3120 ðóá.
2550 ðóá.
2970 ðóá.
Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: Ï ¹ 015754/01
Òîðãîâîå íàçâàíèå: ÝÇÅÒÐÎË®
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå: Ýçåòèìèá
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: Òàáëåòêè
ÑÎÑÒÀÂ
Êàæäàÿ òàáëåòêà ñîäåðæèò àêòèâíîãî âåùåñòâà ýçåòèìèáà - 10 ìã.
Âñïîìîãàòåëüíûå
âåùåñòâà: íàòðèÿ êðîñêàðìåëëîçà, ëàêòîçû ìîíîãèäðàò, ìàãíèÿ ñòåàðàò,
öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, ïîâèäîí è íàòðèÿ ëàóðèëñóëüôàò.
ÎÏÈÑÀÍÈÅ
Êàïñóëîîáðàçíûå òàáëåòêè îò áåëîãî äî ïî÷òè áåëîãî öâåòà ñ öèôðîâîé íàäïå÷àòêîé "414" íà îäíîé ñòîðîíå.
ÔÀÐÌÀÊÎËÎÃÈ×ÅÑÊÀß ÃÐÓÏÏÀ:
Ãèïîëèïèäåìè÷åñêîå ñðåäñòâî
ÊÎÄ ÀÒÕ ÑÈÑÒÅÌÛ ÊËÀÑÑÈÔÈÊÀÖÈÈ: Ñ10ÀÕ69
ÔÀÐÌÀÊÎËÎÃÈ×ÅÑÊÈÅ ÑÂÎÉÑÒÂÀ
ÔÀÐÌÀÊÎÄÈÍÀÌÈÊÀ
ÝÇÅÒÐÎË ÿâëÿåòñÿ ñåëåêòèâíûì ïðåäñòàâèòåëåì íîâîãî êëàññà
ãèïîëèïèäåìè÷åñêèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, êîòîðûå ñíèæàþò àáñîðáöèþ
õîëåñòåðèíà (ÕË) â êèøå÷íèêå, â òîì ÷èñëå ÕË ðàñòèòåëüíûõ æèðîâ.
Ìåõàíèçì
äåéñòâèÿ ÝÇÅÒÐÎËà îòëè÷àåòñÿ îò ìåõàíèçìà äåéñòâèÿ äðóãèõ êëàññîâ
ãèïîëèïèäåìè÷åñêèõ ñðåäñòâ (íàïðèìåð, ñòàòèíîâ, ñåêâåñòðàíòîâ æåë÷íûõ
êèñëîò, ôèáðàòîâ).  îòëè÷èå îò ñåêâåñòðàíòîâ æåë÷íûõ êèñëîò Ýçåòèìèá íå
ïîâûøàåò ýêñêðåöèþ æåë÷íûõ êèñëîò è íå èíãèáèðóåò ñèíòåç ÕË â ïå÷åíè â
îòëè÷èå îò ñòàòèíîâ.
Ïðè ïîñòóïëåíèè â òîíêèé êèøå÷íèê Ýçåòèìèá
ëîêàëèçóåòñÿ íà ãðàíèöå ùåòêè òîíêîãî êèøå÷íèêà è çàìåäëÿåò âñàñûâàíèå
ÕË, ÷òî ïðèâîäèò ê óìåíüøåíèþ ïîñòóïëåíèÿ ÕË èç êèøå÷íèêà â ïå÷åíü.
Ïîñëå 2-õ íåäåëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ÝÇÅÒÐÎË ñíèæàåò àáñîðáöèþ ÕË â êèøå÷íèêå
íà 54% ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî.
ÔÀÐÌÀÊÎÊÈÍÅÒÈÊÀ
Âñàñûâàíèå
Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ýçåòèìèá áûñòðî âñàñûâàåòñÿ è èíòåíñèâíî
êîíúþãèðóåò â òîíêîì êèøå÷íèêå è ïå÷åíè ñ ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíûì
ôåíîëüíûì ãëþêóðîíèäîì (ýçåòèìèá-ãëþêóðîíèä). Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â
ïëàçìå êðîâè (Ñìàõ) íàáëþäàåòñÿ ÷åðåç 1-2 ÷àñà äëÿ ýçåòèìèá-ãëþêóðîíèäà
è ÷åðåç 4-12 ÷àñîâ äëÿ ýçåòèìèáà. Àáñîëþòíóþ áèîäîñòóïíîñòü ýçåòèìèáà
îïðåäåëèòü íåâîçìîæíî, ïîñêîëüêó ýòî ñîåäèíåíèå ïðàêòè÷åñêè íåðàñòâîðèìî
â âîäå.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè (êàê ñ âûñîêèì ñîäåðæàíèåì
æèðà, òàê è íåæèðíîé) íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà áèîäîñòóïíîñòü ýçåòèìèáà
ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèåìå. ÝÇÅÒÐÎË ìîæíî ïðèíèìàòü êàê âî âðåìÿ, òàê è
ìåæäó ïðèåìàìè ïèùè.
Ðàñïðåäåëåíèå
Ýçåòèìèá è ýçåòèìèá-ãëþêóðîíèä ñâÿçûâàþòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû ó ÷åëîâåêà íà 99,7% è 88-92%, ñîîòâåòñòâåííî.
Ìåòàáîëèçì
Ýçåòèìèá ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì â òîíêîì êèøå÷íèêå è
ïå÷åíè ïóòåì êîíúþãàöèè ñ ãëþêóðîíèäîì (ðåàêöèÿ II ôàçû) ñ ïîñëåäóþùèì
âûâåäåíèåì ñ æåë÷üþ. Ìèíèìàëüíûé îêèñëèòåëüíûé ìåòàáîëèçì (ðåàêöèÿ I
ôàçû) íàáëþäàåòñÿ íà âñåõ ýòàïàõ òðàíñôîðìàöèè Ýçåòèìèáà. Ýçåòèìèá è
ýçåòèìèá-ãëþêóðîíèä ÿâëÿþòñÿ îñíîâíûìè âåùåñòâàìè, âûÿâëÿåìûìè â ïëàçìå
êðîâè, è ñîñòàâëÿþùèìè ïðèìåðíî 10-20% è 80-90% îò îáùåãî ñîäåðæàíèÿ
ïðåïàðàòà â ïëàçìå ñîîòâåòñòâåííî. Ýçåòèìèá è ýçåòèìèá-ãëþêóðîíèä
ìåäëåííî âûâîäÿòñÿ èç ïëàçìû, èìååò ìåñòî êèøå÷íî-ïå÷åíî÷íàÿ
ðåöèðêóëÿöèÿ.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) ýçåòèìèáà è ýçåòèìèá-ãëþêóðîíèäà ñîñòàâëÿåò îêîëî 22 ÷àñîâ.
Âûâåäåíèå
Ïðèìåðíî 78% è 11% îò îáùåãî êîëè÷åñòâà ïðèíÿòîé äîçû âûâîäèòñÿ çà 10-äíåâíûé ïåðèîä ñ êàëîì è ìî÷îé ñîîòâåòñòâåííî.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îñîáûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ
Äåòè
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå äàííûå äëÿ äåòåé äî 10 ëåò îòñóòñòâóþò.
Àáñîðáöèÿ, ìåòàáîëèçì è äðóãèå ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïîêàçàòåëè ýçåòèìèáà ó
äåòåé, ïîäðîñòêîâ (10-18 ëåò) è âçðîñëûõ îäèíàêîâû.
Ïîæèëûå ïàöèåíòû
Ó ïîæèëûõ áîëüíûõ (ñòàðøå 65 ëåò) êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå ñóììàðíîãî
ýçåòèìèáà ïðèìåðíî â 2 ðàçà âûøå, ÷åì ó ìîëîäûõ (îò 18 äî 45 ëåò).
Ñíèæåíèå ëèïîïðîòåèäîâ íèçêîé ïëîòíîñòè (ËÏÍÏ) è ïðîôèëü áåçîïàñíîñòè ó
ïîæèëûõ è ìîëîäûõ èñïûòóåìûõ, ïîëó÷àâøèõ ïðåïàðàò ÝÇÅÒÐÎË, ñîïîñòàâèìû.
Ïàöèåíòû ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Ïîäáîðà äîçû äëÿ ïàöèåíòîâ ñ ëåãêîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå
òðåáóåòñÿ. Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà äîçû 10 ìã ýçåòèìèáà ñðåäíÿÿ
ïëîùàäü ïîä ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîé êðèâîé "êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ" (AUC) äëÿ
ñóììàðíîãî ýçåòèìèáà ó áîëüíûõ ñ ëåãêîé ñòåïåíüþ ïå÷åíî÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòè (5-6 áàëëîâ ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþãà) óâåëè÷èâàåòñÿ ïðèìåðíî
â 1,7 ðàçà.  ñâÿçè ñ íåäîñòàòî÷íî èññëåäîâàííûì äåéñòâèåì ïîâûøåííûõ
äîç ýçåòèìèáà ó áîëüíûõ ñ óìåðåííîé (7-9 áàëëîâ ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþãà) è
òÿæåëîé (>9 áàëëîâ ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþãà) ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Ýçåòèìèá òàêèì áîëüíûì íå ðåêîìåíäóåòñÿ (ñì. ÏÐÎÒÈÂÎÏÎÊÀÇÀÍÈß).
Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïîêàçàòåëè ó áîëüíûõ ñî ñíèæåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê, ïðèíèìàþùèõ ýçåòèìèá, íå ìåíÿþòñÿ.
Ïîë
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïîêàçàòåëè ó ìóæ÷èí è æåíùèí, ïîëó÷àâøèõ ýçåòèìèá, ñîïîñòàâèìû.
ÏÎÊÀÇÀÍÈß Ê ÏÐÈÌÅÍÅÍÈÞ
Ïåðâè÷íàÿ ãèïåðõîëåñòåðèíåìèÿ(ãåòåðîçèãîòíàÿ ñåìåéíàÿ è íåñåìåéíàÿ)
 âèäå ìîíîòåðàïèè êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ê äèåòå ïðè íåäîñòàòî÷íîé ýôôåêòèâíîñòè è ïëîõîé ïåðåíîñèìîñòè ñòàòèíîâ.
Ïðè
íåýôôåêòèâíîñòè ìîíîòåðàïèè èíãèáèòîðàìè ÃÌÊ-ÊîÀ-ðåäóêòàçû (ñòàòèíàìè) â
êîìáèíàöèè ñî ñòàòèíàìè êàê äîïîëíèòåëüíàÿ òåðàïèÿ ê äèåòå .
Ãîìîçèãîòíàÿ ñåìåéíàÿ ãèïåðõîëåñòåðèíåìèÿ (ÃîÑÃ)
Â
êîìáèíàöèè ñî ñòàòèíàìè êàê âñïîìîãàòåëüíàÿ òåðàïèÿ ê äèåòå. Ïàöèåíòû
ìîãóò òàêæå ïîëó÷àòü äîïîëíèòåëüíîå ëå÷åíèå (íàïðèìåð, àôåðåç ËÏÍÏ).
Ãîìîçèãîòíàÿ
ñèòîñòåðîëåìèÿ (èëè ôèòîñòåðîëåìèÿ - ïîâûøåííûé óðîâåíü ðàñòèòåëüíûõ
ñòèðîëîâ â ïëàçìå ïðè ïîâûøåííîì èëè íîðìàëüíîì óðîâíå õîëåñòåðèíà è
íîðìàëüíîì ñîäåðæàíèè òðèãëèöåðèäîâ)
Âñïîìîãàòåëüíàÿ òåðàïèÿ ê äèåòå.
ÏÐÎÒÈÂÎÏÎÊÀÇÀÍÈß
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëþáîìó èç êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà.
Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ëþáîå çàáîëåâàíèå ïå÷åíè â îñòðîì ïåðèîäå è ñòîéêîå ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè "ïå÷åíî÷íûõ" òðàíñàìèíàç.
Óìåðåííàÿ (7-9 áàëëîâ ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþãà) è òÿæåëàÿ (áîëåå 9 áàëëîâ
ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþãà) ñòåïåíü ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå âìåñòå ñ ôèáðàòàìè (â íàñòîÿùåå âðåìÿ ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü íå óñòàíîâëåíû).
Âîçðàñò äî 18 ëåò (ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü íå óñòàíîâëåíû)
ÏÐÈÌÅÍÅÍÈÅ ÏÐÈ ÁÅÐÅÌÅÍÍÎÑÒÈ Êëèíè÷åñêèõ äàííûõ î âëèÿíèè ïðåïàðàòà ÝÇÅÒÐÎË íà òå÷åíèå áåðåìåííîñòè íåò. ÝÇÅÒÐÎË íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ó áåðåìåííûõ.
ÏÐÈÌÅÍÅÍÈÅ ÏÐÈ ÊÎÐÌËÅÍÈÈ ÃÐÓÄÜÞ ÝÇÅÒÐÎË íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ïðè
íåîáõîäèìîñòè íàçíà÷åíèÿ ÝÇÅÒÐÎËà êîðìÿùåé æåíùèíå ñëåäóåò ðåøèòü âîïðîñ
î ïðåêðàùåíèè ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.
ÑÏÎÑÎÁ ÏÐÈÌÅÍÅÍÈß È ÄÎÇÛ
Ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ ïàöèåíòû äîëæíû ïåðåéòè ê ñîîòâåòñòâóþùåé
ëèïèä-ïîíèæàþùåé äèåòå è ïðîäîëæàòü ñîáëþäàòü ýòó äèåòó âî âðåìÿ âñåãî
ïåðèîäà òåðàïèè ÝÇÅÒÐÎËîì. Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò âíóòðü â ëþáîå âðåìÿ äíÿ,
íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè. Ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 10 ìã îäèí ðàç â
ñóòêè. Äîçû ïðè êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè ñî ñòàòèíàìè
10 ìã 1 ðàç â
ñóòêè âìåñòå ñî ñòàòèíàìè ñ ñîáëþäåíèåì âñåõ ðåêîìåíäàöèé ïî ïðèìåíåíèþ
íàçíà÷åííîãî ñòàòèíà. Äîçû ïðè ñîïóòñòâóþùåé òåðàïèè ñåêâåñòðàíòàìè
æèðíûõ êèñëîò
10 ìã 1 ðàç â ñóòêè íå ïîçäíåå, ÷åì çà 2 ÷àñà äî
ïðèåìà ñåêâåñòðàíòîâ æèðíûõ êèñëîò, èëè íå ðàíåå, ÷åì ÷åðåç 4 ÷àñà ïîñëå
íåãî. Ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ
Ïîäáîðà äîçû äëÿ ïîæèëûõ áîëüíûõ íå
òðåáóåòñÿ (ñì. ÔÀÐÌÀÊÎÊÈÍÅÒÈÊÀ, Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îñîáûõ ãðóïï
ïàöèåíòîâ). Ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè
Ïîäáîðà äîçû äëÿ áîëüíûõ
ëåãêîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (5-6 áàëëîâ ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþãà) íå
òðåáóåòñÿ. Ëå÷åíèå ýçåòèìèáîì íå ðåêîìåíäóåòñÿ áîëüíûì ñ óìåðåííîé (7-9
áàëëîâ ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþãà) è òÿæåëîé (>9 áàëëîâ ïî øêàëå
×àéëäà-Ïüþãà) äèñôóíêöèåé ïå÷åíè. (ñì. ÔÀÐÌÀÊÎÊÈÍÅÒÈÊÀ, Ôàðìàêîêèíåòèêà ó
îñîáûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ). Ïðèìåíåíèå ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê
Ïîäáîðà
äîçû äëÿ áîëüíûõ ñ íàðóøåííîé ïî÷å÷íîé ôóíêöèåé íå òðåáóåòñÿ (ñì.
ÔÀÐÌÀÊÎÊÈÍÅÒÈÊÀ, Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îñîáûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ). ÏÎÁÎ×ÍÎÅ ÄÅÉÑÒÂÈÅ Íàèáîëåå ÷àñòûå (>1/100, Ìîíîòåðàïèÿ ïðåïàðàòîì ÝÇÅÒÐÎË: ãîëîâíàÿ
áîëü, áîëü â æèâîòå, äèàðåÿ. Êîìáèíèðîâàííàÿ òåðàïèÿ ÝÇÅÒÐÎËîì è
ñòàòèíîì: ãîëîâíàÿ áîëü, óòîìëÿåìîñòü, áîëü â æèâîòå, çàïîð, äèàðåÿ,
âçäóòèå æèâîòà, òîøíîòà, ìèàëãèÿ. Òàêæå åñòü ñîîáùåíèÿ îá àëëåðãè÷åñêèõ
ðåàêöèÿõ, âêëþ÷àÿ àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê è ñûïü(>1/10000,
Ëàáîðàòîðíûå ïîêàçàòåëè.
 ìîíîòåðàïèè ÷àñòîòà êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî ïîâûøåíèÿ òðàíñàìèíàç
ñûâîðîòêè (àëàíèíòðàíñôåðàçû (ÀËÒ) è/èëè àñïàðàãèíòðàíñôåðàçû (ÀÑÒ) â 3
èëè áîëåå ðàç ïðåâûøàåò âåðõíþþ ãðàíèöó íîðìû (ÂÃÍ) ïîñëå ïðèåìà) áûëà
îäèíàêîâîé äëÿ ïðåïàðàòà ÝÇÅÒÐÎË (0,5%) è ïëàöåáî (0,3%). Ïðè
êîìáèíèðîâàííîì ëå÷åíèè ñî ñòàòèíàìè ÷àñòîòà êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî
ïîâûøåíèÿ òðàíñàìèíàç ñûâîðîòêè êðîâè ñîñòàâëÿåò 1,3% äëÿ áîëüíûõ,
ïðèíèìàâøèõ ÝÇÅÒÐÎË âìåñòå ñî ñòàòèíîì è 0,4% äëÿ áîëüíûõ, ïðèíèìàâøèõ
òîëüêî ñòàòèí. Ïîâûøåíèå òðàíñàìèíàç ñûâîðîòêè êðîâè îáû÷íî ïðîòåêàåò
áåññèìïòîìíî, íå ñîïðîâîæäàåòñÿ îáðàçîâàíèåì êàìíåé â æåë÷íîì ïóçûðå è
ïðîõîäèò êàê ïðè ïðîäîëæåíèè ëå÷åíèÿ, òàê è ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà.
Êëèíè÷åñêè çíà÷èìîå ïîâûøåíèå êðåàòèíôîñôîêèíàçû ÊÔÊ (>10 õ ÂÃÍ) ó
áîëüíûõ, ïîëó÷àâøèõ ïðåïàðàò ÝÇÅÒÐÎË â âèäå ìîíîòåðàïèè èëè âìåñòå ñî
ñòàòèíîì, à òàêæå ó áîëüíûõ, ïîëó÷àþùèõ ïëàöåáî èëè îäíîãî ñòàòèí.
ÏÅÐÅÄÎÇÈÐÎÂÊÀ Ñèìïòîìû: äàííûå ïî ïåðåäîçèðîâêå îòñóòñòâóþò.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå. ÂÇÀÈÌÎÄÅÉÑÒÂÈÅ Ñ ÄÐÓÃÈÌÈ ËÅÊÀÐÑÒÂÅÍÍÛÌÈ ÏÐÅÏÀÐÀÒÀÌÈ Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè:
Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóåìûå ôåðìåíòàìè öèòîõðîìà Ð450:
ÝÇÅÒÐÎË íå èíäóöèðóåò ôåðìåíòû öèòîõðîìà Ð450. Ìåæäó Ýçåòèìèáîì è
ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, î êîòîðûõ èçâåñòíî, ÷òî îíè ìåòàáîëèçèðóþòñÿ
èçîôîðìàìè öèòîõðîìà Ð450CYP 1À2, 2D6, 2Ñ8, 2C9 è 3À4 èëè
N-àöåòèëòðàíñôåðàçîé, êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ
âçàèìîäåéñòâèé íå íàáëþäàëîñü. Ýçåòèìèá íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà
ôàðìàêîêèíåòèêó äàïñîíà, äåêñòðîìåòîðôàíà, äèãîêñèíà, ïåðîðàëüíûõ
êîíòðàöåïòèâîâ (ýòèíèëýñòðàäèîëà è ëåâîíîðãåñòðåëà), ãëèïèçèäà,
òîëáóòàìèäà, ìèäàçîëàìà è âàðôàðèíà. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì öèìåòèäèíà ñ
ýçåòèìèáîì âëèÿíèÿ íà áèîäîñòóïíîñòü ýçåòèìèáà íå îêàçûâàåò. Àíòàöèäû:
Ñêîðîñòü âñàñûâàíèÿ ýçåòèìèáà ñíèæàåòñÿ, íî íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà
åãî áèîäîñòóïíîñòü è, ñëåäîâàòåëüíî, íå ÿâëÿåòñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìîé. Êîëåñòèðàìèí:
Ñðåäíÿÿ ïëîùàäü ïîä ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîé êðèâîé "êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ"
(AUC) äëÿ ñóììàðíîãî ýçåòèìèáà (ýçåòèìèá + ãëþêóðîíèä ýçåòèìèáà)
óìåíüøàåòñÿ ïðèáëèçèòåëüíî íà 55%. Ýòî âçàèìîäåéñòâèå ìîæåò îñëàáèòü
ñíèæåíèå ËÏÍÏ çà ñ÷åò ïðèñîåäèíåíèÿ ýçåòèìèáà ê êîëåñòèðàìèíó. Ôèáðàòû:
Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ýçåòèìèáà ïðè ïðèìåíåíèè ñ ôèáðàòàìè íå
óñòàíîâëåíà. Ôèáðàòû ìîãóò ïîâûøàòü âûäåëåíèå õîëåñòåðèíà â æåë÷ü, ÷òî
ïðèâîäèò ê æåë÷åêàìåííîé áîëåçíè. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ôåíîôèáðàòà èëè
ãåìôèáðîçèëà ïîâûøàåò ñóììàðíóþ êîíöåíòðàöèþ ýçåòèìèáà ïðèáëèçèòåëüíî â
1,5 è 1,7 ðàç, ñîîòâåòñòâåííî. Íåñìîòðÿ íà òî, ÷òî äàííîå ïîâûøåíèå íå
ðàññìàòðèâàåòñÿ êàê êëèíè÷åñêè çíà÷èìîå, íàçíà÷åíèå ÝÇÅÒÐÎËà ñ ôèáðàòàìè
íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Ñòàòèíû:
àòîðâàñòàòèí, ñèìâàñòàòèí, ïðàâàñòàòèí, ëîâàñòàòèí èëè ôëóâàñòàòèí
êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ èçìåíåíèé Ýçåòðîëà íå âûçûâàþò. Öèêëîñïîðèí
Ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ òðàíñïëàíòàöèþ ïî÷êè, ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà
áîëåå 50 ìë/ìèí, ïîñòîÿííî ïîëó÷àþùèõ öèêëîñïîðèí, îäíîêðàòíûé ïðèåì
ÝÇÅÒÐÎËà â äîçå 10 ìã ñîïðîâîæäàëñÿ â ñðåäíåì 3,4-êðàòíûì (ñ ðàçáðîñîì
îò 2,3 äî 7,9 ðàç) óâåëè÷åíèåì ïëîùàäè ïîä êðèâîé "êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ"
äëÿ ÝÇÅÒÐÎËà. Ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ òðàíñïëàíòàöèþ ïî÷êè, ñ òÿæåëîé
ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñ êðåàòèíèíà 13.2 ìë/ìèí/1.73 ì2) è
ïîëó÷àþùèõ êîìïëåêñíóþ òåðàïèþ, âêëþ÷àþùóþ öèêëîñïîðèí, îòìå÷àëîñü
12-êðàòíîå óâåëè÷åíèå Ò1/2 ÝÇÅÒÐÎËà.
ÎÑÎÁÛÅ ÓÊÀÇÀÍÈß
Ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ ïàöèåíòû äîëæíû ïåðåéòè ê ñîîòâåòñòâóþùåé
ëèïèä-ïîíèæàþùåé äèåòå è ïðîäîëæàòü ñîáëþäàòü ýòó äèåòó âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ
ïðåïàðàòîì ÝÇÅÒÐÎË. Åñëè ÝÇÅÒÐÎË íàçíà÷àåòñÿ ñîâìåñòíî ñ
ãèïîëèïèäåìè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè êëàññà ñòàòèíîâ, ñëåäóåò âíèìàòåëüíî
îçíàêîìèòüñÿ ñ èíñòðóêöèåé ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ êîíêðåòíîãî
ñòàòèíà. Ïðè íàçíà÷åíèè ýçåòðîëà âìåñòå ñî ñòàòèíîì, êîíòðîëü ôóíêöèè
ïå÷åíè ñëåäóåò ïðîâîäèòü â íà÷àëå ëå÷åíèÿ, à äàëåå - â ñîîòâåòñòâèè ñ
ðåêîìåíäàöèÿìè äëÿ äàííîãî ñòàòèíà (ñì. ÏÎÁÎ×ÍÎÅ ÄÅÉÑÒÂÈÅ). Êëèíè÷åñêèé
îïûò ïðèìåíåíèÿ ó äåòåé è ïîäðîñòêîâ (â âîçðàñòå îò 9 äî 17 ëåò)
îãðàíè÷èâàåòñÿ áîëüíûìè ñ ÃîÑà (Ãîìîçèãîòíàÿ ñåìåéíàÿ
ãèïåðõîëåñòåðèíåìèÿ) è ñèòîñòåðîëåìèåé (ïîâûøåííûé óðîâåíü ðàñòèòåëüíûõ
æèðîâ â ïëàçìå êðîâè ïðè ïîâûøåííîì èëè íîðìàëüíîì óðîâíå õîëåñòåðèíà è
íîðìàëüíîì óðîâíå òðèãëèöåðèäîâ).
ÂËÈßÍÈÅ ÍÀ ÑÏÎÑÎÁÍÎÑÒÜ ÓÏÐÀÂËßÒÜ ÀÂÒÎÌÎÁÈËÅÌ ÈËÈ ÐÀÁÎÒÀÒÜ Ñ ÒÅÕÍÈÊÎÉ Ñïåöèàëüíûõ èññëåäîâàíèé ïî âëèÿíèþ ÝÇÅÒÐÎËà íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü
àâòîìîáèëåì è ðàáîòàòü ñ òåõíèêîé íå ïðîâîäèëîñü. Îäíàêî íå îæèäàåòñÿ,
÷òî ýçåòèìèá áóäåò âëèÿòü íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì è
ðàáîòàòü ñ òåõíèêîé.
ÔÎÐÌÀ ÂÛÏÓÑÊÀ Òàáëåòêè ïî 10 ìã. Ïî 7 â áëèñòåðå. 1 èëè 2 áëèñòåðà âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé êîðîáêå.
ÓÑËÎÂÈß ÕÐÀÍÅÍÈß Ñïèñîê Á.
 íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå, ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30°Ñ, â îðèãèíàëüíîé óïàêîâêå.
ÑÐÎÊ ÃÎÄÍÎÑÒÈ
2 ãîäà.
Íå èñïîëüçîâàòü ïðåïàðàò ïî èñòå÷åíèè ñðîêà, êîòîðûé
îáîçíà÷åí íà óïàêîâêå ÷åòûðüìÿ öèôðàìè ïîñëå ñëîâ "ÃÎÄÅÍ ÄÎ". Ïåðâûå äâå
öèôðû óêàçûâàþò ìåñÿö, ïîñëåäíèå äâå öèôðû - ãîä.
ÓÑËÎÂÈß ÎÒÏÓÑÊÀ ÈÇ ÀÏÒÅÊ
Ïî ðåöåïòó. Çàðåãèñòðèðîâàííàÿ Òîðãîâàÿ Ìàðêà ôèðìû MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.