469 ðóá.
450 ðóá.
470 ðóá.
ÈÍÑÒÐÓÊÖÈß
ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà
Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:
ËÏ 002047 - 110413
Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà:
Ýìàíåðà
Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå (ÌÍÍ):
ýçîìåïðàçîë Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà:
êàïñóëû êèøå÷íîðàñòâîðèìûå Ñîñòàâ
1 êàïñóëà êèøå÷íîðàñòâîðèìàÿ ñîäåðæèò:
ßäðî ïåëëåò: Àêòèâíîå âåùåñòâî: 20 ìã 40 ìã
Ýçîìåïðàçîëà ìàãíèÿ 20,645 ìã 41,290 ìã
(÷òî ýêâèâàëåíòíî ýçîìåïðàçîëó 20,000 ìã 40,000 ìã)
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: Ñàõàðíàÿ êðóïêà 35,580 ìã 71,160 ìã
Ïîâèäîí ÊÇÎ 7,500 ìã 15,000 ìã
Íàòðèÿ ëàóðèëñóëüôàò 0,900 ìã 1,800 ìã
Îáîëî÷êà ïåëëåò: Îïàäðàé II Áåëûé 85F28751 23,440 ìã 46,880 ìã
Ìàãíèÿ ãèäðîêñèêàðáîíàò 3,000 ìã 6,000 ìã
(ìàãíèÿ êàðáîíàò òÿæåëûé)
Ìåòàêðèëîâîé êèñëîòû è ýòèë àêðèëàòà ñîïîëèìåð [1:1],
äèñïåðñèÿ 30 % 127,490 ìã 254,980 ìã
Òàëüê 11,925 ìã 23,850 ìã
Ìàêðîãîë - 6000 3,825 ìã 7,650 ìã
Òèòàíà äèîêñèä (Å 171) 3,825 ìã 7,650 ìã
Ïîëèñîðáàò- 80 1,720 ìã 3,440 ìã
Æåëàòèíîâàÿ êàïñóëà 48,000 ìã 76,000 ìã
Ñîñòàâ ïóñòûõ æåëàòèíîâûõ êàïñóë:
Êîðïóñ:
Êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å 172) 0,014 ìã 0,114 ìã
Òèòàíà äèîêñèä (Å 171) 0,406 ìã 0,458 ìã
Æåëàòèí*"* 28,380 ìã 45,028 ìã
Êðûøå÷êà:
Êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å 172) 0,010 ìã 0,076 ìã
Òèòàíà äèîêñèä (Å171) 0,271 ìã 0,305 ìã
Æåëàòèí**** 18,920 ìã 30,019 ìã
*Ñàõàðíàÿ êðóïêà ñîäåðæèò ñàõàðîçó è ïàòîêó êðàõìàëüíóþ.
**Îïàäðàé II Áåëûé 85F28751 ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé ñìåñü:
Ïîëèâèíèëîâûé ñïèðò 9,376 ìã 18,752 ìã
Òèòàíà äèîêñèä (Å 171) 5,860 ìã 11,720 ìã
Ìàêðîãîë - 3000 4,735 ìã 9,470 ìã
Òàëüê 3,469 ìã 6,938 ìã
***Äèñïåðñèÿ
Eudragit L30D ñîäåðæèò ïîìèìî ìåòàêðèëîâîé êèñëîòû, ýòèëàêðèëàòà
ñîïîëèìåðà è âîäû, òàêæå íàòðèÿ ëàóðèëñóëüôàòà (0,7 % èç ðàñ÷åòà íà
òâåðäîå âåùåñòâî â äèñïåðñèè) è ïîëèñîðáàò-80 (2,3 % èç ðàñ÷åòà íà
òâåðäîå âåùåñòâî â äèñïåðñèè) â êà÷åñòâå ýìóëüãàòîðîâ.
****Ñîäåðæèò â ñðåäíåì 14,5 % âîäû (ïîòåðÿ â ìàññå ïðè âûñóøèâàíèè).
Îïèñàíèå
Êàïñóëû 20 ìã:
Êàïñóëû ¹ 3. Êîðïóñ è êîëïà÷îê êàïñóëû ñâåòëî - ðîçîâîãî öâåòà.
Ñîäåðæèìîå êàïñóëû: ïåëëåòû îò áåëîãî äî ïî÷òè áåëîãî öâåòà.
Êàïñóëû 40 ìã:
Êàïñóëû ¹ 1. Êîðïóñ è êîëïà÷îê êàïñóëû ðîçîâîãî öâåòà.
Ñîäåðæèìîå êàïñóëû: ïåëëåòû îò áåëîãî äî ïî÷òè áåëîãî öâåòà.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà:
ïîíèæàþùåå ñåêðåöèþ æåëóäî÷íûõ æåëåç ñðåäñòâî -ïðîòîííîãî íàñîñà èíãèáèòîð
Êîä ATX: À02ÂÑ05
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ýçîìåïðàçîë ÿâëÿåòñÿ
S-èçîìåðîì îìåïðàçîëà è ïîäàâëÿåò ñåêðåöèþ ñîëÿíîé êèñëîòû â æåëóäêå çà
ñ÷¸ò ñïåöèôè÷åñêîãî è íàïðàâëåííîãî ìåõàíèçìà äåéñòâèÿ. Ñïåöèôè÷åñêè
èíãèáèðóåò ïðîòîííûé íàñîñ ïàðèåòàëüíûõ êëåòîê. Îáà èçîìåðà îìåïðàçîëà,
R- è S-, îáëàäàþò ñõîäíîé ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ.
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ
Ýçîìåïðàçîë - ñëàáîå îñíîâàíèå, ïîýòîìó îí íàêàïëèâàåòñÿ è ïåðåõîäèò â
àêòèâíóþ ôîðìó â óñëîâèÿõ ñèëüíî êèñëîé ñðåäû ñåêðåòîðíûõ êàíàëüöåâ
ïàðèåòàëüíûõ êëåòîê ñëèçèñòîé îáîëî÷êè æåëóäêà, ãäå ïîäàâëÿåò àêòèâíîñòü
ôåðìåíòà Í+,Ê+-ÀÒÔ-àçû.
Ïîäàâëÿåò êàê áàçàëüíóþ, òàê è ñòèìóëèðîâàííóþ ñåêðåöèþ ñîëÿíîé êèñëîòû.
Âëèÿíèå íà ñåêðåöèþ êèñëîòû â æåëóäêå
Ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ óæå â òå÷åíèå 1 ÷ ïîñëå ïðè¸ìà âíóòðü 20 ìã èëè 40 ìã ýçîìåïðàçîëà.
Ïðè ïîâòîðíîì ïðè¸ìå 20 ìã ýçîìåïðàçîëà 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 5 äíåé,
ñðåäíÿÿ ïèêîâàÿ êîíöåíòðàöèÿ ñîëÿíîé êèñëîòû ïîñëå ñòèìóëÿöèè
ïåíòàãàñòðèíîì ñíèæàåòñÿ íà 90% (íà 5 äåíü òåðàïèè ÷åðåç 6-7 ÷ ïîñëå
ïðè¸ìà ïðåïàðàòà).
Ó ïàöèåíòîâ ñ ãàñòðîýçîôàãåàëüíîé ðåôëþêñíîé
áîëåçíüþ (ÃÝÐÁ) è íàëè÷èåì êëèíè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ ïîñëå åæåäíåâíîãî
ïðè¸ìà ýçîìåïðàçîëà â äîçå 20 ìã èëè 40 ìã â òå÷åíèå 5 äíåé, óðîâåíü ðÍ
ñîäåðæèìîãî æåëóäêà âûøå 4,0 ñîõðàíÿëñÿ, â ñðåäíåì, â òå÷åíèå 13 è 17 ÷,
ñîîòâåòñòâåííî. Äîëÿ áîëüíûõ, ïðèíèìàâøèõ ýçîìåïðàçîë â äîçå 20 ìã/ñóò,
ó êîòîðûõ óðîâåíü ðÍ æåëóäî÷íîãî ñîäåðæèìîãî ïðåâûøàë 4,0 â òå÷åíèå 8,
12 è 16 ÷, ñîîòâåòñòâåííî, ñîñòàâèëà 76%, 54% è 24%, à äëÿ ýçîìåïðàçîëà
40 ìã/ñóò - 97%, 92% è 56%.
Ñòåïåíü ïîäàâëåíèÿ ñåêðåöèè êèñëîòû ýçîìåïðàçîëîì íàõîäèòñÿ â ïðÿìîé çàâèñèìîñòè îò ïëîùàäè ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ».
Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò, äîñòèãàåìûé â ðåçóëüòàòå ïîäàâëåíèÿ ñåêðåöèè êèñëîòû
Çàæèâëåíèå ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà, ïðè ïðè¸ìå ýçîìåïðàçîëà â äîçå 40 ìã,
íàñòóïàåò ïðèìåðíî ó 78% ïàöèåíòîâ ÷åðåç 4 íåäåëè è ó 93% ïàöèåíòîâ -
÷åðåç 8 íåäåëü òåðàïèè. Ëå÷åíèå ýçîìåïðàçîëîì â äîçå 20 ìã 2 ðàçà â
ñóòêè â òå÷åíèå 1 íåäåëè â êîìáèíàöèè ñ ñîîòâåòñòâóþùèìè àíòèáèîòèêàìè
ïðèâîäèò ê óñïåøíîé ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori ó 90% ïàöèåíòîâ.
Ïðè íåîñëîæí¸ííîé ÿçâåííîé áîëåçíè ïîñëå ýðàäèêàöèîííîé òåðàïèè
(ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ îò 7 äî 10-14 äíåé) íå òðåáóåòñÿ ïðîäîëæåíèÿ
ìîíîòåðàïèè àíòèñåêðåòîðíûìè ïðåïàðàòàìè äëÿ çàæèâëåíèÿ ÿçâû è
óñòðàíåíèÿ ñèìïòîìîâ.
Äðóãèå ýôôåêòû, ñâÿçàííûå ñ ïîäàâëåíèåì ñåêðåöèè êèñëîòû
Íà ôîíå òåðàïèè àíòèñåêðåòîðíûìè ïðåïàðàòàìè ïîâûøàåòñÿ óðîâåíü
ãàñòðèíà â ñûâîðîòêå êðîâè â îòâåò íà ñíèæåíèå ñåêðåöèè êèñëîòû.
Ó
íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ ïîñëå äëèòåëüíîé òåðàïèè ýçîìåïðàçîëîì îòìå÷åíî
óâåëè÷åíèå êîëè÷åñòâà ýíòåðîõðîìàôôèíîïîäîáíûõ (ELC) êëåòîê, âåðîÿòíî,
ñâÿçàííîå ñ ïîâûøåíèåì óðîâíÿ ãàñòðèíà â ïëàçìå êðîâè.
Ïðè
äëèòåëüíîì ïðè¸ìå àíòèñåêðåòîðíûõ ïðåïàðàòîâ îòìå÷åíî íåêîòîðîå
óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû îáðàçîâàíèÿ ãëàíäóëÿðíûõ êèñò æåëóäêà. Ýòè èçìåíåíèÿ
îáóñëîâëåíû ôèçèîëîãè÷åñêèìè èçìåíåíèÿìè â ðåçóëüòàòå äëèòåëüíîãî
ïîäàâëåíèÿ ñåêðåöèè êèñëîòû. Êèñòû äîáðîêà÷åñòâåííûå è íîñÿò îáðàòèìûé
õàðàêòåð.
Ñíèæåíèå êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîäåðæèìîãî íà ôîíå
ïðèåìà àíòèñåêðåòîðíûõ ñðåäñòâ ñîïðîâîæäàåòñÿ óâåëè÷åíèåì ñîäåðæàíèÿ
ìèêðîáíîé ôëîðû â æåëóäêå, ïðèñóòñòâóþùåé â æåëóäî÷íî-êèøå÷íîì òðàêòå
(ÆÊÒ) â íîðìå.
Òåðàïèÿ èíãèáèòîðàìè ïðîòîííîé ïîìïû ìîæåò ïðèâåñòè ê
íåçíà÷èòåëüíîìó óâåëè÷åíèþ ðèñêà èíôåêöèîííûõ çàáîëåâàíèé ÆÊÒ, íàïðèìåð
âûçâàííûõ áàêòåðèÿìè ðîäà Salmonella è Campylobacter spp.
Ýçîìåïðàçîë áîëåå ýôôåêòèâåí â îòíîøåíèè çàæèâëåíèÿ ÿçâ æåëóäêà ó
ïàöèåíòîâ, ïðèìåíÿâøèõ íåñòåðîèäíûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ïðåïàðàòû
(ÍÏÂÏ), â òîì ÷èñëå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2 â ñðàâíåíèè ñ
ðàíèòèäèíîì.
Îòìå÷åíà âûñîêàÿ ýôôåêòèâíîñòü ýçîìåïðàçîëà â
îòíîøåíèè ïðîôèëàêòèêè ÿçâ æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè ó
ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ÍÏÂÏ (äëÿ ïàöèåíòîâ ñòàðøå 60 ëåò è/èëè ñ
ïåïòè÷åñêîé ÿçâîé â àíàìíåçå), â òîì ÷èñëå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Âñàñûâàíèå è ðàñïðåäåëåíèå
Ýçîìåïðàçîë íåóñòîé÷èâ â êèñëîé
ñðåäå, ïîýòîìó ïðèíèìàåòñÿ âíóòðü â âèäå êèøå÷íîðàñòâîðèìûõ êàïñóë,
ñîäåðæàùèõ ïåëëåòû ïðåïàðàòà, îáîëî÷êà êîòîðûõ òàê æå óñòîé÷èâà ê
äåéñòâèþ æåëóäî÷íîãî ñîêà.  óñëîâèÿõ in vivo íåçíà÷èòåëüíàÿ ÷àñòü
ýçîìåïðàçîëà ïåðåõîäèò â R-èçîìåð. Ýçîìåïðàçîë áûñòðî âñàñûâàåòñÿ,
äîñòèãàÿ ìàêñèìàëüíûõ êîíöåíòðàöèé â ïëàçìå êðîâè ïðèìåðíî ÷åðåç 1-2 ÷
ïîñëå ïðè¸ìà âíóòðü. Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò 64% ïîñëå
ïðèåìà îäíîêðàòíîé äîçû 40 ìã, êîòîðàÿ âîçðàñòàåò äî 89% íà ôîíå
åæåäíåâíîãî ïðèåìà ýçîìåïðàçîëà îäèí ðàç â ñóòêè. Áèîäîñòóïíîñòü äëÿ
ýçîìåïðàçîëà â äîçå 20 ìã ñîñòàâëÿåò 50% è 68%, ñîîòâåòñòâåííî. Îáú¸ì
ðàñïðåäåëåíèÿ â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñîñòàâëÿåò
ïðèìåðíî 0,22 ë/êã ìàññû òåëà. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè - 97%.
Ïðèåì ïèùè çàìåäëÿåò è ñíèæàåò âñàñûâàíèå ýçîìåïðàçîëà, ïðè ýòîì íå
èìååò ñóùåñòâåííîãî êëèíè÷åñêîãî çíà÷åíèÿ.
Ìåòàáîëèçì è âûâåäåíèå
Ýçîìåïðàçîë ïîëíîñòüþ ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ ó÷àñòèåì ñèñòåìû èçîôåðìåíòîâ
öèòîõðîìà Ð450 â ïå÷åíè. Áîëüøàÿ ÷àñòü ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ ó÷àñòèåì
ïîëèìîðôíîãî èçîôåðìåíòà CYP2C19, êîòîðûé îòâå÷àåò çà îáðàçîâàíèå
ãèäðîêñè- è äåìåòèëèðîâàííûõ ìåòàáîëèòîâ.
Îñòàëüíàÿ ÷àñòü
ýçîìåïðàçîëà ìåòàáîëèçèðóåòñÿ èçîôåðìåíòîì CYP3A4, îòâå÷àþùåãî çà
îáðàçîâàíèÿ ñóëüôîíà ýçîìåïðàçîëà, îñíîâíîãî ìåòàáîëèòà â ïëàçìå êðîâè.
Îáùèé ïëàçìåííûé êëèðåíñ ïîñëå ïðè¸ìà îäíîêðàòíîé äîçû ñîñòàâëÿåò
ïðèìåðíî 17 ë/÷ è 9 ë/÷ - ïîñëå ìíîãîðàçîâîãî ïðèåìà. Ïåðèîä
ïîëóâûâåäåíèÿ (Òù) ñîñòàâëÿåò 1,3 ÷ ïðè äëèòåëüíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà îäèí
ðàç â ñóòêè. Ïëîùàäü ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ - âðåìÿ» (AUC)
óâåëè÷èâàåòñÿ ïðè ïîâòîðíîì ïðèåìå.
Äîçîçàâèñèìîå óâåëè÷åíèå AUC
ïðè ïîâòîðíîì ïðèìåíåíèè íîñèò íåëèíåéíûé õàðàêòåð âñëåäñòâèå ñíèæåíèÿ
ìåòàáîëèçìà ïðè «ïåðâîì ïðîõîæäåíèè» ÷åðåç ïå÷åíü, ñíèæåíèÿ êëèðåíñà,
âåðîÿòíî âûçâàííîãî èíãèáèðîâàíèåì èçîôåðìåíòà CYP2C19 ýçîìåïðàçîëîì
è/èëè åãî ñóëüôîñîäåðæàùåãî ìåòàáîëèòà. Ïðè îäíîêðàòíîì åæåäíåâíîì
ïðè¸ìå ýçîìåïðàçîë ïîëíîñòüþ âûâîäèòñÿ èç ïëàçìû êðîâè â ïåðåðûâå ìåæäó
ïðèåìàìè. Ýçîìåïðàçîë íå êóìóëèðóåò.
Îñíîâíûå ìåòàáîëèòû ýçîìåïðàçîëà íå âëèÿþò íà ñåêðåöèþ ñîëÿíîé êèñëîòû â æåëóäêå.
Ïî÷òè 80 % ïðèíÿòîé âíóòðü äîçû ýçîìåïðàçîëà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â âèäå
ìåòàáîëèòîâ, à îñòàëüíàÿ ÷àñòü - ÷åðåç êèøå÷íèê.  ìî÷å îáíàðóæèâàåòñÿ
ìåíåå 1% íåèçìåíåííîãî ýçîìåïðàçîëà.
Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îòäåëüíûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ
Ïðèìåðíî ó 2,9±1,5 % íàñåëåíèÿ ñíèæåíà àêòèâíîñòü èçîôåðìåíòà CYP2C19. Ó òàêèõ ïàöèåíòîâ ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà îñóùåñòâëÿåòñÿ
ïðåèìóùåñòâåííî èçîôåðìåíòîì CYP3A4. Ïîñëå ìíîãîêðàòíîãî ïðè¸ìà
ýçîìåïðàçîëà â äîçå 40 ìã 1 ðàç â ñóòêè ñðåäíåå çíà÷åíèå AUC ïðèìåðíî â 2
ðàçà âûøå, ÷åì ó ïàöèåíòîâ ñî ñíèæåííîé àêòèâíîñòüþ CYP2C19. Ñðåäíèå
çíà÷åíèÿ ìàêñèìàëüíûõ ïëàçìåííûõ êîíöåíòðàöèé (Ñmax) ïðè ýòîì
óâåëè÷èâàþòñÿ ïðèìåðíî íà 60%.
Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà (71-80 ëåò) ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà ñóùåñòâåííî íå èçìåíÿåòñÿ.
Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðè¸ìà 40 ìã ýçîìåïðàçîëà ñðåäíåå çíà÷åíèå AUC ó
æåíùèí ïðèìåðíî íà 30% âûøå, ÷åì ó ìóæ÷èí.  äàëüíåéøåì ïðè
ñèñòåìàòè÷åñêîì åæåäíåâíîì ïðè¸ìå ýçîìåïðàçîëà îäèí ðàç â ñóòêè ðàçëè÷èé
â ôàðìàêîêèíåòèêå ó ïàöèåíòîâ îáîèõ ïîëîâ íå íàáëþäàëîñü. Óêàçàííûå îñîáåííîñòè íå âëèÿþò íà äîçó è ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.
Ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà ìîæåò áûòü íàðóøåí ó ëþäåé ñ ë¸ãêèìè èëè óìåðåííûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè. Ñêîðîñòü
ìåòàáîëèçìà ñíèæåíà ïðè òÿæ¸ëûõ íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïå÷åíè, ÷òî
ñîïðîâîæäàåòñÿ äâóêðàòíûì óâåëè÷åíèåì AUC. Ïîýòîìó, ìàêñèìàëüíàÿ
ñóòî÷íàÿ äîçà ýçîìåïðàçîëà ó ýòèõ ïàöèåíòîâ ñîñòàâëÿåò 20 ìã.
Èçó÷åíèå ó ïàöèåíòîâ ñî ñíèæåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê íå ïðîâîäèëîñü. Ïîñêîëüêó ÷åðåç ïî÷êè ïðîèñõîäèò âûâåäåíèå íå ñàìîãî
ýçîìåïðàçîëà, à åãî ìåòàáîëèòîâ, ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà ó ýòèõ
ïàöèåíòîâ íå èçìåíÿåòñÿ.
Ïîñëå ïîâòîðíîãî ïðèåìà 20 ìã è 40 ìã ýçîìåïðàçîëà óðîâíè AUC è âðåìåíè äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (ÒÑmax) ó äåòåé â âîçðàñòå 12-18 ëåò è âçðîñëûõ áûëè îäèíàêîâû.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
- Ãàñòðîýçîôàãåàëüíàÿ ðåôëþêñíàÿ áîëåçíü (ÃÝÐÁ):
- ëå÷åíèå ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ- ýçîôàãèòà;
- äëèòåëüíîå ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå ïîñëå çàæèâëåíèÿ ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà ñ öåëüþ ïðîôèëàêòèêè ðåöèäèâîâ;
- ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ÃÝÐÁ.
- ßçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè.
- Â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîé àíòèáàêòåðèàëüíîé òåðàïèè ñ öåëüþ ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori:
- ÿçâåííàÿ áîëåçíü äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, àññîöèèðîâàííàÿ ñ Helicobacter pylori,
- ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïåïòè÷åñêîé ÿçâû, àññîöèèðîâàííîé ñ Helicobacter pylori.
- Ïàöèåíòû, äëèòåëüíî ïðèíèìàþùèå íåñòåðîèäíûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ïðåïàðàòû (ÍÏÂÏ):
- çàæèâëåíèå ÿçâû æåëóäêà, ñâÿçàííîé ñ ïðèåìîì ÍÏÂÏ;
- ïðîôèëàêòèêà ÿçâû æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ñâÿçàííîé ñ ïðèåìîì ÍÏÂÏ ó ïàöèåíòîâ, îòíîñÿùèõñÿ ê ãðóïïå ðèñêà.
- Äëèòåëüíàÿ ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïîâòîðíûõ êðîâîòå÷åíèé èç ïåïòè÷åñêèõ
ÿçâ (ïîñëå âíóòðèâåííîãî ïðèìåíåíèÿ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, ïîíèæàþùèõ
ñåêðåöèþ æåëóäî÷íûõ æåëåç);
- Ñèíäðîì Çîëëèíãåðà-Ýëëèñîíà è
äðóãèå ñîñòîÿíèÿ, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ ïîâûøåííîé æåëóäî÷íîé ñåêðåöèåé, â
òîì ÷èñëå èäèîïàòè÷åñêàÿ ãèïåðñåêðåöèÿ.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ýçîìåïðàçîëó, çàìåù¸ííûì áåíçèìèäàçîëàì
èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, äåòñêèé âîçðàñò äî 12 ëåò (îòñóòñòâóþò
äàííûå îá ýôôåêòèâíîñòè è áåçîïàñíîñòè) è äåòñêèé âîçðàñò ñòàðøå 12 ëåò
ïî äðóãèì ïîêàçàíèÿì êðîìå ãàñòðîýçîôàãåàëüíîé ðåôëþêñíîé áîëåçíè
(ÃÝÐÁ), îäíîâðåìåííûé ïðèåì ñ àòàçàíàâèðîì è íåëôèíàâèðîì (ñì ðàçäåë
«Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè»), íàñëåäñòâåííàÿ
íåïåðåíîñèìîñòü ôðóêòîçû, ñèíäðîì ãëþêîçî-ãàëàêòîçíîé ìàëüàáñîðáöèè èëè
äåôèöèò ñàõàðàçû-èçîìàëüòàçû.
Ñ îñòîðîæíîñòüþ: òÿæåëàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (îïûò ïðèìåíåíèÿ îãðàíè÷åí).
Ïðèìåíåíèå ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýìàíåðà âîçìîæíî òîëüêî â òîì ñëó÷àå, åñëè
îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò âîçìîæíûé ðèñê äëÿ ïëîäà, ò.ê.
íåäîñòàòî÷íî äàííûõ î ïðèìåíåíèè ýçîìåïðàçîëà ó áåðåìåííûõ æåíùèí.
Â
ýïèäåìèîëîãè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ âî âðåìÿ ïðèìåíåíèÿ ðàöåìè÷åñêîé ñìåñè
îìåïðàçîëà íå âûÿâëåíî ôåòîòîêñè÷åñêèõ ýôôåêòîâ èëè íàðóøåíèé ðàçâèòèÿ
ïëîäà. Â èññëåäîâàíèÿõ ñ ýçîìåïðàçîëîì ó æèâîòíûõ íå âûÿâëåíî ïðÿìîãî
èëè îïîñðåäîâàííîãî îòðèöàòåëüíîãî âîçäåéñòâèÿ íà ðàçâèòèå ýìáðèîíà èëè
ïëîäà; òàê æå íå âûÿâëåíî ïðÿìîãî èëè îïîñðåäîâàííîãî îòðèöàòåëüíîãî
âëèÿíèÿ íà òå÷åíèå áåðåìåííîñòè, ðîäîâ è â ïîñòíàòàëüíûé ïåðèîä
íîâîðîæäåííîãî. Áåðåìåííûì æåíùèíàì ñëåäóåò íàçíà÷àòü ïðåïàðàò òîëüêî â
òîì ñëó÷àå, êîãäà îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò âîçìîæíûé ðèñê
äëÿ ïëîäà.
 íàñòîÿùåå âðåìÿ íåèçâåñòíî, âûäåëÿåòñÿ ëè
ýçîìåïðàçîë ñ ãðóäíûì ìîëîêîì, ïîýòîìó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò
Ýìàíåðà â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
Âíóòðü, íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè.
Äëÿ ïàöèåíòîâ ñ çàòðóäí¸ííûì ãëîòàíèåì ñîäåðæèìîå êàïñóë âûñûïàòü â
ïîëîâèíó ñòàêàíà íåãàçèðîâàííîé âîäû, ðàçìåøàòü è âûïèòü ñðàçó èëè â
òå÷åíèå 30 ìèí. Çàòåì ñíîâà íàïîëíèòü ñòàêàí âîäîé íàïîëîâèíó,
îïîëîñíóòü ñòåíêè ñòàêàíà è âûïèòü.
Íå ñëåäóåò ñìåøèâàòü ïðåïàðàò ñ
äðóãèìè æèäêîñòÿìè, ò.ê. ýòî ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàñòâîðåíèþ çàùèòíîé
îáîëî÷êè ïåëëåò. Ïåëëåòû íå ñëåäóåò ðàçæ¸âûâàòü èëè ðàçäàâëèâàòü.
Ïàöèåíòàì,
êîòîðûå íå ìîãóò ñàìîñòîÿòåëüíî ãëîòàòü, ñîäåðæèìîå êàïñóë ñëåäóåò
ðàñòâîðèòü â íåãàçèðîâàííîé âîäå è ââåñòè ýçîìåïðàçîë ÷åðåç
íàçîãàñòðàëüíûé çîíä.
Íåîáõîäèìî ïðîâåðèòü ñîîòâåòñòâèå øïðèöà
äëÿ ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà è çîíäà. Óêàçàíèÿ ïî ïîäãîòîâêå è ââåäåíèþ
ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä ïðèâåäåíû â ïîäðàçäåëå «Ââåäåíèå
ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä».
Âçðîñëûå è ïîäðîñòêè ñòàðøå 12 ëåò
- Ãàñòðîýçîôàãåàëüíàÿ ðåôëþêñíàÿ áîëåçíü (ÃÝÐÁ):
Ýðîçèâíûé ðåôëþêñíûé ýçîôàãèò (ëå÷åíèå):
40 ìã 1 ðàç
â ñóòêè â òå÷åíèå 4-õ íåäåëü. Åñëè ïîñëå ïåðâîãî êóðñà òåðàïèè
çàæèâëåíèå ýçîôàãèòà íå íàñòóïàåò èëè ñîõðàíÿþòñÿ ñèìïòîìû,
ðåêîìåíäóåòñÿ äîïîëíèòåëüíûé 4-õ íåäåëüíûé êóðñ ëå÷åíèÿ ýçîìåïðàçîëîì.
Äëèòåëüíîå ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå ïîñëå çàæèâëåíèÿ ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ðåöèäèâà: 20 ìã 1 ðàç â ñóòêè.
Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ÃÝÐÁ:
20 ìã 1 ðàç â ñóòêè - ïàöèåíòàì áåç ýçîôàãèòà. Åñëè ïîñëå 4-õ íåäåëü
òåðàïèè íå óäàëîñü äîáèòüñÿ êîíòðîëÿ ñèìïòîìîâ, íåîáõîäèìî ïðîâåñòè
ïîâòîðíîå îáñëåäîâàíèå ïàöèåíòà. Ïîñëå óñòðàíåíèÿ ñèìïòîìîâ ìîæíî
ïðîäîëæèòü ïðèåì ïðåïàðàòà Ýìàíåðà «ïî òðåáîâàíèþ», ò.å. ïðèíèìàòü ïî 20
ìã ïðåïàðàòà 1 ðàç â ñóòêè ïðè âîçíèêíîâåíèè ñèìïòîìîâ. Ïàöèåíòàì,
ïðèíèìàþùèì ÍÏÂÏ, îòíîñÿùèìñÿ ê ãðóïïå ðèñêà ðàçâèòèÿ ÿçâû æåëóäêà èëè
äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, íå ðåêîìåíäóåòñÿ ëå÷åíèå â ðåæèìå «ïî
òðåáîâàíèþ». Âçðîñëûå ïàöèåíòû
- ßçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè.
- Â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîé àíòèáàêòåðèàëüíîé òåðàïèè ñ öåëüþ ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori
-
ßçâåííàÿ áîëåçíü äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, àññîöèèðîâàííàÿ ñ
Helicobacter pylori è ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïåïòè÷åñêîé ÿçâû,
àññîöèèðîâàííîé ñ Helicobacter pylori:
â ñîñòàâ êîìáèíèðîâàííîé ýðàäèêàöèîííîé òåðàïèè Helicobacter pylori
âõîäÿò: Ýìàíåðà 20 ìã, àìîêñèöèëëèí 1 ã è êëàðèòðîìèöèí 500 ìã. Âñå
ïðåïàðàòû ïðèíèìàþòñÿ 2 ðàçà â ñóòêè 7-14 äíåé.
- Ïàöèåíòû, äëèòåëüíî ïðèíèìàþùèå íåñòåðîèäíûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ïðåïàðàòû (ÍÏÂÏ):
Çàæèâëåíèå ÿçâû æåëóäêà, ñâÿçàííîé ñ ïðèåìîì ÍÏÂÏ:
20 ìã èëè 40 ìã 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 4-8 íåäåëü. Ïðîôèëàêòèêà ÿçâû æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ñâÿçàííîé ñ ïðèåìîì ÍÏÂÏ ó ïàöèåíòîâ, îòíîñÿùèõñÿ ê ãðóïïå ðèñêà:
ïðåïàðàò Ýìàíåðà 20 ìã èëè 40 ìã 1 â ñóòêè.
- Äëèòåëüíàÿ ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïîâòîðíûõ
êðîâîòå÷åíèé èç ïåïòè÷åñêèõ ÿçâ (ïîñëå âíóòðèâåííîãî ïðèìåíåíèÿ
ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, ïîíèæàþùèõ ñåêðåöèþ æåëóäî÷íûõ æåëåç):
ïðåïàðàò Ýìàíåðà 40 ìã 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 4-õ íåäåëü ïîñëå íà÷àòîé âíóòðèâåííî ïðîôèëàêòèêè ïîâòîðíûõ êðîâîòå÷åíèé.
- Ñèíäðîì Çîëëèíãåðà-Ýëëèñîíà è äðóãèå ñîñòîÿíèÿ, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ
ïîâûøåííîé æåëóäî÷íîé ñåêðåöèåé, â òîì ÷èñëå èäèîïàòè÷åñêàÿ
ãèïåðñåêðåöèÿ:
íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ýìàíåðà 40
ìã 2 ðàçà â ñóòêè. Äîçó ïðåïàðàòà è äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ ïîäáèðàþò
èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîé êàðòèíû çàáîëåâàíèÿ.
Çàáîëåâàíèå ó áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ êîíòðîëèðóåòñÿ ïðèåìîì ïðåïàðàòà â
äîçå îò 80 ìã äî 160 ìã â ñóòêè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà
Ýìàíåðà ñâûøå 80 ìã â ñóòêè, ñóòî÷íàÿ äîçà äåëèòñÿ íà äâà ïðè¸ìà. Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê
Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê èçìåíåíèÿ äîçû íå òðåáóåòñÿ. Îïûò
ïðèìåíåíèÿ ýçîìåïðàçîëà ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ
îãðàíè÷åí; â ñâÿçè ñ ýòèì, ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà òàêèì ïàöèåíòàì
ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü. Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè
Ïàöèåíòàì ñ ëåãêèìè èëè óìåðåííûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè èçìåíåíèÿ
äîçû íå òðåáóåòñÿ. Ïðè òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ìàêñèìàëüíàÿ
ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 20 ìã. Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà
Ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà êîððåêöèÿ äîçû íå òðåáóåòñÿ. Ââåäåíèå ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä Ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä:
- Îòêðîéòå êàïñóëó è âûñûïüòå ñîäåðæèìîå êàïñóëû â ñïåöèàëüíûé øïðèö.
Äîáàâüòå â øïðèö 25 ìë ïèòüåâîé âîäû è ïðèìåðíî 5 ìë âîçäóõà. Äëÿ
íåêîòîðûõ çîíäîâ ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ ðàçâåäåíèå ïðåïàðàòà â 50 ìë
ïèòüåâîé âîäû äëÿ òîãî, ÷òîáû ïðåäîòâðàòèòü çàñîðåíèå çîíäà ïåëëåòàìè,
ñîäåðæàùèìèñÿ â êàïñóëå.
- Ïîñëå äîáàâëåíèÿ âîäû ñðàçó æå âñòðÿõíèòå øïðèö äî ïîëó÷åíèÿ ñóñïåíçèè.
- Óáåäèòåñü, ÷òî íàêîíå÷íèê íå çàñîðèëñÿ (íåìíîãî íàäàâèâ íà ïîðøåíü, äåðæà øïðèö â ïîëîæåíèè íàêîíå÷íèêîì ââåðõ).
- Ââåäèòå íàêîíå÷íèê øïðèöà â çîíä, ïðîäîëæàÿ óäåðæèâàòü åãî íàïðàâëåííûì ââåðõ.
- Âñòðÿõíèòå øïðèö è ïåðåâåðíèòå åãî íàêîíå÷íèêîì âíèç. Íåìåäëåííî ââåäèòå 5-10 ìë ðàñòâîðåííîãî ïðåïàðàòà â çîíä.
Ïîñëå ââåäåíèÿ ðàñòâîðà âåðíèòå øïðèö â ïðåæíåå ïîëîæåíèå è âñòðÿõíèòå
(øïðèö äîëæåí óäåðæèâàòüñÿ íàêîíå÷íèêîì ââåðõ, ÷òîáû èçáåæàòü çàñîðåíèÿ
íàêîíå÷íèêà).
- Âíîâü îïóñòèòå øïðèö íàêîíå÷íèêîì âíèç è ââåäèòå åùå 5-10 ìë ðàñòâîðà â çîíä. Ïîâòîðèòå ïðîöåäóðó, ïîêà øïðèö íå áóäåò ïóñò.
-  ñëó÷àå îñòàòêà ÷àñòè ïðåïàðàòà â âèäå îñàäêà â øïðèöå: íàïîëíèòå
øïðèö 25 ìë âîäû è 5 ìë âîçäóõà è ïîâòîðèòå ïðîöåäóðû, îïèñàííûå â
ïóíêòàõ 5 è 6. Äëÿ íåêîòîðûõ çîíäîâ äëÿ ýòîé öåëè ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ 50
ìë ïèòüåâîé âîäû.
Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Êëàññèôèêàöèÿ ÷àñòîòû ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ Âñåìèðíîé îðãàíèçàöèè çäðàâîîõðàíåíèÿ (ÂÎÇ):
î÷åíü ÷àñòî ≥1/10
÷àñòî îò≥ 1/100 äî íå÷àñòî îò ≥1/1000 äî ðåäêî îò≥1/10000äî î÷åíü ðåäêî
îò ÷àñòîòà íåèçâåñòíà íå ìîæåò áûòü îöåíåíà íà îñíîâå èìåþùèõñÿ äàííûõ.
 êàæäîé ãðóïïå íåæåëàòåëüíûå ýôôåêòû ïðåäñòàâëåíû â ïîðÿäêå óìåíüøåíèÿ èõ ñåðüåçíîñòè. Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû:
÷àñòî: ãîëîâíàÿ áîëü;
íå÷àñòî: áåññîííèöà, ãîëîâîêðóæåíèå, ïàðåñòåçèè, ñîíëèâîñòü;
ðåäêî: äåïðåññèÿ, âîçáóæäåíèå, çàìåøàòåëüñòâî;
î÷åíü ðåäêî: ãàëëþöèíàöèè, àãðåññèâíîå ïîâåäåíèå. Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû:
ðåäêî: áðîíõîñïàçì; Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû:
÷àñòî: áîëü â æèâîòå, çàïîð, äèàðåÿ, ìåòåîðèçì, òîøíîòà, ðâîòà;
íå÷àñòî: ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè «ïå÷åíî÷íûõ» ôåðìåíòîâ;
ðåäêî: ñòîìàòèò, êàíäèäîç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà, ãåïàòèò (ñ æåëòóõîé èëè áåç);
î÷åíü ðåäêî: ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ïå÷åíî÷íàÿ ýíöåôàëîïàòèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè â àíàìíåçå; Ñî ñòîðîíû ìî÷åâûäåëèòåëúíîé ñèñòåìû:
î÷åíü ðåäêî: èíòåðñòèöèàëüíûé íåôðèò; Ñî ñòîðîíû ðåïðîäóêòèâíîé ñèñòåìû:
î÷åíü ðåäêî: ãèíåêîìàñòèÿ; Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà:
ðåäêî: àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ;
î÷åíü ðåäêî: ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü; Ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ:
íå÷àñòî: äåðìàòèò, êîæíàÿ ñûïü, êîæíûé çóä, êðàïèâíèöà;
ðåäêî: àëîïåöèÿ, ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ;
î÷åíü ðåäêî: ìóëüòèôîðìíàÿ ýðèòåìà, ñèíäðîì Ñòèâåíà-Äæîíñîíà, òîêñè÷åñêèé ýïèäåðìàëüíûé íåêðîëèç; Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ êðîâåòâîðåíèÿ:
ðåäêî: ëåéêîïåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ;
î÷åíü ðåäêî: àãðàíóëîöèòîç, ïàíöèòîïåíèÿ; Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ:
íå÷àñòî: íå÷åòêîñòü çðåíèÿ;
ðåäêî: èçìåíåíèå âêóñà; Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè:
ðåäêî: ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè (íàïðèìåð, ëèõîðàäêà,
àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, àíàôèëàêòè÷åñêàÿ ðåàêöèÿ/àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê);
Ëàáîðàòîðíûå äàííûå:
ðåäêî: ãèïîíàòðèåìèÿ. Ïðî÷èå:
íå÷àñòî: ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè;
ðåäêî: ïîòëèâîñòü;
î÷åíü ðåäêî: ñëàáîñòü (íåäîìîãàíèå). Ïåðåäîçèðîâêà
Äî íàñòîÿùåãî âðåìåíè ñëó÷àè ïåðåäîçèðîâêè ïðåïàðàòîì Ýìàíåðà íå
îïèñàíû. Ïðèåì âíóòðü ýçîìåïðàçîëà â äîçå 280 ìã ñîïðîâîæäàëñÿ îáùåé
ñëàáîñòüþ è ñèìïòîìàìè ñî ñòîðîíû ÆÊÒ. Îäíîêðàòíûé ïðèåì âíóòðü 80 ìã
ýçîìåïðàçîëà íå ñîïðîâîæäàëñÿ êàêèìè-ëèáî ñèìïòîìàìè. Ñïåöèôè÷åñêîãî
àíòèäîòà íå ñóùåñòâóåò. Ýçîìåïðàçîë àêòèâíî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû
êðîâè, ïîýòîìó ãåìîäèàëèç ìàëîýôôåêòèâåí.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè
ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ. Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè Âëèÿíèå ýçîìåïðàçîëà íà ôàðìàêîêèíåòèêó äðóãèõ ïðåïàðàòîâ Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, âñàñûâàíèå êîòîðûõ çàâèñèò îò óðîâíÿ ðÍ
Ñíèæåíèå óðîâíÿ êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîêà íà ôîíå ëå÷åíèÿ
ýçîìåïðàçîëîì ìîæåò ïðèâåñòè ê èçìåíåíèþ àáñîðáöèè ïðåïàðàòîâ,
âñàñûâàíèå êîòîðûõ çàâèñèò îò êèñëîòíîñòè ñðåäû. Êàê àíòàöèäû è äðóãèå
ïðåïàðàòû, ïîíèæàþùåå ñåêðåöèþ æåëóäî÷íûõ æåëåç, ýçîìåïðàçîë ñíèæàåò
âñàñûâàíèå êåòîêîíàçîëà è èòðàêîíàçîëà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå îìåïðàçîëà (40 ìã îäèí ðàç â ñóòêè) è íåêîòîðûõ àíòèðåòðîâèðóñíûõ ïðåïàðàòîâ (àòàçàíàâèð 300 ìã/ðèòîíàâèð 100 ìã) ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñîïðîâîæäàåòñÿ âûðàæåííûì óìåíüøåíèåì
ýêñïîçèöèè àòàçàíàâèðà (AUC, Ñmax è ìèíèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå
êðîâè (Cmin) ñíèçèëèñü ïðèìåðíî íà 75%).
Óâåëè÷åíèå äîçû àòàçàíàâèðà äî 400 ìã íå êîìïåíñèðîâàëî ýòî ñíèæåíèå ýêñïîçèöèè.
Èíãèáèòîðû ïðîòîííîãî íàñîñà, â ò.÷. ýçîìåïðàçîë, íå ñëåäóåò ïðèíèìàòü îäíîâðåìåííî ñ àòàçàíàâèðîì. Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóþùèåñÿ CYP2C19 Ýçîìåïðàçîë ïîäàâëÿåò CYP2C19, îñíîâíîé èçîôåðìåíò ìåòàáîëèçìà ýçîìåïðàçîëà.
Òàêèì îáðàçîì, ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ýçîìåïðàçîëà ñ ïðåïàðàòàìè,
â ìåòàáîëèçìå êîòîðûõ ó÷àñòâóåò èçîôåðìåíò CYP2C19, òàêèìè êàê äèàçåïàì, öèòàëîïðàì, èìèïðàìèí, êëîìèïðàìèí, ôåíèòîèí è ò.ä., ìîæåò óâåëè÷èòüñÿ êîíöåíòðàöèÿ ýòèõ ïðåïàðàòîâ â ïëàçìå êðîâè è, ñîîòâåòñòâåííî, ïîòðåáîâàòüñÿ óìåíüøåíèå èõ äîçû.
Ýòî îñîáåííî íåîáõîäèìî ó÷èòûâàòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà Ýìàíåðà â
ðåæèìå «ïî òðåáîâàíèþ». Òàê, ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ 30 ìã
ýçîìåïðàçîëà ñíèæàåòñÿ êëèðåíñ äèàçåïàìà (ñóáñòðàò CYP2C19) íà 45%.
Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ 40 ìã ýçîìåïðàçîëà ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé
ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ êîíöåíòðàöèè ôåíèòîèíà â ïëàçìå êðîâè íà
13%. Ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü êîíöåíòðàöèè ôåíèòîèíà â ïëàçìå êðîâè â
íà÷àëå òåðàïèè è ïðè åãî îòìåíå. Ïðè ïðèìåíåíèè 40 ìã îìåïðàçîëà
óâåëè÷èâàåòñÿ Ñmax è AUC âîðèêîíàçîëà (ñóáñòðàò CYP2C19) íà 15% è 41%, ñîîòâåòñòâåííî. Ýçîìåïðàçîë íå âûçûâàåò êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî èçìåíåíèÿ ôàðìàêîêèíåòèêè àìîêñèöèëëèíà è õèíèäèíà. Âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå âàðôàðèíà è 40 ìã
ýçîìåïðàçîëà îñòàåòñÿ â äîïóñòèìûõ ïðåäåëàõ. Îäíàêî ñîîáùàëîñü î
íåñêîëüêèõ ñëó÷àÿõ êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî ïîâûøåíèÿ ìåæäóíàðîäíîãî
íîðìàëèçîâàííîãî îòíîøåíèÿ (MHO). Ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü MHO â òåõ
ñëó÷àÿõ, êîãäà íà ôîíå òåðàïèè âàðôàðèíîì èëè äðóãèìè ïðîèçâîäíûìè êóìàðèíà íà÷èíàåòñÿ èëè ïðåêðàùàåòñÿ ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå 40 ìã ýçîìåïðàçîëà ñ öèçàïðèäîì ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ çíà÷åíèé ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïàðàìåòðîâ öèçàïðèäà: AUC - íà 32% è T1/2 - íà 31%, îäíàêî Cmax ïðè ýòîì çíà÷èòåëüíî íå èçìåíÿåòñÿ.
Íåçíà÷èòåëüíîå óäëèíåíèå èíòåðâàëà QT íà ÝÊÃ, êîòîðîå íàáëþäàåòñÿ ïðè
ìîíîòåðàïèè öèçàïðèäîì, íå íàðîñòàëî ïðè äîáàâëåíèè ýçîìåïðàçîëà.
Îäíîâðåìåííîå íåïðîäîëæèòåëüíîå ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà è íàïðîêñåíà èëè ðîôåêîêñèáà íå âûÿâèëî êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ. Âëèÿíèå ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ íà ôàðìàêîêèíåòèêó ýçîìåïðàçîëà. Ýçîìåïðàçîë ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ôåðìåíòàìè CYP2C19 è CYP3A4. Ïðè
îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ýçîìåïðàçîëà ñ êëàðèòðîìèöèíîì (500 ìã 2 ðàçà â
äåíü) (èíãèáèòîð CYP3À4), óâåëè÷èâàåòñÿ çíà÷åíèå AUC ýçîìåïðàçîëà â 2
ðàçà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà è êîìáèíèðîâàííîãî
èíãèáèòîðà CYP2C19 è CYP3A4 ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ óâåëè÷åíèåì AUC
ýçîìåïðàçîëà áîëåå ÷åì â 2 ðàçà. Èíãèáèòîðû CYP2C19 è CYP3A4, íàïðèìåð, âîðèêîíàçîë óâåëè÷èâàëè AUC ýçîìåïðàçîëà íà 280%. Îáû÷íî â òàêèõ ñèòóàöèÿõ íå
òðåáóåòñÿ èçìåíåíèÿ äîçû ýçîìåïðàçîëà, íî ó ïàöèåíòîâ ñî çíà÷èòåëüíûìè
íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè èëè ïðè íåîáõîäèìîñòè äëèòåëüíîé òåðàïèè
ñëåäóåò ðåøèòü âîïðîñ î ñíèæåíèè äîçû ýçîìåïðàçîëà. Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ïðè ïîÿâëåíèè òðåâîæíûõ ñèìïòîìîâ (íàïðèìåð,
òàêèõ êàê çíà÷èòåëüíàÿ, ñïîíòàííàÿ ïîòåðÿ ìàññû òåëà, ïîâòîðíàÿ ðâîòà,
äèñôàãèÿ, ðâîòà ñ ïðèìåñüþ êðîâè èëè ìåëåíà), à òàêæå ïðè ïîäîçðåíèè èëè
âûÿâëåíèè ÿçâû æåëóäêà íåîáõîäèìî èñêëþ÷èòü çëîêà÷åñòâåííîå
íîâîîáðàçîâàíèå, ïîñêîëüêó ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýìàíåðà ìîæåò óìåíüøèòü
âûðàæåííîñòü ñèìïòîìîâ è îòñðî÷èòü ïîñòàíîâêó äèàãíîçà. Ïàöèåíòû,
äëèòåëüíî (îñîáåííî, áîëåå ãîäà) ïðèíèìàþùèå ïðåïàðàò Ýìàíåðà äîëæíû
íàõîäèòüñÿ ïîä ðåãóëÿðíûì ìåäèöèíñêèì íàáëþäåíèåì. Ïàöèåíòû, ïðèíèìàþùèå
ïðåïàðàò «ïî òðåáîâàíèþ» äîëæíû áûòü èíôîðìèðîâàíû î íåîáõîäèìîñòè
îáðàùåíèÿ ê âðà÷ó ïðè èçìåíåíèè õàðàêòåðà ñèìïòîìîâ. Ó÷èòûâàÿ êîëåáàíèÿ
êîíöåíòðàöèè ýçîìåïðàçîëà â ïëàçìå êðîâè ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â
ðåæèìå «ïî òðåáîâàíèþ», ñëåäóåò ó÷èòûâàòü âçàèìîäåéñòâèÿ ñ äðóãèìè
ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè (ñì. ðàçäåë «Âçàèìîäåéñòâèå ñ ëåêàðñòâåííûìè
ïðåïàðàòàìè»). Ïðè ïðèìåíåíèè ýçîìåïðàçîëà ñ öåëüþ ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori ñëåäóåò ó÷èòûâàòü âîçìîæíîå âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó êîìïîíåíòàìè òðîéíîé
òåðàïèè. Êëàðèòðîìèöèí ÿâëÿåòñÿ ìîùíûì èíãèáèòîðîì CYP3A4, ïîýòîìó
ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðîòèâîïîêàçàíèÿ è ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå
êëàðèòðîìèöèíà ïðè íàçíà÷åíèè òðîéíîé òåðàïèè ïàöèåíòàì, îäíîâðåìåííî
ïðèíèìàþùèì ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóþùèåñÿ CYP3A4, òàêèå êàê öèçàïðèä.
Ïðåïàðàò Ýìàíåðà ñîäåðæèò ñàõàðîçó, ïîýòîìó åãî ïðèìåíåíèå
ïðîòèâîïîêàçàíî ïàöèåíòàì ñ íàñëåäñòâåííîé íåïåðåíîñèìîñòüþ ôðóêòîçû,
ñèíäðîìîì ãëþêîçî-ãàëàêòîçíîé ìàëüàáñîðáöèè èëè äåôèöèòîì
ñàõàðàçû-èçîìàëüòàçû. Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîòðàíñïîðòîì è äðóãèìè ñëîæíûìè ìåõàíèçìàìè: ïðåïàðàò Ýìàíåðà íå âëèÿåò íà óïðàâëåíèå òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è
ðàáîòó ñ äðóãèìè òåõíè÷åñêèìè óñòðîéñòâàìè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé
êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé. Ôîðìà âûïóñêà
Êàïñóëû êèøå÷íîðàñòâîðèìûå, 20 ìã, 40 ìã.
Ïî 7 êàïñóë â áëèñòåð èç êîìáèíèðîâàííîãî ìàòåðèàëà ÎÏÀ/Àë/ÏÝ + âëàãîïîãëàòèòåëü è àëþìèíèåâàÿ ôîëüãà + ÏÝ (ÎÐÀ/À1/ÐÅ+ dessicant and aluminium foil +PE) èëè èç êîìáèíèðîâàííîãî ìàòåðèàëà ÎÏÀ/Àë/ÏÂÕ è àëþìèíèåâàÿ ôîëüãà (OPA/A1/PVC foil and aluminium foil).
Ïî 1, 2, 4 áëèñòåðà ïîìåùàþò â ïà÷êó êàðòîííóþ âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ. Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ, â îðèãèíàëüíîé óïàêîâêå.
Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå. Ñðîê ãîäíîñòè
2 ãîäà.
Íå èñïîëüçîâàòü ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè. Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Îòïóñêàþò ïî ðåöåïòó. Ïðîèçâîäèòåëü:
ÊÐÊÀ, ä.ä., Íîâî ìåñòî, Øìàðüåøêà öåñòà 6,
8501 Íîâî ìåñòî, Ñëîâåíèÿ Ïî âñåì âîïðîñàì îáðàùàòüñÿ ïî àäðåñó Ïðåäñòàâèòåëüñòâà â ÐÔ: 123022, Ìîñêâà, óë. 2-ÿ Çâåíèãîðîäñêàÿ, ä. 13 , ñòð. 41 .