Òîðãîâîå íàçâàíèå:
Ðåêñåòèí
Îïèñàíèå:
Òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, 20 ìã - Áåëûå èëè ïî÷òè áåëûå, êðóãëûå,
âûïóêëûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé. Íà îäíîé ñòîðîíå ðèñêà, íà äðóãîé
âûãðàâèðîâàíî Õ20. Òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, 30 ìã - Áåëûå èëè
ïî÷òè áåëûå, êðóãëûå, âûïóêëûå òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé. Íà îäíîé
ñòîðîíå ðèñêà, íà äðóãîé âûãðàâèðîâàíî ÕÇÎ. Öâåò íà èçëîìå - áåëûé
èëè ïî÷òè áåëûé. Äèàìåòð 11 ìì.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà - àíòèäåïðåññàíò.
Êîä ATX: N06A Â05
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Èíãèáèðóåò â öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìå îáðàòíûé íåéðîíàëüíûé
çàõâàò ñåðîòîíèíà. Ìàëî âëèÿåò íà íåéðîíàëüíûé çàõâàò íîðàäðåíàëèíà è
äîôàìèíà. Îáëàäàåò òàêæå àíêñèîëèòè÷åñêèì è ïñèõîñòèìóëèðóþùèì
ñâîéñòâîì.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ïàðîêñåòèí õîðîøî âñàñûâàåòñÿ.
Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â îñíîâíîì â ïå÷åíè, ñ îáðàçîâàíèåì, ïðåèìóùåñòâåííî,
íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè íå âëèÿåò íà âñàñûâàíèå
è ôàðìàêîêèíåòèêó ïàðîêñåòèíà. Ïàðîêñåòèí ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû
êðîâè íà 93-95%.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïàðîêñåòèíà íàõîäèòñÿ â ïðåäåëàõ îò 6 äî 71 ÷àñà, íî â ñðåäíåì ñîñòàâëÿåò îäíè ñóòêè.
Äèíàìè÷åñêîå ðàâíîâåñèå â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 7-14 ñóòîê
ïîñëå íà÷àëà òåðàïèè, â äàëüíåéøåì ôàðìàêîêèíåòèêà ïðè äëèòåëüíîé
òåðàïèè íå èçìåíÿåòñÿ. Ïðèìåðíî 64 % ïàðîêñåòèíà âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé (2 % â
íåèçìåíåííîì âèäå, 62 % â âèäå ìåòàáîëèòîâ); ïðèìåðíî 36 % âûäåëÿåòñÿ
÷åðåç æåëóäî÷íî-êèøå÷íûé òðàêò â îñíîâíîì â âèäå ìåòàáîëèòîâ, ìåíåå 1 %
âûäåëÿåòñÿ ñ êàëîì â íåèçìåíåííîì âèäå.
Êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè âîçðàñòàåò ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè è ïî÷åê, à òàêæå â ïîæèëîì âîçðàñòå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
Ïðèìåíÿòü ñòðîãî ïî íàçíà÷åíèþ âðà÷à âî èçáåæàíèå îñëîæíåíèé!
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
×àñòîòà ïðîÿâëåíèÿ è èíòåíñèâíîñòü ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ â ïðîöåññå òåðàïèè
ñíèæàåòñÿ, ïîýòîìó ïðè èõ ðàçâèòèè â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ âîçìîæíî
ïðîäîëæåíèå ïðèåìà ïðåïàðàòà. Ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ ïî îðãàíàì è ñèñòåìàì (â
ïðîöåíòàõ âûÿâëåííîãî ñîîòíîøåíèÿ îò îáùåãî êîëè÷åñòâà ïîëó÷àâøèõ äàííîå
ëå÷åíèå áîëüíûõ);
Ñî ñòîðîíû ÆÊÒ, ïå÷åíè: Òîøíîòà (12 %); èíîãäà çàïîð,
ïîíîñ, ñíèæåíèå àïïåòèòà. Ðåäêî ïîâûøåíèå ïå÷åíî÷íûõ ôóíêöèîíàëüíûõ
ïðîá; èíîãäà òÿæåëîå íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè. Ìåæäó ïðèåìîì ïàðîêñåòèíà
è èçìåíåíèåì àêòèâíîñòè ôåðìåíòîâ ïå÷åíè íå äîêàçàíà
ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü, íî â ñëó÷àå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè
ðåêîìåíäóåòñÿ ïðåêðàùåíèå ïðèìåíåíèÿ ïàðîêñåòèíà.
Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: Ñîíëèâîñòü (9 %); òðåìîð (8 %); îáùàÿ
ñëàáîñòü è ïîâûøåííàÿ óòîìëÿåìîñòü (7 %); áåññîííèöà (6 %); â îòäåëüíûõ
ñëó÷àÿõ ãîëîâíàÿ áîëü, ïîâûøåííàÿ ðàçäðàæèòåëüíîñòü, ïàðåñòåçèè,
ãîëîâîêðóæåíèå, ñîìíàìáóëèçì. Ðåäêî íàáëþäàëèñü ýêñòðàïèðàìèäíûå
íàðóøåíèÿ è îðî-ôàöèàëüíàÿ äèñòîíèÿ. Ýêñòðàïèðàìèäíûå ðàññòðîéñòâà
îòìå÷àþòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ïðè ïðåäøåñòâóþùåì èíòåíñèâíîì ïðèìåíåíèè
íåéðîëåïòèêîâ. Ðåäêî íàáëþäàëèñü ýïèëåïòèôîðìíûå ïðèïàäêè, ÷òî
ñâîéñòâåííî è òåðàïèè äðóãèìè àíòèäåïðåññàíòàìè; ïîâûøåíèå
âíóòðè÷åðåïíîãî äàâëåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû âåãåòàòèâíîé íåðâíîé ñèñòåìû: Ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå (9 %), ñóõîñòü âî ðòó (7 %).
Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ:  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ îòìå÷åíû íàðóøåíèå çðåíèÿ, ìèäðèàç; ðåäêî - ïðèñòóï îñòðîé ãëàóêîìû.
Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû:  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ îïèñàíû òàõèêàðäèÿ, èçìåíåíèÿ ÝÊÃ, ëàáèëüíîñòü àðòåðèàëüíîãî äàâëåíèÿ, îáìîðî÷íûå ñîñòîÿíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ïîëîâîé ñôåðû è ìî÷åâûäåëèòåëüíîé ñèñòåìû: Ðàññòðîéñòâî ýÿêóëÿöèè (13 %), â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ èçìåíåíèå ëèáèäî, ðåäêî çàòðóäíåíèå ìî÷åèñïóñêàíèÿ.
Íàðóøåíèå ýëåêòðîëèòíîãî áàëàíñà:  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ
îòìå÷åíà ãèïîíàòðèåìèÿ ñ ðàçâèòèåì ïåðèôåðè÷åñêèõ îòåêîâ, íàðóøåíèåì
ñîçíàíèÿ èëè ýïèëåïòèôîðìíîé ñèìïòîìàòèêîé. Ïîñëå îòìåíû
ïðåïàðàòà óðîâåíü íàòðèÿ â êðîâè íîðìàëèçóåòñÿ.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ýòî
ñîñòîÿíèå ðàçâèâàëîñü âñëåäñòâèå ãèïåðïðîäóêöèè àíòèäèóðåòè÷åñêîãî
ãîðìîíà. Áîëüøèíñòâî ïîäîáíûõ ñëó÷àåâ íàáëþäàëîñü ó ïðåñòàðåëûõ áîëüíûõ,
êîòîðûå ïîìèìî ïàðîêñåòèíà ïîëó÷àëè ìî÷åãîííûå è äðóãèå ëåêàðñòâà.
Äåðìàòîëîãè÷åñêèå ðåàêöèè è ðåàêöèè ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè:  ðåäêèõ ñëó÷àÿõ îïèñàíû ãèïåðåìèÿ êîæè, ïîäêîæíûå êðîâîèçëèÿíèÿ, îòåêè â
îáëàñòè ëèöà è êîíå÷íîñòåé, àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè (êðàïèâíèöà,
áðîíõîñïàçì, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê), êîæíûé çóä.
Äðóãèå:  åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ îòìå÷àëèñü ìèîïàòèè, ìèàëãèè,
ãèïåðãëèêåìèÿ, ðåäêî ãèïåðïðîëàêòèíåìèÿ, ãàëàêòîðåÿ,
ãèïîãëèêåìèÿ, ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû è ðàçâèòèå ãðèïïî-ïîäîáíîãî
ñîñòîÿíèÿ. Ðåäêî ðàçâèâàåòñÿ òðîìáîöèòîïåíèÿ, íî
ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü ñ ïðèåìîì ïðåïàðàòà íå äîêàçàíà. Ïðèåì
ïàðîêñåòèíà ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ ïîâûøåíèåì èëè ñíèæåíèåì ìàññû òåëà.
Îïèñàíî íåñêîëüêî ñëó÷àåâ ïîâûøåííîé êðîâîòî÷èâîñòè (Ñì. Ïðåäóïðåæäåíèÿ).
Ïàðîêñåòèí,
ïî ñðàâíåíèþ ñ òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè, ðåæå âûçûâàåò ñóõîñòü
âî ðòó, çàïîð è ñîíëèâîñòü. Âíåçàïíàÿ îòìåíà ïðåïàðàòà ìîæåò âûçâàòü
ãîëîâîêðóæåíèå, íàðóøåíèÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòè (íàïðèìåð, ïàðåñòåçèè),
÷óâñòâî ñòðàõà, íàðóøåíèå ñíà, àæèòàöèþ, òðåìîð, òîøíîòó, ïîâûøåííîå
ïîòîîòäåëåíèå è ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ïîýòîìó ïðåêðàùåíèå òåðàïèè
ïðåïàðàòîì íåîáõîäèìî ïðîèçâîäèòü ïîñòåïåííî, öåëåñîîáðàçíî ñíèæàòü
äîçèðîâêè êàæäûé âòîðîé äåíü.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
1. Ïðîòèâîïîêàçàí ïðèåì ïàðîêñåòèíà îäíîâðåìåííî ñ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ è â
òå÷åíèå äâóõ íåäåëü ïîñëå èõ îòìåíû.  äàëüíåéøåì, ïàðîêñåòèí ñëåäóåò
ïðèìåíÿòü ñ îñîáîé îñòîðîæíîñòüþ, íà÷èíàÿ êóðñ ëå÷åíèÿ ñ ìàëûõ äîç è
ïîñòåïåííî ïîâûøàÿ äîçèðîâêè äî äîñòèæåíèÿ æåëàòåëüíîãî
òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà. Ïîñëå îêîí÷àíèÿ òåðàïèè ïàðîêñåòèíîì â
òå÷åíèå äâóõ íåäåëü íåëüçÿ íà÷èíàòü êóðñ ëå÷åíèÿ èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ.
2. Íàëè÷èå ìàíèàêàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ â àíàìíåçå: Êàê è ïðè ïðèåìå äðóãèõ
àíòèäåïðåññàíòîâ, åñëè áîëüíîé ðàíåå íàõîäèëñÿ â ìàíèàêàëüíîì ñîñòîÿíèè, âî âðåìÿ
ïðèåìà ïàðîêñåòèíà, ñëåäóåò ó÷èòûâàòü âîçìîæíîñòü íàñòóïëåíèÿ ðåöèäèâà.
3. Ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòàÿ ñèñòåìà: Ïðè íàðóøåííîé ôóíêöèè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû ïðåïàðàò ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ.
4. Ýïèëåïñèÿ: Êàê è äðóãèå àíòèäåïðåññàíòû, ïàðîêñåòèí ñëåäóåò
ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðè íàëè÷èè ýïèëåïñèè â àíàìíåçå. Ïî
êëèíè÷åñêèì íàáëþäåíèÿì, ïàðîêñåòèí ó 0,1 % áîëüíûõ âûçûâàåò
ýïèëåïòèôîðìíûå ïðèïàäêè. Íåîáõîäèìî ïðåðâàòü êóðñ ëå÷åíèÿ áîëüíûõ, ó
êîòîðûõ ïðîÿâèëèñü ïîäîáíûå ðàññòðîéñòâà!
5. Ýëåêòðîñóäîðîæíàÿ òåðàïèÿ (ÝÑÒ): Íåò äîñòàòî÷íîãî îïûòà îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ÝÑÒ è òåðàïèè ïàðîêñåòèíîì.
6. Â ñâÿçè ñ ïðåäðàñïîëîæåííîñòüþ ê ñóèöèäíûì ïîïûòêàì ó áîëüíûõ ñ
äåïðåññèåé è áîëüíûõ ñ íàðêîìàíèåé â àáñòèíåíöèè, â ïðîöåññå ëå÷åíèÿ
ýòîé êàòåãîðèè áîëüíûõ íåîáõîäèìî òùàòåëüíîå íàáëþäåíèå.
7. Ãèïîíàòðèåìèÿ: Âî ìíîãèõ ñëó÷àÿõ áûëà îòìå÷åíà
ãèïîíàòðèåìèÿ, îñîáåííî ó ïîæèëûõ áîëüíûõ, êîòîðûå ïîëó÷àþò äèóðåòèêè.
Ïîñëå îòìåíû ïàðîêñåòèíà óðîâåíü íàòðèÿ â êðîâè íîðìàëèçóåòñÿ.
8. Ïîâûøåííàÿ êðîâîòî÷èâîñòü:  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ íà ôîíå ëå÷åíèÿ ïàðîêñåòèíîì âîçíèêàëà êðîâîòî÷èâîñòü (â îñíîâíîì ýêõèìîç è ïóðïóðà).
9. Ãëàóêîìà: Êàê è äðóãèå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû îáðàòíîãî
çàõâàòà ñåðîòîíèíà (SSRI), ïàðîêñåòèí âûçûâàåò ìèäðèàç, ïîýòîìó ïðè
íàëè÷èè ãëàóêîìû, ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ.
10. Ðåäêî îòìå÷àëèñü ãèïåðãëèêåìè÷åñêèå ñîñòîÿíèÿ âî âðåìÿ ïðèíÿòèÿ ïàðîêñåòèíà.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ïèùà, àíòàöèäû: Ïèùà è àíòàöèäíûå ïðåïàðàòû íå âëèÿþò íà âñàñûâàíèå è ôàðìàêîêèíåòèêó ïàðîêñåòèíà.
Èíãèáèòîðû ÌÀÎ: Ïîäîáíî äðóãèì èíãèáèòîðàì îáðàòíîãî
çàõâàòà ñåðîòîíèíà, â îïûòàõ íà æèâîòíûõ îòìå÷àëîñü íåæåëàòåëüíîå
âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ è ïàðîêñåòèíîì ( Ñì.: Îñîáûå óêàçàíèÿ).
Òðèïòîôàí: Ó áîëüíûõ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè
òðèïòîôàíà è ïàðîêñåòèíà áûëè îòìå÷åíû ãîëîâíàÿ áîëü, òîøíîòà,
ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå è ãîëîâîêðóæåíèå, ïîýòîìó ñëåäóåò èçáåãàòü
ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ ïàðîêñåòèíà è òðèïòîôàíà.
Âàðôàðèí: Ìåæäó ïàðîêñåòèíîì è âàðôàðèíîì
ïðåäïîëàãàåòñÿ ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå (ïðè
íåèçìåíåííîì ïðîòðîìáèíîâîì âðåìåíè îòìå÷åíà ïîâûøåííàÿ êðîâîòî÷èâîñòü).
Ïîýòîìó ïàðîêñåòèí íåîáõîäèìî ñ îñîáîé îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àòü áîëüíûì,
ïðèíèìàþùèì ïåðîðàëüíûå àíòèêîàãóëÿíòû.
Ñóìàòðèïòàí:  íåìíîãî÷èñëåííûõ ñëó÷àÿõ ñîâìåñòíîãî
ïðèìåíåíèÿ îòìå÷àëèñü îáùàÿ ñëàáîñòü, ãèïåððåôëåêñèÿ, íàðóøåíèÿ
êîîðäèíàöèè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ñóìàòðèïòàíà è
èíãèáèòîðà îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà, ïîñëåäíåå íåîáõîäèìî
îñóùåñòâëÿòü ïîä ñòðîãèì âðà÷åáíûì êîíòðîëåì.
Áåíçîäèàçåïèíû (îêñàçåïàì), áàðáèòóðàòû, íåéðîëåïòèêè: Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ïàðîêñåòèíà è óêàçàííûõ ñðåäñòâ äàííûõ îá
óñèëåíèè ñâîéñòâåííîãî èì ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà (ñîíëèâîñòè) íå îòìå÷åíî.
Èìååòñÿ ìàëî îïûòà î ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ïàðîêñåòèíà ñ íåéðîëåïòèêàìè,
ïîýòîìó â ýòèõ ñëó÷àÿõ ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò ñ îñòîðîæíîñòüþ ( Ñì.: Ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ: ýêñòðàïèðàìèäíûå íàðóøåíèÿ).
Òðèöèêëè÷åñêèå àíòèäåïðåññàíòû (ÒÖÀ): Êàê è ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè äðóãèõ èíãèáèòîðîâ îáðàòíîãî çàõâàòà
ñåðîòîíèíà ñ ïðåïàðàòàìè ÒÖÀ, íåîáõîäèìà îñòîðîæíîñòü, ïîñêîëüêó
ïàðîêñåòèí ìîæåò òîðìîçèòü ìåòàáîëèçì ÒÖÀ, îñóùåñòâëÿåìûé ñ ó÷àñòèåì
èçîôåðìåíòà (CYP) IID6. Ïîýòîìó äîçó ÒÖÀ íåîáõîäèìî ñíèçèòü. ( Ñì.: Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñ ïðåïàðàòàìè, èíäóöèðóþùèìè è èíãèáèðóþùèìè ìåòàáîëè÷åñêóþ ôåðìåíòíóþ ñèñòåìó)
Ëèòèé: Äîñòàòî÷íûé îïûò ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ ëèòèÿ ñ
ïàðîêñåòèíîì èëè ñ äðóãèìè èíãèáèòîðàìè îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà åùå
íå íàêîïëåí, ïîýòîìó ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ, ïîä ðåãóëÿðíûì
êîíòðîëåì óðîâíÿ ëèòèÿ â êðîâè.
Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñ ïðåïàðàòàìè, èíäóöèðóþùèìè è èíãèáèðóþùèìè ìåòàáîëè÷åñêóþ ôåðìåíòíóþ ñèñòåìó:
Ïðåïàðàòû, êîòîðûå óñèëèâàþò èëè òîðìîçÿò àêòèâíîñòü ôåðìåíòûõ ñèñòåì
ïå÷åíè, ìîãóò âëèÿòü íà ìåòàáîëèçì è ôàðìàêîêèíåòèêó ïàðîêñåòèíà. Ïðè
ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ èíãèáèòîðàìè ìåòàáîëè÷åñêèõ ôåðìåíòîâ ïå÷åíè
íåîáõîäèìî èñïîëüçîâàòü íàèìåíüøóþ ýôôåêòèâíóþ äîçó ïàðîêñåòèíà.
Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ñ èíäóêòîðàìè ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ íå òðåáóåò
êîððåêöèè íà÷àëüíîé äîçû ïàðîêñåòèíà; äàëüíåéøåå èçìåíåíèå äîçèðîâîê
çàâèñèò îò êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà (ýôôåêòèâíîñòè è ïåðåíîñèìîñòè). Ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçì êîòîðûõ îñóùåñòâëÿåòñÿ ïðè ó÷àñòèè èçîôåðìåíòà CYP 2D6.
Ïàðîêñåòèí äîñòîâåðíî òîðìîçèò àêòèâíîñòü ýòîãî ôåðìåíòà. Ïîýòîìó
îñîáîé îñòîðîæíîñòè òðåáóåò îäíîâðåìåííîå åãî ïðèìåíåíèå ñ ïðåïàðàòàìè,
ìåòàáîëèçì êîòîðûõ ïðîèñõîäèò ïðè ó÷àñòèè äàííîãî èçîôåðìåíòà, â òîì
÷èñëå: íåêîòîðûå àíòèäåïðåññàíòû (íàïðèìåð, íîðòðèïòèëèí, àìèòðèïòèëèí,
èìèïðàìèí, äåçèïðàìèí è ôëóîêñåòèí), ôåíîòèàçèíû (íàïðèìåð, òèîðèäàçèí),
àíòèàðèòìè÷åñêèå ïðåïàðàòû ãðóïïû 1Ñ (íàïðèìåð, ïðîïàôåíîí, ôëåêàèíèä è
ýíêàèíèä), èëè êîòîðûå áëîêèðóþò åãî äåéñòâèå (íàïðèìåð, õèíèäèí,
öèìåòèäèí, êîäåèí).
Ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçì êîòîðûõ îñóùåñòâëÿåòñÿ ïðè ó÷àñòèè èçîôåðìåíòà CYP 3À4: Äîñòîâåðíûõ êëèíè÷åñêèõ äàííûõ îá èíãèáèðîâàíèè ïàðîêñåòèíîì
èçîôåðìåíòà CYP 3À4 íåò, ïîýòîìó ñ ïðåïàðàòàìè, èíãèáèðóþùèìè ýòîò
ôåðìåíò (íàïðèìåð, òåðôåíàäèí) âåðîÿòíî ìîæíî ïðèìåíÿòü áåç ïðîáëåì.
Öèìåòèäèí: Öèìåòèäèí èíãèáèðóåò íåêîòîðûå èçîôåðìåíòû öèòîõðîìà P450.
Âñëåäñòâèå ýòîãî, ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ïîâûøàåòñÿ óðîâåíü
êîíöåíòðàöèè ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè íà ñòàäèè äèíàìè÷åñêîãî
ðàâíîâåñèÿ.
Ôåíîáàðáèòàë: Ôåíîáàðáèòàë ïîâûøàåò àêòèâíîñòü íåêîòîðûõ èçîôåðìåíòîâ öèòîõðîìà P450. Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñíèæàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå êðîâè, à òàêæå óêîðà÷èâàåòñÿ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ.
Ïðîòèâîñóäîðîæíûå ïðåïàðàòû (Ôåíèòîèí): Ïðè ñîâìåñòíîì
ïðèìåíåíèè ïàðîêñåòèíà è ôåíèòîèíà ñíèæàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ ïàðîêñåòèíà â
ïëàçìå êðîâè, îäíàêî âîçìîæíî óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ
ôåíèòîèíà. Ïðè ïðèìåíåíèè äðóãèõ ïðîòèâîñóäîðîæíûõ ïðåïàðàòîâ òàêæå
ìîæåò âîçðàñòè ÷àñòîòà èõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ. Ó áîëüíûõ ýïèëåïñèåé,
ëå÷åííûõ äëèòåëüíîå âðåìÿ êàðáàìàçåïèíîì, ôåíèòîèíîì èëè âàëüïðîàòîì
íàòðèÿ, äîïîëíèòåëüíîå íàçíà÷åíèå ïàðîêñåòèíà íå âûçûâàëî èçìåíåíèé â
ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ è ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèõ ñâîéñòâàõ ïðîòèâîñóäîðîæíûõ
ïðåïàðàòîâ; ïîâûøåíèÿ ïàðîêñèçìàëüíîé ñóäîðîæíîé ãîòîâíîñòè íå
îòìå÷àëîñü.
Ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà, ñâÿçûâàþùèåñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû:
Ïàðîêñåòèí â çíà÷èòåëüíîé ñòåïåíè ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïðåïàðàòàìè, êîòîðûå òàêæå ñâÿçûâàþòñÿ ñ
áåëêàìè ïëàçìû, íà ôîíå ïîâûøåíèÿ êîíöåíòðàöèè ïàðîêñåòèíà â ïëàçìå
êðîâè âîçìîæíî óñèëåíèå ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ.
Äèãîêñèí: Òàê êàê äîñòàòî÷íîãî êëèíè÷åñêîãî îïûòà î
ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè íå èìååòñÿ, ðåêîìåíäóåòñÿ îñòîðîæíîñòü ïðè èõ
îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè.
Äèàçåïàì: Äèàçåïàì ïðè êóðñîâîì ïðèìåíåíèè íå âëèÿåò íà ôàðìàêîêèíåòèêó ïàðîêñåòèíà.
Ïðîöèêëèäèí: Ïàðîêñåòèí äîñòîâåðíî óâåëè÷èâàåò êîíöåíòðàöèþ ïðîöèêëèäèíà â ïëàçìå
êðîâè, ïîýòîìó ïðè ïîÿâëåíèè àíòèõîëèíåðãè÷åñêèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ
íåîáõîäèìî ñíèçèòü äîçó ïðîöèêëèäèíà.
Áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû:  êëèíè÷åñêèõ èñïûòàíèÿõ ïàðîêñåòèí íå âëèÿë íà óðîâåíü ïðîïðàíîëîëà â êðîâè.
Òåîôèëëèí:  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ îòìå÷åíî ïîâûøåíèå
êîíöåíòðàöèè òåîôèëëèíà â êðîâè. Íåñìîòðÿ íà òî, ÷òî â õîäå êëèíè÷åñêèõ
èññëåäîâàíèÿõ âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó ïàðîêñåòèíîì è òåîôèëëèíîì íå
äîêàçàíî, ðåêîìåíäóåòñÿ ðåãóëÿðíûé êîíòðîëü óðîâíÿ òåîôèëëèíà â êðîâè.
Àëêîãîëü: Óñèëåíèå äåéñòâèÿ àëêîãîëÿ ïðè îäíîâðåìåííîì
ïðèìåíåíèè ñ ïàðîêñåòèíîì íå âûÿâëåíî. Îäíàêî âñëåäñòâèå âëèÿíèÿ
ïàðîêñåòèíà íà ôåðìåíòíóþ ñèñòåìó ïå÷åíè íåîáõîäèìî èñêëþ÷åíèå
óïîòðåáëåíèÿ ñïèðòíûõ íàïèòêîâ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïàðîêñåòèíîì.
Ïðåäóïðåæäåíèÿ:
Æåíùèíàì äåòîðîäíîãî âîçðàñòà âî âðåìÿ òåðàïèè ïàðîêñåòèíîì ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðàöåïöèÿ.
Óïðàâëåíèå àâòîìîáèëåì:
Êîíòðîëèðîâàííûå
èññëåäîâàíèÿ íå âûÿâèëè îòðèöàòåëüíîå äåéñòâèå ïàðîêñåòèíà íà
ïñèõîìîòîðíóþ èëè ïîçíàâàòåëüíóþ ôóíêöèþ. Íåñìîòðÿ íà ýòî, â íà÷àëå
êóðñà òåðàïèè, â òå÷åíèå èíäèâèäóàëüíî óñòàíîâëåííîãî ñðîêà, íåëüçÿ
óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì èëè ðàáîòàòü â óñëîâèÿõ ïîâûøåííîé îïàñíîñòè,
òðåáóþùèõ áûñòðîòû ðåàêöèè. Ñòåïåíü îãðàíè÷åíèÿ îïðåäåëÿåòñÿ
èíäèâèäóàëüíî.
Ïåðåäîçèðîâêà (èíòîêñèêàöèÿ) ïðåïàðàòîì
Òåðàïèÿ
ïàðîêñåòèíîì áåçîïàñíà â áîëüøîì äèàïàçîíå äîç. Ïðèçíàêè ïåðåäîçèðîâêè
ïðîÿâëÿëèñü ïðè îäíîìîìåíòíîì ïðèìåíåíèè 2000 ìã ïàðîêñåòèíà, èëè ïðè
ïðèåìå áîëüøîé äîçû ïàðîêñåòèíà ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, èëè ñ àëêîãîëåì.
Ïðèçíàêè ïåðåäîçèðîâêè: òîøíîòà, ðâîòà, òðåìîð, ðàñøèðåíèå çðà÷êîâ,
ñóõîñòü âî ðòó, îáùåå âîçáóæäåíèå, ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå, ñîíëèâîñòü,
ãîëîâîêðóæåíèå, ïîêðàñíåíèå êîæè ëèöà. Íå áûëè îòìå÷åíû êîìàòîçíîå
ñîñòîÿíèå èëè ñóäîðîãè. Ôàòàëüíûé èñõîä ïðè ýòîì áûë îòìå÷åí ðåäêî,
îáû÷íî ïðè îäíîâðåìåííîé ïåðåäîçèðîâêå ïàðîêñåòèíà è äðóãîãî ïðåïàðàòà,
âûçûâàþùåé íåáëàãîïðèÿòíûå âçàèìîäåéñòâèÿ. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò.
Ïðè ïåðåäîçèðîâêå íåîáõîäèìî îáåñïå÷èòü îñâîáîæäåíèå äûõàòåëüíûõ ïóòåé,
ïðè íåîáõîäèìîñòè îêñèãåíèçàöèþ, ïðîìûâàíèå æåëóäêà èëè âûçûâàíèå ðâîòû,
äà÷ó 20-30 ã àêòèâèðîâàííîãî óãëÿ êàæäûå 4-6 ÷àñîâ â ïåðèîä ïåðâûõ
24-48 ÷àñîâ. Ðåêîìåíäóåòñÿ ïîñòîÿííûé êîíòðîëü ñåðäå÷íîé è äðóãèõ
æèçíåííî-âàæíûõ ôóíêöèé. Ôîðñèðîâàííûé äèóðåç, ãåìîäèàëèç èëè
ãåìîïåðôóçèÿ ìàëî ýôôåêòèâíû, åñëè áîëüøàÿ äîçà ïàðîêñåòèíà ïîñòóïèëà èç
êðîâè â òêàíè.
Ôîðìà âûïóñêà
20 ìã ïàðîêñåòèíà (â âèäå ïàðîêñåòèíà ãèäðîõëîðèäà ãåìèãèäðàòà) â êàæäîé
òàáëåòêå, ïîêðûòîé îáîëî÷êîé. Ïî 30 òàáëåòîê, ïîêðûòûõ îáîëî÷êîé, â
óïàêîâêå. 30 ìã ïàðîêñåòèíà (â âèäå ïàðîêñåòèíà ãèäðîõëîðèäà
ãåìèãèäðàòà) â êàæäîé òàáëåòêå, ïîêðûòîé îáîëî÷êîé. Ïî 30 òàáëåòîê,
ïîêðûòûõ îáîëî÷êîé, â óïàêîâêå. 10 òàáëåòîê â áëèñòåð, 3 áëèñòåðà
ïîìåùàþò â ïà÷êó êàðòîííóþ.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå 15-30°Ñ, â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè
4 ãîäà.
Èñïîëüçîâàòü ïðåïàðàò òîëüêî ñ ó÷åòîì ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó âðà÷à.
Ïðîèçâîäèòåëü
"Ãåäåîí Ðèõòåð" À.Î.