ÝÌÀÍÅÐÀ 20ÌÃ. ¹28 ÊÀÏÑ. ÊØ/ÐÀÑÒÂ. /KRKA/



Ñòîèìîñòü â àïòåêàõ:
Áèîìåäñåðâèñ íà óë. 70 ëåò Îêòÿáðÿ, ä. 14, 8-3812-70-06-71, 8-913-636-03-69 235 ðóá.
Áèîìåäñåðâèñ íà óë. Êóéáûøåâà, ä. 62, 8-3812- 56-94-88, 8-3812-56-94-85, 8-913-685-12-21 245 ðóá.
Áèîìåäñåðâèñ óë. Äåêàáðèñòîâ, ä. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 240 ðóá.


Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

ÈÍÑÒÐÓÊÖÈß
ïî ìåäèöèíñêîìó ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà

Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:

ËÏ 002047 - 110413

Òîðãîâîå íàçâàíèå ïðåïàðàòà:

Ýìàíåðà

Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå (ÌÍÍ):

ýçîìåïðàçîë

Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà:

êàïñóëû êèøå÷íîðàñòâîðèìûå

Ñîñòàâ

1 êàïñóëà êèøå÷íîðàñòâîðèìàÿ ñîäåðæèò:
ßäðî ïåëëåò:
Àêòèâíîå âåùåñòâî: 20 ìã 40 ìã
Ýçîìåïðàçîëà ìàãíèÿ 20,645 ìã 41,290 ìã
(÷òî ýêâèâàëåíòíî ýçîìåïðàçîëó 20,000 ìã 40,000 ìã)
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
Ñàõàðíàÿ êðóïêà 35,580 ìã 71,160 ìã
Ïîâèäîí ÊÇÎ 7,500 ìã 15,000 ìã
Íàòðèÿ ëàóðèëñóëüôàò 0,900 ìã 1,800 ìã
Îáîëî÷êà ïåëëåò:
Îïàäðàé II Áåëûé 85F28751 23,440 ìã 46,880 ìã
Ìàãíèÿ ãèäðîêñèêàðáîíàò 3,000 ìã 6,000 ìã
(ìàãíèÿ êàðáîíàò òÿæåëûé)
Ìåòàêðèëîâîé êèñëîòû è ýòèë àêðèëàòà ñîïîëèìåð [1:1],
äèñïåðñèÿ 30 % 127,490 ìã 254,980 ìã
Òàëüê 11,925 ìã 23,850 ìã
Ìàêðîãîë - 6000 3,825 ìã 7,650 ìã
Òèòàíà äèîêñèä (Å 171) 3,825 ìã 7,650 ìã
Ïîëèñîðáàò- 80 1,720 ìã 3,440 ìã
Æåëàòèíîâàÿ êàïñóëà 48,000 ìã 76,000 ìã

Ñîñòàâ ïóñòûõ æåëàòèíîâûõ êàïñóë:

Êîðïóñ:
Êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å 172) 0,014 ìã 0,114 ìã
Òèòàíà äèîêñèä (Å 171) 0,406 ìã 0,458 ìã
Æåëàòèí*"* 28,380 ìã 45,028 ìã

Êðûøå÷êà:
Êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å 172) 0,010 ìã 0,076 ìã
Òèòàíà äèîêñèä (Å171) 0,271 ìã 0,305 ìã
Æåëàòèí**** 18,920 ìã 30,019 ìã
*Ñàõàðíàÿ êðóïêà ñîäåðæèò ñàõàðîçó è ïàòîêó êðàõìàëüíóþ.
**Îïàäðàé II Áåëûé 85F28751 ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé ñìåñü:
Ïîëèâèíèëîâûé ñïèðò 9,376 ìã 18,752 ìã
Òèòàíà äèîêñèä (Å 171) 5,860 ìã 11,720 ìã
Ìàêðîãîë - 3000 4,735 ìã 9,470 ìã
Òàëüê 3,469 ìã 6,938 ìã

***Äèñïåðñèÿ Eudragit L30D ñîäåðæèò ïîìèìî ìåòàêðèëîâîé êèñëîòû, ýòèëàêðèëàòà ñîïîëèìåðà è âîäû, òàêæå íàòðèÿ ëàóðèëñóëüôàòà (0,7 % èç ðàñ÷åòà íà òâåðäîå âåùåñòâî â äèñïåðñèè) è ïîëèñîðáàò-80 (2,3 % èç ðàñ÷åòà íà òâåðäîå âåùåñòâî â äèñïåðñèè) â êà÷åñòâå ýìóëüãàòîðîâ.
****Ñîäåðæèò â ñðåäíåì 14,5 % âîäû (ïîòåðÿ â ìàññå ïðè âûñóøèâàíèè).

Îïèñàíèå

Êàïñóëû 20 ìã:
Êàïñóëû ¹ 3. Êîðïóñ è êîëïà÷îê êàïñóëû ñâåòëî - ðîçîâîãî öâåòà.
Ñîäåðæèìîå êàïñóëû: ïåëëåòû îò áåëîãî äî ïî÷òè áåëîãî öâåòà.

Êàïñóëû 40 ìã:
Êàïñóëû ¹ 1. Êîðïóñ è êîëïà÷îê êàïñóëû ðîçîâîãî öâåòà.
Ñîäåðæèìîå êàïñóëû: ïåëëåòû îò áåëîãî äî ïî÷òè áåëîãî öâåòà.

Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà:

ïîíèæàþùåå ñåêðåöèþ æåëóäî÷íûõ æåëåç ñðåäñòâî -ïðîòîííîãî íàñîñà èíãèáèòîð

Êîä ATX: À02ÂÑ05

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà

Ôàðìàêîäèíàìèêà

Ýçîìåïðàçîë ÿâëÿåòñÿ S-èçîìåðîì îìåïðàçîëà è ïîäàâëÿåò ñåêðåöèþ ñîëÿíîé êèñëîòû â æåëóäêå çà ñ÷¸ò ñïåöèôè÷åñêîãî è íàïðàâëåííîãî ìåõàíèçìà äåéñòâèÿ. Ñïåöèôè÷åñêè èíãèáèðóåò ïðîòîííûé íàñîñ ïàðèåòàëüíûõ êëåòîê. Îáà èçîìåðà îìåïðàçîëà, R- è S-, îáëàäàþò ñõîäíîé ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ.

Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ
Ýçîìåïðàçîë - ñëàáîå îñíîâàíèå, ïîýòîìó îí íàêàïëèâàåòñÿ è ïåðåõîäèò â àêòèâíóþ ôîðìó â óñëîâèÿõ ñèëüíî êèñëîé ñðåäû ñåêðåòîðíûõ êàíàëüöåâ ïàðèåòàëüíûõ êëåòîê ñëèçèñòîé îáîëî÷êè æåëóäêà, ãäå ïîäàâëÿåò àêòèâíîñòü ôåðìåíòà Í+,Ê+-ÀÒÔ-àçû.
Ïîäàâëÿåò êàê áàçàëüíóþ, òàê è ñòèìóëèðîâàííóþ ñåêðåöèþ ñîëÿíîé êèñëîòû.

Âëèÿíèå íà ñåêðåöèþ êèñëîòû â æåëóäêå
Ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ óæå â òå÷åíèå 1 ÷ ïîñëå ïðè¸ìà âíóòðü 20 ìã èëè 40 ìã ýçîìåïðàçîëà.
Ïðè ïîâòîðíîì ïðè¸ìå 20 ìã ýçîìåïðàçîëà 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 5 äíåé, ñðåäíÿÿ ïèêîâàÿ êîíöåíòðàöèÿ ñîëÿíîé êèñëîòû ïîñëå ñòèìóëÿöèè ïåíòàãàñòðèíîì ñíèæàåòñÿ íà 90% (íà 5 äåíü òåðàïèè ÷åðåç 6-7 ÷ ïîñëå ïðè¸ìà ïðåïàðàòà).
Ó ïàöèåíòîâ ñ ãàñòðîýçîôàãåàëüíîé ðåôëþêñíîé áîëåçíüþ (ÃÝÐÁ) è íàëè÷èåì êëèíè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ ïîñëå åæåäíåâíîãî ïðè¸ìà ýçîìåïðàçîëà â äîçå 20 ìã èëè 40 ìã â òå÷åíèå 5 äíåé, óðîâåíü ðÍ ñîäåðæèìîãî æåëóäêà âûøå 4,0 ñîõðàíÿëñÿ, â ñðåäíåì, â òå÷åíèå 13 è 17 ÷, ñîîòâåòñòâåííî. Äîëÿ áîëüíûõ, ïðèíèìàâøèõ ýçîìåïðàçîë â äîçå 20 ìã/ñóò, ó êîòîðûõ óðîâåíü ðÍ æåëóäî÷íîãî ñîäåðæèìîãî ïðåâûøàë 4,0 â òå÷åíèå 8, 12 è 16 ÷, ñîîòâåòñòâåííî, ñîñòàâèëà 76%, 54% è 24%, à äëÿ ýçîìåïðàçîëà 40 ìã/ñóò - 97%, 92% è 56%.
Ñòåïåíü ïîäàâëåíèÿ ñåêðåöèè êèñëîòû ýçîìåïðàçîëîì íàõîäèòñÿ â ïðÿìîé çàâèñèìîñòè îò ïëîùàäè ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ».

Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò, äîñòèãàåìûé â ðåçóëüòàòå ïîäàâëåíèÿ ñåêðåöèè êèñëîòû
Çàæèâëåíèå ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà, ïðè ïðè¸ìå ýçîìåïðàçîëà â äîçå 40 ìã, íàñòóïàåò ïðèìåðíî ó 78% ïàöèåíòîâ ÷åðåç 4 íåäåëè è ó 93% ïàöèåíòîâ - ÷åðåç 8 íåäåëü òåðàïèè. Ëå÷åíèå ýçîìåïðàçîëîì â äîçå 20 ìã 2 ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 1 íåäåëè â êîìáèíàöèè ñ ñîîòâåòñòâóþùèìè àíòèáèîòèêàìè ïðèâîäèò ê óñïåøíîé ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori ó 90% ïàöèåíòîâ.
Ïðè íåîñëîæí¸ííîé ÿçâåííîé áîëåçíè ïîñëå ýðàäèêàöèîííîé òåðàïèè (ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ îò 7 äî 10-14 äíåé) íå òðåáóåòñÿ ïðîäîëæåíèÿ ìîíîòåðàïèè àíòèñåêðåòîðíûìè ïðåïàðàòàìè äëÿ çàæèâëåíèÿ ÿçâû è óñòðàíåíèÿ ñèìïòîìîâ.

Äðóãèå ýôôåêòû, ñâÿçàííûå ñ ïîäàâëåíèåì ñåêðåöèè êèñëîòû
Íà ôîíå òåðàïèè àíòèñåêðåòîðíûìè ïðåïàðàòàìè ïîâûøàåòñÿ óðîâåíü ãàñòðèíà â ñûâîðîòêå êðîâè â îòâåò íà ñíèæåíèå ñåêðåöèè êèñëîòû.
Ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ ïîñëå äëèòåëüíîé òåðàïèè ýçîìåïðàçîëîì îòìå÷åíî óâåëè÷åíèå êîëè÷åñòâà ýíòåðîõðîìàôôèíîïîäîáíûõ (ELC) êëåòîê, âåðîÿòíî, ñâÿçàííîå ñ ïîâûøåíèåì óðîâíÿ ãàñòðèíà â ïëàçìå êðîâè.
Ïðè äëèòåëüíîì ïðè¸ìå àíòèñåêðåòîðíûõ ïðåïàðàòîâ îòìå÷åíî íåêîòîðîå óâåëè÷åíèå ÷àñòîòû îáðàçîâàíèÿ ãëàíäóëÿðíûõ êèñò æåëóäêà. Ýòè èçìåíåíèÿ îáóñëîâëåíû ôèçèîëîãè÷åñêèìè èçìåíåíèÿìè â ðåçóëüòàòå äëèòåëüíîãî ïîäàâëåíèÿ ñåêðåöèè êèñëîòû. Êèñòû äîáðîêà÷åñòâåííûå è íîñÿò îáðàòèìûé õàðàêòåð.
Ñíèæåíèå êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîäåðæèìîãî íà ôîíå ïðèåìà àíòèñåêðåòîðíûõ ñðåäñòâ ñîïðîâîæäàåòñÿ óâåëè÷åíèåì ñîäåðæàíèÿ ìèêðîáíîé ôëîðû â æåëóäêå, ïðèñóòñòâóþùåé â æåëóäî÷íî-êèøå÷íîì òðàêòå (ÆÊÒ) â íîðìå.
Òåðàïèÿ èíãèáèòîðàìè ïðîòîííîé ïîìïû ìîæåò ïðèâåñòè ê íåçíà÷èòåëüíîìó óâåëè÷åíèþ ðèñêà èíôåêöèîííûõ çàáîëåâàíèé ÆÊÒ, íàïðèìåð âûçâàííûõ áàêòåðèÿìè ðîäà Salmonella è Campylobacter spp.
Ýçîìåïðàçîë áîëåå ýôôåêòèâåí â îòíîøåíèè çàæèâëåíèÿ ÿçâ æåëóäêà ó ïàöèåíòîâ, ïðèìåíÿâøèõ íåñòåðîèäíûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ïðåïàðàòû (ÍÏÂÏ), â òîì ÷èñëå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2 â ñðàâíåíèè ñ ðàíèòèäèíîì.
Îòìå÷åíà âûñîêàÿ ýôôåêòèâíîñòü ýçîìåïðàçîëà â îòíîøåíèè ïðîôèëàêòèêè ÿçâ æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ÍÏÂÏ (äëÿ ïàöèåíòîâ ñòàðøå 60 ëåò è/èëè ñ ïåïòè÷åñêîé ÿçâîé â àíàìíåçå), â òîì ÷èñëå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2.

Ôàðìàêîêèíåòèêà

Âñàñûâàíèå è ðàñïðåäåëåíèå
Ýçîìåïðàçîë íåóñòîé÷èâ â êèñëîé ñðåäå, ïîýòîìó ïðèíèìàåòñÿ âíóòðü â âèäå êèøå÷íîðàñòâîðèìûõ êàïñóë, ñîäåðæàùèõ ïåëëåòû ïðåïàðàòà, îáîëî÷êà êîòîðûõ òàê æå óñòîé÷èâà ê äåéñòâèþ æåëóäî÷íîãî ñîêà.  óñëîâèÿõ in vivo íåçíà÷èòåëüíàÿ ÷àñòü ýçîìåïðàçîëà ïåðåõîäèò â R-èçîìåð. Ýçîìåïðàçîë áûñòðî âñàñûâàåòñÿ, äîñòèãàÿ ìàêñèìàëüíûõ êîíöåíòðàöèé â ïëàçìå êðîâè ïðèìåðíî ÷åðåç 1-2 ÷ ïîñëå ïðè¸ìà âíóòðü. Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò 64% ïîñëå ïðèåìà îäíîêðàòíîé äîçû 40 ìã, êîòîðàÿ âîçðàñòàåò äî 89% íà ôîíå åæåäíåâíîãî ïðèåìà ýçîìåïðàçîëà îäèí ðàç â ñóòêè. Áèîäîñòóïíîñòü äëÿ ýçîìåïðàçîëà â äîçå 20 ìã ñîñòàâëÿåò 50% è 68%, ñîîòâåòñòâåííî. Îáú¸ì ðàñïðåäåëåíèÿ â ðàâíîâåñíîì ñîñòîÿíèè ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 0,22 ë/êã ìàññû òåëà. Ñâÿçü ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè - 97%. Ïðèåì ïèùè çàìåäëÿåò è ñíèæàåò âñàñûâàíèå ýçîìåïðàçîëà, ïðè ýòîì íå èìååò ñóùåñòâåííîãî êëèíè÷åñêîãî çíà÷åíèÿ.

Ìåòàáîëèçì è âûâåäåíèå
Ýçîìåïðàçîë ïîëíîñòüþ ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ ó÷àñòèåì ñèñòåìû èçîôåðìåíòîâ öèòîõðîìà Ð450 â ïå÷åíè. Áîëüøàÿ ÷àñòü ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ ó÷àñòèåì ïîëèìîðôíîãî èçîôåðìåíòà CYP2C19, êîòîðûé îòâå÷àåò çà îáðàçîâàíèå ãèäðîêñè- è äåìåòèëèðîâàííûõ ìåòàáîëèòîâ.
Îñòàëüíàÿ ÷àñòü ýçîìåïðàçîëà ìåòàáîëèçèðóåòñÿ èçîôåðìåíòîì CYP3A4, îòâå÷àþùåãî çà îáðàçîâàíèÿ ñóëüôîíà ýçîìåïðàçîëà, îñíîâíîãî ìåòàáîëèòà â ïëàçìå êðîâè.
Îáùèé ïëàçìåííûé êëèðåíñ ïîñëå ïðè¸ìà îäíîêðàòíîé äîçû ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 17 ë/÷ è 9 ë/÷ - ïîñëå ìíîãîðàçîâîãî ïðèåìà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ (Òù) ñîñòàâëÿåò 1,3 ÷ ïðè äëèòåëüíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà îäèí ðàç â ñóòêè. Ïëîùàäü ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ - âðåìÿ» (AUC) óâåëè÷èâàåòñÿ ïðè ïîâòîðíîì ïðèåìå.
Äîçîçàâèñèìîå óâåëè÷åíèå AUC ïðè ïîâòîðíîì ïðèìåíåíèè íîñèò íåëèíåéíûé õàðàêòåð âñëåäñòâèå ñíèæåíèÿ ìåòàáîëèçìà ïðè «ïåðâîì ïðîõîæäåíèè» ÷åðåç ïå÷åíü, ñíèæåíèÿ êëèðåíñà, âåðîÿòíî âûçâàííîãî èíãèáèðîâàíèåì èçîôåðìåíòà CYP2C19 ýçîìåïðàçîëîì è/èëè åãî ñóëüôîñîäåðæàùåãî ìåòàáîëèòà. Ïðè îäíîêðàòíîì åæåäíåâíîì ïðè¸ìå ýçîìåïðàçîë ïîëíîñòüþ âûâîäèòñÿ èç ïëàçìû êðîâè â ïåðåðûâå ìåæäó ïðèåìàìè. Ýçîìåïðàçîë íå êóìóëèðóåò.
Îñíîâíûå ìåòàáîëèòû ýçîìåïðàçîëà íå âëèÿþò íà ñåêðåöèþ ñîëÿíîé êèñëîòû â æåëóäêå.
Ïî÷òè 80 % ïðèíÿòîé âíóòðü äîçû ýçîìåïðàçîëà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â âèäå ìåòàáîëèòîâ, à îñòàëüíàÿ ÷àñòü - ÷åðåç êèøå÷íèê.  ìî÷å îáíàðóæèâàåòñÿ ìåíåå 1% íåèçìåíåííîãî ýçîìåïðàçîëà.

Ôàðìàêîêèíåòèêà ó îòäåëüíûõ ãðóïï ïàöèåíòîâ

Ïðèìåðíî ó 2,9±1,5 % íàñåëåíèÿ ñíèæåíà àêòèâíîñòü èçîôåðìåíòà CYP2C19. Ó òàêèõ ïàöèåíòîâ ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà îñóùåñòâëÿåòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî èçîôåðìåíòîì CYP3A4. Ïîñëå ìíîãîêðàòíîãî ïðè¸ìà ýçîìåïðàçîëà â äîçå 40 ìã 1 ðàç â ñóòêè ñðåäíåå çíà÷åíèå AUC ïðèìåðíî â 2 ðàçà âûøå, ÷åì ó ïàöèåíòîâ ñî ñíèæåííîé àêòèâíîñòüþ CYP2C19. Ñðåäíèå çíà÷åíèÿ ìàêñèìàëüíûõ ïëàçìåííûõ êîíöåíòðàöèé (Ñmax) ïðè ýòîì óâåëè÷èâàþòñÿ ïðèìåðíî íà 60%.

Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà (71-80 ëåò) ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà ñóùåñòâåííî íå èçìåíÿåòñÿ.
Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðè¸ìà 40 ìã ýçîìåïðàçîëà ñðåäíåå çíà÷åíèå AUC ó æåíùèí ïðèìåðíî íà 30% âûøå, ÷åì ó ìóæ÷èí.  äàëüíåéøåì ïðè ñèñòåìàòè÷åñêîì åæåäíåâíîì ïðè¸ìå ýçîìåïðàçîëà îäèí ðàç â ñóòêè ðàçëè÷èé â ôàðìàêîêèíåòèêå ó ïàöèåíòîâ îáîèõ ïîëîâ íå íàáëþäàëîñü. Óêàçàííûå îñîáåííîñòè íå âëèÿþò íà äîçó è ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.

Ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà ìîæåò áûòü íàðóøåí ó ëþäåé ñ ë¸ãêèìè èëè óìåðåííûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè. Ñêîðîñòü ìåòàáîëèçìà ñíèæåíà ïðè òÿæ¸ëûõ íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïå÷åíè, ÷òî ñîïðîâîæäàåòñÿ äâóêðàòíûì óâåëè÷åíèåì AUC. Ïîýòîìó, ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà ýçîìåïðàçîëà ó ýòèõ ïàöèåíòîâ ñîñòàâëÿåò 20 ìã.

Èçó÷åíèå ó ïàöèåíòîâ ñî ñíèæåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê íå ïðîâîäèëîñü. Ïîñêîëüêó ÷åðåç ïî÷êè ïðîèñõîäèò âûâåäåíèå íå ñàìîãî ýçîìåïðàçîëà, à åãî ìåòàáîëèòîâ, ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà ó ýòèõ ïàöèåíòîâ íå èçìåíÿåòñÿ.
Ïîñëå ïîâòîðíîãî ïðèåìà 20 ìã è 40 ìã ýçîìåïðàçîëà óðîâíè AUC è âðåìåíè äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (ÒÑmax) ó äåòåé â âîçðàñòå 12-18 ëåò è âçðîñëûõ áûëè îäèíàêîâû.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ

  • Ãàñòðîýçîôàãåàëüíàÿ ðåôëþêñíàÿ áîëåçíü (ÃÝÐÁ):
    • ëå÷åíèå ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ- ýçîôàãèòà;
    • äëèòåëüíîå ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå ïîñëå çàæèâëåíèÿ ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà ñ öåëüþ ïðîôèëàêòèêè ðåöèäèâîâ;
    • ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ÃÝÐÁ.
  • ßçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè.
  • Â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîé àíòèáàêòåðèàëüíîé òåðàïèè ñ öåëüþ ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori:
    • ÿçâåííàÿ áîëåçíü äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, àññîöèèðîâàííàÿ ñ Helicobacter pylori,
    • ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïåïòè÷åñêîé ÿçâû, àññîöèèðîâàííîé ñ Helicobacter pylori.
  • Ïàöèåíòû, äëèòåëüíî ïðèíèìàþùèå íåñòåðîèäíûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ïðåïàðàòû (ÍÏÂÏ):
    • çàæèâëåíèå ÿçâû æåëóäêà, ñâÿçàííîé ñ ïðèåìîì ÍÏÂÏ;
    • ïðîôèëàêòèêà ÿçâû æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ñâÿçàííîé ñ ïðèåìîì ÍÏÂÏ ó ïàöèåíòîâ, îòíîñÿùèõñÿ ê ãðóïïå ðèñêà.
  • Äëèòåëüíàÿ ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïîâòîðíûõ êðîâîòå÷åíèé èç ïåïòè÷åñêèõ ÿçâ (ïîñëå âíóòðèâåííîãî ïðèìåíåíèÿ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, ïîíèæàþùèõ ñåêðåöèþ æåëóäî÷íûõ æåëåç);
  • Ñèíäðîì Çîëëèíãåðà-Ýëëèñîíà è äðóãèå ñîñòîÿíèÿ, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ ïîâûøåííîé æåëóäî÷íîé ñåêðåöèåé, â òîì ÷èñëå èäèîïàòè÷åñêàÿ ãèïåðñåêðåöèÿ.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ýçîìåïðàçîëó, çàìåù¸ííûì áåíçèìèäàçîëàì èëè äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà, äåòñêèé âîçðàñò äî 12 ëåò (îòñóòñòâóþò äàííûå îá ýôôåêòèâíîñòè è áåçîïàñíîñòè) è äåòñêèé âîçðàñò ñòàðøå 12 ëåò ïî äðóãèì ïîêàçàíèÿì êðîìå ãàñòðîýçîôàãåàëüíîé ðåôëþêñíîé áîëåçíè (ÃÝÐÁ), îäíîâðåìåííûé ïðèåì ñ àòàçàíàâèðîì è íåëôèíàâèðîì (ñì ðàçäåë «Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè»), íàñëåäñòâåííàÿ íåïåðåíîñèìîñòü ôðóêòîçû, ñèíäðîì ãëþêîçî-ãàëàêòîçíîé ìàëüàáñîðáöèè èëè äåôèöèò ñàõàðàçû-èçîìàëüòàçû.

Ñ îñòîðîæíîñòüþ: òÿæåëàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (îïûò ïðèìåíåíèÿ îãðàíè÷åí).

Ïðèìåíåíèå ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýìàíåðà âîçìîæíî òîëüêî â òîì ñëó÷àå, åñëè îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò âîçìîæíûé ðèñê äëÿ ïëîäà, ò.ê. íåäîñòàòî÷íî äàííûõ î ïðèìåíåíèè ýçîìåïðàçîëà ó áåðåìåííûõ æåíùèí.

 ýïèäåìèîëîãè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ âî âðåìÿ ïðèìåíåíèÿ ðàöåìè÷åñêîé ñìåñè îìåïðàçîëà íå âûÿâëåíî ôåòîòîêñè÷åñêèõ ýôôåêòîâ èëè íàðóøåíèé ðàçâèòèÿ ïëîäà.  èññëåäîâàíèÿõ ñ ýçîìåïðàçîëîì ó æèâîòíûõ íå âûÿâëåíî ïðÿìîãî èëè îïîñðåäîâàííîãî îòðèöàòåëüíîãî âîçäåéñòâèÿ íà ðàçâèòèå ýìáðèîíà èëè ïëîäà; òàê æå íå âûÿâëåíî ïðÿìîãî èëè îïîñðåäîâàííîãî îòðèöàòåëüíîãî âëèÿíèÿ íà òå÷åíèå áåðåìåííîñòè, ðîäîâ è â ïîñòíàòàëüíûé ïåðèîä íîâîðîæäåííîãî. Áåðåìåííûì æåíùèíàì ñëåäóåò íàçíà÷àòü ïðåïàðàò òîëüêî â òîì ñëó÷àå, êîãäà îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò âîçìîæíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.

 íàñòîÿùåå âðåìÿ íåèçâåñòíî, âûäåëÿåòñÿ ëè ýçîìåïðàçîë ñ ãðóäíûì ìîëîêîì, ïîýòîìó íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò Ýìàíåðà â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.

Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû

Âíóòðü, íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ íåáîëüøèì êîëè÷åñòâîì æèäêîñòè.
Äëÿ ïàöèåíòîâ ñ çàòðóäí¸ííûì ãëîòàíèåì ñîäåðæèìîå êàïñóë âûñûïàòü â ïîëîâèíó ñòàêàíà íåãàçèðîâàííîé âîäû, ðàçìåøàòü è âûïèòü ñðàçó èëè â òå÷åíèå 30 ìèí. Çàòåì ñíîâà íàïîëíèòü ñòàêàí âîäîé íàïîëîâèíó, îïîëîñíóòü ñòåíêè ñòàêàíà è âûïèòü.

Íå ñëåäóåò ñìåøèâàòü ïðåïàðàò ñ äðóãèìè æèäêîñòÿìè, ò.ê. ýòî ìîæåò ïðèâåñòè ê ðàñòâîðåíèþ çàùèòíîé îáîëî÷êè ïåëëåò. Ïåëëåòû íå ñëåäóåò ðàçæ¸âûâàòü èëè ðàçäàâëèâàòü.

Ïàöèåíòàì, êîòîðûå íå ìîãóò ñàìîñòîÿòåëüíî ãëîòàòü, ñîäåðæèìîå êàïñóë ñëåäóåò ðàñòâîðèòü â íåãàçèðîâàííîé âîäå è ââåñòè ýçîìåïðàçîë ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä.

Íåîáõîäèìî ïðîâåðèòü ñîîòâåòñòâèå øïðèöà äëÿ ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà è çîíäà. Óêàçàíèÿ ïî ïîäãîòîâêå è ââåäåíèþ ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä ïðèâåäåíû â ïîäðàçäåëå «Ââåäåíèå ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä».

Âçðîñëûå è ïîäðîñòêè ñòàðøå 12 ëåò

  • Ãàñòðîýçîôàãåàëüíàÿ ðåôëþêñíàÿ áîëåçíü (ÃÝÐÁ):
 

Ýðîçèâíûé ðåôëþêñíûé ýçîôàãèò (ëå÷åíèå):
40 ìã 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 4-õ íåäåëü. Åñëè ïîñëå ïåðâîãî êóðñà òåðàïèè çàæèâëåíèå ýçîôàãèòà íå íàñòóïàåò èëè ñîõðàíÿþòñÿ ñèìïòîìû, ðåêîìåíäóåòñÿ äîïîëíèòåëüíûé 4-õ íåäåëüíûé êóðñ ëå÷åíèÿ ýçîìåïðàçîëîì.

Äëèòåëüíîå ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå ïîñëå çàæèâëåíèÿ ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ðåöèäèâà: 20 ìã 1 ðàç â ñóòêè.

Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ÃÝÐÁ:
20 ìã 1 ðàç â ñóòêè - ïàöèåíòàì áåç ýçîôàãèòà. Åñëè ïîñëå 4-õ íåäåëü òåðàïèè íå óäàëîñü äîáèòüñÿ êîíòðîëÿ ñèìïòîìîâ, íåîáõîäèìî ïðîâåñòè ïîâòîðíîå îáñëåäîâàíèå ïàöèåíòà. Ïîñëå óñòðàíåíèÿ ñèìïòîìîâ ìîæíî ïðîäîëæèòü ïðèåì ïðåïàðàòà Ýìàíåðà «ïî òðåáîâàíèþ», ò.å. ïðèíèìàòü ïî 20 ìã ïðåïàðàòà 1 ðàç â ñóòêè ïðè âîçíèêíîâåíèè ñèìïòîìîâ. Ïàöèåíòàì, ïðèíèìàþùèì ÍÏÂÏ, îòíîñÿùèìñÿ ê ãðóïïå ðèñêà ðàçâèòèÿ ÿçâû æåëóäêà èëè äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, íå ðåêîìåíäóåòñÿ ëå÷åíèå â ðåæèìå «ïî òðåáîâàíèþ». Âçðîñëûå ïàöèåíòû

  • ßçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè.
  • Â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîé àíòèáàêòåðèàëüíîé òåðàïèè ñ öåëüþ ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori
  • -

    ßçâåííàÿ áîëåçíü äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, àññîöèèðîâàííàÿ ñ Helicobacter pylori è ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïåïòè÷åñêîé ÿçâû, àññîöèèðîâàííîé ñ Helicobacter pylori:
    â ñîñòàâ êîìáèíèðîâàííîé ýðàäèêàöèîííîé òåðàïèè Helicobacter pylori âõîäÿò: Ýìàíåðà 20 ìã, àìîêñèöèëëèí 1 ã è êëàðèòðîìèöèí 500 ìã. Âñå ïðåïàðàòû ïðèíèìàþòñÿ 2 ðàçà â ñóòêè 7-14 äíåé.

  • Ïàöèåíòû, äëèòåëüíî ïðèíèìàþùèå íåñòåðîèäíûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ïðåïàðàòû (ÍÏÂÏ):
    Çàæèâëåíèå ÿçâû æåëóäêà, ñâÿçàííîé ñ ïðèåìîì ÍÏÂÏ:
    20 ìã èëè 40 ìã 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 4-8 íåäåëü. Ïðîôèëàêòèêà ÿçâû æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ñâÿçàííîé ñ ïðèåìîì ÍÏÂÏ ó ïàöèåíòîâ, îòíîñÿùèõñÿ ê ãðóïïå ðèñêà:
    ïðåïàðàò Ýìàíåðà 20 ìã èëè 40 ìã 1 â ñóòêè.
  • Äëèòåëüíàÿ ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïîâòîðíûõ êðîâîòå÷åíèé èç ïåïòè÷åñêèõ ÿçâ (ïîñëå âíóòðèâåííîãî ïðèìåíåíèÿ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, ïîíèæàþùèõ ñåêðåöèþ æåëóäî÷íûõ æåëåç):
    ïðåïàðàò Ýìàíåðà 40 ìã 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 4-õ íåäåëü ïîñëå íà÷àòîé âíóòðèâåííî ïðîôèëàêòèêè ïîâòîðíûõ êðîâîòå÷åíèé.
  • Ñèíäðîì Çîëëèíãåðà-Ýëëèñîíà è äðóãèå ñîñòîÿíèÿ, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ ïîâûøåííîé æåëóäî÷íîé ñåêðåöèåé, â òîì ÷èñëå èäèîïàòè÷åñêàÿ ãèïåðñåêðåöèÿ:
    íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà Ýìàíåðà 40 ìã 2 ðàçà â ñóòêè. Äîçó ïðåïàðàòà è äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîé êàðòèíû çàáîëåâàíèÿ. Çàáîëåâàíèå ó áîëüøèíñòâà ïàöèåíòîâ êîíòðîëèðóåòñÿ ïðèåìîì ïðåïàðàòà â äîçå îò 80 ìã äî 160 ìã â ñóòêè. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà Ýìàíåðà ñâûøå 80 ìã â ñóòêè, ñóòî÷íàÿ äîçà äåëèòñÿ íà äâà ïðè¸ìà. Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê
    Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê èçìåíåíèÿ äîçû íå òðåáóåòñÿ. Îïûò ïðèìåíåíèÿ ýçîìåïðàçîëà ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ îãðàíè÷åí; â ñâÿçè ñ ýòèì, ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà òàêèì ïàöèåíòàì ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü. Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè
    Ïàöèåíòàì ñ ëåãêèìè èëè óìåðåííûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè èçìåíåíèÿ äîçû íå òðåáóåòñÿ. Ïðè òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 20 ìã. Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà
    Ïàöèåíòàì ïîæèëîãî âîçðàñòà êîððåêöèÿ äîçû íå òðåáóåòñÿ. Ââåäåíèå ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä Ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä:
    1. Îòêðîéòå êàïñóëó è âûñûïüòå ñîäåðæèìîå êàïñóëû â ñïåöèàëüíûé øïðèö. Äîáàâüòå â øïðèö 25 ìë ïèòüåâîé âîäû è ïðèìåðíî 5 ìë âîçäóõà. Äëÿ íåêîòîðûõ çîíäîâ ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ ðàçâåäåíèå ïðåïàðàòà â 50 ìë ïèòüåâîé âîäû äëÿ òîãî, ÷òîáû ïðåäîòâðàòèòü çàñîðåíèå çîíäà ïåëëåòàìè, ñîäåðæàùèìèñÿ â êàïñóëå.
    2. Ïîñëå äîáàâëåíèÿ âîäû ñðàçó æå âñòðÿõíèòå øïðèö äî ïîëó÷åíèÿ ñóñïåíçèè.
    3. Óáåäèòåñü, ÷òî íàêîíå÷íèê íå çàñîðèëñÿ (íåìíîãî íàäàâèâ íà ïîðøåíü, äåðæà øïðèö â ïîëîæåíèè íàêîíå÷íèêîì ââåðõ).
    4. Ââåäèòå íàêîíå÷íèê øïðèöà â çîíä, ïðîäîëæàÿ óäåðæèâàòü åãî íàïðàâëåííûì ââåðõ.
    5. Âñòðÿõíèòå øïðèö è ïåðåâåðíèòå åãî íàêîíå÷íèêîì âíèç. Íåìåäëåííî ââåäèòå 5-10 ìë ðàñòâîðåííîãî ïðåïàðàòà â çîíä.
      Ïîñëå ââåäåíèÿ ðàñòâîðà âåðíèòå øïðèö â ïðåæíåå ïîëîæåíèå è âñòðÿõíèòå (øïðèö äîëæåí óäåðæèâàòüñÿ íàêîíå÷íèêîì ââåðõ, ÷òîáû èçáåæàòü çàñîðåíèÿ íàêîíå÷íèêà).
    6. Âíîâü îïóñòèòå øïðèö íàêîíå÷íèêîì âíèç è ââåäèòå åùå 5-10 ìë ðàñòâîðà â çîíä. Ïîâòîðèòå ïðîöåäóðó, ïîêà øïðèö íå áóäåò ïóñò.
    7.  ñëó÷àå îñòàòêà ÷àñòè ïðåïàðàòà â âèäå îñàäêà â øïðèöå: íàïîëíèòå øïðèö 25 ìë âîäû è 5 ìë âîçäóõà è ïîâòîðèòå ïðîöåäóðû, îïèñàííûå â ïóíêòàõ 5 è 6. Äëÿ íåêîòîðûõ çîíäîâ äëÿ ýòîé öåëè ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ 50 ìë ïèòüåâîé âîäû.

    Ïîáî÷íîå äåéñòâèå

    Êëàññèôèêàöèÿ ÷àñòîòû ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ Âñåìèðíîé îðãàíèçàöèè çäðàâîîõðàíåíèÿ (ÂÎÇ):
    î÷åíü ÷àñòî ≥1/10
    ÷àñòî îò≥ 1/100 äî íå÷àñòî îò ≥1/1000 äî ðåäêî îò≥1/10000äî î÷åíü ðåäêî îò ÷àñòîòà íåèçâåñòíà íå ìîæåò áûòü îöåíåíà íà îñíîâå èìåþùèõñÿ äàííûõ.
    Â êàæäîé ãðóïïå íåæåëàòåëüíûå ýôôåêòû ïðåäñòàâëåíû â ïîðÿäêå óìåíüøåíèÿ èõ ñåðüåçíîñòè. Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû:
    ÷àñòî: ãîëîâíàÿ áîëü;
    íå÷àñòî: áåññîííèöà, ãîëîâîêðóæåíèå, ïàðåñòåçèè, ñîíëèâîñòü;
    ðåäêî: äåïðåññèÿ, âîçáóæäåíèå, çàìåøàòåëüñòâî;
    î÷åíü ðåäêî: ãàëëþöèíàöèè, àãðåññèâíîå ïîâåäåíèå. Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû:
    ðåäêî: áðîíõîñïàçì; Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû:
    ÷àñòî: áîëü â æèâîòå, çàïîð, äèàðåÿ, ìåòåîðèçì, òîøíîòà, ðâîòà;
    íå÷àñòî: ñóõîñòü ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè ðòà, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè «ïå÷åíî÷íûõ» ôåðìåíòîâ;
    ðåäêî: ñòîìàòèò, êàíäèäîç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà, ãåïàòèò (ñ æåëòóõîé èëè áåç);
    î÷åíü ðåäêî: ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ïå÷åíî÷íàÿ ýíöåôàëîïàòèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè â àíàìíåçå; Ñî ñòîðîíû ìî÷åâûäåëèòåëúíîé ñèñòåìû:
    î÷åíü ðåäêî: èíòåðñòèöèàëüíûé íåôðèò; Ñî ñòîðîíû ðåïðîäóêòèâíîé ñèñòåìû:
    î÷åíü ðåäêî: ãèíåêîìàñòèÿ; Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà:
    ðåäêî: àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ;
    î÷åíü ðåäêî: ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü; Ñî ñòîðîíû êîæíûõ ïîêðîâîâ:
    íå÷àñòî: äåðìàòèò, êîæíàÿ ñûïü, êîæíûé çóä, êðàïèâíèöà;
    ðåäêî: àëîïåöèÿ, ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ;
    î÷åíü ðåäêî: ìóëüòèôîðìíàÿ ýðèòåìà, ñèíäðîì Ñòèâåíà-Äæîíñîíà, òîêñè÷åñêèé ýïèäåðìàëüíûé íåêðîëèç; Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ êðîâåòâîðåíèÿ:
    ðåäêî: ëåéêîïåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ;
    î÷åíü ðåäêî: àãðàíóëîöèòîç, ïàíöèòîïåíèÿ; Ñî ñòîðîíû îðãàíîâ ÷óâñòâ:
    íå÷àñòî: íå÷åòêîñòü çðåíèÿ;
    ðåäêî: èçìåíåíèå âêóñà; Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè:
    ðåäêî: ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè (íàïðèìåð, ëèõîðàäêà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, àíàôèëàêòè÷åñêàÿ ðåàêöèÿ/àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê); Ëàáîðàòîðíûå äàííûå:
    ðåäêî: ãèïîíàòðèåìèÿ. Ïðî÷èå:
    íå÷àñòî: ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè;
    ðåäêî: ïîòëèâîñòü;
    î÷åíü ðåäêî: ñëàáîñòü (íåäîìîãàíèå).

    Ïåðåäîçèðîâêà

    Äî íàñòîÿùåãî âðåìåíè ñëó÷àè ïåðåäîçèðîâêè ïðåïàðàòîì Ýìàíåðà íå îïèñàíû. Ïðèåì âíóòðü ýçîìåïðàçîëà â äîçå 280 ìã ñîïðîâîæäàëñÿ îáùåé ñëàáîñòüþ è ñèìïòîìàìè ñî ñòîðîíû ÆÊÒ. Îäíîêðàòíûé ïðèåì âíóòðü 80 ìã ýçîìåïðàçîëà íå ñîïðîâîæäàëñÿ êàêèìè-ëèáî ñèìïòîìàìè. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íå ñóùåñòâóåò. Ýçîìåïðàçîë àêòèâíî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè, ïîýòîìó ãåìîäèàëèç ìàëîýôôåêòèâåí.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ñëåäóåò ïðîâîäèòü ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ. Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè   Âëèÿíèå ýçîìåïðàçîëà íà ôàðìàêîêèíåòèêó äðóãèõ ïðåïàðàòîâ Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, âñàñûâàíèå êîòîðûõ çàâèñèò îò óðîâíÿ ðÍ
    Ñíèæåíèå óðîâíÿ êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîêà íà ôîíå ëå÷åíèÿ ýçîìåïðàçîëîì ìîæåò ïðèâåñòè ê èçìåíåíèþ àáñîðáöèè ïðåïàðàòîâ, âñàñûâàíèå êîòîðûõ çàâèñèò îò êèñëîòíîñòè ñðåäû. Êàê àíòàöèäû è äðóãèå ïðåïàðàòû, ïîíèæàþùåå ñåêðåöèþ æåëóäî÷íûõ æåëåç, ýçîìåïðàçîë ñíèæàåò âñàñûâàíèå êåòîêîíàçîëà è èòðàêîíàçîëà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå îìåïðàçîëà (40 ìã îäèí ðàç â ñóòêè) è íåêîòîðûõ àíòèðåòðîâèðóñíûõ ïðåïàðàòîâ (àòàçàíàâèð 300 ìã/ðèòîíàâèð 100 ìã) ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ñîïðîâîæäàåòñÿ âûðàæåííûì óìåíüøåíèåì ýêñïîçèöèè àòàçàíàâèðà (AUC, Ñmax è ìèíèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå êðîâè (Cmin) ñíèçèëèñü ïðèìåðíî íà 75%).
    Óâåëè÷åíèå äîçû àòàçàíàâèðà äî 400 ìã íå êîìïåíñèðîâàëî ýòî ñíèæåíèå ýêñïîçèöèè.
    Èíãèáèòîðû ïðîòîííîãî íàñîñà, â ò.÷. ýçîìåïðàçîë, íå ñëåäóåò ïðèíèìàòü îäíîâðåìåííî ñ àòàçàíàâèðîì. Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóþùèåñÿ CYP2C19 Ýçîìåïðàçîë ïîäàâëÿåò CYP2C19, îñíîâíîé èçîôåðìåíò ìåòàáîëèçìà ýçîìåïðàçîëà.
    Òàêèì îáðàçîì, ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ýçîìåïðàçîëà ñ ïðåïàðàòàìè, â ìåòàáîëèçìå êîòîðûõ ó÷àñòâóåò èçîôåðìåíò CYP2C19, òàêèìè êàê äèàçåïàì, öèòàëîïðàì, èìèïðàìèí, êëîìèïðàìèí, ôåíèòîèí è ò.ä., ìîæåò óâåëè÷èòüñÿ êîíöåíòðàöèÿ ýòèõ ïðåïàðàòîâ â ïëàçìå êðîâè è, ñîîòâåòñòâåííî, ïîòðåáîâàòüñÿ óìåíüøåíèå èõ äîçû.
    Ýòî îñîáåííî íåîáõîäèìî ó÷èòûâàòü ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà Ýìàíåðà â ðåæèìå «ïî òðåáîâàíèþ». Òàê, ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ 30 ìã ýçîìåïðàçîëà ñíèæàåòñÿ êëèðåíñ äèàçåïàìà (ñóáñòðàò CYP2C19) íà 45%. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñ 40 ìã ýçîìåïðàçîëà ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ êîíöåíòðàöèè ôåíèòîèíà â ïëàçìå êðîâè íà 13%. Ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü êîíöåíòðàöèè ôåíèòîèíà â ïëàçìå êðîâè â íà÷àëå òåðàïèè è ïðè åãî îòìåíå. Ïðè ïðèìåíåíèè 40 ìã îìåïðàçîëà óâåëè÷èâàåòñÿ Ñmax è AUC âîðèêîíàçîëà (ñóáñòðàò CYP2C19) íà 15% è 41%, ñîîòâåòñòâåííî. Ýçîìåïðàçîë íå âûçûâàåò êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî èçìåíåíèÿ ôàðìàêîêèíåòèêè àìîêñèöèëëèíà è õèíèäèíà. Âðåìÿ êðîâîòå÷åíèÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå âàðôàðèíà è 40 ìã ýçîìåïðàçîëà îñòàåòñÿ â äîïóñòèìûõ ïðåäåëàõ. Îäíàêî ñîîáùàëîñü î íåñêîëüêèõ ñëó÷àÿõ êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî ïîâûøåíèÿ ìåæäóíàðîäíîãî íîðìàëèçîâàííîãî îòíîøåíèÿ (MHO). Ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü MHO â òåõ ñëó÷àÿõ, êîãäà íà ôîíå òåðàïèè âàðôàðèíîì èëè äðóãèìè ïðîèçâîäíûìè êóìàðèíà íà÷èíàåòñÿ èëè ïðåêðàùàåòñÿ ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå 40 ìã ýçîìåïðàçîëà ñ öèçàïðèäîì ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ çíà÷åíèé ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïàðàìåòðîâ öèçàïðèäà: AUC - íà 32% è T1/2 - íà 31%, îäíàêî Cmax ïðè ýòîì çíà÷èòåëüíî íå èçìåíÿåòñÿ. Íåçíà÷èòåëüíîå óäëèíåíèå èíòåðâàëà QT íà ÝÊÃ, êîòîðîå íàáëþäàåòñÿ ïðè ìîíîòåðàïèè öèçàïðèäîì, íå íàðîñòàëî ïðè äîáàâëåíèè ýçîìåïðàçîëà. Îäíîâðåìåííîå íåïðîäîëæèòåëüíîå ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà è íàïðîêñåíà èëè ðîôåêîêñèáà íå âûÿâèëî êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ. Âëèÿíèå ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ íà ôàðìàêîêèíåòèêó ýçîìåïðàçîëà. Ýçîìåïðàçîë ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ôåðìåíòàìè CYP2C19 è CYP3A4. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ýçîìåïðàçîëà ñ êëàðèòðîìèöèíîì (500 ìã 2 ðàçà â äåíü) (èíãèáèòîð CYP3À4), óâåëè÷èâàåòñÿ çíà÷åíèå AUC ýçîìåïðàçîëà â 2 ðàçà. Îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà è êîìáèíèðîâàííîãî èíãèáèòîðà CYP2C19 è CYP3A4 ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ óâåëè÷åíèåì AUC ýçîìåïðàçîëà áîëåå ÷åì â 2 ðàçà. Èíãèáèòîðû CYP2C19 è CYP3A4, íàïðèìåð, âîðèêîíàçîë óâåëè÷èâàëè AUC ýçîìåïðàçîëà íà 280%. Îáû÷íî â òàêèõ ñèòóàöèÿõ íå òðåáóåòñÿ èçìåíåíèÿ äîçû ýçîìåïðàçîëà, íî ó ïàöèåíòîâ ñî çíà÷èòåëüíûìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïå÷åíè èëè ïðè íåîáõîäèìîñòè äëèòåëüíîé òåðàïèè ñëåäóåò ðåøèòü âîïðîñ î ñíèæåíèè äîçû ýçîìåïðàçîëà.

    Îñîáûå óêàçàíèÿ

    Ïðè ïîÿâëåíèè òðåâîæíûõ ñèìïòîìîâ (íàïðèìåð, òàêèõ êàê çíà÷èòåëüíàÿ, ñïîíòàííàÿ ïîòåðÿ ìàññû òåëà, ïîâòîðíàÿ ðâîòà, äèñôàãèÿ, ðâîòà ñ ïðèìåñüþ êðîâè èëè ìåëåíà), à òàêæå ïðè ïîäîçðåíèè èëè âûÿâëåíèè ÿçâû æåëóäêà íåîáõîäèìî èñêëþ÷èòü çëîêà÷åñòâåííîå íîâîîáðàçîâàíèå, ïîñêîëüêó ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýìàíåðà ìîæåò óìåíüøèòü âûðàæåííîñòü ñèìïòîìîâ è îòñðî÷èòü ïîñòàíîâêó äèàãíîçà. Ïàöèåíòû, äëèòåëüíî (îñîáåííî, áîëåå ãîäà) ïðèíèìàþùèå ïðåïàðàò Ýìàíåðà äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä ðåãóëÿðíûì ìåäèöèíñêèì íàáëþäåíèåì. Ïàöèåíòû, ïðèíèìàþùèå ïðåïàðàò «ïî òðåáîâàíèþ» äîëæíû áûòü èíôîðìèðîâàíû î íåîáõîäèìîñòè îáðàùåíèÿ ê âðà÷ó ïðè èçìåíåíèè õàðàêòåðà ñèìïòîìîâ. Ó÷èòûâàÿ êîëåáàíèÿ êîíöåíòðàöèè ýçîìåïðàçîëà â ïëàçìå êðîâè ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà â ðåæèìå «ïî òðåáîâàíèþ», ñëåäóåò ó÷èòûâàòü âçàèìîäåéñòâèÿ ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè (ñì. ðàçäåë «Âçàèìîäåéñòâèå ñ ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè»). Ïðè ïðèìåíåíèè ýçîìåïðàçîëà ñ öåëüþ ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori ñëåäóåò ó÷èòûâàòü âîçìîæíîå âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó êîìïîíåíòàìè òðîéíîé òåðàïèè. Êëàðèòðîìèöèí ÿâëÿåòñÿ ìîùíûì èíãèáèòîðîì CYP3A4, ïîýòîìó ñëåäóåò ó÷èòûâàòü ïðîòèâîïîêàçàíèÿ è ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå êëàðèòðîìèöèíà ïðè íàçíà÷åíèè òðîéíîé òåðàïèè ïàöèåíòàì, îäíîâðåìåííî ïðèíèìàþùèì ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóþùèåñÿ CYP3A4, òàêèå êàê öèçàïðèä. Ïðåïàðàò Ýìàíåðà ñîäåðæèò ñàõàðîçó, ïîýòîìó åãî ïðèìåíåíèå ïðîòèâîïîêàçàíî ïàöèåíòàì ñ íàñëåäñòâåííîé íåïåðåíîñèìîñòüþ ôðóêòîçû, ñèíäðîìîì ãëþêîçî-ãàëàêòîçíîé ìàëüàáñîðáöèè èëè äåôèöèòîì ñàõàðàçû-èçîìàëüòàçû. Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîòðàíñïîðòîì è äðóãèìè ñëîæíûìè ìåõàíèçìàìè: ïðåïàðàò Ýìàíåðà íå âëèÿåò íà óïðàâëåíèå òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ðàáîòó ñ äðóãèìè òåõíè÷åñêèìè óñòðîéñòâàìè, òðåáóþùèìè ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è áûñòðîòû ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.

    Ôîðìà âûïóñêà

    Êàïñóëû êèøå÷íîðàñòâîðèìûå, 20 ìã, 40 ìã.
    Ïî 7 êàïñóë â áëèñòåð èç êîìáèíèðîâàííîãî ìàòåðèàëà ÎÏÀ/Àë/ÏÝ + âëàãîïîãëàòèòåëü è àëþìèíèåâàÿ ôîëüãà + ÏÝ (ÎÐÀ/À1/ÐÅ+ dessicant and aluminium foil +PE) èëè èç êîìáèíèðîâàííîãî ìàòåðèàëà ÎÏÀ/Àë/ÏÂÕ è àëþìèíèåâàÿ ôîëüãà (OPA/A1/PVC foil and aluminium foil).
    Ïî 1, 2, 4 áëèñòåðà ïîìåùàþò â ïà÷êó êàðòîííóþ âìåñòå ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ.

    Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ

    Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ, â îðèãèíàëüíîé óïàêîâêå.
    Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.

    Ñðîê ãîäíîñòè

    2 ãîäà.
    Íå èñïîëüçîâàòü ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè.

    Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê

    Îòïóñêàþò ïî ðåöåïòó.

    Ïðîèçâîäèòåëü:

    ÊÐÊÀ, ä.ä., Íîâî ìåñòî, Øìàðüåøêà öåñòà 6,
    8501 Íîâî ìåñòî, Ñëîâåíèÿ
    Ïî âñåì âîïðîñàì îáðàùàòüñÿ ïî àäðåñó Ïðåäñòàâèòåëüñòâà â ÐÔ: 123022, Ìîñêâà, óë. 2-ÿ Çâåíèãîðîäñêàÿ, ä. 13 , ñòð. 41 .



Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ïðåïàðàòû, ïðèìåíÿåìûå ïðè çàáîëåâàíèÿõ æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà