Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ.
Ñåðòðàëèí - ñåëåêòèâíûé èíãèáèòîð îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà (5-ÍÒ). Îí îêàçûâàåò î÷åíü
ñëàáîå âëèÿíèå íà îáðàòíûé çàõâàò íîðàäðåíàëèíà è äîïàìèíà.  òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ
ñåðòðàëèí áëîêèðóåò çàõâàò ñåðîòîíèíà òðîìáîöèòàìè ÷åëîâåêà. Îí íå îêàçûâàåò
ñòèìóëèðóþùåãî, ñåäàòèâíîãî èëè àíòèõîëèíåðãè÷åñêîãî äåéñòâèÿ. Ñåðòðàëèí íå îáëàäàåò
ñðîäñòâîì ê ìóñêàðèíîâûì (õîëèíåðãè÷åñêèì), ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèì, äîïàìèíåðãè÷åñêèì,
àäðåíåðãè÷åñêèì, ãèñòàìèíåðãè÷åñêèì, ÃÀÌÊ- èëè áåíçîäèàçåïèíîâûì ðåöåïòîðàì.
Àíòèäåïðåññèâíûé ýôôåêò îòìå÷àåòñÿ ê êîíöó âòîðîé íåäåëè ðåãóëÿðíîãî ïðèåìà ñåðòðàëèíà,
òîãäà êàê ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ òîëüêî ÷åðåç 6 íåäåëü.  îòëè÷èå îò òðèöèêëè÷åñêèõ
àíòèäåïðåññàíòîâ, ïðè íàçíà÷åíèè ñåðòðàëèíà íå ïðîèñõîäèò óâåëè÷åíèÿ ìàññû òåëà. Ñåðòðàëèí
íå âûçûâàåò ïñèõè÷åñêîé èëè ôèçè÷åñêîé ëåêàðñòâåííîé çàâèñèìîñòè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå ñåðòðàëèíà èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà çíà÷èòåëüíîå, íî ïðîèñõîäèò ìåäëåííî.
Ìàêñèìóì êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 4,5-8,4 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà
âíóòðü. Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ñåðòðàëèíà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ â ïðåäåëàõ íåäåëè ïðè
îäíîêðàòíîì åæåäíåâíîì ïðè¸ìå. Áèîäîñòóïíîñòü âî âðåìÿ ïðè¸ìà ïèùè ïîâûøàåòñÿ íà 25%,
ïðè ýòîì âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè óêîðà÷èâàåòñÿ.
Ðàñïðåäåëåíèå.
Îáùåå ñâÿçûâàíèå ñåðòðàëèíà ñ áåëêàìè ïëàçìû ñîñòàâëÿåò 98%. Îáúåì
ðàñïðåäåëåíèÿ >20ë/êã.
Ìåòàáîëèçì è âûâåäåíèå.
Ñåðòðàëèí ïîäâåðãàåòñÿ èíòåíñèâíîìó ìåòàáîëèçìó ïðè ïåðâîì
ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü, ïîäâåðãàÿñü N-äåìåòèëèðîâàíèþ. Åãî îñíîâíîé ìåòàáîëèò - N-
äåñìåòèëñåðòðàëèí ìåíåå àêòèâåí ïî ñðàâíåíèþ ñ èñõîäíûì ñîåäèíåíèåì. Ìåòàáîëèòû
âûäåëÿþòñÿ ñ ìî÷îé è êàëîì â ðàâíûõ êîëè÷åñòâàõ. Îêîëî 0,2% ñåðòðàëèíà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â
íåèçìåíåííîì âèäå. Âðåìÿ ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 22-36 ÷àñîâ è íå çàâèñèò îò
âîçðàñòà èëè ïîëà. Äëÿ N-äåñìåòèëñåðòðàëèíà ýòîò ïîêàçàòåëü ñîñòàâëÿåò 62-104 ÷àñà.
Âðåìÿ ïîëóâûâåäåíèÿ ñåðòðàëèíà è ïëîùàäü ïîä êðèâîé êîíöåíòðàöèè
â ïëàçìå êðîâè (AUC) óâåëè÷èâàþòñÿ ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè
ïå÷åíè. Íåçàâèñèìî îò âûðàæåííîñòè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè
ôàðìàêîêèíåòèêà ñåðòðàëèíà ïðè åãî ïîñòîÿííîì ïðèìåíåíèè íå èçìåíÿåòñÿ.
Ñåðòðàëèí ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî. Äàííûõ î åãî ñïîñîáíîñòè ïðîõîäèòü
÷åðåç ãåìàòî-ïëàöåíòàðíûé áàðüåð íåò.
Ñåðòðàëèí íå äèàëèçèðóåòñÿ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ:
- Äåïðåññèè ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè, â ò.÷. ñîïðîâîæäàþùèåñÿ ÷óâñòâîì òðåâîãè (ëå÷åíèå è ïðîôèëàêòèêà)
- Îáñåññèâíî-êîìïóëüñèâíûå ðàññòðîéñòâà (ÎÊÐ), ëå÷åíèå ÎÊÐ ó äåòåé ñòàðøå 6 ëåò.
- Ïàíè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà (ñ àãîðàôîáèåé è áåç).
- Ïîñòòðàâìàòè÷åñêèå ñòðåññîâûå ðàññòðîéñòâà (ÏÒÑÐ).
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ:
- Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëþáîìó êîìïîíåíòó ïðåïàðàòà.
- Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ëþáîãî èíãèáèòîðà ÌÀÎ, à òàêæå ïåðèîä â òå÷åíèå 14 äíåé ïîñëå åãî îòìåíû (è íàîáîðîò).
- Íåñòàáèëüíàÿ ýïèëåïñèÿ.
- Âîçðàñò äî 18 ëåò, çà èñêëþ÷åíèåì ïàöèåíòîâ ñ
îáñåññèâíî-êîìïóëüñèâíûì ðàññòðîéñòâîì (âñëåäñòâèå îòñóòñòâèÿ
äîñòàòî÷íîãî êëèíè÷åñêîãî îïûòà).
- Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ëàêòàöèè (ñì. ðàçäåë «Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ëàêòàöèè»).
Ñ îñòîðîæíîñòüþ:
îðãàíè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ ãîëîâíîãî ìîçãà (â ò.÷. çàäåðæêà óìñòâåííîãî ðàçâèòèÿ),
ìàíèàêàëüíûå ñîñòîÿíèÿ,
ýïèëåïñèÿ,
ïå÷åíî÷íàÿ è/èëè ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü,
ñíèæåíèå ìàññû òåëà,
ó äåòåé ñòàðøå 6 ëåò.
Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ëàêòàöèè
Êîíòðîëèðóåìûõ ðåçóëüòàòîâ ïðèìåíåíèÿ ñåðòðàëèíà ó áåðåìåííûõ æåíùèí
íåò, ïîýòîìó íàçíà÷àòü èì ïðåïàðàò ñòîèò òîëüêî â òîì ñëó÷àå, åñëè
îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò ïîòåíöèàëüíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
Æåíùèíàì ðåïðîäóêòèâíîãî âîçðàñòà, êîòîðûì ïðåäïîëàãàåòñÿ íàçíà÷èòü
ñåðòðàëèí, ñëåäóåò ðåêîìåíäîâàòü âîñïîëüçîâàòüñÿ ýôôåêòèâíûìè
êîíòðàöåïòèâíûìè ñðåäñòâàìè. Ñåðòðàëèí îáíàðóæèâàåòñÿ â ãðóäíîì ìîëîêå, â
ñâÿçè ñ ÷åì ëå÷åíèå ýòèì ïðåïàðàòîì âî âðåìÿ ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ íå
ðåêîìåíäóåòñÿ. Äîñòîâåðíûõ äàííûõ î áåçîïàñíîñòè åãî ïðèìåíåíèÿ â ïåðèîä
ëàêòàöèè íåò, ïîýòîìó åñëè ëå÷åíèå âñå æå íåîáõîäèìî, òî êîðìëåíèå
ãðóäüþ ëó÷øå ïðåêðàòèòü. Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ñòèìóëîòîí ñëåäóåò ïðèíèìàòü îäèí ðàç â äåíü (óòðîì èëè âå÷åðîì).
Äëÿ âçðîñëûõ, ñòðàäàþùèõ äåïðåññèåé èëè îáñåññèâíî-êîìïóëüñèâíûì ðàññòðîéñòâîì, îáû÷íàÿ
äîçà ñîñòàâëÿåò 50 ìã 1 ðàç â äåíü.
Äëÿ ñíèæåíèÿ ÷àñòîòû è òÿæåñòè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ó ïàöèåíòîâ ñ ïàíè÷åñêèìè ðàññòðîéñòâàìè
èëè ïîñòòðàâìàòè÷åñêèì ñòðåññîâûì ðàññòðîéñòâîì ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷èíàòü ëå÷åíèå ñ äîçû 25
ìã îäèí ðàç â äåíü è ÷åðåç íåäåëþ ïîâûñèòü äîçó äî 50 ìã îäèí ðàç â äåíü.
Ïðè íåóäîâëåòâîðèòåëüíîì òåðàïåâòè÷åñêîì îòâåòå è õîðîøåé ïåðåíîñèìîñòè ñóòî÷íóþ äîçó
ìîæíî ïîâûøàòü ïî 50 ìã â òå÷åíèå íåñêîëüêèõ íåäåëü äî ìàêñèìàëüíîé ñóòî÷íîé äîçû 200 ìã.
Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò ìîæåò íàñòóïèòü â òå÷åíèå 7 äíåé. Îäíàêî îáû÷íî äëÿ ïîëíîãî
ïðîÿâëåíèÿ àíòèäåïðåññàíòíîãî ýôôåêòà òðåáóåòñÿ îò 2 äî 4 íåäåëü. Ïðè îáñåññèâíî-
êîìïóëüñèâíîì ðàññòðîéñòâå òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ åùå ìåäëåííåå. Äëÿ
ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè ñëåäóåò íàçíà÷àòü ìèíèìàëüíóþ ýôôåêòèâíóþ äîçó.
Äåòÿì â âîçðàñòå 13-18 ëåò ñ îáñåññèâíî- êîìïóëüñèâíûì
ðàññòðîéñòâîì Ñòèìóëîòîí ñëåäóåò íàçíà÷àòü íà÷èíàÿ ñ äîçû 50 ìã â ñóòêè.
Äëÿ äåòåé ñ îáñåññèâíî-êîìïóëüñèâíûì ðàññòðîéñòâîì â âîçðàñòå 6-12 ëåò
ðåêîìåíäóåòñÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ïî 25 ìã â äåíü, êîòîðóþ ÷åðåç íåäåëþ ìîæíî
óâåëè÷èòü äî 50 ìã â äåíü. Ïðè íåóäîâëåòâîðèòåëüíîì òåðàïåâòè÷åñêîì
îòâåòå â äàëüíåéøåì ìîæíî ïîâûñèòü äîçó åæåíåäåëüíî ïî 50 ìã â ñóòêè äî
ìàêñèìàëüíîé ñóòî÷íîé äîçû 200 ìã. Îäíàêî âî èçáåæàíèå ïåðåäîçèðîâêè ïðè
óâåëè÷åíèè äîçû ñâûøå 50 ìã ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî âåñ òåëà ó äåòåé
ìåíüøå, ÷åì ó âçðîñëûõ. Ïðè äëèòåëüíîé ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè ñëåäóåò
íàçíà÷àòü ñàìûå ìèíèìàëüíûå ýôôåêòèâíûå äîçû.
Îñîáûå ãðóïïû:
Íåò íåîáõîäèìîñòè â êîððåêöèè äîçû äëÿ ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ.
Áîëüíûå ñ íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè òðåáóþò îñîáîãî
âíèìàíèÿ ïðè ëå÷åíèè ñåðòðàëèíîì. Ïðè òÿæåëîì ðàññòðîéñòâå ôóíêöèè
ïå÷åíè äîçó ïðåïàðàòà ñëåäóåò óìåíüøèòü èëè æå óâåëè÷èòü èíòåðâàëû ìåæäó
ïðè¸ìàìè. Ó áîëüíûõ ñ íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê ñïåöèàëüíî ïîäáèðàòü
äîçó íå òðåáóåòñÿ (ñì. «Îñîáûåóêàçàíèÿ» ). Ïîáî÷íûå ýôôåêòû
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, êðîâîòå÷åíèÿ (â ò.÷. íîñîâîå), ñåðäöåáèåíèå,
ñóõîñòü âî ðòó, ñíèæåíèå àïïåòèòà èëè ïîâûøåíèå àïïåòèòà (âîçìîæíî
âñëåäñòâèå óñòðàíåíèÿ äåïðåññèè).
Ðåäêî íàáëþäàëèñü:
ñîíëèâîñòü, óòîìëÿåìîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü,
òðåìîð, áåññîííèöà, ðàçäðàæèòåëüíîñòü, àêàòèçèÿ, ñíèæåíèå ìàññû òåëà,
àíîðåêñèÿ, ñïàçìû â æåëóäêå èëè æèâîòå, ìåòåîðèçì èëè áîëè,
íåóñòîé÷èâûé ñòóë, äèàðåÿ, äèñïåïñèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, íàðóøåíèÿ
çðåíèÿ (âêëþ÷àÿ íå÷åòêîñòü çðåíèÿ), ãèïåðåìèÿ êîæè èëè "ïðèëèâû" êðîâè ê
ëèöó, çåâîòà, ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå, äèñìåíîðåÿ, íàðóøåíèå
ïîëîâîé ôóíêöèè (çàäåðæêà ýÿêóëÿöèè, ñíèæåíèå ïîòåíöèè è/èëè
ëèáèäî, àíîðãàçìèÿ), ãèïîìàíèÿ, ìàíèÿ.
Èíîãäà - õîòÿ
ïðè÷èííàÿ ñâÿçü ñ ïðåïàðàòîì äîñòîâåðíî íå óñòàíîâëåíà - âî âðåìÿ êóðñà
ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì íàáëþäàëèñü äâèãàòåëüíûå íàðóøåíèÿ (ýêñòðàïèðàìèäíûå
ñèìïòîìû è íàðóøåíèÿ ïîõîäêè), ñóäîðîãè, íàðóøåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà,
ãèïåðïðîëàêòèíåìèÿ, ãàëàêòîðåÿ, êîæíàÿ ñûïü (ðåäêî ìóëüòèôîðìíàÿ
ýêññóäàòèâíàÿ ýðèòåìà) è çóä.  áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ äâèãàòåëüíûå
íàðóøåíèÿ íàáëþäàëèñü ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ñîïóòñòâóþùèå
íåéðîëåïòè÷åñêèå ïðåïàðàòû, à òàêæå ïðè íàëè÷èè äëèòåëüíîãî àíàìíåçà
äâèãàòåëüíûõ íàðóøåíèé.
 ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ïðåêðàùåíèå ïðèåìà ïðåïàðàòà âûçûâàåò ñèíäðîì îòìåíû.
Êàê è ïðè ëå÷åíèè äðóãèìè àíòèäåïðåññàíòàìè, ìîãóò íàáëþäàòüñÿ
íåêîòîðûå ñèìïòîìû, â òîì ÷èñëå ïàðåñòåçèÿ, ãèïýñòåçèÿ, äåïðåññèÿ,
ãàëëþöèíàöèè, âîçáóæäåíèå, àãðåññèâíîñòü, àæèòàöèÿ, òðåâîæíîñòü, ïñèõîç,
êîòîðûå òðóäíî äèôôåðåíöèðîâàòü îò ñèìïòîìîâ îñíîâíîãî çàáîëåâàíèÿ.
Ëàáîðàòîðíûå ïîêàçàòåëè: â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ (0,8%) îòìå÷àëîñü áåññèìïòîìíîå ïîâûøåíèå òðàíñàìèíàç
(ACT è ÀËÒ). Ýòè èçìåíåíèÿ íàáëþäàëèñü íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 9 íåäåëü
ïðèåìà ïðåïàðàòà è ïðåêðàùàëèñü íåìåäëåííî ïîñëå åãî îòìåíû. Ñîîáùàëîñü
òàêæå îá îáðàòèìîé ãèïîíàòðèåìèè. Ïðåäïîëîæèòåëüíî ýòîò ôåíîìåí ñâÿçàí ñ
ñèíäðîìîì íåäîñòàòî÷íîé ñåêðåöèè àíòèäèóðåòè÷åñêîãî ãîðìîíà (ÀÄÃ),
ïîñêîëüêó îí â îñíîâíîì íàáëþäàëñÿ ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ, îäíîâðåìåííî
ïîëó÷àþùèõ ñîïóòñòâóþùèå äèóðåòèêè èëè äðóãèå ïðåïàðàòû. Ïåðåäîçèðîâêà
Òÿæåëûõ ñèìïòîìîâ ïðè ïåðåäîçèðîâêå ñåðòðàëèíà íå âûÿâëåíî äàæå ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà
â áîëüøèõ äîçàõ. Îäíàêî ïðè îäíîâðåìåííîì ââåäåíèè ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè èëè ýòàíîëîì
ìîæåò âîçíèêàòü òÿæåëîå îòðàâëåíèå.
Ïåðåäîçèðîâêà ìîæåò âûçâàòü ñåðîòîíèíîâûé ñèíäðîì ñ òîøíîòîé, ðâîòîé, ñîíëèâîñòüþ,
òàõèêàðäèåé, àæèòàöèåé, ãîëîâîêðóæåíèåì, ïñèõîìîòîðíûì âîçáóæäåíèåì, äèàðååé,
ïîâûøåííûì ïîòîîòäåëåíèåì, ìèîêëîíóñîì è ãèïåððåôëåêñèåé.
Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêèõ àíòèäîòîâ íåò. Òðåáóåòñÿ
èíòåíñèâíàÿ ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ è
ïîñòîÿííîå íàáëþäåíèå çà æèçíåííî âàæíûìè ôóíêöèÿìè îðãàíèçìà.
Âûçûâàòü ðâîòó íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Ââåäåíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ ìîæåò
áûòü áîëåå ýôôåêòèâíûì, ÷åì ïðîìûâàíèå æåëóäêà. Íåîáõîäèìî ïîääåðæèâàòü
ïðîõîäèìîñòü äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Ó ñåðòðàëèíà áîëüøîé îáúåì
ðàñïðåäåëåíèÿ, â ñâÿçè ñ ýòèì óñèëåíèå äèóðåçà, ïðîâåäåíèå äèàëèçà,
ãåìîïåðôóçèè èëè ïåðåëèâàíèå êðîâè ìîæåò îêàçàòüñÿ áåçðåçóëüòàòíûì.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè
Èíãèáèòîðû ìîíîàìèíîêñèäàçû (ÈÌÀÎ) :
îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñåðòðàëèíà ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ, â òîì ÷èñëå
ñåëåãèëèíîì è îáðàòèìûì èíãèáèòîðîì ìîêëîáåìèäîì, âåäåò ê òÿæåëûì
îñëîæíåíèÿì. Âîçìîæíî ðàçâèòèå ñåðîòîíèíîâîãî ñèíäðîìà. Îòìå÷åíû
íåñêîëüêî ñëó÷àåâ ñìåðòè ïàöèåíòà ïðè ñî÷åòàíèè äðóãèõ àíòèäåïðåññàíòîâ è
èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ, à òàêæå ïðè èçîëèðîâàííîì ââåäåíèè èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ,
íà÷àòîì íåìåäëåííî ïîñëå îòìåíû äðóãèõ àíòèäåïðåññàíòîâ. Ïðè ñî÷åòàíèè
èçáèðàòåëüíîãî áëîêàòîðà îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà è èíãèáèòîðà ÌÀÎ
íàáëþäàëèñü ãèïåðòåðìèÿ, ðèãèäíîñòü, ìèîêëîíèÿ, âåãåòàòèâíàÿ
íåñòàáèëüíîñòü (èíîãäà ñ áûñòðûìè èçìåíåíèÿìè ôóíêöèé äûõàíèÿ è
êðîâîîáðàùåíèÿ), èçìåíåíèÿ ïñèõè÷åñêîãî ñîñòîÿíèÿ (íàïðèìåð, ñïóòàííîå
ñîçíàíèå, ðàçäðàæèìîñòü, èíîãäà ñ êðàéíåé àæèòàöèåé, ÷òî ìîãëî ïðèâåñòè ê
äåëèðèþ èëè êîìå). Ïîýòîìó ñåðòðàëèí íèêîãäà íåëüçÿ ïðèìåíÿòü â
ñî÷åòàíèè ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ èëè íà ïðîòÿæåíèè 14 äíåé ïîñëå îòìåíû
èíãèáèòîðà ÌÀÎ, à òàêæå ìåíåå ÷åì ÷åðåç 1 äåíü ïîñëå îòìåíû îáðàòèìîãî
èíãèáèòîðà ÌÀÎ.
Àíàëîãè÷íûì îáðàçîì ïîñëå îòìåíû ñåðòðàëèíà äîëæíî ïðîéòè íå ìåíåå 14 äíåé äî íà÷àëà ââåäåíèÿ íåîáðàòèìîãî èíãèáèòîðà ÌÀÎ.
Âåùåñòâà, óãíåòàþùèå öåíòðàëüíóþ íåðâíóþ ñèñòåìó, è àëêîãîëü:
ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ åæåäíåâíûé ïðèåì ñåðòðàëèíà ïî 200 ìã â ñóòêè
íå óñèëèâàë ýôôåêòû àëêîãîëÿ, êàðáàìàçåïèíà, ãàëîïåðèäîëà èëè ôåíèòîèíà
íà êîãíèòèâíûå ôóíêöèè è ïñèõîìîòîðíóþ äåÿòåëüíîñòü. Îäíàêî âî âðåìÿ
ïðèåìà ñåðòðàëèíà ïðåïàðàòû, îêàçûâàþùèå âëèÿíèå íà ÖÍÑ, ñëåäóåò
ïðèìåíÿòü ñ áîëüøîé îñòîðîæíîñòüþ, à îò óïîòðåáëåíèÿ àëêîãîëÿ âî âðåìÿ
ïðèåìà ïðåïàðàòà ñëåäóåò âîçäåðæèâàòüñÿ.
Ñåðòðàëèí ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Ïîýòîìó íåîáõîäèìî ó÷èòûâàòü âîçìîæíîñòü åãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, ñâÿçûâàþùèìèñÿ ñ áåëêàìè (íàïðèìåð: äèàçåïàìîì, òîëáóòàìèäîì è âàðôàðèíîì).
Öèìåòèäèí: îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå â çíà÷èòåëüíîé ñòåïåíè ñíèæàåò êëèðåíñ ñåðòðàëèíà.
Ïðîèçâîäíûå êóìàðèíà - ïðè èõ ñîâìåñòíîì íàçíà÷åíèè ñ
ñåðòðàëèíîì îòìå÷àåòñÿ çíà÷èòåëüíîå óâåëè÷åíèå ïðîòðîìáèíîâîãî
âðåìåíè - â ýòèõ ñëó÷àÿõ ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü
ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ â íà÷àëå ëå÷åíèÿ ñåðòðàëèíîì è ïîñëå åãî îòìåíû.
Ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà, ìåòàáîëèçèðóåìûå èçîýíçèìîì 2D6 öèòîõðîìà Ð450: äëèòåëüíîå ëå÷åíèå ñåðòðàëèíîì â äîçå 50 ìã â ñóòêè ñîïðîâîæäàåòñÿ óâåëè÷åíèåì êîíöåíòðàöèè ýòèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ.
Ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà, ìåòàáîëèçèðóåìûå äðóãèìè ôåðìåíòàìè öèòîõðîìà Ð450:
èññëåäîâàíèÿ âçàèìîäåéñòâèÿ in vivo ïîêàçàëè, ÷òî äëèòåëüíîå ââåäåíèå ñåðòðàëèíà ïî 200 ìã â ñóòêè íå
âëèÿëî íà îïîñðåäîâàííîå èçîôåðìåíòàìè CYP3A3/4 ýíäîãåííîå
áåòà-ãèäðîêñèëèðîâàíèå êîðòèçîëà èëè ìåòàáîëèçì êàðáàìàçåïèíà èëè òåðôåíàäèíà. Äëèòåëüíîå ââåäåíèå ñåðòðàëèíà ïî 200 ìã â ñóòêè íå âëèÿëî íà óðîâíè òîëáóòàìèäà, ôåíèòîèíà è âàðôàðèíà â ïëàçìå êðîâè. Ýòî îçíà÷àåò, ÷òî ñåðòðàëèí íå ïîäàâëÿåò àêòèâíîñòü
CYP2C9 â êëèíè÷åñêè çíà÷èìîé ñòåïåíè. Äëèòåëüíîå ââåäåíèå äîç ïî 200 ìã â
ñóòêè íå âëèÿëî è íà óðîâíè äèàçåïàìà â ïëàçìå êðîâè, â ñâÿçè ñ ÷åì êëèíè÷åñêè çíà÷èìîå ïîäàâëåíèå ñåðòðàëèíîì CYP2C19 ñëåäóåò òàêæå èñêëþ÷èòü. Ïðîâåäåííûå in vitro èññëåäîâàíèÿ ïîêàçàëè, ÷òî ñåðòðàëèí íå âëèÿåò èëè îêàçûâàåò ìèíèìàëüíûé òîðìîçÿùèé ýôôåêò íà CYP 1À2.
Ëèòèé. Ôàðìàêîêèíåòèêà ëèòèÿ íå èçìåíÿåòñÿ ïðè
ñîïóòñòâóþùåì ââåäåíèè ñåðòðàëèíà. Îäíàêî, òðåìîð íàáëþäàåòñÿ ÷àùå ïðè
èõ ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè. Òàêæå êàê è íàçíà÷åíèå äðóãèõ èçáèðàòåëüíûõ
èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî íåéðîíàëüíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà, ñîâìåñòíîå
ïðèìåíåíèå ñåðòðàëèíà ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, âëèÿþùèìè íà
ñåðîòîíèíåðãè÷åñêóþ ïåðåäà÷ó (íàïðèìåð, ñ ëèòèåì), òðåáóåò ïîâûøåííîé
îñòîðîæíîñòè.
Ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèå ñðåäñòâà:
äëèòåëüíîñòü ïåðèîäà âûìûâàíèÿ, íåîáõîäèìîãî ïåðåä
ïåðåâîäîì ïàöèåíòà ñ îäíîãî èçáèðàòåëüíîãî èíãèáèòîðà îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà íà
äðóãîé, íå îïðåäåëåíà. Ïîýòîìó òàêîé ïåðåõîä ñëåäóåò âûïîëíÿòü ñ ÷ðåçâû÷àéíîé
îñòîðîæíîñòüþ.
Îäíîâðåìåííîå ââåäåíèå äðóãèõ ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèõ âåùåñòâ (íàïðèìåð, òðèïòîôàíà èëè
ôåíôëóðàìèíà) è ñåðòðàëèíà òðåáóåò îñîáîé îñòîðîæíîñòè. Ïî âîçìîæíîñòè òàêèõ ñî÷åòàíèé
ñëåäóåò èçáåãàòü.
Èíäóêöèÿ ìèêðîñîìàëúíûõ ôåðìåíòîâ:
â êëèíè÷åñêèõ èñïûòàíèÿõ îáíàðóæåí ëèøü
íåçíà÷èòåëüíûé èíäóöèðóþùèé ýôôåêò ñåðòðàëèíà íà ïå÷åíî÷íûå ôåðìåíòû. Ïðè
îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñåðòðàëèíà ïî 200 ìã â ñóòêè è ôåíàçîíà, ñåðòðàëèí âûçûâàë
íåáîëüøîå (5%), íî äîñòîâåðíîå ñíèæåíèå ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ ôåíàçîíà. Ýòî íåáîëüøîå
óìåíüøåíèå ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ ôåíàçîíà áûëî îáóñëîâëåíî êëèíè÷åñêè íåñóùåñòâåííûì
èçìåíåíèåì ìåòàáîëèçìà ïå÷åíè.
Àòåíîëîë: ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñåðòðàëèí íå èçìåíÿåò áåòà-áëîêèðóþùèé ýôôåêò
àòåíîëîëà.
Ãëèáåíêëàìèä è äèãîêñèí: ïðè ââåäåíèè ñåðòðàëèíà â ñóòî÷íîé äîçå 200 ìã ëåêàðñòâåííîãî
âçàèìîäåéñòâèÿ ñ ýòèìè ïðåïàðàòàìè íå âûÿâëåíî.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Îòñóòñòâóþò äàííûå î âîçìîæíûõ ðèñêàõ è ïðåèìóùåñòâàõ îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ýëåêòðîñóäîðîæíîé òåðàïèè (ÝÑÒ) è ñåðòðàëèíà.
Êàê è äðóãèå àíòèäåïðåññàíòû, ñåðòðàëèí ìîæåò âûçâàòü ìàíèþ èëè ãèïîìàíèþ ó íåáîëüøîãî ïðîöåíòà áîëüíûõ (ïðèìåðíî ó 0,4 %).
Ñóèöèäàëüíûå ìûñëè è ïîïûòêè ÷àñòî ñâÿçàíû ñ äåïðåññèåé;
îíè âîçìîæíû â ëþáîå âðåìÿ äî íàñòóïëåíèÿ ðåìèññèè. Ïîýòîìó â íà÷àëå
êóðñà ëå÷åíèÿ, äî ðàçâèòèÿ îïòèìàëüíîãî êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà, ïàöèåíòû
íóæäàþòñÿ â òùàòåëüíîì ìåäèöèíñêîì íàáëþäåíèè.
Ñòèìóëîòîí íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü äëÿ ëå÷åíèÿ äåòåé è ïîäðîñòêîâ
ìîëîæå 18 ëåò, çà èñêëþ÷åíèåì ïàöèåíòîâ ñ îáñåññèâíî-êîìïóëüñèâíûì
ðàññòðîéñòâîì. Ïîâûøåíèå âåðîÿòíîñòè ñóèöèäà è ñóèöèäàëüíûå ìûñëè, à
òàêæå âðàæäåáíîñòè (â îñíîâíîì àãðåññèè, íåïîêîðíîñòè è ãíåâà), â
êëèíè÷åñêèõ èñïûòàíèÿõ ÷àùå íàáëþäàåòñÿ ñðåäè äåòåé è ïîäðîñòêîâ,
ïîëó÷àþùèõ àíòèäåïðåññàíòû, ïî ñðàâíåíèþ ñ ãðóïïàìè, ïîëó÷àþùèìè
ïëàöåáî. Åñëè æå ïî êëèíè÷åñêèì ïîêàçàíèÿì ïðåïàðàò íàçíà÷åí, ñëåäóåò
óñòàíîâèòü íàáëþäåíèå çà ïàöèåíòîì äëÿ âûÿâëåíèÿ ñóèöèäàëüíûõ ñèìïòîìîâ.
Êðîìå òîãî, îòñóòñòâóþò äàííûå äîëãîñðî÷íîé áåçîïàñíîñòè ó äåòåé è
ïîäðîñòêîâ â îòíîøåíèè ðîñòà, ñîçðåâàíèÿ, à òàêæå ðàçâèòèÿ êîãíèòèâíîé
ñôåðû è ïîâåäåíèÿ.
 êëèíè÷åñêèõ èñïûòàíèÿõ ñåðòðàëèíà ýïèëåïòè÷åñêèå ïðèïàäêè íàáëþäàëèñü ó 0,08% áîëüíûõ äåïðåññèåé (ïðèìåðíî 3/4000) è ó 0,2 %
ïàöèåíòîâ ñ îáñåññèâíî-êîìïóëüñèâíûìè ðàññòðîéñòâàìè (4/1800). Ñòðîãîé
ñâÿçè ýïèëåïòè÷åñêèõ ïðèïàäêîâ ñ ïðèåìîì ñåðòðàëèíà íå óñòàíîâëåíî.
Îòñóòñòâóþò äàííûå î ëå÷åíèè ñåðòðàëèíîì áîëüíûõ ýïèëåïñèåé. Ýòîò
ïðåïàðàò íåëüçÿ íàçíà÷àòü ïàöèåíòàì ñ íåñòàáèëüíîé ýïèëåïñèåé, à
ïàöèåíòû, íå èìåþùèå ïðèïàäêîâ, äîëæíû ðåãóëÿðíî îáñëåäîâàòüñÿ. Ïðè
âîçíèêíîâåíèè ïðèïàäêîâ ñåðòðàëèí íåîáõîäèìî îòìåíèòü.
Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü: ìåòàáîëèçì ñåðòðàëèíà â
îñíîâíîì îñóùåñòâëÿåòñÿ â ïå÷åíè. Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ ñ
ââåäåíèåì îäíîêðàòíîé äîçû âûÿâèëè óäëèíåíèå âðåìåíè ïîëóâûâåäåíèÿ
ñåðòðàëèíà è óâåëè÷åíèå ïëîùàäè ïîä êðèâîé êîíöåíòðàöèè-âðåìåíè ó
ïàöèåíòîâ ñ ëåãêèì öèððîçîì ïå÷åíè. Ïîýòîìó íåîáõîäèìà îñòîðîæíîñòü ïðè
íàçíà÷åíèè ñåðòðàëèíà ïðè çàáîëåâàíèÿõ ïå÷åíè; äëÿ òàêèõ áîëüíûõ ñëåäóåò
ðàññìîòðåòü âîçìîæíîñòü ñíèæåíèÿ äîçû èëè óâåëè÷åíèÿ èíòåðâàëà ìåæäó
ïðèåìàìè ïðåïàðàòà.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü: ôàðìàêîêèíåòèêà ñåðòðàëèíà ïîñëå
ââåäåíèÿ îäíîêðàòíîé äîçû èëè ìíîãîêðàòíîãî äîçèðîâàíèÿ íå èìåëà
çíà÷èòåëüíûõ èçìåíåíèé ó ïàöèåíòîâ ñ óìåðåííîé (êëèðåíñ êðåàòèíèíà 20 -
50 ìë/ìèí) èëè òÿæåëîé (ìåíåå 20 ìë/ìèí) ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Ýòè
èññëåäîâàíèÿ ïîêàçàëè, ÷òî íåò íåîáõîäèìîñòè êîððåêòèðîâàòü äîçó
ñåðòðàëèíà ïðè çàáîëåâàíèÿõ ïî÷åê.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè
Ðåçóëüòàòû êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé ïîêàçàëè, ÷òî ìîíîòåðàïèÿ
ñåðòðàëèíîì íå âëèÿåò íà ïîêàçàòåëè ïñèõîìîòîðíîé äåÿòåëüíîñòè
ïàöèåíòîâ. Îäíàêî ïîñêîëüêó äðóãèå ïðåïàðàòû, ïðèìåíÿåìûå ïî àíàëîãè÷íûì
ïîêàçàíèÿì, ìîãóò îòðèöàòåëüíî âëèÿòü íà ïñèõîìîòîðíóþ äåÿòåëüíîñòü,
ñïîñîáíîñòü ïàöèåíòà óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ìåõàíèçìàìè
ñëåäóåò îïðåäåëÿòü èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò ðåàêöèè ïàöèåíòà íà
ëå÷åíèå è ïðèìåíåíèÿ ñîïóòñòâóþùåé òåðàïèè.
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 50 ìã: ïî 10 òàáëåòîê â áëèñòåðå
èç ÏÂÕ/ÏÂÄÕ/àë.ôîëüãà. 1, 2 èëè 3 áëèñòåðà â êàðòîííóþ ïà÷êó âìåñòå ñ
èíñòðóêöèåé ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ.
Òàáëåòêè ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 100 ìã: ïî 14 òàáëåòîê â
áëèñòåðå èç ÏÂÕ/ÏÂÄÕ/àë.ôîëüãà. 1 èëè 2 áëèñòåðà â êàðòîííóþ ïà÷êó
âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ. Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå. Ñðîê õðàíåíèÿ
5 ëåò. Íå èñïîëüçîâàòü ïîñëå ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå. Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.
Ïðîèçâîäèòåëü
ÎÀÎ Ôàðìàöåâòè÷åñêèé çàâîä ÝÃÈÑ
1106 Áóäàïåøò, óë. Êåðåñòóðè, 30-38 ÂÅÍÃÐÈß