãåíåðàöèè ïóëàòðîìáîöèòîâ. Âîçäåéñòâèå Áðèëèíòû™ íà ÈÀÒ ïðåêðàùàåòñÿ áûñòðåå, ÷åì óêëîïèäîãðåëà, ÷òî ïîäòâåðæäàåòñÿ âåëè÷èíîé ñïàäà äåéñòâèÿ â òå÷åíèå 4-72 ÷àñîâïîñëå ïðèåìà ïîñëåäíåé äîçû ïðåïàðàòà (ñì. ðàçäåë «

Îñîáûå óêàçàíèÿ

Ñðåäíÿÿ îêîí÷àòåëüíàÿ âåëè÷èíà ÈÀÒ, èçìåðåííàÿ ïîñëå ïðèåìàïîñëåäíåé äîçû òèêàãðåëîðà, ïðèìåðíî íà 20-30% âûøå, ÷åì ó êëîïèäîãðåëà. Îäíàêî÷åðåç 24 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà ïîñëåäíåé äîçû Áðèëèíòû™ ïðîöåíò èíãèáèðîâàíèÿàãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ (%ÈÀÒ) òàêîé æå, êàê ó êëîïèäîãðåëà, à â ïåðèîä îò 72÷àñîâ äî 7 äíåé ïîñëå ïðèåìà Áðèëèíòû™ %ÈÀÒ íèæå, ÷åì ó êëîïèäîãðåëà. Ñðåäíååçíà÷åíèå %ÈÀÒ ÷åðåç 72 ÷àñà (Äåíü 3) ïîñëå ïðèåìà Áðèëèíòû™ ñîïîñòàâèìî ñîñðåäíèì çíà÷åíèåì %ÈÀÒ ÷åðåç 5 äíåé ïîñëå ïðèåìà êëîïèäîãðåëà, à %ÈÀÒ ÷åðåç 5äíåé ïîñëå ïðèåìà Áðèëèíòû™ ñõîæ ñî çíà÷åíèåì %ÈÀÒ ÷åðåç 7 äíåé ïîñëå ïðèåìàêëîïèäîãðåëà, ÷òî ñòàòèñòè÷åñêè íå îòëè÷àåòñÿ îò ïëàöåáî.

Äàííûå î ïåðåõîäå ñ îäíîãî ïðåïàðàòà íà äðóãîé 

Ïåðåõîä ñ êëîïèäîãðåëà íà Áðèëèíòó™ ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþàáñîëþòíîãî çíà÷åíèÿ ÈÀÒ íà 26,4%, à èçìåíåíèå òåðàïèè ñ Áðèëèíòû™ íàêëîïèäîãðåë ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ àáñîëþòíîãî çíà÷åíèÿ ÈÀÒ íà 24,5%. Ìîæíî ìåíÿòüòåðàïèþ ñ êëîïèäîãðåëà íà Áðèëèíòó™ áåç ïðåðûâàíèÿ àíòèòðîìáîòè÷åñêîãî ýôôåêòà.

Ñîâîêóïíûé êðèòåðèé îáúåäèíåííîé ýôôåêòèâíîñòè èáåçîïàñíîñòè

Ñîâîêóïíûé êðèòåðèé îáúåäèíåííîé ýôôåêòèâíîñòè èáåçîïàñíîñòè (ñìåðòü îò ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ ïðè÷èí, èíôàðêò ìèîêàðäà, èíñóëüò,èëè «áîëüøîå êðîâîòå÷åíèå â öåëîì» ïî îïðåäåëåíèþ èññëåäîâàíèÿ PLATO)ïîäòâåæäàåò ïîëîæèòåëüíûé ýôôåêò Áðèëèíòû™ (RRR 8%, ARR 1,4%, OP 0,92; p=0,0257)â òå÷åíèå 12 ìåñÿöåâ ïîñëå ðàçâèòèÿ ïðîÿâëåíèé îñòðîãî êîðîíàðíîãî ñèíäðîìà.

 Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ

- ïðîôèëàêòèêà àòåðîòðîìáîòè÷åñêèõ îñëîæíåíèé ó âçðîñëûõ ïàöèåíòîâñ îñòðûì êîðîíàðíûì ñèíäðîìîì (íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèåé, èíôàðêòîì ìèîêàðäàáåç ïîäúåìà ñåãìåíòà ST [NSTEMI] èëè èíôàðêòîì ìèîêàðäà ñ ïîäúåìîì ñåãìåíòà ST [STEMI]),â êîìáèíàöèè ñ àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé (ASA) âêëþ÷àÿ ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõëåêàðñòâåííóþ òåðàïèþ, è ïàöèåíòîâ, êîòîðûì âûïîëíèëè ÷ðåñêîæíóþ êîðîíàðíóþàíãèîïëàñòèêó (×ÊÀ) èëè àîðòîêîðîíàðíîå øóíòèðîâàíèå (ÀÊØ)

Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû

Äëÿ ïðè¸ìà âíóòðü. Ïðåïàðàò Áðèëèíòà™ ìîæíî ïðèíèìàòü âíåòçàâèñèìîñòè îò ïðè¸ìà ïèùè.

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñëåäóåò íà÷èíàòü ñòîäíîêðàòíîé íàãðóçî÷íîé äîçû 180 ìã (äâå òàáëåòêè ïî 90 ìã) è çàòåì ïðîäîëæàòüï ðèåì ïî 90 ìã äâà ðàçà â ñóòêè.

Ïàöèåíòû, ïðèíèìàþùèå ïðåïàðàò Áðèëèíòà™, äîëæíû åæåäíåâíî ïðèíèìàòü àöåòèëñàëèöèëîâóþ êèñëîòó (îò 75 ìã äî 150 ìã ïðè ïîñòîÿííîì ïðèåìå),åñëè îòñóòñòâóþò ñïåöèôè÷åñêèå ïðîòèâîïîêàçàíèÿ.

Ñëåäóåò èçáåãàòü ïåðåðûâîâ â òåðàïèè. Ïàöèåíò, ïðîïóñòèâøèé ïðèåì ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™, äîëæåí ïðèíÿòü òîëüêî îäíó òàáëåòêó 90 ìã (ñëåäóþùàÿ äîçà) â íàìå÷åííîå âðåìÿ.

Âðà÷è, êîòîðûå õîòÿò ïåðåâåñòè ïàöèåíòà ñ òåðàïèè êëîïèäîãðåëîì íà ïðåïàðàò Áðèëèíòà™, äîëæíû íàçíà÷èòü ïåðâóþ äîçó ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™  90 ìã ÷åðåç 24 ÷àñà ïîñëåïðèåìà ïîñëåäíåé äîçû êëîïèäîãðåëà.

Ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîâîäèòü òåðàïèþ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™ âòå÷åíèå, êàê ìèíèìóì, 12 ìåñÿöåâ, êðîìå ñëó÷àåâ êëèíè÷åñêîé íåîáõîäèìîñòè âäîñðî÷íîé îòìåíå ïðåïàðàòà. Ó ïàöèåíòîâ ñ îñòðûì êîðîíàðíûì ñèíäðîìîì äîñðî÷íàÿ îòìåíà ëþáîé àíòèòðîìáîòè÷åñêîé òåðàïèè, âêëþ÷àÿ ïðåïàðàò Áðèëèíòà™, ìîæåòïîâûñèòü ðèñê ëåòàëüíîãî èñõîäà ïî ïðè÷èíå ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîãî çàáîëåâàíèÿ èëè èíôàðêòà ìèîêàðäà â ðåçóëüòàòå îñíîâíîãî çàáîëåâàíèÿ.

Ïîæèëûå  ïàöèåíòû

Íå òðåáóåòñÿ êîððåêöèè äîçû.

Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ

Íå òðåáóåòñÿ êîððåêòèðîâàòü äîçó ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Îòñóòñòâóåò èíôîðìàöèÿ î ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ó ïàöèåíòîâ íà ãåìîäèàëèçå.

Ïàöèåíòû ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ

Íå òðåáóåòñÿ êîððåêòèðîâàòü äîçó ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ ëåãêîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Íå ïðîâîäèëèñü èññëåäîâàíèÿ ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ó ïàöèåíòîâ ñ óìåðåííîé èëè òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.

 

Ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ

Íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè êëàññèôèöèðîâàíû ïî ÷àñòîòå ðàçâèòèÿ èñèñòåìå îðãàíîâ. Êàòåãîðèè ÷àñòîòû îïðåäåëÿþòñÿ â ñîîòâåòñòâèè ñî ñëåäóþùèìèóñëîâíûìè îáîçíà÷åíèÿìè: î÷åíü ÷àñòî (≥ 1/10), ÷àñòî (≥ 1/100 äî <1/10), íå÷àñòî (≥1/1000 äî <1/100), ðåäêî (≥1/10000 äî <1/1000), î÷åíü ðåäêî(<1/10000), íåèçâåñòíî (èñõîäÿ èç èçâåñòíûõ äàííûõ, íå ìîæåò áûòü îöåíåíà).

×àñòî (≥ 1/100 äî <1/10)

- äèñïíîý

- íîñîâîå êðîâîòå÷åíèå

- æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå

- êðîâîòå÷åíèå êîæíûõ ïîêðîâîâ

- ãåìàòîìà

- êðîâîòå÷åíèÿ â ìåñòå ïðîâåäåíèÿ ïðîöåäóðû

Íå ÷àñòî (≥1/1000 äî <1/100)

- âíóòðè÷åðåïíîå êðîâîèçëèÿíèå

- ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü

- êðîâîèçëèÿíèÿ ãëàçà (âíóòðèãëàçíîå, êîíúþíêòèâàëüíîå, âñåò÷àòêó)

- êðîâîõàðêàíüå

- êðîâàâàÿ ðâîòà

- êðîâîòå÷åíèå èç ÿçâû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà

- ãåìîððîèäàëüíîå êðîâîòå÷åíèå

- ãàñòðèò

- êðîâîòå÷åíèÿ ïîëîñòè ðòà (âêëþ÷àÿ êðîâîòî÷èâîñòü äåñåí)

- ðâîòà, äèàðåÿ, òîøíîòà, áîëü â áðþøíîé ïîëîñòè, äèñïåïñèÿ

- ñûïü, çóä

- êðîâîòå÷åíèå èç ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé

- âàãèíàëüíîå êðîâîòå÷åíèå (âêëþ÷àÿ, ìåòðîððàãèþ)

- ïîñòîïåðàöèîííûå êðîâîòå÷åíèÿ

 

Ðåäêî (≥1/10000 äî <1/1000)

- ãèïåðóðèêåìèÿ

- ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ

- ïàðåñòåçèè

- óøíûå êðîâîòå÷åíèÿ

- çàáðþøèííîå êðîâîòå÷åíèå

- çàïîð

- ãåìàðòðîç

- ïîâûøåíèå êðåàòèíèíà â êðîâè

- êðîâîòå÷åíèå èç ðàíåâîé ïîâåðõíîñòè, ïîñòòðàâìàòè÷åñêîåêðîâîòå÷åíèå

 

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ

- ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê äåéñòâóþùåìó âåùåñòâó èëè ê ëþáîìóâñïîìîãàòåëüíîìó âåùåñòâó

- íàëè÷èå ïàòîëîãè÷åñêîãî êðîâîòå÷åíèÿ

- âíóòðè÷åðåïíîå êðîâîèçëèÿíèå â àíàìíåçå

- ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü ñðåäíåé èëè òÿæåëîé ñòåïåíè

- ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå òèêàãðåëîðà ñ ìîùíûìè èíãèáèòîðàìèCYP3A4 (íàïðèìåð, êåòîêîíàçîë, êëàðèòðîìèöèí, íåôàçîäîí, ðèòîíàâèð èàòàçàíàâèð), òàê êàê ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ìîæåò ïðèâåñòè ê çíà÷èòåëüíîìóóâåëè÷åíèþ âîçäåéñòâèÿ òèêàãðåëîðà

- áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ëàêòàöèè

 

Ëåêàðñòâåííûå âçàèìîäåéñòâèÿ

Áðèëèíòà™ ÿâëÿåòñÿ, ïðåæäå âñåãî, ñóáñòðàòîì CYP3A4 è ñëàáûìèíãèáèòîðîì CYP3A4. Áðèëèíòà™ òàêæå ÿâëÿåòñÿ ñóáñòðàòîì Ð-ãëèêîïðîòåèíà èñëàáûì èíãèáèòîðîì Ð-ãëèêîïðîòåèíà è ìîæåò óâåëè÷èòü âîçäåéñòâèå ñóáñòðàòîâÐ-ãëèêîïðîòåèíà.

Âëèÿíèå äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ íà ïðåïàðàò Áðèëèíòà

Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóåìûå  CYP3A4

Èíãèáèòîðû CYP3A4

- Ìîùíûå èíãèáèòîðû CYP3A4 – ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèåêåòîêîíàçîëà ñ Áðèëèíòîé™ ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ Cmax è ïëîùàäè ïîä êðèâîé (AUC)Áðèëèíòû™ ñîîòâåòñòâåííî â 2,4 ðàçà è 7,3 ðàçà. Cmax è ïëîùàäü ïîä êðèâîé (AUC)àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà óìåíüøèëèñü íà 89% è 56%, ñîîòâåòñòâåííî. Ìîæíîïðåäïîëîæèòü, ÷òî äðóãèå ìîùíûå èíãèáèòîðû CYP3A4 (êëàðèòðîìèöèí, íåôàçîäîí,ðèòîíàâèð è àòàçàíàâèð) èìåþò àíàëîãè÷íûå ýôôåêòû è èõ ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™  ïðîòèâîïîêàçàíî.

 - Óìåðåííûåèíãèáèòîðû CYP3A4 – ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå äèëòèàçåìà ñ Áðèëèíòîé™ ïðèâîäèò êóâåëè÷åíèþ Cmax  òèêàãðåëîðà  íà 69%, à ïëîùàäè ïîä êðèâîé (AUC) – â 2,7ðàçà, è óìåíüøåíèþ Cmax àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà íà 38% áåç èçìåíåíèÿ ïëîùàäè ïîäêðèâîé (AUC). Áðèëèíòà™ íå âëèÿåò íà óðîâíè äèëòèàçåìà â ïëàçìå êðîâè. Ìîæíîïðåäïîëîæèòü, ÷òî äðóãèå óìåðåííûå èíãèáèòîðû CYP3A4 (íàïðèìåð, àìïðåíàâèð,àïðåïèòàíò, ýðèòðîìèöèí è ôëóêîíàçîë) èìåþò àíàëîãè÷íûå ýôôåêòû è ìîãóò â òîéæå ñòåïåíè ñîâìåñòíî ïðèìåíÿòüñÿ ñ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™. 

Èíäóêòîðû CYP3A

Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ðèôàìïèöèíà ñ Áðèëèíòîé™ ïðèâîäèò êñíèæåíèþ Cmax è ïëîùàäè ïîä êðèâîé (AUC) Áðèëèíòû™ íà 73% è 86%,ñîîòâåòñòâåííî. Cmax àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà îñòàâàëàñü áåç èçìåíåíèÿ, à ïëîùàäèïîä êðèâîé (AUC) ñíèçèëàñü íà 46%, ñîîòâåòñòâåííî. Ìîæíî ïðåäïîëîæèòü, ÷òîäðóãèå èíäóêòîðû CYP3A (íàïðèìåð, äåêñàìåòàçîí, ôåíèòîèí, êàðáàìàçåïèí èôåíîáàðáèòàë) òàêæå áóäóò óìåíüøàòü âîçäåéñòâèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™. Ñîâìåñòíîåïðèìåíåíèå Áðèëèíòû™ ñ ìîùíûìè èíäóêòîðàìè CYP3A ìîæåò óìåíüøèòü âîçäåéñòâèå èýôôåêòèâíîñòü Áðèëèíòû™.

Äðóãèå

Êëèíè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ ôàðìàêîëîãè÷åñêèõ âçàèìîäåéñòâèéïîêàçûâàþò, ÷òî ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå Áðèëèíòû™ ñ ãàïåðèíîì, ýíîêñàïàðèíîì èàöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé èëè äåñìîïðåññèíîì íå îêàçûâàåò êàêîãî-ëèáî âëèÿíèÿíà ôàðìàêîêèíåòèêó Áðèëèíòû™ èëè åãî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà, èëè íàÀÄÔ-èíäóöèðîâàííóþ àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ ïî ñðàâíåíèþ ñ ïðèåìîì òîëüêî Áðèëèíòû™.Ïðè íàëè÷èè êëèíè÷åñêèõ ïîêàçàíèé, ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, êîòîðûå  èçìåíÿþò ãåìîñòàç, ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñîñòîðîæíîñòüþ ñîâìåñòíî ñ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™.

Íåò äàííûõ î ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñìîùíûìè èíãèáèòîðàìè Ð-ãëèêîïðîòåèíà (íàïðèìåð, âåðàïàìèë, õèíèäèí,öèêëîñïîðèí), êîòîðûå ìîãóò ïîâûñèòü âîçäåéñòâèå Áðèëèíòû™. Ïðè íàëè÷èèêëèíè÷åñêèõ ïîêàçàíèé, èõ ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå òðåáóåò ñîáëþäåíèÿîñòîðîæíîñòè.

Âëèÿíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ íà äðóãèå ëåêàðñòâåííûåïðåïàðàòû

Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóåìûå CYP3A4

Ñèìâàñòàòèí – ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå òèêàãðåëîðà ññèìâàñòàòèíîì ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ Cmax ñèìâàñòàòèíà íà 81%, à ïëîùàäè ïîä êðèâîé (AUC) - íà 56%, è ê óâåëè÷åíèþCmax ñèìâàñòàòèíîâîé êèñëîòû íà 64%, à ïëîùàäè ïîä êðèâîé (AUC) – íà 52%, âíåêîòîðûõ îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ ñ óâåëè÷åíèåì â 2 – 3 ðàçà. Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå Áðèëèíòû™è ñèìâàñòàòèíà â äîçå áîëåå 40 ìã â äåíü ìîæåò ïðèâåñòè ê ïîáî÷íûì ýôôåêòàìñèìâàñòàòèíà, è, ïîýòîìó, ïåðåä ïðèìåíåíèåì ñëåäóåò ñîïîñòàâèòü ýòî ñ ïîòåíöèàëüíîéïîëüçîé. Ñèìâàñòàòèí íå âëèÿåò íà óðîâíè Áðèëèíòû™ â ïëàçìå êðîâè. Ïðåïàðàò Áðèëèíòà™ìîæåò îêàçûâàòü àíàëîãè÷íîå âëèÿíèå íà ëîâàñòàòèí. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ñîâìåñòíîåïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñ ñèìâàñòàòèíîì èëè ëîâàñòàòèíîì â äîçå áîëåå 40ìã.

Àòîðâàñòàòèí – ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå àòîðâàñòàòèíà è Áðèëèíòû™ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ Cmax àòîðâàñòàòèíîâîé êèñëîòû íà 23%, à ïëîùàäè ïîä êðèâîé (AUC) – íà 36%.Àíàëîãè÷íîå óâåëè÷åíèå ïëîùàäè ïîä êðèâîé (AUC) è Cmax íàáëþäàåòñÿ äëÿ âñåõìåòàáîëèòîâ àòîðâàñòàòèíîâîé êèñëîòû. Ýòè óâåëè÷åíèÿ íå ðàññìàòðèâàþòñÿ êàêêëèíè÷åñêè çíà÷èìûå.

Áðèëèíòà™ ÿâëÿåòñÿ ñëàáûì èíãèáèòîðîì CYP3A4. Íåðåêîìåíäóåòñÿ ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ è ñóáñòðàòîâ CYP3A4 ñóçêèì òåðàïåâòè÷åñêèì äèàïàçîíîì (íàïðèìåð, öèçàïðèä èëè àëêàëîèäû ñïîðûíüè),òàê êàê Áðèëèíòà™ ìîæåò óâåëè÷èòü âîçäåéñòâèå ýòèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ.

Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóåìûå CYP2C9

Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñ òîëáóòàìèäîì íåèçìåíÿåò óðîâíåé ëþáîãî èç äâóõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ â ïëàçìå êðîâè, ýòîïîçâîëÿåò ïðåäïîëîæèòü, ÷òî Áðèëèíòà™ íå ÿâëÿåòñÿ èíãèáèòîðîì CYP2C9, è âðÿä ëèáóäåò âëèÿòü íà CYP2C9 îïîñðåäîâàííûé ìåòàáîëèçì ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ,òàêèõ êàê âàðôàðèí è òîëáóòàìèä.

Îðàëüíûå êîíòðàöåïòèâíûå ñðåäñòâà

Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñ ëåâîíîðãåñòðåëîìè ýòèíèëýñòðàäèîëîì ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ âîçäåéñòâèÿ ýòèíèëýñòðàäèîëà ïðèìåðíîíà 20%, íî íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó ëåâîíîðãåñòðåëà. Ïðè  îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ëåâîíîðãåñòðåëà èýòèíèëýñòðàäèîëà ñ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™ íå ïðåäïîëàãàåòñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãîâëèÿíèÿ íà ýôôåêòèâíîñòü îðàëüíûõ êîíòðàöåïòèâíûõ ñðåäñòâ.

Ñóáñòðàòû P-ãëèêîïðîòåèíà (P-gp) (âêëþ÷àÿ, äèãîêñèí,öèêëîñïîðèí)

Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™  ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ Cmax äèãîêñèíà íà 75%,à ïëîùàäè ïîä êðèâîé (AUC) – íà 28%. Ñðåäíèå ìèíèìàëüíûå óðîâíè äèãîêñèíàóâåëè÷èëèñü ïðèìåðíî íà 30% ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ Áðèëèíòîé™, â íåêîòîðûõîòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ  ìàêñèìóì óâåëè÷èâàëñÿäî 2 ðàç.  ïðèñóòñòâèè äèãîêñèíà, íå îêàçûâàëîñü âëèÿíèÿ íà Cmax è ïëîùàäü ïîäêðèâîé (AUC) Áðèëèíòû™ è åãî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà. Ñëåäîâàòåëüíî, ïðèñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñ Ð-ãëèêîïðîòåèí çàâèñèìûìèëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè ñ óçêèì òåðàïåâòè÷åñêèì äèàïàçîíîì, òàêèìè êàêäèãîêñèí èëè öèêëîñïîðèí, ðåêîìåíäóåòñÿ ñîîòâåòñòâóþùèé êëèíè÷åñêèé è/èëèëàáîðàòîðíûé ìîíèòîðèíã.

Äðóãèå âàðèàíòû ñîïóòñòâóþùåãî ëå÷åíèÿ

Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, èçâåñòíûå êàê âûçûâàþùèåáðàäèêàðäèþ

Èç-çà íàáëþäåíèé ãëàâíûì îáðàçîì àñèìïòîìàòè÷åñêèõ ýïèçîäîâàñèñòîëèè æåëóäî÷êîâ è áðàäèêàðäèè, ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðèñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñ ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè, êîòîðûåèçâåñòíû, êàê âûçûâàþùèå áðàäèêàðäèþ.

Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñ ãåïàðèíîì,ýíîêñàïàðèíîì èëè äåñìîïðåññèíîì íå âëèÿëî íà ïîêàçàòåëè àêòèâèðîâàííîãî÷àñòè÷íîãî òðîìáîïëàñòèíîâîãî âðåìåíè (aPTT), àêòèâèðîâàííîãî âðåìåíèñâåðòûâàíèÿ (ACT) èëè ôàêòîðà Xa. Îäíàêî, èç-çà ïîòåíöèàëüíûõôàðìàêîäèíàìè÷åñêèõ âçàèìîäåéñòâèé, ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðèñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñ ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè,êîòîðûå, êàê èçâåñòíî, èçìåíÿþò ãåìîñòàç.

 ñâÿçè ñ ñîîáùåíèÿìè î ïàòîëîãè÷åñêèõ êðîâîèçëèÿíèÿõ êîæíûõïîêðîâîâ ïðè ïðèåìå ñåëåêòèâíûõèíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà(SSRIs) (íàïðèìåð, ïàðîêñåòèí,ñåðòðàëèí è öèòàëîïðàì), ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ïðèåìå ñåëåêòèâíûõ èíãèáèòîðîâîáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà (SSRIs) ñ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™, òàê êàê ýòîìîæåò ïðèâåñòè ê óâåëè÷åíèþ ðèñêà êðîâîòå÷åíèé.

 

Îñîáûå óêàçàíèÿ

Ðèñê ðàçâèòèÿ êðîâîòå÷åíèÿ

Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ àíòèòðîìáîòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ,ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñëåäóåò îöåíèòü ñîîòíîøåíèå ïîëüçû îòïðîôèëàêòèêè òðîìáîòè÷åñêèõ ñîáûòèé è ðèñêà ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííûì ðèñêîìðàçâèòèÿ êðîâîòå÷åíèé.

Íåîáõîäèìî ïðèíÿòü âî âíèìàíèå ñëåäóþùåå:

- Ïðåäðàñïîëîæåííîñòü ïàöèåíòîâ ê ðàçâèòèþ êðîâîòå÷åíèÿ(íàïðèìåð, â ñâÿçè ñ íåäàâíî ïîëó÷åííîé òðàâìîé, íåäàâíî ïðîâåäåííîé îïåðàöèåé,àêòèâíûì èëè íåäàâíèì æåëóäî÷íî-êèøå÷íûì êðîâîòå÷åíèåì èëè âíóòðè÷åðåïíûìêðîâîèçëèÿíèåì, èëè òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ).

- Ñîïóòñòâóþùåå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòîâ, êîòîðûå ìîãóò ïîâûñèòüðèñê ðàçâèòèÿ êðîâîòå÷åíèÿ (íàïðèìåð, íåñòåðîèäíûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûåïðåïàðàòû, ïåðîðàëüíûå àíòèêîàãóëÿíòû è/èëè ôèáðèíîëèòèêè, ïðèíèìàåìûå âòå÷åíèå 24 ÷àñîâ äî ïðèåìà ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™).

Îòñóòñòâóþò äàííûå î ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ è ãåìîñòàòè÷åñêîéýôôåêòèâíîñòè òðàíñôóçèé òðîìáîöèòàìè; Áðèëèíòà™ ìîæåò èíãèáèðîâàòüòðàíñôóçèðîâàííûå òðîìáîöèòû â êðîâè. Òàê êàê ïðè ñîïóòñòâóþùåì ïðèìåíåíèèïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ è äåñìîïðåññèíà íå óìåíüøàëîñü ñòàíäàðòèçèðîâàííîå âðåìÿêðîâîòå÷åíèÿ, òî ìàëîâåðîÿòíî, ÷òî äåñìîïðåññèí áóäåò ýôôåêòèâíî êóïèðîâàòüêðîâîòå÷åíèå.

Àíòèôèáðèíîëèòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ (àìèíîêàïðîíîâàÿ êèñëîòà èëèòðàíåêñàìîâàÿ êèñëîòà) è/èëè ðåêîìáèíàíòíûé ôàêòîð VIIa ìîãóò óñèëèâàòüãåìîñòàç. Ïîñëå óñòàíîâëåíèÿ ïðè÷èíû êðîâîòå÷åíèÿ è åãî êóïèðîâàíèÿ ìîæíîâîçîáíîâèòü òåðàïèþ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™.

Õèðóðãè÷åñêèå îïåðàöèè

Åñëè ïàöèåíòó òðåáóåòñÿ õèðóðãè÷åñêîå âìåøàòåëüñòâî, òîâðà÷è äîëæíû ó÷åñòü êëèíè÷åñêèé ïðîôèëü êàæäîãî ïàöèåíòà, à òàêæå îöåíèòüñîîòíîøåíèå ïîëüçû-ðèñêà îò ïðîäîëæåíèÿ àíòèòðîìáîòè÷åñêîé òåðàïèè ïðèîïðåäåëåíèè âðåìåíè ïðåêðàùåíèÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™.

Åñëè ïàöèåíò ïîäâåðãàåòñÿ ïëàíîâîé îïåðàöèè è íå æåëàòåëåíàíòèòðîìáîòè÷åñêèé ýôôåêò, òî òåðàïèþ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™ ñëåäóåò ïðåêðàòèòüçà 5 äíåé äî îïåðàöèè.

Ïàöèåíòû ñ ðèñêîì ðàçâèòèÿ áðàäèêàðäèè

 ñâÿçè ñ âûÿâëåíèåì â ðàíåå ïðîâåäåííîì êëèíè÷åñêîìèññëåäîâàíèè, â îñíîâíîì, áåññèìïòîìíûõ æåëóäî÷êîâûõ àñèñòîëèé, ïàöèåíòû ñïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ áðàäèêàðäèè (íàïðèìåð, áîëüíûå áåçêàðäèîñòèìóëÿòîðà, ó êîòîðûõ äèàãíîñòèðîâàí ñèíäðîì ñëàáîñòè ñèíóñîâîãî óçëà,àòðèîâåíòðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà 2-îé èëè 3-åé ñòåïåíè; îáìîðîê, ñâÿçàííûé ñáðàäèêàðäèåé) íå áûëè âêëþ÷åíû â îñíîâíîå èññëåäîâàíèå äëÿ îöåíêè áåçîïàñíîñòèè ýôôåêòèâíîñòè ïðåïàðàòà Áðèëèíòà. Ïîýòîìó, â ñâÿçè ñ îãðàíè÷åííûì êëèíè÷åñêèìîïûòîì ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó ýòèõ áîëüíûõ, ðåêîìåíäóåòñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþíàçíà÷àòü ïðåïàðàò Áðèëèíòà òàêèì ïàöèåíòàì.

Îäûøêà

Îäûøêà, îòìå÷åííàÿ ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™,îáû÷íî ñëàáàÿ èëè óìåðåííàÿ ïî ñâîåé èíòåíñèâíîñòè, ÷àñòî ïðîõîäèò ïî ìåðåïðîäîëæåíèÿ òåðàïèè ïðåïàðàòîì. Åñëè ó ïàöèåíòà ðàçâèëñÿ íîâûé ýïèçîä îäûøêè,ñîõðàíÿåòñÿ èëè óõóäøèëàñü îäûøêà âî âðåìÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™, òîíåîáõîäèìî èñêëþ÷èòü äðóãèå ïðè÷èíû îäûøêè, òàêèå êàê íàëè÷èå îñíîâíîãî çàáîëåâàíèÿ,êîòîðîå ìîæåò ïîòðåáîâàòü ëå÷åíèÿ. Åñëè óñòàíîâëåíî, ÷òî îäûøêà âûçâàíàòåðàïèåé ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™, ïðèåì ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.

Ïîâûøåíèå êðåàòèíèíà

Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™ óðîâíè êðåàòèíèíàìîãóò ïîâûñèòüñÿ. Ìåõàíèçì íå âûÿñíÿëñÿ. Ïî÷å÷íóþ ôóíêöèþ ñëåäóåò ïðîâåðÿòü÷åðåç îäèí ìåñÿö, à âïîñëåäñòâèè ñîãëàñíî ðóòèííîé ìåäèöèíñêîé ïðàêòèêå,îáðàùàÿ îñîáîå âíèìàíèå íà ïàöèåíòîâ ≥ 75 ëåò, ïàöèåíòîâ ñî ñðåäíåé/òÿæåëîéïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ è íà òåõ, êòî ïîëó÷àë ñîïóòñòâóþùåå ëå÷åíèå áëîêàòîðàìè ðåöåïòîðîâàíãèîòåíçèíà-II (ARB).

Ïîâûøåíèå ìî÷åâîé êèñëîòû

Ñëåäóåò ñîáëþäàòü ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè ïðè ïðèåìå Áðèëèíòû™ïàöèåíòàìè, ó êîòîðûõ â àíàìíåçå åñòü ãèïåðóðèêåìèÿ èëè ïîäàãðè÷åñêèé àðòðèò. Âêà÷åñòâå ìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè, èñïîëüçîâàíèå Áðèëèíòû™ ó ïàöèåíòîâ ñ ìî÷åêèñëîéíåôðîïàòèåé íå ðåêîìåíäóåòñÿ.

Äðóãèå

Ñëåäóåò èçáåãàòü ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ñ ìîùíûìè èíãèáèòîðàìè CYP3A4 (íàïðèìåð, êåòîêîíàçîë, êëàðèòðîìèöèí, íåôàçàäîí,ðèòîíàâèð è àòàçàíàâèð), òàê êàê ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ìîæåò ïðèâåñòè êçíà÷èòåëüíîìó óñèëåíèþ âîçäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™.

Ñëåäóåò èçáåãàòü ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ Áðèëèíòû™ ñ ìîùíûìèèíäóêòîðàìè CYP3A4 (íàïðèìåð, ðèôàìïèöèí, äåêñàìåòàçîí, ôåíèòîèí, êàðáàìàçåïèíè ôåíîáàðáèòàë), òàê ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ìîæåò ïðèâåñòè ê çíà÷èòåëüíîìóñíèæåíèþ âîçäåéñòâèÿ è ýôôåêòèâíîñòè Áðèëèíòû™.

Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ èñóáñòðàòîâ CYP3A4 ñ óçêèì òåðàïåâòè÷åñêèì äèàïàçîíîì (íàïðèìåð, öèçàïðèä èàëêàëîèäû ñïîðûíüè), òàê êàê Áðèëèíòà™ ìîæåò óâåëè÷èòü âîçäåéñòâèå ýòèõëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ñ  ñèìâàñòàòèíîì èëè ëîâàñòàòèíîì â äîçåáîëüøå, ÷åì 40 ìã.

Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè äèãîêñèíà è ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™,ðåêîìåíäóåòñÿ òùàòåëüíûé êëèíè÷åñêèé è ëàáîðàòîðíûé ìîíèòîðèíã.

Íå èìååòñÿ â íàëè÷èè äàííûõ îòíîñèòåëüíî ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ñ  ìîùíûìèèíãèáèòîðàìè Ð-ãëèêîïðîòåèíà (P-gp) (íàïðèìåð, âåðàïàìèë, õèíèäèí,öèêëîñïîðèí), êîòîðûå ìîãóò óâåëè÷èòü âîçäåéñòâèå Áðèëèíòû™. Åñëè íåâîçìîæíîèçáåæàòü ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ, òî ïðè åãî èñïîëüçîâàíèè íåîáõîäèìî ñîáëþäàòüìåðû ïðåäîñòîðîæíîñòè

Ïðåêðàùåíèå òåðàïèè

 ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ ñîáûòèé. Ñëåäóåò èçáåãàòüïðåæäåâðåìåííîãî ïðåêðàùåíèÿ òåðàïèè. Åñëè íåîáõîäèìî âðåìåííî ïðåêðàòèòüòåðàïèþ ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™ â ñâÿçè ñ ðàçâèòèåì íåæåëàòåëüíîãî ÿâëåíèÿ,ñëåäóåò êàê ìîæíî ñêîðåå âîçîáíîâèòü òåðàïèþ, åñëè ïîëüçà îò ïðåïàðàòàïåðåâåøèâàåò ðèñêè îò ðàçâèòèÿ íåæåëàòåëüíîãî ÿâëåíèÿ, èëè åñëè íåæåëàòåëüíîåÿâëåíèå ðàçðåøèëîñü.

Äåòè

Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðåïàðàòà Áðèëèíòà™ ó äåòåéìëàäøå 18 ëåò  íå óñòàíîâëåíà.

Îñîáåííîñòè âëèÿíèÿ ëåêàðñòâåííîãî ñðåäñòâà íà ñïîñîáíîñòüóïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûì ñðåäñòâîì èëè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàíèçìàìè

Áðèëèíòà™ íå âëèÿåò íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü òðàíñïîðòîì èìåõàíèçìàìè, îäíàêî, ïðè ëå÷åíèè îñòðîãî êîðîíàðíîãî ñèíäðîìà íàáëþäàëèñüãîëîâîêðóæåíèå è ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ. Ïîýòîìó ïàöèåíòàì ñ òàêèìè ñèìïòîìàìèñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ âîäèòü àâòîòðàíñïîðò èëè ðàáîòàòü ñ ìåõàíèçìàìè.

 

Ïåðåäîçèðîâêà

Ñèìïòîìû: Êðîâîòå÷åíèå ÿâëÿåòñÿ ïðåäïîëàãàåìûìôàðìàêîëîãè÷åñêèì äåéñòâèåì ïåðåäîçèðîâêè ïðåïàðàòîì Áðèëèíòà™, ïîýòîìó ïðèðàçâèòèè êðîâîòå÷åíèÿ íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ñîîòâåòñòâóþùèå ïîääåðæèâàþùèåìåðîïðèÿòèÿ. Äðóãèå êëèíè÷åñêè çíà÷èìûå ïîáî÷íûå ðåàêöèè, êîòîðûå ìîãóòâñòðå÷àòüñÿ ïðè ïåðåäîçèðîâêå, âêëþ÷àþò äèñïíîý è ýïèçîäû æåëóäî÷êîâîéàñèñòîëèè.

Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íå ñóùåñòâóåò; â ñëó÷àåïåðåäîçèðîâêè ëå÷åíèå äîëæíî áûòü ñèìïòîìàòè÷åñêèì. Áðèëèíòà™ íå âûâîäèòñÿ ïðèãåìîäèàëèçå. Ðåêîìåíäóåòñÿ îáùàÿ ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ, íàáëþäåíèå çà áîëüíûìè êîíòðîëü ôóíêöèè æèçíåííî âàæíûõ îðãàíîâ è ñèñòåì (ÝÊÃ-ìîíèòîðèíã).

 

Ôîðìà âûïóñêà è óïàêîâêà

Ïî 14 òàáëåòîê â áëèñòåðíóþ óïàêîâêó èç ïëåíêèïîëèâèíèëõëîðèäíîé, ïîëèâèíèëäèõëîðèäíîé è ôîëüãè àëþìèíèåâîé ïå÷àòíîé ëàêèðîâàííîé.

Ïî 4 áëèñòåðà âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìå­íåíèþíà ãîñóäàðñòâåííîì è ðóññêîì ÿçûêàõ âêëàäûâàþò â ïà÷êó èç êàð­òîíà.

 

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ

Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30°Ñ.

Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!

 

 

Ñðîê õðàíåíèÿ

3 ãîäà

Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íàóïàêîâêå.

 

Óñëîâèÿ îòïóñêà

èç àïòåê

Ïî ðåöåïòó

 

Ïðîèçâîäèòåëü

ÀñòðàÇåíåêà ÀÁ, S-151 85 Ñîäåðòàëüå, Øâåöèÿ




Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ïðåïàðàòû, âëèÿþùèå íà ñâåðòûâàåìîñòü êðîâè è òðîìáîîáðàçîâàíèå, àíòèàãðåãàíòû, àíòèêîàãóëÿíòû, àíãèîïðîòåêòîðû
Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûå ñðåäñòâà