ѕЋј ¬≈Ќ»Ћ 200ћ√. є60 “јЅ. ѕ/ѕ/ќ /—јЌќ‘»/



—тоимость в аптеках:
Ѕиомедсервис на ул.  уйбышева, д. 62, 8-3812- 56-94-88, 8-3812-56-94-85, 8-913-685-12-21 503 руб.
Ѕиомедсервис на ул. »вана јлексеева, д. 6, 8-3812-243-109, 8-913-632-69-45 514 руб.
Ѕиомедсервис на ул. 70 лет ќкт€бр€, д. 14, 8-3812-70-06-71, 8-913-636-03-69 500 руб.
Ѕиомедсервис на проспекте ћира, д. 22, тел. 8-3812-60-71-89, 8-3812-60-62-73, 8-983-526-39-96 533 руб.
Ѕиомедсервис ул. ƒекабристов, д. 45. 8-3812-31-05-64, 8-382-533-573, 8-913-649-42-83 469 руб.


»нструкци€ по применению:

“орговое название препарата: ѕлаквенил.

ћеждународное непатентованное название: гидроксихлорохин.

Ћекарственна€ форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

—остав
¬ одной таблетке содержитс€:
действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат - 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон ( 25), крахмал кукурузный, магни€ стеарат, ќпадрай OY-L-28900 (гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (≈ 171), лактозы моногидрат).

ќписание
 руглые дво€ковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой ЂHCQї на одной стороне и Ђ200ї - на другой стороне.

‘армакологическа€ группа: противомал€рийное средство.

 од ј“’: –01¬ј02.

‘армакологические свойства
‘армакодинамика
ѕлаквенил обладает противомал€рийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (— ¬) и остром и хроническом ревматоидном артрите (–ј). ћеханизм его действи€ при мал€рии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца не известен.
√идроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавл€€ синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. ќн также накапливаетс€ в лейкоцитах, стабилизиру€ лизосомальные мембраны, и подавл€ет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хр€ща.
Ёффективность при — ¬ и –ј св€зываетс€ со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

  • повышение внутриклеточного рЌ приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает св€зывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (√ √). ћеньшее количество рецепторов антиген-√ √ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа.
  • снижение активности фосфолипазы ј2 при высоких концентраци€х, лизосомальных ферментов
  • снижение концентраций цитокинов IL-1 и IL-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. “ак как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть св€заны с селективным воздействием на цитокины.
  • ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ƒЌ  и –Ќ .
    ѕрепарат, активно подавл€ет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы P. vivax и P. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. ѕлаквенил не действует на гаметы P. falciparum. ѕлаквенил не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов P. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм P. vivax, P. malariae и P. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических цел€х, а также не может предотвратить рецидива заболевани€, вызванного этими возбудител€ми.
    ‘армакокинетика
    ѕосле приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасываетс€. ” здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг максимальна€ плазменна€ концентраци€ гидроксихлорохина достигалась через 1,83 часа и колебалась от 53 до 208 нг/мл. —в€зь с белками плазмы - 45%. —реднее значение периода полувыведени€ из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 часов (от достижени€ максимальной плазменной концентрации (—max) до 10 часов) 26,1 часа (от 10 до 48 часов) и 299 часов (от 48 до 504 часов). ¬ печени он частично превращаетс€ в активные этилированные метаболиты. Ќеизмененный препарат и его метаболиты хорошо распредел€етс€ в организме. ќбъем распределени€ составл€ет 5-10 л/кг. ѕрепарат накапливаетс€ в ткан€х с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке - в этих органах концентраци€ превышает плазменную в 200-700 раз; ÷Ќ—, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и ткан€х, богатых меланином. √идроксихлорохин и его метаболиты вывод€тс€ в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. ¬ыделение препарата медленное, терминальный период полувыведени€ составл€ет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дн€ (из плазмы). «а 24 часа с мочой выводитс€ 3% от введенной дозы препарата.
    √идроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживаетс€ в грудном молоке. ѕоказани€ к применению
  • –евматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красна€ волчанка (системна€ и дискоидна€).
  • ћал€ри€ (за исключением хлорохин-резистентных штаммов P. falciparum):
  • дл€ профилактики и лечени€ острых приступов мал€рии, вызванной Plasmodium vivax, P. ovale и P. malariae, а также чувствительными штаммами –. falciparum;
  • дл€ радикального лечени€ мал€рии, вызванной чувствительными штаммами –. falciparum. ѕротивопоказани€
  • √иперчувствительность к производным 4-аминохинолина.
  • –етинопати€.
  • ƒетский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеетс€ повышенный риск развити€ токсических эффектов).
  • ƒетский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены дл€ детей с Ђидеальнойї массой тела менее 31 кг).
  • Ѕеременность (см. ЂЅеременность и лактаци€ї).
  • Ќаследственна€ непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземи€ или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутстви€ в составе препарата лактозы) — осторожностью
  • ѕри зрительных расстройствах (снижение остроты зрени€, нарушение цветового зрени€, сужение полей зрени€), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагопри€тные офтальмологические реакции (опасность прогрессировани€ ретинопатии и зрительных расстройств);
  • ѕри гематологических заболевани€х (в том числе и в анамнезе);
  • ѕри т€желых неврологических заболевани€х, психозах (в том числе и в анамнезе);
  • ѕри поздней кожной порфирии (риск обострени€), псориазе (риск усилени€ кожных про€влений заболевани€), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции;
  • ѕри почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагопри€тно вли€ть на функцию печени и/или почек (при т€желых нарушени€х функции почек или печени доза должна подбиратьс€ под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина);
  • ѕри дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • ѕри т€желых желудочно-кишечных заболевани€х;
  • ѕри гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций). Ѕеременность и лактаци€
    √идроксихлорохин проникает через плаценту. ¬ отношении его применени€ во врем€ беременности данные ограничены. —ледует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждени€ центральной нервной системы, в том числе слухового нерва (нарушени€ со стороны слуха и вестибул€рного аппарата, врожденна€ глухота), кровоизли€ни€ в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. ѕоэтому следует избегать применени€ гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальна€ польза дл€ матери превышает риск дл€ плода.
    —ледует тщательно взвешивать необходимость применени€ препарата во врем€ кормлени€ грудью, так как показано, что он в небольших количествах выдел€етс€ в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов. —пособ применени€ и дозы
    ѕримечание: ¬се дозы приведены дл€ гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам дл€ основани€!
    ѕрепарат принимаетс€ только внутрь.  аждую дозу необходимо принимать во врем€ еды или запивать стаканом молока.
    Ћечение –ј
    √идроксихлорохин обладает кумул€тивной активностью. ƒл€ про€влени€ его терапевтического действи€ необходимо несколько недель приема препарата, в то врем€ как побочные эффекты могут про€вл€тьс€ относительно рано. Ќеобходимый терапевтический эффект развиваетс€ после нескольких мес€цев приема препарата. ¬ случае отсутстви€ объективного улучшени€ в состо€нии больного в течение 6 мес€цев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.
    ¬зрослые (включа€ лиц пожилого возраста)
    —ледует принимать минимальные эффективные дозы. ќни не должны превышать 6,5 мг/кг массы тела/сутки (рассчитываетс€ по Ђидеальнойї массе тела, а не по реальной массе тела) и могут составл€ть или 200, или 400 мг в сутки.
    ” пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно
    ѕервоначально по 400 мг ежедневно, разделенные на несколько приемов. ѕри достижении очевидного улучшени€ состо€ни€ доза может быть снижена до 200 мг. ѕри уменьшении эффекта поддерживающа€ доза может быть увеличена до 400 мг.
    ƒети
    —ледует использовать минимальную эффективную дозу. ƒоза не должна превышать 6,5 мг/кг массы тела (исход€ из Ђидеальнойї массы тела). ѕоэтому таблетки 200 мг не подход€т дл€ детей с массой тела менее 31 кг.
    »спользование препарат ѕлаквенил дл€ комбинированной терапии –ј
    ѕлаквенил может безопасно использоватьс€ в комбинации с глюкокортикостероидами, салицилатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго р€да. ѕосле нескольких недель применени€ препарата ѕлаквенил дозы глюкокортикостероидов и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. ƒозы глюкокортикостероидов должны снижатьс€ постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0,25-0,5 мг.
    Ћечение — ¬
    ѕервоначальна€ средн€€ доза у взрослых составл€ет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. ќна должен назначатьс€ в течение нескольких недель или мес€цев в зависимости от реакции пациента. ƒл€ продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.
    Ћечение мал€рии
    ѕрофилактика острых приступов мал€рии, вызванных P. malariae, и чувствительными штаммами P. falciparum
    ƒл€ взрослых - 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.
    ƒл€ детей еженедельна€ доза составл€ет 6,5 мг/кг массы тела (дл€ расчета беретс€ Ђидеальна€ї масса тела), однако, вне зависимости от массы тела она не должна превышать дозу дл€ взрослых.
    ≈сли услови€ позвол€ют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. ≈сли это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, дет€м - 12,9 мг/кг Ђидеальнойї массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. ѕрофилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.
    Ћечение острых приступов мал€рии
    ƒл€ взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через шесть или восемь часов, а затем по 400 мг в два последующих дн€ (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).
    јльтернативный способ лечени€: была доказана также эффективность однократного приема 800 мг.
    ƒозы дл€ взрослых могут быть также рассчитаны по Ђидеальнойї массе тела, аналогично расчету доз у детей (см. ниже).
    ƒл€ детей суммарна€ доза 32 мг/кг Ђидеальнойї массы тела (но не выше 2 г) назначаетс€ в течение трех дней следующим образом:
    ѕерва€ доза: 12,9 мг/кг массы тела (однократный прием не более 800 мг).
    ¬тора€ доза: 6,5 мг/кг массы тела (не более 400 мг) через 6 часов после первой.
    “реть€ доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 часов после второй дозы.
    „етверта€ доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 часа после третьей дозы.
    –адикальное лечение мал€рии, вызванной P. malariae и P. vivax
    ƒл€ радикального лечени€ мал€рии, вызванной P. malariae и P. vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона. ѕобочные эффекты
  • —о стороны органа зрени€

  • ћожет развиватьс€, хот€ и редко, ретинопати€ с изменени€ми пигментации и дефектами в пол€х зрени€. ¬ ранней форме эти €влени€ обычно обратимы после прекращении приема гидроксихлорохина. ≈сли состо€ние остаетс€ не диагностированным и поражени€ сетчатки продолжают развиватьс€ дальше, то может возникнуть риск их прогрессировани€ даже после отмены препарата.
    »зменени€ сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или про€вл€тьс€ скотомами парацентрального или перицентрального типов, преход€щими скотомами и нарушени€ми цветового зрени€.
    ¬озможны изменени€ роговицы, включа€ отек и помутнение. ќни могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушени€ зрени€, как по€вление ореолов, нечеткость зрени€ или фотофоби€. ѕри прекращении лечени€ эти изменени€ могут подвергнутьс€ обратному развитию.
    “акже могут возникать нарушени€ зрени€, св€занные с нарушени€ми аккомодации, €вл€ющиес€ дозозависимыми и обратимыми.
  • —о стороны кожных покровов

  • »ногда встречаютс€ кожные высыпани€; описаны также зуд, изменени€ пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеци€. Ёти изменени€ обычно быстро проход€т после прекращени€ лечени€. —ообщалось о развитии буллезной сыпи, включа€ очень редкие случаи мультиформной эритемы и синдрома —тивенса-ƒжонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита
    ќчень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ќ√Ёѕ) необходимо отличать от псориаза, хот€ гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ќ√Ёѕ может сопровождатьс€ повышением температуры и гиперлейкоцитозом. ѕосле отмены препарата исход обычно благопри€тный.
  • —о стороны желудочно-кишечного тракта

  • “ошнота, диаре€, анорекси€, боли в животе и редко рвота. Ёти симптомы обычно проход€т сразу же после снижени€ дозы или отмены препарата.
  • —о стороны гепато-билиарной системы

  • ѕри длительном применении в больших дозах возможно развитие гепатотоксического действи€. ≈сть сообщени€ о единичных случа€х нарушений функции печени и нескольких случа€х внезапно развившейс€ печеночной недостаточности.
  • —о стороны центральной нервной системы

  • Ќечасто: головокружение, шум в ушах, потер€ слуха, головна€ боль, раздражительность, эмоциональна€ неустойчивость, психозы, судороги, мышечна€ слабость, атакси€.
  • —о стороны периферической нервной системы и мышц

  • ќтмечены случаи миопатии скелетных мышц или нейромиопатии, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп. ћиопати€ может быть обратимой после отмены препарата, но дл€ полного восстановлени€ может потребоватьс€ несколько мес€цев. ќдновременно могут наблюдатьс€ слабые сенсорные изменени€, подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости. —о стороны сердечно-сосудистой системы
    »меютс€ редкие сообщени€ о развитии кардиомиопатии.
    ’роническа€ кардиальна€ токсичность может быть заподозрена при обнаружении нарушений проводимости (блокады ножек пучка √иса/нарушени€ атриовентрикул€рной проводимости) или гипертрофии обоих желудочков. ѕри отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений.
  • —о стороны органов кроветворени€

  • –едко отмечались случаи угнетени€ костномозгового кроветворени€. —ообщалось о редких случа€х анемии, апластической анемии, агранулоцитоза, лейкопении и тромбоцитопении.
    √идроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.
  • —о стороны иммунной системы

  •  рапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

    ѕередозировка
    ѕередозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1-2 г препарата могут привести к смертельному исходу.
    —имптомы передозировки включают головную боль, нарушени€ зрени€, коллапс, судороги, гипокалиемию, нарушени€ ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхани€. “ак как эти эффекты могут развитьс€ очень быстро после прин€ти€ большой дозы препарата, в этих случа€х следует немедленно начинать проведение соответствующих мер. ƒолжно быть немедленно проведено искусственное вызывание рвоты или промывание желудка через зонд. «амедлить абсорбцию может активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей прин€тую дозу препарата. ÷елесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).
    ѕри необходимости следует проводить искусственную вентил€цию легких и противошоковую терапию.
    ѕосле купировани€ симптомов передозировки требуетс€ продолжение посто€нного медицинского наблюдени€ в течение не менее 6 часов.

    ¬заимодействие с другими лекарственными средствами
    — дигоксином
    —ообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развити€ гликозидной интоксикации при одновременном приеме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина.
    — препаратами, используемыми дл€ лечени€ сахарного диабета
    ѕоскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоватьс€ уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приема гидроксихлорохина.
    — антацидами
    јнтациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. ѕоэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составл€ть не менее 4 часов.
    ” гидроксихлорохина также нельз€ исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны дл€ хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.
    — аминогликозидами
    ѕотенцирование их пр€мого блокирующего действи€ на нервно-мышечную передачу.
    — циметидином
    ÷иметидин подавл€ет метаболизм антимал€рийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развити€ их побочных эффектов, особенно токсических.
    — неостигмином и пиридостигмином
    јнтагонизм действи€.
    — любой интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства
    ”меньшение образовани€ антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

    ќсобые указани€
    ќбщие
    “оксическое воздействие на сетчатку €вл€етс€ в значительной степени дозозависимым. „астота возникновени€ ретинопатии при применении доз до 6,5 мг/кг Ђидеальнойї массы тела €вл€етс€ небольшой. ѕревышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развити€ ретинопатии и ускор€ет ее по€вление.
    ѕеред началом длительного курса лечени€ препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. ќбследование должно включать определение остроты зрени€, осмотр глазного дна, оценку цветового зрени€ и полей зрени€. ¬о врем€ терапии такое обследование должно проводитьс€ не реже 1 раза в 6 мес€цев.
    ќбследование должно быть более частым, в следующих ситуаци€х:

  • при суточной дозе, превышающей 6,5 мг/кг Ђидеальнойї массы тела (у тучных больных использование абсолютной массы тела дл€ расчета дозы может привести к передозировке);
  • при почечной недостаточности;
  • при суммарной дозе свыше 200 г;
  • у лиц пожилого возраста;
  • при сниженной остроте зрени€.
    ѕри возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрени€, изменение цветового зрени€) препарат следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состо€нием зрени€ пациента, так как изменени€ сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.
    –екомендуетс€ соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина больным с заболевани€ми печени и почек, у которых может потребоватьс€ снижение доз препарата, а также в св€зи с возможностью воздействи€ препарата на функцию этих органов (при т€желых нарушени€х функции почек или печени доза должна подбиратьс€ под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).
    ” больных, получающих длительное лечение, периодически следует проводить полный анализ крови и при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен.
    ƒети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранилс€ в местах, недоступных дл€ детей.
    ¬се больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоватьс€ у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. ѕри возникновении слабости в мышцах, препарат следует отменить.
    ѕри мал€рии
    ѕлаквенил не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов P. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм P. vivax, P. malariae и P. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов мал€рии, а также не может предотвратить рецидива заболевани€, вызванного этими возбудител€ми. ¬ли€ние на способность управл€ть автомобилем и выполн€ть работы, св€занные с повышенной опасностью
    Ѕольные должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимани€, так как гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость видени€. ≈сли это состо€ние не проходит само по себе, доза может быть временно снижена. ‘орма выпуска
    “аблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
    ѕо 10 таблеток в блистере из ѕ¬’ и фольги алюминиевой. ѕо 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. ”слови€ хранени€
    ’ранить при температуре не выше 25 ∞—.
    ’ранить в недоступном дл€ детей месте.
    —писок Ѕ. —рок годности
    3 года.
    Ќе принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. ”слови€ отпуска из аптек
    ѕо рецепту. ѕроизводитель
    —анофи-—интелабо Ћтд.,
    Ёдгефилд јвеню ‘аудон Ќьюкастл-он-“айн NE3 «““, ¬еликобритани€



  • ƒругие препараты из группы ѕротивопаразитарные и противопротозойные средства