Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: Ϲ013243/01
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå: Òîôèçîïàì
Òîðãîâîå íàçâàíèå: ÃÐÀÍÄÀÊÑÈÍ
Îïèñàíèå:
Êðóãëûå, ïëîñêèå òàáëåòêè â âèäå äèñêà, áåëîãî èëè ñåðîâàòî-áåëîãî
öâåòà, ñ ôàñêîé, ñ ãðàâèðîâêîé "GRANDÀÕ" íà îäíîé ñòîðîíå è ñ ðèñêîé íà
äðóãîé ñòîðîíå, áåç çàïàõà èëè ïî÷òè áåç çàïàõà.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Êîä ATX: N05B À23
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ïðåïàðàò èç ãðóïïû ïðîèçâîäíûõ áåíçîäèàçåïèíà (àòèïè÷íîå ïðîèçâîäíîå
áåíçîäèàçåïèíà), îêàçûâàåò àíêñèîëèòè÷åñêèé ýôôåêò, ïðàêòè÷åñêè íå
ñîïðîâîæäàþùèéñÿ ñåäàòèâíûì, ìèîðåëàêñèðóþùèì, ïðîòèâîñóäîðîæíûì
äåéñòâèåì. ßâëÿåòñÿ ïñèõîâåãåòàòèâíûì ðåãóëÿòîðîì, óñòðàíÿåò ðàçëè÷íûå
ôîðìû âåãåòàòèâíûõ ðàññòðîéñòâ. Îáëàäàåò óìåðåííîé ñòèìóëèðóþùåé
àêòèâíîñòüþ.
Âñëåäñòâèå îòñóòñòâèÿ ìèîðåëàêñèðóþùåãî ýôôåêòà ïðåïàðàò ìîæåò
ïðèìåíÿòüñÿ è ó áîëüíûõ ñ ìèîïàòèåé è ìèàñòåíèåé. Âñëåäñòâèå àòèïè÷íîñòè
õèìè÷åñêîé ñòðóêòóðû, â îòëè÷èå îò êëàññè÷åñêèõ áåíçîäèàçåïèíîâûõ
ïðîèçâîäíûõ, Ãðàíäàêñèí â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ íå ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå
àëêîãîëÿ è ïðàêòè÷åñêè íå âûçûâàåò ðàçâèòèå ôèçè÷åñêîé, ïñèõè÷åñêîé
çàâèñèìîñòè è ñèíäðîìà îòìåíû.
Ãðàíäàêñèí îòíîñèòñÿ ê äíåâíûì àíêñèîëèòèêàì.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïðè ïðè¸ìå âíóòðü áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà.
Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â êðîâè äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 2 ÷àñîâ,
ïîñëå ÷åãî êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå ñíèæàåòñÿ ìîíîýêñïîíåíöèàëüíî.
Òîôèçîïàì íå êóìóëèðóåòñÿ â îðãàíèçìå.
Ìåòàáîëèòû åãî íå îáëàäàþò ôàðìàêîëîãè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ. Âûâîäèòñÿ
ãëàâíûì îáðàçîì ñ ìî÷îé (60-80%) â ôîðìå êîíúþãàòîâ ñ ãëþêóðîíîâîé
êèñëîòîé è, â ìåíüøåé ñòåïåíè (îêîëî 30%), ñ êàëîì. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ
ñîñòàâëÿåò 6-8 ÷àñîâ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ñ îñòîðîæíîñòüþ: äåêîìïåíñèðîâàííûé õðîíè÷åñêèé ðåñïèðàòîðíûé äèñòðåññ, îñòðàÿ äûõàòåëüíàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü â àíàìíåçå, çàêðûòîóãîëüíàÿ ãëàóêîìà, ýïèëåïñèÿ, îðãàíè÷åñêèå ïîðàæåíèÿ ãîëîâíîãî ìîçãà (íàïðèìåð, àòåðîñêëåðîç)
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî ñ ó÷åòîì ñîñòîÿíèÿ
áîëüíîãî, êëèíè÷åñêîé ôîðìû çàáîëåâàíèÿ è èíäèâèäóàëüíîé
÷óâñòâèòåëüíîñòè ê ïðåïàðàòó.
Âçðîñëûì íàçíà÷àþò ïî 50-100 ìã (1-2 òàáë.) 1-3 ðàçà â äåíü.
Ïðè íåðåãóëÿðíîì ïðèìåíåíèè ìîæíî ïðèíÿòü 1 - 2 òàáëåòêè.
Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà 300 ìã.
Áîëüíûì ïîæèëîãî âîçðàñòà è ïàöèåíòàì ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ñóòî÷íóþ äîçó ñíèæàþò ïðèìåðíî â 2 ðàçà.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà: ñíèæåíèå àïïåòèòà, çàïîð, ïîâûøåííîå îòäåëåíèå ãàçîâ, òîøíîòà, ñóõîñòü âî ðòó.  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ âîçìîæíà çàñòîéíàÿ æåëòóõà.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: ìîãóò íàáëþäàòüñÿ ãîëîâíàÿ áîëü, áåññîííèöà, ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèìîñòü, âîçáóæäåíèå. Èíîãäà áûâàåò ñïóòàííîå ñîçíàíèå, ìîãóò âîçíèêàòü ñóäîðîæíûå ïðèïàäêè ó áîëüíûõ ýïèëåïñèåé.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: ýêçàíòåìà, ñêàðëàòèíîïîäîáíàÿ ýêçàíòåìà, çóä.
Îïîðíî-äâèãàòåëüíûé àïïàðàò: íàïðÿæåíèå ìûøö, áîëü â ìûøöàõ.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: Ýôôåêòû ïîäàâëåíèÿ ôóíêöèè öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû ïðîÿâëÿþòñÿ òîëüêî ïîñëå ïðèåìà âûñîêèõ äîç (50-120 ìã/êã âåñà òåëà). Òàêèå äîçû ìîãóò âûçâàòü ðâîòó, ñïóòàííîå ñîçíàíèå, êîìó, óãíåòåíèå äûõàíèÿ è/èëè ýïèëåïòè÷åñêèå ïðèïàäêè.
Ëå÷åíèå: Ïðè âûðàæåííîì ïîäàâëåíèè ôóíêöèé ÖÍÑ íå ðåêîìåíäóåòñÿ âûçûâàòü ðâîòó.
Ïðîìûòü
æåëóäîê. Ââåäåíèå àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ ïîìîãàåò óìåíüøèòü âñàñûâàíèå
ïðåïàðàòà. Ñëåäóåò ïîñòîÿííî ñëåäèòü çà îñíîâíûìè ôèçèîëîãè÷åñêèìè
ïàðàìåòðàìè è ïðèìåíÿòü ñîîòâåòñòâóþùóþ ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ. Ïðè
óãíåòåíèè äûõàíèÿ ìîæíî ïðîâîäèòü èñêóññòâåííóþ âåíòèëÿöèþ ëåãêèõ.
Ââåäåíèå ñòèìóëÿòîðîâ ÖÍÑ íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Ãèïîòåíçèþ ëó÷øå âñåãî
óñòðàíÿòü â/â ââåäåíèåì æèäêîñòåé è ïåðåâîäîì ïàöèåíòà â ïîëîæåíèå
Òðåíäåëåíáóðãà. Åñëè ýòè ìåðû íå âîññòàíàâëèâàþò íîðìàëüíîå ÀÄ, ìîæíî
ââåñòè äîôàìèí èëè íîðàäðåíàëèí. Äèàëèç è âûçâàííûé äèóðåç íå
ýôôåêòèâíû.
 êà÷åñòâå àíòàãîíèñòà ìîæíî ââåñòè Ôëóìàçåíèë, îäíàêî åãî
ïðèìåíåíèå ïðè ïåðåäîçèðîâêå òîôèçîïàìîì êëèíè÷åñêè íå ïðîòåñòèðîâàíî.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå òàêðîëèìóñà, ñèðîëèìóñà, öèêëîñïîðèíà è
òîôèçîïàìà ïðîòèâîïîêàçàíî. Êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè ïðåïàðàòîâ,
êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ CYP3À4, ìîæåò óâåëè÷èòüñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì
ïðèåìå ñ òîôèçîïàìîì.
Ïðèìåíåíèå òîôèçîïàìà ñ ïðåïàðàòàìè, ïîäàâëÿþùèìè ôóíêöèè öåíòðàëüíîé
íåðâíîé ñèñòåìû (àíàëãåòèêè, ñðåäñòâà îáùåé àíåñòåçèè, àíòèäåïðåññàíòû,
H1-àíòèãèñòàìèííûå, ñåäàòèâíî-ñíîòâîðíûå, àíòèïñèõîòè÷åñêèå) óñèëèâàåò
èõ ýôôåêòû (íàïðèìåð, ñåäàòèâíûé ýôôåêò èëè óãíåòåíèå äûõàíèÿ).
Èíäóêòîðû ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ (àëêîãîëü, íèêîòèí, áàðáèòóðàòû,
ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèå ñðåäñòâà) ìîãóò óñèëèòü ìåòàáîëèçì òîôèçîïàìà, ÷òî
ìîæåò ïðèâåñòè ê ñíèæåíèþ åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè è îñëàáëåíèþ
òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà.
Íåêîòîðûå ïðîòèâîãðèáêîâûå ïðåïàðàòû (êåòîêîíàçîë, èòðàêîíàçîë)
ìîãóò çàìåäëèòü ïå÷åíî÷íûé ìåòàáîëèçì òîôèçîïàìà, ÷òî ïðèâîäèò ê
óâåëè÷åíèþ åãî êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè.
Íåêîòîðûå àíòèãèïåðòåíçèâíûå ïðåïàðàòû (êëîíèäèí, àíòàãîíèñòû
êàëüöèåâûõ êàíàëîâ) ìîãóò óñèëèòü ýôôåêòû òîôèçîïàìà. áåòà-áëîêàòîðû
ìîãóò çàìåäëèòü ìåòàáîëèçì ïðåïàðàòà, îäíàêî ýòîò ýôôåêò íå èìååò
êëèíè÷åñêîãî çíà÷åíèÿ.
Òîôèçîïàì ìîæåò ïîâûñèòü óðîâåíü äèãîêñèíà â ïëàçìå êðîâè.
Áåíçîäèàçåïèíû ìîãóò ïîâëèÿòü íà àíòèêîàãóëÿíòíûé ýôôåêò âàðôàðèíà.
Äëèòåëüíîå ïðèìåíåíèå äèñóëüôèðàìà ìîæåò óãíåòàòü ìåòàáîëèçì òîôèçîïàìà.
Àíòàöèäíûå ñðåäñòâà ìîãóò âëèÿòü íà âñàñûâàíèå òîôèçîïàìà. Öèìåòèäèí è îìåïðàçîë óãíåòàþò ìåòàáîëèçì òîôèçîïàìà.
Ïåðîðàëüíûå êîíòðàöåïòèâíûå ñðåäñòâà ìîãóò ñíèæàòü èíòåíñèâíîñòü ìåòàáîëèçìà òîôèçîïàìà.
Òîôèçîïàì îñëàáëÿåò óãíåòàþùåå äåéñòâèå àëêîãîëÿ íà ÖÍÑ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî ó ïàöèåíòîâ ñ çàäåðæêîé ïñèõè÷åñêîãî
ðàçâèòèÿ, ïîæèëûõ áîëüíûõ, à òàêæå èìåþùèõ íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê è/èëè
ïå÷åíè, ÷àùå, ÷åì ó äðóãèõ ïàöèåíòîâ, ìîãóò íàáëþäàòüñÿ ïîáî÷íûå
ýôôåêòû.
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü òîôèçîïàì ïðè õðîíè÷åñêîì ïñèõîçå, ôîáèè
èëè íàâÿç÷èâûõ ñîñòîÿíèÿõ.  ýòèõ ñëó÷àÿõ âîçðàñòàåò ðèñê ñóèöèäàëüíûõ
ïîïûòîê è àãðåññèâíîãî ïîâåäåíèÿ.
Ïîýòîìó òîôèçîïàì íå ðåêîìåíäîâàí â êà÷åñòâå ìîíîòåðàïèè äåïðåññèè èëè äåïðåññèè, ñîïðîâîæäàþùåéñÿ òðåâîãîé.
Íåîáõîäèìà îñòîðîæíîñòü ïðè ëå÷åíèè ïàöèåíòîâ ñ äåïåðñîíàëèçàöèåé, à
òàêæå îðãàíè÷åñêèì ïîðàæåíèåì ãîëîâíîãî ìîçãà (íàïðèìåð,
àòåðîñêëåðîçîì).
Ó áîëüíûõ ýïèëåïñèåé òîôèçîïàì ìîæåò ïîâûøàòü ïîðîã ñóäîðîæíîé ãîòîâíîñòè.
Êàæäàÿ òàáëåòêà Ãðàíäàêñèí ñîäåðæèò 92 ìã ëàêòîçû, ÷òî ñëåäóåò ó÷èòûâàòü áîëüíûì, ñòðàäàþùèì íåïåðåíîñèìîñòüþ ëàêòîçû.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü ê âîæäåíèþ àâòîòðàíñïîðòà è óïðàâëåíèþ ìåõàíèçìàìè: Ãðàíäàêñèí ñóùåñòâåííî íå ñíèæàåò âíèìàíèå è ñïîñîáíîñòü êîíöåíòðèðîâàòüñÿ.
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè 50 ìã. Ïî 10 øòóê â áëèñòåðå. 2 èëè 6 áëèñòåðîâ âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ óïàêîâàíû â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Õðàíèòü ïðåïàðàò ïðè òåìïåðàòóðå 15-25°Ñ. Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Îòïóñêàåòñÿ ïî ðåöåïòó âðà÷à