(3812) 53-99-14 644024, г.Омск, ул. Декабристов, 45
e-mail: info@biomedservice.ru

Профиль "Аптеки Биомедсервис" в И нстаграм

Группа "Аптеки Бимедсервис" ВКонтакте

Поиск лекарств в Омске

РАЛОТЕКС 30МГ. №30 ТАБ.

Инструкция по применению:

Состав:

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: Арпипразол - 10 мг, 15 мг. 20 мг, 30 мг;

Вспомогательные вещества:

Для дозировки 10 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101), натрия крахмал гликолят, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный (Е 172).

Для дозировки 15 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101), натрия крахмал гликолят, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е 172).

Для дозировки 20 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101), натрия крахмал гликолят, гипролоза, магния стеарат.

Для дозировки 30 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101), натрия крахмал гликолят, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный (Е 172).

Описание:

Для дозировки 10 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки розового цвета с возможным наличием более светлых и более темных вкраплений, с гравировкой «ARZ» и «10» на одной стороне.

Для дозировки 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета с гравировкой «ARZ» и «15» на одной стороне.

Для дозировки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой «ARZ» и «20» на одной стороне.

Для дозировки 30 мг: круглые двояковыпуклые таблетки от светло-розового до розового цвета с возможным наличием более светлых и более темных единичных

Фармакотерапевтическая группа:Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:

N05AX12 Арпипразол

Фармакодинамика:

Предполагается, что терапевтическое действие Арпипразол а при шизофрении и биполярном расстройстве 1 типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5-НТ1А-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5-НТ2А-серотониновых рецепторов. Арпипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности.

Арпипразол обладает высокой аффинностью в условиях in vitro к D2- и D3-дофаминовым рецепторам. 5-НТ1А- и 5-НТ2А-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым. 5-НТ2С- и 5-НТ7-серотониновым, α1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арпипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием значительной аффинности к м-холинорецепторам. Некоторые клинические эффекты Арпипразол а можно объяснить взаимодействием с другими типами рецепторов, помимо дофаминовых и серотониновых.

Прием Арпипразол а внутрь в дозах от 0,5 до 30 мг один раз в сутки здоровыми добровольцами в течение 2-х недель приводит к дозозависимому снижению связывания 11С-раклоприда, лиганда D2/D3-дофаминовых рецепторов, с хвостатым ядром и оградой по данным позитронно-эмиссионной томографии.

Фармакокинетика:

Всасывание

Арпипразол быстро всасывается после приема внутрь, при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Арпипразол в минимальной степени подвергается пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность таблеток Арпипразол а составляет 87 %. Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на фармакокинетику Арпипразол а.

Распределение

Арпипразол интенсивно распределяется в тканях, кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг, что свидетельствует о значительном внесосудистом распределении. При терапевтических концентрациях Арпипразол а и дегидроАрпипразол а более чем на 99 % связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами.

Метаболизм

Арпипразол в значительной степени метаболизируется в печени тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование Арпипразол а происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется изоферментом CYP3A4. Арпипразол является основным действующим веществом в крови. При равновесном состоянии площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) дегидроАрпипразол а - основного метаболита составляет примерно 40 % AUC Арпипразол а в плазме крови.

Выведение

Средний период полувыведения (Т1/2) Арпипразол а составляет примерно 75 часов у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 и примерно 146 часов у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. Общий клиренс Арпипразол а составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

После однократного приема внутрь меченного [14С] Арпипразол а примерно 27% радиоактивности определяется в моче и примерно 60 % - в кале. Менее 1 % неизмененного Арпипразол а выводится с мочой, и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Применение у детей

Фармакокинетика Арпипразол а и дегидроАрпипразол а у детей в возрасте от 10 до 17 лет была такой же, как у взрослых после корректировки разницы в массе тела.

Пожилые пациенты

Различий параметров фармакокинетики Арпипразол а у здоровых пожилых и взрослых добровольцев не выявлено. Популяционный анализ фармакокинетики также не выявил существенного влияния возраста у пациентов с шизофренией.

Пол

Различий параметров фармакокинетики Арпипразол а у здоровых мужчин и женщин не выявлено. Популяционный анализ фармакокинетики также не выявил существенного влияния пола у пациентов с шизофренией.

Курение

Популяционный анализ фармакокинетики показал отсутствие клинически значимых эффектов курения на параметры фармакокинетики Арпипразол а.

Раса

Популяционный анализ фармакокинетики показал отсутствие влияния расовых различий на параметры фармакокинетики Арпипразол а.

Пациенты с нарушением функции почек

Параметры фармакокинетики Арпипразол а и дегидроАрпипразол а у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек не отличаются от таковых у здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции печени

В исследовании однократной дозы у пациентов с различной степенью тяжести цирроза печени (класс А. В и С по классификации Чайлд-Пью) не было выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику Арпипразол а и дегидроАрпипразол а. однако, в исследовании участвовали только три пациента с циррозом печени класса С по классификации Чайлд-Пью, в связи с чем невозможно сделать окончательных выводов по их метаболической активности.

Показания:

- Шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия.

- Биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

- Дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к Арпипразол у и/или к вспомогательным веществам препарата.

- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т. к. препарат содержит лактозу).

- Период грудного вскармливания.

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца (ИБС) или перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) или нарушения проводимости);

- у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к развитию ортостатической гипотензии;

- у пациентов, страдающих судорожными припадками с судорогами или с заболеваниями, при которых возможны судороги;

- у пациентов с повышенным риском гипертермии, (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме м-холиноблокаторов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию);

- у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска развития нарушения моторной функции пищевода и аспирации;

- у пациентов, страдающих ожирением или при наличии сахарного диабета в семейном анамнезе;

- у пациентов с высоким риском суицида (психотические заболевания, биполярные расстройства, большое депрессивное расстройство);

- у лиц в возрасте 18-24 лет в связи с риском развития суицидального поведения.

Беременность и лактация:

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводилось. Неизвестно, может ли применение Арпипразол а беременной женщиной оказывать вредное воздействие на плод или вызывать нарушение репродуктивной функции. Известно, что у новорожденных, матери которых принимали нейролептики в течение III триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома "отмены". У них отмечались возбуждение, мышечная гипертония или гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром, нарушения при кормлении. Данные симптомы имели различную степень тяжести; иногда они проходили без лечения, тогда как в других случаях новорожденные нуждались в интенсивной терапии и продолжительной госпитализации. При применении Арпипразол а развитие у новорожденных подобной симптоматики отмечалось очень редко.

Следует предупредить пациенток, что они должны немедленно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения, следует также информировать врача о планируемой беременности.

Арпипразол можно применять во время беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Арпипразол проникает в женское грудное молоко. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Шизофрения

Рекомендуемая начальная доза составляет от 10 до 15 мг один раз в день, независимо от приема нищи. Поддерживающая доза обычно составляет 15 мг в день. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

Монотерапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 15 мг один раз в день, независимо от времени приема пищи. Изменение дозы, при необходимости, следует проводить с интервалом не менее 24 часов. В клинических исследованиях при маниакальных эпизодах продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа, перенесшими маниакальный или смешанный эпизод, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема препарата (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, затем - 6 месяцев и далее - в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов, для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Дополнительная терапия при большом депрессивном расстройстве

В качестве дополнения к лечению антидепрессантами рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 5 мг/сут, при необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу препарата можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной не более 15 мг в сутки.

Длительность терапии Арпипразол ом по всем указанным выше показаниям не установлена; необходимо регулярно проводить обследование пациента на предмет возможности отмены терапии.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы при назначении Арпипразол а пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы при назначении Арпипразол а пациентам с легкой и умеренной тяжести печеночной недостаточностью не требуется.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью дозу 30 мг назначают с осторожностью.

Применение у пациентов в возрасте старше 65 лет

Коррекции дозы не требуется.

Влияние пола пациента на режим дозирования

Режим дозирования Арпипразол а для пациентов обоего пола одинаков.

Влияние курения на режим дозирования

Режим дозирования Арпипразол а для курящих и некурящих пациентов одинаков.

Режим дозирования при сопутствующей терапии

При одновременном применении Арпипразол а и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) доза препарата должна быть уменьшена наполовину. При отмене ингибиторов изофермента CYP3A4 доза препарата должна быть увеличена.

При одновременном применении Арпипразол а и мощных ингибиторов изофермента CYP2D6 (хинидин. флуоксетин, пароксетин) доза Арпипразол а должна быть уменьшена как минимум наполовину. При отмене ингибиторов изофермента CYP2D6 доза Арпипразол а должна быть увеличена.

Режим дозирования не следует менять, если Арпипразол назначают в качестве дополнительной терапии пациентам с большим депрессивным расстройством.

При одновременном применении Арпипразол а и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин), доза Арпипразол а должна быть уменьшена на ¾ (то есть до 25 % обычной дозы). При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 и/или CYP3A4 доза Арпипразол а должна быть увеличена.

При одновременном применении Арпипразол а и мощных, умеренных или слабых ингибиторов изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, доза Арпипразол а может быть первоначально уменьшена на ¾ (то есть до 25 % обычной дозы), а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата.

Пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 первоначально доза Арпипразол а должна быть уменьшена наполовину, а потом увеличена до достижения оптимального клинического результата. При одновременном применении Арпипразол а и мощного ингибитора изофермента CYP3A4 пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 доза Арпипразол а должна быть уменьшена на ¾ (то есть до 25 % обычной дозы).

При одновременном применении Арпипразол а и потенциальных индукторов изофермента CYP3A4 (карбамазепин), доза Арпипразол а должна быть увеличена в 2 раза. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 доза Арпипразол а должна быть уменьшена до 10-15 мг.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами в плацебо-контролируемых клинических исследованиях являются акатизия и тошнота, каждое из которых наблюдалось у более 3 % пациентов, принимающих Арпипразол .

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000) и частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения нежелательной реакции, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Частота возникновения нежелательных реакций в постмаркетинговых исследованиях не может быть определена, поскольку сообщения о них были спонтанными. Поэтому частота этих нежелательных реакций указана как "частота неизвестна".

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции (например, анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая вздутие языка, отек языка, отек лица, зуд или крапивница).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: гиперпролактинемия.

Частота неизвестна: диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия.

Нарушения обмена веществ и питания

Часто: сахарный диабет.

Нечасто: гипергликемия.

Частота неизвестна: гипонатриемия. анорексия, уменьшение массы тела, увеличение массы тела.

Нарушения психики

Часто: бессонница, тревожность, беспокойство.

Нечасто: депрессия, повышенная сексуальность.

Частота неизвестна: попытка самоубийства, суицидальные мысли и совершенное самоубийство, патологическое пристрастие к азартным играм, агрессия, возбуждение, нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение.

Нечасто: поздняя дискинезия, дистония.

Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), большой судорожный припадок, серотониновый синдром, нарушение речи.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нечеткость зрения.

Нечасто: диплопия.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия.

Частота неизвестна: внезапная смерть, полиморфная желудочковая тахикардия по типу "пируэт", удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия, остановка сердца, брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Частота неизвестна: венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), повышение артериального давления, обморок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения

Нечасто: икота.

Частота неизвестна: аспирационная пневмония, ларингоспазм, ротоглоточный спазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор, диспепсия, тошнота, гиперсекреция слюны, рвота.

Частота неизвестна: панкреатит, дисфагия, диарея, дискомфорт в области живота, дискомфорт в области желудка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), увеличение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: сыпь, фоточувствительность, алопеция, гипергидроз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: рабдомиолиз, боль в мышцах, ригидность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: недержание мочи, задержка мочи.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Частота неизвестна: синдром "отмены" у новорожденных.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частота неизвестна: приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: усталость.

Частота неизвестна: нарушения температурной регуляции (например, гипотермия, пирексия), боль в грудной клетке, периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня гликированного гемоглобина, колебания уровня глюкозы в крови, повышение активности креатининфосфокиназы.

Передозировка:

В клинических исследованиях описаны случайные и умышленные передозировки Арпипразол а с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом.

Симптомы: летаргия, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, потеря сознания. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и электрокардиограммы (ЭКГ).

Описаны случаи передозировки Арпипразол а у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

Лечение: контроль за жизненно-важными функциями, ЭКГ (для выявления возможной аритмии), поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация. эффективная вентиляция легких. активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное медицинское наблюдение до исчезновения симптомов. Данных о применении гемодиализа при передозировке Арпипразол а нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как Арпипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы крови.

Взаимодействие:

Механизм действия Арпипразол а связан с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), что необходимо учитывать при одновременном применении с другими лекарственными средствами, обладающими центральным действием.

Обладая антагонистическим действием в отношении альфа1-адренорецепторов, Арпипразол может усиливать эффект гипотензивных препаратов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Арпипразол а и лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT или нарушающих электролитный баланс.

Арпипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, он не вытесняет варфарин из связи с белками плазмы крови.

Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов фамотидин, вызывающий мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, уменьшает скорость всасывания Арпипразол а, однако это не оказывает влияния на клинический эффект Арпипразол а.

Известны различные пути метаболизма Арпипразол а, в том числе с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых добровольцев мощные ингибиторы изоферментов CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) оказывали влияние на фармакокинетику Арпипразол а, поэтому следует уменьшать дозы Арпипразол а при применении его в различных сочетаниях с ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 (см. "Способ применения и дозы"). При одновременном применении Арпипразол а и слабых ингибиторов изоферментов CYP3A4 (дилтиазем. эсциталопрам) или CYP2D6 можно ожидать небольшое увеличение концентрации Арпипразол а в плазме крови.

В связи с тем, что изофермент СYP1А не участвует в метаболизме Арпипразол а, курение не оказывает влияние на фармакокинетику и эффект Арпипразол а.

При приеме Арпипразол а вместе с карбамазепином. мощным индуктором изофермента CYP3A4. метаболизм Арпипразол а усиливается, поэтому доза Арпипразол а должна быть скорректирована (см. "Способ применения и дозы"). Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме Арпипразол а в условиях in vitro не участвуют изоферменты CYP1A1, CYP1А2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем, маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курением), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

В клинических исследованиях Арпипразол в дозах 10-30 мг/сут не оказывал значимое влияние на метаболизм субстратов изоферментов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, Арпипразол и его основной метаболит дегидроАрпипразол не изменяли метаболизм с участием изофермента СYP1A2 в условиях in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние Арпипразол а на препараты, метаболизируемые с участием этих изоферментов.

При одновременном применении Арпипразол а (10-30 мг/сут) и ламотриджина (100- 400 мг/сут) у пациентов с биполярным расстройством не было изменений фармакокинетики ламотриджина, поэтому коррекция его дозы не требуется. Арпипразол не оказывал влияние на фармакокинетику эсциталопрама и венлафаксина у здоровых добровольцев, поэтому коррекция доз этих препаратов не требуется при одновременном применении с Арпипразол ом.

При применении у пациентов с большим депрессивным расстройством Арпипразол а одновременно с флуоксетином (20-40 мг/сут), пароксетином (37,5-50 мг/сут) или сертралином (2-20 мг/сут) значительных изменений концентрации антидепрессантов в плазме крови не выявлено.

Употребление алкоголя во время лечения Арпипразол ом может усиливать седативное действие препарата, поэтому его следует избегать.

Особые указания:

При применении антипсихотических средств (нейролептиков) терапевтическое действие развивается в течение от нескольких дней - недель. В этот период необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Суицидальные попытки

Склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для пациентов с психозом, биполярным расстройством и большим депрессивным расстройством, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Арпипразол следует выписывать в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента, это уменьшит риск передозировки.

Прием антидепрессантов, по данным клинических исследований, повышает риск появления суицидальных мыслей и попыток у пациентов молодого возраста с депрессией и другими психическими расстройствами. В связи с этим, следует соблюдать особую осторожность при применении антидепрессантов, в том числе, в виде комбинированной терапии антидепрессантами и Арпипразол а для лечения пациентов молодого возраста. У пациентов старше 24 лет не выявлено увеличение частоты развития суицидальных мыслей и поведения под действием антидепрессантов, а у пациентов старше 65 лет отмечалось снижение частоты данного побочного эффекта.

Поздняя дискинезия

Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне применения Арпипразол а симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

При лечении нейролептиками, в том числе Арпипразол ом. описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием злокачественный нейролептический синдром. Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмия). Кроме этого, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в том числе Арпипразол . должны быть отменены.

Судороги

Как и другие нейролептики, Арпипразол следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или риском их развития.

Психозы, связанные со старческим слабоумием и болезнью Альцгеймера

По результатам плацебо-контролируемых исследований у пациентов пожилого возраста (56-99 лет, средний возраст 82,4 года) с психозами, обусловленными болезнью Альцгеймера, на фоне терапии Арпипразол ом отмечен повышенный риск смерти в сравнении с группой плацебо.

Смертность в группе пациентов, получающих лечение Арпипразол ом. в сравнении с группой плацебо составила 3,5% и 1,7%, соответственно. Несмотря на то, что причины смерти были различными, большую часть из них составляли сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапная сердечная смерть) или инфекционные (например, пневмония).

Цереброваскулярные побочные реакции

В тех же исследованиях, сообщалось о цереброваскулярных побочных реакциях (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом у пациентов (78-88 лет, средний возраст 84 года). В целом у пациентов, получавших лечение Арпипразол ом, зарегистрированы цереброваскулярные побочные реакции в 1,3% случаев в сравнении с 0,6% пациентов, получавших плацебо. Это различие не было статистически достоверным. Тем не менее, в одном из этих исследований с фиксированной дозой, отмечено выраженное дозозависимое влияние на повышение частоты развития цереброваскулярных побочных реакций у пациентов, получавших Арпипразол . Арпипразол не показан для лечения психоза на фоне деменции.

Гипергликемия и сахарный диабет

Гипергликемия, в отдельных случаях выраженная и сопровождающаяся кетоацидозом или гиперосмолярной комой с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, пациенты, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение концентрации глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семейном анамнезе) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение концентрации глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость. Особое внимание следует уделить пациентам с сахарным диабетом и факторами риска его развития.

Повышение массы тела

Увеличение массы тела обычно наблюдается при шизофрении и маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства и наличии сопутствующих заболеваний, применение нейролептиков приводит к увеличению массы тела, нездоровому образу жизни и может привести к серьезным осложнениям. По данным постмаркетингового применения Арпипразол а получены сообщения об увеличении массы тела, как правило, при наличии у пациентов тяжелых факторов риска, таких как сахарный диабет в анамнезе, заболевания щитовидной железы или аденома гипофиза. По данным клинических исследований, применение Арпипразол а не приводит к клинически значимому увеличению массы тела у взрослых.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

Известно, что нейролептики, в том числе Арпипразол , могут вызывать временные изменения картины крови - лейкопению, нейтропению, а также агранулоцитоз. Факторами риска развития является низкое количество белых кровяных телец у пациента до начала лечения, а также вызванные другими лекарственными препаратами лейкопения и нейтропения. Следует регулярно контролировать картину крови у таких пациентов, особенно в первые месяцы лечения Арпипразол ом. При клинически значимом снижении концентрации белых кровяных телец неясной этиологии следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Арпипразол а.

Следует тщательно контролировать состояние пациентов с клинически значимой нейтропенией на предмет выявления повышенной температуры тела или других признаков инфекции с целью немедленного начала соответствующего лечения. При тяжелой нейтропении (число нейтрофилов менее 1000/мм3) лечение Арпипразол ом прерывают до нормализации картины крови.

Сердечно-сосудистые заболевания

В связи с риском развития ортостатической гипотензии Арпипразол следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости в анамнезе), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, терапия гипотензивными средствами).

Нарушение проведения (удлинение интервала QТ)

В клинических исследованиях частота случаев удлинения интервала QT у пациентов при применении Арпипразол а была сопоставима с группой плацебо. Пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT Арпипразол , как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью.

Когнитивные и двигательные расстройства

Как и другие нейролептики, Арпипразол может вызывать когнитивные и двигательные расстройства. В частности в клинических исследованиях Арпипразол а отмечались случаи сонливости и заторможенности. Во время лечения пациентам следует воздержаться от управления автомобилем и опасными механизмами.

Нарушение терморегуляции

Известно, что нейролептики могут вызывать нарушение терморегуляции. Это следует учитывать при назначении Арпипразол а пациентам, у которых существует повышенный риск перегревания вследствие интенсивной физической нагрузки, высокой температуры окружающей среды, приема препаратов, обладающих м-холиноблокирующей активностью, обезвоживания.

Дисфагия

При применении нейролептиков отмечались случаи нарушений перистальтики пищевода и, как следствие, аспирационная пневмония.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с факторами риска развития аспирационной пневмонии.

Риск развития венозной тромбоэмболии

Применение нейролептиков, в том числе Арпипразол а, может быть связано с риском развития венозной тромбоэмболии. В связи с этим, следует выявлять факторы риска развития данного осложнения перед назначением Арпипразол а, а также во время лечения данным препаратом. В случае необходимости следует применять меры по предотвращению развития венозной тромбоэмболии.

Патологическое влечение к азартным играм

По данным постмаркетингового применения Арпипразол а отмечены случаи развития патологического влечения к азартным играм, вне зависимости от того играли ли пациенты ранее в азартные игры. Пациенты с влечением к азартным играм в анамнезе подвергаются повышенному риску и должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)

Несмотря на высокую частоту сопутствующей патологии биполярного расстройства I типа и СДВГ ограничены данные по безопасности одновременного применения Арпипразол а и психостимулирующих средств. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при их одновременном применении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении Арпипразол а следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг.

Упаковка:

По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой.

2, 4, 7, 8 или 14 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток и 1, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Другие препараты из группы Психотропные средства (транквилизаторы, антидепрессанты, нейролептики)

РАЛОТЕКС 30МГ. №30 ТАБ.

Персональный запрос

Спасибо за обращение!Наш специалист скоро свяжется с Вами

Спасибо за обращение!
Наш специалист скоро свяжется с Вами