Òîðãîâîå íàçâàíèå: ÑÅËÅÊÒÐÀ
Îïèñàíèå:
Òàáëåòêè 5 ìã: êðóãëûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé áåëîãî öâåòà ñ ãðàâèðîâêîé 'Å' ñ îäíîé ñòîðîíû.
Òàáëåòêè 10 ìã: îâàëüíûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå
ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé áåëîãî öâåòà, ñ ãðàâèðîâêîé 'Å' ñ îäíîé ñòîðîíû,
ðèñêîé ñ äðóãîé ñòîðîíû è áîêîâûìè ðèñêàìè.
Òàáëåòêè 15 ìã: îâàëüíûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå
ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé áåëîãî öâåòà ñ ãðàâèðîâêîé 'Å' ñ îäíîé ñòîðîíû,
ðèñêîé ñ äðóãîé ñòîðîíû è áîêîâûìè ðèñêàìè.
Òàáëåòêè 20 ìã: îâàëüíûå äâîÿêîâûïóêëûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå
ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé áåëîãî öâåòà ñ ãðàâèðîâêîé 'Å' ñ îäíîé ñòîðîíû,
ðèñêîé ñ äðóãîé ñòîðîíû è áîêîâûìè ðèñêàìè.
ÊîäÀÒÕ: N06ÀÂ10
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ýñöèòàëîïðàì ÿâëÿåòñÿ àíòèäåïðåññàíòîì, ñåëåêòèâíûì èíãèáèòîðîì
îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà (ÑÈÎÇÑ). Èíãèáèðîâàíèå îáðàòíîãî çàõâàòà
ñåðîòîíèíà ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ êîíöåíòðàöèè ýòîãî íåéðîìåäèàòîðà â
ñèíàïòè÷åñêîé ùåëè, óñèëèâàåò è ïðîëîíãèðóåò åãî äåéñòâèå íà
ïîñòñèíàïòè÷åñêèå ðåöåïòîðíûå ó÷àñòêè.
Ýñöèòàëîïðàì íå èìååò ñîâñåì èëè èìååò î÷åíü ñëàáóþ ñïîñîáíîñòü ñâÿçûâàòüñÿ ñ ðÿäîì ðåöåïòîðîâ, âêëþ÷àÿ: ñåðîòîíèíîâûå 5-ÍÒ1À, 5-ÍÒ2 ðåöåïòîðû, äîôàìèíîâûå D1 è D2 ðåöåïòîðû, ɑ1-, ɑ2-, β-àäðåíåðãè÷åñêèå ðåöåïòîðû, ãèñòàìèíîâûå H1, ìóñêàðèíîâûå õîëèíåðãè÷åñêèå, áåíçîäèàçåïèíîâûå è îïèàòíûå ðåöåïòîðû.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå íå çàâèñèò îò ïðèåìà ïèùè. Áèîäîñòóïíîñòü ýñöèòàëîïðàìà
ñîñòàâëÿåò îêîëî 80%. Ñðåäíåå âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè
â ïëàçìå êðîâè (Òmàõ) ñîñòàâëÿåò îêîëî 4 ÷àñîâ. Êàæóùèéñÿ
îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ (Vδ,β/F) ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ñîñòàâëÿåò îò
12 äî 26 ë/êã. Ñâÿçûâàíèå ýñöèòàëîïðàìà è åãî îñíîâíûõ ìåòàáîëèòîâ ñ
áåëêàìè ïëàçìû êðîâè îêîëî 80%. Ýñöèòàëîïðàì ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè
äî äåìåòèëèðîâàííîãî è äèäåìåòèëèðîâàííîãî ìåòàáîëèòîâ. Îíè îáà ÿâëÿþòñÿ
ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíûìè. Îñíîâíîå âåùåñòâî è åãî ìåòàáîëèòû ÷àñòè÷íî
âûäåëÿþòñÿ â ôîðìå ãëþêóðîíèäîâ.
Ïîñëå ìíîãîêðàòíîãî ïðèìåíåíèÿ ñðåäíÿÿ êîíöåíòðàöèÿ äåìåòèë- è
äèäåìåòèë-ìåòàáîëèòîâ îáû÷íî ñîñòàâëÿåò 28-31% è ìåíåå 5%,
ñîîòâåòñòâåííî, îò êîíöåíòðàöèè ýñöèòàëîïðàìà. Áèîòðàíñôîðìàöèÿ
ýñöèòàëîïðàìà â äåìåòèëèðîâàííûé ìåòàáîëèò ïðîèñõîäèò ãëàâíûì îáðàçîì ñ
ïîìîùüþ öèòîõðîìà CYP2C19. Âîçìîæíî íåêîòîðîå ó÷àñòèå èçîôåðìåíòîâ
CYP3A4 è CYP2D6. Ó ëèö ñî ñëàáîé àêòèâíîñòüþ CYP2C19 êîíöåíòðàöèÿ
ýñöèòàëîïðàìà ìîæåò áûòü â äâà ðàçà âûøå, ÷åì â ñëó÷àÿõ ñ âûñîêîé
àêòèâíîñòüþ ýòîãî èçîôåðìåíòà. Çíà÷èòåëüíûõ èçìåíåíèé êîíöåíòðàöèè
ïðåïàðàòà â ñëó÷àÿõ ñî ñëàáîé àêòèâíîñòüþ èçîôåðìåíòà CYP2D6 îáíàðóæåíî
íå áûëî.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Ò1/2) ïîñëå ìíîãîêðàòíîãî ïðèìåíåíèÿ
ñîñòàâëÿåò îêîëî 30 ÷àñîâ. Êëèðåíñ ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè ñîñòàâëÿåò
îêîëî 0,6 ë/ìèí. Ó îñíîâíûõ ìåòàáîëèòîâ ýñöèòàëîïðàìà ïåðèîä
ïîëóâûâåäåíèÿ áîëåå ïðîäîëæèòåëåí. Ýñöèòàëîïðàì è åãî îñíîâíûå
ìåòàáîëèòû âûâîäÿòñÿ ïå÷åíüþ (ìåòàáîëè÷åñêèé ïóòü) è ïî÷êàìè.
Êèíåòèêà ýñöèòàëîïðàìà ëèíåéíà. Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ (Css) äîñòèãàåòñÿ ïðèìåðíî ÷åðåç 1 íåäåëþ. Ñðåäíÿÿ Css - 50 íìîëü/ë (îò 20 äî 125 íìîëü/ë) äîñòèãàåòñÿ ïðè ñóòî÷íîé äîçå 10 ìã.
Ó ïîæèëûõ (ñòàðøå 65 ëåò) ýñöèòàëîïðàì âûâîäèòñÿ ìåäëåííåå ïî
ñðàâíåíèþ ñ ìîëîäûìè ïàöèåíòàìè. Êîëè÷åñòâî âåùåñòâà, íàõîäÿùåãîñÿ â
ñèñòåìíîì êðîâîòîêå, ðàññ÷èòàííîå ñ ïîìîùüþ ôàðìàêîêèíåòè÷åêîãî
ïîêàçàòåëÿ ïëîùàäü ïîä êðèâîé "êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ" (AUC) ó ïîæèëûõ íà
50% áîëüøå, ÷åì ó ìîëîäûõ çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó èëè åãî êîìïîíåíòàì, äåòñêèé
âîçðàñò (äî 15 ëåò), îäíîâðåìåííûé ïðè¸ì ñ èíãèáèòîðàìè
ìîíîàìèíîêñèäàçû (ÌÀÎ), áåðåìåííîñòü, ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ:
ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (êëèðåíñ
êðåàòèíèíà (ÊÊ) íèæå 30 ìë/ìèí), ãèïîìàíèÿ, ìàíèàêàëüíûå ðàññòðîéñòâà,
ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåêîíòðîëèðóåìàÿ ýïèëåïñèÿ, äåïðåññèÿ ñ ñóèöèäàëüíûìè
ïîïûòêàìè, ñàõàðíûé äèàáåò, ïîæèëîé âîçðàñò, öèððîç ïå÷åíè, ñêëîííîñòü ê
êðîâîòå÷åíèÿì; îäíîâðåìåííûé ïðèåì ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè,
ñíèæàþùèìè ïîðîã ñóäîðîæíîé ãîòîâíîñòè, âûçûâàþùèìè ãèïîíàòðèåìèþ;
ýòàíîëîì; ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, ìåòàáîëèçèðóþùèìèñÿ ñ ó÷àñòèåì
ñèñòåìû CYP2C19; ïîäðîñòêîâûé âîçðàñò ñ 15 äî 18 ëåò.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Âíóòðü. Ïðåïàðàò íàçíà÷àþò âçðîñëûì è äåòÿì ñòàðøå 15 ëåò îäèí ðàç â ñóòêè âíå çàâèñèìîñòè îò ïðèåìà ïèùè.
Äåïðåññèâíûå ðàññòðîéñòâà
Îáû÷íî íàçíà÷àþò 10 ìã îäèí ðàç â ñóòêè.  çàâèñèìîñòè îò
èíäèâèäóàëüíîé ðåàêöèè ïàöèåíòà äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî
ìàêñèìàëüíîé - 20 ìã/ñóò.
Àíòèäåïðåññèâíûé ýôôåêò îáû÷íî ðàçâèâàåòñÿ ÷åðåç 2-4 íåäåëè ïîñëå íà÷àëà
ëå÷åíèÿ. Ïîñëå èñ÷åçíîâåíèÿ ñèìïòîìîâ äåïðåññèè, êàê ìèíèìóì åùå â
òå÷åíèå 6 ìåñÿöåâ íåîáõîäèìî ïðîäîëæàòü òåðàïèþ äëÿ çàêðåïëåíèÿ
ïîëó÷åííîãî ýôôåêòà. Ïàíè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà ñ/áåç àãîðàôîáèè
 òå÷åíèå ïåðâîé íåäåëè ëå÷åíèÿ ðåêîìåíäóåòñÿ äîçà 5 ìã/ñóò, êîòîðàÿ
çàòåì óâåëè÷èâàåòñÿ äî 10 ìã/ñóò.  çàâèñèìîñòè îò èíäèâèäóàëüíîé
ðåàêöèè ïàöèåíòà äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî ìàêñèìàëüíîé - 20 ìã/ñóò.
Ìàêñèìàëüíûé òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ ïðèìåðíî ÷åðåç 3 ìåñÿöà ïîñëå íà÷àëà ëå÷åíèÿ. Òåðàïèÿ äëèòñÿ íåñêîëüêî ìåñÿöåâ.
Ïîæèëûå ïàöèåíòû (ñòàðøå 65 ëåò)
Ðåêîìåíäóåòñÿ èñïîëüçîâàòü ïîëîâèíó îáû÷íî ðåêîìåíäóåìîé äîçû (ò.å.
âñåãî 5 ìã/ñóò) è áîëåå íèçêóþ ìàêñèìàëüíóþ äîçó (10 ìã/ñóò).
Ñíèæåííàÿ ôóíêöèÿ ïî÷åê
Ïðè ëåãêîé è óìåðåííîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè êîððåêòèðîâêè äîç íå
òðåáóåòñÿ. Ïàöèåíòàì ñ âûðàæåííîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (ÊÊ íèæå 30
ìë/ìèí) ñëåäóåò íàçíà÷àòü ïðåïàðàò ñ ìèíèìàëüíûõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîç,
ïîñòåïåííî èõ óâåëè÷èâàÿ ñ ó÷åòîì ïåðåíîñèìîñòè è ýôôåêòèâíîñòè
ïðåïàðàòà.
Ñíèæåííàÿ ôóíêöèÿ ïå÷åíè
Ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà â òå÷åíèå ïåðâûõ äâóõ íåäåëü ëå÷åíèÿ
ñîñòàâëÿåò 5 ìã/ñóò. Â çàâèñèìîñòè îò èíäèâèäóàëüíîé ðåàêöèè ïàöèåíòà
äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî 10 ìã/ñóò.
Ñíèæåííàÿ àêòèâíîñòü öèòîõðîìà CYP2C19
Äëÿ ïàöèåíòîâ ñî ñëàáîé àêòèâíîñòüþ èçîôåðìåíòà CYP2C19
ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà â òå÷åíèå ïåðâûõ äâóõ íåäåëü ëå÷åíèÿ
ñîñòàâëÿåò 5 ìã/ñóò. Â çàâèñèìîñòè îò èíäèâèäóàëüíîé ðåàêöèè ïàöèåíòà
äîçà ìîæåò áûòü óâåëè÷åíà äî 10 ìã/ñóò.
Ïðåêðàùåíèå ëå÷åíèÿ
Ïðè ïðåêðàùåíèè ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì äîçà äîëæíà ïîñòåïåííî ñíèæàòüñÿ â
òå÷åíèå 1-2 íåäåëü äëÿ òîãî, ÷òîáû èçáåæàòü âîçíèêíîâåíèÿ ñèíäðîìà
îòìåíû.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû íàèáîëåå ÷àñòî âîçíèêàþò íà 1 èëè 2 íåäåëå ëå÷åíèÿ,
çàòåì îáû÷íî ñòàíîâÿòñÿ ìåíåå èíòåíñèâíûìè è âîçíèêàþò ðåæå ïðè
ïðîäîëæåíèè òåðàïèè.
Ñî ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû (ÖÍÑ):
ãîëîâîêðóæåíèå,
ñëàáîñòü, áåññîííèöà èëè ñîíëèâîñòü, ñóäîðîãè, òðåìîð, äâèãàòåëüíûå
íàðóøåíèÿ, ñåðîòîíèíîâûé ñèíäðîì (àæèòàöèÿ, òðåìîð, ìèîêëîíóñ,
ãèïåðòåðìèÿ), ãàëëþöèíàöèè, ìàíèàêàëüíûå ðàññòðîéñòâà, ñïóòàííîñòü
ñîçíàíèÿ, àæèòàöèÿ, òðåâîãà, äåïåðñîíàëèçàöèÿ, ïàíè÷åñêèå àòàêè,
ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, ðàññòðîéñòâà çðåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû:
òîøíîòà, ðâîòà, ñóõîñòü âî ðòó, íàðóøåíèÿ âêóñîâûõ îùóùåíèé, ñíèæåíèå àïïåòèòà, äèàðåÿ, çàïîð.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: îðòîñòàòè÷åñêàÿ ãèïîòåíçèÿ.
Ñî ñòîðîíû ýíäîêðèííîé ñèñòåìû:
ñíèæåíèå ñåêðåöèè àíòèäèóðåòè÷åñêîãî ãîðìîíà (ÀÄÃ), ãàëàêòîðåÿ.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû:
ñíèæåíèå ëèáèäî, èìïîòåíöèÿ, íàðóøåíèå ýÿêóëÿöèè, àíîðãàçìèÿ (ó æåíùèí), çàäåðæêà ìî÷è.
Ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ:
êîæíàÿ ñûïü, çóä, ýêõèìîç, ïóðïóðà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè:
àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè.
Ëàáîðàòîðíûå ïîêàçàòåëè:
ãèïîíàòðèåìèÿ, èçìåíåíèå ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé ôóíêöèè ïå÷åíè.
Ïðî÷èå:
ïîâûøåííàÿ ïîòëèâîñòü, ãèïåðòåðìèÿ, ñèíóñèòû, àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ.
Êðîìå òîãî, ïîñëå äëèòåëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ðåçêîå ïðåêðàùåíèå òåðàïèè ïðåïàðàòîì
ÑÅËÅÊÒÐÀ
ó íåêîòîðûõ áîëüíûõ ìîæåò ïðèâåñòè ê âîçíèêíîâåíèþ ñèíäðîìà îòìåíû. Ïðè
ðåçêîì ïðåêðàùåíèè ïðèåìà ýñöèòàëîïðàìà ìîãóò âîçíèêàòü òàêèå
íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè, êàê ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíûå áîëè è òîøíîòà,
âûðàæåííîñòü êîòîðûõ íåçíà÷èòåëüíà, à ïðîäîëæèòåëüíîñòü - îãðàíè÷åíà.
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû.
Ãîëîâîêðóæåíèå, òðåìîð, àæèòàöèÿ,
ñîíëèâîñòü, ïîìðà÷åíèå ñîçíàíèÿ, ñóäîðîæíûå ïðèïàäêè, òàõèêàðäèÿ,
èçìåíåíèÿ ÝÊÃ (èçìåíåíèå ñåãìåíòà S-T, çóáöà Ò, ðàñøèðåíèå êîìïëåêñà
QRS, óäëèíåíèå QT èíòåðâàëà), àðèòìèè, óãíåòåíèå äûõàòåëüíîé
äåÿòåëüíîñòè, ðâîòà, ðàáäîìèîëèç, ìåòàáîëè÷åñêèé àöèäîç, ãèïîêàëèåìèÿ,
î÷åíü ðåäêî -îñòðàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Ëå÷åíèå.
Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íå ñóùåñòâóåò.
Ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå è ïîääåðæèâàþùåå: ïðîìûâàíèå æåëóäêà,
àäåêâàòíàÿ îêñèãåíàöèÿ. Ìîíèòîðèðîâàíèå ôóíêöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé è
äûõàòåëüíîé ñèñòåì.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Èíãèáèòîðû ìîíîñøèíîîêñèäàçû (ÌÀÎ)
Âîçìîæíî âîçíèêíîâåíèå ñåðüåçíûõ íåæåëàòåëüíûõ ðåàêöèé ïðè
îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ïðåïàðàòà ÑÅËÅÊÒÐÀ è èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ, à òàêæå ïðè
ïðèåìå èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ áîëüíûìè, íåçàäîëãî äî ýòîãî ïðåêðàòèâøèìè ïðèåì
ïðåïàðàòà.  ïîäîáíûõ ñëó÷àÿõ ìîæåò ðàçâèòüñÿ ñåðîòîíèíîâûé ñèíäðîì.
Ýñöèòàëîïðàì íåëüçÿ íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ.
Ýñöèòàëîïðàì ìîæåò áûòü íàçíà÷åí ÷åðåç 14 äíåé ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ
íåîáðàòèìûìè èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ è êàê ìèíèìóì ÷åðåç 1 äåíü ïîñëå
ïðåêðàùåíèÿ òåðàïèè îáðàòèìûì èíãèáèòîðîì ÌÀÎ òèïà À - ìîêëîáåìèäîì. Êàê
ìèíèìóì 7 äíåé äîëæíî ïðîéòè ïîñëå îêîí÷àíèÿ ïðèåìà ýñöèòàëîïðàìà
ïðåæäå ÷åì ìîæíî íà÷èíàòü ëå÷åíèå íåñåëåêòèâíûìè èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ.
Ñåðîòîíèíåðãòåñêèå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà
Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñ ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèìè ëåêàðñòâåííûìè
ñðåäñòâàìè (íàïðèìåð, òðàìàäîëîì, ñóìàòðèïòàíîì è äðóãèìè òðèïòàíàìè)
ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàçâèòèþ ñåðîòîíèíîâîãî ñèíäðîìà.
Ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà, ñíèæàþùèå ïîðîã ñóäîðîæíîé ãîòîâíîñòè
ÑÅËÅÊÒÐÀ ìîæåò ñíèæàòü ïîðîã ñóäîðîæíîé ãîòîâíîñòè. Òðåáóåòñÿ
ïðîÿâëÿòü îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ñ äðóãèìè
ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, ñíèæàþùèìè ïîðîã ñóäîðîæíîé ãîòîâíîñòè
(òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè, äðóãèìè ÑÈÎÇÑ, íåéðîëåïòèêàìè
(ôåíîòèàçèíàìè, ïðîèçâîäíûìè òèîêñàíòåíà è áóòèðîôåíîíà), ìåôëîõèíîì è
òðàìàäîëîì).
Ëèòèé, òðèïòîôàí
Ýñöèòàëîïðàì óñèëèâàåò ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ýôôåêòû òðèïòîôàíà
(óñèëåíèå ñåðîòîíèíåðãè÷åñêîãî ýôôåêòà) è òîêñè÷åñêèå ýôôåêòû
ïðåïàðàòîâ ëèòèÿ.
Çâåðîáîé ïðîäûðÿâëåííûé (Hypericum perforatum)
Îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå ýñöèòàëîïðàìà è ïðåïàðàòîâ, ñîäåðæàùèõ çâåðîáîé ïðîäûðÿâëåííûé (Hypericum perforatum), ìîæåò ïðèâåñòè ê óâåëè÷åíèþ ÷èñëà ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Àíòèêîàãóëÿíòû è äðóãèå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà, âëèÿþùèå íà ñâåðòûâàåìîñòü êðîâè
Íàðóøåíèå ñâåðòûâàåìîñòè êðîâè ìîæåò âîçíèêíóòü ïðè îäíîâðåìåííîì
íàçíà÷åíèè ýñöèòàëîïðàìà ñ ïåðîðàëüíûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè è äðóãèìè
ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, âëèÿþùèìè íà ñâåðòûâàåìîñòü êðîâè (íàïðèìåð,
àòèïè÷íûìè àíòèïñèõîòè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè è ôåíîòèàçèíàìè, áîëüøèíñòâîì
òðèöèêëè÷åñêèõ àíòèäåïðåññàíòîâ, àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé è
íåñòåðîèäíûìè ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûìè ñðåäñòâàìè, òèêëîïèäèíîì è
äèïèðèäàìîëîì).  ïîäîáíûõ ñëó÷àÿõ íåîáõîäèì êîíòðîëü ïîêàçàòåëåé
ñâåðòûâàíèÿ êðîâè.
Ýòàíîë
Ýñöèòàëîïðàì íå âñòóïàåò ñ ýòàíîëîì â ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîå èëè
ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå. Îäíàêî, êàê è â ñëó÷àå ñ äðóãèìè
ïñèõîòðîïíûìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå
ýñöèòàëîïðàìà è àëêîãîëÿ íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Âëèÿíèå äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ íà ôàðìàêîêèíåòèêó ýñöèòàëîïðàìà
Ñîâìåñòíûé
ïðèåì ñ ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè, èíãèáèðóþùèìè öèòîõðîì CYP2C19,
ìîæåò ïîâûøàòü êîíöåíòðàöèþ ýñöèòàëîïðàìà â ïëàçìå êðîâè. Íåîáõîäèìî
ïðîÿâëÿòü îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì èñïîëüçîâàíèè ýñöèòàëîïðàìà ñ
ïîäîáíûìè ïðåïàðàòàìè, íàïðèìåð, îìåïðàçîëîì. Ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ
óìåíüøåíèå äîçû ýñöèòàëîïðàìà.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ ñëåäóåò íàçíà÷àòü âûñîêèå äîçû ýñöèòàëîïðàìà
îäíîâðåìåííî ñ âûñîêèìè äîçàìè öèìåòèäèíà, ÿâëÿþùåãîñÿ ñèëüíûì
èíãèáèòîðîì öèòîõðîìîâ CYP2D6, CYP3A4 è CYP1A2.
Âëèÿíèå ýñöèòàëîïðàìà íà ôàðìàêîêèíåòèêó äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ
Ýñöèòàëîïðàì
ÿâëÿåòñÿ èíãèáèòîðîì èçîôåðìåíòà CYP2D6. Íåîáõîäèìî ïðîÿâëÿòü
îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ýñöèòàëîïðàìà è ëåêàðñòâåííûõ
ñðåäñòâ, ìåòàáîëèçèðóþùèõñÿ ñ ïîìîùüþ ýòîãî èçîôåðìåíòà è èìåþùèõ ìàëûé
òåðàïåâòè÷åñêèé èíäåêñ, íàïðèìåð, ôëåêàèíèäà, ïðîïàôåíîíà è ìåòîïðîëîëà
(â ñëó÷àÿõ ïðèìåíåíèÿ ïðè ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè) èëè ìåäèöèíñêèõ
ïðåïàðàòîâ, â îñíîâíîì ìåòàáîëèçèðóþùèõñÿ ïîñðåäñòâîì CYP2D6 è
äåéñòâóþùèõ íà ÖÍÑ, íàïðèìåð, àíòèäåïðåññàíòîâ - äåçèïðàìèíà,
êëîìèïðàìèíà, íîðòðèïòèëèíà, èëè àíòèïñèõîòè÷åñêèõ ñðåäñòâ -
ðèñïåðèäîíà, òèîðèäàçèíà, ãàëîïåðèäîëà.  ýòèõ ñëó÷àÿõ ìîæåò
ïîòðåáîâàòüñÿ êîððåêòèðîâêà äîçû, òàê êàê óâåëè÷èâàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ
ýñöèòàëîïðàìà â ïëàçìå êðîâè.
Îäíîâðåìåííîå íàçíà÷åíèå ýñöèòàëîïðàìà è äåçèïðàìèíà èëè ìåòîïðîëîëà
ïðèâîäèò ê äâóêðàòíîìó óâåëè÷åíèþ êîíöåíòðàöèè äâóõ ïîñëåäíèõ
ïðåïàðàòîâ, ÷òî ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðè âûáîðå äîç.
Ýñöèòàëîïðàì ìîæåò íåçíà÷èòåëüíî èíãèáèðîâàòü èçîôåðìåíò CYP2C19.
Ïîýòîìó ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîÿâëÿòü îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì
èñïîëüçîâàíèè ýñöèòàëîïðàìà è ìåäèöèíñêèõ ïðåïàðàòîâ, ìåòàáîëèçèðóþùèõñÿ
CYP2C19.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòîâ, ïðèíàäëåæàùèõ ê òåðàïåâòè÷åñêîé ãðóïïå ÑÈÎÇÑ, âêëþ÷àÿ ýñöèòàëîïðàì, ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ñëåäóþùåå:
Ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ ñ ïàíè÷åñêèì ðàññòðîéñòâîì â íà÷àëå ëå÷åíèÿ
ÑÈÎÇÑ ìîæåò íàáëþäàòüñÿ óñèëåíèå òðåâîãè. Ïîäîáíàÿ ïàðàäîêñàëüíàÿ
ðåàêöèÿ îáû÷íî èñ÷åçàåò â òå÷åíèå äâóõ íåäåëü ëå÷åíèÿ. ×òîáû ñíèçèòü
âåðîÿòíîñòü âîçíèêíîâåíèÿ àíêñèîãåííîãî ýôôåêòà ðåêîìåíäóåòñÿ
èñïîëüçîâàòü íèçêèå íà÷àëüíûå äîçû.
Ñëåäóåò îòìåíèòü ïðåïàðàò â ñëó÷àå ðàçâèòèÿ ñóäîðîæíûõ ïðèïàäêîâ. Íå
ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå ó áîëüíûõ ñ íåêîíòðîëèðóåìîé ýïèëåïñèåé; ïðè
êîíòðîëèðóåìûõ ïðèïàäêàõ íåîáõîäèìî òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå. Ïðè
óâåëè÷åíèè ÷àñòîòû ñóäîðîæíûõ ïðèïàäêîâ ÑÈÎÇÑ, âêëþ÷àÿ ýñöèòàëîïðàì,
äîëæíû áûòü îòìåíåíû.
Ýñöèòàëîïðàì äîëæåí ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòüñÿ ó áîëüíûõ ñ
ìàíèåé/ãèïîìàíèåé â àíàìíåçå. Ïðè ðàçâèòèè ìàíèàêàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ
ýñöèòàëîïðàì äîëæåí áûòü îòìåíåí.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì ëå÷åíèå ýñöèòàëîïðàìîì ìîæåò
èçìåíèòü óðîâåíü ãëþêîçû â êðîâè (âîçìîæíà êàê ãèïîãëèêåìèÿ, òàê è
ãèïåðãëèêåìèÿ). Ïîýòîìó ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ êîððåêòèðîâêà äîç èíñóëèíà
è/èëè ïåðîðàëüíûõ ãèïîãëèêåìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ.
Ðèñê ñîâåðøåíèÿ ñàìîóáèéñòâà ñâîéñòâåíåí äåïðåññèè è ìîæåò
ñîõðàíÿòüñÿ äî ñóùåñòâåííîãî óëó÷øåíèÿ ñîñòîÿíèÿ, íàñòóïèâøåãî ñïîíòàííî
èëè âñëåäñòâèå ïðîâîäèìîé òåðàïèè. Íåîáõîäèìî òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå çà
ïàöèåíòàìè, íàõîäÿùèìèñÿ íà ëå÷åíèè àíòèäåïðåññàíòàìè îñîáåííî â íà÷àëå
ëå÷åíèÿ èç-çà âîçìîæíîñòè êëèíè÷åñêîãî óõóäøåíèÿ è/èëè ïîÿâëåíèÿ
ñóèöèäàëüíûõ ïðîÿâëåíèé (ìûñëåé è ïîâåäåíèÿ). Ýòà ïðåäîñòîðîæíîñòü
äîëæíà ñîáëþäàòüñÿ è ïðè ëå÷åíèè äðóãèõ ïñèõè÷åñêèõ ðàññòðîéñòâ èç-çà
âîçìîæíîñòè îäíîâðåìåííîãî ðàçâèòèÿ äåïðåññèè.
 ðÿäå ñëó÷àåâ ïðè ëå÷åíèè àíòèäåïðåññàíòàìè ãðóïïû ÑÈÎÇÑ îòìå÷àëîñü
ïîâûøåíèå ðèñêà ðàçâèòèÿ ñóèöèäàëüíûõ ìûñëåé è ïîâåäåíèÿ ó äåòåé,
ïîäðîñòêîâ è ìîëîäûõ ëþäåé ìëàäøå 24 ëåò ïî ñðàâíåíèþ ñ ïëàöåáî.
Ãèïîíàòðèåìèÿ, âîçìîæíî, ñâÿçàííàÿ ñ íàðóøåíèåì ñåêðåöèè ÀÄÃ, íà
ôîíå ïðèåìà ýñöèòàëîïðàìà âîçíèêàåò ðåäêî è îáû÷íî èñ÷åçàåò ïðè îòìåíå
òåðàïèè. Îñòîðîæíîñòü äîëæíà ïðîÿâëÿòüñÿ ïðè íàçíà÷åíèè ýñöèòàëîïðàìà è
äðóãèõ ÑÈÎÇÑ ëèöàì, âõîäÿùèì â ãðóïïó ðèñêà ðàçâèòèÿ ãèïîíàòðèåìèè:
ïîæèëûì, áîëüíûì öèððîçîì ïå÷åíè è ïðèíèìàþùèì ïðåïàðàòû, ñïîñîáíûå
âûçûâàòü ãèïîíàòðèåìèþ.
Ïðè ïðèåìå ýñöèòàëîïðàìà âîçìîæíî ðàçâèòèå ïîäêîæíûõ êðîâîèçëèÿíèé
(ýêõèìîçîâ è ïóðïóðû). Íåîáõîäèìî ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ýñöèòàëîïðàì
ó áîëüíûõ ñî ñêëîííîñòüþ ê êðîâîòå÷åíèÿì, à òàêæå ïðèíèìàþùèõ
ïåðîðàëüíûå àíòèêîàãóëÿíòû è äðóãèå ëåêàðñòâà, âëèÿþùèå íà
ñâåðòûâàåìîñòü êðîâè.
Ïîñêîëüêó êëèíè÷åñêèé îïûò îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ýñöèòàëîïðàìà è
ýëåêòðîñóäîðîæíîé òåðàïèè îãðàíè÷åí, òî â ïîäîáíûõ ñëó÷àÿõ äîëæíà
ñîáëþäàòüñÿ îñòîðîæíîñòü.
Ñî÷åòàòü ýñöèòàëîïðàì è èíãèáèòîðû ÌÀÎ òèïà À íå ðåêîìåíäóåòñÿ èç-çà ðèñêà ðàçâèòèÿ ñåðîòîíèíîâîãî ñèíäðîìà.
Ó áîëüíûõ, ïðèíèìàþùèõ ýñöèòàëîïðàì è äðóãèå ÑÈÎÇÑ îäíîâðåìåííî ñ
ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè, â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ìîæåò ðàçâèâàòüñÿ
ñåðîòîíèíîâûé ñèíäðîì. Íåîáõîäèìî ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü ýñöèòàëîïðàì
îäíîâðåìåííî ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, îáëàäàþùèìè
ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèì äåéñòâèåì. Êîìáèíàöèÿ òàêèõ ñèìïòîìîâ êàê àæèòàöèÿ,
òðåìîð, ìèîêëîíóñ, ãèïåðòåðìèÿ, ìîæåò óêàçûâàòü íà ðàçâèòèå
ñåðîòîíèíîâîãî ñèíäðîìà. Åñëè ýòî ïðîèçîøëî, ÑÈÎÇÑ è ñåðîòîíèíåðãè÷åñêèå
ïðåïàðàòû äîëæíû áûòü íåìåäëåííî îòìåíåíû è íàçíà÷åíî ñèìïòîìàòè÷åñêîå
ëå÷åíèå.
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì èëè ìåõàíèçìàìè
 ïðîöåññå ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì áîëüíûì ñëåäóåò èçáåãàòü âûïîëíåíèÿ
ïîòåíöèàëüíî îïàñíûõ âèäîâ äåÿòåëüíîñòè, òðåáóþùèõ âûñîêîé ñêîðîñòè
ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé, òàêèõ, êàê âîæäåíèå àâòîìîáèëÿ èëè óïðàâëåíèå
ìåõàíèçìàìè.
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå ïëåíî÷íîé îáîëî÷êîé 5, 10, 15 è 20 ìã.
Ïî 10 èëè 14 òàáëåòîê â áëèñòåð ÏÂÕ/ÏÂÄÕ/àëþìèíèåâàÿ ôîëüãà.
1, 2, 3 áëèñòåðà ïî 10 òàáëåòîê èëè 1, 2, 4 áëèñòåðà ïî 14 òàáëåòîê âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííóþ ïà÷êó.
Ïî 10 áëèñòåðîâ âìåñòå ñ èíñòðóêöèÿìè ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííóþ êîðîáêó (äëÿ ñòàöèîíàðîâ).
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!
Ñðîê ãîäíîñòè
24 ìåñÿöà.
Íå èñïîëüçîâàòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.
Ïðîèçâîäèòåëü
"ÀÊÒÀÂÈÑ Ëòä."
 16 Áóëåáåëü Èíä. Ýñòåéò,
Çåéòóí ÇÒÍ 08, Ìàëüòà