вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83,15 мг, повидон (тип К90) - 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1,8 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство

Код АТХ

S01EC

Фармакодинамика:

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na⁺) и водорода (Н⁺) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы aцетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты которая является источником ионов Н⁺ необходимых для замены на ионы Na⁺ повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона вызванного ацетазоламидом увеличивается замещение ионов Na⁺на ионы калия (К⁺) что приводит к большим потерям К⁺ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов магния кальция что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин максимум действия наблюдают через 3-5 часов внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии так как ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге в частности в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика:

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах плазме крови и в почках в меньшей степени - в печени мышцах глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Показания:

- Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности в сочетании с алкалозом);

- купирование острого приступа глаукомы предоперационная подготовка пациентов упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

- при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

- острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

- внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам) а также любым другим компонентам препарата; острая почечная недостаточность;

- уремия;

- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;

- метаболический ацидоз;

- гипокортицизм;

- болезнь Аддисона;

- декомпенсированный сахарный диабет;

- беременность (I триместр);

- период лактации;

- детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью:

Отеки печеночного и почечного генеза одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки) легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза) беременность (II и III триместр) пожилой возраст нарушение водно-электролитного баланса нарушение функции печени у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

Беременность и лактация:

В период беременности препарат Ацетазоламид-Акри® противопоказан в I триместре а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком поэтому при необходимости применения препарата Ацетазоламид-Акри® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид-Акри® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Препарат Ацетазоламид-Акри® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы превышающие 1000 мг не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых: 250-500 мг в сутки в один прием в течение 3 дней на 4-й день перерыв. При одновременном применении препарата Ацетазоламид-Акри® с другими противосудорожными препаратами в начале лечения назначают 250 мг 1 раз в сутки постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в сутки разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Острая "высотная" болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения - 1000 мг в сутки.

Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: парестезии нарушения слуха или шум в ушах усталость головокружение атаксия сонливость и дезориентация судороги вялый паралич и светобоязнь нарушение осязания печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея мелена снижение аппетита нарушение вкуса фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание нефролитиаз.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз тромбоцитопения лейкопения и апластическая анемия недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения геморрагический диатез.

Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы крапивница синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла анафилаксия.

Лабораторные показатели: гематурия глюкозурия гипергликемия гипокалиемия гипонатриемия нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие: преходящая близорукость мышечная слабость.

Передозировка:

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса метаболический ацидоз а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови особенно калия натрия а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами повышающими артериальное давление следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина недеполяризующих миорелаксантов.

Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.

Увеличивает выведение лития.

Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.

Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

Особые указания:

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты например синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла фульминантный некроз печени агранулоцитоз апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Препарат Ацетазоламид-Акри® применяемый в дозах превышающих рекомендуемые не повышает диурез а может усилить сонливость и парестезии а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

Препарат Ацетазоламид-Акри® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат Ацетазоламид-Акри® особенно в высоких дозах может вызвать сонливость реже усталость головокружение атаксию и дезориентацию во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН", 142450

Другие препараты из группы Сердечно-сосудистые средства
Другие препараты из группы Препараты, применяемые в офтальмологии

ДИАКАРБ 250МГ. №30 ТАБ. /АКРИХИН/

Персональный запрос

Спасибо за обращение!Наш специалист скоро свяжется с Вами