Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð: ËÑÐ-002525/07-310807
Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà: Âåíëàêñîð®
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå (ÌÍÍ): âåíëàôàêñèí
Õèìè÷åñêîå íàçâàíèå: (±)-1-[2-(Äèìåòèëàìèíî)-1-(4-ìåòîêñèôåíèë)ýòèë]öèêëîãåêñàíîëà ãèäðîõëîðèä.
Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà: òàáëåòêè
Ñîñòàâ: 1 òàáëåòêà ñîäåðæèò
Àêòèâíîå âåùåñòâî: 37,5 ìã èëè 75 ìã âåíëàôàêñèíà (â âèäå ãèäðîõëîðèäà).
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
êàëüöèé ãèäðîôîñôàò áåçâîäíûé, ëàêòîçà áåçâîäíàÿ, êàðáîêñè-ìåòèëêðàõìàë
íàòðèÿ, ìàãíèÿ ñòåàðàò, êðåìíèÿ äèîêñèä êîëëîèäíûé áåçâîäíûé, êðàñèòåëü
æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å172).
Îïèñàíèå:
Òàáëåòêè ïî 37,5 ìã - ñâåòëî-ðîçîâûå ïëîñêîöèëèíäðè÷åñêèå òàáëåòêè ñ òåìíî-ðîçîâûìè âêðàïëåíèÿìè, ñ ôàñêîé è ðèñêîé íà îäíîé ñòîðîíå.
Òàáëåòêè ïî 75 ìã - ñâåòëî-ðîçîâûå ïëîñêîöèëèíäðè÷åñêèå òàáëåòêè ñ òåìíî-ðîçîâûìè âêðàïëåíèÿìè, ñ ôàñêîé è ðèñêîé íà îäíîé ñòîðîíå.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà: àíòèäåïðåññàíò
Êîä ATX N06A XI6
ÔÀÐÌÀÊÎËÎÃÈ×ÅÑÊÈÅ ÑÂÎÉÑÒÂÀ
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Âåíëàôàêñèí - àíòèäåïðåññàíò õèìè÷åñêè íå îòíîñÿùèéñÿ íè ê îäíîìó
êëàññó àíòèäåïðåññàíòîâ (òðèöèêëè÷åñêèå, òåòðàöèêëè÷åñêèå èëè äðóãèå),
ÿâëÿåòñÿ ðàöåìàòîì äâóõ àêòèâíûõ ýíàíòîìåðîâ.
Ìåõàíèçì
àíòèäåïðåññèâíîãî âîçäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà ñâÿçàí ñ åãî ñïîñîáíîñòüþ
ïîòåíöèèðîâàòü ïåðåäà÷ó íåðâíîãî èìïóëüñà â öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìå
(ÖÍÑ). Âåíëàôàêñèí è åãî îñíîâíîé ìåòàáîëèò Î-äåñìåòèëâåíëàôàêñèí (ÎÄÂ)
ÿâëÿþòñÿ ñèëüíûìè èíãèáèòîðàìè îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà è
íîðàäðåíàëèíà è ñëàáûìè èíãèáèòîðàìè îáðàòíîãî çàõâàòà äîïàìèíà. Êðîìå
òîãî, âåíëàôàêñèí è Î-äåñìåòèëâåíëàôàêñèí ñíèæàþò áåòà-àäðåíåðãè÷åñêóþ
ðåàêòèâíîñòü êàê ïîñëå îäíîêðàòíîãî ââåäåíèÿ, òàê è ïðè ïîñòîÿííîì
ïðè¸ìå. Âåíëàôàêñèí è ÎÄ îäèíàêîâî ýôôåêòèâíî âëèÿþò íà îáðàòíûé çàõâàò
íåéðîòðàíñìèòòåðîâ.
Âåíëàôàêñèí íå îáëàäàåò ñðîäñòâîì ê
ìóñêàðèíîâûì, õîëèíåðãè÷åñêèì, ãèñòàìèíîâûì (H1) è α1-àäðåíåðãè÷åñêèì
ðåöåïòîðàì ãîëîâíîãî ìîçãà. Âåíëàôàêñèí íå ïîäàâëÿåò àêòèâíîñòü
ìîíîàìèíîêñèäàçû (ÌÀÎ). Íå îáëàäàåò ñðîäñòâîì ê îïèàòíûì,
áåíçîäèàçåïèíîâûì, ôåíöèêëèäèíîâûì èëè Ì-ìåòèë-d-àñïàðòàòíûì (NMDA)
ðåöåïòîðàì.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âåíëàôàêñèí õîðîøî âñàñûâàåòñÿ èç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà. Ïîñëå
îäíîêðàòíîãî ïðèåìà 25-150 ìã, ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè
äîñòèãàåò 33-172 íã/ìë â òå÷åíèå ïðèáëèçèòåëüíî 2,4 ÷àñîâ. Ïîäâåðãàåòñÿ
èíòåíñèâíîìó ìåòàáîëèçìó ïðè ïåðâîì ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü. Åãî
îñíîâíîé ìåòàáîëèò - Î-äåñìåòèëâåíëàôàêñèí (ÎÄÂ). Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ
-âåíëàôàêñèíà è ÎÄ ñîñòàâëÿåò ñîîòâåòñòâåííî 5 è 11 ÷àñîâ. Ìàêñèìàëüíàÿ
êîíöåíòðàöèÿ ÎÄÂ â ïëàçìå êðîâè 61-325 íã/ìë äîñòèãàåòñÿ ïðèáëèçèòåëüíî
÷åðåç 4,3 ÷àñîâ ïîñëå ââåäåíèÿ.
Ñâÿçûâàíèå âåíëàôàêñèíà è ÎÄÂ ñ
áåëêàìè ïëàçìû êðîâè ñîñòàâëÿåò ñîîòâåòñòâåííî 27% è 30%. ÎÄÂ è äðóãèå
ìåòàáîëèòû, à òàêæå íåìåòàáîëèçèðîâàííûé âåíëàôàêñèí, âûäåëÿþòñÿ
ïî÷êàìè. Ïðè ìíîãîêðàòíîì ââåäåíèè ðàâíîâåñíûå êîíöåíòðàöèè âåíëàôàêñèíà
è ÎÄ äîñòèãàþòñÿ â òå÷åíèå 3 äíåé.  äèàïàçîíå ñóòî÷íûõ äîç 75-450 ìã,
âåíëàôàêñèí è ÎÄÂ èìåþò ëèíåéíóþ êèíåòèêó. Ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà âî
âðåìÿ åäû âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè
óâåëè÷èâàåòñÿ íà 20-30 ìèíóò, îäíàêî âåëè÷èíû ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè è
àáñîðáöèè íå èçìåíÿþòñÿ.
Ó áîëüíûõ ñ öèððîçîì ïå÷åíè êîíöåíòðàöèè â
ïëàçìå êðîâè âåíëàôàêñèíà è ÎÄÂ ïîâûøåíû, à ñêîðîñòü èõ âûâåäåíèÿ
ñíèæåíà. Ïðè óìåðåííîé èëè òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè îáùèé
êëèðåíñ âåíëàôàêñèíà è ÎÄÂ ñíèæàåòñÿ, à ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ óäëèíÿåòñÿ.
Ñíèæåíèå îáùåãî êëèðåíñà â îñíîâíîì íàáëþäàåòñÿ ó ïàöèåíòîâ ñ êëèðåíñîì
êðåàòèíèíà íèæå 30 ìë/ìèí. Âîçðàñò è ïîë ïàöèåíòà íå âëèÿþò íà
ôàðìàêîêèíåòèêó ïðåïàðàòà.
Ïîêàçàíèÿ
Äåïðåññèè ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè, ëå÷åíèå è ïðîôèëàêòèêà.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì èíãèáèòîðîâ ÌÀÎ (ñì. òàê æå ðàçäåë «Âçàèìîäåéñòâèå»).
Òÿæåëûå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê è/èëè ïå÷åíè (ñêîðîñòü êëóáî÷êîâîé ôèëüòðàöèè ìåíåå (ÑÊÔ) 10 ìë/ìèí).
Âîçðàñò äî 18 ëåò (áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü äëÿ ýòîé âîçðàñòíîé ãðóïïû íå äîêàçàíû).
Óñòàíîâëåííàÿ èëè ïîäîçðåâàåìàÿ áåðåìåííîñòü.
Ïåðèîä ëàêòàöèè.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ:
íåäàâíî ïåðåíåñåííûé èíôàðêò ìèîêàðäà, íåñòàáèëüíàÿ ñòåíîêàðäèÿ,
àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ, òàõèêàðäèÿ, ñóäîðîæíûé ñèíäðîì â àíàìíåçå,
ïîâûøåíèå âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ, çàêðûòîóãîëüíàÿ ãëàóêîìà,
ìàíèàêàëüíûå ñîñòîÿíèÿ â àíàìíåçå, ïðåäðàñïîëîæåííîñòü ê êðîâîòå÷åíèÿì
ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ è ñëèçèñòûõ îáîëî÷åê, èñõîäíî ñíèæåííàÿ ìàññà
òåëà, ãèïîíàòðèåìèÿ, ãèïîâîëåìèÿ, îäíîâðåìåííûé ïðèåì äèóðåòèêîâ,
ñóèöèäàëüíûå íàêëîííîñòè, ïî÷å÷íàÿ/ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ëàêòàöèè
Áåçîïàñíîñòü ïðèìåíåíèÿ âåíëàôàêñèíà ïðè áåðåìåííîñòè íå äîêàçàíà,
ïîýòîìó ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè (èëè ïðåäïîëàãàåìîé
áåðåìåííîñòè) ïðîòèâîïîêàçàíî.
Æåíùèíû äåòîðîäíîãî âîçðàñòà äîëæíû
áûòü ïðåäóïðåæäåíû îá ýòîì äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ è äîëæíû íåìåäëåííî
îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó â ñëó÷àå íàñòóïëåíèÿ áåðåìåííîñòè èëè ïëàíèðîâàíèÿ
áåðåìåííîñòè â ïåðèîä ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì.
Åñëè ëå÷åíèå ìàòåðè áûëî çàâåðøåíî íåçàäîëãî äî ðîäîâ, ó íîâîðîæäåííîãî ìîãóò âîçíèêíóòü ñèìïòîìû îòìåíû ïðåïàðàòà.
Âåíëàôàêñèí è åãî ìåòàáîëèò (ÎÄÂ) âûäåëÿþòñÿ â ãðóäíîå ìîëîêî.
Áåçîïàñíîñòü ýòèõ âåùåñòâ äëÿ íîâîðîæäåííûõ äåòåé íå äîêàçàíà, ïîýòîìó
ïðèåì âåíëàôàêñèíà âî âðåìÿ ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Ïðè
íåîáõîäèìîñòè ïðèåìà ïðåïàðàòà â ïåðèîä ëàêòàöèè ñëåäóåò ðåøèòü âîïðîñ î
ïðåêðàùåíèè ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Òàáëåòêè Âåíëàêñîðà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèíèìàòü âî âðåìÿ åäû.
Ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 75 ìã â äâà ïðèåìà (ïî 37,5 ìã)
åæåäíåâíî. Åñëè - ïîñëå íåñêîëüêèõ íåäåëü ëå÷åíèÿ íå íàáëþäàåòñÿ
çíà÷èòåëüíîãî óëó÷øåíèÿ, ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî ïîâûñèòü äî 150 ìã (2õ75 ìã
â äåíü). Åñëè, ïî ìíåíèþ âðà÷à, íåîáõîäèìà áîëåå âûñîêàÿ äîçà (òÿæåëîå
äåïðåññèâíîå ðàññòðîéñòâî èëè äðóãèå ñîñòîÿíèÿ, òðåáóþùèå ñòàöèîíàðíîãî
ëå÷åíèÿ), ìîæíî ñðàçó íàçíà÷èòü 150 ìã â äâà ïðèåìà (2õ75 ìã â äåíü).
Ïîñëå ýòîãî ñóòî÷íóþ äîçó ìîæíî óâåëè÷èâàòü íà 75 ìã êàæäûå 2-3 äíÿ äî
äîñòèæåíèÿ æåëàåìîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ
äîçà ïðåïàðàòà Âåíëàêñîð ñîñòàâëÿåò 375 ìã. Ïîñëå äîñòèæåíèÿ
íåîáõîäèìîãî òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ñóòî÷íàÿ äîçà ìîæåò áûòü
ïîñòåïåííî ñíèæåíà äî ìèíèìàëüíîãî ýôôåêòèâíîãî óðîâíÿ.
Ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ è ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ:
Ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå ìîæåò ïðîäîëæàòüñÿ 6 ìåñÿöåâ è áîëåå.
Íàçíà÷àþòñÿ ìèíèìàëüíûå ýôôåêòèâíûå äîçû, ïðèìåíÿâøèåñÿ ïðè ëå÷åíèè
äåïðåññèâíîãî ýïèçîäà.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü: ïðè ëåãêîé
ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ñêîðîñòü êëóáî÷êîâîé ôèëüòðàöèè (ÑÊÔ) áîëåå
30 ìë/ìèí) êîððåêöèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ íå òðåáóåòñÿ. Ïðè óìåðåííîé
ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ÑÊÔ 10-30 ìë/ìèí) äîçó ñëåäóåò ñíèçèòü íà
25-50%. Â ñâÿçè ñ óäëèíåíèåì ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ âåíëàôàêñèíà è åãî
àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà (ÎÄÂ), òàêèì ïàöèåíòàì ñëåäóåò ïðèíèìàòü âñþ äîçó
îäèí ðàç â äåíü. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü âåíëàôàêñèí ïðè òÿæåëîé
ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ÑÊÔ ìåíåå 10 ìë/ìèí), ïîñêîëüêó íàäåæíûå
äàííûå î òàêîé òåðàïèè îòñóòñòâóþò. Ïàöèåíòû íà ãåìîäèàëèçå ìîãóò
ïîëó÷àòü 50% îáû÷íîé ñóòî÷íîé äîçû âåíëàôàêñèíà ïîñëå çàâåðøåíèÿ
ãåìîäèàëèçà.
Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü: ïðè ëåãêîé
ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ (ÏÂ) ìåíåå 14 ñåê)
êîððåêöèÿ ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ íå òðåáóåòñÿ. Ïðè óìåðåííîé ïå÷åíî÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòè (Ï îò 14 äî 18 ñåê) äîçó ñëåäóåò ñíèçèòü íà 50%. Íå
ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü âåíëàôàêñèí ïðè òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé
íåäîñòàòî÷íîñòè, ïîñêîëüêó íàäåæíûå äàííûå î òàêîé òåðàïèè îòñóòñòâóþò.
Ïîæèëûå ïàöèåíòû:
ñàì ïî ñåáå ïîæèëîé âîçðàñò ïàöèåíòà íå òðåáóåò èçìåíåíèÿ äîçû, îäíàêî
(êàê è ïðè íàçíà÷åíèè äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ) ïðè ëå÷åíèè
ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ òðåáóåòñÿ îñòîðîæíîñòü, íàïðèìåð, â ñâÿçè ñ
âîçìîæíîñòüþ íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê. Ñëåäóåò ïðèìåíÿòü íàèìåíüøóþ
ýôôåêòèâíóþ äîçó. Ïðè ïîâûøåíèè äîçû ïàöèåíò äîëæåí íàõîäèòüñÿ ïîä
òùàòåëüíûì ìåäèöèíñêèì íàáëþäåíèåì.
Ïðåêðàùåíèå ïðèåìà ïðåïàðàòà Âåíëàêñîð:
Ïî îêîí÷àíèè ïðèåìà ïðåïàðàòà Âåíëàêñîð ðåêîìåíäóåòñÿ ïîñòåïåííî
ñíèæàòü äîçèðîâêó ïðåïàðàòà, ïî êðàéíåé ìåðå, â òå÷åíèå íåäåëè è
íàáëþäàòü çà ñîñòîÿíèåì ïàöèåíòà äëÿ òîãî, ÷òîáû ñâåñòè ê ìèíèìóìó ðèñê,
ñâÿçàííûé ñ îòìåíîé ïðåïàðàòà (ñì. íèæå).
Ïåðèîä, òðåáóåìûé äëÿ
ïîëíîãî ïðåêðàùåíèÿ ïðèåìà ïðåïàðàòà, çàâèñèò îò åãî äîçèðîâêè,
äëèòåëüíîñòè êóðñà ëå÷åíèÿ è èíäèâèäóàëüíûõ îñîáåííîñòåé ïàöèåíòà.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Áîëüøèíñòâî ïåðå÷èñëåííûõ íèæå ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ çàâèñÿò îò äîçû.
Ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè òÿæåñòü è ÷àñòîòà áîëüøèíñòâà ýòèõ ýôôåêòîâ
ñíèæàåòñÿ, ïðè÷åì íå âîçíèêàåò íåîáõîäèìîñòü îòìåíû òåðàïèè.
Â
çàâèñèìîñòè îò ÷àñòîòû âîçíèêíîâåíèÿ âûäåëÿþò ñëåäóþùèå ãðóïïû ïîáî÷íûõ
ýôôåêòîâ: ÷àñòûå - áîëåå 1%, íå÷àñòûå - 0,1-1%, ðåäêèå - 0,01-0,1%,
î÷åíü ðåäêèå - ìåíåå 0,01%.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû:
÷àñòî - ãîëîâîêðóæåíèå, àñòåíèÿ, áåññîííèöà, «êîøìàðíûå» ñíîâèäåíèÿ,
ïîâûøåííàÿ íåðâíàÿ âîçáóäèìîñòü, ïàðåñòåçèè, ãèïåðòîíóñ ìûøö, òðåìîð,
ñåäàòèâíûé ýôôåêò; íå÷àñòî - àïàòèÿ, ãàëëþöèíàöèè, ìèîêëîíóñ, îáìîðîê;
ðåäêî - ñóäîðîãè, ìàíèàêàëüíûå ðàññòðîéñòâà, çëîêà÷åñòâåííûé
íåéðîëåïòè÷åñêèé ñèíäðîì.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû:
÷àñòî - ïîâûøåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, ãèïåðåìèÿ êîæíûõ ïîêðîâîâ;
íå÷àñòî - ñíèæåíèå àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, ïîñòóðàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ,
òàõèêàðäèÿ; î÷åíü ðåäêî - èçìåíåíèå èíòåðâàëà Q-T, ôèáðèëëÿöèÿ
æåëóäî÷êîâ, æåëóäî÷êîâàÿ òàõèêàðäèÿ (â ò.÷. ìåðöàíèå æåëóäî÷êîâ).
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû:
÷àñòî - ñíèæåíèå àïïåòèòà, òîøíîòà, ðâîòà; íå÷àñòî - áðóêñèçì
(íåïðîèçâîëüíîå ñêðåæåòàíèå çóáàìè), ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè «ïå÷åíî÷íûõ»
òðàíñàìèíàç; ðåäêî - ãåïàòèò.
Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû:
÷àñòî - ñíèæåíèå ëèáèäî, íàðóøåíèå ýðåêöèè è/èëè ýÿêóëÿöèè, àíîðãàçìèÿ,
ìåíîððàãèÿ, íàðóøåíèå ìî÷åèñïóñêàíèÿ; íå÷àñòî - çàäåðæêà ìî÷è,
íàðóøåíèå îðãàçìà ó æåíùèí.
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ: ÷àñòî - íàðóøåíèå àêêîìîäàöèè, ìèäðèàç, íàðóøåíèå çðåíèÿ; íå÷àñòî - íàðóøåíèå âêóñîâîãî âîñïðèÿòèÿ.
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ êðîâåòâîðåíèÿ: ÷àñòîòà íåèçâåñòíà - àãðàíóëîöèòîç, àïëàñòè÷åñêàÿ àíåìèÿ, íåéòðîïåíèÿ, ïàíöèòîïåíèÿ.
Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè:
íå÷àñòî - ñûïü, ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ; î÷åíü ðåäêî - ìóëüòèôîðìíàÿ
ýêññóäàòèâíàÿ ýðèòåìà (â ò.÷. ñèíäîì Ñòèâåíñà - Äæîíñîíà), àíàôèëàêñèÿ.
Ëàáîðàòîðíûå ïîêàçàòåëè:
íå÷àñòî - òðîìáîöèòîïåíèÿ; ðåäêî - óâåëè÷åíèå âðåìåíè êðîâîòå÷åíèÿ,
ãèïîíàòðèåìèÿ; ïðè äëèòåëüíîì íàçíà÷åíèè è èñïîëüçîâàíèè âûñîêèõ äîç -
ãèïåðõîëåñòåðèíåìèÿ.
Ïðî÷èå: ÷àñòî - ïîòåðÿ ìàññû òåëà,
ïîòëèâîñòü (â ò.÷. íî÷íàÿ); íå÷àñòî - ýêõèìîçû, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà;
ðåäêî - ñèíäðîì íåàäåêâàòíîé ñåêðåöèè àíòèäèóðåòè÷åñêîãî ãîðìîíà,
ñåðîòîíèíîâûé ñèíäðîì (òîøíîòà, ðâîòà, áîëè â æèâîòå, äèàðåÿ, ìåòåîðèçì,
ïñèõîìîòîðíîå âîçáóæäåíèå, òàõèêàðäèÿ, ãèïåðòåðìèÿ, ìûøå÷íàÿ
ðèãèäíîñòü, ñóäîðîãè, ìèîêëîíóñ, ïîòëèâîñòü, óãíåòåíèå ñîçíàíèÿ ðàçíîé
ñòåïåíè òÿæåñòè).
Ïðè âîçíèêíîâåíèè ñèíäðîìà «îòìåíû»:
ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, àñòåíèÿ, ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü,
íàðóøåíèÿ ñíà (èçìåíåíèå õàðàêòåðà ñíîâèäåíèé, ñîíëèâîñòü èëè
áåññîííèöà, çàòðóäíåíèå çàñûïàíèÿ), ãèïîìàíèÿ, òðåâîæíîñòü, ïîâûøåííàÿ
íåðâíàÿ âîçáóäèìîñòü, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ïàðåñòåçèè, ïîâûøåííîå
ïîòîîòäåëåíèå, ñóõîñòü âî ðòó, ñíèæåíèå àïïåòèòà, òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ
(áîëüøèíñòâî èç ýòèõ ðåàêöèé âûðàæåíû íåçíà÷èòåëüíî è íå òðåáóþò
ëå÷åíèÿ).
Ïåðåäîçèðîâêà
Ñèìïòîìû: èçìåíåíèÿ ÝÊÃ (óäëèíåíèå èíòåðâàëà QT, áëîêàäà
íîæêè ïó÷êà Ãèñà, ðàñøèðåíèå êîìïëåêñà QRS), ñèíóñîâàÿ èëè æåëóäî÷êîâàÿ
òàõèêàðäèÿ, áðàäèêàðäèÿ, ãèïîòåíçèÿ, ñóäîðîæíûå ñîñòîÿíèÿ, èçìåíåíèå
ñîçíàíèÿ (ñíèæåíèå óðîâíÿ áîäðñòâîâàíèÿ). Ïðè ïåðåäîçèðîâêå âåíëàôàêñèíà
ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ñ àëêîãîëåì è/èëè äðóãèìè ïñèõîòðîïíûìè
ïðåïàðàòàìè, ñîîáùàëîñü î ñìåðòåëüíîì èñõîäå.
Ëå÷åíèå:
ñèìïòîìàòè÷åñêîå. Ñïåöèôè÷åñêèå àíòèäîòû íåèçâåñòíû. Ðåêîìåíäóåòñÿ
íåïðåðûâíûé êîíòðîëü æèçíåííî âàæíûõ ôóíêöèé (äûõàíèÿ è êðîâîîáðàùåíèÿ).
Íàçíà÷åíèå àêòèâèðîâàííîãî óãîëÿ äëÿ ñíèæåíèÿ âñàñûâàíèÿ ïðåïàðàòà. Íå
ðåêîìåíäóåòñÿ âûçûâàòü ðâîòó â ñâÿçè ñ îïàñíîñòüþ àñïèðàöèè. Âåíëàôàêñèí
è ÎÄÂ íå âûâîäÿòñÿ ïðè äèàëèçå.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå èíãèáèòîðîâ ìîíîàìèíîêñèäàçû (ÌÀÎ) è
âåíëàôàêñèíà ïðîòèâîïîêàçàíî. Ïðèåì ïðåïàðàòà Âåíëàêñîð ìîæíî íà÷èíàòü
íå ìåíåå ÷åì ÷åðåç 14 äíåé ïîñëå îêîí÷àíèÿ òåðàïèè èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ.
Åñëè ïðèìåíÿëñÿ îáðàòèìûé èíãèáèòîð ÌÀÎ (ìîêëîáåìèä), ýòîò èíòåðâàë
ìîæåò áûòü êîðî÷å (24 ÷àñà). Òåðàïèþ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ ìîæíî íà÷èíàòü íå
ìåíåå ÷åì ÷åðåç 7 äíåé ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà Âåíëàêñîð. Âåíëàôàêñèí íå
âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó ëèòèÿ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ èìèïðàìèíîì ôàðìàêîêèíåòèêà âåíëàôàêñèíà è åãî ìåòàáîëèòà ÎÄÂ íå èçìåíÿåòñÿ.
Ãàëîïåðèäîë: ýôôåêò ïîñëåäíåãî ìîæåò óñèëèâàòüñÿ èç-çà ïîâûøåíèÿ óðîâíÿ ïðåïàðàòà â êðîâè ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ äèàçåïàìîì ôàðìàêîêèíåòèêà ïðåïàðàòîâ è èõ îñíîâíûõ ìåòàáîëèòîâ, ñóùåñòâåííî íå
èçìåíÿþòñÿ. Òàêæå íå îáíàðóæåíî âëèÿíèÿ íà ïñèõîìîòîðíûå è
ïñèõîìåòðè÷åñêèå ýôôåêòû äèàçåïàìà.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ êëîçàïèíîì ìîæåò íàáëþäàòüñÿ ïîâûøåíèå åãî óðîâíÿ â ïëàçìå êðîâè è ðàçâèòèå ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ (íàïðèìåð, ýïèëåïòè÷åñêèõ ïðèïàäêîâ).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ðèñïåðèäîíîì (íåñìîòðÿ íà óâåëè÷åíèå AUC ðèñïåðèäîíà) ôàðìàêîêèíåòèêà ñóììû àêòèâíûõ
êîìïîíåíòîâ (ðèñïåðèäîíà è åãî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà) ñóùåñòâåííî íå
èçìåíÿëàñü.
Óñèëèâàåò âëèÿíèå àëêîãîëÿ íà ïñèõîìîòîðíûå ðåàêöèè.
Íà ôîíå ïðèåìà âåíëàôàêñèíà ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñîáóþ îñòîðîæíîñòü ïðè ýëåêòðîñóäîðîæíîé òåðàïèè, òàê êàê îïûò ïðèìåíåíèÿ âåíëàôàêñèíà â ýòèõ óñëîâèÿõ îòñóòñòâóåò.
Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóåìûå èçîôåðìåíòàìè öèòîõðîìà Ð 450:
Ôåðìåíò CYP2D6 ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð 450 ïðåîáðàçóåò âåíëàôàêñèí â
àêòèâíûé ìåòàáîëèò ÎÄÂ.  îòëè÷èå îò ìíîãèõ äðóãèõ àíòèäåïðåññàíòîâ,
äîçó âåíëàôàêñèíà ìîæíî íå ñíèæàòü ïðè îäíîâðåìåííîì ââåäåíèè ñ
ïðåïàðàòàìè, ïîäàâëÿþùèìè àêòèâíîñòü CYP2D6, èëè ó ïàöèåíòîâ ñ
ãåíåòè÷åñêè îáóñëîâëåííûì ñíèæåíèåì àêòèâíîñòè CYP2D6, ïîñêîëüêó
ñóììàðíàÿ êîíöåíòðàöèÿ àêòèâíîãî âåùåñòâà è ìåòàáîëèòà (âåíëàôàêñèíà è
ÎÄÂ) ïðè ýòîì íå èçìåíèòñÿ.
Îñíîâíîé ïóòü âûâåäåíèÿ âåíëàôàêñèíà
âêëþ÷àåò ìåòàáîëèçì ñ ó÷àñòèåì CYP2D6 è CYP3A4; ïîýòîìó ñëåäóåò
ñîáëþäàòü îñîáóþ îñòîðîæíîñòü ïðè íàçíà÷åíèè âåíëàôàêñèíà â ñî÷åòàíèè ñ
ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè, óãíåòàþùèìè îáà ýòè ôåðìåíòà. Òàêèå
ëåêàðñòâåííûå âçàèìîäåéñòâèÿ åùå íå èññëåäîâàíû.
Âåíëàôàêñèí -
îòíîñèòåëüíî ñëàáûé èíãèáèòîð CYP2D6 è íå ïîäàâëÿåò àêòèâíîñòü
èçîôåðìåíòîâ CYP1A2, CYP2C9 è CYP3A4; ïîýòîìó íå ñëåäóåò îæèäàòü åãî
âçàèìîäåéñòâèÿ ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, â ìåòàáîëèçìå êîòîðûõ ó÷àñòâóþò
ýòè ïå÷åíî÷íûå ôåðìåíòû.
Öèìåòèäèí ïîäàâëÿåò ìåòàáîëèçì
"ïåðâîãî ïðîõîæäåíèÿ" âåíëàôàêñèíà è íå îêàçûâàåò âëèÿíèå íà
ôàðìàêîêèíåòèêó ÎÄÂ. Ó áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ îæèäàåòñÿ ëèøü
íåçíà÷èòåëüíîå ïîâûøåíèå îáùåé ôàðìàêîëîãè÷åñêîé àêòèâíîñòè âåíëàôàêñèíà
è ÎÄÂ (áîëåå âûðàæåíî ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ è ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè
ïå÷åíè).
Êëèíè÷åñêè çíà÷èìûå âçàèìîäåéñòâèÿ âåíëàôàêñèíà ñ àíòèãèïåðòåíçèâíûìè (â òîì ÷èñëå áåòà-áëîêàòîðàìè, èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ è äèóðåòèêàìè) è ãèïîãëèêåìè÷åñêèìè ïðåïàðàòàìè íå îáíàðóæåíû.
Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, ñâÿçàííûå ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè:
ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè ïëàçìû ñîñòàâëÿåò 27% äëÿ âåíëàôàêñèíà è 30% äëÿ
ÎÄÂ. Ïîýòîìó íå âëèÿåò íà êîíöåíòðàöèþ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ â ïëàçìå
êðîâè, îáëàäàþùèõ âûñîêîé ñòåïåíüþ ñâÿçûâàíèÿ ñ áåëêàìè.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ñ âàðôàðèíîì, ìîæåò óñèëèâàòüñÿ àíòèêîàãóëÿíòíûé ýôôåêò ïîñëåäíåãî.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ñ èíäèíàâèðîì èçìåíÿåòñÿ ôàðìàêîêèíåòèêà
èíäèíàâèðà (ñ 28%-íûì óìåíüøåíèåì ïëîùàäè ïîä êðèâîé AUC è 36%-íûì
ñíèæåíèåì ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè Ñmàõ), à ôàðìàêîêèíåòèêà
âåíëàôàêñèíà è ÎÄ íå èçìåíÿåòñÿ. Îäíàêî êëèíè÷åñêîå çíà÷åíèå ýòîãî
ýôôåêòà íåèçâåñòíî.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Îòìåíà ïðåïàðàòà Âåíëàêñîð: êàê è ïðè ëå÷åíèè äðóãèìè
àíòèäåïðåññàíòàìè, ðåçêîå ïðåêðàùåíèå òåðàïèè âåíëàôàêñèíîì - îñîáåííî
ïîñëå âûñîêèõ äîç ïðåïàðàòà - ìîæåò âûçâàòü ñèìïòîìû îòìåíû, â ñâÿçè ñ
÷åì ðåêîìåíäóåòñÿ ïåðåä îòìåíîé ïðåïàðàòà ïîñòåïåííî ñíèçèòü åãî äîçó.
Äëèòåëüíîñòü ïåðèîäà, íåîáõîäèìîãî äëÿ ñíèæåíèÿ äîçû, çàâèñèò îò
âåëè÷èíû äîçû, ïðîäîëæèòåëüíîñòè òåðàïèè, à òàêæå èíäèâèäóàëüíîé
÷óâñòâèòåëüíîñòè ïàöèåíòà.
Ïðè íàçíà÷åíèè òàáëåòîê Âåíëàêñîð
áîëüíûì ñ íåïåðåíîñèìîñòüþ ëàêòîçû ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ñîäåðæàíèå ëàêòîçû
(30 ìã â êàæäîé òàáëåòêå 37,5 ìã; 60 ìã â êàæäîé òàáëåòêå 75 ìã).
Ó
áîëüíûõ ñ äåïðåññèâíûìè ðàññòðîéñòâàìè ïåðåä íà÷àëîì ëþáîé
ëåêàðñòâåííîé òåðàïèè ñëåäóåò ó÷èòûâàòü âåðîÿòíîñòü ñóèöèäàëüíûõ
ïîïûòîê. Ïîýòîìó äëÿ ñíèæåíèÿ ðèñêà ïåðåäîçèðîâêè íà÷àëüíàÿ äîçà
ïðåïàðàòà äîëæíà áûòü ïî âîçìîæíîñòè íèçêîé, à ïàöèåíò äîëæåí íàõîäèòüñÿ
ïîä òùàòåëüíûì ìåäèöèíñêèì íàáëþäåíèåì.
Ó ïàöèåíòîâ ñ àôôåêòèâíûìè
ðàññòðîéñòâàìè ïðè ëå÷åíèè àíòèäåïðåññàíòàìè, â òîì ÷èñëå
âåíëàôàêñèíîì, ìîãóò âîçíèêàòü ãèïîìàíèàêàëüíûå èëè ìàíèàêàëüíûå
ñîñòîÿíèÿ. Êàê è äðóãèå àíòèäåïðåññàíòû, âåíëàôàêñèí äîëæåí íàçíà÷àòüñÿ ñ
îñòîðîæíîñòüþ áîëüíûì ñ ìàíèåé â àíàìíåçå. Òàêèå ïàöèåíòû íóæäàþòñÿ â
ìåäèöèíñêîì íàáëþäåíèè.
Êàê è äðóãèå àíòèäåïðåññàíòû, âåíëàôàêñèí
äîëæåí íàçíà÷àòüñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ áîëüíûì ñ ýïèëåïòè÷åñêèìè ïðèïàäêàìè â
àíàìíåçå. Ëå÷åíèå âåíëàôàêñèíîì äîëæíî áûòü ïðåðâàíî ïðè âîçíèêíîâåíèè
ýïèëåïòè÷åñêèõ ïðèïàäêîâ.
Ïàöèåíòîâ ñëåäóåò ïðåäóïðåäèòü î
íåîáõîäèìîñòè íåìåäëåííî îáðàòèòüñÿ ê âðà÷ó ïðè âîçíèêíîâåíèè ñûïè,
êðàïèâíèöû èëè äðóãèõ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé.
Ó íåêîòîðûõ áîëüíûõ âî
âðåìÿ ïðèåìà âåíëàôàêñèíà îòìå÷åíî äîçîçàâèñèìîå ïîâûøåíèå
àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, â ñâÿçè ñ ÷åì ðåêîìåíäóåòñÿ ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü
àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, îñîáåííî â ïåðèîä ïîäáîðà èëè ïîâûøåíèÿ äîçû.
Ìîæåò ïðîèçîéòè ïîâûøåíèå ÷àñòîòû ñåðäå÷íîãî ðèòìà, îñîáåííî âî âðåìÿ
ïðèåìà âûñîêèõ äîç. Ðåêîìåíäóåòñÿ îñòîðîæíîñòü ïðè òàõèàðèòìèè.
Ïàöèåíòû, îñîáåííî ïîæèëûå, äîëæíû áûòü ïðåäóïðåæäåíû î âîçìîæíîñòè
âîçíèêíîâåíèÿ ãîëîâîêðóæåíèÿ è íàðóøåíèÿ ÷óâñòâà ðàâíîâåñèÿ.
Êàê è
äðóãèå èíãèáèòîðû îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà, âåíëàôàêñèí ìîæåò
ïîâûñèòü ðèñê êðîâîèçëèÿíèé â êîæó è ñëèçèñòûå îáîëî÷êè. Ïðè ëå÷åíèè
áîëüíûõ, ïðåäðàñïîëîæåííûõ ê òàêèì ñîñòîÿíèÿì, íåîáõîäèìà îñòîðîæíîñòü.
Âî âðåìÿ ïðèåìà âåíëàôàêñèíà, îñîáåííî â óñëîâèÿõ äåãèäðàòàöèè èëè
ñíèæåíèÿ îáúåìà êðîâè (â òîì ÷èñëå ó ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ è áîëüíûõ,
ïðèíèìàþùèõ äèóðåòèêè), ìîæåò íàáëþäàòüñÿ ãèïîíàòðèåìèÿ è/èëè ñèíäðîì
íåäîñòàòî÷íîé ñåêðåöèè àíòèäèóðåòè÷åñêîãî ãîðìîíà. Âî âðåìÿ ïðèåìà
ïðåïàðàòà ìîæåò íàáëþäàòüñÿ ìèäðèàç, â ñâÿçè ñ ÷åì ðåêîìåíäóåòñÿ
êîíòðîëü âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ ó áîëüíûõ, ñêëîííûõ ê åãî ïîâûøåíèþ èëè
ñòðàäàþùèõ çàêðûòîóãîëüíîé ãëàóêîìîé.
Âåíëàôàêñèí íå èññëåäîâàí ó
ïàöèåíòîâ, íåäàâíî ïåðåíåñøèõ èíôàðêò ìèîêàðäà è ñòðàäàþùèõ
äåêîìïåíñèðîâàííîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ. Òàêèì áîëüíûì ïðåïàðàò
ñëåäóåò íàçíà÷àòü ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Íåîáõîäèìî óñòàíîâèòü íàáëþäåíèå
çà ïàöèåíòàìè äëÿ âûÿâëåíèÿ ïðèçíàêîâ çëîóïîòðåáëåíèÿ ïðåïàðàòîì,
îñîáåííî äëÿ ïàöèåíòîâ, èìåþùèõ â àíàìíåçå òàêèå ñèìïòîìû.
Æåíùèíû äåòîðîäíîãî âîçðàñòà äîëæíû ïðèìåíÿòü ñîîòâåòñòâóþùèå ìåòîäû êîíòðàöåïöèè âî âðåìÿ ïðèåìà âåíëàôàêñèíà.
Íåñìîòðÿ
íà òî, ÷òî âåíëàôàêñèí íå âëèÿåò íà ïñèõîìîòîðíûå è êîãíèòèâíûå
ôóíêöèè, ñëåäóåò ó÷èòûâàòü, ÷òî ëþáàÿ ëåêàðñòâåííàÿ òåðàïèÿ
ïñèõîàêòèâíûìè ïðåïàðàòàìè ìîæåò ñíèçèòü ñïîñîáíîñòü âûíåñåíèÿ ñóæäåíèé,
ìûøëåíèÿ èëè âûïîëíåíèÿ äâèãàòåëüíûõ ôóíêöèé.
Îá ýòîì ñëåäóåò ïðåäóïðåäèòü ïàöèåíòà ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ. Ïðè
âîçíèêíîâåíèè òàêèõ ýôôåêòîâ ñòåïåíü è äëèòåëüíîñòü îãðàíè÷åíèé äîëæíû
áûòü óñòàíîâëåíû âðà÷îì. Òàê æå íå ðåêîìåíäîâàí ïðè¸ì àëêîãîëÿ.
Ôîðìà âûïóñêà
Òàáëåòêè ïî 37,5 ìã: ïî 10 òàáëåòîê â áëèñòåðå èç
ïîëèâèíèëõëîðèäíîé ïëåíêè è àëþìèíèåâîé ôîëüãè. Ïî 3 áëèñòåðà âìåñòå ñ
èíñòðóêöèåé ïîìåùàþò â ïà÷êó êàðòîííóþ.
Òàáëåòêè ïî 75 ìã:
ïî 10 òàáëåòîê â áëèñòåðå èç ïîëèâèíèëõëîðèäíîé ïëåíêè è àëþìèíèåâîé
ôîëüãè. Ïî 3 áëèñòåðà âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïîìåùàþò â ïà÷êó êàðòîííóþ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
 çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Õðàíèòå â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå!
Ñðîê ãîäíîñòè
3 ãîäà. Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê:
Ïî ðåöåïòó.
Ïðîèçâîäèòåëü
ÀÎ «Ãðèíäåêñ».