Îïèñàíèå: ïðîçðà÷íûé áåñöâåòíûé ðàñòâîð èëè ñ ëåãêèì çåëåíîâàòûì îòòåíêîì, áåç çàïàõà.
ÊÎÄ ATX: [N06BX03]
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Àêòèâíûì êîìïîíåíòîì Ëóöåòàìà ÿâëÿåòñÿ ïèðàöåòàì, öèêëè÷åñêîå
ïðîèçâîäíîå ãàììà-àìèíîìàñëÿíîé êèñëîòû (ÃÀÌÊ), íîîòðîïíîå ñðåäñòâî.
Íåïîñðåäñòâåííî âîçäåéñòâóåò íà ãîëîâíîé ìîçã, óëó÷øàåò êîãíèòèâíûå
(ïîçíàâàòåëüíûå) ïðîöåññû, òàêèå êàê ñïîñîáíîñòü ê îáó÷åíèþ, ïàìÿòü,
âíèìàíèå, ñïîñîáíîñòü ê çàïîìèíàíèþ, à òàê æå ïîâûøàåò óìñòâåííóþ
ðàáîòîñïîñîáíîñòü, áåç ðàçâèòèÿ ñåäàòèâíîãî è ïñèõîñòèìóëèðóþùåãî
ýôôåêòà. Îêàçûâàåò âëèÿíèå íà öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó ðàçëè÷íûìè
ïóòÿìè: èçìåíÿåò ñêîðîñòü ðàñïðîñòðàíåíèÿ âîçáóæäåíèÿ â ãîëîâíîì ìîçãå,
óëó÷øàåò íåéðîíàëüíóþ ïëàñòè÷íîñòü è ìåòàáîëè÷åñêèå ïðîöåññû â íåðâíûõ
êëåòêàõ. Óëó÷øàåò âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó ïîëóøàðèÿìè ãîëîâíîãî ìîçãà è
ñèíàïòè÷åñêóþ ïðîâîäèìîñòü â íåîêîðòèêàëüíûõ ñòðóêòóðàõ, ïîâûøàåò
óìñòâåííóþ ðàáîòîñïîñîáíîñòü, óëó÷øàåò ìîçãîâîé êðîâîòîê.
Ëóöåòàì óëó÷øàåò ìèêðîöèðêóëÿöèþ â ãîëîâíîì ìîçãå, âîçäåéñòâóÿ íà
ðåîëîãè÷åñêèå õàðàêòåðèñòèêè êðîâè è íå âûçûâàåò ñîñóäîðàñøèðÿþùåãî
äåéñòâèÿ.
Ëóöåòàì èíãèáèðóåò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ è âîññòàíàâëèâàåò
ýëàñòè÷íîñòü ìåìáðàíû ýðèòðîöèòîâ, à òàêæå ñïîñîáíîñòü ïîñëåäíèõ ê
ïàññàæó ÷åðåç ìèêðîöèðêóëÿòîðíîå ðóñëî. Óìåíüøàåò àäãåçèþ ýðèòðîöèòîâ. Â
äîçå 9.6 ã ñíèæàåò óðîâåíü ôèáðèíîãåíà è ôàêòîðà Âèëëèáðàíäà íà 30% -
40% è óäëèíÿåò âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ.
Ëóöåòàì îêàçûâàåò ïðîòåêòîðíîå è âîññòàíàâëèâàþùåå äåéñòâèå ïðè
íàðóøåíèè ôóíêöèè ãîëîâíîãî ìîçãà âñëåäñòâèå ãèïîêñèè, èíòîêñèêàöèè èëè
òðàâìû. Ëóöåòàì ñíèæàåò âûðàæåííîñòü è äëèòåëüíîñòü âåñòèáóëÿðíîãî
íèñòàãìà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïèðàöåòàìà èç ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 4-5 ÷àñîâ
è 8,5 ÷àñîâ èç ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ óäëèíÿåòñÿ
ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Ôàðìàêîêèíåòèêà ïèðàöåòàìà íå èçìåíÿåòñÿ ó
áîëüíûõ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
Ïèðàöåòàì ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé è ïëàöåíòàðíûé áàðüåð
è ìåìáðàíû, èñïîëüçóåìûå ïðè ãåìîäèàëèçå. Ïèðàöåòàì èçáèðàòåëüíî
íàêàïëèâàåòñÿ â òêàíÿõ êîðû ãîëîâíîãî ìîçãà, ïðåèìóùåñòâåííî â ëîáíûõ,
òåìåííûõ è çàòûëî÷íûõ äîëÿõ, â ìîçæå÷êå è áàçàëüíûõ ÿäðàõ. Ïèðàöåòàì íå
ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, íå ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå è
80-100% ïèðàöåòàìà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå, ïóòåì ïî÷å÷íîé
ôèëüòðàöèè. Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ïèðàöåòàìà ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ
ñîñòàâëÿåò 86 ìë/ìèí.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
Íàðóøåíèå ãåìîñòàçà, îáøèðíûå õèðóðãè÷åñêèå âìåøàòåëüñòâà, òÿæåëîå
êðîâîòå÷åíèå, õðîíè÷åñêàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (ïðè êëèðåíñå
êðåàòèíèíà (ÊÊ) ìåíåå 20-80 ìë/ìèí).
Ðàñòâîð Ëóöåòàìà ñîâìåñòèì ñî ñëåäóþùèìè èíôóçèîííûìè ðàñòâîðàìè: |
|
Ãëþêîçà | 5%, 10%, 20% |
Ôðóêòîçà | 5%, 10%, 20% |
Ëåâóëîçà | 5% |
Õëîðèä íàòðèÿ | 0,9 % |
Äåêñòðàí 40 | 10% â 0,9%-íîì ðàñòâîðå õëîðèñòîãî íàòðèÿ |
Äåêñòðàí 100 | 6% â 0,9%-íîì ðàñòâîðå õëîðèñòîãî íàòðèÿ |
Ðàñòâîð Ðèíãåðà | 6% |
Ìàííèòîë-Äåêñòðàí | |
Ãèäðîêñèýòèëêðàõìàë |
Ðåæèì äîçèðîâêè
Âçðîñëûå
Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ïñèõîîðãàíè÷åñêîãî ñèíäðîìà: Ïðè
ñèìïòîìàòè÷åñêîì ëå÷åíèè õðîíè÷åñêîãî ïñèõîîðãàíè÷åñêîãî ñèíäðîìà, â
çàâèñèìîñòè îò âûðàæåííîñòè ñèìïòîìîâ íàçíà÷àþò 2.4 - 4.8 ã â ñóòêè,
ðàñïðåäåëÿÿ íà 2-3 ââåäåíèÿ.
Ëå÷åíèå ãîëîâîêðóæåíèÿ è ñâÿçàííûõ ñ íèì ðàññòðîéñòâ ðàâíîâåñèÿ: 2.4 - 4.8 ã â ñóòêè, ðàñïðåäåëÿÿ íà 2-3 ââåäåíèÿ.
Êîðòèêàëüíàÿ ìèîêëîíèÿ: Ëå÷åíèå íà÷èíàåòñÿ ñ 7.2 ã/ñóò,
êàæäûå 3-4 äíÿ äîçà óâåëè÷èâàåòñÿ íà 4.8 ã/ñóò äî äîñòèæåíèÿ
ìàêñèìàëüíîé äîçû 24 ã/ñóò. Â äàëüíåéøåì ïåðåõîäÿò íà ïåðîðàëüíóþ ôîðìó
Ëóöåòàìà. Ëå÷åíèå ïðîäîëæàåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè âñåãî ïåðèîäà áîëåçíè. Äëÿ
ïðåäóïðåæäåíèÿ óõóäøåíèÿ ñîñòîÿíèÿ áîëüíûõ íåëüçÿ ðåçêî ïðåêðàùàòü
ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà. Íåîáõîäèìî ïîñòåïåííî ïîíèæàòü äîçû ïðåïàðàòà. Ïðè
îòñóòñòâèè ýôôåêòà èëè íàëè÷èè íåçíà÷èòåëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà
ëå÷åíèå ïðåêðàùàþò.
Êóïèðîâàíèå (ïàðåíòåðàëüíî) ñåðïîâèäíî-êëåòî÷íîãî âàçîîêëþçèîííîãî êðèçà: Ïðåïàðàò ïðèìåíÿþò â äîçå 300 ìã/êã ìàññû òåëà, ðàçäåëÿÿ íà 4 äîçû.
Äåòè è ïîäðîñòêè
 ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè äèñëåêñèè ó äåòåé â âîçðàñòå îò 8 ëåò: Ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 3.2 ã, ðàçäåëÿÿ íà 2 ââåäåíèÿ
Êóïèðîâàíèå ñåðïîâèäíî-êëåòî÷íîãî âàçîîêëþçèîííîãî êðèçà ó äåòåé ñòàðøå 3 ëåò: 300 ìã/êã ìàññû òåëà, ðàçäåëÿÿ íà 4 ïðè¸ìà.
Äîçèðîâàíèå áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê:
Ïîñêîëüêó ïèðàöåòàì âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ïî÷êàìè, ñëåäóåò
ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ â
ñîîòâåòñòâèå ñ ïðèâåäåíîé ñõåìîé äîçèðîâàíèÿ.
Ðàñ÷åò äîçû äîëæåí èñõîäèòü èç îöåíêè êëèðåíñà êðåàòèíèíà ó ïàöèåíòà. Êîòîðûé ðàññ÷èòûâàþò ïî ôîðìóëå:
Êêð= | [140-âîçðàñò (â ãîäàõ) * m (â êã) |
72 * C êðåàòèíèíà â ïëàçìå (ìã/äë) |
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü | Êëèðåíñ êðåàòèíèíà (ìë/ìèí) | Äîçèðîâàíèå |
Íîðìà | >80 | Îáû÷íàÿ äîçà |
Ëåãêàÿ | 50-79 | 2/3 îáû÷íîé äîçû â 2 - 3 ïðèåìà |
Ñðåäíÿÿ | 30-49 | 1/3 îáû÷íîé äîçû â 2 ïðèåìà |
Òÿæåëàÿ | <30 | 1/6 îáû÷íîé äîçû, îäíîêðàòíî |
Êîíå÷íàÿ ñòàäèÿ | <20 | ïðîòèâîïîêàçàíî |
Âçàèìîäåéñòâèå
Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ ýêñòðàêòîì ùèòîâèäíîé æåëåçû (
òðèéîäòèðîíèíà /Ò3/ + òåòðàéîäòèðîíèíà /Ò4/ ) âîçìîæíà ïîâûøåííàÿ
ðàçäðàæèòåëüíîñòü, äåçîðèåíòàöèè è íàðóøåíèÿ ñíà. Íå îòìå÷åíî
âçàèìîäåéñòâèÿ ñ êëîíàçåïàìîì, ôåíèòîèíîì, ôåíîáàðáèòàëîì, âàëüïðîåâîé
êèñëîòîé.
Âûñîêèå äîçû (9,6 ã/ñóò) ïèðàöåòàìà ïîâûøàëè ýôôåêòèâíîñòü
àöåíîêóìàðîëà ó áîëüíûõ âåíîçíûì òðîìáîçîì: îòìå÷àëîñü áîëüøåå ñíèæåíèå
àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ, ñîäåðæàíèÿ ôèáðèíîãåíà, ôàêòîðîâ Âèëëèáðàíäòà,
âÿçêîñòè êðîâè è ïëàçìû, ÷åì ïðè íàçíà÷åíèè òîëüêî àöåíîêóìàðîëà.
Âîçìîæíîñòü èçìåíåíèÿ ôàðìàêîäèíàìèêè ïèðàöåòàìà ïîä âîçäåéñòâèåì
äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ íèçêà, òàê êàê 90% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ â
íåèçìåíåííîì âèäå ñ ìî÷îé.
In vitro ïèðàöåòàì íå èíãèáèðóåò èçîôåðìåíòû CYP1A2, 2Â6,
2Ñ8, 2Ñ19, 2D6, 2Å1, ÇÀ4/5 è 4À9/11 öèòîõðîìîâ Ð450 â êîíöåíòðàöèè 142,
426 è 1422 ìêã/ìë. Ïðè êîíöåíòðàöèè 1422 ìêã/ìë, îòìå÷åíî íåáîëüøîå
èíãèáèðîâàíèå èçîôåðìåíòà CYP2A6 (21%) è èçîôåðìåíòà ÇÀ4/5 (11%). Îäíàêî
çíà÷åíèå êîíñòàíòû èíãèáèðîâàíèÿ (Ki) íåîáõîäèìîå äëÿ èíãèáèöèè ýòèõ
äâóõ CYP èçîôåðìåíòîâ çíà÷èòåëüíî ïðåâûøàåò 1422 ìêã/ìë. Ïîýòîìó
ìåòàáîëè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè ìàëîâåðîÿòíî.
Ïðèåì ïèðàöåòàìà â äîçå 20 ìã/ñóò íå âëèÿë íà ìàêñèìàëüíóþ
êîíöåíòðàöèþ è ïëîùàäü ïîä êðèâîé êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ
ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ â ñûâîðîòêå êðîâè (êàðáàìàçåïèí,
ôåíèòîèí, ôåíîáàðáèòàë, âàëüïðîàò) ó áîëüíûõ ýïèëåïñèåé, ïîëó÷àþùèõ
ïîñòîÿííóþ äîçó.
Ñîâìåñòíûé ïðèåì ñ àëêîãîëåì íå âëèÿë íà êîíöåíòðàöèþ ïèðàöåòàìà â
ñûâîðîòêå è êîíöåíòðàöèÿ àëêîãîëÿ â ñûâîðîòêå êðîâè íå èçìåíÿëàñü ïðè
ïðèåìå 1,6 ã ïèðàöåòàìà.