Òîðãîâîå íàçâàíèå: Íåéðîêñ
ÌÍÍ èëè ãðóïïèðîâî÷íîå íàçâàíèå: ýòèëìåòèëãèäðîêñèïèðèäèíà ñóêöèíàò
Îïèñàíèå: áåñöâåòíàÿ èëè ñëåãêà æåëòîâàòàÿ ïðîçðà÷íàÿ æèäêîñòü.
Êîä ATX: N07XX
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ýòèëìåòèëãèäðîêñèïèðèäèíà ñóêöèíàò (ÝÌÃÏÑ) ÿâëÿåòñÿ èíãèáèòîðîì
ñâîáîäíîðàäèêàëüíûõ ïðîöåññîâ, ìåìáðàíîïðîòåêòîðîì, îáëàäàþùèì
àíòèãèïîêñé÷åñêèì, ñòðåññïðîòåêòèâíûì, íîîòðîïíûì, ïðîòèâîñóäîðîæíûì è
àíêñèîëèòè÷åñêèì äåéñòâèåì. Îòíîñèòñÿ ê êëàññó 3-îêñèïèðèäèíîâ. Ìåõàíèçì
äåéñòâèÿ îáóñëîâëåí àíòèîêñèäàíòíûì è ìåìáðàíîïðîòåêòîðíûì ñâîéñòâàìè.
Ïîäàâëÿåò ïåðåêèñíîå îêèñëåíèå ëèïèäîâ, ïîâûøàåò àêòèâíîñòü
ñóïåðîêñèäîêñèäàçû, ïîâûøàåò ñîîòíîøåíèå ëèïèä-áåëîê, óëó÷øàåò ñòðóêòóðó
è ôóíêöèþ ìåìáðàíû êëåòîê. Ìîäóëèðóåò àêòèâíîñòü ìåìáðàíîñâÿçàííûõ
ôåðìåíòîâ, ðåöåïòîðíûõ êîìïëåêñîâ, ÷òî ñïîñîáñòâóåò èõ ñâÿçûâàíèþ ñ
ëèãàíäàìè, ñîõðàíåíèþ ñòðóêòóðíî-ôóíêöèîíàëüíîé îðãàíèçàöèè áèîìåìáðàí,
òðàíñïîðòà íåéðîìåäèàòîðîâ è óëó÷øåíèþ ñèíàïòè÷åñêîé ïåðåäà÷è. Ïîâûøàåò
êîíöåíòðàöèþ â ãîëîâíîì ìîçãå äîôàìèíà. Óñèëèâàåò êîìïåíñàòîðíóþ
àêòèâàöèþ àýðîáíîãî ãëèêîëèçà è ñíèæàåò ñòåïåíü óãíåòåíèÿ îêèñëèòåëüíûõ
ïðîöåññîâ â öèêëå Êðåáñà â óñëîâèÿõ ãèïîêñèè ñ óâåëè÷åíèåì
àäåíîçèíòðèôîñôîðíîé êèñëîòû è êðåàòèíôîñôàòà, àêòèâèðóåò
ýíåðãîñèíòåçèðóþùóþ ôóíêöèþ ìèòîõîíäðèé. Ïîâûøàåò ðåçèñòåíòíîñòü
îðãàíèçìà ê âîçäåéñòâèþ ðàçëè÷íûõ ïîâðåæäàþùèõ ôàêòîðîâ ïðè
ïàòîëîãè÷åñêèõ ñîñòîÿíèÿõ (øîê, ãèïîêñèÿ è èøåìèÿ, íàðóøåíèÿ ìîçãîâîãî
êðîâîîáðàùåíèÿ, èíòîêñèêàöèÿ ýòàíîëîì è àíòèïñèõîòè÷åñêèìè
ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè). Óëó÷øàåò ìåòàáîëèçì è êðîâîñíàáæåíèå
ãîëîâíîãî ìîçãà, ìèêðîöèðêóëÿöèþ è ðåîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà êðîâè,
óìåíüøàåò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ. Ñòàáèëèçèðóåò ìåìáðàíû êëåòîê êðîâè
(ýðèòðîöèòîâ è òðîìáîöèòîâ), ñíèæàÿ âåðîÿòíîñòü ðàçâèòèÿ ãåìîëèçà.
Îáëàäàåò ãèïîëèïèäåìè÷åñêèì äåéñòâèåì, óìåíüøàåò ñîäåðæàíèå îáùåãî
õîëåñòåðèíà è ëèïîïðîòåèíîâ íèçêîé ïëîòíîñòè.
Íîðìàëèçóåò ìåòàáîëè÷åñêèå ïðîöåññû â èøåìèçèðîâàííîì ìèîêàðäå, óìåíüøàåò çîíó íåêðîçà, âîññòàíàâëèâàåò è/èëè óëó÷øàåò ýëåêòðè÷åñêóþ àêòèâíîñòü è ñîêðàòèìîñòü ìèîêàðäà, à òàêæå óâåëè÷èâàåò êîðîíàðíûé êðîâîòîê â çîíå èøåìèè, ïîâûøàåò àíòèàíãèíàëüíóþ àêòèâíîñòü íèòðîïðåïàðàòîâ, óìåíüøàåò ïîñëåäñòâèÿ ðåïåðôóçèîííîãî ñèíäðîìà ïðè îñòðîé êîðîíàðíîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Ñòðåññîïðîòåêòîðíîå äåéñòâèå ïðîÿâëÿåòñÿ â íîðìàëèçàöèè ïîñòñòðåññîâîãî ïîâåäåíèÿ, ñîìàòîâåãåòàòèâíûõ íàðóøåíèé, âîññòàíîâëåíèè öèêëîâ «ñîí-áîäðñòâîâàíèå», íàðóøåííûõ ïðîöåññîâ îáó÷åíèÿ è ïàìÿòè, ñíèæåíèè äèñòðîôè÷åñêèõ èçìåíåíèé â ðàçëè÷íûõ ñòðóêòóðàõ ãîëîâíîãî ìîçãà.
Ýòèëìåòèëãèäðîêñèïèðèäèíà ñóêöèíàò îáëàäàåò âûðàæåííûì àíòèòîêñè÷åñêèì äåéñòâèåì ïðè àáñòèíðíòíîì ñèíäðîìå, óñòðàíÿåò íåâðîëîãè÷åñêèå è íåéðîòîêñè÷åñêèå ïðîÿâëåíèÿ îñòðîé àëêîãîëüíîé èíòîêñèêàöèè, êîððåêòèðóåò ïîâåäåí÷åñêèå è êîãíèòèâíûå íàðóøåíèÿ. Ïîä âëèÿíèåì ýòèëìåòèëãèäðîêñèïèðèäèíà ñóêöèíàòà óñèëèâàåòñÿ äåéñòâèå òðàíêâèëèçèðóþùèõ, íåéðîëåïòè÷åñêèõ, àíòèäåïðåññèâíûõ, ñíîòâîðíûõ è ïðîòèâîñóäîðîæíûõ ñðåäñòâ, ÷òî ïîçâîëÿåò ñíèçèòü èõ äîçû è óìåíüøèòü ïîáî÷íûå ýôôåêòû.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïðè âíóòðèìûøå÷íîì ââåäåíèè ïðåïàðàò îïðåäåëÿåòñÿ â ïëàçìå êðîâè íà
ïðîòÿæåíèè 4 ÷ ïîñëå ââåäåíèÿ. Âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé
êîíöåíòðàöèè ïðè âíóòðèìûøå÷íîì ââåäåíèè -0,3-0,58 ÷. Ìàêñèìàëüíàÿ
êîíöåíòðàöèÿ ïðè âíóòðèìûøå÷íîì ââåäåíèè â äîçå 400-500 ìã - 2,5 - 4
ìêã/ìë. Ýòèëìåòèëãèäðîêñèïèðèäèíà ñóêöèíàò áûñòðî ïåðåõîäèò èç
êðîâåíîñíîãî ðóñëà â îðãàíû è òêàíè è áûñòðî âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà.
Ñðåäíåå âðåìÿ óäåðæàíèÿ ïðåïàðàòà â îðãàíèçìå ïðè âíóòðèìûøå÷íîì
ââåäåíèè - 0,7-1,3 ÷. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ïóòåì ãëþêóðîíèðîâàíèÿ.
Áûñòðî âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â îñíîâíîì â âèäå ìåòàáîëèòîâ (50% çà 12 ÷) è â
íåçíà÷èòåëüíîì êîëè÷åñòâå - â íåèçìåíåííîì âèäå (0,3% çà 12 ÷).
Íàèáîëåå èíòåíñèâíî âûâîäèòñÿ â òå÷åíèå ïåðâûõ 4 ÷ ïîñëå ïðèåìà
ïðåïàðàòà. Ïîêàçàòåëè âûâåäåíèÿ ñ ìî÷îé íåèçìåíåííîãî ïðåïàðàòà è
ìåòàáîëèòîâ èìåþò çíà÷èòåëüíóþ èíäèâèäóàëüíóþ âàðèàáåëüíîñòü.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
- îñòðûå íàðóøåíèÿ ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (â ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè);
- äèñöèðêóëÿòîðíàÿ ýíöåôàëîïàòèÿ;
- íåéðîöèðêóëÿòîðíàÿ äèñòîíèÿ;
- ëåãêèå êîãíèòèâíûå ðàññòðîéñòâà àòåðîñêëåðîòè÷åñêîãî ãåíåçà;
- òðåâîæíûå ñîñòîÿíèÿ ïðè íåâðîòè÷åñêèõ è íåâðîçîïîäîáíûõ ñîñòîÿíèÿõ;
- àáñòèíåíòíûé ñèíäðîì ïðè àëêîãîëèçìå ñ ïðåîáëàäàíèåì íåâðîçîïîäîáíûõ è âåãåòàòèâíî-ñîñóäèñòûõ ðàññòðîéñòâ;
- îñòðàÿ èíòîêñèêàöèÿ àíòèïñèõîòè÷åñêèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
- ïîâûøåííàÿ èíäèâèäóàëüíàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó èëè åãî êîìïîíåíòàì;
- îñòðàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü;
- îñòðàÿ ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü;
- áåðåìåííîñòü;
-
ãðóäíîå âñêàðìëèâàíèå;
- äåòñêèé âîçðàñò.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ: àëëåðãè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ è ðåàêöèè â àíàìíåçå.
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ
Âíóòðèìûøå÷íî èëè âíóòðèâåííî (ñòðóéíî èëè êàïåëüíî). Ïðè èíôóçèîííîì
ñïîñîáå ââåäåíèÿ ïðåïàðàò ñëåäóåò ðàçâîäèòü â 0,9% ðàñòâîðå íàòðèÿ
õëîðèäà.
Äîçû ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî. Íà÷èíàþò ëå÷åíèå ñ äîçû 50-100 ìã 1-3 ðàçà â ñóòêè, ïîñòåïåííî ïîâûøàÿ åå äî ïîëó÷åíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà.
Ñòðóéíî Íåéðîêñ ââîäÿò ìåäëåííî â òå÷åíèå 5-7 ìèí, êàïåëüíî - ñî ñêîðîñòüþ 40-60 êàïåëü â ìèíóòó. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 800 ìã.
Ïðè îñòðûõ íàðóøåíèÿõ ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ Íåéðîêñ ïðèìåíÿþò â êîìïëåêñíîé òåðàïèè â ïåðâûå 2-4 äíÿ - âíóòðèâåííî êàïåëüíî ïî 200-300 ìã 1 ðàç â ñóòêè, çàòåì -âíóòðèìûøå÷íî ïî 100 ìã 3 ðàçà â ñóòêè. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò 10-14 ñóò.
Ïðè äèñöèðêóëÿòîðíîé ýíöåôàëîïàòèè â ôàçå äåêîìïåíñàöèè Íåéðîêñ ñëåäóåò íàçíà÷àòü âíóòðèâåííî ñòðóéíî èëè êàïåëüíî â äîçå 100 ìã 2-3 ðàçà â ñóòêè íà ïðîòÿæåíèè 14 äíåé. Çàòåì - âíóòðèìûøå÷íî ïî 100 ìã/ñóò íà ïðîòÿæåíèè ïîñëåäóþùèõ 2 íåäåëü.
Äëÿ êóðñîâîé ïðîôèëàêòèêè äèñöèðêóëÿòîðíîé ýíöåôàëîïàòèè ïðåïàðàò ââîäÿò âíóòðèìûøå÷íî â äîçå 100 ìã 2 ðàçà â ñóòêè íà ïðîòÿæåíèè 10-14 äíåé.
Ïðè íåéðîöèðêóëÿòîðíîé äèñòîíèè, íåâðîòè÷åñêèõ è íåâðîçîïîäîáíûõ ñîñòîÿíèÿõ ïðåïàðàò ââîäÿò âíóòðèìûøå÷íî ïî 50-400 ìã â ñóòêè â òå÷åíèå 14 äíåé.
Ïðè àáñòèíåíòíîì àëêîãîëüíîì ñèíäðîìå Íåéðîêñ ââîäÿò âíóòðèìûøå÷íî â äîçå 100-200 ìã 2-3 ðàçà â ñóòêè èëè âíóòðèâåííî êàïåëüíî 1-2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 5-7 äíåé.
Ïðè îñòðîé èíòîêñèêàöèè àíòèïñèõîòè÷åñêèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè ïðåïàðàò ââîäÿò âíóòðèâåííî â äîçå 50-300 ìã/ñóò íà ïðîòÿæåíèè 7-14 äíåé.
Ïðè ëåãêèõ êîãíèòèâíûõ íàðóøåíèÿõ ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà è ïðè òðåâîæíûõ ðàññòðîéñòâàõ ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò âíóòðèìûøå÷íî â ñóòî÷íîé äîçå 100-300 ìã/ñóò íà ïðîòÿæåíèè 14-30 äíåé.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ïðè ïàðåíòåðàëüíîì ââåäåíèè (îñîáåííî âíóòðèâåííîì ñòðóéíîì): ñóõîñòü,
«ìåòàëëè÷åñêèé» ïðèâêóñ âî ðòó, îùóùåíèÿ «ðàçëèâàþùåãîñÿ òåïëà» âî
âñåì òåëå, ïåðøåíèå â ãîðëå è äèñêîìôîðò â ãðóäíîé êëåòêå, îùóùåíèå
íåõâàòêè âîçäóõà (êàê ïðàâèëî, ñâÿçàíû ñ ÷ðåçìåðíî âûñîêîé ñêîðîñòüþ
ââåäåíèÿ è íîñÿò êðàòêîâðåìåííûé õàðàêòåð).
Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè - òîøíîòà, ìåòåîðèçì, íàðóøåíèÿ ñíà (ñîíëèâîñòü èëè íàðóøåíèå çàñûïàíèÿ).
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: íàðóøåíèÿ ñíà (áåññîííèöà, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ -
ñîíëèâîñòü); ïðè âíóòðèâåííîì ââåäåíèè - íåçíà÷èòåëüíîå è
êðàòêîâðåìåííîå (äî 1,5-2 ÷) ïîâûøåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ.
Ëå÷åíèå: êàê ïðàâèëî, íå òðåáóåòñÿ - ñèìïòîìû èñ÷åçàþò ñàìîñòîÿòåëüíî â òå÷åíèå ñóòîê.  òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ ïðè áåññîííèöå - íèòðàçåïàì 10 ìã, îêñàçåïàì 10 ìã èëè äèàçåïàì 5 ìã. Ïðè ÷ðåçìåðíîì ïîâûøåíèè àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ - ãèïîòåíçèâíûå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà ïîä êîíòðîëåì àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Óñèëèâàåò äåéñòâèå áåíçîäèàçåïèíîâûõ àíêñèîëèòèêîâ,
ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ (êàðáàìàçåïèí), ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêèõ (ëåâîäîïà)
ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, íèòðàòîâ. Óìåíüøàåò òîêñè÷åñêèå ýôôåêòû ýòàíîëà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè âîæäåíèè
àâòîòðàíñïîðòà è çàíÿòèè äðóãèìè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè
äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû
ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ôîðìà âûïóñêà
Ðàñòâîð äëÿ âíóòðèâåííîãî è âíóòðèìûøå÷íîãî ââåäåíèÿ 50 ìã/ìë.
Ïî 2 ìë èëè 5 ìë â àìïóëû ñâåòîçàùèòíîãî ñòåêëà. Ïî 5 àìïóë â êîíòóðíóþ ÿ÷åéêîâóþ óïàêîâêó. Ïî 1, 2 èëè 4 êîíòóðíûå ÿ÷åéêîâûå óïàêîâêè âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â ïà÷êó èç êàðòîíà.
Ïî 10 ìë èëè 20 ìë â àìïóëû ñâåòîçàùèòíîãî ñòåêëà. Ïî 1 àìïóëå â êîíòóðíóþ ÿ÷åéêîâóþ óïàêîâêó. Ïî 1 êîíòóðíîé ÿ÷åéêîâîé óïàêîâêå âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â ïà÷êó èç êàðòîíà.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á. Â ñóõîì, çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà
Ïî ðåöåïòó.