Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà
Ìàäîïàð® áûñòðîäåéñòâóþùèå òàáëåòêè /äèñïåðãèðóåìûå/ «125» (Madopar® dispersible «125»)
Ìàäîïàð® «125» (Madopar® «125»)
Ìàäîïàð® «250» (Madopar® «250»)
Ìàäîïàð® ÃÑÑ «125» (Madopar® HBS «125»)
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå èëè ãðóïïèðîâî÷íîå íàçâàíèå
Ëåâîäîïà + áåíñåðàçèä
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà
Òàáëåòêè äèñïåðãèðóåìûå
Êàïñóëû 100 ìã + 25 ìã
Òàáëåòêè 200 ìã + 50 ìã
Êàïñóëû ñ ìîäèôèöèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì 100 ìã + 25 ìã
Ñîñòàâ
Îäíà òàáëåòêà äèñïåðãèðóåìàÿ ñîäåðæèò:
àêòèâíûå âåùåñòâà:
ëåâîäîïà 100ìã
áåíñåðàçèä 25 ìã
(â âèäå áåíñåðàçèäà ãèäðîõëîðèäà 28.5 ìã)
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êèñëîòà ëèìîííàÿ áåçâîäíàÿ, êðàõìàë êóêóðóçíûé ïðåæåëàòèíèçèðîâàííûé, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò.
Îäíà êàïñóëà ñîäåðæèò:
àêòèâíûå âåùåñòâà:
ëåâîäîïà 100 ìã
áåíñåðàçèä 25 ìã
(â âèäå áåíñåðàçèäà ãèäðîõëîðèäà 28,5 ìã)
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, òàëüê, ïîâèäîí, ìàãíèÿ ñòåàðàò
îáîëî÷êà: êðûøå÷êà êàïñóëû - êðàñèòåëü èíäèãîêàðìèí, òèòàíà
äèîêñèä, æåëàòèí; êîðïóñ êàïñóëû - êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä êðàñíûé,
òèòàíà äèîêñèä, æåëàòèí.
Îäíà òàáëåòêà ñîäåðæèò:
àêòèâíûå âåùåñòâà:
ëåâîäîïà 200 ìã
áåíñåðàçèä 50 ìã
(â âèäå áåíñåðàçèäà ãèäðîõëîðèäà 57 ìã)
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ìàííèòîë, êàëüöèÿ ãèäðîôîñôàò,
öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ, êðàõìàë êóêóðóçíûé
ïðåæåëàòèíèçèðîâàííûé, êðîñïîâèäîí, ýòèëöåëëþëîçà, êðàñèòåëü æåëåçà
îêñèä êðàñíûé, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé (áåçâîäíûé), íàòðèÿ äîêóçàò,
ìàãíèÿ ñòåàðàò.
Îäíà êàïñóëà ñ ìîäèôèöèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì (êàïñóëà ÃÑÑ - ãèäðîäèíàìè÷åñêè ñáàëàíñèðîâàííàÿ ñèñòåìà) ñîäåðæèò:
àêòèâíûå âåùåñòâà:
ëåâîäîïà 100 ìã
áåíñåðàçèä 25 ìã
(â âèäå áåíñåðàçèäà ãèäðîõëîðèäà 28.5 ìã)
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ãèïðîìåëëîçà, ìàñëî ðàñòèòåëüíîå ãèäðîãåíèçèðîâàííîå, êàëüöèÿ ãèäðîôîñôàò, ìàííèòîë, ïîâèäîí, òàëüê, ìàãíèÿ ñòåàðàò
îáîëî÷êà: êðûøå÷êà êàïñóëû - êðàñèòåëü èíäèãîêàðìèí,
êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä æåëòûé, òèòàíà äèîêñèä, æåëàòèí; êîðïóñ êàïñóëû -
êðàñèòåëü èíäèãîêàðìèí, òèòàíà äèîêñèä, æåëàòèí.
Îïèñàíèå
Òàáëåòêè äèñïåðãèðóåìûå: öèëèíäðè÷åñêèå, ïëîñêèå ñ îáåèõ
ñòîðîí òàáëåòêè ñî ñêîøåííûì êðàåì, áåëîãî èëè ïî÷òè áåëîãî öâåòà, áåç
çàïàõà èëè ñî ñëàáûì çàïàõîì, ñëåãêà ìðàìîðíûå, ñ ãðàâèðîâêîé «ROCHE
125» íà îäíîé ñòîðîíå òàáëåòêè è ëèíèåé ðàçëîìà íà äðóãîé ñòîðîíå.
Äèàìåòð òàáëåòêè îêîëî 11 ìì; òîëùèíà îêîëî 4.2 ìì.
Êàïñóëû: òâåðäûå æåëàòèíîâûå êàïñóëû; êîðïóñ
ðîçîâàòî-òåëåñíîãî öâåòà, íåïðîçðà÷íûé; êðûøå÷êà ñâåòëî-ãîëóáîãî öâåòà,
íåïðîçðà÷íàÿ; íà êàïñóëå èìååòñÿ íàäïèñü «ROCHE» ÷åðíîãî öâåòà.
Ñîäåðæèìîå êàïñóë - ìåëêèé ãðàíóëèðîâàííûé ïîðîøîê, èíîãäà
ñêîìêîâàâøèéñÿ, ñâåòëî-áåæåâîãî öâåòà, ñ åäâà óëîâèìûì çàïàõîì.
Òàáëåòêè: öèëèíäðè÷åñêèå, ïëîñêèå òàáëåòêè ñî ñêîøåííûì
êðàåì, áëåäíî-êðàñíîãî öâåòà ñ íåáîëüøèìè âêðàïëåíèÿìè, ñ åëå óëîâèìûì
çàïàõîì; íà îäíîé ñòîðîíå òàáëåòêè êðåñòîîáðàçíàÿ ðèñêà, ãðàâèðîâêà
«ROCHE» è øåñòèóãîëüíèê; íà äðóãîé ñòîðîíå òàáëåòêè - êðåñòîîáðàçíàÿ
ðèñêà. Äèàìåòð òàáëåòêè 12.6-13.4 ìì; òîëùèíà 3-4 ìì.
Êàïñóëû ñ ìîäèôèöèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì: òâåðäûå
æåëàòèíîâûå êàïñóëû; êîðïóñ ñâåòëî-ãîëóáîãî öâåòà, íåïðîçðà÷íûé;
êðûøå÷êà òåìíî-çåëåíîãî öâåòà, íåïðîçðà÷íàÿ; íà êàïñóëå èìååòñÿ
ìàðêèðîâêà «ROCHE» ÷åðíèëàìè ðæàâî-êðàñíîãî öâåòà. Ñîäåðæèìîå êàïñóë -
ìåëêèé ãðàíóëèðîâàííûé ïîðîøîê, èíîãäà ñêîìêîâàâøèéñÿ, áåëîãî èëè ñëåãêà
æåëòîâàòîãî öâåòà, ñ åäâà óëîâèìûì çàïàõîì.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà
Ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêîå ñðåäñòâî (äîôàìèíà ïðåäøåñòâåííèê + äåêàðáîêñèëàçû ïåðèôåðè÷åñêèé èíãèáèòîð)
Êîä ATX [N04BA]
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Êîìáèíèðîâàííîå ñðåäñòâî äëÿ ëå÷åíèÿ áîëåçíè Ïàðêèíñîíà è ñèíäðîìà «áåñïîêîéíûõ íîã»
Áîëåçíü Ïàðêèíñîíà
Äîôàìèí, ÿâëÿþùèéñÿ íåéðîìåäèàòîðîì â ãîëîâíîì ìîçãå, ó áîëüíûõ ñ
ïàðêèíñîíèçìîì îáðàçóåòñÿ â áàçàëüíûõ ãàíãëèÿõ â íåäîñòàòî÷íûõ
êîëè÷åñòâàõ. Ëåâîäîïà èëè L-ÄÎÔÀ (3,4 - äèãèäðîôåíèëàëàíèí) ÿâëÿåòñÿ
ìåòàáîëè÷åñêèì ïðåäøåñòâåííèêîì äîôàìèíà.  îòëè÷èå îò äîôàìèíà ëåâîäîïà
õîðîøî ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð. Ïîñëå òîãî, êàê
ëåâîäîïà ïðîíèêàåò â ÖÍÑ, îíà ïðåâðàùàåòñÿ â äîôàìèí ñ ïîìîùüþ
äåêàðáîêñèëàçû àðîìàòè÷åñêèõ àìèíîêèñëîò.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ëåâîäîïà áûñòðî äåêàðáîêñèëèðóåòñÿ â äîôàìèí êàê
â öåðåáðàëüíûõ, òàê è â ýêñòðàöåðåáðàëüíûõ òêàíÿõ. Â ðåçóëüòàòå áîëüøàÿ
÷àñòü ëåâîäîïû íå äîñòèãàåò áàçàëüíûõ ãàíãëèåâ, à ïåðèôåðè÷åñêèé
äîôàìèí ÷àñòî âûçûâàåò ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ. Ñëåäîâàòåëüíî, íåîáõîäèìî
áëîêèðîâàíèå ýêñòðàöåðåáðàëüíîãî äåêàðáîêñèëèðîâàíèÿ ëåâîäîïû. ×òî
äîñòèãàåòñÿ ïóòåì îäíîâðåìåííîãî ââåäåíèÿ ëåâîäîïû è áåíñåðàçèäà,
èíãèáèòîðà ïåðèôåðè÷åñêîé äåêàðáîêñèëàçû.
Ìàäîïàð ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé êîìáèíàöèþ äàííûõ âåùåñòâ â îïòèìàëüíîì
ñîîòíîøåíèè 4:1 è îáëàäàåò òàêîé æå ýôôåêòèâíîñòüþ, êàê áîëüøèå äîçû
ëåâîäîïû.
Ñèíäðîì «áåñïîêîéíûõ íîã»
Òî÷íûé ìåõàíèçì äåéñòâèÿ íå èçâåñòåí, íî äîôàìèíåðãè÷åñêàÿ ñèñòåìà èãðàåò âàæíóþ ðîëü â ïàòîãåíåçå ñèíäðîìà «áåñïîêîéíûõ íîã».
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå
Êàïñóëû Ìàäîïàð «125» è òàáëåòêè Ìàäîïàð «250»
Ëåâîäîïà â îñíîâíîì âñàñûâàåòñÿ â âåðõíèõ îòäåëàõ òîíêîé êèøêè.
Âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè ëåâîäîïû ñîñòàâëÿåò 1 ÷àñ
ïîñëå ïðèåìà êàïñóë èëè òàáëåòîê.
Êàïñóëû Ìàäîïàð «125» è òàáëåòêè Ìàäîïàð «250» áèîýêâèâàëåíòíû.
Ìàêñèìàëüíûå êîíöåíòðàöèè ëåâîäîïû â ïëàçìå è ñòåïåíü âñàñûâàíèÿ
ëåâîäîïû (AUC) âîçðàñòàþò ïðîïîðöèîíàëüíî äîçå (â äèàïàçîíå äîç ëåâîäîïû
îò 50 äî 200 ìã).
Ïðèåì ïèùè óìåíüøàåò ñêîðîñòü è ñòåïåíü âñàñûâàíèÿ ëåâîäîïû. Ïðè
íàçíà÷åíèè êàïñóë èëè òàáëåòîê ïîñëå ïðèåìà ïèùè ìàêñèìàëüíàÿ
êîíöåíòðàöèÿ ëåâîäîïû â ïëàçìå óìåíüøàåòñÿ íà 30% è äîñòèãàåòñÿ ïîçæå.
Ñòåïåíü âñàñûâàíèÿ ëåâîäîïû óìåíüøàåòñÿ íà 15%. Àáñîëþòíàÿ
áèîäîñòóïíîñòü ëåâîäîïû â êàïñóëàõ Ìàäîïàð «125» è òàáëåòêàõ Ìàäîïàð
«250» ñîñòàâëÿåò 98% (îò 74% äî 112%).
Ìàäîïàð áûñòðîäåéñòâóþùèå òàáëåòêè /äèñïåðãèðóåìûå/ «125»
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïðîôèëè ëåâîäîïû ïîñëå ïðèåìà äèñïåðãèðóåìûõ
òàáëåòîê ñõîæè ñ òàêîâûìè ïîñëå ïðèåìà êàïñóë Ìàäîïàð «125» èëè òàáëåòîê
Ìàäîïàð «250», íî âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíûõ êîíöåíòðàöèé èìååò
òåíäåíöèþ ê óìåíüøåíèþ. Ïàðàìåòðû âñàñûâàíèÿ äèñïåðãèðóåìûõ òàáëåòîê ó
ïàöèåíòîâ ìåíåå âàðèàáåëüíû.
Ìàäîïàð ÃÑÑ «125», êàïñóëû ñ ìîäèôèöèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì
Ìàäîïàð ÃÑÑ «125» îáëàäàåò èíûìè ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèìè ñâîéñòâàìè,
÷åì âûøåóêàçàííûå ôîðìû âûïóñêà. Àêòèâíûå âåùåñòâà âûñâîáîæäàþòñÿ â
æåëóäêå ìåäëåííî. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå íà 20-30% ìåíüøå,
÷åì ó êàïñóë Ìàäîïàð «125» è òàáëåòîê Ìàäîïàð «250», è äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç
3 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà. Äèíàìèêà êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå õàðàêòåðèçóåòñÿ
áîëåå ïðîäîëæèòåëüíûì ïåðèîäîì «ïîëóæèçíè» (îòðåçîê âðåìåíè, â òå÷åíèå
êîòîðîãî êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå ïðåâûøàåò èëè ðàâíà ïîëîâèíå
ìàêñèìàëüíîé), ÷åì ó êàïñóë Ìàäîïàð «125» è òàáëåòîê Ìàäîïàð «250», ÷òî
ñâèäåòåëüñòâóåò î íåïðåðûâíîì ìîäèôèöèðóåìîì âûñâîáîæäåíèè.
Áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà Ìàäîïàð ÃÑÑ «125» ñîñòàâëÿåò 50-70% îò
áèîäîñòóïíîñòè êàïñóë Ìàäîïàð «125» è òàáëåòîê Ìàäîïàð «250» è íå
çàâèñèò îò ïðèåìà ïèùè. Ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò è íà ìàêñèìàëüíóþ
êîíöåíòðàöèþ ëåâîäîïû, êîòîðàÿ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 5 ÷àñîâ ïîñëå ïðèåìà
Ìàäîïàðà ÃÑÑ «125».
Ðàñïðåäåëåíèå
Ëåâîäîïà ïðîõîäèò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð ïîñðåäñòâîì
íàñûùàåìîé òðàíñïîðòíîé ñèñòåìû è íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû. Îáúåì
ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 57 ëèòðîâ. Ïëîùàäü ïîä êðèâîé
«êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ» (AUC) äëÿ ëåâîäîïû â ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè
ñîñòàâëÿåò 12% îò òàêîâîé â ïëàçìå.
Áåíñåðàçèä â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå ïðîíèêàåò ÷åðåç
ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð. Îí íàêàïëèâàåòñÿ, ãëàâíûì îáðàçîì, â
ïî÷êàõ, ëåãêèõ, òîíêîé êèøêå è ïå÷åíè.
Ìåòàáîëèçì
Ëåâîäîïà ìåòàáîëèçèðóåòñÿ äâóìÿ îñíîâíûìè (äåêàðáîêñèëèðîâàíèå è
î-ìåòèëèðîâàíèå) è äâóìÿ ïîáî÷íûìè ïóòÿìè (òðàíñàìèíèðîâàíèå è
îêèñëåíèå).
Äåêàðáîêñèëàçà àðîìàòè÷åñêèõ àìèíîêèñëîò ïðåâðàùàåò ëåâîäîïó â
äîôàìèí. Ãëàâíûìè êîíå÷íûìè ïðîäóêòàìè ýòîãî ïóòè îáìåíà ÿâëÿþòñÿ
ãîìîâàíèëèíîâàÿ è äèãèäðîêñèôåíèëóêñóñíàÿ êèñëîòû.
Êàòåõîë-î-ìåòèë-òðàíñôåðàçà ìåòèëèðóåò ëåâîäîïó ñ îáðàçîâàíèåì
3-î-ìåòèëäîïû. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ýòîãî îñíîâíîãî ìåòàáîëèòà èç ïëàçìû
ñîñòàâëÿåò 15-17 ÷àñîâ, è ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ òåðàïåâòè÷åñêèå äîçû
Ìàäîïàðà, ïðîèñõîäèò åãî íàêîïëåíèå.
Óìåíüøåíèå ïåðèôåðè÷åñêîãî äåêàðáîêñèëèðîâàíèÿ ëåâîäîïû, ïðè
ñîâìåñòíîì íàçíà÷åíèè ñ áåíñåðàçèäîì, ïðèâîäèò ê áîëåå âûñîêèì
ïëàçìåííûì êîíöåíòðàöèÿì ëåâîäîïû è 3-î- ìåòèëäîïû è áîëåå íèçêèì
ïëàçìåííûì êîíöåíòðàöèÿì êàòåõîëàìèíîâ (äîïàìèíà, íîðàäðåíàëèíà) è
ôåíîëêàðáîêñèëüíûõ êèñëîò (ãîìîâàíèëèíîâîé êèñëîòû, äèãèäðîôåíèëóêñóñíîé
êèñëîòû).
 ñëèçèñòîé êèøå÷íèêà è ïå÷åíè áåíñåðàçèä ãèäðîêñèëèðóåòñÿ ñ
îáðàçîâàíèåì òðèãèäðîêñè- áåíçèëãèäðàçèíà. Ýòîò ìåòàáîëèò ÿâëÿåòñÿ
ìîùíûì èíãèáèòîðîì äåêàðáîêñèëàçû àðîìàòè÷åñêèõ àìèíîêèñëîò.
Âûâåäåíèå
Ïðè ïåðèôåðè÷åñêîì èíãèáèðîâàíèÿ äåêàðáîêñèëàçû ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ
ëåâîäîïû ñîñòàâëÿåò 1.5 ÷àñà. Êëèðåíñ ëåâîäîïû èç ïëàçìû ñîñòàâëÿåò
ïðèìåðíî 430 ìë/ìèí.
Áåíñåðàçèä ïî÷òè ïîëíîñòüþ ýëèìèíèðóåòñÿ ïóòåì ìåòàáîëèçìà.
Ìåòàáîëèòû âûâîäÿòñÿ, ãëàâíûì îáðàçîì, ñ ìî÷îé (64%) è, â ìåíüøåé
ñòåïåíè, ñ êàëîì (24%).
Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îñîáûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ
Ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
Äàííûå î ôàðìàêîêèíåòèêå ëåâîäîïû ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ îòñóòñòâóþò.
Ïàöèåíòû ñòàð÷åñêîãî âîçðàñòà (65-78 ëåò)
Ó ïàöèåíòîâ ñòàð÷åñêîãî âîçðàñòà (65 - 78 ëåò) ñ áîëåçíüþ Ïàðêèíñîíà
ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ è AUC ëåâîäîïû óâåëè÷èâàþòñÿ íà 25%, ÷òî íå
ÿâëÿåòñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìûì èçìåíåíèåì è íèêàê íå îòðàæàåòñÿ íà ðåæèìå
äîçèðîâàíèÿ.
Ïîêàçàíèÿ Áîëåçíü Ïàðêèíñîíà:
Ìàäîïàð ïîêàçàí äëÿ ëå÷åíèÿ áîëåçíè Ïàðêèíñîíà.
Ìàäîïàð áûñòðîäåéñòâóþùèå òàáëåòêè /äèñïåðãèðóåìûå/ «125» -
ñïåöèàëüíàÿ ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà äëÿ ïàöèåíòîâ ñ äèñôàãèåé èëè àêèíåçèåé â
ðàííèå óòðåííèå ÷àñû è âî âòîðîé ïîëîâèíå äíÿ, èëè ïðè ôåíîìåíàõ
«èñòîùåíèÿ ýôôåêòà îäíîêðàòíîé äîçû» èëè «óâåëè÷åíèÿ ëàòåíòíîãî ïåðèîäà
äî íàñòóïëåíèÿ êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà ïðåïàðàòà».
Ìàäîïàð ÃÑÑ «125» ïîêàçàí ïðè ëþáûõ òèïàõ êîëåáàíèé äåéñòâèÿ
ëåâîäîïû (à èìåííî: «äèñêèíåçèè ïèêà äîçû» è «ôåíîìåí êîíöà äîçû»,
íàïðèìåð, íåïîäâèæíîñòü â íî÷íîå âðåìÿ).
Ñèíäðîì «áåñïîêîéíûõ íîã»:
Ìàäîïàð ïîêàçàí äëÿ ëå÷åíèÿ ñèíäðîìà «áåñïîêîéíûõ íîã», âêëþ÷àÿ:
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëåâîäîïå, áåíñåðàçèäó èëè ëþáîìó äðóãîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà.
Äåêîìïåíñèðîâàííûå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ýíäîêðèííûõ îðãàíîâ, ïå÷åíè èëè
ïî÷åê (çà èñêëþ÷åíèåì ïàöèåíòîâ ñ ñèíäðîìîì «áåñïîêîéíûõ íîã»,
ïîëó÷àþùèõ äèàëèç), çàáîëåâàíèÿ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû â ñòàäèè
äåêîìïåíñàöèè, ïñèõè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ ñ ïñèõîòè÷åñêèì êîìïîíåíòîì,
çàêðûòîóãîëüíàÿ ãëàóêîìà.
Ìàäîïàð íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â êîìáèíàöèè ñ íåñåëåêòèâíûìè
èíãèáèòîðàìè ìîíîàìèíîîêñèäàçû (ÌÀÎ) èëè ïðè ñî÷åòàíèè èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ-À
è ÌÀÎ-Â.
Âîçðàñò ìîëîæå 25 ëåò.
Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Ìàäîïàð ïðîòèâîïîêàçàí
æåíùèíàì äåòîðîäíîãî âîçðàñòà, íå èñïîëüçóþùèõ íàäåæíûå ìåòîäû
êîíòðàöåïöèè (ñì. «Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ»).
Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ
Ìàäîïàð àáñîëþòíî ïðîòèâîïîêàçàí ïðè áåðåìåííîñòè è æåíùèíàì
äåòîðîäíîãî âîçðàñòà, íå èñïîëüçóþùèõ íàäåæíûå ìåòîäû êîíòðàöåïöèè èç-çà
âîçìîæíîãî íàðóøåíèÿ ðàçâèòèÿ ñêåëåòà ó ïëîäà.
Åñëè íà ôîíå ëå÷åíèÿ âîçíèêàåò áåðåìåííîñòü, ïðåïàðàò íóæíî îòìåíèòü â ñîîòâåòñòâèè ñ ðåêîìåíäàöèÿìè ëå÷àùåãî âðà÷à.
 ñëó÷àå íåîáõîäèìîñòè ïðèåìà ïðåïàðàòà Ìàäîïàð â ïåðèîä êîðìëåíèÿ
ãðóäüþ, ñëåäóåò ïðåêðàòèòü êîðìëåíèå ãðóäüþ, âñëåäñòâèå îòñóòñòâèÿ
äîñòîâåðíûõ äàííûõ î ïðîíèêíîâåíèè áåíñåðàçèäà â ãðóäíîå ìîëîêî. Íåëüçÿ
èñêëþ÷èòü îïàñíîñòü íåïðàâèëüíîãî ðàçâèòèÿ ñêåëåòà ó íîâîðîæäåííîãî.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Êàïñóëû (Ìàäîïàð «125» èëè Ìàäîïàð ÃÑÑ «125») ñëåäóåò ïðîãëàòûâàòü
öåëèêîì, íå ðàçæåâûâàÿ. Êàïñóëû Ìàäîïàð ÃÑÑ «125» íåëüçÿ îòêðûâàòü ïåðåä
óïîòðåáëåíèåì, èíà÷å ýôôåêò ìîäèôèöèðîâàííîãî âûñâîáîæäåíèÿ àêòèâíîãî
âåùåñòâà òåðÿåòñÿ.
Òàáëåòêè (Ìàäîïàð «250») ìîæíî ðàçìåëü÷àòü äëÿ îáëåã÷åíèÿ ãëîòàíèÿ.
Òàáëåòêè äèñïåðãèðóåìûå (Ìàäîïàð áûñòðîäåéñòâóþùèå òàáëåòêè
/äèñïåðãèðóåìûå/ «125») íóæíî ðàñòâîðèòü â ÷åòâåðòè ñòàêàíà âîäû (25-50
ìë); òàáëåòêà ïîëíîñòüþ ðàñòâîðÿåòñÿ ÷åðåç íåñêîëüêî ìèíóò ñ
îáðàçîâàíèåì ñóñïåíçèè ìîëî÷íî-áåëîãî öâåòà, êîòîðóþ ñëåäóåò ïðèíèìàòü
íå ïîçäíåå, ÷åì ÷åðåç ïîë÷àñà ïîñëå ðàñòâîðåíèÿ òàáëåòêè. Ïîñêîëüêó
áûñòðî ìîæåò îáðàçîâàòüñÿ îñàäîê, ïåðåä ïðèåìîì ðàñòâîð ðåêîìåíäóåòñÿ
ïåðåìåøàòü.
Áîëåçíü Ïàðêèíñîíà
Âíóòðü, íå ìåíåå ÷åì çà 30 ìèíóò äî èëè ÷åðåç 1 ÷àñ ïîñëå åäû.
Ñòàíäàðòíûé ðåæèì äîçèðîâàíèÿ
Ëå÷åíèå ñëåäóåò íà÷èíàòü ïîñòåïåííî, èíäèâèäóàëüíî ïîäáèðàÿ äîçû äî îïòèìàëüíîãî ýôôåêòà.
Íà÷àëüíàÿ òåðàïèÿ
Íà ðàííåé ñòàäèè áîëåçíè Ïàðêèíñîíà ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷èíàòü ëå÷åíèå
Ìàäîïàðîì ñ ïðèåìà 62.3 ìã (50 ìã ëåâîäîïû + 12.5 ìã áåíñåðàçèäà) 3-4
ðàçà â ñóòêè. Ïðè ïåðåíîñèìîñòè ñõåìû íà÷àëüíîãî äîçèðîâàíèÿ äîçó íóæíî
ìåäëåííî óâåëè÷èâàòü â çàâèñèìîñòè îò ðåàêöèè ïàöèåíòà.
Îïòèìàëüíûé ýôôåêò îáû÷íî äîñòèãàåòñÿ ïðè ñóòî÷íîé äîçå â 300-800 ìã
ëåâîäîïû + 75-200 ìã áåíñåðàçèäà, ïðèíèìàåìîé â òðè èëè áîëåå ïðèåìîâ.
Äëÿ äîñòèæåíèÿ îïòèìàëüíîãî ýôôåêòà ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ îò 4 äî 6
íåäåëü. Ïðè íåîáõîäèìîñòè äàëüíåéøåãî óâåëè÷åíèÿ ñóòî÷íîé äîçû ýòî
ñëåäóåò äåëàòü ñ ïðîìåæóòêàìè â 1 ìåñÿö.
Ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ
Ñðåäíÿÿ ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà - 125 ìã (100 ìã ëåâîäîïû + 25 ìã áåíñåðàçèäà) 3-6 ðàç â ñóòêè.
×èñëî ïðèåìîâ (íå ìåíåå òðåõ) è èõ ðàñïðåäåëåíèå â òå÷åíèå äíÿ äîëæíû îáåñïå÷èòü îïòèìàëüíûé ýôôåêò.
Äëÿ îïòèìèçàöèè ýôôåêòà ìîæíî çàìåíèòü êàïñóëû Ìàäîïàð «125» è
òàáëåòêè Ìàäîïàð «250» íà Ìàäîïàð áûñòðîäåéñòâóþùèå òàáëåòêè
/äèñïåðãèðóåìûå/ «125» èëè êàïñóëû Ìàäîïàð ÃÑÑ «125».
Ñèíäðîì «áåñïîêîéíûõ íîã»
Ìàêñèìàëüíî äîïóñòèìàÿ äîçà â ñóòêè - 500 ìã Ìàäîïàðà (400 ìã ëåâîäîïû+100 ìã áåíñåðàçèäà).
Çà 1 ÷ äî ñíà, ñ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì ïèùè.
Èäèîïàòè÷åñêèé ñèíäðîì «áåñïîêîéíûõ íîã» ñ íàðóøåíèÿìè çàñûïàíèÿ
Ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü êàïñóëû Ìàäîïàð «125» èëè òàáëåòêè Ìàäîïàð «250».
Íà÷àëüíàÿ äîçà: 62.5 ìã (50 ìã ëåâîäîïû + 12.5 ìã
áåíñåðàçèäà) -125 ìã (100 ìã ëåâîäîïû + 25 ìã áåíñåðàçèäà) Ìàäîïàðà. Ïðè
íåäîñòàòî÷íîì ýôôåêòå ñëåäóåò óâåëè÷èòü äîçó äî 250 ìã (200 ìã ëåâîäîïû
+ 50 ìã áåíñåðàçèäà) Ìàäîïàðà.
Èäèîïàòè÷åñêèé ñèíäðîì «áåñïîêîéíûõ íîã» ñ íàðóøåíèÿìè çàñûïàíèÿ è ñíà
Íà÷àëüíàÿ äîçà: 1 êàïñóëà Ìàäîïàð ÃÑÑ «125» è 1 êàïñóëà
Ìàäîïàð «125» çà 1 ÷àñ äî ñíà. Ïðè íåäîñòàòî÷íîì ýôôåêòå ðåêîìåíäóåòñÿ
óâåëè÷èòü äîçó Ìàäîïàðà ÃÑÑ «125» äî 250 ìã (2 êàïñóëû).
Èäèîïàòè÷åñêèé ñèíäðîì «áåñïîêîéíûõ íîã» ñ íàðóøåíèÿìè çàñûïàíèÿ è ñíà, à òàêæå ñ íàðóøåíèÿìè â òå÷åíèå ñóòîê
Äîïîëíèòåëüíî: 1 òàáëåòêà äèñïåðãèðóåìàÿ èëè 1 êàïñóëà
Ìàäîïàð «125», ìàêñèìàëüíî äîïóñòèìàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà - 500 ìã (400 ìã
ëåâîäîïû+100 ìã áåíñåðàçèäà) Ìàäîïàðà.
Ñèíäðîì «áåñïîêîéíûõ íîã» ó ïàòåíòîâ ñ õðîíè÷åñêîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ïîëó÷àþùèõ äèàëèç
125 ìã Ìàäîïàðà (1 òàáëåòêà äèñïåðãèðóåìàÿ èëè 1 êàïñóëà Ìàäîïàð «125») çà 30 ìèíóò äî íà÷àëà äèàëèçà.
Äîçèðîâàíèå â îñîáûõ ñëó÷àÿõ
Áîëåçíü Ïàðêèíñîíà
Ìàäîïàð ìîæíî êîìáèíèðîâàòü ñ äðóãèìè ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêèìè
ñðåäñòâàìè, ïî ìåðå ïðîäîëæåíèÿ ëå÷åíèÿ ìîæåò âîçíèêíóòü íåîáõîäèìîñòü â
óìåíüøåíèè äîçû äðóãèõ ïðåïàðàòîâ èëè èõ ïîñòåïåííîé îòìåíå.
Ìàäîïàð áûñòðîäåéñòâóþùèå òàáëåòêè /äèñïåðãèðóåìûå/ «125» -
ñïåöèàëüíàÿ ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà äëÿ ïàöèåíòîâ ñ äèñôàãèåé èëè àêèíåçèåé â
ðàííèå óòðåííèå ÷àñû è âî âòîðîé ïîëîâèíå äíÿ, èëè ïðè ôåíîìåíàõ
«èñòîùåíèÿ ýôôåêòà îäíîêðàòíîé äîçû» èëè «óâåëè÷åíèÿ ëàòåíòíîãî ïåðèîäà
äî íàñòóïëåíèÿ êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà ïðåïàðàòà».
Åñëè â òå÷åíèå äíÿ ó ïàöèåíòà íàáëþäàþòñÿ âûðàæåííûå ìîòîðíûå
ôëþêòóàöèè (ôåíîìåí «èñòîùåíèÿ ýôôåêòà îäíîêðàòíîé äîçû», ôåíîìåí
«âêëþ÷åíèÿ-âûêëþ÷åíèÿ»), ðåêîìåíäóåòñÿ ëèáî áîëåå ÷àñòûé ïðèåì
ñîîòâåòñòâåííî ìåíüøèõ ðàçîâûõ äîç, ëèáî - ÷òî ïðåäïî÷òèòåëüíåå -
ïðèìåíåíèå Ìàäîïàðà ÃÑÑ «125».
Ïåðåõîä íà Ìàäîïàð ÃÑÑ «125» ëó÷øå íà÷èíàòü ñ óòðåííåé äîçû,
ñîõðàíÿÿ ñóòî÷íóþ äîçó è ñõåìó ïðèåìà Ìàäîïàðà «125» èëè Ìàäîïàðà «250».
×åðåç 2-3 äíÿ äîçó ïîñòåïåííî óâåëè÷èâàþò ïðèìåðíî íà 50%. Ïàöèåíòà
ñëåäóåò ïðåäóïðåäèòü î òîì, ÷òî åãî ñîñòîÿíèå ìîæåò âðåìåííî óõóäøèòüñÿ.
Èç-çà ñâîèõ ôàðìàêîêèíåòè÷åñèõ ñâîéñòâ Ìàäîïàð ÃÑÑ «125» íà÷èíàåò
äåéñòâîâàòü íåñêîëüêî ïîçæå. Êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà ìîæíî äîñòè÷ü áûñòðåå,
íàçíà÷èâ Ìàäîïàð ÃÑÑ «125» âìåñòå ñ êàïñóëàìè Ìàäîïàð «125» èëè
òàáëåòêàìè äèñïåðãèðóåìûìè. Ýòî ìîæåò îêàçàòüñÿ îñîáåííî ïîëåçíûì â
ñëó÷àå ïåðâîé óòðåííåé äîçû, êîòîðàÿ äîëæíà áûòü íåñêîëüêî âûøå, ÷åì
ïîñëåäóþùèå. Èíäèâèäóàëüíóþ äîçó Ìàäîïàðà ÃÑÑ «125» íóæíî ïîäáèðàòü
ìåäëåííî è òùàòåëüíî, èíòåðâàë ìåæäó èçìåíåíèÿìè äîçû äîëæåí ñîñòàâëÿòü
íå ìåíåå 2-3 äíåé.
Ó ïàöèåíòîâ ñ íî÷íîé ñèìïòîìàòèêîé ïîëîæèòåëüíîãî ýôôåêòà óäàâàëîñü
äîñòè÷ü ïóòåì ïîñòåïåííîãî ïîâûøåíèÿ âå÷åðíåé äîçû Ìàäîïàðà ÃÑÑ «125» äî
250 ìã (2 êàïñóë) ïåðåä îòõîäîì êî ñíó.
Äëÿ óñòðàíåíèÿ âûðàæåííîãî ýôôåêòà Ìàäîïàðà ÃÑÑ «125» (äèñêèíåçèè)
áîëåå ýôôåêòèâíî óâåëè÷åíèå èíòåðâàëîâ ìåæäó ïðèåìàìè, ÷åì óìåíüøåíèå
ðàçîâîé äîçû.
Åñëè Ìàäîïàð ÃÑÑ «125» íåäîñòàòî÷íî ýôôåêòèâåí, ðåêîìåíäóåòñÿ
âåðíóãüñÿ ê ïðåæíåìó ëå÷åíèþ ïðåïàðàòàìè Ìàäîïàð «125», Ìàäîïàð «250» è
Ìàäîïàð áûñòðîäåéñòâóþùèå òàáëåòêè /äèñïåðãèðóåìûå/ «125».
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ëåãêîé èëè óìåðåííîé ñòåïåíè òÿæåñòè êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ.
Ìàäîïàð õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ ïàöèåíòàìè, ïîëó÷àþùèìè ñåàíñû ãåìîäèàëèçà.
Ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè âîçìîæíî ïîÿâëåíèå ýïèçîäîâ «çàñòûâàíèÿ»,
«ôåíîìåíà èñòîùåíèÿ», ôåíîìåíà «âêëþ÷åíèÿ-âûêëþ÷åíèÿ». Ïðè ýïèçîäàõ
«çàñòûâàíèÿ» è «ôåíîìåíå èñòîùåíèÿ» ïðèáåãàþò ê äðîáëåíèþ äîçû ïðåïàðàòà
(óìåíüøåíèþ ðàçîâîé äîçû èëè ñîêðàùåíèþ èíòåðâàëà ìåæäó ïðèåìàìè
ïðåïàðàòà), à ïðè ïîÿâëåíèè ôåíîìåíà «âêëþ÷åíèÿ-âûêëþ÷åíèÿ» - ê
óâåëè÷åíèþ ðàçîâîé äîçû ïðè ñíèæåíèè ÷èñëà ïðèåìîâ.  ïîñëåäñòâèè ìîæíî
ïîïðîáîâàòü âíîâü óâåëè÷èòü äîçó äëÿ óñèëåíèÿ ýôôåêòà ëå÷åíèÿ.
Ñèíäðîì «áåñïîêîéíûõ íîã»
Äëÿ èñêëþ÷åíèÿ íàðàñòàíèÿ ñèìïòîìîâ ñèíäðîìà «áåñïîêîéíûõ íîã»
(ðàííåå ïîÿâëåíèå â òå÷åíèå äíÿ, óñèëåíèå ñòåïåíè òÿæåñòè è âîâëå÷åíèå
äðóãèõ ÷àñòåé òåëà) ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü ðåêîìåíäîâàííóþ
ìàêñèìàëüíóþ äîçó - 500 ìã (400 ìã ëåâîäîïû +100 ìã áåíñåðàçèäà)
Ìàäîïàðà.
Ïðè íàðàñòàíèè êëèíè÷åñêîé ñèìïòîìàòèêè ñëåäóåò óìåíüøèòü äîçó
ëåâîäîïû èëè ïîñòåïåííî îòìåíèòü ëåâîäîïó è íàçíà÷èòü äðóãóþ òåðàïèþ.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâè: ðåäêèå ñëó÷àè ãåìîëèòè÷åñêîé
àíåìèè, òðàíçèòîðíîé ëåéêîïåíèè, òðîìáîöèòîïåíèè. Ó ïàöèåíòîâ äëèòåëüíî
ïðèíèìàþùèõ ëåâîäîïó ðåêîìåíäóåòñÿ ïåðèîäè÷åñêè êîíòðîëèðîâàòü ôîðìóëó
êðîâè, ôóíêöèþ ïå÷åíè è ïî÷åê.
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà: òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, îòäåëüíûå ñëó÷àè ïîòåðè èëè èçìåíåíèÿ âêóñîâûõ îùóùåíèé, ñóõîñòü ñëèçèñòîé ïîëîñòè ðòà.
Ñî ñòîðîíû êîæè åå ïðèäàòêîâ: ðåäêî - çóä, ñûïü.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: àðèòìèè, îðòîñòàòè÷åñêàÿ ãèïîòåíçèÿ (îñëàáåâàåò ïîñëå óìåíüøåíèÿ äîçû Ìàäîïàðà), àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû è ïñèõè÷åñêîé ñôåðû: àæèòàöèÿ,
òðåâîãà, áåññîííèöà, ãàëëþöèíàöèè, áðåä, âðåìåííàÿ äåçîðèåíòàöèÿ
(îñîáåííî ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ è ó ïàöèåíòîâ, ó êîòîðûõ íàáëþäàëèñü
äàííûå ñèìïòîìû â àíàìíåçå), äåïðåññèÿ, ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå,
íà áîëåå ïîçäíèõ ñòàäèÿõ ëå÷åíèÿ èíîãäà - ñàìîïðîèçâîëüíûå äâèæåíèÿ
(òèïà õîðåè èëè àòåòîçà), ýïèçîäû «çàñòûâàíèÿ», îñëàáëåíèÿ ýôôåêòà ê
êîíöó ïåðèîäà äåéñòâèÿ äîçû (ôåíîìåí «èñòîùåíèÿ»), ôåíîìåí
«âêëþ÷åíèÿ-âûêëþ÷åíèÿ», âûðàæåííàÿ ñîíëèâîñòü, ýïèçîäû âíåçàïíîé
ñîíëèâîñòè, óñèëåíèå ïðîÿâëåíèé ñèíäðîìà «áåñïîêîéíûõ íîã».
Ñî ñòîðîíû îðãàíèçìà â öåïîì: ôåáðèëüíàÿ èíôåêöèÿ, ðèíèò, áðîíõèò,
Ëàáîðàòîðíûå ïîêàçàòåëè: èíîãäà - òðàíçèòîðíîå ïîâûøåíèå
àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ òðàíñàìèíàç è ùåëî÷íîé ôîñôàòàçû, ïîâûøåíèå
ãàììà-ãëóòàìèëòðàíñïåïãèäàçû, ïîâûøåíèå àçîòà ìî÷åâèíû êðîâè, èçìåíåíèå
öâåòà ìî÷è äî êðàñíîãî, òåìíåþùåãî ïðè ñòîÿíèè.
Ñî ñòîðîíû îðãàíèçìà â öåëîì: àíîðåêñèÿ
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: óïîìÿíóòûå â ðàçäåëå «Ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ», íî â
áîëåå âûðàæåííîé ôîðìå: ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû
(àðèòìèè), ïñèõè÷åñêîé ñôåðû (ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, áåññîííèöà), ñî
ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà (òîøíîòà è ðâîòà), ïàòîëîãè÷åñêèå
íåïðîèçâîëüíûå äâèæåíèÿ.
Ïðè ïðèåìå êàïñóë ñ ìîäèôèöèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì (Ìàäîïàð ÃÑÑ
«125») âîçíèêíîâåíèå ñèìïòîìîâ ïåðåäîçèðîâêè ìîæåò íàñòóïàòü ïîçäíåå
èç-çà çàìåäëåííîãî âñàñûâàíèÿ àêòèâíûõ âåùåñòâ â æåëóäêå.
Òåðàïèÿ: íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü æèçíåííî âàæíûå ôóíêöèè.
Ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ: äûõàòåëüíûå àíàëåïòèêè, àíòèàðèòìè÷åñêèå
ñðåäñòâà, â ñîîòâåòñòâóþùèõ ñëó÷àÿõ - íåéðîëåïòèêè.
Ïðè ïðèìåíåíèè êàïñóë ñ ìîäèôèöèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì àêòèâíûõ
âåùåñòâ (Ìàäîïàð ÃÑÑ «125») ñëåäóåò ïðåäîòâðàòèòü äàëüíåéøóþ àáñîðáöèþ
ïðåïàðàòà.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå âçàèìîäåéñòâèÿ
Òðèãåêñèôåíèäèë (àíòèõîëèíåðãè÷åñêèé ïðåïàðàò) óìåíüøàåò
ñêîðîñòü, íî íå ñòåïåíü âñàñûâàíèÿ ëåâîäîïû. Íàçíà÷åíèå òðèãåêñèôåíèäèëà
âìåñòå ñ Ìàäîïàðîì ÃÑÑ «125» íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó ëåâîäîïû.
Àíòàöèäû ñíèæàþò ñòåïåíü âñàñûâàíèÿ ëåâîäîïû íà 32% ïðè íàçíà÷åíèè ñ Ìàäîïàðîì ÃÑÑ «125».
Ñóëüôàò æåëåçà ñíèæàåò ìàêñèìàëüíûå êîíöåíòðàöèè è AUC
ëåâîäîïû â ïëàçìå íà 30-50%, ÷òî ÿâëÿåòñÿ êëèíè÷åñêè çíà÷èìûì èçìåíåíèåì
ó íåêîòîðûõ, íî íå âñåõ ïàöèåíòîâ.
Ìåòîêëîïðàìèä óâåëè÷èâàåò ñêîðîñòü âñàñûâàíèÿ ëåâîäîïû.
Ëåâîäîïà íå âñòóïàåò â ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå âçàèìîäåéñòâèÿ ñ áðîìîêðèïòèíîì, àìàíòàäèíîì, ñåëåãèëèíîì è äîìïåðèäîíîì.
Ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèå âçàèìîäåéñòâèÿ
Íåéðîëåïòèêè, îïèàòû è àíòèãèïåðòåíòâíûå ïðåïàðàòû, ñîäåðæàùèå ðåçåðïèí, ïîäàâëÿþò äåéñòâèå Ìàäîïàðà.
Èíãèáèòîðû ÌÀÎ, Åñëè Ìàäîïàð íàçíà÷àþò ïàöèåíòàì, ïîëó÷àþùèì
íåîáðàòèìûå íåñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÌÀÎ, òî îò ïðåêðàùåíèÿ ïðèåìà
èíãèáèòîðà ÌÀÎ äî íà÷àëà ïðèåìà Ìàäîïàðà äîëæíî ïðîéòè íå ìåíåå äâóõ
íåäåëü (ñì. ðàçäåë «Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ»).
Îäíàêî ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÌÀÎ-Â (òàêèå, ñåëåãèëèí èëè ðàçàãèëèí)
è ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÌÀÎ-À (òàêèå, êàê ìîêëîáåìèä) ìîæíî íàçíà÷àòü
ïàöèåíòàì ïðèíèìàþùèì Ìàäîïàð. Ïðè ýòîì ðåêîìåíäóåòñÿ ñêîððåêòèðîâàòü
äîçó ëåâîäîïû â çàâèñèìîñòè îò èíäèâèäóàëüíîé ïîòðåáíîñòè ïàöèåíòà â
ïëàíå ýôôåêòèâíîñòè è ïåðåíîñèìîñòè. Ñî÷åòàíèå èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ-À è ÌÀÎ-Â
ýêâèâàëåíòíî ïðèåìó íåñåëåêòèâíîãî èíãèáèòîðà ÌÀÎ, ïîýòîìó ïîäîáíàÿ
êîìáèíàöèÿ íå äîëæíà íàçíà÷àòüñÿ îäíîâðåìåííî ñ Ìàäîïàðîì.
Ñèìïàòîìèìåòèêè (àäðåíàëèí, íîðàäðåíàëèí, èçîïðîòåðåíîë, àìôåòàìèí). Ìàäîïàð íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ ñèìïàòîìèìåòèêàìè, ïîñêîëüêó ëåâîäîïà ìîæåò ïîòåíöèðîâàòü èõ äåéñòâèå. Åñëè îäíîâðåìåííûé ïðèåì âñå æå îáÿçàòåëåí, î÷åíü âàæåí òùàòåëüíûé êîíòðîëü çà ñîñòîÿíèåì ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû è, ïðè íåîáõîäèìîñòè, óìåíüøåíèå äîçû ñèìïàòîìèìåòèêîâ.
Ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêèå ñðåäñòâà. Âîçìîæíî êîìáèíèðîâàííîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ñ äðóãèìè ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè (àíòèõîëèíåðãè÷åñêèìè, àìàíòàäèíîì, àãîíèñòàìè äîôàìèíà), îäíàêî ýòî ìîæåò óñèëèâàòü æåëàòåëüíûå è íåæåëàòåëüíûå ýôôåêòû. Ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ óìåíüøåíèå äîçû Ìàäîïàðà èëè äðóãîãî ïðåïàðàòà. Åñëè ê ëå÷åíèþ äîáàâëÿþò èíãèáèòîð êàòåõîë-î-ìåòèëòðàíñôåðàçó /ÊÎÌÒ/, ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ óìåíüøåíèå äîçû Ìàäîïàðà. Ïðè íà÷àëå òåðàïèè Ìàäîïàðîì, àíòèõîëèíåðãè÷åñêèå ïðåïàðàòû íå ñëåäóåò îòìåíÿòü ðåçêî, ïîñêîëüêó ëåâîäîïà íà÷èíàåò äåéñòâîâàòü íå ñðàçó.
Ëåâîäîïà ìîæåò ïîâëèÿòü íà ðåçóëüòàòû ëàáîðàòîðíîãî îïðåäåëåíèÿ
êàòåõîëàìèíîâ, êðåàòèíèíà, ìî÷åâîé êèñëîòû è ãëþêîçû, âîçìîæåí
ëîæíîïîëîæèòåëüíûé ðåçóëüòàò ïðîáû Êóìáñà.
Ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ Ìàäîïàð, ïðèåì ïðåïàðàòà îäíîâðåìåííî ñ
áîãàòîé áåëêàìè ïèùåé ìîæåò íàðóøèòü âñàñûâàíèå ëåâîäîïû èç
æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà.
Îáùàÿ àíåñòåçèÿ ñ ãàëîòàíîì. Ïðèåì Ìàäîïàðà äîëæåí áûòü
îòìåíåí çà 12 - 48 ÷àñîâ ïåðåä îïåðàòèâíûì âìåøàòåëüñòâîì, ïîñêîëüêó ó
ïàöèåíòà, ïîëó÷àþùåãî Ìàäîïàð, âî âðåìÿ ãàëîòàíîâîãî íàðêîçà ìîãóò
âîçíèêíóòü êîëåáàíèÿ àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ è àðèòìèè.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòüþ ê ïðåïàðàòó âîçìîæíî ðàçâèòèå ñîîòâåòñòâóþùèõ ðåàêöèé.
Ïàöèåíòàì ñ îòêðûòîóãîëüíîé ãëàóêîìîé ðåêîìåíäóåòñÿ ðåãóëÿðíî
èçìåðÿòü âíóòðèãëàçíîå äàâëåíèå, ïîñêîëüêó òåîðåòè÷åñêè ëåâîäîïà ìîæåò
ïîâûñèòü âíóòðèãëàçíîå äàâëåíèå.
Ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà, âîçìîæíûå íà
íà÷àëüíîé ñòàäèè ëå÷åíèÿ, ìîæíî â çíà÷èòåëüíîé ñòåïåíè óñòðàíèòü, åñëè
ïðèíèìàòü Ìàäîïàð ñ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì ïèùè èëè æèäêîñòè, à òàê æå
åñëè óâåëè÷èâàòü äîçó ìåäëåííî.
 õîäå ëå÷åíèÿ íóæíî êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèþ ïå÷åíè è ïî÷åê, ôîðìóëó êðîâè.
Áîëüíûì ñàõàðíûì äèàáåòîì íåîáõîäèìî ÷àñòî êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü
ãëþêîçû â êðîâè è êîððèãèðîâàòü äîçó ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ.
Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâåäåíèÿ õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà ñ îáøåé
àíåñòåçèåé òåðàïèþ Ìàäîïàðîì ñëåäóåò ïðîäîëæàòü âïëîòü äî îïåðàöèè, çà
èñêëþ÷åíèåì îáùåé àíåñòåçèè ñ ãàëîòàíîì. Ïîñêîëüêó ó ïàöèåíòà,
ïîëó÷àþùåãî Ìàäîïàð, âî âðåìÿ ãàëîòàíîâîãî íàðêîçà ìîãóò âîçíèêíóòü
êîëåáàíèÿ àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ è àðèòìèè, ïðèåì Ìàäîïàðà äîëæåí áûòü
îòìåíåí çà 12-48 ÷àñîâ ïåðåä îïåðàòèâíûì âìåøàòåëüñòâîì. Ìîñëå îïåðàöèè
ëå÷åíèå âîçîáíîâëÿþò, ïîñòåïåííî ïîâûøàÿ äîçó äî ïðåæíåãî óðîâíÿ.
Ìàäîïàð íåëüçÿ îòìåíÿòü ðåçêî. Ðåçêàÿ îòìåíà ïðåïàðàòà ìîæåò
ïðèâåñòè ê «çëîêà÷åñòâåííîìó íåéðîëåïòè÷åñêîìó ñèíäðîìó» (ïîâûøåíèå
òåìïåðàòóðû, ðèãèäíîñòü ìûøö, à òàêæå âîçìîæíûå ïñèõè÷åñêèå èçìåíåíèÿ è
ïîâûøåíèå êðåàòèíôîñôîêèíàçû â ñûâîðîòêå), êîòîðûé ìîæåò ïðèíÿòü
óãðîæàþùóþ æèçíè ôîðìó. Ïðè âîçíèêíîâåíèè òàêèõ ñèìïòîìîâ ïàöèåíò äîëæåí
íàõîäèòüñÿ ïîä íàáëþäåíèåì âðà÷à (ïðè íåîáõîäèìîñòè äîëæåí áûòü
ãîñïèòàëèçèðîâàí) è ïîëó÷àòü ñîîòâåòñòâóþùóþ ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ.
Îíà ìîæåò âêëþ÷àòü ïîâòîðíîå íàçíà÷åíèå Ìàäîïàðà ïîñëå ñîîòâåòñòâóþùåé
îöåíêè ñîñòîÿíèÿ ïàöèåíòà.
Äåïðåññèÿ ìîæåò áûòü êàê êëèíè÷åñêèì ïðîÿâëåíèåì îñíîâíîãî
çàáîëåâàíèÿ (ïàðêèíñîíèçì, ñèíäðîì «áåñïîêîéíûõ íîã»), òàê è ìîæåò
âîçíèêíóòü íà ôîíå òåðàïèè Ìàäîïàðîì. Ïàöèåíòà ñëåäóåò òùàòåëüíî
íàáëþäàòü â ïëàíå âîçìîæíîãî ïîÿâëåíèÿ ïñèõè÷åñêèõ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé.
Âîçìîæíîñòü ëåêàðñòâåííîé çàâèñèìîñòè è çëîóïîòðåáëåíèÿ
Ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ ñ áîëåçíüþ Ïàðêèíñîíà îòìå÷åíî ïîÿâëåíèå
ïîâåäåí÷åñêèõ è êîãíèòèâíûõ ðàññòðîéñòâ â ðåçóëüòàòå íåêîíòðîëèðóåìîãî
ïðèìåíåíèÿ âîçðàñòàþùèõ äîç ïðåïàðàòà, íåñìîòðÿ íà ðåêîìåíäàöèè âðà÷à è
çíà÷èòåëüíîå ïðåâûøåíèå òåðàïåâòè÷åñêèõ äîç ïðåïàðàòà.
Âëèÿíèå íà âîæäåíèå òðàíñïîðòíûõ ñðåäñòâ è ðàáîòó ñ ìàøèíàìè è ìåõàíèçìàìè
Ïðè âîçíèêíîâåíèè ñîíëèâîñòè, âíåçàïíûõ ýïèçîäîâ ñîíëèâîñòè ñëåäóåò
îòêàçàòüñÿ îò âîæäåíèÿ àâòîìîáèëÿ èëè ðàáîòû ñ ìàøèíàìè è ìåõàíèçìàìè.
Ïðè ïîÿâëåíèè ýòèõ ñèìïòîìîâ ñëåäóåò ðàññìîòðåòü âîçìîæíîñòü ñíèæåíèÿ
äîçû èëè îòìåíû òåðàïèè.
Ôîðìà âûïóñêà è óïàêîâêà
Òàáëåòêè äèñïåðãèðóåìûå
Ïî 30 èëè 100 òàáëåòîê â ñòåêëÿííûé ôëàêîí êîðè÷íåâîãî öâåòà
(ãèäðîëèòè÷åñêèé êëàññ III ÅÔ), óêóïîðåííûé çàâèí÷èâàþùåéñÿ êðûøêîé (ñ
ñèëèêàãåëåì âíóòðè) ñ êîíòðîëåì âñêðûòèÿ; íà êðûøêå óêàçàí ëîãîòèï
Ñâîáîäíîå ïðîñòðàíñòâî âî ôëàêîíå çàïîëíåíî âàòîé ìåäèöèíñêîé
ãèãðîñêîïè÷åñêîé. Êàæäûé ôëàêîí âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ
ïîìåùàþò â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Êàïñóëû, òàáëåòêè, êàïñóëû ñ ìîäèôèöèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì (êàïñóëû ÃÑÑ)
Ïî 30 èëè 100 êàïñóë, òàáëåòîê èëè êàïñóë ÃÑÑ âî ôëàêîíû êîðè÷íåâîãî
ñòåêëà ñ çàâèí÷èâàþùåéñÿ êðûøêîé, ñ âíóòðåííåé ñòîðîíû êîòîðîé èìååòñÿ
åìêîñòü ñ ñèëèêàãåëåì.
Êðûøêà ñîåäèíåíà ñ ïåðôîðèðîâàííîé ïëàñòìàññîâîé ïîëîñîé (êîíòðîëü ïåðâîãî âñêðûòèÿ).
Íà ïîâåðõíîñòè êðûøêè èìååòñÿ ìàðêèðîâêà <§>, Ñâîáîäíîå
ïðîñòðàíñòâî âî ôëàêîíå çàïîëíåíî âàòîé èëè äðóãèì óïëîòíÿþùèì
ìàòåðèàëîì. Êàæäûé ôëàêîí âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â
êàðòîííóþ ïà÷êó.
Ñðîê ãîäíîñòè
Òàáëåòêè äèñïåðãèðóåìûå, êàïñóëû, êàïñóëû ÃÑÑ - 3 ãîäà.
Òàáëåòêè - 4 ãîäà.
Ïðåïàðàò íå ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Òàáëåòêè äèñïåðãèðóåìûå - ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Òàáëåòêè - ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ â ñóõîì ìåñòå.
Êàïñóëû, êàïñóëû ÃÑÑ - ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ â ñóõîì ìåñòå.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.
Âëàäåëåö Ðåãèñòðàöèîííîãî óäîñòîâåðåíèÿ
Ô.Õîôôìàíí-Ëÿ Ðîø Ëòä, Ãðåíçàõåðøòðàññå 124, 4070 Áàçåëü, Øâåéöàðèÿ
F.Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland
Ïðîèçâîäèòåëü òàáëåòîê, êàïñóë, êàïñóë ÃÑÑ
Ô.Õîôôìàíí-Ëÿ Ðîø Ëòä, Ãðåíçàõåðøòðàññå 124, 4070 Áàçåëü, Øâåéöàðèÿ
F.Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland
Ïðîèçâîäèòåëü òàáëåòîê äèñïåðãèðóåìûõ, òàáëåòîê, êàïñóë, êàïñóë ÃÑÑ
Ðîø Ñ.ï.À., Âèà Ìîðåëëè 2, 20090 Ñåãðàòå, Ìèëàí, Èòàëèÿ
Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy