Ãàëàíòàìèí Êàíîí
Ãàëàíòàìèí Êàíîí
Ãàëàíòàìèí
òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé
Äîçèðîâêà 4 ìã
1 òàáëåòêà, ïîêðûòàÿ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, ñîäåðæèò:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ãàëàíòàìèíà ãèäðîáðîìèä 5,127 ìã â ïåðåñ÷åòå íà ãàëàíòàìèí 4 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êàëüöèÿ ãèäðîôîñôàò 8,173 ìã, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé 1.5 ìã, êðîñêàðìåëëîçà íàòðèÿ 6 ìã, ëàêòîçà áåçâîäíàÿ 60 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 0,7 ìã, ïîâèäîí Ê-30 2,5 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëè÷åñêàÿ 16 ìã;
ñîñòàâ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êè: Îïàäðàé II ñèíèé 3 ìã, â òîì ÷èñëå: ãèïðîìåëëîçà (ãèäðîêñèïðîïèëìåòèëöåëëþëîçà) 0,84 ìã, ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 1,08 ìã, ìàêðîãîë (ïîëèýòèëåíãëèêîëü) 0,3 ìã, òèòàíà äèîêñèä 0,729 ìã, êðàñèòåëü áðèëëèàíòîâûé ãîëóáîé 0,0471 ìã, æåëåçà îêñèä ÷åðíûé 0,0039 ìã.
Äîçèðîâêà 8 ìã
1 òàáëåòêà, ïîêðûòàÿ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, ñîäåðæèò:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ãàëàíòàìèíà ãèäðîáðîìèä 10,254 ìã â ïåðåñ÷åòå íà ãàëàíòàìèí 8 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êàëüöèÿ ãèäðîôîñôàò 12.046 ìã, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé 2,25 ìã, êðîñêàðìåëëîçà íàòðèÿ 9 ìã, ëàêòîçà áåçâîäíàÿ 76 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 1 ìã, ïîâèäîí Ê-30 3,5 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 35,95 ìã;
ñîñòàâ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êè: Îïàäðàé II ñèíèé 4 ìã, â òîì ÷èñëå: ãèïðîìåëëîçà (ãèäðîêñèïðîïèëìåòèëöåëëþëîçà) 1,12 ìã, ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 1,44 ìã, ìàêðîãîë (ïîëèýòèëåìãëèêîëü) 0,4 ìã, òèòàíà äèîêñèä 0,972 ìã, êðàñèòåëü áðèëëèàíòîâûé ãîëóáîé 0,0628 ìã, æåëåçà îêñèä ÷åðíûé 0052 ìã.
Äîçèðîâêà 12 ìã
òàáëåòêà, ïîêðûòàÿ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé, ñîäåðæèò:
àêòèâíîå âåùåñòâî: ãàëàíòàìèíà ãèäðîáðîìèä 15,38 ìã â ïåðåñ÷åòå íà ãàëàíòàìèí 12 ìã;
âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: êàëüöèÿ ãèäðîôîñôàò 17 ìã, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé 3,15 ìã, êðîñêàðìåëëîçà íàòðèÿ 12,6 ìã, ëàêòîçà áåçâîäíàÿ 106,6 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 1,4 ìã, ïîâèäîí Ê-30 4,9 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 48.97 ìã;
ñîñòàâ ïëåíî÷íîé îáîëî÷êè: Îïàäðàé II ñèíèé 6 ìã, â òîì ÷èñëå: ãèïðîìåëëîçà (ãèäðîêñèïðîïèëìåòèëöåëëþëîçà) 1,68 ìã, ëàêòîçû ìîíîãèäðàò 2,16 ìã, ìàêðîãîë (ïîëèýòèëåíãëèêîëü) 0,6 ìã, òèòàíà äèîêñèä 1,458 ìã, êðàñèòåëü áðèëëèàíòîâûé ãîëóáîé 0,0942 ìã, æåëåçà îêñèä ÷åðíûé 0,0078 ìã.
Ñðåäñòâî ëå÷åíèÿ äåìåíöèè. Èíãèáèòîð õîëèíýñòåðàçû
N06DA04
Ôàðìàêîêèíåòèêà ãàëàíòàìèèà íîñèò ëèíåéíûé õàðàêòåð â äèàïàçîíå äîç 4 -16 ìã 2 ðàçà â ñóòêè.
Âñàñûâàíèå
Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà âíóòðü â äîçå 8 ìã ãàëàíòàìèí áûñòðî âñàñûâàåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà (ÆÊÒ). Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (Ñmàõ) â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 12 ÷àñà è ñîñòàâëÿåò êîëî 43 íã/ìë ïëîùàäü ïîä êðèâîé "êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ" (AUC) - 427 íã õ ÷/ìë.
Ðàñïðåäåëåíèå
Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ïðè ïðèåìå âíóòðü ñîñòàâëÿåò 885%. Ïðèåì ãàëàíòàìèèà ñ ïèùåé çàìåäëÿåò åãî àáñîðáöèþ (Ñmax óìåíüøàåòñÿ íà 25%) íî íå âëèÿåò íà ïëîùàäü ïîä êðèâîé "êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ" (AUC). Ïîñëå ìíîãîêðàòíîãî ïðèåìà ãàëàíòàìèèà â äîçå 12 ìã 2 ðàçà â ñóòêè ñðåäíèå êîíöåíòðàöèè â êîíöå êóðñà è Ñmaõ â ïëàçìå êðîâè âàðüèðóþò îò 30 íã/ìë äî 90 íã/ìë. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ - 175 ìë. Ñâÿçûâàíèå ãàëàíòàìèèà ñ áåëêàìè ïëàçìû îêîëî 18%. Â öåëüíîé êðîâè ãàëàyòàìèí íàõîäèòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî â ôîðìåííûõ ýëåìåíòàõ (52.7%) è â ïëàçìå (39%) òîãäà êàê åãî ôðàêöèÿ ñâÿçàííàÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû ñîñòàâëÿåò ëèøü 84%.
Ìåòàáîëèçì
Èññëåäîâàíèÿinvitro ïîêàçàëè ÷òî îñíîâíûìè èçîôåðìåíòàìè ñèñòåìû öëòîõðîìà Ð450 ó÷àñòâóþùèìè â ìåòàáîëèçìå ãàëàíòàìèíà ÿâëÿåòñÿ èçîôåðìåíò CYP2D6 ñ êîòîðûì ñâÿçàíî ôîðìèðîâàíèå Î-äèìåòèëãàëàíòàìèíà è èçîôåðìåíò CYP3A4 ñ êîòîðûì ñâÿçàíî ôîðìèðîâàíèå N-îêñèäãàëàíòàìèíà. Êîëè÷åñòâà ðàäèîàêòèâíûõ âåùåñòâ âûâîäèìûõ ñ ìî÷îé è êàëîì ó ëþäåé ñ áûñòðûì è ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì íå îòëè÷àëèñü.  ïëàçìå ó ëþäåé ñ áûñòðûì è ìåäëåííûì ìåòàáîëèçìîì îñíîâíóþ ÷àñòü ðàäèîàêòèâíûõ âåùåñòâ ñîñòàâëÿþò íåèçìåíåííûé ãàëàíòàìèí è åãî ãëþêóðîíèä. Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà ãàëàíòàìèíà â ïëàçìå "áûñòðûõ" è "ìåäëåííûõ" ìåòàáîëèçàòîðîâ íè îäèí èç àêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ (íîðãàëàíòàìèí Î-äèìåòèëãàëàíòàìèí è Î-äèìåòèëíîðãàëàíòàìèí) íå ïðèñóòñòâóåò â íåêîíúþãèðîâàííîé ôîðìå. Íîðãàëàíòàìèí îáíàðóæèâàåòñÿ â ïëàçìå êðîâè ïàöèåíòîâ ïîñëå ìíîãîêðàòíîãî ïðèåìà ãàëàíòàìèíà íî åãî êîíöåíòðàöèÿ ñîñòàâëÿåò íå áîëåå 10% îò êîíöåíòðàöèè ãàëaíòàìèíà.
Âûâåäåíèå
Ýëèìèíàöèÿ ãàëàíòàìèíà íîñèò áèîýêñïîíåíöèàëüíûé õàðàêòåð. Êîíå÷íûé ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) ñîñòàâëÿåò 7-8 ÷àñîâ. Ïëàçìåííûé êëèðåíñ ãàëàíòàìèíà ñîñòàâëÿåò îêîëî 200 ìë/ìèí. 18-22% ãàëàíòàìèíà âûâîäèòñÿ â íåèçìåíåííîì âèäå ñ ìî÷îé â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ. Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ñîñòàâëÿåò îêîëî 65 ìë/ìèí ÷òî ñîñòàâëÿåò 20-25% îáùåãî êëèðåíñà ïëàçìû.  òå÷åíèå 7 äíåé ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà âíóòðü 3Í-ãàëàíòàìèíà â äîçå 4 ìã 90-97% ðàäèîàêòèâíîñòè âûäåëèëîñü ñ ìî÷îé è 22-63% ñ êàëîì.
Ôàðìàêîêèíåòèêà îòäåëüíûõ ãðóïï
Ó ïàöèåíòîâ ñ áîëåçíüþ Àëüöãåéìåðà êîíöåíòðàöèÿ ãàëàíòàìèíà â ïëàçìå êðîâè ïà 30%-40% âûøå ÷åì ó çäîðîâûõ ëèö.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ëåãêèì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè (5-6 áàëëîâ ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþ) ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû ñõîäíû ñ òàêîâûìè ó çäîðîâûõ ïàöèåíòîâ. Ó ïàöèåíòîâ ñ óìåðåííûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè (7-9 áàëëîâ ïî øêàëå ×àéëä-Ïüþ) AUC è Ò1/2 ãàëàíòàìèíà ïîâûøàþòñÿ ïðèìåðíî íà 30%.
Ïàöèåíòàì ñ áîëåçíüþ Àëüöãåéìåðà ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà (ÊÊ) íå ìåíåå 9 ìë/ìèí êîððåêöèÿ äîçû ãàëàíòàìèíà íå òðåáóåòñÿ.
Âíóòðü âî âðåìÿ åäû çàïèâàÿ âîäîé.
Âçðîñëûå
Ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 8-32 ìã ðàçäåëåííàÿ â 2-4 ïðèåìà.
Ïðè ìèàñòåíèè gravis ñóòî÷íàÿ äîçà ðàçäåëÿåòñÿ íà 3 ïðèåìà.
Ïðè áîëåçíè Àëüöãåéìåðà ëå÷åíèå ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷èíàòü ñ ïðèåìà òàáëåòîê ïî 4 ìã 2 ðàçà â ñóòêè.  òå÷åíèå 4 íåäåëü ñóòî÷íóþ äîçó ïîñòåïåííî ìîæíî ïîâûñèòü äî 16 ìã - ïî 1 òàáëåòêå ïî 8 ìã 2 ðàçà â ñóòêè - óòðîì è âå÷åðîì. Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì íåîáõîäèìî îáåñïå÷èòü ïðèåì äîñòàòî÷íîãî êîëè÷åñòâà æèäêîñòè. Åñëè âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïîòðåáóåòñÿ ïðåêðàùåíèå ïðèåìà ïðåïàðàòà òî âîññòàíîâëåíèå ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî íà÷èíàòü ñ íàèáîëåå íèçêîé äîçû è ïîñòåïåííî ñå ïîâûøàòü.
Ïàöèåíòàì ñ óìåðåííî âûðàæåííûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè è ïî÷åê
Íà÷àëüíàÿ äîçà - 4 ìã 1 ðàç â ñóòêè êîòîðóþ ïðèíèìàþò óòðîì â òå÷åíèå íå ìåíåå 1 íåäåëè ïîñëå ÷åãî äîçó óâåëè÷èâàþò äî 4 ìã 2 ðàçà â ñóòêè è ïðèíèìàþò â òå÷åíèå 4 ïåäåëü.
Îáùàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 12 ìã.
×àñòîòà ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ êëàññèôèöèðîâàíà â ñîîòâåòñòâèè ñ ðåêîìåíäàöèÿìè ÂÎÇ: î÷åíü ÷àñòî (>1/10) ÷àñòî (îò >1/100 äî <1/10) íå÷àñòî (îò >1/1000 äî <1/100) ðåäêî (îò >1/10000 äî <1/1000) î÷åíü ðåäêî (<1/10000).
Íàðóøåíèå ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû
Íå÷àñòî: ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü.
Íàðóøåíèå ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ïèòàíèÿ
×àñòî: ñíèæåíèå àïïåòèòà àíîðåêñèÿ.
Íå÷àñòî: îáåçâîæèâàíèå (â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ïðèâîäÿùåå ê ðàçâèòèþ ïî÷å÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòè).
Íàðóøåíèå ïñèõèêè
×àñòî: ãàëëþöèíàöèè äåïðåññèÿ (î÷åíü ðåäêî ñ ñóèöèäîì).
Íå÷àñòî: çðèòåëüíûå ãàëëþöèíàöèè àãðåññèÿ àæèòàöèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû
×àñòî: îáìîðîê ãîëîâîêðóæåíèå òðåìîð ãîëîâíàÿ áîëü ñîíëèâîñòü çàòîðìîæåííîñòü áåññîííèöà ëèõîðàäêà.
Íå÷àñòî: ïàðåñòåçèÿ èçâðàùåíèå âêóñà ãèïåðñîìíèÿ ñóäîðîãè (ïîòåíöèàëüíî õîëèíîìèìåòè÷åñêèå ïðåïàðàòû ìîãóò âûçâàòü ñóäîðîãè) öåðåáðîâàñêóëÿðíûå çàáîëåâàíèÿ ïðåõîäÿùåå íàðóøåíèå êðîâîîáðàùåíèÿ èøåìè÷åñêîãî òèïà.
Î÷åíü ðåäêî: îáîñòðåíèå òå÷åíèÿ áîëåçíè Ïàðêèíñîíà ñóäîðîãè.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ
Íå÷àñòî: íå÷åòêîñòü çðèòåëüíîãî âîñïðèÿòèÿ.
Íàðóøåíèå ñî ñòîðîíû îðãàíà ñëóõà è ëàáèðèíòíûå íàðóøåíèÿ
Íå÷àñòî: øóì â óøàõ.
Íàðóøåíèå ñî ñòîðîíû ñåðäöà
×àñòî: áðàäèêàðäèÿ.
Íå÷àñòî: ñóïðàâåíòðèêóëÿðíàÿ ýêñòðàñèñòîëèÿ àòðèîâåíòðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà 1 ñòåïåíè ñèíóñîâàÿ áðàäèêàðäèÿ îùóùåíèå ñåðäöåáèåíèÿ àðèòìèÿ îñòðûé èíôàðêò ìèîêàðäà èøåìè÷åñêàÿ áîëåçíü ñåðäöà òàõèêàðäèÿ.
Íàðóøåíèå ñî ñòîðîíû ñîñóäîâ
×àñòî: àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ.
Íå÷àñòî: àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ îùóùåíèå "ïðèëèâîâ".
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà
Î÷åíü ÷àñòî: ðâîòà òîøíîòà.
×àñòî: áîëü â æèâîòå áîëü â âåðõíåé ÷àñòè æèâîòà äèàðåÿ äèñïåïñèÿ ÷óâñòâî äèñêîìôîðòà â æåëóäêå ÷óâñòâî äèñêîìôîðòà â æèâîòå.
Íå÷àñòî: ïîçûâû íà ðâîòó.
Î÷åíü ðåäêî: äèñôàãèÿ æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå êðîâîòå÷åíèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïå÷åíè è æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé
Ðåäêî: ãåïàòèò.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé
×àñòî: ãèïåðãèäðîç.
Ðåäêî: êîæíàÿ ñûïü.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñêåëåòíî-ìûøå÷íîé è ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè
×àñòî: ñïàçìû ìûøö.
Íå÷àñòî: ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü.
Îáùèå ðàññòðîéñòâà è íàðóøåíèÿ â ìåñòå ââåäåíèÿ
×àñòî: ïîâûøåííàÿ óñòàëîñòü àñòåíèÿ íåäîìîãàíèå ñëàáîñòü.
Ëàáîðàòîðíûå è èíñòðóìåíòàëüíûå äàííûå:
×àñòî: ñíèæåíèå ìàññû òåëà.
Íå÷àñòî: ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè "ïå÷åíî÷íûõ" ôåðìåíòîâ.
Òðàâìû èíòîêñèêàöèè è îñëîæíåíèÿ ìàíèïóëÿöèé
×àñòî: ïàäåíèå òðàâìàòèçì.
Ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèå âçàèìîäåéñòâèÿ
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ äðóãèìè õîëèíîìèìåòè÷åñêèìè ïðåïàðòàìè (àìáåíîíèÿ õëîðèä äîíåïåçèë íåîñòèãìèíà ìåòèëñóëüôàò ïèðèäîñòèãìèíà áðîìèä ðèâàñòèãìèí èëè ïèëîêàðïèí ñèñòåìíîãî äåéñòâèÿ) ïðîòèâîïîêàçàíî.
Ãàëàíòàìèè ÿâëÿåòñÿ àíòàãîíèñòîì àíòèõîëèíåðãè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ. Ïðè âíåçàïíîé îòìåíå àíòèõîëèíåðãè÷åñêîãî ïðåïàðàòà íàïðèìåð àòðîïèíà âîçìîæíî óñèëåíèå ýôôåêòà ãàëàíòàìèíà. Êàê è ïðè ëå÷åíèè äðóãèìè õîëèíîìèìåòè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè âîçìîæíî ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå ñ ïðåïàðàòàìè ñïîñîáñòâóþùèìè ñíèæåíèþ ×ÑÑ (äèãîêñèí áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû) íåêîòîðûìè áëîêàòîðàìè "ìåäëåííûõ" êàëüöèåâûõ êàíàëîâ (ÁÌÊÊ) è àìèäàðîíîì. Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòîâ êîòîðûå èìåþò ïîòåíöèàëüíóþ âîçìîæíîñòü âûçâàòü ïîëèìîðôíóþ æåëóäî÷êîâóþ òàõèêàðäèþ íî òèíó "ïèðóýò".  òàêèõ ñëó÷àÿõ íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ëå÷åíèå ïîä êîíòðîëåì ÝÊÃ.
Ãàëàíòàìèí ÿâëÿþùèéñÿ õîëèíîìèìåòèêîì ìîæåò óñèëèòü áëîêàäó íåðâíî- ìûøå÷íîé ïåðåäà÷è äåïîëÿðèçóþùåãî òèïà (ìèîðåëàêåàöèþ) âûçâàííóþ îáùåé àíåñòåçèåé (ïðè ïðèìåíåíèè â êà÷åñòâå ïåðèôåðè÷åñêîãî ìèîðåëàêñàíòà ñóêñàìåòîíèÿ) îñîáåííî ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè ïñåâäîõîëèíýñòåðàçû.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ãàëàíòàìèí óñèëèâàåò äåéñòâèå äåïîëÿðèçóþùèõ ìèîðåëàêñàíòîâ îñëàáëÿåò - íåäåïîëÿðèçóþùèõ ìèîðåëàêñàíòîâ ÿâëÿåòñÿ ñëàáûì àíòàãîíèñòîì ìîðôèíà è åãî ñòðóêòóðíûõ àíàëîãîâ â îòíîøåíèè óãíåòàþùåãî äåéñòâèÿ íà äûõàòåëüíûé öåíòð. Óñèëèâàåò äåéñòâèå ýòàíîëà è ñåäàòèâíûõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ. Âîññòàíàâëèâàåò íåðâíî-ìûøå÷íóþ ïðîâîäèìîñòü áëîêèðîâàííóþ íåäåïîëÿðèçóþùèìè ìèîðåëàêñàíòàìè (òóáîêóðàíèíà áðîìèä è äð.). Ì-õîëèíîáëîêàòîðû (àòðîïèí è äð.) óñòðàíÿþò ïåðèôåðè÷åñêèå ìóñêàðèíîïîäîáíûå ýôôåêòû ãàëàíòàìèèà íåäåïîëÿðèçóþùèå ìèîðåëàêñàíòû è ãàíãëèîáëîêàòîðû - íèêîòèíîïîäîáíûå ýôôåêòû ãàëàíòàìèíà.
Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå âçàèìîäåéñòâèÿ
Âñå ïðåïàðàòû êîòîðûå èíãèáèðóþò èçîôåðìåíòû ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450 (CYP2D6 è CYP3A4) ìîãóò ïîâûñèòü ïëàçìåííûå êîíöåíòðàöèè ãàëàíòàìèíà ïðè îäíîâðåìåííîì èõ ïðèìåíåíèè â ðåçóëüòàòå ÷åãî ìîæåò ïîâûøàòüñÿ ÷àñòîòà õîëèíåðãè÷åñêèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ (ãëàâíûì îáðàçîì òîøíîòû è ðâîòû).  ýòîì ñëó÷àå â çàâèñèìîñòè îò ïåðåíîñèìîñòè òåðàïèè êîíêðåòíûì ïàöèåíòîì ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ ñíèæåíèå ïîääåðæèâàþùåé äîçû ãàëàíòàìèíà.
Èíãèáèòîðû èçîôåðìåíòà CYP2D6 (àìèòðèïòèëèí ôëóîêñåòèí ôëóâîêñàìèí ïàðîêñåòèè õèíèäèí) ñíèæàþò êëèðåíñ ãàëàíòàìèíà íà 25-30%. Ïî ýòîé ïðè÷èíå ãàëàíòàìèí íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ êåòîêîíàçîëîì çèäîâóäèíîì ýðèòðîìèöèíîì. Óñèëèâàåò óãíåòàþùåå äåéñòâèå íà öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó ýòàíîëà è ñåäàòèâíûõ ñðåäñòâ.
Âëèÿíèå ãàëàíòàìèíà íà ìåòàáîëèçì äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ (ËC)
Ãàëàíòàìèí â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ (24 ìã/ñóò) íå âëèÿë íà ôàðìàêîêèíåòèêó äèãîêñèíà ïðè ýòîì íå èñêëþ÷àåòñÿ ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå.
Ãàëàíòàìèí â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ (24 ìã/ñóò) íå âëèÿë íà ôàðìàêîêèíåòèêó âàðôàðèíà è óäëèíåíèå ïðîòðîìáèíîâîãî âðåìåíè.
Èññëåäîâàíèÿ in vitro ïîêàçàëè ÷òî ãàëàíòàìèí îáëàäàåò î÷åíü ñëàáîé ñïîñîáíîñòüþ èíãèáèðîâàòü ãëàâíûå ôîðìû èçîôåðìåíòà Ð450 ÷åëîâåêà.
Ó ïàöèåíòîê ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ ýðîçèâíî-ÿçâåííûõ ïîðàæåíèé ÆÊÒ (íàïðèìåð ÿçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è 12-ïñðñòíîé êèøêè â àíàìíåçå òåðàïèÿ ÍÏÂÏ) íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ñîñòîÿíèå ñ öåëüþ ðàííåãî âûÿâëåíèÿ ñîîòâåòñòâóþùèõ ïàòîëîãè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ. Ïðåïàðàò Ãàëàíòàìèí Êàíîí íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ó ïàöèåíòîâ ñ îáñòðóêöèåé ÆÊÒ èëè ïîñëå íåäàâíî ïåðåíåñåííîãî õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà íà ÆÊÒ.
Çàáîëåâàíèÿ íåðâíîé ñèñòåìû
Ïðèìåíåíèå õîëèíîìèìåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ ìîæåò âûçâàòü ñóäîðîãè. Ñëåäóåò ïîìíèòü ÷òî ñóäîðîæíàÿ àêòèâíîñòü ìîæåò áûòü ïðîÿâëåíèåì ñàìîé áîëåçíè Àëüöãåéìåðà.  ðåäêèõ ñëó÷àÿõ óñèëåíèå õîëèíåðãè÷åñêîãî òîíóñà ìîæåò âûçâàòü óõóäøåíèå òå÷åíèÿ áîëåçíè Ïàðêèíñîíà.
Ó ïàöèåíòîâ ñ äåìåíöèåé àëüöãåéìåðîâñêîãî òèïà ïðèìåíÿþùèõ ãàëàíòàìèí íå÷àñòî îòìå÷àëè ðàçâèòèå öåðåáðîâàñêóëÿðíûõ ñîáûòèé. Ýòî ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðè íàçíà÷åíèè ãàëàíòàìèíà ïàöèåíòàì ñ öåðåáðîâàñêóëÿðíîé ïàòîëîãèåé.
Çàáîëåâàíèÿ äûõàòåëüíîé ñèñòåìû
Ïðåïàðàò Ãàëàíòàìèí Êàíîí ñëåäóåò íàçíà÷àòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïàöèåíòàì ñ òÿæåëîé ÁÀ ÕÎÁË îñòðûìè èíôåêöèîííûìè çàáîëåâàíèÿìè ëåãêèõ (íàïðèìåð ïíåâìîíèåé).
Çàáîëåâàíèÿ ïî÷åê è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé
Ïðåïàðàò Ãàëàíòàìèí Êàíîí íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ó ïàöèåíòîâ ñ îáñòðóêöèåé ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé íåäàâíî ïåðåíåñøèõ õèðóðãè÷åñêîå âìåøàòåëüñòâî íà ìî÷åâîì ïóçûðå.
Îáùàÿ àíåñòåçèÿ
Ãàëàíòàìèí ÿâëÿþùèéñÿ õîëèíîìèìåòèêîì ìîæåò óñèëèòü áëîêàäó íåðâíî-ìûøå÷íîé ïåðåäà÷è äåïîëÿðèçóþùåãî òèïà (ìèîðåëàêñàöèþ) âûçâàííóþ îáùåé àíåñòåçèåé (ïðè ïðèìåíåíèè â êà÷åñòâå ïåðèôåðè÷åñêîãî ìèîðåëàêñàíòà ñóêñàìåòîíèÿ) îñîáåííî ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè ïñåâäîõîëèíýñòåðàçû.
Ïðè âíåçàïíîì ïðåêðàùåíèè ëå÷åíèÿ (íàïðèìåð ïåðåä õèðóðãè÷åñêèì âìåøàòåëüñòâîì) ñèíäðîì "îòìåíû" íå ðàçâèâàåòñÿ.
Ïî 1 2 4 8 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê ïî 7 òàáëåòîê èëè ïî 1 3 6 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê ïî 10 òàáëåòîê èëè ïî 1 2 4 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâêè ïî 15 òàáëåòîê èëè ïî 1 2 3 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâêè ïî 30 òàáëåòîê âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó èç êàðòîíà.
Ïî ðåöåïòó