ÂÈÃÀÌÎÊÑ 0,5%5 ÌË ÔË/ÊÀÏ ÃË. ÊÀÏ.



Èíñòðóêöèÿ ïî ïðèìåíåíèþ:

Ôîðìà âûïóñêà, ñîñòàâ è óïàêîâêà
Êàïëè ãëàçíûå 0.5% 1 ìë
ìîêñèôëîêñàöèí 5 ìêã

3 ìë - ôëàêîí-êàïåëüíèöû ïëàñòèêîâûå (1) - ïà÷êè êàðòîííûå.
5 ìë - ôëàêîí-êàïåëüíèöû ïëàñòèêîâûå (1) - ïà÷êè êàðòîííûå.



Ðåãèñòðàöèîííûå ¹¹:
  • êàïëè ãëàçíûå 0.5%: ôë. 3 èëè 5 ìë 1 - ËÑÐ-003706/10, 04.05.10

  • Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå

    Ïðîòèâîìèêðîáíîå ñðåäñòâî èç ãðóïïû ôòîðõèíîëîíîâ, äåéñòâóåò áàêòåðèöèäíî. Ïðîÿâëÿåò àêòèâíîñòü â îòíîøåíèè øèðîêîãî ñïåêòðà ãðàìïîëîæèòåëüíûõ è ãðàìîòðèöàòåëüíûõ ìèêðîîðãàíèçìîâ, àíàýðîáíûõ, êèñëîòîóñòîé÷èâûõ è àòèïè÷íûõ áàêòåðèé: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Ýôôåêòèâåí â îòíîøåíèè áàêòåðèàëüíûõ øòàììîâ, ðåçèñòåíòíûõ ê áåòà-ëàêòàìàì è ìàêðîëèäàì. Àêòèâåí â îòíîøåíèè áîëüøèíñòâà øòàììîâ ìèêðîîðãàíèçìîâ: ãðàìïîëîæèòåëüíûå - Staphylococcus aureus (âêëþ÷àÿ øòàììû, íå÷óâñòâèòåëüíûå ê ìåòèöèëëèíó), Streptococcus pneumoniae (âêëþ÷àÿ øòàììû, óñòîé÷èâûå ê ïåíèöèëëèíó è ìàêðîëèäàì), Streptococcus pyogenes (ãðóïïà À); ãðàìîòðèöàòåëüíûå - Haemophilus influenzae (âêëþ÷àÿ êàê ïðîäóöèðóþùèå, òàê è íå ïðîäóöèðóþùèå áåòà-ëàêòàìàçó øòàììû), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (âêëþ÷àÿ êàê ïðîäóöèðóþùèå, òàê è íå ïðîäóöèðóþùèå áåòà-ëàêòàìàçó øòàììû), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; àòèïè÷íûå - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Ïî äàííûì èññëåäîâàíèé in vitro, õîòÿ ïåðå÷èñëåííûå íèæå ìèêðîîðãàíèçìû ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ìîêñèôëîêñàöèíó, òåì íå ìåíåå áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü åãî ïðè ëå÷åíèè èíôåêöèé íå áûëà óñòàíîâëåíà. Ãðàìïîëîæèòåëüíûå ìèêðîîðãàíèçìû: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (âêëþ÷àÿ øòàììû, ÷óâñòâèòåëüíûå ê ìåòèöèëëèíó), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Ãðàìîòðèöàòåëüíûå ìèêðîîðãàíèçìû: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Àíàýðîáíûå ìèêðîîðãàíèçìû: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Àòèïè÷íûå ìèêðîîðãàíèçìû: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

    Áëîêèðóåò òîïîèçîìåðàçàìè II è IV, ôåðìåíòû, êîíòðîëèðóþùèå òîïîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ÄÍÊ, è ó÷àñòâóþùèå â ðåïëèêàöèè, ðåïàðàöèè è òðàíñêðèïöèè ÄÍÊ. Äåéñòâèå ìîêñèôëîêñàöèíà çàâèñèò îò åãî êîíöåíòðàöèè â êðîâè è òêàíÿõ. Ìèíèìàëüíûå áàêòåðèöèäíûå êîíöåíòðàöèè ïî÷òè íå îòëè÷àþòñÿ îò ìèíèìàëüíûõ ïîäàâëÿþùèõ êîíöåíòðàöèé.

    Ìåõàíèçìû ðàçâèòèÿ ðåçèñòåíòíîñòè, èíàêòèâèðóþùèå ïåíèöèëëèíû, öåôàëîñïîðèíû, àìèíîãëèêîçèäû, ìàêðîëèäû è òåòðàöèêëèíû, íå âëèÿþò íà àíòèáàêòåðèàëüíóþ àêòèâíîñòü ìîêñèôëîêñàöèíà. Ïåðåêðåñòíàÿ ðåçèñòåíòíîñòü ìåæäó ìîêñèôëîêñàöèíîì è ýòèìè ïðåïàðàòàìè îòñóòñòâóåò. Ïëàçìèäíî-îïîñðåäîâàííûé ìåõàíèçì ðàçâèòèÿ ðåçèñòåíòíîñòè íå íàáëþäàëñÿ. Îáùàÿ ÷àñòîòà ðàçâèòèÿ ðåçèñòåíòíîñòè - íèçêàÿ. Èññëåäîâàíèÿ in vitro ïîêàçàëè, ÷òî ðåçèñòåíòíîñòü ê ìîêñèôëîêñàöèíó ðàçâèâàåòñÿ ìåäëåííî â ðåçóëüòàòå ðÿäà ïîñëåäîâàòåëüíûõ ìóòàöèé. Ïðè ìíîãîêðàòíîì âîçäåéñòâèè íà ìèêðîîðãàíèçìû ìîêñèôëîêñàöèíîì â ñóáìèíèìàëüíûõ ïîäàâëÿþùèõ êîíöåíòðàöèÿõ ëèøü íåçíà÷èòåëüíî ïîâûøàþòñÿ ïîêàçàòåëè ÌÏÊ. Ìåæäó ïðåïàðàòàìè èç ãðóïïû ôòîðõèíîëîíîâ íàáëþäàåòñÿ ïåðåêðåñòíàÿ ðåçèñòåíòíîñòü. Îäíàêî íåêîòîðûå ãðàìïîëîæèòåëüíûå è àíàýðîáíûå ìèêðîîðãàíèçìû, óñòîé÷èâûå ê äðóãèì ôòîðõèíîëîíàì, ÷óâñòâèòåëüíû ê ìîêñèôëîêñàöèíó.

    Ôàðìàêîêèíåòèêà

    Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ìîêñèôëîêñàöèí àáñîðáèðóåòñÿ áûñòðî è ïî÷òè ïîëíîñòüþ. Ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà ìîêñèôëîêñàöèíà â äîçå 400 ìã Cmax â êðîâè äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 0.5-4 ÷ è ñîñòàâëÿåò 3.1 ìã/ë.

    Ïîñëå îäíîêðàòíîé èíôóçèè â äîçå 400 ìã â òå÷åíèå 1 ÷ Cmax äîñòèãàåòñÿ â êîíöå èíôóçèè è ñîñòàâëÿåò 4.1 ìã/ë, ÷òî ñîîòâåòñòâóåò åå óâåëè÷åíèþ ïðèáëèçèòåëüíî íà 26% ïî ñðàâíåíèþ ñ âåëè÷èíîé ýòîãî ïîêàçàòåëÿ ïðè ïðèåìå âíóòðü. Ïðè ìíîãîêðàòíûõ â/â èíôóçèÿõ â äîçå 400 ìã ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ 1 ÷ Cmax âàðüèðóåò â ïðåäåëå îò 4.1 ìã/ë äî 5.9 ìã/ë. Ñðåäíèå Css, ðàâíûå 4.4 ìã/ë, äîñòèãàþòñÿ â êîíöå èíôóçèè.

    Àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò îêîëî 91%.

    Ôàðìàêîêèíåòèêà ìîêñèôëîêñàöèíà ïðè ïðèåìå â îäíîêðàòíûõ äîçàõ îò 50 ìã äî 1200 ìã, à òàêæå à äîçå 600 ìã/ â òå÷åíèå 10 äíåé ÿâëÿåòñÿ ëèíåéíîé.

    Ðàâíîâåñíîå ñîñòîÿíèå äîñòèãàåòñÿ â òå÷åíèå 3 äíåé.

    Ñâÿçûâàíèå ñ áåëêàìè êðîâè (ãëàâíûì îáðàçîì ñ àëüáóìèíàìè) ñîñòàâëÿåò îêîëî 45%.

    Ìîêñèôëîêñàöèí áûñòðî ðàñïðåäåëÿåòñÿ â îðãàíàõ è òêàíÿõ. Vd ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 2 ë/êã.

    Âûñîêèå êîíöåíòðàöèè ìîêñèôëîêñàöèíà, ïðåâûøàþùèå òàêîâûå â ïëàçìå, ñîçäàþòñÿ â ëåãî÷íîé òêàíè (â ò.÷. â àëüâåîëÿðíûõ ìàêðîôàãàõ), â ñëèçèñòîé îáîëî÷êå áðîíõîâ, â íîñîâûõ ïàçóõàõ, â ìÿãêèõ òêàíÿõ, êîæå è ïîäêîæíûõ ñòðóêòóðàõ, î÷àãàõ âîñïàëåíèÿ.  èíòåðñòèöèàëüíîé æèäêîñòè è â ñëþíå ïðåïàðàò îïðåäåëÿåòñÿ â ñâîáîäíîì, íå ñâÿçàííîì ñ áåëêàìè âèäå, â êîíöåíòðàöèè âûøå, ÷åì â ïëàçìå. Êðîìå òîãî, âûñîêèå êîíöåíòðàöèè àêòèâíîãî âåùåñòâà îïðåäåëÿþòñÿ â îðãàíàõ áðþøíîé ïîëîñòè è ïåðèòîíåàëüíîé æèäêîñòè, à òàêæå â òêàíÿõ æåíñêèõ ïîëîâûõ îðãàíîâ.

    Áèîòðàíñôîðìèðóåòñÿ äî íåàêòèâíûõ ñóëüôîñîåäèíåíèé è ãëþêóðîíèäîâ. Ìîêñèôëîêñàöèí íå ïîäâåðãàåòñÿ áèîòðàíñôîðìàöèè ìèêðîñîìàëüíûìè ôåðìåíòàìè ïå÷åíè ñèñòåìû öèòîõðîìà Ð450.

    Ïîñëå ïðîõîæäåíèÿ 2-îé ôàçû áèîòðàíñôîðìàöèè ìîêñèôëîêñàöèí âûâîäèòñÿ èç îðãàíèçìà ïî÷êàìè è ÷åðåç êèøå÷íèê êàê â íåèçìåíåííîì âèäå, òàê è â âèäå íåàêòèâíûõ ñóëüôîñîåäèíåíèé è ãëþêóðîíèäîâ.

    Âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé, à òàêæå ñ êàëîì, êàê â íåèçìåíåííîì âèäå, òàê è â âèäå íåàêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ. Ïðè îäíîêðàòíîé äîçå 400 ìã îêîëî 19% âûâîäèòñÿ â íåèçìåíåííîì âèäå ñ ìî÷îé, îêîëî 25% - ñ êàëîì. T1/2 ñîñòàâëÿåò ïðèìåðíî 12 ÷. Ñðåäíèé îáùèé êëèðåíñ ïîñëå ïðèåìà â äîçå 400 ìã ñîñòàâëÿåò îò 179 ìë/ìèí äî 246 ìë/ìèí.

    Ïîêàçàíèÿ

    Èíôåêöèè âåðõíèõ è íèæíèõ îòäåëîâ äûõàòåëüíûõ ïóòåé: îñòðûé ñèíóñèò, îáîñòðåíèå õðîíè÷åñêîãî áðîíõèòà, âíåáîëüíè÷íàÿ ïíåâìîíèÿ; èíôåêöèè êîæè è ìÿãêèõ òêàíåé

    Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ

    Âíóòðü, 400 ìã 1 ðàç/ Êóðñ ëå÷åíèÿ ïðè îáîñòðåíèè õðîíè÷åñêîãî áðîíõèòà - 5 äíåé, âíåáîëüíè÷íîé ïíåâìîíèè - 10 äíåé, îñòðîì ñèíóñèòå, èíôåêöèÿõ êîæè è ìÿãêèõ òêàíåé - 7 äíåé.

    Ïîáî÷íîå äåéñòâèå

    Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: àáäîìèíàëüíûå áîëè, òîøíîòà, äèàðåÿ, ðâîòà, äèñïåïñèÿ, ìåòåîðèçì, çàïîð, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ òðàíñàìèíàç, èçâðàùåíèå âêóñà.

    Ñî ñòîðîíû ÖÍÑ è ïåðèôåðè÷åñêîé íåðâíîé ñèñòåìû: ãîëîâîêðóæåíèå, áåññîííèöà, íåðâîçíîñòü, ÷óâñòâî òðåâîãè, àñòåíèÿ, ãîëîâíàÿ áîëü, òðåìîð, ïàðåñòåçèÿ, áîëü â íîãàõ, ñóäîðîãè, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, äåïðåññèÿ.

    Ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû: òàõèêàðäèÿ, ïåðèôåðè÷åñêèå îòåêè, ïîâûøåíèå ÀÄ, ñåðäöåáèåíèå, áîëü â ãðóäè.

    Ñî ñòîðîíû ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé: ñíèæåíèå óðîâíÿ ïðîòðîìáèíà, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè àìèëàçû.

    Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâåòâîðåíèÿ: ëåéêîïåíèÿ, ýîçèíîôèëèÿ, òðîìáîöèòîç, òðîìáîöèòîïåíèÿ, àíåìèÿ.

    Ñî ñòîðîíû êîñòíî-ìûøå÷íîé ñèñòåìû: áîëü â ñïèíå, àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ.

    Ñî ñòîðîíû ïîëîâîé ñèñòåìû: âàãèíàëüíûé êàíäèäîç, âàãèíèò.

    Àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè: ñûïü, çóä, êðàïèâíèöà.

    Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ

    Äåòñêèé è ïîäðîñòêîâûé âîçðàñò äî 18 ëåò, áåðåìåííîñòü, ëàêòàöèÿ (ïåðèîä ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ), ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ìîêñèôëîêñàöèíó.

    Ïðèìåíåíèå ïðè áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèè ãðóäüþ

    Ìîêñèôëîêñàöèí ïðîòèâîïîêàçàí ê ïðèìåíåíèþ ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè (ãðóäíîãî âñêàðìëèâàíèÿ).

    Îñîáûå óêàçàíèÿ

    Ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àþò ìîêñèôëîêñàöèí ïðè ýïèëåïòè÷åñêîì ñèíäðîìå (â ò.÷. â àíàìíåçå), ýïèëåïñèè, ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè, ñèíäðîìå óäëèíåíèÿ èíòåðâàëà QT.

    Âî âðåìÿ òåðàïèè ôòîðõèíîëîíàìè ìîãóò ðàçâèâàòüñÿ âîñïàëåíèå è ðàçðûâ ñóõîæèëèÿ, â îñîáåííîñòè ó ïîæèëûõ áîëüíûõ è ó ïàöèåíòîâ, ïàðàëëåëüíî ïîëó÷àþùèõ ÃÊÑ. Ïðè ïåðâûõ ïðèçíàêàõ áîëè èëè âîñïàëåíèÿ ñóõîæèëèé áîëüíûå äîëæíû ïðåêðàòèòü ëå÷åíèå è îñâîáîäèòü îò íàãðóçêè ïîðàæåííóþ êîíå÷íîñòü

    Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå

    Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè àíòàöèäû, ìèíåðàëüíûå âåùåñòâà, ïîëèâèòàìèíû óõóäøàþò àáñîðáöèþ (âñëåäñòâèå îáðàçîâàíèÿ õåëàòíûõ êîìïëåêñîâ ñ ïîëèâàëåíòíûìè êàòèîíàìè) è ñíèæàþò êîíöåíòðàöèþ ìîêñèôëîêñàöèíà â ïëàçìå (îäíîâðåìåííûé ïðèåì âîçìîæåí ñ èíòåðâàëîì â 4 ÷ äî èëè 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà ìîêñèôëîêñàöèíà).

    Ïðè ïðèåìå ìîêñèôëîêñàöèíà íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ äðóãèõ ôòîðõèíîëîíîâ âîçìîæíî ðàçâèòèå ôîòîòîêñè÷åñêèõ ðåàêöèé.

    Ðàíèòèäèí ñíèæàåò âñàñûâàíèå ìîêñèôëîêñàöèíà.





    Äðóãèå ïðåïàðàòû èç ãðóïïû Ïðåïàðàòû, ïðèìåíÿåìûå â îôòàëüìîëîãèè