ËÑ-001415
Ïðîçåðèí
Íåîñòèãìèíà ìåòèëñóëüôàò
ðàñòâîð äëÿ èíúåêöèé
Äåéñòâóþùåå âåùåñòâî: íåîñòèãìèíà ìåòèëñóëüôàò (ïðîçåðèí) â ïåðåñ÷åòå íà 100% âåùåñòâî - 0,5 ìã
Âñïîìîãàòåëüíîå âåùåñòâî: âîäà äëÿ èíúåêöèé - äî 1 ìë.
Õîëèíýñòåðàçû èíãèáèòîð
S01EB
Ñèíòåòè÷åñêèé èíãèáèòîð õîëèíýñòåðàçû. Îáðàòèìî áëîêèðóåò õîëèíýñòåðàçó, ÷òî ïðèâîäèò ê íàêîïëåíèþ è óñèëåíèþ äåéñòâèÿ àöåòèëõîëèíà íà îðãàíû è òêàíè è âîññòàíîâëåíèþ íåðâíî-ìûøå÷íîé ïðîâîäèìîñòè. Âûçûâàåò óðåæåíèå ÷àñòîòû ñåðäå÷íûõ ñîêðàùåíèé, ïîâûøàåò ñåêðåöèþ æåëåç (ñëþííûõ, áðîíõèàëüíûõ, ïîòîâûõ è æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà) è ñïîñîáñòâóåò ðàçâèòèþ ãèïåðñàëèâàöèè, áðîíõîðåè, ïîâûøåíèþ êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîêà, ñóæèâàåò çðà÷îê, âûçûâàåò ñïàçì àêêîìîäàöèè, ñíèæàåò âíóòðèãëàçíîå äàâëåíèå, óñèëèâàåò òîíóñ ãëàäêîé ìóñêóëàòóðû êèøå÷íèêà (óñèëèâàåò ïåðèñòàëüòèêó è ðàññëàáëÿåò ñôèíêòåðû) è ìî÷åâîãî ïóçûðÿ, âûçûâàåò ñïàçì áðîíõîâ, òîíèçèðóåò ñêåëåòíóþ ìóñêóëàòóðó.
ßâëÿÿñü ÷åòâåðòè÷íûì àììîíèåâûì îñíîâàíèåì, ïëîõî ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð è íå îêàçûâàåò öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû - 15-25%. Ïîñëå âíóòðèâåííîãî ââåäåíèÿ ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò íàáëþäàåòñÿ ÷åðåç 5-15 ìèíóò, ïðîäîëæèòåëüíîñòü ýôôåêòà - 2,5-4 ÷àñà.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïðè âíóòðèâåííîì ââåäåíèè - 53 ìèí, ïðè âíóòðèìûøå÷íîì ââåäåíèè - 51-90 ìèí.
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ìèêðîñîìàëüíûìè ôåðìåíòàìè ñ îáðàçîâàíèåì íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ.
Âûâåäåíèå: 80% ââåäåííîé äîçû âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â òå÷åíèå 24 ÷àñîâ (èç íèõ 50% â íåèçìåíåííîì âèäå è 30% - â âèäå ìåòàáîëèòîâ).
- Ìèàñòåíèÿ (ó äåòåé òîëüêî ìèàñòåíèÿ gravis);
- äâèãàòåëüíûå íàðóøåíèÿ ïîñëå òðàâìû ìîçãà, ïàðàëè÷è, âîññòàíîâèòåëüíûé ïåðèîä ïîñëå ïåðåíåñåííîãî ìåíèíãèòà, ïîëèîìèåëèòà, ýíöåôàëèòà, íåâðèò;
- ïðîôèëàêòèêà è ëå÷åíèå ïîñëåîïåðàöèîííîé àòîíèè êèøå÷íèêà è çàäåðæêè ìî÷è;
- ñòèìóëÿöèÿ ðîäîâîé äåÿòåëüíîñòè;
- äëÿ êóïèðîâàíèÿ äåéñòâèÿ íåäåïîëÿðèçóþùèõ ìèîðåëàêñàíòîâ.
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó, ýïèëåïñèÿ, ãèïåðêèíåçû, âàãîòîìèÿ, èøåìè÷åñêàÿ áîëåçíü ñåðäöà, áðàäèêàðäèÿ, àðèòìèè, ñòåíîêàðäèÿ, áðîíõèàëüíàÿ àñòìà, âûðàæåííûé àòåðîñêëåðîç, òèðåîòîêñèêîç, ÿçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ïåðèòîíèò, ìåõàíè÷åñêàÿ îáñòðóêöèÿ æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé, ïåðèîä îñòðîãî èíôåêöèîííîãî çàáîëåâàíèÿ, ãèïåðïëàçèÿ ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû, èíòîêñèêàöèè ó ðåçêî îñëàáëåííûõ äåòåé, áåðåìåííîñòü, ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àþò íà ôîíå õîëèíîáëîêàòîðîâ ó äåòåé (ïðè ìèàñòåíèè) íà ôîíå íåîìèöèíà, ñòðåïòîìèöèíà, êàíàìèöèíà è äðóãèõ àíòèáèîòèêîâ, îáëàäàþùèõ íåäåïîëÿðèçóþùèì ýôôåêòîì, ìåñòíûõ àíåñòåòèêîâ è ñðåäñòâ äëÿ îáùåé àíåñòåçèè, àíòèàðèòìè÷åñêèõ è ðÿäà äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, íàðóøàþùèõ õîëèíåðãè÷åñêóþ ïåðåäà÷ó.
Ñïîñîá ââåäåíèÿ: ïîäêîæíî, âíóòðèìûøå÷íî, âíóòðèâåííî.
Ïðåïàðàò ñëåäóåò ââîäèòü î÷åíü ìåäëåííî. Âñåãäà äîëæåí áûòü íàãîòîâå ðàñòâîð àòðîïèíà äëÿ óñòðàíåíèÿ âîçíèêàþùèõ òÿæåëûõ õîëèíåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé.
Äëÿ ëå÷åíèÿ äâèãàòåëüíûõ íàðóøåíèé ïîñëå òðàâì ãîëîâíîãî ìîçãà, ïàðàëè÷åé, â âîññòàíîâèòåëüíûé ïåðèîä ïîñëå ïåðåíåñåííîãî ìåíèíãèòà, ïîëèîìèåëèòà, ýíöåôàëèòà: âçðîñëûì îáû÷íî íàçíà÷àþò ïîäêîæíî 0,5-1-2 ìã (0,5 ìã - 1 ìë 0,05% ðàñòâîðà) 1-2 ðàçà â äåíü, ìàêñèìàëüíàÿ ðàçîâàÿ äîçà - 2 ìã, ñóòî÷íàÿ - 6 ìã.
Êóðñ ëå÷åíèÿ (êðîìå ìèàñòåíèè) - 25-30 äíåé, ïðè íåîáõîäèìîñòè êóðñ ëå÷åíèÿ ïîâòîðÿþò ïîñëå 3-4 íåäåëüíîãî ïåðåðûâà. Áîëüøàÿ ÷àñòü îáùåé ñóòî÷íîé äîçû íàçíà÷àåòñÿ â äíåâíîå âðåìÿ, êîãäà áîëüíîé íàõîäèòñÿ â íàèáîëüøåé ñòåïåíè óñòàëîñòè.
Ïðè ìèàñòåíèè íàçíà÷àþò ïîäêîæíî 0,5 ìã â äåíü; êóðñ ëå÷åíèÿ äëèòåëüíûé, ñî ñìåíîé ïóòåé ââåäåíèÿ. Ïðè ðàçâèòèè ìèàñòåíè÷åñêîãî êðèçà ó âçðîñëûõ ââîäÿò âíóòðèâåííî (ñ 0,9% ðàñòâîðîì íàòðèÿ õëîðèäà) - 0,25-0,5 ìã (0,5-1 ìë ðàñòâîðà) Ïðîçåðèíà, çàòåì ïîäêîæíî â îáû÷íûõ äîçàõ ñ íåáîëüøèìè èíòåðâàëàìè.
Äëÿ óñèëåíèÿ äåéñòâèÿ Ïðîçåðèíà èíîãäà ââîäÿò ïîä êîæó äîïîëíèòåëüíî ýôåäðèí 1 ìë 5% ðàñòâîðà 2 ðàçà â äåíü.
Äëÿ ñòèìóëèðîâàíèÿ ðîäîâ ìîæíî ââîäèòü ïîä êîæó ïî 0,5 ìã (1 ìë ðàñòâîðà) Ïðîçåðèíà - 1-2 ðàçà ñ ïðîìåæóòêàìè 1 ÷àñ, îäíîâðåìåííî ñ ïåðâîé èíúåêöèåé ââîäÿò îäíîêðàòíî ïîä êîæó 1 ìã (1 ìë 0,1% ðàñòâîðà) àòðîïèíà.
Ïðè ïîñëåîïåðàöèîííîé àòîíèè êèøå÷íèêà, ìî÷åâîãî ïóçûðÿ: äëÿ ïðîôèëàêòèêè, â ò.÷. ïîñëåîïåðàöèîííîé çàäåðæêè ìî÷è - ïîäêîæíî èëè âíóòðèìûøå÷íî ïî 0,25 ìã (0,5 ìë ðàñòâîðà) Ïðîçåðèíà, êàê ìîæíî ðàíüøå ïîñëå îïåðàöèè, è ïîâòîðíî - êàæäûå 4-6 ÷ â òå÷åíèå 3-4 äíåé; ëå÷åíèå çàäåðæêè ìî÷è - ïîäêîæíî èëè âíóòðèìûøå÷íî 0,5 ìã (1 ìë ðàñòâîðà) Ïðîçåðèíà; åñëè â òå÷åíèå 1 ÷ ìî÷à íå îòõîäèò, ïðîâîäÿò êàòåòåðèçàöèþ è ïîñëå îïîðîæíåíèÿ ìî÷åâîãî ïóçûðÿ ââîäÿò êàæäûå 3 ÷, âñåãî 5 èíúåêöèé.
Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà äëÿ êóïèðîâàíèÿ äåéñòâèÿ íåäåïîëÿðèçóþùèõ ìèîðåëàêñàíòîâ ïðåäâàðèòåëüíî âíóòðèâåííî ââîäÿò àòðîïèí â äîçå 0,5-0,7 ìã (0,5-0,7 ìë 0,1% ðàñòâîðà), îæèäàþò ó÷àùåíèå ïóëüñà è ÷åðåç 1,5-2 ìèíóòû ââîäÿò âíóòðèâåííî 1,5 ìã (3 ìë ðàñòâîðà) Ïðîçåðèíà. Åñëè ýôôåêò ýòîé äîçû îêàçàëñÿ íåäîñòàòî÷íûì, ïîâòîðíî ââîäÿò òàêóþ æå äîçó (ïðè ïîÿâëåíèè áðàäèêàðäèè äåëàþò äîïîëíèòåëüíóþ èíúåêöèþ àòðîïèíà). Âñåãî ìîæíî ââåñòè 5-6 ìã (10-12 ìë ðàñòâîðà) Ïðîçåðèíà â òå÷åíèå 20-30 ìèíóò. Âî âðåìÿ ïðîöåäóðû îáåñïå÷èâàþò àäåêâàòíóþ âåíòèëÿöèþ ëåãêèõ.
Äåòÿì ïðè ìèàñòåíèè gravis (òîëüêî â óñëîâèÿõ ñòàöèîíàðà!) ïîäêîæíî ïî 0,05 ìã (0,1 ìë 0,05% ðàñòâîðà) íà 1 ãîä æèçíè â äåíü, íî íå áîëåå 3,75 ìã (0,75 ìë 0,05% ðàñòâîðà) íà îäíó èíúåêöèþ. Îáû÷íî äåòÿì ïðåïàðàò íàçíà÷àþò îäèí ðàç â ñóòêè, îäíàêî ïðè íåîáõîäèìîñòè ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî ðàçäåëèòü íà äâà-òðè ïðèåìà.
Íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè ñãðóïïèðîâàíû â ñîîòâåòñòâèè ñ ïîðàæåíèåì îðãàíîâ è ñèñòåì îðãàíîâ ñîãëàñíî ñëîâàðþ MedDRA.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (ïîêðàñíåíèå ëèöà, ñûïü, çóä, àíàôèëàêñèÿ).
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: ãîëîâíàÿ áîëü, ãîëîâîêðóæåíèå, ñëàáîñòü, ïîòåðÿ ñîçíàíèÿ, ñîíëèâîñòü, ìèîç, íàðóøåíèÿ çðåíèÿ, òðåìîð, ñïàçìû è ïîäåðãèâàíèå ñêåëåòíîé ìóñêóëàòóðû, âêëþ÷àÿ ïîäåðãèâàíèå ìûøö ÿçûêà, ñóäîðîãè, äèçàðòðèÿ, àðòðàëãèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñåðäöà: àðèòìèè (áðàäè - èëè òàõèêàðäèÿ, àòðèîâåíòðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà, ýêñòðàñèñòîëèÿ, óçëîâîé ðèòì), íåñïåöèôè÷åñêèå èçìåíåíèÿ íà ýëåêòðîêàðäèîãðàììå, âíåçàïíàÿ îñòàíîâêà ñåðäöà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ñîñóäîâ: ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû, îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ: îäûøêà, áðîíõîñïàçì, óãíåòåíèå äûõàíèÿ âïëîòü äî îñòàíîâêè, ïîâûøåíèå òîíóñà áðîíõîâ, óñèëåíèå ñåêðåöèè áðîíõèàëüíûõ æåëåç.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà: ãèïåðñàëèâàöèÿ, ñïàñòè÷åñêîå ñîêðàùåíèå è óñèëåíèå ïåðèñòàëüòèêè êèøå÷íèêà, òîøíîòà, ðâîòà, ìåòåîðèçì, äèàðåÿ.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ïî÷åê è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé: ó÷àùåíèå ìî÷åèñïóñêàíèÿ.
Îáùèå ðàññòðîéñòâà è íàðóøåíèÿ â ìåñòå ââåäåíèÿ:îáèëüíîå ïîòîîòäåëåíèå, àðòðàëãèè.Ñèìïòîìû: ñâÿçàíû ñ ïåðåâîçáóæäåíèåì õîëèíîðåöåïòîðîâ (õîëèíåðãè÷åñêèé êðèç): áðàäèêàðäèÿ, ãèïåðñàëèâàöèÿ, ìèîç, áðîíõîñïàçì, òîøíîòà, óñèëåíèå ïåðèñòàëüòèêè êèøå÷íèêà, äèàðåÿ, ó÷àùåíèå ìî÷åèñïóñêàíèÿ, ïîäåðãèâàíèå ìûøö ÿçûêà è ñêåëåòíîé ìóñêóëàòóðû, ïîñòåïåííîå ðàçâèòèå ìûøå÷íîé ñëàáîñòè, ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ.
Ëå÷åíèå: óìåíüøàþò äîçó èëè ïðåêðàùàþò ëå÷åíèå, ïðè íåîáõîäèìîñòè ââîäÿò àòðîïèí (1 ìë 0,1% ðàñòâîðà), ìåòîöèíèÿ éîäèä è äðóãèå õîëèíîáëîêàòîðû. Äàëüíåéøåå ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå.
Ïðîçåðèí è äåïîëÿðèçóþùèå ìûøå÷íûå ðåëàêñàíòû (ñóêñàìåòîíèÿ éîäèä è äð.) ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåñîâìåñòèìû, òàê êàê ïðè íåïîñðåäñòâåííîì âçàèìîäåéñòâèè óñèëèâàåòñÿ ýôôåêò ñóêñàìåòîíèÿ éîäèäà. Îäíàêî â ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ äåïîëÿðèçóþùèõ ìûøå÷íûõ ðåëàêñàíòîâ â áîëüøèõ äîçàõ ïîñëå äåïîëÿðèçóþùåãî äåéñòâèÿ ðàçâèâàåòñÿ àíòèäåïîëÿðèçóþùèé ýôôåêò ("äâîéíîé áëîê"), ïîýòîìó íàçíà÷àòü Ïðîçåðèí öåëåñîîáðàçíî.
Ïðè ìèàñòåíèè íàçíà÷àþò â ñî÷åòàíèè ñ ãëþêîêîðòèêîñòåðîèäàìè è àíàáîëè÷åñêèìè ãîðìîíàìè.
Ïðîçåðèí îñëàáëÿåò èëè óñòðàíÿåò äåéñòâèå íåäåïîëÿðèçóþùèõ ìèîðåêëàñàíòîâ (àòðàêóðèÿ áåçèëàò, ðîêóðîíèÿ áðîìèä è ò.ï.)
Ì-õîëèíîáëîêàòîðû (àòðîïèí, ìåòîöèíèÿ éîäèä, ãîìàòðîïèíà ãèäðîáðîìèä, ïëàòèôèëëèí è äð.), ãàíãëèîáëîêàòîðû (ïàõèêàðïèíà ãèäðîéîäèä), õèíèäèí, ïðîêàèíàìèä, ìåñòíûå àíåñòåòèêè ÿâëÿþòñÿ ôàðìàêîëîãè÷åñêèìè àíòàãîíèñòàìè Ïðîçåðèíà.
Ìåæäó òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè, ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèìè è ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè ñóùåñòâóåò îòíîñèòåëüíûé àíòàãîíèçì.
Öèàíîêîáàëàìèí â áîëüøèõ äîçàõ îñëàáëÿåò äåéñòâèå Ïðîçåðèíà.
Ñíèæàåò àêòèâíîñòü ïèðèäîêñèíà.
Èíãèáèòîðû õîëèíýñòåðàçû â ñî÷åòàíèè ñî ñòðèõíèíîì çíà÷èòåëüíî ïîâûøàþò òîíóñ áëóæäàþùåãî íåðâà; ñî ñëàáèòåëüíûìè - óñèëèâàþò èõ äåéñòâèå; ñ ïðîòèâîàðèòìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè (β-àäðåíîáëîêàòîðàìè) ÿâëÿþòñÿ ñèíåðãèñòàìè (óñóãóáëåíèå áðàäèêàðäèè).
Ýôåäðèí óñèëèâàåò äåéñòâèå Ïðîçåðèíà, ïîýòîìó ïðè ìèàñòåíè÷åñêèõ êðèçàõ èõ ââîäÿò âìåñòå.
Íåñîâìåñòèìîñòü
Ëåãêî ðàçðóøàåòñÿ ùåëî÷àìè è îêèñëèòåëÿìè.
Ïðè ïàðåíòåðàëüíîì ââåäåíèè áîëüøèõ äîç íåîáõîäèìî (ïðåäâàðèòåëüíîå èëè îäíîâðåìåííîå) íàçíà÷åíèå àòðîïèíà.
Ïðè âîçíèêíîâåíèè âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ìèàñòåíè÷åñêîãî (ïðè íåäîñòàòî÷íîñòè òåðàïåâòè÷åñêîé äîçû) èëè õîëèíåðãè÷åñêîãî (âñëåäñòâèå ïåðåäîçèðîâêè) êðèçà òðåáóåòñÿ òùàòåëüíàÿ äèôôåðåíöèàëüíàÿ äèàãíîñòèêà èç-çà ñõîæåñòè ñèìïòîìàòèêè.
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî âîçäåðæèâàòüñÿ îò óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è çàíÿòèé äðóãèìè ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Ðàñòâîð äëÿ èíúåêöèé, 0,5 ìã/ìë.
Ïî 1 ìë â àìïóëû íåéòðàëüíîãî ñòåêëà ñ òî÷êàìè íàäëîìà èëè êîëüöàìè.
Ïî 10 àìïóë âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â êîðîáêó èç êàðòîíà.
Ïî 5 àìïóë â êîíòóðíóþ ÿ÷åéêîâóþ óïàêîâêó èç ïëåíêè ïîëèâèíèëõëîðèäíîé.
Ïî 2 êîíòóðíûå ÿ÷åéêîâûå óïàêîâêè âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó èç êàðòîíà.
 çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå, ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
4 ãîäà.
Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè.
Ïî ðåöåïòó