Ïèðàöåòàì
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
àýðîñèë, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ.
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ïèðàöåòàì — öèêëè÷åñêîå ïðîèçâîäíîå ãàììà-àìèíîìàñëÿíîé êèñëîòû (GABA),
ÿâëÿåòñÿ íîîòðîïíûì ñðåäñòâîì, êîòîðîå íåïîñðåäñòâåííî âîçäåéñòâóåò íà
ìîçã, óëó÷øàåò êîãíèòèâíûå ïðîöåññû (ñïîñîáíîñòü ê îáó÷åíèþ, ïàìÿòü,
âíèìàíèå, óìñòâåííàÿ ðàáîòîñïîñîáíîñòü). Îêàçûâàåò âëèÿíèå íà
öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó ðàçëè÷íûìè ïóòÿìè: èçìåíÿåò ñêîðîñòü
ðàñïðîñòðàíåíèÿ âîçáóæäåíèÿ â ãîëîâíîì ìîçãå, óëó÷øàåò ìåòàáîëè÷åñêèå
ïðîöåññû â íåðâíûõ êëåòêàõ, óëó÷øàåò ìèêðîöèðêóëÿöèþ, âîçäåéñòâóÿ íà
ðåîëîãè÷åñêèå õàðàêòåðèñòèêè êðîâè è íå âûçûâàåò âàçîäèëàòàöèè.
Ïèðàöåòàì èíãèáèðóåò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ è âîññòàíàâëèâàåò ýëàñòè÷íîñòü ìåìáðàíû ýðèòðîöèòîâ, óìåíüøàåò àäãåçèþ ýðèòðîöèòîâ.  äîçå 9,6 ã ñíèæàåò óðîâåíü ôèáðèíîãåíà è ôàêòîðîâ Âèëëèáðàíäà, óäëèíÿåò âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ.
Óëó÷øàåò ìåæïîëóøàðíûå ñâÿçè â ãîëîâíîì ìîçãå è ñèíàïòè÷åñêóþ ïðîâîäèìîñòü â íåîêîðòèêàëüíûõ ñòðóêòóðàõ.
Ïèðàöåòàì îêàçûâàåò ïðîòåêòîðíîå è âîññòàíàâëèâàþùåå äåéñòâèå ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ãîëîâíîãî ìîçãà âñëåäñòâèå ãèïîêñèè è èíòîêñèêàöèè.
Ñíèæàåò âûðàæåííîñòü è äëèòåëüíîñòü âåñòèáóëÿðíîãî íèñòàãìà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïðè ïðèåìå ïðåïàðàòà âíóòðü áûñòðî è ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ
âñàñûâàåòñÿ, ïèêîâàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1 ÷àñ ïîñëå ïðèåìà.
Áèîäîñòóïíîñòü ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 100%. Ïîñëå ïðèåìà
îäíîêðàòíîé äîçû 2 ã ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ñîñòàâëÿþùàÿ 40-60
ìêã/ìë, êîòîðàÿ äîñòèãàåòñÿ â êðîâè ÷åðåç 30 ìèíóò è ÷åðåç 5 ÷àñîâ â
ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè ïîñëå âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ. Êàæóùèéñÿ îáúåì
ðàñïðåäåëåíèÿ ïèðàöåòàìà ñîñòàâëÿåò îêîëî 0,6 ë/êã. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ
ïðåïàðàòà èç ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò 4 -5 ÷àñ è 8,5 ÷àñîâ èç
ñïèííîìîçãîâîé æèäêîñòè, êîòîðûé óäëèíÿåòñÿ ïðè ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòè. Ôàðìàêîêèíåòèêà ïèðàöåòàìà íå èçìåíÿåòñÿ ó áîëüíûõ ñ
ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé è ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è ìåìáðàíû, èñïîëüçóåìûå ïðè ãåìîäèàëèçå. Ïðè èññëåäîâàíèè íà æèâîòíûõ ïèðàöåòàì èçáèðàòåëüíî íàêàïëèâàåòñÿ â òêàíÿõ êîðû ãîëîâíîãî ìîçãà, ïðåèìóùåñòâåííî â ëîáíûõ, òåìåííûõ è çàòûëî÷íûõ äîëÿõ, ìîçæå÷êå è áàçàëüíûõ ãàíãëèÿõ. Íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè è íå ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îðãàíèçìå. 80-100% ïèðàöåòàìà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â íåèçìåííîì âèäå ïóòåì ïî÷å÷íîé ôèëüòðàöèè. Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ïèðàöåòàìà ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñîñòàâëÿåò 86 ìë/ìèí.
Ïîñëåäñòâèÿ èøåìè÷åñêîãî èíñóëüòà - íàðóøåíèÿ ðå÷è, íàðóøåíèÿ ýìîöèîíàëüíîé ñôåðû, ñíèæåíèå äâèãàòåëüíîé è ïñèõè÷åñêîé àêòèâíîñòè.
Õðîíè÷åñêèé àëêîãîëèçì - äëÿ ëå÷åíèÿ ïñèõîîðãàíè÷åñêîãî è àáñòèíåíòíîãî ñèíäðîìîâ.
Ïåðèîä âîññòàíîâëåíèÿ ïîñëå òðàâì è èíòîêñèêàöèé ãîëîâíîãî ìîçãà.
Ãîëîâîêðóæåíèÿ è ñâÿçàííûå ñ íèì ðàññòðîéñòâà ðàâíîâåñèÿ, çà èñêëþ÷åíèåì ãîëîâîêðóæåíèé âàçîìîòîðíîãî è ïñèõè÷åñêîãî ïðîèñõîæäåíèÿ.
 ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè íèçêîé îáó÷àåìîñòè ó äåòåé ñ ïñèõîîðãàíè÷åñêèì ñèíäðîìîì.
Äëÿ ëå÷åíèÿ êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèè â êà÷åñòâå ìîíî- èëè êîìïëåêñíîé òåðàïèè.
 êîìïëåêñíîé òåðàïèè ñåðïîâèäíîêëåòî÷íîé àíåìèè.
Îñòðîå íàðóøåíèå ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (ãåìîððàãè÷åñêèé èíñóëüò).
Êîíå÷íàÿ ñòàäèÿ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà ìåíåå 20 ìë/ìèí).
Äåòñêèé âîçðàñò äî 1 ãîäà.
Áåðåìåííîñòü è ëàêòàöèÿ.
Ïèðàöåòàì ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð è â ãðóäíîå ìîëîêî. Êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà ó íîâîðîæäåííûõ äîñòèãàåò 70-90% îò êîíöåíòðàöèè åãî â êðîâè ó ìàòåðè. Çà èñêëþ÷åíèåì îñîáûõ îáñòîÿòåëüñòâ ïèðàöåòàì íå äîëæåí íàçíà÷àòüñÿ âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè. Ñëåäóåò âîçäåðæàòüñÿ îò ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ ïðè íàçíà÷åíèè æåíùèíå ïèðàöåòàìà.
Ïðè ñèìïòîìàòè÷åñêîì ëå÷åíèè õðîíè÷åñêîãî ïñèõîîðãàíè÷åñêîãî ñèíäðîìà, â çàâèñèìîñòè îò âûðàæåííîñòè ñèìïòîìîâ íàçíà÷àþò 1.2-2.4 ã, à â òå÷åíèå ïåðâîé íåäåëè - 4.8 ã â äåíü.
Ïðè ëå÷åíèè ïîñëåäñòâèé èíñóëüòà íàçíà÷àþò 4.8 ã/ñóòêè.
Ïðè àëêîãîëüíîì àáñòèíåíòíîì ñèíäðîìå - 12 ã/ñóò. Ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà 2.4ã/ñóò.
Ëå÷åíèå ãîëîâîêðóæåíèÿ è ñâÿçàííûõ ñ íèì ðàññòðîéñòâ ðàâíîâåñèÿ 2.4-4.8 ã â äåíü.
Äåòÿì äëÿ êîððåêöèè ïîíèæåííîé îáó÷àåìîñòè äîçà ñîñòàâëÿåò 3.3 ã/ñóò. Ëå÷åíèå ïðîäîëæàåòñÿ â òå÷åíèå âñåãî ó÷åáíîãî ãîäà.
Ïðè êîðòèêàëüíîé ìèîêëîíèè ëå÷åíèå íà÷èíàåòñÿ ñ 7.2 ã/ñóò, êàæäûå 3-4 äíÿ äîçà óâåëè÷èâàåòñÿ íà 4.8 ã/ñóò äî äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé äîçû 24 ã/ñóò. Ëå÷åíèå ïðîäîëæàåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè âñåãî ïåðèîäà áîëåçíè. Êàæäûå 6 ìåñÿöåâ ïðåäïðèíèìàþòñÿ ïîïûòêè óìåíüøåíèÿ äîçû èëè îòìåíû ïðåïàðàòà, äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ïðèñòóïà ïîñòåïåííî ñîêðàùàÿ äîçó íà 1.2 ã êàæäûå 2 äíÿ. Ïðè îòñóòñòâèè ýôôåêòà èëè íåçíà÷èòåëüíîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ëå÷åíèå ïðåêðàùàþò.
Ïðè ñåðïîâèäíîêëåòî÷íîé àíåìèè ñóòî÷íàÿ ïðîôèëàêòè÷åñêàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 160 ìã/êã ìàññû òåëà, ðàçäåëåííàÿ íà ÷åòûðå ðàâíûå äîçû.
Äîçèðîâàíèå áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê. Ïîñêîëüêó ïèðàöåòàì âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ïî÷êàìè, ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ â ñîîòâåòñòâèå ñ äàííîé ñõåìîé äîçèðîâàíèÿ._
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü | Êëèðåíñ êðåàòèíèíà (ìë/ìèí) | Äîçèðîâàíèå |
Íîðìà | > 80 | Îáû÷íàÿ äîçà |
Ëåãêàÿ | 50-79 | 2/3 îáû÷íîé äîçû â 2 - 3 ïðèåìà |
Ñðåäíÿÿ | 30-49 | 1/3 îáû÷íîé äîçû â 2 ïðèåìà |
Òÿæåëàÿ | <30 | 1/6 îáû÷íîé äîçû, îäíîêðàòíî |
Êîíå÷íàÿ ñòàäèÿ | - | Ïðîòèâîïîêàçàíî |
Ïîæèëûì áîëüíûì äîçà êîððèãèðóåòñÿ ïðè íàëè÷èè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè è ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè íåîáõîäèì êîíòðîëü ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïî÷åê.
Äîçèðîâàíèå áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì Ôóíêöèè ïå÷åíè. Áîëüíûå ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè â êîððåêöèè äîçû íå íóæäàþòñÿ. Áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèé è ïî÷åê è ïå÷åíè, äîçèðîâàíèå îñóùåñòâëÿåòñÿ ïî ñõåìå (ñì. Ðàçäåë «Äîçèðîâàíèå áîëüíûì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê»)
Ñèìïòîìû | Ðàñïðîñòðàíåííûå (îò 1% è ìåíåå 10%) | Ðåäêèå (îò 0,1 % è ìåíåå 1 %) |
Ðàññòðîéñòâà öåíòðàëüíîé è ïåðèôåðè÷åñêîé íåðâíîé ñèñòåìû | Ãèïåðêèíåçèÿ 1,72% | |
Íàðóøåíèÿ îáìåíà âåùåñòâ | Óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà 1,29% | |
Ðàññòðîéñòâà ïñèõèêè | Íåðâîçíîñòü 1,13% | Ñîíëèâîñòü 0,96% Äåïðåññèÿ 0,83% |
Îáùèå ðàñòðîéñòâà | Àñòåíèÿ 0,23% |
×àùå âîçíèêàþò ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ äîçû ñâûøå 2,4 ã/ñóò.  áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ óäàåòñÿ äîáèòüñÿ ðåãðåññà ïîäîáíûõ ñèìïòîìîâ, ñíèçèâ äîçó ïðåïàðàòà. Èìåþòñÿ åäèíè÷íûå ñîîáùåíèÿ î ïîáî÷íûõ ýôôåêòàõ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà, òàêèõ êàê òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, áîëè â æèâîòå; íåðâíîé ñèñòåìû - ãîëîâîêðóæåíèè, ãîëîâíûõ áîëÿõ, àòàêñèè, íàðóøåíèè ðàâíîâåñèÿ, îáîñòðåíèå òå÷åíèÿ ýïèëåïñèè, áåññîííèöå; ñî ñòîðîíû ïñèõèêè — çàìåøàòåëüñòâî, âîçáóæäåíèå, òðåâîãà, ãàëëþöèíàöèè, ïîâûøåíèè ñåêñóàëüíîñòè.; ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ - äåðìàòèò, çóä, âûñûïàíèÿ, îòåê.
Ëå÷åíèå: ïðîìûâàíèå æåëóäêà, ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ (ìîæåò âêëþ÷àòü ãåìîäèàëèç). Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Ýôôåêòèâíîñòü ãåìîäèàëèçà ñîñòàâëÿåò 50% - 60% äëÿ ïèðàöåòàìà.
Âûñîêèå äîçû (9,6 ã/ñóò) ïèðàöåòàìà ïîâûøàëè ýôôåêòèâíîñòü àöåíîêóìàðîëà ó áîëüíûõ âåíîçíûì òðîìáîçîì: îòìå÷àëîñü áîëüøåå ñíèæåíèå óðîâíÿ àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ, óðîâíÿ ôèáðèíîãåíà, ôàêòîðîâ Âèëëèáðàíäòà, âÿçêîñòè êðîâè è ïëàçìû, ÷åì ïðè íàçíà÷åíèè òîëüêî àöåíîêóìàðîëà.
Âîçìîæíîñòü èçìåíåíèÿ ôàðìàêîäèíàìèêè ïèðàöåòàìà ïîä âîçäåéñòâèåì äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ íèçêà, òàê êàê 90% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ â íåèçìåíåííîì âèäå ñ ìî÷îé.
Ñîâìåñòíûé ïðèåì ñ àëêîãîëåì íå âëèÿåò íà óðîâåíü êîíöåíòðàöèè ïèðàöåòàìà â ñûâîðîòêå è êîíöåíòðàöèÿ àëêîãîëÿ â ñûâîðîòêå êðîâè íå èçìåíÿëàñü ïðè ïðèåìå 1,6ã ïèðàöåòàìà.
Ïðè äëèòåëüíîé òåðàïèè ïîæèëûõ áîëüíûõ ðåêîìåíäóåòñÿ ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü çà ïîêàçàòåëÿìè ôóíêöèè ïî÷åê, ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâîäÿò êîððåêöèþ äîçû â çàâèñèìîñòè îò ðåçóëüòàòîâ èññëåäîâàíèÿ êëèðåíñà êðåàòèíèíà.
Ïðèíèìàÿ âî âíèìàíèå âîçìîæíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû, ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè âûïîëíåíèè ðàáîòû ñ ìåõàíèçìàìè è âîæäåíèè àâòîìîáèëÿ.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ôèëüòðóþùèå ìåìáðàíû àïïàðàòîâ äëÿ ãåìîäèàëèçà