Òîðãîâîå ïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå: Êåïïðà®
Õèìè÷åñêîå íàçâàíèå: (-)-(8)-à-ýòèë-2-îêñî-1-ïèððîëèäèí-àöåòàìèä
Ëåêàðñòâåííûå ôîðìû: ðàñòâîð äëÿ ïðèåìà âíóòðü, òàáëåòêè ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé.
Ñîñòàâ
 1 ìë ðàñòâîðà ñîäåðæèòñÿ:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ëåâåòèðàöåòàì - 100 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: íàòðèÿ öèòðàò, ëèìîííîé êèñëîòû ìîíîãèäðàò, ìåòèëïàðàãèäðîêñèáåíçîàò, ïðîïèëïàðàãèäðîêñèáåíçîàò, àììîíèÿ ãëèöèððèçàò, ãëèöåðîë 85 %, ìàëüòèòîë, àöåñóëüôàì êàëèÿ, àðîìàòèçàòîð âèíîãðàäíûé 501040À, âîäà î÷èùåííàÿ.
 1 òàáëåòêå 250 ìã ñîäåðæèòñÿ:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ëåâåòèðàöåòàì — 250 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êðîñêàðìåëëîçà
íàòðèÿ, ìàêðîãîë 6000,. Êðåìíèÿ äèîêñèä, ìàãíèÿ ñòåàðàò; îïàäðàé
85F20694 [êðàñèòåëü èíäèãîêàðìèí (Å132), ìàêðîãîë 3350, ïîëèâèíèëîâûé
ñïèðò ÷àñòè÷íî ãèäðîëèçîâàííûé, òàëüê, òèòàíà äèîêñèä (EI71)].
 1 òàáëåòêå 500 ìã ñîäåðæèòñÿ:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ëåâåòèðàöåòàì - 500 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êðîñêàðìåëëîçà íàòðèÿ, ìàêðîãîë 6000, êðåìíèÿ äèîêñèä, ìàãíèÿ ñòåàðàò; îïàäðàé 85F32004 [êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä æåëòûé (Å172), ìàêðîãîë 3350, ïîëèâèíèëîâûé ñïèðò ÷àñòè÷íî ãèäðîëèçîâàííûé, òàëüê, òèòàíà äèîêñèä (Å171)].
 1 òàáëåòêå 1000 ìã ñîäåðæèòñÿ:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ëåâåòèðàöåòàì — 1000 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êðîñêàðìåëëîçà
íàòðèÿ, ìàêðîãîë 6000, êðåìíèÿ äèîêñèä, ìàãíèÿ ñòåàðàò; îïàäðàé
85F18422 [ìàêðîãîë 3350, ïîëèâèíèëîâûé ñïèðò ÷àñòè÷íî ãèäðîëèçîâàííûé,
òàëüê, òèòàíà äèîêñèä (Å171)].
Îïèñàíèå
Ðàñòâîð; ïðîçðà÷íûé ïðàêòè÷åñêè áåñöâåòíûé ðàñòâîð ñ õàðàêòåðíûì çàïàõîì.
Òàáëåòêè 250 ìã: ãîëóáûå îâàëüíîé ôîðìû òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, ñ äâîÿêîâûïóêëûìè ïîâåðõíîñòÿìè, ñ îäíîñòîðîííåé ðèñêîé, ïî îäíó ñòîðîíó îò êîòîðîé èìååòñÿ ãðàâèðîâêà «ucb», ïî äðóãóþ - «250»; íà èçëîìå îäíîðîäíûå, áåëîãî öâåòà.
Òàáëåòêè 500 ìã: ñâåòëî-æåëòûå îâàëüíîé ôîðìû òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, ñ äâîÿêîâûïóêëûìè ïîâåðõíîñòÿìè, ñ îäíîñòîðîííåé ðèñêîé, ïî îäíó ñòîðîíó îò êîòîðîé èìååòñÿ ãðàâèðîâêà «ucb», ïî äðóãóþ - «500»; íà èçëîìå îäíîðîäíûå, áåëîãî öâåòà.
Òàáëåòêè 1000 ìã: áåëûå îâàëüíîé ôîðìû òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, ñ äâîÿêîâûïóêëûìè ïîâåðõíîñòÿìè, ñ îäíîñòîðîííåé ðèñêîé, ïî îäíó ñòîðîíó îò êîòîðîé èìååòñÿ ãðàâèðîâêà «ucb», ïî äðóãóþ — «1000»; íà èçëîìå îäíîðîäíûå, áåëîãî öâåòà.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà.
Ëåâåòèðàöåòàì - àêòèâíîå âåùåñòâî
ïðåïàðàòà Êåïïðà® —ÿâëÿåòñÿ ïðîèçâîäíûì ïèððîëèäîíà (S-ýíàíòèîìåð
à-ýòèë-2-îêñî-1 -ïèððîëèäèí- àöåòàìèäà), ïî õèìè÷åñêîé ñòðóêòóðå
îòëè÷àåòñÿ îò èçâåñòíûõ ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ.
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ ëåâåòèðàöåòàìà äî êîíöà íå èçó÷åí, íî î÷åâèäíî, ÷òî îí
îòëè÷àåòñÿ îò ìåõàíèçìà äåéñòâèÿ èçâåñòíûõ ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ
ïðåïàðàòîâ. Îäèí èç ïðåäïîëàãàåìûõ ìåõàíèçìîâ îñíîâàí íà äîêàçàííîì
ñâÿçûâàíèè ñ ãëèêîïðîòåèíîì ñèíàïòè÷åñêèõ âåçèêóë SV2A, ñîäåðæàùåìñÿ â
ñåðîì âåùåñòâå ãîëîâíîãî è ñïèííîãî ìîçãà. Ñ÷èòàåòñÿ, ÷òî òàêèì îáðàçîì
ðåàëèçóåòñÿ ïðîòèâîñóäîðîæíûé ýôôåêò, êîòîðûé âûðàæåí â ïðîòèâîäåéñòâèè
ãèïåðñèíõðîíèçàöèè íåéðîííîé àêòèâíîñòè. Òàê æå ëåâåòèðàöåòàì
âîçäåéñòâóåò íà ðåöåïòîðû ÃÀÌÊ è ãëèöèíîâûå ðåöåïòîðû, ìîäóëèðóÿ äàííûå
ðåöåïòîðû ÷åðåç ðàçëè÷íûå ýíäîãåííûå àãåíòû. Íå èçìåíÿåò íîðìàëüíóþ
íåéðîòðàíñìèññèþ, îäíàêî ïîäàâëÿåò ýïèëåïòèôîðìíûå íåéðîíàëüíûå âñïûøêè,
èíäóöèðîâàííûå ÃÀÌÊ-àãîíèñòîì áèêóêóëèêîì, è âîçáóæäåíèå ãëþòàìàòíûõ
ðåöåïòîðîâ. Àêòèâíîñòü ïðåïàðàòà ïîäòâåðæäåíà â îòíîøåíèè êàê ôîêàëüíûõ,
òàê è ãåíåðàëèçîâàííûõ ýïèëåïòè÷åñêèõ ïðèïàäêîâ (ýïèëåïòèôîðìíûå
ïðîÿâëåíèÿ / ôîòîïàðîêñèçìàëüíàÿ ðåàêöèÿ).
Ôàðìàêîêèíåòèêà.
Âñàñûâàíèå. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ëåâåòèðàöåòàì õîðîøî
àáñîðáèðóåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà. Âñàñûâàíèå ïðîèñõîäèò
ïîëíîñòüþ è íîñèò ëèíåéíûé õàðàêòåð, áëàãîäàðÿ ÷åìó êîíöåíòðàöèÿ â
ïëàçìå êðîâè ìîæåò áûòü ïðåäñêàçàíà, èñõîäÿ èç ïðèíÿòîé äîçû
ëåâåòèðàöåòàìà, âûðàæåííîé â ìã/êã ìàññû òåëà. Ñòåïåíü âñàñûâàíèÿ íå
çàâèñèò îò äîçû è âðåìåíè ïðèåìà ïèùè. Áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò
ïðèìåðíî 100 %. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå (Ñòàõ)
äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1,3 ÷ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ëåâåòèðàöåòàìà â äîçå
1000 ìã è ïðè îäíîêðàòíîì ïðèåìå ñîñòàâëÿåò 31 ìêã/ìë, ïîñëå ïîâòîðíîãî
ïðèåìà (2 ðàçà â ñóòêè) - 43 ìêã/ìë. Ðàâíîâåñíîå ñîñòîÿíèå äîñòèãàåòñÿ
÷åðåç 2 ñóòîê ïðè äâóêðàòíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ëåâåòèðàöåòàìà ó äåòåé íîñèò ëèíåéíûé õàðàêòåð â èíòåðâàëå äîç îò 20 äî 60 ìã/êã/ñóò, Ñòàõ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 0,5-1 ÷.
Ðàñïðåäåëåíèå. Ñâÿçûâàíèå ëåâåòèðàöåòàìà è åãî îñíîâíîãî ìåòàáîëèòà ñ áåëêàìè ïëàçìû ñîñòàâëÿåò ìåíåå 10 %. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ (Vd) ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 0,5-0,7 ë/êã.
Ìåòàáîëèçì. Îáðàçîâàíèå ïåðâè÷íîãî ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåàêòèâíîãî ìåòàáîëèòà (ucb L057) ïðîèñõîäèò áåç ó÷àñòèÿ öèòîõðîìà Ð450 ïå÷åíè. Ëåâåòèðàöåòàì íå âëèÿåò íà ôåðìåíòàòèâíóþ àêòèâíîñòü ãåïàòîöèòîâ.
Âûâåäåíèå. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) èç ïëàçìû
êðîâè âçðîñëîãî ÷åëîâåêà ñîñòàâëÿåò 7 + 1 ÷ è íå çàâèñèò îò ñïîñîáà
ââåäåíèÿ è ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ. Ñðåäíÿÿ âåëè÷èíà îáùåãî êëèðåíñà
ñîñòàâëÿåò 0,96 ìë/ìèí/êã. 95 % ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè. Ïî÷å÷íûé
êëèðåíñ ëåâåòèðàöåòàìà è åãî ìåòàáîëèòà ñîñòàâëÿåò 0,6 è 4,2 ìë/ìèí/êã, ñîîòâåòñòâåííî.
Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà Ò1/2 óâåëè÷èâàåòñÿ íà 40 % è ñîñòàâëÿåò 10-11 ÷, ÷òî ñâÿçàíî ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê ó ýòîé êàòåãîðèè ëþäåé.
Ó
ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê êëèðåíñ ëåâåòèðàöåòàìà è åãî
ïåðâè÷íîãî ìåòàáîëèòà êîððåëèðóåò ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà. Ïîýòîìó
ïàöèåíòàì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ðåêîìåíäóåòñÿ ïîäáîð äîçû â
çàâèñèìîñòè îò êëèðåíñà êðåàòèíèíà.
 òåðìèíàëüíîé ñòàäèè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ó âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ Ò1/2 ñîñòàâëÿåò
25 ÷àñîâ â ïåðèîä ìåæäó ñåàíñàìè äèàëèçà è 3,1 ÷àñà âî âðåìÿ äèàëèçà. Â
òå÷åíèå 4-÷àñîâîãî ñåàíñà äèàëèçà óäàëÿåòñÿ äî 51 % ëåâåòèðàöåòàìà.
Ó
ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíåé òÿæåñòè
çíà÷èìûõ èçìåíåíèé êëèðåíñà ëåâåòèðàöåòàìà íå ïðîèñõîäèò. Ó áîëüøèíñòâà
ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè ïðè ñîïóòñòâóþùåé
ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè êëèðåíñ ëåâåòèðàöåòàìà ñíèæàåòñÿ áîëåå ÷åì íà
50 %.
Ò1/2 ó äåòåé ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïåðîðàëüíîãî
ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà â äîçå 20 ìã/êã ìàññû òåëà ñîñòàâëÿåò 5-6 ÷. Îáùèé
êëèðåíñ ëåâåòèðàöåòàìà ó äåòåé ïðèìåðíî íà 40 % âûøå, ÷åì ó âçðîñëûõ è
íàõîäèòñÿ â ïðÿìîé çàâèñèìîñòè îò ìàññû òåëà.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
 êà÷åñòâå ìîíîòåðàïèè (ïðåïàðàò ïåðâîãî âûáîðà) ïðè ëå÷åíèè:
- ïàðöèàëüíûõ ïðèïàäêîâ ñ âòîðè÷íîé ãåíåðàëèçàöèåé èëè áåç òàêîâîé ó
âçðîñëûõ è ïîäðîñòêîâ ñòàðøå 16 ëåò ñ âíîâü äèàãíîñòèðîâàííîé
ýïèëåïñèåé.
 ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè ïðè ëå÷åíèè:
- ïàðöèàëüíûõ ïðèïàäêîâ ñ âòîðè÷íîé ãåíåðàëèçàöèåé èëè áåç òàêîâîé ó
âçðîñëûõ è äåòåé ñòàðøå 4 ëåò, ñòðàäàþùèõ ýïèëåïñèåé;
- ìèîêëîíè÷åñêèõ ñóäîðîã ó âçðîñëûõ è ïîäðîñòêîâ ñòàðøå 12 ëåò,
ñòðàäàþùèõ þâåíèëüíîé ìèîêëîíè÷åñêîé ýïèëåïñèåé;
- ïåðâè÷íî-ãåíåðàëèçîâàííûõ ñóäîðîæíûõ (òîíèêî-êëîíè÷åñêèõ) ïðèïàäêîâ ó
âçðîñëûõ è ïîäðîñòêîâ ñòàðøå 12 ëåò, ñòðàäàþùèõ èäèîïàòè÷åñêîé
ãåíåðàëèçîâàííîé ýïèëåïñèåé.
- Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
- Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëåâåòèðàöåòàìó èëè äðóãèì ïðîèçâîäíûì
ïèððîëèäîíà, à òàêæå ê ëþáûì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà;
- íàðóøåíèå òîëåðàíòíîñòè ê ôðóêòîçå (ðàñòâîð);
- äåòñêèé âîçðàñò äî 4 ëåò (áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü íå óñòàíîâëåíû).
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
- ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà (ñòàðøå 65 ëåò);
- çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè â ñòàäèè äåêîìïåíñàöèè;
- ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Ïðèìåíåíèå âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè è ëàêòàöèè
Àäåêâàòíûõ è ñòðîãî êîíòðîëèðóåìûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïî
áåçîïàñíîñòè ïðèìåíåíèÿ ëåâåòèðàöåòàìà ó áåðåìåííûõ íå ïðîâîäèëîñü,
ïîýòîìó ïðåïàðàò íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè, çà
èñêëþ÷åíèåì ñëó÷àåâ êðàéíåé íåîáõîäèìîñòè.
Ôèçèîëîãè÷åñêèå èçìåíåíèÿ
â îðãàíèçìå æåíùèíû âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè ìîãóò âëèÿòü íà êîíöåíòðàöèþ â
ïëàçìå ëåâåòèðàöåòàìà, òàê æå, êàê è äðóãèõ ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ
ïðåïàðàòîâ. Âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè îòìå÷åíî ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè
ëåâåòèðàöåòàìà â ïëàçìå. Ýòî ñíèæåíèå áîëåå âûðàæåíî â ïåðâîì òðèìåñòðå
(äî 60% îò áàçîâîé êîíöåíòðàöèè â ïåðèîä, ïðåäøåñòâóþùèé áåðåìåííîñòè).
Ëå÷åíèå ëåâåòèðàöåòàìîì áåðåìåííûõ ñëåäóåò ïðîâîäèòü ïîä îñîáûì
êîíòðîëåì. Ïåðåðûâû â ïðîâåäåíèè ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêîé òåðàïèè ìîãóò
ïðèâåñòè ê óõóäøåíèþ òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ, ÷òî ìîæåò íàíåñòè âðåä
çäîðîâüþ, êàê ìàòåðè, òàê è ïëîäà.
Ëåâåòèðàöåòàì âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì, ïîýòîìó ãðóäíîå âñêàðìëèâàíèå ïðè ëå÷åíèè ïðåïàðàòîì íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Âíóòðü, íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè.
Ñóòî÷íóþ äîçó ïðåïàðàòà äåëÿò íà äâà ïðèåìà â îäèíàêîâîé äîçå.
Òàáëåòêè ïðèíèìàþò, çàïèâàÿ äîñòàòî÷íûì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè.
Äîçèðîâàíèå ðàñòâîðà îñóùåñòâëÿþò ñ ïîìîùüþ ìåðíîãî øïðèöà íîìèíàëüíîé âìåñòèìîñòüþ 10 ìë (ñîîòâåòñòâóåò 1000 ìã ëåâåòèðàöåòàìà) è ñ öåíîé äåëåíèÿ 25 ìã (ñîîòâåòñòâóåò 0,25 ìë), âõîäÿùåãî â êîìïëåêò ïîñòàâêè ïðåïàðàòà. Îòìåðåííóþ äîçó ïðåïàðàòà ðàçâîäÿò â ñòàêàíå âîäû (200 ìë).
Èíñòðóêöèÿ ïî äîçèðîâàíèþ ðàñòâîðà ñ ïîìîùüþ ìåðíîãî øïðèöà:
- Îòêðîéòå ôëàêîí: äëÿ ýòîãî íàæìèòå íà êîëïà÷îê è ïîâåðíèòå åãî ïðîòèâ
÷àñîâîé ñòðåëêè (ðèñóíîê 1)
- Âîçüìèòå øïðèö, è îïóñòèòå åãî âî ôëàêîí (ðèñóíîê 2)
- Çàïîëíèòå øïðèö ðàñòâîðîì, ïîòÿíóâ ïîðøåíü, äî äåëåíèÿ, ñîîòâåòñòâóþùåãî êîëè÷åñòâó ìèëëèãðàììîâ (ìã) ðàñòâîðà, íàçíà÷åííîãî
âðà÷îì (ðèñóíîê 3)
- Âûòàùèòå øïðèö èç ôëàêîíà (ðèñóíîê 4)
- Ñîäåðæèìîå øïðèöà ââåäèòå â ñòàêàí ñ âîäîé, íàäàâèâ íà ïîðøåíü äî óïîðà
(ðèñóíîê 5)
- Âûïåéòå ïîëíîñòüþ âñå ñîäåðæèìîå ñòàêàíà
- Ïðîìîéòå øïðèö âîäîé (ðèñóíîê 6)
- Çàêðîéòå ôëàêîí ïëàñòèêîâîé êðûøêîé.
Ìîíîòåðàïèÿ
Âçðîñëûì è ïîäðîñòêàì ñòàðøå 16 ëåò ëå÷åíèå ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ ñóòî÷íîé äîçû 500 ìã, ðàçäåëåííîé íà 2 ïðèåìà (ïî 250 ìã 2 ðàçà â ñóòêè). ×åðåç 2 íåäåëè äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî íà÷àëüíîé òåðàïåâòè÷åñêîé - 1000 ìã (ïî 500 ìã 2 ðàçà â ñóòêè). Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 3000 ìã (ïî 1500 ìã 2 ðàçà â ñóòêè).
 ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè
Äåòÿì ñòàðøå 4 ëåò ëå÷åíèå ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ ñóòî÷íîé äîçû 20 ìã/êã ìàññû òåëà, ðàçäåëåííîé íà 2 ïðèåìà (ïî 10 ìã/êã ìàññû òåëà 2 ðàçà â ñóòêè). Èçìåíåíèå äîçû íà 20 ìã/êã ìàññû òåëà ìîæåò îñóùåñòâëÿòüñÿ êàæäûå 2 íåäåëè äî äîñòèæåíèÿ ðåêîìåíäóåìîé ñóòî÷íîé äîçû - 60 ìã/êã ìàññû òåëà (ïî 30 ìã/êã ìàññû òåëà 2 ðàçà â ñóòêè). Ïðè íåïåðåíîñèìîñòè ðåêîìåíäóåìîé ñóòî÷íîé äîçû âîçìîæíî åå ñíèæåíèå. Ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ìèíèìàëüíóþ ýôôåêòèâíóþ äîçó. Âðà÷ äîëæåí íàçíà÷èòü ïðåïàðàò â íàèáîëåå ïîäõîäÿùåé ëåêàðñòâåííîé ôîðìå è äîçèðîâêå â çàâèñèìîñòè îò ìàññû òåëà ïàöèåíòà è íåîáõîäèìîé òåðàïåâòè÷åñêîé äîçû. Äåòÿì ñ ìàññîé òåëà 20 êã èëè ìåíåå ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷èíàòü ëå÷åíèå ñ ïðèåìà ïðåïàðàòà â ôîðìå ðàñòâîðà äëÿ ïðèåìà âíóòðü.
Äåòÿì ñ ìàññîé òåëà áîëåå 50 êã äîçèðîâàíèå îñóùåñòâëÿþò ïî ñõåìå, ïðèâåäåííîé äëÿ âçðîñëûõ.
Âçðîñëûì è ïîäðîñòêàì ñòàðøå 16 ëåò ñ ìàññîé òåëà áîëåå 50 êã ëå÷åíèå ñëåäóåò íà÷èíàòü ñ ñóòî÷íîé äîçû 1000 ìã, ðàçäåëåííîé íà 2 ïðèåìà (ïî 500 ìã 2 ðàçà â ñóòêè).  çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîé ðåàêöèè è ïåðåíîñèìîñòè ïðåïàðàòà ñóòî÷íàÿ äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî ìàêñèìàëüíîé - 3000 ìã (ïî 1500 ìã 2 ðàçà â ñóòêè). Èçìåíåíèå äîçû íà 500 ìã 2 ðàçà â ñóòêè ìîæåò îñóùåñòâëÿòüñÿ êàæäûå 2-4 íåäåëè.
Ïîñêîëüêó ëåâåòèðàöåòàì âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ïî÷êàìè, ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ïàöèåíòàì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ è ïàöèåíòàì ïîæèëîãî • âîçðàñòà äîçó ñëåäóåò êîððåêòèðîâàòü â çàâèñèìîñòè îò âåëè÷èíû êëèðåíñà êðåàòèíèíà (ÊÊ).
Êëèðåíñ êðåàòèíèíà äëÿ ìóæ÷èí ìîæíî ðàññ÷èòàòü, èñõîäÿ èç êîíöåíòðàöèè ñûâîðîòî÷íîãî êðåàòèíèíà, ïî ñëåäóþùåé ôîðìóëå:
ÊÊ (ìë/ìèí) | = | [140 – âîçðàñò (ãîäû)] × ìàññà òåëà (êã) |
72 × ÊÊñûâîðîò (ìã/äë) |
Êëèðåíñ êðåàòèíèíà äëÿ æåíùèí ìîæíî ðàññ÷èòàòü, óìíîæèâ ïîëó÷åííîå çíà÷åíèå íà êîýôôèöèåíò 0,85.
Êëèðåíñ êðåàòèíèíà äëÿ æåíùèí ìîæíî ðàññ÷èòàòü, óìíîæèâ ïîëó÷åííîå çíà÷åíèå íà êîýôôèöèåíò 0,85.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü |
ÊÊ (ìë/ìèí) |
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ |
Íîðìà |
>80 |
îò 500 äî 1500 ìã 2 ðàçà â ñóòêè |
Ëàòåíòíàÿ |
50-79 |
îò 500 äî 1000 ìã 2 ðàçà â ñóòêè |
Êîìïåíñèðîâàííàÿ |
30-49 |
îò 250 äî 750 ìã 2 ðàçà â ñóòêè |
Èíòåðìèòòèðóþùàÿ |
<30 |
îò 250 äî 500 ìã 2 ðàçà â ñóòêè |
Òåðìèíàëüíàÿ ñòàäèÿ (ïàöèåíòû, íàõîäÿùèåñÿ íà äèàëèçå*) |
|
îò 500 äî 1000 ìã 1 ðàç â ñóòêè** |
*  ïåðâûé äåíü ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèåì íàñûùàþùåé äîçû 750 ìã. ** Ïîñëå äèàëèçà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèåì äîïîëíèòåëüíîé äîçû 250-500 ìã.
Äåòÿì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ êîððåêöèþ äîçû ëåâåòèðàöåòàìà ñëåäóåò ïðîèçâîäèòü ñ ó÷åòîì ñòåïåíè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, èñïîëüçóÿ ðåêîìåíäàöèè, äàííûå äëÿ âçðîñëûõ.
Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè ëåãêîé è ñðåäíåé ñòåïåíåé òÿæåñòè êîððåêöèè ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ íå òðåáóåòñÿ. Ó ïàöèåíòîâ ñ äåêîìïåíñèðîâàííûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè è ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ óðîâåíü ñíèæåíèÿ êëèðåíñà êðåàòèíèíà ìîæåò íå â ïîëíîé ìåðå îòðàæàòü ñòåïåíü òÿæåñòè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.  òàêèõ ñëó÷àÿõ ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà <70 ìë/ìèí ðåêîìåíäóåòñÿ ñîêðàùåíèå ñóòî÷íîé äîçû íà 50 %.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Âîçìîæíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðèâåäåíû íèæå ïî ñèñòåìàì îðãàíèçìà è ÷àñòîòå âîçíèêíîâåíèÿ: î÷åíü ÷àñòî (> 1/10), ÷àñòî (> 1/100, <1/10).
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû
Î÷åíü ÷àñòî: ñîíëèâîñòü, àñòåíè÷åñêèé ñèíäðîì.
×àñòî: àìíåçèÿ, àòàêñèÿ, ñóäîðîãè, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, ãèïåðêèíåçèÿ, òðåìîð, íàðóøåíèå ðàâíîâåñèÿ, ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ, óõóäøåíèå ïàìÿòè, âîçáóæäåíèå, äåïðåññèÿ, ýìîöèîíàëüíàÿ ëàáèëüíîñòü, ïåðåìåí÷èâîñòü íàñòðîåíèÿ, âðàæäåáíîñòü/àãðåññèâíîñòü, áåññîííèöà, íåðâîçíîñòü, ðàçäðàæèòåëüíîñòü, ðàññòðîéñòâà ëè÷íîñòè, íàðóøåíèå ìûøëåíèÿ.
Îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ: ïàðåñòåçèè, ïîâåäåí÷åñêèå ðàññòðîéñòâà, òðåâîæíîñòü, áåñïîêîéñòâî, . ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ãàëëþöèíàöèè, ðàçäðàæèòåëüíîñòü, ïñèõîòè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà, ñóèöèä, ïîïûòêè ñóèöèäà è ñóèöèäàëüíûå íàìåðåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ
×àñòî: äèïëîïèÿ, íàðóøåíèå àêêîìîäàöèè.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû
×àñòî: óñèëåíèå êàøëÿ.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû
×àñòî: àáäîìèíàëüíàÿ áîëü, äèàðåÿ, äèñïåïñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, àíîðåêñèÿ, ïîâûøåíèå ìàññû òåëà.
Îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ: ïàíêðåàòèò, ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ãåïàòèò, èçìåíåíèÿ ôóíêöèîíàëüíûõ ïå÷åíî÷íûõ ïðîá, ñíèæåíèå ìàññû òåëà.
Ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ
×àñòî: êîæíàÿ ñûïü, ýêçåìà, çóä.
Îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ: àëîïåöèÿ (â ðÿäå ñëó÷àåâ âîññòàíîâëåíèå âîëîñÿíîãî ïîêðîâà íàáëþäàëîñü ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà).
Èçìåíåíèÿ ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé
Îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ: ëåéêîïåíèÿ, íåéòðîïåíèÿ, ïàíöèòîïåíèÿ (â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ñ óãíåòåíèåì ôóíêöèè êîñòíîãî ìîçãà), òðîìáîöèòîïåíèÿ.
Ïðî÷èå
Îòäåëüíûå ñîîáùåíèÿ: èíôåêöèè, íàçîôàðèíãèò, ìèàëãèÿ.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: ñîíëèâîñòü, òðåâîæíîñòü, àãðåññèâíîñòü., óãíåòåíèå ñîçíàíèÿ, óãíåòåíèå äûõàíèÿ, êîìà.
Ëå÷åíèå: â îñòðîì ïåðèîäå - èñêóññòâåííûé âûçîâ ðâîòû è ïðîìûâàíèå æåëóäêà ñ ïîñëåäóþùèì íàçíà÷åíèåì àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà äëÿ ëåâåòèðàöåòàìà íåò. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâîäèòñÿ ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå â óñëîâèÿõ ñòàöèîíàðà ñ èñïîëüçîâàíèåì ãåìîäèàëèçà (ýôôåêòèâíîñòü äèàëèçà äëÿ ëåâåòèðàöåòàìà ñîñòàâëÿåò 60 %, äëÿ åãî ïåðâè÷íîãî ìåòàáîëèòà — 74 %).
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè
Ïðåïàðàò íå âçàèìîäåéñòâóåò ñ ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè (ôåíèòîèí, êàðáàìàçåïèí, âàëüïðîåâàÿ êèñëîòà, ôåíîáàðáèòàë, ëàìîòðèãèí, ãàáàïåíòèí è ïðèìèäîí).
Ëåâåòèðàöåòàì â ñóòî÷íîé äîçå 1000 ìã íå èçìåíÿåò ôàðìàêîêèíåòèêó ïåðîðàëüíûõ ïðîòèâîçà÷àòî÷íûõ ñðåäñòâ (ýòèíèëýñòðàäèîëà è ëåâîíîðãåñòðåëà).
Ëåâåòèðàöåòàì â ñóòî÷íîé äîçå 2000 ìã íå èçìåíÿåò ôàðìàêîêèíåòèêó äèãîêñèíà è âàðôàðèíà.
Äèãîêñèí, ïåðîðàëüíûå ïðîòèâîçà÷àòî÷íûå ñðåäñòâà è âàðôàðèí íå âëèÿþò íà ôàðìàêîêèíåòèêó ëåâåòèðàöåòàìà.
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèåìå ñ òîïèðàìàòîì âûøå âåðîÿòíîñòü ðàçâèòèÿ àíîðåêñèè.
Ïîëíîòà âñàñûâàíèÿ ëåâåòèðàöåòàìà íå èçìåíÿåòñÿ ïîä âîçäåéñòâèåì ïèùè, ïðè ýòîì ñêîðîñòü âñàñûâàíèÿ íåñêîëüêî ñíèæàåòñÿ.
Äàííûõ ïî âçàèìîäåéñòâèþ ëåâåòèðàöåòàìà ñ àëêîãîëåì íåò.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Åñëè òðåáóåòñÿ ïðåêðàòèòü ïðèåì ïðåïàðàòà, òî îòìåíó ëå÷åíèÿ
ðåêîìåíäóåòñÿ îñóùåñòâëÿòü ïîñòåïåííî (óìåíüøàÿ ðàçîâóþ äîçó íà 500 ìã
êàæäûå 2-4 íåäåëè). Ó äåòåé ñíèæåíèå äîçû íå äîëæíî ïðåâûøàòü 10 ìã/êã
ìàññû òåëà 2 ðàçà ñóòêè êàæäûå 2 íåäåëè.
Ñîïóòñòâóþùèå
ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèå ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû (â ïåðèîä ïåðåâîäà
ïàöèåíòîâ íà ïðèåì ëåâåòèðàöåòàìà) æåëàòåëüíî îòìåíÿòü ïîñòåïåííî.
Èìåþùèåñÿ ñâåäåíèÿ î ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ó äåòåé íå ñâèäåòåëüñòâóþò î
êàêîì-ëèáî åãî îòðèöàòåëüíîì âëèÿíèè íà ðàçâèòèå è ïîëîâóþ çðåëîñòü.
Îäíàêî îòäàëåííûå ïîñëåäñòâèÿ ëå÷åíèÿ íà ñïîñîáíîñòü äåòåé ê îáó÷åíèþ,
èõ èíòåëëåêòóàëüíîå ðàçâèòèå, ðîñò, ôóíêöèè ýíäîêðèííûõ æåëåç, ïîëîâîå
ðàçâèòèå è ôåðòèëüíîñòü îñòàþòñÿ íåèçâåñòíûìè.
Ïàöèåíòàì ñ çàáîëåâàíèÿìè ïî÷åê è äåêîìïåíñèðîâàííûìè çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè ðåêîìåíäóåòñÿ èññëåäîâàíèå ôóíêöèè ïî÷åê ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ. Ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ êîððåêöèÿ äîçû.  ñâÿçè ñ èìåþùèìèñÿ ñîîáùåíèÿìè î ñëó÷àÿõ ñóèöèäà, ñóèöèäàëüíûõ íàìåðåíèé è ïîïûòîê ñóèöèäà ïðè ëå÷åíèè ëåâåòèðàöåòàìîì ñëåäóåò ïðåäóïðåæäàòü ïàöèåíòîâ î íåîáõîäèìîñòè íåìåäëåííî ñîîáùàòü ëå÷àùåìó âðà÷ó î ïîÿâëåíèè ëþáûõ ñèìïòîìîâ äåïðåññèè èëè ñóèöèäàëüíûõ íàìåðåíèé.
Ðàñòâîð äëÿ ïðèåìà âíóòðü ñîäåðæèò ìàëüòèòîë, ïîýòîìó ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì òîëåðàíòíîñòè ê ôðóêòîçå ïðèåì ïðåïàðàòà Êåïïðà® â ñîîòâåòñòâóþùåé ëåêàðñòâåííîé ôîðìå ïðîòèâîïîêàçàí.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè Âëèÿíèå ïðåïàðàòà Êåïïðà íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè ñïåöèàëüíî íå èçó÷àëîñü. Òåì íå ìåíåå, â ñèëó ðàçëè÷íîé èíäèâèäóàëüíîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè ê ïðåïàðàòó ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû â ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî âîçäåðæèâàòüñÿ îò âîæäåíèÿ àâòîòðàíñïîðòà è çàíÿòèé ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ôîðìû âûïóñêà
Ðàñòâîð äëÿ ïðèåìà âíóòðü 100 ìã/ìë. Ïî 300 ìë ðàñòâîðà âî ôëàêîíàõ òåìíîãî ñòåêëà (òèï III, Åâð. Ô.) ñ íàâèí÷èâàþùåéñÿ êðûøêîé èç áåëîãî ïîëèïðîïèëåíà ñ «çàùèòîé îò äåòåé». Ïî 1 ôëàêîíó â êîìïëåêòå ñ ìåðíûì øïðèöåì (ïîëèýòèëåí / ïîëèñòèðîë) âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé ïà÷êå. Òàáëåòêè ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 250 ìã, 500 ìã, 1000 ìã. Ïî 10 òàáëåòîê â êîíòóðíîé ÿ÷åéêîâîé óïàêîâêå (áëèñòåðå) [ÏÂÕ / ôîëüãà àëþìèíèåâàÿ]. Ïî 3 èëè 6 áëèñòåðîâ âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé ïà÷êå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ðàñòâîð: ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ, â çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå.
Òàáëåòêè: ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ, â ñóõîì ìåñòå.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!
Ñðîê ãîäíîñòè
Ðàñòâîð: 2 ãîäà. Èñïîëüçîâàòü îòêðûòûé ôëàêîí â òå÷åíèå äâóõ ìåñÿöåâ. Òàáëåòêè: 3 ãîäà.
Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.
Âëàäåëåö ÐÓ
ÞÑÁ Ñ.À., Àëëåå äå ëà Ðåøåðø 60, Â-1070 Áðþññåëü - ÁÅËÜÃÈß.
Ïðîèçâîäèòåëü
Ðàñòâîð: ÍåêñòÔàðìà ÑÀÑ, 17 Ðþò äå ̸ëàí, F-78520 Ëèìåé - ÔÐÀÍÖÈß. Òàáëåòêè: ÞÑÁ Ñ.À., Øåìèí äþ Ôîðå, Â-1420 Áðýéí-ë'Àëëþ - ÁÅËÜÃÈß.