Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå: ôëóîêñåòèí
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: Êàïñóëû
Ñîñòàâ:
Êàæäàÿ êàïñóëà ñîäåðæèò:
â êà÷åñòâå àêòèâíîãî êîìïîíåíòà:
Îïèñàíèå:
Äëÿ äîçèðîâêè 10 ìã: òâåðäûå æåëàòèíîâûå êàïñóëû ¹ 4 ñ òåëîì áåëîãî öâåòà è êîëïà÷êîì ãîëóáîãî öâåòà.
Äëÿ äîçèðîâêè 20 ìã: òâåðäûå æåëàòèíîâûå êàïñóëû ¹ 4 ñ òåëîì áåëîãî öâåòà è êîëïà÷êîì ñèíåãî öâåòà.
Ñîäåðæèìîå êàïñóë – ãðàíóëû áåëîãî èëè ïî÷òè áåëîãî öâåòà.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà: Àíòèäåïðåññàíò
Êîä ÀÒÕ: N06AB03.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Àíòèäåïðåññàíò ãðóïïû ñåëåêòèâíûõ èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà. Îáëàäàåò òèìîàíàëåïòè÷åñêèì è ñòèìóëèðóþùèì äåéñòâèåì.
Ôàðìàêîäèíàìèêà: Èçáèðàòåëüíî áëîêèðóåò îáðàòíûé íåéðîíàëüíûé çàõâàò ñåðîòîíèíà (5ÍÒ) â ñèíàïñàõ íåéðîíîâ öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû. Èíãèáèðîâàíèå îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ êîíöåíòðàöèè ýòîãî íåéðîìåäèàòîðà â ñèíàïòè÷åñêîé ùåëè, óñèëèâàåò è ïðîëîíãèðóåò åãî äåéñòâèå íà ïîñòñèíàïòè÷åñêèå ðåöåïòîðíûå ó÷àñòêè.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ ôëóîêñåòèí áëîêèðóåò çàõâàò ñåðîòîíèíà òðîìáîöèòàìè ÷åëîâåêà. ßâëÿåòñÿ ñëàáûì àíòàãîíèñòîì ìóñêàðèíîâûõ, ãèñòàìèíîâûõ H1, àäðåíåðãè÷åñêèõ α1 è α2 ðåöåïòîðîâ, ìàëî âëèÿåò íà îáðàòíûé çàõâàò äîôàìèíà. Âûçûâàåò ðåäóêöèþ îáñåññèâíî-êîìïóëüñèâíûõ ðàññòðîéñòâ, à òàêæå ñíèæåíèå àïïåòèòà, ÷òî ìîæåò ïðèâåñòè ê ñíèæåíèþ ìàññû òåëà. Íå âûçûâàåò ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà. Ïðè ïðèåìå â ñðåäíèõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ ïðàêòè÷åñêè íå âëèÿåò íà ôóíêöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé è äðóãèõ ñèñòåì.
Ôàðìàêîêèíåòèêà: Ïðè ïðèåìå âíóòðü ïðåïàðàò õîðîøî âñàñûâàåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà (äî 95% ïðèíÿòîé äîçû), ïðèìåíåíèå ñ ïèùåé íåçíà÷èòåëüíî òîðìîçèò âñàñûâàíèå ôëóîêñåòèíà. Ìàêñèìàëüíûå êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàþòñÿ ÷åðåç 6-8 ÷àñîâ. Áèîäîñòóïíîñòü ôëóîêñåòèíà ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ñîñòàâëÿåò áîëåå 60%. Ïðåïàðàò õîðîøî íàêàïëèâàåòñÿ â òêàíÿõ, ëåãêî ïðîíèêàåò ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð, ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò áîëåå 90%. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ïóòåì äåìåòèëèðîâàíèÿ äî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà íîðôëóîêñåòèíà è ðÿäà íåèäåíòèôèöèðîâàííûõ ìåòàáîëèòîâ. Âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè, âåëè÷èíà êëèðåíñà ôëóîêñåòèíà ñîñòàâëÿåò 94-704 ìë/ìèí, íîðôëóîêñåòèíà 60-336 ìë/ìèí. Îêîëî 12 % ïðåïàðàòà âûäåëÿåòñÿ ÷åðåç æåëóäî÷íî-êèøå÷íûé òðàêò. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ôëóîêñåòèíà ñîñòàâëÿåò îêîëî 2-3 ñóòîê, íîðôëóîêñåòèíà - 7-9 ñóòîê. Ó áîëüíûõ ñ íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïå÷åíè ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ôëóîêñåòèíà è íîðôëóîêñåòèíà óäëèíÿåòñÿ. Ïðåïàðàò âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì (äî 25% îò êîíöåíòðàöèè â ñûâîðîòêå êðîâè).
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó, îäíîâðåìåííûé ïðè¸ì ñ èíãèáèòîðàìè ìîíîàìèíîêñèäàçû (ÌÀÎ), òèîðèäàçèíîì è ïèìîçèäîì, òÿæåëûå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà ìåíåå 10 ìë/ìèí) è ïå÷åíè, ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ, áåðåìåííîñòü.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ: ñàõàðíûé äèàáåò, ñóäîðîæíûé ñèíäðîì ðàçëè÷íîãî ãåíåçà è ýïèëåïñèÿ (â ò.÷. â àíàìíåçå), áîëåçíü Ïàðêèíñîíà, êîìïåíñèðîâàííûå ïî÷å÷íàÿ è/èëè ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ÷ðåçìåðíîå ïîõóäàíèå, ñóèöèäàëüíàÿ íàñòðîåííîñòü.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò âíóòðü.
Ïðè äåïðåññèÿõ, îáñåññèâíî-êîìïóëúñèâíûõ ðàññòðîéñòâàõ íà÷àëüíàÿ
äîçà ñîñòàâëÿåò 20 ìã ôëóîêñåòèíà â ñóòêè (â ïåðâîé ïîëîâèíå äíÿ),
íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà
äî 40 — 60 ìã/ñóòêè, ðàçäåëåííûõ íà 2-3 ïðèåìà. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ
äîçà ñîñòàâëÿåò 80 ìã. Êëèíè÷åñêèé ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ ÷åðåç 1-4 íåäåëè
ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ, ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ îí ìîæåò äîñòèãàòüñÿ ïîçæå.
Ïðè íåðâíîé áóëèìèè ïðåïàðàò ïðèìåíÿåòñÿ â ñóòî÷íîé äîçå 60 ìã, ðàçäåëåííûõ íà 2-3 ïðèåìà.
Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà ðåêîìåíäóåìàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 20 ìã.
Áîëüíûì ñ ïî÷å÷íîé è ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, à òàêæå ñ íèçêîé
ìàññîé òåëà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå áîëåå íèçêèõ äîç — ïî 10 ìã
ôëóîêñåòèíà â ñóòêè è óäëèíåíèå èíòåðâàëà ìåæäó ïðè¸ìàìè.
Äëèòåëüíîñòü ïðèåìà îïðåäåëÿåòñÿ ëå÷àùèì âðà÷îì è ìîæåò äëèòüñÿ íà ïðîòÿæåíèè íåñêîëüêèõ ëåò.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ãèïîìàíèÿ èëè ìàíèÿ, óñèëåíèå ñóèöèäàëüíûõ
òåíäåíöèé, òðåâîãà, ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, àæèòàöèÿ,
ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, òðåìîð, áåññîííèöà èëè ñîíëèâîñòü,
àñòåíè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà, ñóäîðîæíûå ïðèïàäêè.
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà: ñíèæåíèå àïïåòèòà, íàðóøåíèÿ âêóñà, òîøíîòà, ðâîòà, ñóõîñòü âî ðòó èëè ãèïåðñàëèâàöèÿ, äèàðåÿ.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû: íåäåðæàíèå èëè çàäåðæêà ìî÷è, äèñìåíîðåÿ, âàãèíèò, ñíèæåíèå ëèáèäî, ïîëîâàÿ äèñôóíêöèÿ ó ìóæ÷èí (çàìåäëåííàÿ ýÿêóëÿöèÿ).
Ðåäêî âñòðå÷àþòñÿ: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè â âèäå êîæíîé ñûïè,
êðàïèâíèöû, çóäà, îçíîáà, ïîâûøåíèÿ òåìïåðàòóðû òåëà, áîëè â ìûøöàõ è
ñóñòàâàõ (âîçìîæíî ïðèìåíåíèå àíòèãèñòàìèííûõ è ñòåðîèäíûõ ïðåïàðàòîâ);
ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå, ãèïîíàòðèåìèÿ, òàõèêàðäèÿ, íàðóøåíèå îñòðîòû
çðåíèÿ, ìóëüòèôîðìíàÿ ýðèòåìà, âàñêóëèòû. Âîçìîæíî ðàçâèòèå àíîðåêñèè è
óìåíüøåíèå ìàññû òåëà.
Óêàçàííûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû ÷àùå âîçíèêàþò â íà÷àëå òåðàïèè ôëóîêñåòèíîì èëè ïðè ïîâûøåíèè äîçû ïðåïàðàòà.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: ïñèõîìîòîðíîå âîçáóæäåíèå, ñóäîðîæíûå ïðèïàäêè, íàðóøåíèÿ ñåðäå÷íîãî ðèòìà, òàõèêàðäèÿ, òîøíîòà, ðâîòà.
Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêèå àíòàãîíèñòû ê ôëóîêñåòèíó íå íàéäåíû.
Ïðîâîäèòñÿ ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ òåðàïèÿ, ïðîìûâàíèå æåëóäêà ñ íàçíà÷åíèåì
àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ, ïðè ñóäîðîãàõ — äèàçåïàì, ïîääåðæàíèå äûõàíèÿ,
ñåðäå÷íîé äåÿòåëüíîñòè, òåìïåðàòóðû òåëà.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Íåëüçÿ ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò îäíîâðåìåííî ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ
(íàïðèìåð, ñ ñåëåãèëèíîì, ôóðàçîëèäîíîì, ïðîêàðáàçèíîì è ò.ï.), â òîì
÷èñëå àíòèäåïðåññàíòàìè - èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ; à òàêæå òðèïòîôàíîì
(ïðåäøåñòâåííèê ñåðîòîíèíà), ïèìîçèäîì, òàê êàê âîçìîæíî ðàçâèòèå
ñåðîòîíèíåðãè÷åñêîãî ñèíäðîìà, ïðîÿâëÿþùåãîñÿ â ñïóòàííîñòè ñîçíàíèÿ,
ãèïîìàíèàêàëüíîì ñîñòîÿíèè, ïñèõîìîòîðíîì âîçáóæäåíèè, ñóäîðîãàõ,
äèçàðòðèè, ãèïåðòîíè÷åñêèõ êðèçàõ, îçíîáå, òðåìîðå, òîøíîòå, ðâîòå,
äèàðåå (ñì. «Îñîáûå óêàçàíèÿ»).
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ôëóîêñåòèíà ñ àëêîãîëåì èëè ñ ïðåïàðàòàìè
öåíòðàëüíîãî äåéñòâèÿ, âûçûâàþùèå óãíåòåíèå ôóíêöèè ÖÍÑ, óñèëèâàåò èõ
ýôôåêò.
Ôëóîêñåòèí áëîêèðóåò ìåòàáîëèçì òðèöèêëè÷åñêèõ è òåòðàöèêëè÷åñêèõ
àíòèäåïðåññèâíûõ ñðåäñòâ, òðàçîäîíà, êàðáàìàçåïèíà, äèàçåïàìà,
ìåòîïðîëîëà, òåðôåíàäèíà, ôåíèòîèíà (äèôåíèí), ÷òî ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ
èõ êîíöåíòðàöèè â ñûâîðîòêå êðîâè, óñèëèâàÿ èõ äåéñòâèå è óâåëè÷èâàÿ
÷àñòîòó îñëîæíåíèé.
Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå ôëóîêñåòèíà è ñîëåé ëèòèÿ, òðåáóåò òùàòåëüíîãî
êîíòðîëÿ çà êîíöåíòðàöèåé ëèòèÿ â êðîâè, òàê êàê âîçìîæíî å¸ ïîâûøåíèå.
Ôëóîêñåòèí óñèëèâàåò äåéñòâèå ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïðåïàðàòàìè, îáëàäàþùèìè âûñîêîé
ñòåïåíüþ ñâÿçûâàíèÿ ñ áåëêàìè, îñîáåííî ñ àíòèêîàãóëÿíòàìè è
äèãèòîêñèíîì, âîçìîæíî ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå ñâîáîäíûõ
(íåñâÿçàííûõ) ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ è óâåëè÷åíèå ðèñêà ðàçâèòèÿ
íåáëàãîïðèÿòíûõ ýôôåêòîâ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ó áîëüíûõ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì âîçìîæíî ðàçâèòèå ãèïîãëèêåìèè âî âðåìÿ òåðàïèè ôëóîêñåòèíîì è ãèïåðãëèêåìèè ïîñëå åãî îòìåíû.
Íà ôîíå ïðîâåäåíèÿ ýëåêòðîñóäîðîæíîé òåðàïèè âîçìîæíî ðàçâèòèå ïðîäîëæèòåëüíûõ ýïèëåïòè÷åñêèõ ïðèïàäêîâ.
Ïîñëå ïðèìåíåíèÿ èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ íàçíà÷åíèå ôëóîêñåòèíà äîïóñêàåòñÿ
íå ðàíåå 14 äíåé. Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü èíãèáèòîðû ÌÀÎ è/èëè òèîðèäàçèí
ðàíåå, ÷åì ÷åðåç 5 íåäåëü ïîñëå îòìåíû ôëóîêñåòèíà.
Ïðè ðàçâèòèè, íà ôîíå ïðè¸ìà ôëóîêñåòèíà, ñóäîðîæíûõ ïðèïàäêîâ ïðåïàðàò ñëåäóåò îòìåíèòü.
Ïðè ëå÷åíèè áîëüíûõ ñ äåôèöèòîì ìàññû òåëà ñëåäóåò ó÷èòûâàòü
àíîðåêñèãåííûå ýôôåêòû (âîçìîæíà ïðîãðåññèðóþùàÿ ïîòåðÿ ìàññû òåëà).
Ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà åãî òåðàïåâòè÷åñêàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè ìîæåò ñîõðàíÿòüñÿ â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ íåäåëü.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ôëóîêñåòèíîì íå äîïóñêàåòñÿ ïðèåì àëêîãîëüíûõ íàïèòêîâ.
Ïðèåì ôëóîêñåòèíà ìîæåò íåãàòèâíî ñêàçûâàòüñÿ íà âûïîëíåíèè ðàáîòû,
òðåáóþùåé âûñîêîé ñêîðîñòè ïñèõè÷åñêèõ è ôèçè÷åñêèõ ðåàêöèé (óïðàâëåíèå
ìåõàíè÷åñêèìè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè, ìåõàíèçìàìè, ðàáîòà íà âûñîòå è
ò.ï.).
Ôîðìà âûïóñêà
Êàïñóëû ïî 10 ìã èëè 20 ìã. Ïî 10 êàïñóë â êîíòóðíîé ÿ÷åéêîâîé
óïàêîâêå. 1, 2, 3, 4 èëè 5 êîíòóðíûõ ÿ÷åéêîâûõ óïàêîâîê âìåñòå ñ
èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ ïîìåùàþò â ïà÷êó èç êàðòîíà.
Äëÿ ñòàöèîíàðîâ – ïî 500, 600, 1000, 1200 êàïñóë â áàíêó ïîëèìåðíóþ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ñïèñîê Á. Â ñóõîì çàùèùåííîì îò ñâåòà è íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå, ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°C.
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà. Íå èñïîëüçîâàòü ïîçæå äàòû, óêàçàííîé íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.