ÍÅÊÑÈÓÌ 40ÌÃ. ¹28 ÒÀÁ. Ï/Î /ÀÑÒÐÀ ÇÅÍÅÊÀ/



Ñòîèìîñòü â àïòåêàõ:
Áèîìåäñåðâèñ íà óë. 70 ëåò Îêòÿáðÿ, ä. 14, 8-3812-70-06-71, 8-913-636-03-69 520 ðóá.
Áèîìåäñåðâèñ íà óë. Êóéáûøåâà, ä. 62, 8-3812- 56-94-88, 8-3812-56-94-85, 8-913-685-12-21 516 ðóá.
Áèîìåäñåðâèñ íà óë. Èâàíà Àëåêñååâà, ä. 6, 8-3812-243-109, 8-913-632-69-45 480 ðóá.
Áèîìåäñåðâèñ íà ïðîñïåêòå Ìèðà, ä. 22, òåë. 8-3812-60-71-89, 8-3812-60-62-73, 8-983-526-39-96 515 ðóá.
Áèîìåäñåðâèñ óë. Äåêàáðèñòîâ, ä. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 520 ðóá.


Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

Ðåãèñòðàöèîííûé íîìåð:

Ï ¹ 013775/01

Ìåæäóíàðîäíîå íåïàòåíòîâàííîå íàçâàíèå:

ýçîìåïðàçîë

Ëåêàðñòâåííàÿ ôîðìà:

òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé

Ñîñòàâ

Îäíà òàáëåòêà 20 ìã ñîäåðæèò:
Àêòèâíîå âåùåñòâî: 22,30 ìã ýçîìåïðàçîëà ìàãíèÿ òðèãèäðàòà, ÷òî ñîîòâåòñòâóåò 20 ìã ýçîìåïðàçîëà.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ãëèöåðèëìîíîñòåàðàò 40-55 1,70 ìã, ãèïðîëîçà 8,10 ìã, ãèïðîìåëëîçà 17,00 ìã, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å172) 0,06 ìã, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä æåëòûé (Å 172) 0,02 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 1,20 ìã, ìåòàêðèëîâîé è ýòàêðèëîâîé êèñëîò – ñîïîëèìåð (1:1) 35,00 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 273,00 ìã, ïàðàôèí 0,20 ìã, ìàêðîãîë 3,00 ìã, ïîëèñîðáàò 80 0,62 ìã, êðîñïîâèäîí. 5,70 ìã, íàòðèÿ ñòåàðèëôóìàðàò 0,57 ìã, ñàõàðîçà ñôåðè÷åñêèå ãðàíóëû (ñàõàð, ñôåðè÷åñêèå ãðàíóëû) (ðàçìåð 0,250-0,355 ìì) 28,00 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å 171) 2,90 ìã, òàëüê 14,00 ìã, òðèýòèëöèòðàò 10,00 ìã.
Îäíà òàáëåòêà 40 ìã ñîäåðæèò:
Àêòèâíîå âåùåñòâî: 44,50 ìã ýçîìåïðàçîëà ìàãíèÿ òðèãèäðàòà, ÷òî ñîîòâåòñòâóåò 40 ìã ýçîìåïðàçîëà.
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà: ãëèöåðèë ìîíîñòåàðàò 40-55 2,30 ìã, ãèïðîëîçà 11,00 ìã, ãèïðîìåëëîçà 26,00 ìã, êðàñèòåëü æåëåçà îêñèä êðàñíûé (Å172) 0,45 ìã, ìàãíèÿ ñòåàðàò 1,70 ìã, ìåòàêðèëîâîé è ýòàêðèëîâîé êèñëîò ñîïîëèìåð (1:1) 46,00 ìã, öåëëþëîçà ìèêðîêðèñòàëëè÷åñêàÿ 389,00 ìã, ïàðàôèí 0,30 ìã, ìàêðîãîë 4,30 ìã, ïîëèñîðáàò 80,1,10 ìã, êðîñïîâèäîí 8,10 ìã, íàòðèÿ ñòåàðèëôóìàðàò 0,81 ìã, ñàõàðîçà ñôåðè÷åñêèå ãðàíóëû (ñàõàð, ñôåðè÷åñêèå ãðàíóëû) (ðàçìåð 0,250-0,355 ìì) 30,00 ìã, òèòàíà äèîêñèä (Å 171) 3,80 ìã, òàëüê 20,00 ìã, òðèýòèëöèòðàò 14,00 ìã.

Îïèñàíèå

Òàáëåòêè 20 ìã: ïðîäîëãîâàòàÿ äâîÿêîâûïóêëàÿ òàáëåòêà ñâåòëî-ðîçîâîãî öâåòà â îáîëî÷êå, ñ îäíîé ñòîðîíû ãðàâèðîâêà 20 mG, ñ äðóãîé ñòîðîíû –

À
ÅÍ
Òàáëåòêè 40 ìã: ïðîäîëãîâàòàÿ äâîÿêîâûïóêëàÿ òàáëåòêà ðîçîâîãî öâåòà â îáîëî÷êå, ñ îäíîé ñòîðîíû ãðàâèðîâêà 40 mG, ñ äðóãîé ñòîðîíû –
À
EI
Öâåò íà èçëîìå áåëûé ñ æåëòûìè âêðàïëåíèÿìè (òèïà êðóïà).

Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà:

æåëåç æåëóäêà ñåêðåöèþ ïîíèæàþùåå ñðåäñòâî – ïðîòîííîãî íàñîñà èíãèáèòîð

Êîä ATX: A02BC05

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà

Ôàðìàêîäèíàìèêà
Ýçîìåïðàçîë ÿâëÿåòñÿ S-èçîìåðîì îìåïðàçîëà è ñíèæàåò ñåêðåöèþ ñîëÿíîé êèñëîòû â æåëóäêå ïóòåì ñïåöèôè÷åñêîãî èíãèáèðîâàíèÿ ïðîòîííîé ïîìïû â ïàðèåòàëüíûõ êëåòêàõ æåëóäêà. S- è R-èçîìåð îìåïðàçîëà îáëàäàþò ñõîäíîé ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ.
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ
Ýçîìåïðàçîë ÿâëÿåòñÿ ñëàáûì îñíîâàíèåì, êîòîðîå ïåðåõîäèò â àêòèâíóþ ôîðìó â ñèëüíî êèñëîé ñðåäå ñåêðåòîðíûõ êàíàëüöåâ ïàðèåòàëüíûõ êëåòîê ñëèçèñòîé îáîëî÷êè æåëóäêà è èíãèáèðóåò ïðîòîííóþ ïîìïó – ôåðìåíò Í++- ÀÒÔàçó, ïðè ýòîì ïðîèñõîäèò èíãèáèðîâàíèå êàê áàçàëüíîé, òàê è ñòèìóëèðîâàííîé ñåêðåöèè ñîëÿíîé êèñëîòû.
Âëèÿíèå íà ñåêðåöèþ ñîëÿíîé êèñëîòû â æåëóäêå.
Äåéñòâèå ýçîìåïðàçîëà ðàçâèâàåòñÿ â òå÷åíèå 1 ÷àñà ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà 20 ìã èëè 40 ìã. Ïðè åæåäíåâíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà â òå÷åíèå 5 äíåé â äîçå 20 ìã îäèí ðàç â ñóòêè ñðåäíÿÿ ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ñîëÿíîé êèñëîòû ïîñëå ñòèìóëÿöèè ïåíòàãàñòðèíîì ñíèæàåòñÿ íà 90% (ïðè èçìåðåíèè êîíöåíòðàöèè êèñëîòû ÷åðåç 6-7 ÷àñîâ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà íà 5-é äåíü òåðàïèè).
Ó ïàöèåíòîâ ñ ãàñòðîýçîôàãåàëüíîé ðåôëþêñíîé áîëåçíüþ (ÃÝÐÁ) è íàëè÷èåì êëèíè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ ÷åðåç 5 äíåé åæåäíåâíîãî ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ýçîìåïðàçîëà â äîçå 20 ìã èëè 40 ìã çíà÷åíèå âíóòðèæåëóäî÷íîãî ðÍ âûøå 4 ïîääåðæèâàëîñü â òå÷åíèå, â ñðåäíåì, 13 è 17 ÷àñîâ èç 24 ÷àñîâ. Íà ôîíå ïðè¸ìà ýçîìåïðàçîëà â äîçå 20 ìã â ñóòêè, çíà÷åíèå âíóòðèæåëóäî÷íîãî ðÍ âûøå 4 ïîääåðæèâàëîñü íå ìåíåå 8, 12 è 16 ÷àñîâ ó 76%, 54% è 24% ïàöèåíòîâ, ñîîòâåòñòâåííî. Äëÿ 40 ìã ýçîìåïðàçîëà ýòî ñîîòíîøåíèå ñîñòàâëÿåò 97%, 92% è 56%, ñîîòâåòñòâåííî.
Âûÿâëåíà êîððåëÿöèÿ ìåæäó êîíöåíòðàöèåé ïðåïàðàòà â ïëàçìå è èíãèáèðîâàíèåì ñåêðåöèè ñîëÿíîé êèñëîòû (äëÿ îöåíêè êîíöåíòðàöèè èñïîëüçîâàëè ïàðàìåòð AUC (ïëîùàäü ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ – âðåìÿ»).
Òåðàïåâòè÷åñêèé ýôôåêò, äîñòèãàåìûé â ðåçóëüòàòå èíãèáèðîâàíèÿ ñåêðåöèè ñîëÿíîé êèñëîòû. Ïðè ïðèåìå Íåêñèóìà â äîçå 40 ìã çàæèâëåíèå ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà íàñòóïàåò ïðèáëèçèòåëüíî ó 78% ïàöèåíòîâ ÷åðåç 4 íåäåëè òåðàïèè è ó 93% – ÷åðåç 8 íåäåëü òåðàïèè.
Ëå÷åíèå Íåêñèóìîì â äîçå 20 ìã 2 ðàçà â ñóòêè â êîìáèíàöèè ñ ñîîòâåòñòâóþùèìè àíòèáèîòèêàìè â òå÷åíèå îäíîé íåäåëè ïðèâîäèò ê óñïåøíîé ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori ïðèáëèçèòåëüíî ó 90% ïàöèåíòîâ.
Ïàöèåíòàì ñ íåîñëîæíåííîé ÿçâåííîé áîëåçíüþ ïîñëå íåäåëüíîãî ýðàäèêàöèîííîãî êóðñà íå òðåáóåòñÿ ïîñëåäóþùåé ìîíîòåðàïèè ïðåïàðàòàìè, ïîíèæàþùèìè ñåêðåöèþ æåëåç æåëóäêà, äëÿ çàæèâëåíèÿ ÿçâû è óñòðàíåíèÿ ñèìïòîìîâ.
Ýôôåêòèâíîñòü Íåêñèóìà ïðè êðîâîòå÷åíèè èç ïåïòè÷åñêîé ÿçâû áûëà ïîêàçàíà â èññëåäîâàíèè ïàöèåíòîâ ñ êðîâîòå÷åíèåì èç ïåïòè÷åñêîé ÿçâû, ïîäòâåðæäåííûì ýíäîñêîïè÷åñêè.
Äðóãèå ýôôåêòû, ñâÿçàííûå ñ èíãèáèðîâàíèåì ñåêðåöèè ñîëÿíîé êèñëîòû.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòàìè, ïîíèæàþùèìè ñåêðåöèþ æåëåç æåëóäêà, êîíöåíòðàöèÿ ãàñòðèíà â ïëàçìå ïîâûøàåòñÿ â ðåçóëüòàòå ñíèæåíèÿ ñåêðåöèè êèñëîòû. Âñëåäñòâèå ñíèæåíèÿ ñåêðåöèè ñîëÿíîé êèñëîòû ïîâûøàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ õðîìîãðàíèíà A (CgA). Ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè CgA ìîæåò îêàçûâàòü âëèÿíèå íà ðåçóëüòàòû îáñëåäîâàíèé äëÿ âûÿâëåíèÿ íåéðîýíäîêðèííûõ îïóõîëåé. Äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ äàííîãî âëèÿíèÿ òåðàïèþ èíãèáèòîðàìè ïðîòîííîé ïîìïû íåîáõîäèìî ïðèîñòàíîâèòü çà 5-14 äíåé äî ïðîâåäåíèÿ èññëåäîâàíèÿ êîíöåíòðàöèè CgA. Åñëè çà ýòî âðåìÿ êîíöåíòðàöèÿ CgA íå âåðíóëàñü ê íîðìàëüíîìó çíà÷åíèþ, èññëåäîâàíèå ñëåäóåò ïîâòîðèòü.
Ó äåòåé è âçðîñëûõ ïàöèåíòîâ, äëèòåëüíîå âðåìÿ ïîëó÷àâøèõ ýçîìåïðàçîë, îòìå÷àåòñÿ óâåëè÷åíèå êîëè÷åñòâà ýíòåðîõðîìàôôèíîïîäîáíûõ êëåòîê, âåðîÿòíî, ñâÿçàííîå ñ ïîâûøåíèåì êîíöåíòðàöèè ãàñòðèíà â ïëàçìå. Êëèíè÷åñêîé çíà÷èìîñòè äàííîå ÿâëåíèå íå èìååò.
Ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ïðåïàðàòû, ïîíèæàþùèå ñåêðåöèþ æåëåç æåëóäêà, â òå÷åíèå äëèòåëüíîãî ïðîìåæóòêà âðåìåíè, ÷àùå îòìå÷àåòñÿ îáðàçîâàíèå æåëåçèñòûõ êèñò â æåëóäêå. Ýòè ÿâëåíèÿ îáóñëîâëåíû ôèçèîëîãè÷åñêèìè èçìåíåíèÿìè â ðåçóëüòàòå âûðàæåííîãî èíãèáèðîâàíèÿ ñåêðåöèè ñîëÿíîé êèñëîòû. Êèñòû äîáðîêà÷åñòâåííûå è ïîäâåðãàþòñÿ îáðàòíîìó ðàçâèòèþ.
Ïðèìåíåíèå ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ, ïîäàâëÿþùèõ ñåêðåöèþ ñîëÿíîé êèñëîòû â æåëóäêå, â òîì ÷èñëå, èíãèáèòîðîâ ïðîòîííîé ïîìïû, ñîïðîâîæäàåòñÿ óâåëè÷åíèåì ñîäåðæàíèÿ â æåëóäêå ìèêðîáíîé ôëîðû, â íîðìå ïðèñóòñòâóþùåé â æåëóäî÷íî-êèøå÷íîì òðàêòå. Ïðèìåíåíèå èíãèáèòîðîâ ïðîòîííîé ïîìïû ìîæåò ïðèâîäèòü ê íåçíà÷èòåëüíîìó óâåëè÷åíèþ ðèñêà èíôåêöèîííûõ çàáîëåâàíèé æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà, âûçâàííîãî áàêòåðèÿìè ðîäà Salmonella spp. è Campylobacter spp. è, ó ãîñïèòàëèçèðîâàííûõ ïàöèåíòîâ, âåðîÿòíî, Clostridium difficile.
 õîäå äâóõ ïðîâåäåííûõ ñðàâíèòåëüíûõ èññëåäîâàíèé ñ ðàíèòèäèíîì Íåêñèóì ïîêàçàë ëó÷øóþ ýôôåêòèâíîñòü â îòíîøåíèè çàæèâëåíèÿ ÿçâ æåëóäêà ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ íåñòåðîèäíûå ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûå ïðåïàðàòû (ÍÏÂÏ), âêëþ÷àÿ ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû öèêëîîêñèãåíàçû-2 (ÖÎÃ-2).
 õîäå äâóõ èññëåäîâàíèé Íåêñèóì ïîêàçàë âûñîêóþ ýôôåêòèâíîñòü â îòíîøåíèè ïðîôèëàêòèêè ÿçâ æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ ÍÏÂÏ (âîçðàñòíàÿ ãðóïïà ñòàðøå 60 ëåò è/èëè ñ ïåïòè÷åñêîé ÿçâîé â àíàìíåçå), âêëþ÷àÿ ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2.

Ôàðìàêîêèíåòèêà
Àáñîðáöèÿ è ðàñïðåäåëåíèå. Ýçîìåïðàçîë íåóñòîé÷èâ â êèñëîé ñðåäå, ïîýòîìó äëÿ ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ èñïîëüçóþò òàáëåòêè, ñîäåðæàùèå ãðàíóëû ïðåïàðàòà, îáîëî÷êà êîòîðûõ óñòîé÷èâà ê äåéñòâèþ æåëóäî÷íîãî ñîêà.  óñëîâèÿõ in vivo ëèøü íåçíà÷èòåëüíàÿ ÷àñòü ýçîìåïðàçîëà ïðåâðàùàåòñÿ â R-èçîìåð. Ïðåïàðàò áûñòðî àáñîðáèðóåòñÿ: ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ïëàçìå äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1 -2 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà. Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ýçîìåïðàçîëà ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà äîçû 40 ìã ñîñòàâëÿåò 64% è âîçðàñòàåò äî 89% íà ôîíå åæåäíåâíîãî ïðèåìà îäèí ðàç â ñóòêè. Äëÿ äîçû 20 ìã ýçîìåïðàçîëà ýòè ïîêàçàòåëè ñîñòàâëÿþò 50% è 68%, ñîîòâåòñòâåííî. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ïðè ðàâíîâåñíîé êîíöåíòðàöèè ó çäîðîâûõ ëþäåé ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 0,22 ë/êã ìàññû òåëà. Ýçîìåïðàçîë ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû íà 97%.
Ïðèåì ïèùè çàìåäëÿåò è ñíèæàåò âñàñûâàíèå ýçîìåïðàçîëà â æåëóäêå, îäíàêî ýòî íå îêàçûâàåò ñóùåñòâåííîãî âëèÿíèÿ íà ýôôåêòèâíîñòü èíãèáèðîâàíèÿ ñåêðåöèè ñîëÿíîé êèñëîòû.
Ìåòàáîëèçì è ýêñêðåöèÿ. Ýçîìåïðàçîë ïîäâåðãàåòñÿ ìåòàáîëèçìó ñ ó÷àñòèåì ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450. Îñíîâíàÿ ÷àñòü ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïðè ó÷àñòèè ñïåöèôè÷åñêîãî ïîëèìîðôíîãî èçîôåðìåíòà CYP2C19, ïðè ýòîì îáðàçóþòñÿ ãèäðîêñèëèðîâàííûå è äåñìåòèëèðîâàííûå ìåòàáîëèòû ýçîìåïðàçîëà. Ìåòàáîëèçì îñòàâøåéñÿ ÷àñòè îñóùåñòâëÿåòñÿ èçîôåðìåíòîì CYP3A4; ïðè ýòîì îáðàçóåòñÿ ñóëüôîïðîèçâîäíîå ýçîìåïðàçîëà, ÿâëÿþùååñÿ îñíîâíûì ìåòàáîëèòîì, îïðåäåëÿåìûì â ïëàçìå.
Ïàðàìåòðû, ïðèâåäåííûå íèæå, îòðàæàþò, â îñíîâíîì, õàðàêòåð ôàðìàêîêèíåòèêè ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííîé àêòèâíîñòüþ èçîôåðìåíòà CYP2C19.
Îáùèé êëèðåíñ ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 17 ë/÷ ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà è 9 ë/÷ – ïîñëå ìíîãîêðàòíîãî ïðèåìà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 1,3 ÷àñà ïðè ñèñòåìàòè÷åñêîì ïðèåìå îäèí ðàç â ñóòêè. Ïëîùàäü ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ» (AUC) âîçðàñòàåò ïðè ïîâòîðíîì ïðèåìå ýçîìåïðàçîëà. Äîçîçàâèñèìîå óâåëè÷åíèå AUC ïðè ïîâòîðíîì ïðèåìå ýçîìåïðàçîëà íîñèò íåëèíåéíûé õàðàêòåð, ÷òî ÿâëÿåòñÿ ñëåäñòâèåì ñíèæåíèÿ ìåòàáîëèçìà ïðè «ïåðâîì ïðîõîæäåíèè» ÷åðåç ïå÷åíü, à òàêæå ñíèæåíèåì ñèñòåìíîãî êëèðåíñà, âåðîÿòíî, âûçâàííîãî èíãèáèðîâàíèåì èçîôåðìåíòà CYP2C19 ýçîìåïðàçîëîì è/èëè åãî ñóëüôîïðîèçâîäíûì. Ïðè åæåäíåâíîì ïðèåìå îäèí ðàç â ñóòêè ýçîìåïðàçîë ïîëíîñòüþ âûâîäèòñÿ èç ïëàçìû êðîâè â ïåðåðûâå ìåæäó ïðèåìàìè è íå êóìóëèðóåò.
Îñíîâíûå ìåòàáîëèòû ýçîìåïðàçîëà íå âëèÿþò íà ñåêðåöèþ æåëóäî÷íîé êèñëîòû. Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè äî 80% äîçû âûâîäèòñÿ â âèäå ìåòàáîëèòîâ ñ ìî÷îé, îñòàëüíîå êîëè÷åñòâî âûâîäèòñÿ ñ ôåêàëèÿìè.  ìî÷å îáíàðóæèâàåòñÿ ìåíåå 1 % íåèçìåíåííîãî ýçîìåïðàçîëà.
Îñîáåííîñòè ôàðìàêîêèíåòèêè â íåêîòîðûõ ãðóïïàõ ïàöèåíòîâ.
Ïðèáëèçèòåëüíî ó 2,9±1,5% íàñåëåíèÿ ñíèæåíà àêòèâíîñòü èçîôåðìåíòà CYP2C19. Ó òàêèõ ïàöèåíòîâ ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà, â îñíîâíîì, îñóùåñòâëÿåòñÿ â ðåçóëüòàòå äåéñòâèÿ CYP3A4. Ïðè ñèñòåìàòè÷åñêîì ïðèåìå 40 ìã ýçîìåïðàçîëà îäíîêðàòíî â ñóòêè ñðåäíåå çíà÷åíèå AUC íà 100% ïðåâûøàåò çíà÷åíèå ýòîãî ïàðàìåòðà ó ïàöèåíòîâ ñ ïîâûøåííîé àêòèâíîñòüþ èçîôåðìåíòà CYP2C19. Ñðåäíèå çíà÷åíèÿ ìàêñèìàëüíûõ êîíöåíòðàöèé â ïëàçìå ó ïàöèåíòîâ ñî ñíèæåííîé àêòèâíîñòüþ èçîôåðìåíòà ïîâûøåíû ïðèáëèçèòåëüíî íà 60%. Óêàçàííûå îñîáåííîñòè íå âëèÿþò íà äîçó è ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ ýçîìåïðàçîëà. Ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà (71-80 ëåò) ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà íå ïðåòåðïåâàåò çíà÷èòåëüíûõ èçìåíåíèé.
Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà 40 ìã ýçîìåïðàçîëà ñðåäíåå çíà÷åíèå AUC ó æåíùèí íà 30% ïðåâûøàåò òàêîâîå ó ìóæ÷èí. Ïðè åæåäíåâíîì ïðèåìå ïðåïàðàòà îäèí ðàç â ñóòêè ðàçëè÷èé â ôàðìàêîêèíåòèêå ó ìóæ÷èí è æåíùèí íå îòìå÷àåòñÿ. Óêàçàííûå îñîáåííîñòè íå âëèÿþò íà äîçó è ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ ýçîìåïðàçîëà.
Ó ïàöèåíòîâ ñ ëåãêîé è óìåðåííîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà ìîæåò íàðóøàòüñÿ. Ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ñêîðîñòü ìåòàáîëèçìà ñíèæåíà, ÷òî ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ çíà÷åíèÿ AUC äëÿ ýçîìåïðàçîëà â 2 ðàçà.
Èçó÷åíèå ôàðìàêîêèíåòèêè ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå ïðîâîäèëîñü. Ïîñêîëüêó ÷åðåç ïî÷êè îñóùåñòâëÿåòñÿ âûâåäåíèå íå ñàìîãî ýçîìåïðàçîëà, à åãî ìåòàáîëèòîâ, ìîæíî ïîëàãàòü, ÷òî ìåòàáîëèçì ýçîìåïðàçîëà ó ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íå èçìåíÿåòñÿ.
Ó äåòåé â âîçðàñòå 12-18 ëåò ïîñëå ïîâòîðíîãî ïðèåìà 20 ìã è 40 ìã ýçîìåïðàçîëà çíà÷åíèå AUC è âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè (tmax) â ïëàçìå êðîâè áûëî ñõîäíî ñî çíà÷åíèÿìè AUC è tmax ó âçðîñëûõ.

Ïîêàçàíèÿ

Ãàñòðîýçîôàãåàëüíàÿ ðåôëþêñíàÿ áîëåçíü:
- ëå÷åíèå ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà
- äëèòåëüíîå ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå ïîñëå çàæèâëåíèÿ ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ðåöèäèâà
- ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ãàñòðîýçîôàãåàëüíîé ðåôëþêñíîé áîëåçíè
ßçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè
 ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè:

- ëå÷åíèå ÿçâû äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, àññîöèèðîâàííîé ñ Helicobacter pylori
- ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïåïòè÷åñêîé ÿçâû, àññîöèèðîâàííîé ñ Helicobacter pylori
Äëèòåëüíàÿ êèñëîòîïîäàâëÿþùàÿ òåðàïèÿ ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ êðîâîòå÷åíèå èç ïåïòè÷åñêîé ÿçâû (ïîñëå âíóòðèâåííîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòîâ, ïîíèæàþùèõ ñåêðåöèþ æåëåç æåëóäêà, äëÿ ïðîôèëàêòèêè ðåöèäèâà).
Ïàöèåíòû, äëèòåëüíî ïðèíèìàþùèå ÍÏÂÏ:
- çàæèâëåíèå ÿçâû æåëóäêà, ñâÿçàííîé ñ ïðè¸ìîì ÍÏÂÏ
- ïðîôèëàêòèêà ÿçâû æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ñâÿçàííîé ñ ïðè¸ìîì ÍÏÂÏ ó ïàöèåíòîâ, îòíîñÿùèõñÿ ê ãðóïïå ðèñêà
Ñèíäðîì Çîëëèíãåðà-Ýëëèñîíà èëè äðóãèå ñîñòîÿíèÿ, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ ïàòîëîãè÷åñêîé ãèïåðñåêðåöèåé æåëåç æåëóäêà, â òîì ÷èñëå, èäèîïàòè÷åñêàÿ ãèïåðñåêðåöèÿ.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ýçîìåïðàçîëó, çàìåùåííûì áåíçèìèäàçîëàì èëè äðóãèì èíãðåäèåíòàì, âõîäÿùèì â ñîñòàâ ïðåïàðàòà.
Íàñëåäñòâåííàÿ íåïåðåíîñèìîñòü ôðóêòîçû, ãëþêîçî-ãàëàêòîçíàÿ ìàëüàáñîðáöèÿ èëè ñàõàðàçî-èçîìàëüòàçíàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.
Äåòñêèé âîçðàñò äî 12 ëåò (â ñâÿçè ñ îòñóòñòâèåì äàííûõ îá ýôôåêòèâíîñòè è áåçîïàñíîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ó äàííîé ãðóïïû ïàöèåíòîâ) è äåòñêèé âîçðàñò ñòàðøå 12 ëåò ïî äðóãèì ïîêàçàíèÿìè êðîìå ãàñòðîýçîôàãåàëüíîé ðåôëþêñíîé áîëåçíè.
Ýçîìåïðàçîë íå äîëæåí ïðèíèìàòüñÿ ñîâìåñòíî ñ àòàçàíàâèðîì è íåëôèíàâèðîì (ñì. ðàçäåë «Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè è äðóãèå âèäû ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ»).
Ñ îñòîðîæíîñòüþ – òÿæåëàÿ ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü (îïûò ïðèìåíåíèÿ îãðàíè÷åí).

Áåðåìåííîñòü è ïåðèîä ëàêòàöèè

 íàñòîÿùåå âðåìÿ íåò äîñòàòî÷íîãî êîëè÷åñòâà äàííûõ î ïðèìåíåíèè Íåêñèóìà âî âðåìÿ áåðåìåííîñòè. Ðåçóëüòàòû ýïèäåìèîëîãè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé îìåïðàçîëà, ïðåäñòàâëÿþùåãî ñîáîé ðàöåìè÷åñêóþ ñìåñü, ïîêàçàëè îòñóòñòâèå ôåòîòîêñè÷åñêîãî äåéñòâèÿ èëè íàðóøåíèÿ ðàçâèòèÿ ïëîäà.
Ïðè ââåäåíèè ýçîìåïðàçîëà æèâîòíûì íå âûÿâëåíî êàêîãî-ëèáî ïðÿìîãî èëè êîñâåííîãî îòðèöàòåëüíîãî âîçäåéñòâèÿ íà ðàçâèòèå ýìáðèîíà èëè ïëîäà. Ââåäåíèå ðàöåìè÷åñêîé ñìåñè ïðåïàðàòà òàêæå íå îêàçûâàëî êàêîãî-ëèáî îòðèöàòåëüíîãî âîçäåéñòâèÿ íà æèâîòíûõ â ïåðèîä áåðåìåííîñòè, ðîäîâ, à òàêæå â ïåðèîä ïîñòíàòàëüíîãî ðàçâèòèÿ.
Íàçíà÷àòü ïðåïàðàò áåðåìåííûì ñëåäóåò òîëüêî â òîì ñëó÷àå, êîãäà îæèäàåìàÿ ïîëüçà äëÿ ìàòåðè ïðåâûøàåò âîçìîæíûé ðèñê äëÿ ïëîäà.
Íå èçâåñòíî, âûäåëÿåòñÿ ëè ýçîìåïðàçîë ñ ãðóäíûì ìîëîêîì, ïîýòîìó íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü Íåêñèóì âî âðåìÿ êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.

Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû

Âíóòðü. Òàáëåòêó ñëåäóåò ïðîãëàòûâàòü öåëèêîì, çàïèâàÿ æèäêîñòüþ. Òàáëåòêè íåëüçÿ ðàçæåâûâàòü èëè äðîáèòü.
Äëÿ ïàöèåíòîâ ñ çàòðóäíåíèåì ãëîòàíèÿ ìîæíî ðàñòâîðÿòü òàáëåòêè â ïîëîâèíå ñòàêàíà íåãàçèðîâàííîé âîäû (íå ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü äðóãèå æèäêîñòè, òàê êàê çàùèòíàÿ îáîëî÷êà ìèêðîãðàíóë ìîæåò ðàñòâîðèòüñÿ), ðàçìåøèâàÿ äî ðàñïàäåíèÿ òàáëåòêè, ïîñëå ÷åãî âçâåñü ìèêðîãðàíóë ñëåäóåò âûïèòü ñðàçó èëè â òå÷åíèå 30 ìèíóò, ïîñëå ÷åãî ñíîâà íàïîëíèòü ñòàêàí âîäîé íàïîëîâèíó, ðàçìåøàòü îñòàòêè è âûïèòü. Íå ñëåäóåò ðàçæåâûâàòü èëè äðîáèòü ìèêðîãðàíóëû.
Äëÿ ïàöèåíòîâ, êîòîðûå íå ìîãóò ãëîòàòü, òàáëåòêè ñëåäóåò ðàñòâîðÿòü â íåãàçèðîâàííîé âîäå è ââîäèòü ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä. Âàæíî, ÷òîáû âûáðàííûå øïðèö è çîíä ïîäõîäèëè äëÿ âûïîëíåíèÿ äàííîé ïðîöåäóðû. Óêàçàíèÿ ïî ïîäãîòîâêå è ââåäåíèþ ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä ïðèâåäåíû â ðàçäåëå "Ââåäåíèå ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä".

Âçðîñëûå è äåòè ñ 12 ëåò
Ãàñòðîýçîôàãåàëüíàÿ ðåôëþêñíàÿ áîëåçíü
Ëå÷åíèå ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà: ïî 40 ìã îäèí ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 4-õ íåäåëü.
Ðåêîìåíäóåòñÿ äîïîëíèòåëüíûé 4-õ íåäåëüíûé êóðñ ëå÷åíèÿ â ñëó÷àÿõ, êîãäà ïîñëå ïåðâîãî êóðñà çàæèâëåíèå ýçîôàãèòà íå íàñòóïàåò èëè ñîõðàíÿþòñÿ ñèìïòîìû.
Äëèòåëüíîå ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå ïîñëå çàæèâëåíèÿ ýðîçèâíîãî ðåôëþêñ-ýçîôàãèòà äëÿ ïðåäîòâðàùåíèÿ ðåöèäèâà: ïî 20 ìã îäèí ðàç â ñóòêè.
Ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå ãàñòðîýçîôàãåàëüíîé ðåôëþêñíîé áîëåçíè: 20 ìã îäèí ðàç â ñóòêè – ïàöèåíòàì áåç ýçîôàãèòà. Åñëè ïîñëå 4-õ íåäåëü ëå÷åíèÿ ñèìïòîìû íå èñ÷åçàþò, ñëåäóåò ïðîâåñòè äîïîëíèòåëüíîå îáñëåäîâàíèå ïàöèåíòà. Ïîñëå óñòðàíåíèÿ ñèìïòîìîâ ìîæíî ïåðåéòè íà ðåæèì ïðè¸ìà ïðåïàðàòà "ïðè íåîáõîäèìîñòè", ò.å. ïðèíèìàòü Íåêñèóì ïî 20 ìã îäèí ðàç â ñóòêè ïðè âîçîáíîâëåíèè ñèìïòîìîâ. Äëÿ ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ ÍÏÂÏ è îòíîñÿùèõñÿ ê ãðóïïå ðèñêà ðàçâèòèÿ ÿçâû æåëóäêà èëè äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, íå ðåêîìåíäóåòñÿ ëå÷åíèå â ðåæèìå «ïðè íåîáõîäèìîñòè».

Âçðîñëûå
ßçâåííàÿ áîëåçíü æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè
 ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè äëÿ ýðàäèêàöèè ñ Helicobacter pylori:

- ëå÷åíèå ÿçâû äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, àññîöèèðîâàííîé ñ Helicobacter pylori: Íåêñèóì 20 ìã, àìîêñèöèëëèí 1 ã è êëàðèòðîìèöèí 500 ìã. Âñå ïðåïàðàòû ïðèíèìàþòñÿ äâà ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 1 íåäåëè.
- ïðîôèëàêòèêà ðåöèäèâîâ ïåïòè÷åñêèõ ÿçâ, àññîöèèðîâàííûõ ñ Helicobacter pylori: Íåêñèóì 20 ìã, àìîêñèöèëëèí 1 ã è êëàðèòðîìèöèí 500 ìã. Âñå ïðåïàðàòû ïðèíèìàþòñÿ äâà ðàçà â ñóòêè â òå÷åíèå 1 íåäåëè.
Äëèòåëüíàÿ êèñëîòîïîäàâëÿþùàÿ òåðàïèÿ ó ïàöèåíòîâ, ïåðåíåñøèõ êðîâîòå÷åíèå èç ïåïòè÷åñêîé ÿçâû (ïîñëå âíóòðèâåííîãî ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòîâ, ïîíèæàþùèõ ñåêðåöèþ æåëåç æåëóäêà, äëÿ ïðîôèëàêòèêè ðåöèäèâà)
Íåêñèóì 40 ìã 1 ðàç â ñóòêè â òå÷åíèå 4 íåäåëü ïîñëå îêîí÷àíèÿ âíóòðèâåííîé òåðàïèè ïðåïàðàòàìè, ïîíèæàþùèìè ñåêðåöèþ æåëåç æåëóäêà.
Ïàöèåíòû, äëèòåëüíî ïðèíèìàþùèå ÍÏÂÏ:
- çàæèâëåíèå ÿçâû æåëóäêà, ñâÿçàííîé ñ ïðè¸ìîì ÍÏÂÏ: Íåêñèóì 20 ìã èëè 40 ìã îäèí ðàç â ñóòêè. Äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò 4-8 íåäåëü.
- ïðîôèëàêòèêà ÿçâû æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ñâÿçàííîé ñ ïðè¸ìîì ÍÏÂÏ: Íåêñèóì 20 ìã èëè 40 ìã îäèí ðàç â ñóòêè.
Ñîñòîÿíèÿ, ñâÿçàííûå ñ ïàòîëîãè÷åñêîé ãèïåðñåêðåöèåé æåëåç æåëóäêà, â òîì ÷èñëå, ñèíäðîì Çîëëèíãåðà-Ýëëèñîíà è èäèîïàòè÷åñêàÿ ãèïåðñåêðåöèÿ:
Ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà – Íåêñèóì 40 ìã äâà ðàçà â ñóòêè.  äàëüíåéøåì äîçà ïîäáèðàåòñÿ èíäèâèäóàëüíî, äëèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ îïðåäåëÿåòñÿ êëèíè÷åñêîé êàðòèíîé çàáîëåâàíèÿ. Èìååòñÿ îïûò ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â äîçàõ äî 120 ìã 2 ðàçà â ñóòêè.
Ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü: êîððåêöèÿ äîçû ïðåïàðàòà íå òðåáóåòñÿ. Îäíàêî, îïûò ïðèìåíåíèÿ Íåêñèóìà ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ îãðàíè÷åí; â ñâÿçè ñ ýòèì, ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà òàêèì ïàöèåíòàì ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü (ñì. ðàçäåë «Ôàðìàêîêèíåòèêà»).
Ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü: ïðè ëåãêîé è óìåðåííîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè êîððåêöèÿ äîçû ïðåïàðàòà íå òðåáóåòñÿ. Äëÿ ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëîé ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 20 ìã.
Ïàöèåíòû ïîæèëîãî âîçðàñòà: êîððåêöèÿ äîçû ïðåïàðàòà íå òðåáóåòñÿ.

Ââåäåíèå ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä

    Ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ÷åðåç íàçîãàñòðàëüíûé çîíä
  1. Ïîìåñòèòå òàáëåòêó â øïðèö è çàïîëíèòå øïðèö 25 ìë âîäû è ïðèáëèçèòåëüíî 5 ìë âîçäóõà. Äëÿ íåêîòîðûõ çîíäîâ ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ ðàçâåäåíèå ïðåïàðàòà â 50 ìë ïèòüåâîé âîäû äëÿ òîãî, ÷òîáû ïðåäîòâðàòèòü çàñîðåíèå çîíäà ãðàíóëàìè òàáëåòêè.
  2. Íåìåäëåííî âçáîëòàéòå øïðèö â òå÷åíèå ïðèìåðíî äâóõ ìèíóò äëÿ ðàñòâîðåíèÿ òàáëåòêè.
  3. Äåðæèòå øïðèö íàêîíå÷íèêîì ââåðõ è óáåäèòåñü, ÷òî íàêîíå÷íèê íå çàñîðèëñÿ.
  4. Ââåäèòå íàêîíå÷íèê øïðèöà â çîíä, ïðîäîëæàÿ óäåðæèâàòü åãî íàïðàâëåííûì ââåðõ.
  5. Âñòðÿõíèòå øïðèö è ïåðåâåðíèòå åãî íàêîíå÷íèêîì âíèç. Íåìåäëåííî ââåäèòå 5-10 ìë ðàñòâîðåííîãî ïðåïàðàòà â çîíä. Ïîñëå ââåäåíèÿ âåðíèòå øïðèö â ïðåæíåå ïîëîæåíèå è âçáîëòàéòå (øïðèö äîëæåí óäåðæèâàòüñÿ íàêîíå÷íèêîì ââåðõ äëÿ èçáåæàíèÿ çàñîðåíèÿ íàêîíå÷íèêà).
  6. Ïåðåâåðíèòå øïðèö íàêîíå÷íèêîì âíèç è ââåäèòå åùå 5-10 ìë ïðåïàðàòà â çîíä. Ïîâòîðèòå äàííóþ îïåðàöèþ, ïîêà øïðèö íå áóäåò ïóñò.
  7.  ñëó÷àå îñòàòêà ÷àñòè ïðåïàðàòà â âèäå îñàäêà â øïðèöå çàïîëíèòå øïðèö 25 ìë âîäû è 5 ìë âîçäóõà è ïîâòîðèòå îïåðàöèè, îïèñàííûå â ïóíêòå 5,6. Äëÿ íåêîòîðûõ çîíäîâ äëÿ ýòîé öåëè ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ 50 ìë ïèòüåâîé âîäû.

Ïîáî÷íîå äåéñòâèå

Íèæå ïðèâåäåíû ïîáî÷íûå ýôôåêòû, íå çàâèñÿùèå îò ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ ïðåïàðàòà, îòìå÷åííûå ïðè ïðèìåíåíèè Íåêñèóìà, êàê â õîäå êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé, òàê è ïðè ïîñòìàðêåòèíãîâîì èçó÷åíèè.
×àñòîòà ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ïðèâåäåíà â âèäå ñëåäóþùåé ãðàäàöèè: î÷åíü ÷àñòî (≥1/10); ÷àñòî (≥1/100, <1/10); íå÷àñòî (≥1/1000, <1/100); ðåäêî (≥1/10000, <1/1000); î÷åíü ðåäêî (<1/10000).
Ñî ñòîðîíû êîæè è ïîäêîæíûõ òêàíåé
Íå÷àñòî: äåðìàòèò, çóä, ñûïü, êðàïèâíèöà;
Ðåäêî: àëîïåöèÿ, ôîòîñåíñèáèëèçàöèÿ;
Î÷åíü ðåäêî: ìóëüòèôîðìíàÿ ýðèòåìà, ñèíäðîì Ñòèâåíñà-Äæîíñîíà, òîêñè÷åñêèé ýïèäåðìàëüíûé íåêðîëèç.
Ñî ñòîðîíû ñêåëåòíî-ìûøå÷íîé è ñîåäèíèòåëüíîé òêàíè
Ðåäêî: àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ;
Î÷åíü ðåäêî: ìûøå÷íàÿ ñëàáîñòü.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû
×àñòî: ãîëîâíàÿ áîëü;
Íå÷àñòî: ãîëîâîêðóæåíèå, ïàðåñòåçèè, ñîíëèâîñòü;
Ðåäêî: íàðóøåíèå âêóñà.
Íàðóøåíèÿ ïñèõèêè
Íå÷àñòî: áåññîííèöà;
Ðåäêî: äåïðåññèÿ, âîçáóæäåíèå, çàìåøàòåëüñòâî;
Î÷åíü ðåäêî: ãàëëþöèíàöèè, àãðåññèâíîå ïîâåäåíèå.
Ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà
×àñòî: áîëü â æèâîòå, çàïîð, äèàðåÿ, ìåòåîðèçì, òîøíîòà/ðâîòà;
Íå÷àñòî: ñóõîñòü âî ðòó;
Ðåäêî: ñòîìàòèò, êàíäèäîç æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà;
Î÷åíü ðåäêî: ìèêðîñêîïè÷åñêèé êîëèò (ïîäòâåðæäåííûé ãèñòîëîãè÷åñêè).
Ñî ñòîðîíû ïå÷åíè è æåë÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé
Íå÷àñòî: ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè «ïå÷åíî÷íûõ» ôåðìåíòîâ;
Ðåäêî: ãåïàòèò (ñ æåëòóõîé èëè áåç);
Î÷åíü ðåäêî: ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, ýíöåôàëîïàòèÿ ó ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèÿìè ïå÷åíè.
Ñî ñòîðîíû ïîëîâûõ îðãàíîâ è ìîëî÷íîé æåëåçû
Î÷åíü ðåäêî: ãèíåêîìàñòèÿ.
Ñî ñòîðîíû êðîâè è ëèìôàòè÷åñêîé ñèñòåìû
Ðåäêî: ëåéêîïåíèÿ, òðîìáîöèòîïåíèÿ;
Î÷åíü ðåäêî: àãðàíóëîöèòîç, ïàíöèòîïåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû èììóííîé ñèñòåìû
Ðåäêî: ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè (íàïðèìåð, ëèõîðàäêà, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, àíàôèëàêòè÷åñêàÿ ðåàêöèÿ/àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê).
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû, îðãàíîâ ãðóäíîé êëåòêè è ñðåäîñòåíèÿ
Ðåäêî: áðîíõîñïàçì.
Ñî ñòîðîíû ïî÷åê è ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé
Î÷åíü ðåäêî: èíòåðñòèöèàëüíûé íåôðèò.
Ñî ñòîðîíû îðãàíà çðåíèÿ
Ðåäêî: íå÷åòêîñòü çðåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ è ïèòàíèÿ
Íå÷àñòî: ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè;
Ðåäêî: ãèïîíàòðèåìèÿ;
Î÷åíü ðåäêî: ãèïîìàãíèåìèÿ; ãèïîêàëüöèåìèÿ âñëåäñòâèå òÿæåëîé ãèïîìàãíèåìèè, ãèïîêàëèåìèÿ âñëåäñòâèå ãèïîìàãíèåìèè.
Îáùèå ðàññòðîéñòâà
Ðåäêî: íåäîìîãàíèå, ïîòëèâîñòü.

Ïåðåäîçèðîâêà

Íà íàñòîÿùèé ìîìåíò îïèñàíû êðàéíå ðåäêèå ñëó÷àè óìûøëåííîé ïåðåäîçèðîâêè. Ïåðîðàëüíûé ïðèåì ýçîìåïðàçîëà â äîçå 280 ìã ñîïðîâîæäàëñÿ îáùåé ñëàáîñòüþ è ñèìïòîìàìè ñî ñòîðîíû æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà. Ðàçîâûé ïðèåì 80 ìã Íåêñèóìà íå âûçûâàë êàêèõ-ëèáî îòðèöàòåëüíûõ ïîñëåäñòâèé. Àíòèäîò ýçîìåïðàçîëà íåèçâåñòåí. Ýçîìåïðàçîë õîðîøî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû, ïîýòîìó äèàëèç ìàëîýôôåêòèâåí. Ïðè ïåðåäîçèðîâêå íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ñèìïòîìàòè÷åñêîå è îáùåå ïîääåðæèâàþùåå ëå÷åíèå.

Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè è äðóãèå âèäû ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ  

Âëèÿíèå ýçîìåïðàçîëà íà ôàðìàêîêèíåòèêó äðóãèõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ.
Ñíèæåíèå ñåêðåöèè ñîëÿíîé êèñëîòû â æåëóäêå íà ôîíå ëå÷åíèÿ ýçîìåïðàçîëîì è äðóãèìè èíãèáèòîðàìè ïðîòîííîé ïîìïû ìîæåò ïðèâåñòè ê ñíèæåíèþ èëè ïîâûøåíèþ àáñîðáöèè ïðåïàðàòîâ, âñàñûâàíèå êîòîðûõ çàâèñèò îò êèñëîòíîñòè ñðåäû. Ïîäîáíî äðóãèì ïðåïàðàòàì, ñíèæàþùèì êèñëîòíîñòü æåëóäî÷íîãî ñîêà, ëå÷åíèå ýçîìåïðàçîëîì ìîæåò ïðèâîäèòü ê ñíèæåíèþ àáñîðáöèè êåòîêîíàçîëà, èòðàêîíàçîëà è ýðëîòèíèáà, è ïîâûøåíèþ àáñîðáöèè òàêèõ ïðåïàðàòîâ, êàê äèãîêñèí. Ñîâìåñòíûé ïðèåì îìåïðàçîëà â äîçå 20 ìã îäèí ðàç â ñóòêè è äèãîêñèíà ïîâûøàåò áèîäîñòóïíîñòü äèãîêñèíà íà 10% (áèîäîñòóïíîñòü äèãîêñèíà ïîâûøàëàñü íà âåëè÷èíó äî 30% ó äâóõ èç äåñÿòè ïàöèåíòîâ).
Áûëî ïîêàçàíî, ÷òî îìåïðàçîë âçàèìîäåéñòâóåò ñ íåêîòîðûìè àíòèðåòðîâèðóñíûìè ïðåïàðàòàìè. Ìåõàíèçìû è êëèíè÷åñêîå çíà÷åíèå ýòèõ âçàèìîäåéñòâèé íå âñåãäà èçâåñòíû.
Óâåëè÷åíèå çíà÷åíèÿ ðÍ íà ôîíå òåðàïèè îìåïðàçîëîì ìîæåò âëèÿòü íà âñàñûâàíèå àíòèðåòðîâèðóñíûõ ïðåïàðàòîâ. Òàêæå âîçìîæíî âçàèìîäåéñòâèå íà óðîâíå èçîôåðìåíòà CYP2C19. Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè îìåïðàçîëà è íåêîòîðûõ àíòèðåòðîâèðóñíûõ ïðåïàðàòîâ, òàêèõ êàê àòàçàíàâèð è íåëôèíàâèð, íà ôîíå òåðàïèè îìåïðàçîëîì, îòìå÷àåòñÿ ñíèæåíèå èõ êîíöåíòðàöèè â ñûâîðîòêå. Ïîýòîìó èõ îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå íå ðåêîìåíäóåòñÿ. Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå îìåïðàçîëà (40 ìã îäèí ðàç â ñóòêè) ñ àòàçàíàâèðîì 300 ìã / ðèòîíàâèðîì 100 ìã ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ ïðèâîäèëî ê ñóùåñòâåííîìó óìåíüøåíèþ áèîäîñòóïíîñòè àòàçàíàâèðà (ïëîùàäü ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ – âðåìÿ», ìàêñèìàëüíàÿ (Ñmax) è ìèíèìàëüíàÿ (Cmin) êîíöåíòðàöèè óìåíüøàëèñü ïðèáëèçèòåëüíî íà 75%). Óâåëè÷åíèå äîçû àòàçàíàâèðà äî 400 ìã íå êîìïåíñèðîâàëî âîçäåéñòâèÿ îìåïðàçîëà íà áèîäîñòóïíîñòü àòàçàíàâèðà.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè îìåïðàçîëà è ñàêâèíàâèðà áûëî îòìå÷åíî ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè ñàêâèíàâèðà â ñûâîðîòêå, ïðè ïðèìåíåíèè ñ íåêîòîðûìè äðóãèìè àíòèðåòðîâèðóñíûìè ïðåïàðàòàìè èõ êîíöåíòðàöèÿ íå ìåíÿëàñü. Ó÷èòûâàÿ ñõîäíûå ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå è ôàðìàêîäèíàìè÷åñêèå ñâîéñòâà îìåïðàçîëà è ýçîìåïðàçîëà, ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà ñ àíòèðåòðîâèðóñíûìè ïðåïàðàòàìè, òàêèìè êàê àòàçàíàâèð è íåëôèíàâèð, íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ýçîìåïðàçîë èíãèáèðóåò CYP2C19 îñíîâíîé èçîôåðìåíò, ó÷àñòâóþùèé â åãî ìåòàáîëèçìå. Ñîîòâåòñòâåííî, ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, â ìåòàáîëèçìå êîòîðûõ ïðèíèìàåò ó÷àñòèå èçîôåðìåíò CYP2C19, òàêèìè êàê äèàçåïàì, öèòàëîïðàì, èìèïðàìèí, êëîìèïðàìèí, ôåíèòîèí è äð., ìîæåò ïðèâåñòè ê ïîâûøåíèþ êîíöåíòðàöèé ýòèõ ïðåïàðàòîâ â ïëàçìå, ÷òî, â ñâîþ î÷åðåäü, ìîæåò ïîòðåáîâàòü ñíèæåíèÿ äîçû. Îá ýòîì âçàèìîäåéñòâèè îñîáåííî âàæíî ïîìíèòü ïðè ïðèìåíåíèè Íåêñèóìà â ðåæèìå «ïî íåîáõîäèìîñòè». Ïðè ñîâìåñòíîì ïðèåìå 30 ìã ýçîìåïðàçîëà è äèàçåïàìà, êîòîðûé ÿâëÿåòñÿ ñóáñòðàòîì èçîôåðìåíòà CYP2C19, îòìå÷àåòñÿ ñíèæåíèå êëèðåíñà äèàçåïàìà íà 45%.
Ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà â äîçå 40 ìã ïðèâîäèëî ê ïîâûøåíèþ îñòàòî÷íîé êîíöåíòðàöèè ôåíèòîèíà ó ïàöèåíòîâ ñ ýïèëåïñèåé íà 13%.  ñâÿçè ñ ýòèì ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü êîíöåíòðàöèè ôåíèòîèíà â ïëàçìå â íà÷àëå ëå÷åíèÿ ýçîìåïðàçîëîì è ïðè åãî îòìåíå.
Ïðèìåíåíèå îìåïðàçîëà â äîçå 40 ìã îäèí ðàç â ñóòêè ïðèâîäèëî ê óâåëè÷åíèþ ïëîùàäè ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ» è Ñmax âîðèêîíàçîëà (ñóáñòðàò èçîôåðìåíòà CYP2C19) íà 15% è 41%, ñîîòâåòñòâåííî.
Ñîâìåñòíûé ïðèåì âàðôàðèíà ñ 40 ìã ýçîìåïðàçîëà íå ïðèâîäèò ê èçìåíåíèþ âðåìåíè êîàãóëÿöèè ó ïàöèåíòîâ, äëèòåëüíî ïðèíèìàþùèõ âàðôàðèí. Îäíàêî ñîîáùàëîñü î íåñêîëüêèõ ñëó÷àÿõ êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî ïîâûøåíèÿ èíäåêñà MHO (ìåæäóíàðîäíîå íîðìàëèçîâàííîå îòíîøåíèå) ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè âàðôàðèíà è ýçîìåïðàçîëà. Ðåêîìåíäóåòñÿ êîíòðîëèðîâàòü MHO â íà÷àëå è ïî îêîí÷àíèè ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ ýçîìåïðàçîëà è âàðôàðèíà èëè äðóãèõ ïðîèçâîäíûõ êóìàðèíà.
Ïî ðåçóëüòàòàì èññëåäîâàíèé îòìå÷åíî ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîå/ôàðìàêîäèíàìè÷åñ-êîå âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó êëîïèäîãðåëîì (íàãðóçî÷íàÿ äîçà 300 ìã è ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà 75 ìã/ñóò.) è ýçîìåïðàçîëîì (40 ìã/ñóò. âíóòðü), êîòîðîå ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ ýêñïîçèöèè àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà êëîïèäîãðåëà â ñðåäíåì íà 40% è ñíèæåíèþ ìàêñèìàëüíîãî èíãèáèðîâàíèÿ ÀÄÔ-èíäóöèðîâàííîé àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ â ñðåäíåì íà 14%.
Êëèíè÷åñêàÿ çíà÷èìîñòü ýòîãî âçàèìîäåéñòâèÿ íå ÿñíà.  ïðîñïåêòèâíîì èññëåäîâàíèè ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àâøèõ ïëàöåáî èëè îìåïðàçîë â äîçå 20 ìã/ñóò. îäíîâðåìåííî ñ òåðàïèåé êëîïèäîãðåëîì è àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé (ÀÑÊ), è ïðè àíàëèçå êëèíè÷åñêèõ èñõîäîâ ìàñøòàáíûõ ðàíäîìèçèðîâàííûõ èññëåäîâàíèé íå áûëî ïîêàçàíî ïîâûøåíèÿ ðèñêà ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ îñëîæíåíèé ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè êëîïèäîãðåëà è èíãèáèòîðîâ ïðîòîííîé ïîìïû, âêëþ÷àÿ ýçîìåïðàçîë.
Ðåçóëüòàòû ðÿäà íàáëþäàòåëüíûõ èññëåäîâàíèé ïðîòèâîðå÷èâû è íå äàþò îäíîçíà÷íîãî îòâåòà î íàëè÷èè èëè îòñóòñòâèè ïîâûøåííîãî ðèñêà òðîìáîýìáîëè÷åñêèõ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûõ îñëîæíåíèé íà ôîíå ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ êëîïèäîãðåëà è èíãèáèòîðîâ ïðîòîííîé ïîìïû.
Ïðè ïðèìåíåíèè êëîïèäîãðåëà ñîâìåñòíî ñ ôèêñèðîâàííîé êîìáèíàöèåé 20 ìã ýçîìåïðàçîëà è 81 ìã ÀÑÊ ýêñïîçèöèÿ àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà êëîïèäîãðåëà ñíèçèëàñü ïî÷òè íà 40% ïî ñðàâíåíèþ ñ ìîíîòåðàïèåé êëîïèäîãðåëîì, ïðè ýòîì ìàêñèìàëüíûå óðîâíè èíãèáèðîâàíèÿ ÀÄÔ-èíäóöèðîâàííîé àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ áûëè îäèíàêîâûìè, ÷òî, âåðîÿòíî, ñâÿçàíî ñ îäíîâðåìåííûì ïðèåìîì ÀÑÊ â íèçêîé äîçå.
Ïðèìåíåíèå îìåïðàçîëà â äîçå 40 ìã ïðèâîäèëî ê óâåëè÷åíèþ Ñmax è AUC (ïëîùàäè ïîä êðèâîé «êîíöåíòðàöèÿ-âðåìÿ») öèëîñòàçîëà íà 18% è 26%, ñîîòâåòñòâåííî; äëÿ îäíîãî èç àêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ öèëîñòàçîëà óâåëè÷åíèå ñîñòàâèëî 29% è 69%, ñîîòâåòñòâåííî.
Ñîâìåñòíûé ïðèåì öèçàïðèäà ñ 40 ìã ýçîìåïðàçîëà ïðèâîäèò ê ïîâûøåíèþ çíà÷åíèé ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèõ ïàðàìåòðîâ öèçàïðèäà ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ: AUC – íà 32% è ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ íà 31%, îäíàêî ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ öèçàïðèäà â ïëàçìå ïðè ýòîì çíà÷èòåëüíî íå èçìåíÿåòñÿ. Íåçíà÷èòåëüíîå óäëèíåíèå èíòåðâàëà QT, êîòîðîå íàáëþäàëîñü ïðè ìîíîòåðàïèè öèçàïðèäîì, ïðè äîáàâëåíèè Íåêñèóìà íå óâåëè÷èâàëîñü (ñì. ðàçäåë «Îñîáûå óêàçàíèÿ»).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ýçîìåïðàçîëà è òàêðîëèìóñà áûëî îòìå÷åíî ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè òàêðîëèìóñà â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ îòìå÷àëè ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè ìåòîòðåêñàòà íà ôîíå ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ ñ èíãèáèòîðàìè ïðîòîííîé ïîìïû. Ïðè ïðèìåíåíèè âûñîêèõ äîç ìåòîòðåêñàòà ñëåäóåò ðàññìîòðåòü âîçìîæíîñòü âðåìåííîé îòìåíû ýçîìåïðàçîëà.
Íåêñèóì íå âûçûâàåò êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ èçìåíåíèé ôàðìàêîêèíåòèêè àìîêñèöèëëèíà è õèíèäèíà.
Èññëåäîâàíèÿ ïî îöåíêå êðàòêîñðî÷íîãî ñîâìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ ýçîìåïðàçîëà è íàïðîêñåíà èëè ðîôåêîêñèáà íå âûÿâèëè êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîãî âçàèìîäåéñòâèÿ.
Âëèÿíèå ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ íà ôàðìàêîêèèåòèêó ýçîìåïðàçîëà.
 ìåòàáîëèçìå ýçîìåïðàçîëà ïðèíèìàþò ó÷àñòèå èçîôåðìåíòû CYP2C19 è CYP3A4.
Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà ñ êëàðèòðîìèöèíîì (500 ìã 2 ðàçà â ñóòêè), êîòîðûé èíãèáèðóåò èçîôåðìåíò CYP3A4, ïðèâîäèò ê óâåëè÷åíèþ çíà÷åíèÿ AUC ýçîìåïðàçîëà â 2 ðàçà. Ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ýçîìåïðàçîëà è êîìáèíèðîâàííîãî èíãèáèòîðà èçîôåðìåíòîâ CYP3A4 è CYP2C19, íàïðèìåð, âîðèêîíàçîëà, ìîæåò ïðèâîäèòü ê áîëåå ÷åì 2-õ êðàòíîìó óâåëè÷åíèþ çíà÷åíèÿ AUC äëÿ ýçîìåïðàçîëà. Êàê ïðàâèëî, â òàêèõ ñëó÷àÿõ íå òðåáóåòñÿ êîððåêöèè äîçû ýçîìåïðàçîëà. Êîððåêöèÿ äîçû ýçîìåïðàçîëà ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ ó ïàöèåíòîâ ñ òÿæåëûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè è ïðè äëèòåëüíîì åãî ïðèìåíåíèè.
Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû, èíäóöèðóþùèå èçîôåðìåíòû CYP2C19 è CYP3A4, òàêèå êàê, ðèôàìïèöèí è ïðåïàðàòû çâåðîáîÿ ïðîäûðÿâëåííîãî, ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè ñ ýçîìåïðàçîëîì ìîãóò ïðèâîäèòü ê ñíèæåíèþ êîíöåíòðàöèè ýçîìåïðàçîëà â ïëàçìå êðîâè çà ñ÷åò óñêîðåíèÿ ìåòàáîëèçìà ýçîìåïðàçîëà.

Îñîáûå óêàçàíèÿ

Ïðè íàëè÷èè ëþáûõ òðåâîæíûõ ñèìïòîìîâ (íàïðèìåð, òàêèõ êàê çíà÷èòåëüíàÿ ñïîíòàííàÿ ïîòåðÿ ìàññû òåëà, ïîâòîðíàÿ ðâîòà, äèñôàãèÿ, ðâîòà ñ ïðèìåñüþ êðîâè èëè ìåëåíà), à òàêæå ïðè íàëè÷èè ÿçâû æåëóäêà (èëè ïðè ïîäîçðåíèè íà ÿçâó æåëóäêà) ñëåäóåò èñêëþ÷èòü íàëè÷èå çëîêà÷åñòâåííîãî íîâîîáðàçîâàíèÿ, ïîñêîëüêó ëå÷åíèå Íåêñèóìîì ìîæåò ïðèâåñòè ê ñãëàæèâàíèþ ñèìïòîìàòèêè è îòñðî÷èòü ïîñòàíîâêó äèàãíîçà.
 ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ó ïàöèåíòîâ, äëèòåëüíîå âðåìÿ ïðèíèìàâøèõ îìåïðàçîë, ïðè ãèñòîëîãè÷åñêîì èññëåäîâàíèè áèîïòàòîâ ñëèçèñòîé îáîëî÷êè òåëà æåëóäêà âûÿâëÿëñÿ àòðîôè÷åñêèé ãàñòðèò.
Ïàöèåíòû, ïðèíèìàþùèå ïðåïàðàò â òå÷åíèå äëèòåëüíîãî ïåðèîäà (îñîáåííî áîëåå ãîäà), äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä ðåãóëÿðíûì íàáëþäåíèåì âðà÷à. Ïàöèåíòû, ïðèíèìàþùèå Íåêñèóì «ïî íåîáõîäèìîñòè», äîëæíû áûòü ïðîèíñòðóêòèðîâàíû î íåîáõîäèìîñòè ñâÿçàòüñÿ ñî ñâîèì âðà÷îì ïðè èçìåíåíèè õàðàêòåðà ñèìïòîìîâ. Ïðèíèìàÿ âî âíèìàíèå êîëåáàíèÿ êîíöåíòðàöèè ýçîìåïðàçîëà â ïëàçìå ïðè íàçíà÷åíèè òåðàïèè «ïî íåîáõîäèìîñòè», ñëåäóåò ó÷èòûâàòü âçàèìîäåéñòâèå ïðåïàðàòà ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè (ñì. ðàçäåë "Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè è äðóãèå âèäû ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ"). Ïðè íàçíà÷åíèè Íåêñèóìà äëÿ ýðàäèêàöèè Helicobacter pylori äîëæíà ó÷èòûâàòüñÿ âîçìîæíîñòü ëåêàðñòâåííûõ âçàèìîäåéñòâèé äëÿ âñåõ êîìïîíåíòîâ òðîéíîé òåðàïèè. Êëàðèòðîìèöèí ÿâëÿåòñÿ ìîùíûì èíãèáèòîðîì CYP3A4, ïîýòîìó ïðè íàçíà÷åíèè ýðàäèêàöèîííîé òåðàïèè ïàöèåíòàì, ïîëó÷àþùèì äðóãèå ïðåïàðàòû, ìåòàáîëèçèðóþùèåñÿ ñ ó÷àñòèåì CYP3A4 (íàïðèìåð, öèçàïðèäà), íåîáõîäèìî ó÷èòûâàòü âîçìîæíûå ïðîòèâîïîêàçàíèÿ è âçàèìîäåéñòâèÿ êëàðèòðîìèöèíà ñ ýòèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè.
Òàáëåòêè Íåêñèóìà ñîäåðæàò ñàõàðîçó, ïîýòîìó îíè ïðîòèâîïîêàçàíû ïàöèåíòàì ñ íàñëåäñòâåííîé íåïåðåíîñèìîñòüþ ôðóêòîçû, ãëþêîçî-ãàëàêòîçíîé ìàëüàáñîðáöèåé èëè ñàõàðàçî-èçîìàëüòàçíîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
Ïî ðåçóëüòàòàì èññëåäîâàíèé îòìå÷åíî ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîå/ôàðìàêîäèíàìè÷åñ-êîå âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó êëîïèäîãðåëîì (íàãðóçî÷íàÿ äîçà 300 ìã è ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà 75 ìã/ñóò.) è ýçîìåïðàçîëîì (40 ìã/ñóò. âíóòðü), êîòîðîå ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ ýêñïîçèöèè ê àêòèâíîìó ìåòàáîëèòó êëîïèäîãðåëà â ñðåäíåì íà 40% è ñíèæåíèþ ìàêñèìàëüíîãî èíãèáèðîâàíèÿ ÀÄÔ-èíäóöèðîâàííîé àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ â ñðåäíåì íà 14%. Ïîýòîìó ñëåäóåò èçáåãàòü îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ýçîìåïðàçîëà è êëîïèäîãðåëà (ñì. ðàçäåë «Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè è äðóãèå âèäû ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ»).
Îòäåëüíûå íàáëþäàòåëüíûå èññëåäîâàíèÿ óêàçûâàþò íà òî, ÷òî òåðàïèÿ èíãèáèòîðàìè ïðîòîííîé ïîìïû ìîæåò íåçíà÷èòåëüíî ïîâûøàòü ðèñê ñâÿçàííûõ ñ îñòåîïîðîçîì ïåðåëîìîâ, îäíàêî â äðóãèõ ïîäîáíûõ èññëåäîâàíèÿõ ïîâûøåíèå ðèñêà íå îòìå÷åíî.
 ðàíäîìèçèðîâàííûõ, äâîéíûõ ñëåïûõ, êîíòðîëèðóåìûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ îìåïðàçîëà è ýçîìåïðàçîëà, âêëþ÷àÿ äâà îòêðûòûõ èññëåäîâàíèÿ äëèòåëüíîé òåðàïèè (áîëåå 12 ëåò), íå áûëà ïîäòâåðæäåíà ñâÿçü ïåðåëîìîâ íà ôîíå îñòåîïîðîçà ñ ïðèìåíåíèåì èíãèáèòîðîâ ïðîòîííîé ïîìïû.
Õîòÿ ïðè÷èííî-ñëåäñòâåííàÿ ñâÿçü ïðèìåíåíèÿ îìåïðàçîëà/ýçîìåïðàçîëà ñ ïåðåëîìàìè íà ôîíå îñòåîïîðîçà íå óñòàíîâëåíà, ïàöèåíòû ñ ðèñêîì ðàçâèòèÿ îñòåîïîðîçà èëè ïåðåëîìîâ íà åãî ôîíå äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä ñîîòâåòñòâóþùèì êëèíè÷åñêèì íàáëþäåíèåì.

Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëÿòü àâòîìîáèëåì è äðóãèìè ìåõàíèçìàìè

 ñâÿçè ñ òåì, ÷òî âî âðåìÿ òåðàïèè ïðåïàðàòîì Íåêñèóì ìîãóò íàáëþäàòüñÿ ãîëîâîêðóæåíèå, íå÷åòêîñòü çðåíèÿ è ñîíëèâîñòü, ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè óïðàâëåíèè àâòîòðàíñïîðòîì è äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.

Ôîðìà âûïóñêà

Òàáëåòêè, ïîêðûòûå îáîëî÷êîé, 20 ìã è 40 ìã.
Ïî 7 òàáëåòîê â àëþìèíèåâûå áëèñòåðû, ïî 1, 2 èëè 4 áëèñòåðà ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííóþ ïà÷êó ñ êîíòðîëåì ïåðâîãî âñêðûòèÿ.
Ïðè óïàêîâêå ÎÎÎ «ÀñòðàÇåíåêà Èíäàñòðèç», Ðîññèÿ:
Ïî 7 òàáëåòîê â àëþìèíèåâûå áëèñòåðû, ïî 2 èëè 4 áëèñòåðà ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííóþ ïà÷êó ñ êîíòðîëåì ïåðâîãî âñêðûòèÿ.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ

Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ, â îðèãèíàëüíîé óïàêîâêå, â ìåñòàõ, íå äîñòóïíûõ äëÿ äåòåé.

Ñðîê ãîäíîñòè

3 ãîäà. Íå ïðèìåíÿòü ïî èñòå÷åíèè ñðîêà ãîäíîñòè, óêàçàííîãî íà óïàêîâêå.

Óñëîâèÿ îòïóñêà

Ïî ðåöåïòó.

(èíôîðìàöèÿ óêàçûâàåòñÿ òîëüêî ïðè óïàêîâêå íà ïðåäïðèÿòèÿõ ÀñòðàÇåíåêà ÀÁ, Øâåöèÿ, è ÇÀÎ «ÇÀÎ-Çäîðîâüå», Ðîññèÿ):
Íàèìåíîâàíèå è àäðåñ þðèäè÷åñêîãî ëèöà, íà èìÿ êîòîðîãî âûäàíî ðåãèñòðàöèîííîå óäîñòîâåðåíèå
ÀñòðàÇåíåêà ÀÁ, SE-151 85 Ñîäåðòàëüå, Øâåöèÿ
AstraZeneca ÀÂ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Ïðîèçâîäèòåëü, ôàñîâùèê (ïåðâè÷íàÿ óïàêîâêà)
ÀñòðàÇåíåêà ÀÁ, SE-151 85 Ñîäåðòàëüå, Øâåöèÿ
AstraZeneca ÀÂ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Óïàêîâùèê (âòîðè÷íàÿ (ïîòðåáèòåëüñêàÿ) óïàêîâêà) è âûïóñêàþùèé êîíòðîëü êà÷åñòâà
1. ÀñòðàÇåíåêà ÀÁ, SE-151 85 Ñîäåðòàëüå, Øâåöèÿ
AstraZeneca ÀÂ, SE-I51 85 Sodertalje, Sweden
2. ÇÀÎ «ÇÀÎ-Çäîðîâüå», Ðîññèÿ
142103, óë. Æåëåçíîäîðîæíàÿ 2, ã. Ïîäîëüñê, Ìîñêîâñêàÿ îáë., Ðîññèÿ
Äîïîëíèòåëüíàÿ èíôîðìàöèÿ ïðåäîñòàâëÿåòñÿ ïî òðåáîâàíèþ:
Ïðåäñòàâèòåëüñòâî êîìïàíèè ÀñòðàÇåíåêà ÞÊ Ëèìèòåä, Âåëèêîáðèòàíèÿ, â ã. Ìîñêâå è ÎÎÎ «ÀñòðàÇåíåêà Ôàðìàñüþòèêàëç»:
125284 ã. Ìîñêâà, óë. Áåãîâàÿ, ä. 3, ñòð. 1




Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ïðåïàðàòû, ïðèìåíÿåìûå ïðè çàáîëåâàíèÿõ æåëóäî÷íî-êèøå÷íîãî òðàêòà