Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:
ËÑ-001576
Òîðãîâîå íàèìåíîâàíèå:
Êîíâàëèñ®
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàèìåíîâàíèå:
ãàáàïåíòèí.
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: êàïñóëû.
Îïèñàíèå: Êàïñóëû ¹ 0 æåëòîãî öâåòà. Ñîäåðæèìîå êàïñóë – êðèñòàëëè÷åñêèé ïîðîøîê áåëîãî èëè æåëòîâàòîãî öâåòà.
àêòèâíîå âåùåñòâî: ãàáàïåíòèí – 300,0 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ëàêòîçû ìîíîãèäðàò – 66,0 ìã, êðàõìàë êóêóðóçíûé ïðåæåëàòèíèçèðîâàííûé – 30,0 ìã, òàëüê – 3,0 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò – 1,0 ìã.
Ìàññà ñîäåðæèìîãî êàïñóëû – 400,0 ìã.
Ñîñòàâ îáîëî÷êè êàïñóëû
Êàïñóëû òâåðäûå æåëàòèíîâûå ¹ 0 – 96,0 ìã.
Êîðïóñ è êðûøå÷êà: òèòàíà äèîêñèä (Å 171) – 2,0000 %, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä æåëòûé (Å 172) – 0,6286 %, æåëàòèí – äî 100 %.
Îáùàÿ ìàññà êàïñóëû ñ ñîäåðæèìûì – 496,0 ìã.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà: ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêîå ñðåäñòâî.
Êîä ÀÒÕ: N03AX12.
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Õèìè÷åñêàÿ ñòðóêòóðà ãàáàïåíòèíà àíàëîãè÷íà ñòðóêòóðå íåéðîìåäèàòîðà
ÃÀÌÊ (ãàììà-àìèíîìàñëÿíîé êèñëîòû), îäíàêî ìåõàíèçì åãî äåéñòâèÿ
îòëè÷àåòñÿ îò äðóãèõ àêòèâíûõ âåùåñòâ, âçàèìîäåéñòâóþùèõ ñ ñèíàïñàìè
ÃÀÌÊ, òàêèõ êàê âàëüïðîàòû, áàðáèòóðàòû, áåíçîäèàçåïèíû, èíãèáèòîðû
ÃÀÌÊ-òðàíñàìèíàçû, èíãèáèòîðû îáðàòíîãî çàõâàòà ÃÀÌÊ, àãîíèñòû ÃÀÌÊ è
ïðîëåêàðñòâà ÃÀÌÊ.  èññëåäîâàíèÿõ in vitro ñ ìå÷åíûì
ðàäèîèçîòîïîì ãàáàïåíòèíîì â ãîëîâíîì ìîçãå êðûñ áûëè îáíàðóæåíû íîâûå
îáëàñòè ñâÿçûâàíèÿ ïðåïàðàòà ñ áåëêàìè, â òîì ÷èñëå â íåîêîðòåêñå è
ãèïïîêàìïå, ÷òî ìîæåò èìåòü îòíîøåíèå ê ïðîòèâîñóäîðîæíîé è
àíàëüãåòè÷åñêîé àêòèâíîñòè ãàáàïåíòèíà è åãî ïðîèçâîäíûõ. Áûëî
óñòàíîâëåíî, ÷òî ìåñòîì ñâÿçûâàíèÿ ãàáàïåíòèíà ÿâëÿåòñÿ α-2-δ
(àëüôà-2-äåëüòà) ñóáúåäèíèöà ïîòåíöèàëçàâèñèìûõ êàëüöèåâûõ êàíàëîâ.
Â
êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ êîíöåíòðàöèÿõ ãàáàïåíòèí íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ äðóãèìè
ðàñïðîñòðàíåííûìè ðåöåïòîðàìè ê ëåêàðñòâåííûì ïðåïàðàòàì è
íåéðîìåäèàòîðàì, ïðèñóòñòâóþùèìè â ãîëîâíîì ìîçãå, â òîì ÷èñëå ÃÀÌÊÀ, ÃÀÌÊÂ, áåíçîäèàçåïèíîâûìè, ãëóòàìàòíûìè, ãëèöèíîâûìè è N-ìåòèë-D-àñïàðòàòíûìè ðåöåïòîðàìè.
Ãàáàïåíòèí â óñëîâèÿõ in vitro íå âçàèìîäåéñòâóåò ñ íàòðèåâûìè êàíàëàìè, ÷òî îòëè÷àåò åãî îò ôåíèòîèíà è êàðáàìàçåïèíà.  ðÿäå òåñò-ñèñòåì in vitro ïðèìåíåíèå ãàáàïåíòèíà ïðèâîäèëî ê ÷àñòè÷íîìó ñíèæåíèþ îòâåòà íà
àãîíèñò ãëóòàìàòà N-ìåòèë-D-àñïàðòàò (ÍÌÄÀ), íî òîëüêî â êîíöåíòðàöèè,
ïðåâûøàþùåé 100 ìêìîëü/ë, ÷òî íåäîñòèæèìî â óñëîâèÿõ in vivo.  óñëîâèÿõ in vitro ïðèìåíåíèå ãàáàïåíòèíà ïðèâîäèò ê íåçíà÷èòåëüíîìó ñíèæåíèþ âûñâîáîæäåíèÿ ìîíîàìèíîâûõ íåéðîìåäèàòîðîâ.
Òî÷íûé ìåõàíèçì äåéñòâèÿ ãàáàïåíòèíà íåèçâåñòåí.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ãàáàïåíòèíà â ïëàçìå
êðîâè äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 2-3 ÷àñîâ. Áèîäîñòóïíîñòü ãàáàïåíòèíà èìååò
òåíäåíöèþ ê ñíèæåíèþ ñ óâåëè÷åíèåì äîçû ïðåïàðàòà. Àáñîëþòíàÿ
áèîäîñòóïíîñòü ïðè ïðèåìå êàïñóë äîçèðîâêè 300 ìã ñîñòàâëÿåò
ïðèáëèçèòåëüíî 60 %. Ïèùà, â òîì ÷èñëå ñ âûñîêèì ñîäåðæàíèåì æèðîâ, íå
îêàçûâàåò êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âëèÿíèÿ íà ïàðàìåòðû ôàðìàêîêèíåòèêè
ãàáàïåíòèíà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ãàáàïåíòèíà íå èçìåíÿåòñÿ ïðè ìíîãîêðàòíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà.
Ðàñïðåäåëåíèå
Ãàáàïåíòèí íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, è åãî îáúåì
ðàñïðåäåëåíèÿ ñîñòàâëÿåò 57,7 ë. Ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé êîíöåíòðàöèÿ
ãàáàïåíòèíà â ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè (ÑÌÆ) ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 20
% îò ìèíèìàëüíîé ðàâíîâåñíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè. Ãàáàïåíòèí
âûäåëÿåòñÿ â ãðóäíîå ìîëîêî.
Áèîòðàíñôîðìàöèÿ
Îòñóòñòâóþò äàííûå î ìåòàáîëèçìå ãàáàïåíòèíà â îðãàíèçìå ÷åëîâåêà.
Ãàáàïåíòèí íå âûçûâàåò èíäóêöèè íåñïåöèôè÷åñêèõ îêñèäàç ïå÷åíè,
îòâåòñòâåííûõ çà ìåòàáîëèçì ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ.
Âûâåäåíèå
Ãàáàïåíòèí âûâîäèòñÿ â íåèçìåí¸ííîì âèäå èñêëþ÷èòåëüíî ïóòåì
ïî÷å÷íîé ýêñêðåöèè. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ãàáàïåíòèíà íå çàâèñèò îò
ïðèíÿòîé äîçû è ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì îò 5 äî 7 ÷àñîâ.
Ó ïîæèëûõ ëèö è
ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê êëèðåíñ ãàáàïåíòèíà èç ïëàçìû
êðîâè ñíèæàåòñÿ. Êîíñòàíòà ýëèìèíàöèè, ïëàçìåííûé êëèðåíñ è ïî÷å÷íûé
êëèðåíñ ãàáàïåíòèíà ïðÿìî ïðîïîðöèîíàëüíû êëèðåíñó êðåàòèíèíà.
Ãàáàïåíòèí
óäàëÿåòñÿ èç ïëàçìû êðîâè ïðè ãåìîäèàëèçå. Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì
ôóíêöèè ïî÷åê èëè íàõîäÿùèìñÿ íà ãåìîäèàëèçå ðåêîìåíäóåòñÿ êîððåêöèÿ
äîçû ïðåïàðàòà (ñì. ðàçäåë «Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû»).
Ëèíåéíîñòü/íåëèíåéíîñòü ïàðàìåòðîâ ôàðìàêîêèíåòèêè
Áèîäîñòóïíîñòü ãàáàïåíòèíà ñíèæàåòñÿ ñ óâåëè÷åíèåì ïðèíÿòîé äîçû,
÷òî âëå÷åò çà ñîáîé íåëèíåéíîñòü ïàðàìåòðîâ ôàðìàêîêèíåòèêè, êîòîðûå
âêëþ÷àþò â ðàñ÷åò ïîêàçàòåëü áèîäîñòóïíîñòè (F), íàïðèìåð, Ae%, CL/F,
Vd/F. Ôàðìàêîêèíåòèêà ýëèìèíàöèè (ïàðàìåòðû, íå âêëþ÷àþùèå F, òàêèå êàê
CLr è T1/2) ëó÷øå îïèñûâàåòñÿ ëèíåéíîé ìîäåëüþ. Ðàâíîâåñíûå
êîíöåíòðàöèè ãàáàïåíòèíà â ïëàçìå êðîâè ÿâëÿþòñÿ ïðåäñêàçóåìûìè íà
îñíîâå äàííûõ ïî êèíåòèêå ïðè îäíîêðàòíîì ïðèåìå.
Ëå÷åíèå íåéðîïàòè÷åñêîé áîëè ó âçðîñëûõ â âîçðàñòå 18 ëåò è ñòàðøå. Ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü ãàáàïåíòèíà äëÿ ëå÷åíèÿ íåéðîïàòè÷åñêîé áîëè ó ïàöèåíòîâ â âîçðàñòå äî 18 ëåò íå óñòàíîâëåíû.
Ìîíîòåðàïèÿ ïàðöèàëüíûõ ñóäîðîã ñ âòîðè÷íîé ãåíåðàëèçàöèåé è áåç íåå ó âçðîñëûõ è äåòåé â âîçðàñòå 12 ëåò è ñòàðøå. Ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü ãàáàïåíòèíà ïðè ìîíîòåðàïèè ïàðöèàëüíûõ ñóäîðîã ó äåòåé â âîçðàñòå äî 12 ëåò íå óñòàíîâëåíû.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (ñì. «Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû»).
Îáùèé ðèñê, îáóñëîâëåííûé ýïèëåïñèåé è ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè
Ðèñê ðîæäåíèÿ äåòåé ñ âðîæäåííûìè àíîìàëèÿìè ó ìàòåðåé, êîòîðûå
ïðîõîäÿò ëå÷åíèå ïðîòèâîñóäîðîæíûìè ïðåïàðàòàìè ïî ïîâîäó ýïèëåïñèè,
óâåëè÷èâàåòñÿ â 2-3 ðàçà. ×àùå âñåãî íàáëþäàåòñÿ ðàñùåëèíà âåðõíåé ãóáû è
íåáà, ïîðîêè ðàçâèòèÿ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû è äåôåêòû íåðâíîé
òðóáêè. Ïðè ýòîì ïðèåì íåñêîëüêèõ ïðîòèâîñóäîðîæíûõ ïðåïàðàòîâ ìîæåò
áûòü ñâÿçàí ñ áîëüøèì ðèñêîì ðàçâèòèÿ ïîðîêîâ, ÷åì â ñëó÷àå ìîíîòåðàïèè.
Ïîýòîìó, åñëè ýòî âîçìîæíî, ñëåäóåò ïðèìåíÿòü îäèí èç ïðîòèâîñóäîðîæíûõ
ïðåïàðàòîâ. Æåíùèíàì äåòîðîäíîãî âîçðàñòà, à òàêæå âñåì æåíùèíàì, ó
êîòîðûõ âîçìîæíî íàñòóïëåíèå áåðåìåííîñòè, ñëåäóåò ïðîêîíñóëüòèðîâàòüñÿ ó
êâàëèôèöèðîâàííîãî ñïåöèàëèñòà.  ñëó÷àå åñëè æåíùèíà ïëàíèðóåò
áåðåìåííîñòü, ñëåäóåò åùå ðàç îöåíèòü íåîáõîäèìîñòü ïðîäîëæåíèÿ
ïðîòèâîñóäîðîæíîé òåðàïèè. Ïðè ýòîì ïðîòèâîñóäîðîæíûå ïðåïàðàòû íå
ñëåäóåò îòìåíÿòü ðåçêî, òàê êàê ýòî ìîæåò âåñòè ê âîçîáíîâëåíèþ
ïðèïàäêîâ ñ òÿæåëûìè ïîñëåäñòâèÿìè äëÿ ìàòåðè è ðåáåíêà. Â ðåäêèõ
ñëó÷àÿõ ó äåòåé, ìàòåðè êîòîðûõ ñòðàäàþò ýïèëåïñèåé, íàáëþäàëàñü
çàäåðæêà ðàçâèòèÿ. Ïðè ýòîì íåâîçìîæíî îïðåäåëèòü, ñâÿçàíà ëè çàäåðæêà
ðàçâèòèÿ ñ ãåíåòè÷åñêèìè èëè ñîöèàëüíûìè ôàêòîðàìè, áîëåçíüþ ìàòåðè èëè
ïðîòèâîñóäîðîæíîé òåðàïèåé.
Ðèñê, îáóñëîâëåííûé ãàáàïåíòèíîì
Îòñóòñòâóþò äàííûå î ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ó áåðåìåííûõ æåíùèí. Â
ýêñïåðèìåíòàõ íà æèâîòíûõ áûëà ïîêàçàíà òîêñè÷íîñòü ïðåïàðàòà â
îòíîøåíèè ïëîäà. Â îòíîøåíèè âîçìîæíîãî ðèñêà ó ëþäåé äàííûõ íåò.
Ïîýòîìó ãàáàïåíòèí ñëåäóåò ïðèìåíÿòü âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè òîëüêî â òîì
ñëó÷àå, åñëè ïðåäïîëàãàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè îïðàâäûâàåò âîçìîæíûé ðèñê
äëÿ ïëîäà.
 ñëó÷àÿõ, î êîòîðûõ èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ, íåëüçÿ ñ
óâåðåííîñòüþ ãîâîðèòü î òîì, ñîïðîâîæäàåòñÿ èëè íåò ïðèìåíåíèå
ãàáàïåíòèíà âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè ïîâûøåíèåì ðèñêà ïîðîêîâ ðàçâèòèÿ,
âî-ïåðâûõ, èç-çà íàëè÷èÿ ñîáñòâåííî ýïèëåïñèè, âî-âòîðûõ, èç-çà
ïðèìåíåíèÿ äðóãèõ ïðîòèâîñóäîðîæíûõ ïðåïàðàòîâ.
Ãðóäíîå âñêàðìëèâàíèå
Ãàáàïåíòèí âûâîäèòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì, âëèÿíèå åãî íà
âñêàðìëèâàåìîãî ðåáåíêà íåèçâåñòíî, ïîýòîìó âî âðåìÿ êîðìëåíèÿ ãðóäüþ
Êîíâàëèñ® ñëåäóåò íàçíà÷àòü òîëüêî â òîì ñëó÷àå, åñëè ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ÿâíî ïåðåâåøèâàåò ðèñê äëÿ ìëàäåíöà.
 èññëåäîâàíèÿõ íà æèâîòíûõ íå îòìå÷àëè âëèÿíèÿ ãàáàïåíòèíà íà ôåðòèëüíîñòü.
Êîíâàëèñ® íàçíà÷àþò âíóòðü íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè. Åñëè íåîáõîäèìî ñíèçèòü
äîçó, îòìåíèòü ïðåïàðàò èëè çàìåíèòü åãî íà àëüòåðíàòèâíîå ñðåäñòâî, ýòî
ñëåäóåò äåëàòü ïîñòåïåííî â òå÷åíèå ìèíèìóì îäíîé íåäåëè.
Íåéðîïàòè÷åñêàÿ áîëü ó âçðîñëûõ
Íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 900 ìã/ñóò â òðè ïðèåìà ðàâíûìè äîçàìè;
ïðè íåîáõîäèìîñòè, â çàâèñèìîñòè îò ýôôåêòà, äîçó ïîñòåïåííî óâåëè÷èâàþò
äî ìàêñèìàëüíîé – 3600 ìã/ñóò. Ëå÷åíèå ìîæíî íà÷èíàòü ñðàçó ñ äîçû 900
ìã/ñóò (ïî 300 ìã 3 ðàçà â ñóòêè) èëè ìîæíî óâåëè÷èâàòü äîçó ïîñòåïåííî
äî 900 ìã â ñóòêè â òå÷åíèå ïåðâûõ 3-õ äíåé ïî ñëåäóþùåé ñõåìå:
1-é äåíü: 300 ìã ïðåïàðàòà 1 ðàç â ñóòêè;
2-é äåíü: ïî 300 ìã ïðåïàðàòà 2 ðàçà â ñóòêè;
3-é äåíü: ïî 300 ìã ïðåïàðàòà 3 ðàçà â ñóòêè.
Ïàðöèàëüíûå ñóäîðîãè
Ïðè ýïèëåïñèè îáû÷íî òðåáóåòñÿ äëèòåëüíîå ëå÷åíèå. Äîçà ïðåïàðàòà
ïðè ýòîì îïðåäåëÿåòñÿ ëå÷àùèì âðà÷îì â çàâèñèìîñòè îò èíäèâèäóàëüíîé
ïåðåíîñèìîñòè è ýôôåêòèâíîñòè ïðåïàðàòà.
Âçðîñëûå è äåòè â âîçðàñòå ñòàðøå 12 ëåò: ýôôåêòèâíàÿ äîçà – îò 900 äî 3600 ìã/ñóò. Òåðàïèþ ìîæíî íà÷àòü ñ äîçû
300 ìã 3 ðàçà â ñóòêè â ïåðâûé äåíü èëè óâåëè÷èâàòü ïîñòåïåííî äî 900 ìã
ïî ñõåìå, îïèñàííîé âûøå (ñì. ïîäðàçäåë «Íåéðîïàòè÷åñêàÿ áîëü ó
âçðîñëûõ»). Â ïîñëåäóþùåì äîçà ìîæåò áûòü ïîâûøåíà ìàêñèìàëüíî äî 3600
ìã/ñóò (ðàçäåëåííûõ íà 3 ðàâíûõ ïðèåìà). Îòìå÷åíà õîðîøàÿ ïåðåíîñèìîñòü
ïðåïàðàòà â äîçàõ äî 4800 ìã/ñóò. Ìàêñèìàëüíûé èíòåðâàë ìåæäó äîçàìè ïðè
òðåõêðàòíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà íå äîëæåí ïðåâûøàòü 12 ÷ âî èçáåæàíèå
âîçîáíîâëåíèÿ ñóäîðîã.
Ïàöèåíòû â òÿæåëîì ñîñòîÿíèè
Ó ïàöèåíòîâ â òÿæåëîì ñîñòîÿíèè, íàïðèìåð, â ñëó÷àå ïîíèæåííîé ìàññû
òåëà, ïîñëå òðàíñïëàíòàöèè îðãàíîâ è ò.ä., äîçó ñëåäóåò ïîâûøàòü
ìåäëåííåå, ëèáî èñïîëüçóÿ ìåíüøèå äîçû, ëèáî äåëàÿ áîëüøèå èíòåðâàëû
ïåðåä ïîâûøåíèåì äîçû.
Ïðèìåíåíèå ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ (â âîçðàñòå ñòàðøå 65 ëåò)
Âñëåäñòâèå âîçðàñòíîãî ñíèæåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê ïîæèëûì ïàöèåíòàì
ìîæåò òðåáîâàòüñÿ êîððåêöèÿ äîçû (áîëåå ïîäðîáíàÿ èíôîðìàöèÿ â òàáëèöå
1). Ñîíëèâîñòü, ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè è àñòåíèÿ ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ ìîãóò
âñòðå÷àòüñÿ ÷àùå.
Ïîäáîð äîçû ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè
Ïàöèåíòàì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ðåêîìåíäóåòñÿ ñíèæåíèå äîçû ãàáàïåíòèíà ñîãëàñíî òàáëèöå 1:
Êëèðåíñ êðåàòèíèíà (ìë/ìèí) | Ñóòî÷íàÿ äîçà (ìã/ñóò)À |
≥ 80 | 900-3600 |
50-79 | 600-1800 |
30-49 | 300-900 |
15-29 | 150Á-600 |
< 15Â | 150Á-300 |
À – ñóòî÷íóþ äîçó ñëåäóåò íàçíà÷àòü â òðè ïðèåìà;
Á – íàçíà÷àþò ïî 300 ìã ÷åðåç äåíü;
 – ó ïàöèåíòîâ ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà < 15 ìë/ìèí ñóòî÷íóþ äîçó
íåîáõîäèìî óìåíüøàòü ïðîïîðöèîíàëüíî êëèðåíñó êðåàòèíèíà (íàïðèìåð,
ïàöèåíò ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà 7,5 ìë/ìèí äîëæåí ïîëó÷àòü ïîëîâèíó äîçû,
êîòîðóþ ïîëó÷àåò ïàöèåíò ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà 15 ìë/ìèí).
Ðåêîìåíäàöèè äëÿ ïàöèåíòîâ, íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå
Ïàöèåíòàì, íàõîäÿùèìñÿ íà ãåìîäèàëèçå, êîòîðûå ðàíåå íå ïðèíèìàëè
ãàáàïåíòèí, ïðåïàðàò ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü â íàñûùàþùåé äîçå 300 ìã, à
çàòåì ïðèìåíÿòü åãî ïî 300 ìã ïîñëå êàæäûõ 4 ÷ ãåìîäèàëèçà.
Äëÿ
ïàöèåíòîâ ñî ñíèæåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê, ïðîõîäÿùèõ äèàëèç, ïîääåðæèâàþùàÿ
äîçà ãàáàïåíòèíà äîëæíà ïîäáèðàòüñÿ â ñîîòâåòñòâèè ñ ðåêîìåíäàöèÿìè,
ïðåäñòàâëåííûìè â òàáëèöå 1. Â äîïîëíåíèå ê ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè
ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèåì 300 ìã ãàáàïåíòèíà ïîñëå êàæäîé 4-÷àñîâîé ïðîöåäóðû
ãåìîäèàëèçà.
Ïîáî÷íûå
ýôôåêòû, íàáëþäàåìûå â êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé
(ïðè ïðèìåíåíèè ãàáàïåíòèíà â êà÷åñòâå ìîíîòåðàïèè èëè â êîìáèíàöèè ñ
äðóãèìè ïðîòèâîñóäîðîæíûìè ïðåïàðàòàìè) èëè íåéðîïàòè÷åñêèìè áîëÿìè,
ïðåäñòàâëåíû íèæå è ðàñïðåäåëåíû ïî ñèñòåìàì îðãàíîâ è ÷àñòîòå.
Êàòåãîðèÿ
÷àñòîòû îïðåäåëÿëàñü ñëåäóþùèì îáðàçîì: î÷åíü ÷àñòî (≥1/10); ÷àñòî (îò
≥1/100 äî <1/10); íå÷àñòî (îò ≥1/1000 äî <1/100); ðåäêî (îò
≥1/10000 äî <1/1000); î÷åíü ðåäêî (<1/10 000). Åñëè êàòåãîðèÿ
÷àñòîòû áûëà ðàçëè÷íîé â ðàçíûõ èññëåäîâàíèÿõ, òî ïîáî÷íîìó ýôôåêòó
ïðèñâàèâàëàñü áîëåå âûñîêàÿ êàòåãîðèÿ.
Ïîáî÷íûì ýôôåêòàì, î êîòîðûõ
ñîîáùàëîñü â ïðîöåññå ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ïîñëå ðåãèñòðàöèè, ïðèñâîåíà
êàòåãîðèÿ ÷àñòîòû «íåèçâåñòíî» (÷àñòîòó íåëüçÿ ðàññ÷èòàòü íà îñíîâàíèè
èìåþùèõñÿ äàííûõ).
 êàæäîì ðàçäåëå ïî ÷àñòîòå ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåäñòàâëåíû â ïîðÿäêå óìåíüøåíèÿ ñåðüåçíîñòè.
Èíôåêöèîííûå è ïàðàçèòàðíûå çàáîëåâàíèÿ: î÷åíü ÷àñòî – âèðóñíûå èíôåêöèè; ÷àñòî – ïíåâìîíèÿ, èíôåêöèÿ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, èíôåêöèÿ ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé, äðóãèå âèäû èíôåêöèè, ñðåäíèé îòèò.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êðîâè è ëèìôàòè÷åñêîé ñèñòåìû: ÷àñòî – ëåéêîïåíèÿ; íåèçâåñòíî – òðîìáîöèòîïåíèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: íå÷àñòî – àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, âêëþ÷àÿ êðàïèâíèöó; íåèçâåñòíî – ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü, âêëþ÷àÿ ñèñòåìíûå ðåàêöèè, òàêèå êàê
ëèõîðàäêà, âûñûïàíèÿ, ãåïàòèò, ëèìôàäåíîïàòèÿ, ýîçèíîôèëèÿ è äðóãèå.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ïèòàíèÿ: ÷àñòî – àíîðåêñèÿ, ïîâûøåíèå àïïåòèòà.
Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè: ÷àñòî – âðàæäåáíîñòü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, äåïðåññèÿ, áåñïîêîéñòâî, íåðâîçíîñòü, íàðóøåíèå ìûøëåíèÿ, ýìîöèîíàëüíàÿ ëàáèëüíîñòü; íå÷àñòî – óõóäøåíèå ïñèõè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ; íåèçâåñòíî – ãàëëþöèíàöèè.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: î÷åíü ÷àñòî – ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, àòàêñèÿ; ÷àñòî – ñóäîðîãè, ãèïåðêèíåçèÿ, äèçàðòðèÿ, àìíåçèÿ, òðåìîð, áåññîííèöà,
ãîëîâíàÿ áîëü, íàðóøåíèå ÷óâñòâèòåëüíîñòè (íàïðèìåð, ïàðåñòåçèè,
ãèïåñòåçèÿ), íàðóøåíèå êîîðäèíàöèè, íèñòàãì, óñèëåíèå, îñëàáëåíèå èëè
îòñóòñòâèå ðåôëåêñîâ; íå÷àñòî – ãèïîêèíåçèÿ; ðåäêî – ïîòåðÿ ñîçíàíèÿ; íåèçâåñòíî – äðóãèå íàðóøåíèÿ äâèæåíèÿ (íàïðèìåð, õîðåîàòåòîç, äèñêèíåçèÿ è äèñòîíèÿ).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ: ÷àñòî – íàðóøåíèå çðåíèÿ (òàêèå êàê, àìáëèîïèÿ, äèïëîïèÿ).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíà ñëóõà è ëàáèðèíòíûå íàðóøåíèÿ: ÷àñòî – âåðòèãî; íåèçâåñòíî – øóì â óøàõ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñåðäöà: íå÷àñòî – îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñîñóäîâ: ÷àñòî – ñèìïòîìû âàçîäèëàòàöèè èëè àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû, îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ: ÷àñòî – îäûøêà, áðîíõèò, ôàðèíãèò, êàøåëü, ðèíèò.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà: ÷àñòî – çàïîð, äèàðåÿ, ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà èëè ãëîòêè,
äèñïåïñèÿ, ìåòåîðèçì, òîøíîòà, ðâîòà, áîëü â æèâîòå, çàáîëåâàíèÿ çóáîâ,
ãèíãèâèò; íåèçâåñòíî – ïàíêðåàòèò.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïå÷åíè è æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé: íåèçâåñòíî – ãåïàòèò, æåëòóõà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé: ÷àñòî – îòåê ëèöà, ïóðïóðà (÷àùå âñåãî åå îïèñûâàëè êàê êðîâîïîäòåêè,
âîçíèêàâøèå ïðè ôèçè÷åñêîé òðàâìå), êîæíàÿ ñûïü, àêíå, çóä êîæè; íåèçâåñòíî – ñèíäðîì Ñòèâåíñà-Äæîíñîíà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, ìóëüòèôîðìíàÿ
ýðèòåìà, àëîïåöèÿ, ëåêàðñòâåííàÿ êîæíàÿ ñûïü, âêëþ÷àÿ ýîçèíîôèëèþ è
ñèñòåìíûå ðåàêöèè (ñì. ðàçäåë «Îñîáûå óêàçàíèÿ»).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñêåëåòíî-ìûøå÷íîé è ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè: ÷àñòî – ìèàëãèè, àðòðàëãèÿ, áîëü â ñïèíå, ïîäåðãèâàíèÿ ìûøö; íåèçâåñòíî – ðàáäîìèîëèç, ìèîêëîíóñ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïî÷åê è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé: íåèçâåñòíî – íåäåðæàíèå ìî÷è, îñòðàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïîëîâûõ îðãàíîâ è ìîëî÷íîé æåëåçû: ÷àñòî – èìïîòåíöèÿ; íåèçâåñòíî – óâåëè÷åíèå â îáúåìå ìîëî÷íûõ æåëåç, ãèíåêîìàñòèÿ, ïîëîâàÿ äèñôóíêöèÿ
(âêëþ÷àÿ èçìåíåíèÿ ëèáèäî, íàðóøåíèÿ ýÿêóëÿöèè è àíîðãàçìèþ).
Îáùèå ðàññòðîéñòâà è íàðóøåíèÿ â ìåñòå ââåäåíèÿ: î÷åíü ÷àñòî – óòîìëÿåìîñòü, ëèõîðàäêà; ÷àñòî – ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè, íàðóøåíèå ïîõîäêè, àñòåíèÿ, áîëü ðàçëè÷íîé ëîêàëèçàöèè, îáùåå íåäîìîãàíèå, ãðèïïîïîäîáíûé ñèíäðîì; íå÷àñòî – ãåíåðàëèçîâàííûé îòåê; íåèçâåñòíî – ñèíäðîì îòìåíû (íàèáîëåå ÷àñòî îòìå÷àëèñü ñëåäóþùèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû:
áåñïîêîéñòâî, áåññîííèöà, òîøíîòà, áîëè ðàçëè÷íîé ëîêàëèçàöèè è
ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå), áîëü â ãðóäè. Èìååòñÿ èíôîðìàöèÿ î ñëó÷àÿõ
âíåçàïíîé íåîáúÿñíèìîé ñìåðòè, ñîâïàâøèõ ïî âðåìåíè ñ ïðèåìîì
ãàáàïåíòèíà. Ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü äàííûõ ñëó÷àåâ ñ ëå÷åíèåì
ãàáàïåíòèíîì íå óñòàíîâëåíà.
Ëàáîðàòîðíûå è èíñòðóìåíòàëüíûå äàííûå: ÷àñòî – ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè áåëûõ êðîâÿíûõ òåëåö, ïîâûøåíèå ìàññû òåëà; íå÷àñòî – ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè àëàíèíàìèíîòðàíñôåðàçû, àñïàðòàòàìèíîòðàíñôåðàçû
è êîíöåíòðàöèè áèëèðóáèíà â ïëàçìå êðîâè, ãèïåðãëèêåìèÿ; ðåäêî – ãèïîãëèêåìèÿ (ïðåèìóùåñòâåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì); íåèçâåñòíî – ãèïîíàòðèåìèÿ, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè êðåàòèíôîñôîêèíàçû.
Òðàâìû, èíòîêñèêàöèè è îñëîæíåíèÿ ìàíèïóëÿöèé: ÷àñòî – òðàâìû, ïåðåëîìû, ññàäèíû, ñâÿçàííûå ñ ïàäåíèÿìè.
Èìåþòñÿ
ñîîáùåíèÿ î ðàçâèòèè îñòðîãî ïàíêðåàòèòà íà ôîíå òåðàïèè ãàáàïåíòèíîì.
Ïðè÷èííàÿ ñâÿçü ñ ãàáàïåíòèíîì îñòàåòñÿ íåÿñíîé (ñì. ðàçäåë «Îñîáûå
óêàçàíèÿ»).
Èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ î ñëó÷àÿõ ìèîïàòèè ñ ïîâûøåíèåì
àêòèâíîñòè êðåàòèíêèíàçû ó ïàöèåíòîâ ñ òåðìèíàëüíîé ñòàäèåé ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòè, íàõîäÿùèõñÿ íà ãåìîäèàëèçå.
Ñëó÷àè èíôåêöèè
äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ñðåäíåãî îòèòà, áðîíõèòà è ñóäîðîã áûëè îòìå÷åíû
òîëüêî â êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ. Êðîìå òîãî, â êëèíè÷åñêèõ
èññëåäîâàíèÿõ ñîîáùàëîñü î ñëó÷àÿõ àãðåññèâíîãî ïîâåäåíèÿ è ãèïåðêèíåçîâ
ó äåòåé.
Åñëè ëþáûå èç óêàçàííûõ â èíñòðóêöèè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ
óñóãóáëÿþòñÿ, èëè Âû çàìåòèëè ëþáûå äðóãèå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, íå
óêàçàííûå â èíñòðóêöèè, ñîîáùèòå îá ýòîì âðà÷ó.
Ïðè îäíîêðàòíîì ïðèåìå 49 ã ãàáàïåíòèíà
íàáëþäàëèñü ñëåäóþùèå ñèìïòîìû: ãîëîâîêðóæåíèå, äâîåíèå â ãëàçàõ,
íàðóøåíèå ðå÷è, ñîíëèâîñòü, ïîòåðÿ ñîçíàíèÿ, ñîñòîÿíèå çàòîðìîæåííîñòè è
äèàðåÿ ëåãêîé ñòåïåíè, êîòîðûå ïîëíîñòüþ èñ÷åçàëè ïðè ïðîâåäåíèè
ñèìïòîìàòè÷åñêîé òåðàïèè.
Ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî ïîñëå ïðèåìà âûñîêèõ äîç ãàáàïåíòèíà, óìåíüøàåòñÿ åãî âñàñûâàíèå â êèøå÷íèêå.
Ïðè
ïåðåäîçèðîâêå ãàáàïåíòèíîì âîçìîæíî ðàçâèòèå êîìû, îñîáåííî ïðè
îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ, ïîäàâëÿþùèõ
ÖÍÑ.
Íåñìîòðÿ íà òî, ÷òî ãàáàïåíòèí ìîæåò âûâîäèòüñÿ ïðè
ãåìîäèàëèçå, èìåþùèéñÿ îïûò ïîêàçûâàåò, ÷òî îáû÷íî ïîäîáíîé
íåîáõîäèìîñòè íå âîçíèêàåò. Ïàöèåíòàì ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòüþ ìîæåò áûòü ïîêàçàí ãåìîäèàëèç.  ðàìêàõ ýêñïåðèìåíòîâ
íà ìûøàõ è êðûñàõ, êîòîðûì ïðåïàðàò ââîäèëñÿ â äîçàõ äî 8000 ìã/êã, íå
óäàëîñü óñòàíîâèòü çíà÷åíèå ëåòàëüíîé äîçû ãàáàïåíòèíà ïðè ïåðîðàëüíîì
ââåäåíèè.
Ïðèçíàêè îñòðîé òîêñè÷íîñòè ó æèâîòíûõ âêëþ÷àëè â ñåáÿ àòàêñèþ, çàòðóäíåííîå äûõàíèå, ïòîç, ãèïîàêòèâíîñòü èëè âîçáóæäåíèå.
Èìåþòñÿ
ñîîáùåíèÿ î ñïîíòàííûõ ñëó÷àÿõ, à òàêæå ïî èíôîðìàöèè èç ëèòåðàòóðíûõ
èñòî÷íèêîâ, î âîçìîæíîì óãíåòåíèè äûõàíèÿ è/èëè î ñèìïòîìàõ ñåäàöèè,
ñâÿçàííûõ ñ ïðèåìîì ãàáàïåíòèíà è îïèîèäíûõ àíàëüãåòèêîâ. Â íåêîòîðûõ èç
ýòèõ ñëó÷àåâ àâòîðû ñâÿçûâàëè äàííûå ñèìïòîìû ñ îäíîâðåìåííûì
ïðèìåíåíèåì ãàáàïåíòèíà è îïèîèäîâ, îñîáåííî ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ.
Ïðè
ïðèìåíåíèè 600 ìã ãàáàïåíòèíà ÷åðåç 2 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà ìîðôèíà â âèäå
êàïñóë ñ ïðîëîíãèðîâàííûì âûñâîáîæäåíèåì ïî 60 ìã îòìå÷àåòñÿ óâåëè÷åíèå
ñðåäíåãî çíà÷åíèÿ AUC ãàáàïåíòèíà íà 44 % ïî ñðàâíåíèþ ñ ìîíîòåðàïèåé
ãàáàïåíòèíîì, ÷òî àññîöèèðóåòñÿ ñ óâåëè÷åíèåì áîëåâîãî ïîðîãà (õîëîäîâîé
ïðåññîðíûé òåñò). Êëèíè÷åñêîå çíà÷åíèå ýòîãî èçìåíåíèÿ íå óñòàíîâëåíî,
ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå õàðàêòåðèñòèêè ìîðôèíà ïðè ýòîì íå èçìåíÿëèñü.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ìîðôèíà ïðè ñîâìåñòíîì ïðèåìå ñ ãàáàïåíòèíîì íå
îòëè÷àëèñü îò òàêîâûõ ïðè ïðèåìå ìîðôèíà ñîâìåñòíî ñ ïëàöåáî. Ñòåïåíü
âçàèìîäåéñòâèÿ äàííûõ ïðåïàðàòîâ â äðóãèõ äîçàõ íåèçâåñòíà.
Âçàèìîäåéñòâèÿ
ìåæäó ãàáàïåíòèíîì è ôåíîáàðáèòàëîì, ôåíèòîèíîì, âàëüïðîåâîé êèñëîòîé è
êàðáàìàçåïèíîì íå îòìå÷åíî. Ôàðìàêîêèíåòèêà ãàáàïåíòèíà â ðàâíîâåñíîì
ñîñòîÿíèè îäèíàêîâà ó çäîðîâûõ ëþäåé è ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ äðóãèå
ïðîòèâîñóäîðîæíûå ñðåäñòâà.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ãàáàïåíòèíà ñ
ïåðîðàëüíûìè êîíòðàöåïòèâàìè, ñîäåðæàùèìè íîðýòèñòåðîí è/èëè
ýòèíèëýñòðàäèîë, íå ñîïðîâîæäàåòñÿ èçìåíåíèÿìè ôàðìàêîêèíåòèêè îáîèõ
êîìïîíåíòîâ.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ãàáàïåíòèíà ñ àíòàöèäàìè,
ñîäåðæàùèìè àëþìèíèé è ìàãíèé, ñîïðîâîæäàåòñÿ ñíèæåíèåì áèîäîñòóïíîñòè
ãàáàïåíòèíà ïðèìåðíî íà 24 % (ñì. ðàçäåë «Îñîáûå óêàçàíèÿ»).
Ïðîáåíåöèä íå âëèÿåò íà ïî÷å÷íóþ ýêñêðåöèþ ãàáàïåíòèíà.
Íåáîëüøîå
ñíèæåíèå (14 %) ïî÷å÷íîé ýêñêðåöèè ãàáàïåíòèíà ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå
öèìåòèäèíà, âåðîÿòíî, íå èìååò êëèíè÷åñêîãî çíà÷åíèÿ.
Ïðè
îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè íàïðîêñåíà (250 ìã) è ãàáàïåíòèíà (125 ìã)
îòìå÷àëîñü ïîâûøåíèå àáñîðáöèè ãàáàïåíòèíà ñ 12 % äî 15 %. Ãàáàïåíòèí íå
îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû íàïðîêñåíà.
Óêàçàííûå äîçû ïðåïàðàòîâ ìåíüøå ìèíèìàëüíûõ òåðàïåâòè÷åñêèõ.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå äàííûõ ïðåïàðàòîâ â áîëüøèõ äîçàõ íå èçó÷àëîñü.
Ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèå ïðåïàðàòû, âêëþ÷àÿ
ãàáàïåíòèí, ìîãóò ïîâûøàòü ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ ñóèöèäàëüíûõ ìûñëåé èëè
ïîâåäåíèÿ. Ìåòà-àíàëèç ðàíäîìèçèðîâàííûõ ïëàöåáî-êîíòðîëèðóåìûõ
èññëåäîâàíèé ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ñðåäñòâ ïðîäåìîíñòðèðîâàë íåáîëüøîå
ïîâûøåíèå ðèñêà ïîÿâëåíèÿ ñóèöèäàëüíûõ ìûñëåé è ïîâåäåíèÿ. Ìåõàíèçì
ïîâûøåíèÿ ðèñêà ðàçâèòèÿ ñóèöèäàëüíûõ èäåé íåèçâåñòåí, íî äëÿ
ãàáàïåíòèíà îí íå ìîæåò áûòü èñêëþ÷åí.
Ïîýòîìó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ
ýòè ïðåïàðàòû, ñëåäóåò òùàòåëüíî íàáëþäàòü íà ïðåäìåò âîçíèêíîâåíèÿ èëè
óõóäøåíèÿ äåïðåññèè, ïîÿâëåíèÿ ñóèöèäàëüíûõ ìûñëåé èëè ïîâåäåíèÿ, à
òàêæå íà ïðåäìåò ëþáûõ èçìåíåíèé â ïîâåäåíèè.  ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ
ïðèçíàêîâ ñóèöèäàëüíûõ ìûñëåé èëè ïîâåäåíèÿ ïàöèåíòàì èëè èõ ïîïå÷èòåëÿì
ñëåäóåò îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó.
Îñòðûé ïàíêðåàòèò
 ñëó÷àå ðàçâèòèÿ îñòðîãî ïàíêðåàòèòà íà ôîíå ïðèåìà ãàáàïåíòèíà ñëåäóåò îöåíèòü âîçìîæíîñòü îòìåíû ïðåïàðàòà.
Ñóäîðîãè (ñèíäðîì «îòìåíû»)
Õîòÿ ñèíäðîì «îòìåíû», ñîïðîâîæäàþùèéñÿ ðàçâèòèåì ñóäîðîã, ïðè
ëå÷åíèè ãàáàïåíòèíîì íå îòìå÷åí, ðåçêîå ïðåêðàùåíèå òåðàïèè
ïðîòèâîñóäîðîæíûìè ïðåïàðàòàìè ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé ìîæåò
ïðîâîöèðîâàòü ðàçâèòèå ýïèëåïòè÷åñêîãî ñòàòóñà.
Êàê è ïðè ïðèìåíåíèè
äðóãèõ ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ, íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ ãàáàïåíòèíà
ìîæåò îòìå÷àòüñÿ óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû ñóäîðîã èëè ïîÿâëåíèå äðóãîãî òèïà
ñóäîðîã.
Òàê æå êàê è â ñëó÷àå ñ äðóãèìè àíòèêîíâóëüñàíòàìè, ïîïûòêè
îòìåíèòü âñå ñîïóòñòâóþùèå ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèå ïðåïàðàòû, ÷òîáû
íà÷àòü ìîíîòåðàïèþ ãàáàïåíòèíîì â ñëó÷àå ðåôðàêòåðíîñòè ê ëå÷åíèþ ó
ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ íåñêîëüêî àíòèêîíâóëüñàíòîâ, â îñíîâíîì íå
çàêàí÷èâàþòñÿ óñïåõîì.
Ñ÷èòàåòñÿ, ÷òî ãàáàïåíòèí íåýôôåêòèâåí ïðè
ïåðâè÷íûõ ãåíåðàëèçîâàííûõ ïðèïàäêàõ, íàïðèìåð, àáñàíñàõ, è äàæå ìîæåò
óñèëèâàòü òàêèå ïðèïàäêè ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ. Â ñâÿçè ñ ýòèì ïðèìåíÿòü
ãàáàïåíòèí ó ïàöèåíòîâ ñî ñìåøàííûìè ïðèïàäêàìè, âêëþ÷àÿ àáñàíñû,
ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ïîæèëûå ïàöèåíòû
Ñèñòåìàòè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ ïàöèåíòîâ â âîçðàñòå 65 ëåò è ñòàðøå,
ïðèíèìàþùèõ ãàáàïåíòèí, íå ïðîâîäèëèñü. Â äâîéíîì ñëåïîì èññëåäîâàíèè
ïðèìåíåíèÿ ãàáàïåíòèíà ïðè íåéðîïàòè÷åñêîé áîëè ó ïàöèåíòîâ â âîçðàñòå
65 ëåò è ñòàðøå íàáëþäàëàñü áîëåå âûñîêàÿ ÷àñòîòà ñîíëèâîñòè,
ïåðèôåðè÷åñêèõ îòåêîâ è àñòåíèè ïî ñðàâíåíèþ ñ ïàöèåíòàìè â âîçðàñòå
ìëàäøå 65 ëåò. Çà èñêëþ÷åíèåì ýòèõ ðåçóëüòàòîâ ïðè êëèíè÷åñêîì
îáñëåäîâàíèè äàííîé ãðóïïû ïàöèåíòîâ áûëî ïîêàçàíî, ÷òî ïðîôèëü ïîáî÷íûõ
ýôôåêòîâ ó íèõ íå îòëè÷àëñÿ îò îñòàëüíûõ.
Äåòè
Âëèÿíèå äëèòåëüíîé òåðàïèè (áîëåå 36 íåäåëü) ãàáàïåíòèíîì íà
ñïîñîáíîñòü ê îáó÷åíèþ, èíòåëëåêò è ðàçâèòèå ðåáåíêà äîñòàòî÷íî íå
èçó÷åíî. Ñëåäóåò îöåíèòü ñîîòíîøåíèå âîçìîæíîãî ðèñêà è ïîëüçû ïðè
íàçíà÷åíèè äëèòåëüíîé òåðàïèè.
Çëîóïîòðåáëåíèå è çàâèñèìîñòü
 áàçå äàííûõ ïîñòðåãèñòðàöèîííûõ íàáëþäåíèé èìåþòñÿ ñîîáùåíèÿ î
ñëó÷àÿõ çëîóïîòðåáëåíèÿ ïðåïàðàòîì è çàâèñèìîñòè îò íåãî. Êàê è â ñëó÷àå
ëþáîãî ïðåïàðàòà, âëèÿþùåãî íà ÖÍÑ, âðà÷àì ñëåäóåò òùàòåëüíî èçó÷àòü
àíàìíåç ïàöèåíòîâ íà ïðåäìåò çëîóïîòðåáëåíèÿ ïðåïàðàòàìè è íàáëþäàòü çà
íèìè ñ öåëüþ âûÿâëåíèÿ âîçìîæíûõ ïðèçíàêîâ çëîóïîòðåáëåíèÿ ãàáàïåíòèíîì
(íàïðèìåð, ñòðåìëåíèå íåîáîñíîâàííî ïîëó÷èòü ïðåïàðàò, ðàçâèòèå
óñòîé÷èâîñòè ê òåðàïèè ãàáàïåíòèíîì, íåîáîñíîâàííîå ïîâûøåíèå äîçû
ïðåïàðàòà).
DRESS-ñèíäðîì
Íà ôîíå ïðèåìà ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ, â òîì ÷èñëå
ãàáàïåíòèíà, ñîîáùàëîñü î ñëó÷àÿõ ðàçâèòèÿ òÿæåëûõ æèçíåóãðîæàþùèõ
ðåàêöèé ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè, òàêèõ êàê ëåêàðñòâåííàÿ ñûïü ñ
ñîïóòñòâóþùåé ýîçèíîôèëèåé è ñèñòåìíûìè ñèìïòîìàìè. Íåîáõîäèìî ïîìíèòü î
òîì, ÷òî ðàííèå ïðèçíàêè ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè, òàêèå êàê
ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà, ëèìôàäåíîïàòèÿ, ìîãóò ðàçâèâàòüñÿ äàæå â
îòñóòñòâèè êîæíîé ñûïè.  ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ ïîäîáíûõ ñèìïòîìîâ,
íåîáõîäèìî íåìåäëåííîå îáñëåäîâàíèå ïàöèåíòà. Åñëè íå íàéäåíî äðóãèõ
ïðè÷èí, êðîìå ïðèìåíåíèÿ ãàáàïåíòèíà, ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ñëåäóåò
îòìåíèòü.
Àíàôèëàêñèÿ
Ïðèåì ãàáàïåíòèíà ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ àíàôèëàêñèè. Ñëåäóþùèå
ñèìïòîìû è ïðèçíàêè îòìå÷àëè â ñëó÷àÿõ ðàçâèòèÿ àíàôèëàêñèè íà ôîíå
ïðèåìà ãàáàïåíòèíà – çàòðóäíåíèå äûõàíèÿ, îòåê ãóá, ãîðëà è ÿçûêà, òàêæå
îòìå÷àëîñü âûðàæåííîå ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, òðåáóþùåå
ñðî÷íîãî ìåäèöèíñêîãî âìåøàòåëüñòâà. Ñëåäóåò ïðåäóïðåäèòü ïàöèåíòîâ î
òîì, ÷òî ïðè ðàçâèòèè ïðèçíàêîâ èëè ñèìïòîìîâ ðàçâèòèÿ àíàôèëàêñèè
ñëåäóåò ïðåêðàòèòü ïðèåì ïðåïàðàòà è îáðàòèòüñÿ çà ìåäèöèíñêîé ïîìîùüþ.
Ëàáîðàòîðíûå òåñòû
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ãàáàïåíòèíà è äðóãèõ ïðîòèâîñóäîðîæíûõ
ñðåäñòâ áûëè çàðåãèñòðèðîâàíû ëîæíîïîëîæèòåëüíûå ðåçóëüòàòû ïðè
îïðåäåëåíèè áåëêà â ìî÷å ñ ïîìîùüþ òåñò-ïîëîñîê Ames N-Multistix SG®. Äëÿ îïðåäåëåíèÿ áåëêà â ìî÷å ðåêîìåíäóåòñÿ ïîëüçîâàòüñÿ áîëåå ñïåöèôè÷íûì ìåòîäîì ïðåöèïèòàöèè ñóëüôîñàëèöèëîâîé êèñëîòîé.
Âëèÿíèå íà ÖÍÑ
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ãàáàïåíòèíîì íàáëþäàëèñü ñëó÷àè ãîëîâîêðóæåíèÿ è
ñîíëèâîñòè, êîòîðûå ìîãóò óâåëè÷èâàòü âåðîÿòíîñòü ïîëó÷åíèÿ ñëó÷àéíîé
òðàâìû (ïðè ïàäåíèè). Â ïîñòðåãèñòðàöèîííîì ïåðèîäå òàêæå ñîîáùàëîñü î
ñëó÷àÿõ ñïóòàííîñòè ñîçíàíèÿ, ïîòåðè ñîçíàíèÿ è íàðóøåíèÿ óìñòâåííîé
äåÿòåëüíîñòè. Ïîýòîìó ïàöèåíòàì ñëåäóåò ðåêîìåíäîâàòü ñîáëþäàòü
îñòîðîæíîñòü äî òåõ ïîð, ïîêà èì íå ñòàíóò èçâåñòíû âîçìîæíûå ýôôåêòû
ýòîãî ëåêàðñòâåííîãî ïðåïàðàòà.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ
îïèîèäíûìè àíàëüãåòèêàìè ìîæåò îòìå÷àòüñÿ ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè
ãàáàïåíòèíà â ïëàçìå êðîâè. Â ñâÿçè ñ ýòèì ïàöèåíò íóæäàåòñÿ â
òùàòåëüíîì íàáëþäåíèè íà ïðåäìåò ðàçâèòèÿ ïðèçíàêîâ óãíåòåíèÿ ÖÍÑ, òàêèõ
êàê ñîíëèâîñòü, ñåäàöèÿ è óãíåòåíèå ôóíêöèè äûõàíèÿ. Äîçû ãàáàïåíòèíà
èëè îïèîèäíûõ àíàëüãåòèêîâ äîëæíû áûòü ñíèæåíû.
Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñ àíòàöèäàìè
Ãàáàïåíòèí ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü ïðèìåðíî ÷åðåç 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà àíòàöèäà.
Âî
âðåìÿ ïðèåìà ïðåïàðàòà ïàöèåíòàì íå ðåêîìåíäóåòñÿ óïðàâëÿòü
òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè ïîëüçîâàòüñÿ ïîòåíöèàëüíî îïàñíîé òåõíèêîé
äî ïîäòâåðæäåíèÿ îòñóòñòâèÿ íåãàòèâíîãî âëèÿíèÿ ïðåïàðàòà íà âûïîëíåíèå
ýòèõ ôóíêöèé.
Ãàáàïåíòèí âëèÿåò íà ÖÍÑ è ìîæåò âûçûâàòü
ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ïîòåðþ ñîçíàíèÿ èëè
äðóãèå ñèìïòîìû ñî ñòîðîíû ÖÍÑ. Äàæå ïðè íåçíà÷èòåëüíîé èëè óìåðåííîé
âûðàæåííîñòè ýòè íåæåëàòåëüíûå ýôôåêòû ìîãóò ïðåäñòàâëÿòü îïàñíîñòü äëÿ
ïàöèåíòîâ, óïðàâëÿþùèõ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.
Îñîáåííî âåëèêà òàêàÿ âåðîÿòíîñòü â íà÷àëå ëå÷åíèÿ èëè ïîñëå ïîâûøåíèÿ
äîçû ãàáàïåíòèíà.
Êàïñóëû, 300 ìã.
Ïî 10 êàïñóë â êîíòóðíîé ÿ÷åéêîâîé óïàêîâêå èç ïëåíêè ïîëèâèíèëõëîðèäíîé è ôîëüãè àëþìèíèåâîé ïå÷àòíîé ëàêèðîâàííîé.
3 èëè 5 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â ïà÷êå èç êàðòîíà.
 ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå, ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Õðàíèòü â ìåñòàõ, íåäîñòóïíûõ äëÿ äåòåé.
3 ãîäà. Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Îòïóñêàåòñÿ ïî ðåöåïòó.