Ñîñòàâ
1 ìë ñîäåðæèò
Àêòèâíûå âåùåñòâà:
20 ìã äîðçîëàìèäà (22,26 ìã äîðçîëàìèäà ãèäðîõëîðèäà) è 5 ìã (6,83 ìã òèìîëîëà ìàëåàòà).
Âñïîìîãàòåëüíûå âåùåñòâà:
áåíçàëêîíèÿ õëîðèä, íàòðèÿ öèòðàò, ìàííèòîë, ãèýòåëëîçà (ãèäðîêñèýòèëöåëëþëîçà), íàòðèÿ ãèäðîêñèä, âîäà äëÿ èíúåêöèé.
Îïèñàíèå
Ïðîçðà÷íàÿ, áåñöâåòíàÿ èëè ïî÷òè áåñöâåòíàÿ, ñëåãêà âÿçêàÿ æèäêîñòü.
Ôàðìàêîòåðàïåâòè÷åñêàÿ ãðóïïà
Äîðçîëàìèäà ãèäðîõëîðèä - (ìåñòíûé) èíãèáèòîð êàðáîàíãèäðàçû; Òèìîëîëà ìàëåàò - (ìåñòíûé) áëîêàòîð áåòà-àäðåíîðåöåïòîðîâ.
Êîä ÀÒÕ:
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà
ÊÎÑÎÏÒ ñîäåðæèò äâà àêòèâíûõ êîìïîíåíòà: äîðçîëàìèäà ãèäðîõëîðèä è
òèìîëîëà ìàëåàò, êàæäûé èç êîòîðûõ óìåíüøàåò ïîâûøåííîå âíóòðèãëàçíîå
äàâëåíèå çà ñ÷åò ñíèæåíèÿ ñåêðåöèè âíóòðèãëàçíîé æèäêîñòè. Ñîâìåñòíîå
äåéñòâèå ýòèõ âåùåñòâ â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîãî ïðåïàðàòà ÊÎÑÎÏÒ
ïðèâîäèò ê áîëåå âûðàæåííîìó ñíèæåíèþ âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ.
Äîðçîëàìèäà ãèäðîõëîðèä ÿâëÿåòñÿ ñåëåêòèâíûì èíãèáèòîðîì êàðáîàíãèäðàçû II òèïà.
Èíãèáèðîâàíèå êàðáîàíãèäðàçû öèëèàðíîãî òåëà ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ
ñåêðåöèè âíóòðèãëàçíîé æèäêîñòè, ïðåäïîëîæèòåëüíî çà ñ÷åò óìåíüøåíèÿ
îáðàçîâàíèÿ áèêàðáîíàòíûõ èîíîâ, ÷òî â ñâîþ î÷åðåäü ïðèâîäèò ê
çàìåäëåíèþ òðàíñïîðòà íàòðèÿ è æèäêîñòè.
Òèìîëîëà ìàëåàò ÿâëÿåòñÿ íåñåëåêòèâíûì áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîì. Õîòÿ
òî÷íûé ìåõàíèçì äåéñòâèÿ òèìîëîëà ìàëåàòà â ñíèæåíèè âíóòðèãëàçíîãî
äàâëåíèÿ äî ñèõ ïîð íå óñòàíîâëåí, ðÿä èññëåäîâàíèé ïîêàçàëè
ïðåèìóùåñòâåííîå ñíèæåíèå îáðàçîâàíèÿ, à òàêæå íåçíà÷èòåëüíîå óñèëåíèå
îòòîêà æèäêîñòè.
Ôàðìàêîêèíåòèêà
Äîðçîëàìèäà ãèäðîõëîðèä
Ïðè ìåñòíîì ïðèìåíåíèè äîðçîëàìèä ïðîíèêàåò â ñèñòåìíûé êðîâîòîê.
Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè äîðçîëàìèä íàêàïëèâàåòñÿ â ýðèòðîöèòàõ â
ðåçóëüòàòå ñåëåêòèâíîãî ñâÿçûâàíèÿ ñ êàðáîàíãèäðàçîé II òèïà,
ïîääåðæèâàÿ ÷ðåçâû÷àéíî íèçêèå êîíöåíòðàöèè ñâîáîäíîãî ïðåïàðàòà â
ïëàçìå. Â ðåçóëüòàòå ìåòàáîëèçìà äîðçîëàìèäà îáðàçóåòñÿ åäèíñòâåííûé
N-äåñýòèëüíûé ìåòàáîëèò, êîòîðûé ìåíåå âûðàæåííî áëîêèðóåò
êàðáîàíãèäðàçó II òèïà ïî ñðàâíåíèþ ñ íà÷àëüíîé åãî ôîðìîé, îäíàêî â òî
æå âðåìÿ èíãèáèðóåò êàðáîàíãèäðàçó I òèïà - ìåíåå àêòèâíûé èçîýíçèì.
Ìåòàáîëèò òàêæå íàêàïëèâàåòñÿ â ýðèòðîöèòàõ, ãäå ñâÿçûâàåòñÿ ãëàâíûì
îáðàçîì ñ êàðáîàíãèäðàçîé I òèïà. Îêîëî 33% äîðçîëàìèäà ñâÿçûâàåòñÿ ñ
áåëêàìè ïëàçìû êðîâè. Äîðçîëàìèä âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå è
â âèäå ìåòàáîëèòà. Ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà äîðçîëàìèä
íåëèíåéíî âûìûâàåòñÿ èç ýðèòðîöèòîâ, ÷òî ñíà÷àëà ïðèâîäèò ê áûñòðîìó
ñíèæåíèþ åãî êîíöåíòðàöèè, à çàòåì ýëèìèíàöèÿ çàìåäëÿåòñÿ. Ò1/2
ñîñòàâëÿåò îêîëî 4 ìåñÿöåâ.
Ïðè ïðèåìå äîðçîëàìèäà âíóòðü, ñ öåëüþ ìîäåëèðîâàíèÿ ìàêñèìàëüíîãî
ñèñòåìíîãî âîçäåéñòâèÿ âî âðåìÿ åãî ìåñòíîãî ïðèìåíåíèÿ, ñòàáèëüíîãî
ñîñòîÿíèÿ óäàëîñü äîñòè÷ü ÷åðåç 13 íåäåëü. Ïðè ýòîì â ïëàçìå ôàêòè÷åñêè
íå áûëî îáíàðóæåíî ñâîáîäíîãî ïðåïàðàòà èëè åãî ìåòàáîëèòîâ.
Èíãèáèðîâàíèå êàðáîàíãèäðàçû ýðèòðîöèòîâ áûëî íåäîñòàòî÷íûì äëÿ òîãî,
÷òîáû äîñòè÷ü ôàðìàêîëîãè÷åñêîãî ýôôåêòà íà ôóíêöèþ ïî÷åê è äûõàíèÿ.
Ñõîæèå ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ðåçóëüòàòû íàáëþäàëèñü ïðè äëèòåëüíîì ìåñòíîì
ïðèìåíåíèè äîðçîëàìèäà ãèäðîõëîðèäà. Òåì íå ìåíåå, ó íåêîòîðûõ ïîæèëûõ
ïàöèåíòîâ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ (êëèðåíñîì êðåàòèíèíà 30-60
ìë/ìèí) áûëè âûÿâëåíû áîëåå âûñîêèå êîíöåíòðàöèè ìåòàáîëèòà â
ýðèòðîöèòàõ, îäíàêî ýòî íå èìåëî êëèíè÷åñêîãî çíà÷åíèÿ.
Òèìîëîëà ìàëåàò
Ïðè ìåñòíîì ïðèìåíåíèè òèìîëîëà ìàëåàò ïðîíèêàåò â ñèñòåìíûé
êðîâîòîê. Êîíöåíòðàöèÿ òèìîëîëà â ïëàçìå èçó÷àëàñü ó 6 ïàöèåíòîâ ïðè
ìåñòíîì ïðèìåíåíèè ãëàçíûõ êàïåëü òèìîëîëà ìàëåàòà 0,5% äâàæäû â äåíü.
Ñðåäíÿÿ ïèêîâàÿ êîíöåíòðàöèÿ ïîñëå óòðåííåé äîçèðîâêè ñîñòàâèëà 0,46
íã/ìë, ïîñëå äíåâíîé äîçèðîâêè - 0,35 íã/ìë. Ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò
íàñòóïàåò ÷åðåç 20 ìèíóò ïîñëå èíñòèëëÿöèè, äîñòèãàåò ìàêñèìóìà ÷åðåç 2
÷àñà è ïðîäîëæàåòñÿ íå ìåíåå 24 ÷àñîâ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ
ÊÎÑÎÏÒ èñïîëüçóåòñÿ äëÿ ëå÷åíèÿ ïîâûøåííîãî âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ ïðè îòêðûòîóãîëüíîé ãëàóêîìå è ïñåâäîýêñôîëèàòèâíîé ãëàóêîìå.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Ñ îñòîðîæíîñòüþ
Ïðèìåíåíèå ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà
49% ïàöèåíòîâ â êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ÊÎÑÎÏÒà áûëè â âîçðàñòå 65
ëåò è ñòàðøå, 13% ïàöèåíòîâ - â âîçðàñòå 75 ëåò è ñòàðøå. Ðàçíèöû â
ýôôåêòèâíîñòè è áåçîïàñíîñòè ïðåïàðàòà â ýòèõ âîçðàñòíûõ ãðóïïàõ ïî
ñðàâíåíèþ ñ áîëåå ìîëîäûìè ïàöèåíòàìè íå áûëî. Òåì íå ìåíåå, íå ñëåäóåò
èñêëþ÷àòü âîçìîæíîñòè áîëåå âûñîêîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè ê ïðåïàðàòó ó
íåêîòîðûõ ïîæèëûõ ïàöèåíòîâ.
Ðåàêöèè ñî ñòîðîíû ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé è äûõàòåëüíîé ñèñòåìû
Êàê è äðóãèå îôòàëüìîëîãè÷åñêèå ïðåïàðàòû èñïîëüçóåìûå ìåñòíî,
ÊÎÑÎÏÒ ìîæåò àáñîðáèðîâàòüñÿ â ñèñòåìíûé êðîâîòîê. Âõîäÿùèé â ñîñòàâ
ïðåïàðàòà òèìîëîë ÿâëÿåòñÿ áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîì, òàêèì îáðàçîì ïîáî÷íûå
ðåàêöèè, èçâåñòíûå ïðè ñèñòåìíîì ïðèìåíåíèè áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ,
ìîãóò îòìå÷àòüñÿ ïðè ìåñòíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà.
 òîì ÷èñëå îáîñòðåíèå âàçîñïàñòè÷åñêîé ñòåíîêàðäèè (ñòåíîêàðäèè
Ïðèíöìåòàëà), íàðóøåíèÿ ïåðèôåðè÷åñêîãî è öåíòðàëüíîãî êðîâîîáðàùåíèÿ,
ãèïîòîíèÿ. Íåîáõîäèì àäåêâàòíûé êîíòðîëü ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïåðåä
íà÷àëîì ëå÷åíèÿ ÊÎÑÎÏÒîì.
Ïàöèåíòû ñ òÿæåëîé ïàòîëîãèåé ñåðäöà â àíàìíåçå è ïðèçíàêàìè
ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè äîëæíû íàõîäèòüñÿ ïîä òùàòåëüíûì íàáëþäåíèåì,
íåîáõîäèìî ñëåäèòü çà ïóëüñîì ó òàêèõ ïàöèåíòîâ.
Çàðåãèñòðèðîâàíû ñîîáùåíèÿ î ñìåðòè â ðåçóëüòàòå áðîíõîñïàçìà ó
ïàöèåíòîâ ñ áðîíõèàëüíîé àñòìîé è ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ íà ôîíå
ïðèìåíåíèÿ ãëàçíûõ êàïåëü òèìîëîëà ìàëåàòà.
Íàðóøåíèå ôóíêöèè ïå÷åíè
Íå ïðîâîäèëîñü èññëåäîâàíèé ïðèìåíåíèÿ ÊÎÑÎÏÒà ó ïàöèåíòîâ ñ
ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, â ñâÿçè ñ ÷åì ïðåïàðàò ó òàêèõ ïàöèåíòîâ
äîëæåí ïðèìåíÿòüñÿ ñ îñòîðîæíîñòüþ.
Ìî÷åêàìåííàÿ áîëåçíü
Ïðèìåíåíèå ñèñòåìíûõ èíãèáèòîðîâ êàðáîàíãèäðàçû ìîæåò ïðèâîäèòü ê
íàðóøåíèþ êèñëîòíî-ùåëî÷íîãî ðàâíîâåñèÿ è ñîïðîâîæäàòüñÿ óðîëèòèàçîì,
îñîáåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ìî÷åêàìåííîé áîëåçíüþ â àíàìíåçå. Âî âðåìÿ
ïðèìåíåíèÿ ÊÎÑÎÏÒà ïîäîáíûõ íàðóøåíèé íå íàáëþäàëîñü, ñîîáùåíèÿ îá
óðîëèòèàçå áûëè ðåäêèìè. Òàê êàê â ñîñòàâ ÊÎÑÎÏÒà âõîäèò èíãèáèòîð
êàðáîàíãèäðàçû, êîòîðûé ïðè ìåñòíîì ïðèìåíåíèè ìîæåò àáñîðáèðîâàòüñÿ è
ïðîíèêàòü â ñèñòåìíûé êðîâîòîê, òî ðèñê ðàçâèòèÿ óðîëèòèàçà ó ïàöèåíòîâ ñ
ìî÷åêàìåííîé áîëåçíüþ â àíàìíåçå ìîæåò ïîâûøàòüñÿ ïðè ëå÷åíèè ÊÎÑÎÏÒîì.
Ñàõàðíûé äèàáåò
Òåðàïèÿ áåòà-áëîêàòîðàìè ìîæåò èñêàæàòü íåêîòîðûå ñèìïòîìû ãèïîãëèêåìèè ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì èëè ãèïîãëèêåìèåé.
Ãèïåðòèðåîç
Áåòà-áëîêàòîðû ìîãóò ñãëàæèâàòü òå÷åíèå ãèïåðòèðåîçà. Ïðåêðàùåíèå
ïðèåìà áåòà-áëîêàòîðîâ ìîæåò áûòü ïðè÷èíîé óõóäøåíèÿ ñîñòîÿíèÿ.
Ñïîñîá ïðèìåíåíèÿ è äîçû
ÊÎÑÎÏÒ íàçíà÷àåòñÿ ïî ÎÄÍÎÉ êàïëå â êîíüþêòèâàëüíûé ìåøîê ïîðàæåííîãî ãëàçà (èëè îáà ãëàçà) äâàæäû â äåíü.
 ñëó÷àå, åñëè ÊÎÑÎÏÒ íàçíà÷àåòñÿ â êà÷åñòâå çàìåíû äðóãîãî
îôòàëüìîëîãè÷åñêîãî ïðåïàðàòà äëÿ ëå÷åíèÿ ãëàóêîìû, ïîñëåäíèé ñëåäóåò
îòìåíèòü çà äåíü äî íà÷àëà òåðàïèè ÊÎÑÎÏÒîì.
 ñëó÷àå ñîâìåñòíîãî èñïîëüçîâàíèÿ ñ äðóãèì ìåñòíûì
îôòàëüìîëîãè÷åñêèì ïðåïàðàòîì, ÊÎÑÎÏÒ ñëåäóåò íàçíà÷àòü ñ èíòåðâàëîì íå
ìåíåå 10 ìèíóò.
ÊÎÑÎÏÒ ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé ñòåðèëüíûé ðàñòâîð, ïîýòîìó ïàöèåíòû
äîëæíû áûòü ïðîèíñòðóêòèðîâàíû, êàê ïðàâèëüíî ïîëüçîâàòüñÿ ôëàêîíîì.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû
ÊÎÑÎÏÒ â öåëîì õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ
ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ, ñâîéñòâåííûõ èñêëþ÷èòåëüíî ýòîìó êîìáèíèðîâàííîìó
ïðåïàðàòó, íå íàáëþäàëîñü. Ïîáî÷íûå ðåàêöèè îãðàíè÷èâàëèñü óæå
èçâåñòíûìè ïîáî÷íûìè ýôôåêòàìè äîðçîëàìèäà ãèäðîõëîðèäà è/èëè òèìîëîëà
ìàëåàòà.  öåëîì ñèñòåìíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû áûëè ñëàáî âûðàæåíû è íå
ïðèâîäèëè ê îòìåíå ïðåïàðàòà.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ ÊÎÑÎÏÒ
íàçíà÷àëñÿ 1035 ïàöèåíòàì. Îêîëî 2,4% ïàöèåíòîâ ïðåïàðàò áûë îòìåíåí â
ñâÿçè ñ ìåñòíûìè ïîáî÷íûìè ðåàêöèÿìè ñî ñòîðîíû ãëàçà. Ïðèáëèçèòåëüíî
1,2% ïàöèåíòîâ ïðåïàðàò áûë îòìåíåí èç-çà ìåñòíûõ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé ïî
òèïó ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè èëè àëëåðãèè. Ñðåäè íàèáîëåå ÷àñòûõ ïîáî÷íûõ
ýôôåêòîâ èìåëè ìåñòî: ÷óâñòâî ææåíèÿ èëè çóäà â ãëàçó, èñêàæåíèå âêóñà,
ýðîçèè ðîãîâèöû, èíúåêöèè êîíúþíêòèâû, íå÷åòêîñòü çðåíèÿ, ñëåçîòå÷åíèå.
 ïîñòìàðêåòèíãîâûé ïåðèîä íàáëþäåíèÿ îòìå÷àëèñü ñëåäóþùèå
íåæåëàòåëüíûå ÿâëåíèÿ: îäûøêà, äûõàòåëüíàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, êîíòàêòíûé
äåðìàòèò, áðàäèêàðäèÿ, àòðèîâåíòðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà, îòñëîéêà
õîðèîèäàëüíîé îáîëî÷êè ãëàçà, òîøíîòà. Çàðåãèñòðèðîâàíû ñëó÷àè îòåêà è
íåîáðàòèìîãî ðàçðóøåíèÿ ðîãîâèöû ó ïàöèåíòîâ ñ õðîíè÷åñêèìè äåôåêòàìè
ðîãîâèöû è/èëè ïåðåíåñøèõ âíóòðèãëàçíóþ õèðóðãè÷åñêóþ îïåðàöèþ.
Èçâåñòíû ñëåäóþùèå âîçìîæíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû êîìïîíåíòîâ ïðåïàðàòà:
Äîðçîëàìèäà ãèäðîõëîðèä:
Ãîëîâíàÿ áîëü, âîñïàëåíèå âåêà, ðàçäðàæåíèå è øåëóøåíèå âåêà,
àñòåíèÿ/óñòàëîñòü, èðèäîöèêëèò, ñûïü, ïàðåñòåçèè, òî÷å÷íûé êåðàòèò,
òðàíçèòîðíàÿ ìèîïèÿ (ïðîõîäÿùàÿ ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà), ñèñòåìíûå
àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, âêëþ÷àþùèå àíãèîîòåê, áðîíõîñïàçì, óðòèêàðíóþ
ñûïü è çóä, íîñîâîå êðîâîòå÷åíèå, ðàçäðàæåíèå ãëîòêè, ñóõîñòü âî ðòó.
Òèìîëîëà ìàëåàò (ìåñòíîå ïðèìåíåíèå):
Ñî ñòîðîíû ãëàç îòìå÷àëèñü êîíúþíêòèâèò, áëåôàðèò, êåðàòèò, ñíèæåíèå
÷óâñòâèòåëüíîñòè ðîãîâèöû, ñóõîñòü; ðàññòðîéñòâà çðåíèÿ, âêëþ÷àþùèå
èçìåíåíèÿ ïðåëîìëÿþùåé ñïîñîáíîñòè ãëàçà (â ðÿäå ñëó÷àåâ èç-çà îòìåíû
ìèîòèêîâ), äèïëîïèÿ, ïòîç; çâîí â óøàõ, àðèòìèÿ, ãèïîòåíçèÿ, îáìîðîê,
ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòûå íàðóøåíèÿ, íàðóøåíèÿ ðèòìà, îñòàíîâêà ñåðäöà, îòåêè,
ïàðåñòåçèè, ôåíîìåí Ðåéíî, ñíèæåíèå òåìïåðàòóðû ðóê è íîã, áðîíõîñïàçì
(ïðåèìóùåñòâåííî ó ïàöèåíòîâ ñ ïðåäøåñòâóþùåé áðîíõîîáñòðóêòèâíîé
ïàòîëîãèåé), êàøåëü, ãîëîâíàÿ áîëü, àñòåíèÿ, óñòàëîñòü, áîëü â ãðóäè,
àëëîïåöèÿ, ïñîðèàçîïîäîáíûå âûñûïàíèÿ èËè îáîñòðåíèå ïñîðèàçà; ïðèçíàêè è
ñèìïòîìû àëëåðãè÷åñêîé ðåàêöèè, âêëþ÷àþùèå àíàôèëàêñèþ, àíãèîîòåê,
óðòèêàðíóþ ñûïü, ëîêàëüíûå èëè ãåíåðàëèçîâàííûå âûñûïàíèÿ;
ãîëîâîêðóæåíèå; äåïðåññèÿ, áåññîííèöà, íî÷íûå êîøìàðû, ñíèæåíèå ïàìÿòè,
íàðàñòàíèå ñèìïòîìîâ ìèàñòåíèè, äèàðåÿ, äèñïåïñèÿ, ñóõîñòü âî ðòó,
ñíèæåíèå ëèáèäî, áîëåçíü Ïåéðîíè, ñèñòåìíàÿ êðàñíàÿ âîë÷àíêà. Òèìîëîëà
ìàëåàò (ñèñòåìíîå ïðèìåíåíèå):
Áîëü â êîíå÷íîñòÿõ, ñíèæåíèå òîëåðàíòíîñòè ê ôèçè÷åñêèì íàãðóçêàì,
àòðèîâåíòðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà 2 è 3 ñòåïåíè, ñèíîàóðèêóëÿðíàÿ áëîêàäà,
îòåê ëåãêèõ, óõóäøåíèå àðòåðèàëüíîé íåäîñòàòî÷íîñòè, óõóäøåíèå
ñòåíîêàðäèè, âàçîäèëàòàöèÿ, ðâîòà, ãèïåðãëèêåìèÿ, ãèïîãëèêåìèÿ, ÷åñîòêà,
ïîâûøåííîå ïîòîîòäåëåíèå, ýêñôîëèàòèâíûé äåðìàòèò, àðòðàëãèÿ,
ãîëîâîêðóæåíèå, ñëàáîñòü, ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ, ïîâûøåííàÿ
ñîíëèâîñòü, íåòðîìáîöèòîïåíè÷åñêàÿ ïóðïóðà, õðèïû, èìïîòåíöèÿ, íàðóøåíèÿ
ìî÷åèñïóñêàíèÿ.
Ïðè ñèñòåìíîì ïðèìåíåíèè òèìîëîëà ìàëåàòà êëèíè÷åñêè çíà÷èìûå
èçìåíåíèÿ ñòàíäàðòíûõ ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé îòìå÷àëèñü êðàéíå ðåäêî.
Îïèñàíû ëåãêîå ïîâûøåíèå îñòàòî÷íîãî àçîòà, êàëèÿ, ìî÷åâîé êèñëîòû è
òðèãëèöåðèäîâ ïëàçìû êðîâè; ëåãêîå ñíèæåíèå ãåìîãëîáèíà, ãåìàòîêðèòà,
õîëåñòåðèíà, ËÏÂÏ, îäíàêî óêàçàííûå èçìåíåíèÿ íå ïðîãðåññèðîâàëè è
êëèíè÷åñêè íå ïðîÿâëÿëèñü. Ïðèìåíåíèå áåòà-áëîêàòîðîâ ìîæåò âûçâàòü
îáîñòðåíèå ïñåâäîïàðàëèòè÷åñêîé ìèàñòåíèè.
Ïåðåäîçèðîâêà
Äàííûå ïî ñëó÷àéíîé èëè ïðåäíàìåðåííîé ïåðåäîçèðîâêå ÊÎÑÎÏÒà
îòñóòñòâóþò. Îïèñàíû ñëó÷àè íåóìûøëåííîé ïåðåäîçèðîâêè ãëàçíûõ êàïåëü
òèìîëîëà ìàëåàòà ñ ðàçâèòèåì ñèñòåìíûõ ýôôåêòîâ ïåðåäîçèðîâêè
áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ ñèñòåìíîãî èñïîëüçîâàíèÿ: ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ
áîëü, îäûøêà, áðàäèêàðäèÿ, áðîíõîñïàçì, îñòàíîâêà ñåðäöà. Íàèáîëåå
îæèäàåìûìè ñèìïòîìàìè ïåðåäîçèðîâêè äîðçîëàìèäà ÿâëÿþòñÿ íàðóøåíèå
ýëåêòðîëèòíîãî áàëàíñà, ðàçâèòèå àöèäîçà, âîçìîæíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû ñî
ñòîðîíû öåíòðàëüíîé íåðâíîé ñèñòåìû.
Ëå÷åíèå ïåðåäîçèðîâêè ñèìïòîìàòè÷åñêîå è ïîääåðæèâàþùåå. Ñëåäóåò
êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ýëåêòðîëèòîâ (ïðåæäå âñåãî íàòðèÿ) è ðÍ ïëàçìû
êðîâè.  èññëåäîâàíèÿõ òàêæå ïîêàçàíî, ÷òî òèìîëîë íå ïîääà¸òñÿ äèàëèçó.
Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
Ñïåöèôè÷åñêèõ èññëåäîâàíèé âçàèìîäåéñòâèÿ ÊÎÑÎÏÒà ñ äðóãèìè
ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè íå ïðîâîäèëîñü. Òåì íå ìåíåå, ñóùåñòâóåò
âîçìîæíîñòü óñèëåíèÿ ãèïîòåíçèâíîãî ýôôåêòà è/èëè âûðàæåííîé áðàäèêàðäèè
ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè îôòàëüìîëîãè÷åñêîãî ðàñòâîðà òèìîëîëà ìàëåàòà
è ñèñòåìíûõ áëîêàòîðîâ êàëüöèåâûõ êàíàëîâ, êàòåõîëàìèí-èñòîùàþùèõ
ñðåäñòâ, áåòà-àäðåíîáëîêàòîðîâ, àíòèàðèòìè÷åñêèõ ñðåäñòâ (âêëþ÷àÿ
àìèîäàðîí), ãëèêîçèäîâ íàïåðñòÿíêè, ïàðàñèìïàòîìèìåòèêîâ, íàðêîòèêîâ è
èíãèáèòîðîâ ìîíîàìèíîêñèäàçû (ÌÀÎ).
Ïîòåíöèðîâàííûé ýôôåêò ñèñòåìíîé áëîêàäû áåòà-àäðåíîðåöåïòîðîâ
(íàïðèìåð, ñíèæåíèå ÷àñòîòû ñåðäå÷íûõ ñîêðàùåíèé, äåïðåññèÿ) ñîîáùàëñÿ
ïðè ñîâìåñòíîì èñïîëüçîâàíèè òèìîëîëà è èíãèáèòîðîâ CYP2D6 (íàïðèìåð,
õèíèäèí èëè ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû îáðàòíîãî çàõâàòà ñåðîòîíèíà).
Íåñìîòðÿ íà òî, ÷òî âõîäÿùèé â ñîñòàâ ÊÎÑÎÏÒà èíãèáèòîð
êàðáîàíãèäðàçû äîðçîëàìèä èñïîëüçóåòñÿ ìåñòíî, îí ìîæåò ïðîíèêàòü â
ñèñòåìíûé êðîâîòîê.  êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ îôòàëüìîëîãè÷åñêîãî
ðàñòâîðà äîðçîëàìèäà ãèäðîõëîðèäà íå áûëî âûÿâëåíî ðàññòðîéñòâ
êèñëîòíî-îñíîâíîãî ðàâíîâåñèÿ. Òåì íå ìåíåå, ýòè ðàññòðîéñòâà èçâåñòíû
ïðè ñèñòåìíîì èñïîëüçîâàíèè èíãèáèòîðîâ êàðáîàíãèäðàçû, è â ðÿäå ñëó÷àåâ
ìîãóò ñêàçûâàòüñÿ íà âçàèìîäåéñòâèè ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè
(íàïðèìåð, òîêñè÷íîñòü, ñâÿçàííàÿ ñ òåðàïèåé ñàëèöèëàòàìè â áîëüøèõ
äîçàõ). Â ñëåäñòâèå ýòîãî, âîçìîæíîñòü. ïîäîáíûõ âçàèìîäåéñòâèé äîëæíà
ïðèíèìàòüñÿ âî âíèìàíèå ó ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ ÊÎÑÎÏÒ.
Ñèñòåìíûå áåòà-àäðåíîáëîêàòîðû ìîãóò óñèëèâàòü ãèïîãëèêåìè÷åñêèé
ýôôåêò ïðîòèâîäèàáåòè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ è ãèïåðòåíçèþ, ÿâëÿþùóþñÿ
ýôôåêòîì îòìåíû êëîíèäèíà (êëîôåëèíà).
Íåñìîòðÿ íà òî, ÷òî ïðè ìîíîòåðàïèè ÊÎÑÎÏÒîì ýôôåêò íà çðà÷îê
ìèíèìàëåí èëè îòñóòñòâóåò, ñóùåñòâóþò åäèíè÷íûå îïèñàíèÿ ðàçâèòèÿ
ìèäðèàçà ïðè ñîâìåñòíîì ïðèìåíåíèè òèìîëîëà ìàëåàòà è àäðåíàëèíà.
Ñóùåñòâóåò âåðîÿòíîñòü óñèëåíèÿ èçâåñòíûõ ñèñòåìíûõ ýôôåêòîâ
èíãèáèðîâàíèÿ êàðáîàíãèäðàçû ïðè êîìáèíèðîâàííîì ïðèìåíåíèè ìåñòíûõ è
ñèñòåìíûõ èíãèáèòîðîâ êàðáîàíãèäðàçû. Òàê êàê äàííûå î ïðèìåíåíèè
ïîäîáíîé êîìáèíàöèè îòñóòñòâóþò, ñîâìåñòíîå ïðèìåíåíèå ÊÎÑÎÏÒà è
ñèñòåìíûõ èíãèáèòîðîâ, êàðáîàíãèäðàçû íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ
Ïðè ïîÿâëåíèè ïåðâûõ ïðèçíàêîâ èëè ñèìïòîìîâ ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè èñïîëüçîâàíèå ÊÎÑÎÏÒà ñëåäóåò ïðåêðàòèòü.
 ñëó÷àå ïðåäñòîÿùåãî îïåðàòèâíîãî âìåøàòåëüñòâà ïîä îáùåé
àíåñòåçèåé, íåîáõîäèìî îòìåíèòü ïðåïàðàò çà 48 ÷àñîâ äî îïåðàöèè, òàê
êàê òèìîëîë óñèëèâàåò äåéñòâèå ìèîðåëàêñàíòîâ è îáùèõ àíåñòåòèêîâ.
Èñïîëüçîâàíèå êîíòàêòíûõ ëèíç
 ñîñòàâ ÊÎÑÎÏÒà âõîäèò êîíñåðâàíò áåíçàëêîíèÿ õëîðèä, êîòîðûé ìîæåò
áûòü ïðè÷èíîé âîçíèêíîâåíèÿ ðàçäðàæåíèÿ ãëàçà. Ëèíçû ñëåäóåò âûíóòü
ïåðåä çàêàïûâàíèåì ïðåïàðàòà è ïîäîæäàòü â òå÷åíèå íå ìåíåå 15 ìèíóò
ïîñëå çàêàïûâàíèÿ ïåðåä òåì, êàê âíîâü èõ íàäåòü. Áåíçàëêîíèÿ õëîðèä
ñïîñîáåí îáåñöâå÷èâàòü ìÿãêèå êîíòàêòíûå ëèíçû.
Âëèÿíèå íà âîçìîæíîñòü óïðàâëåíèÿ ìàøèíîé
Ïðè èñïîëüçîâàíèè ÊÎÑÎÏÒà âîçìîæíî ðàçâèòèå ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ (ñì.
ÍÅÆÅËÀÒÅËÜÍÛÅ ÝÔÔÅÊÒÛ), êîòîðûå ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ ìîãóò çàòðóäíÿòü
óïðàâëåíèå àâòîìîáèëåì èëè ðàáîòó ñî ñëîæíûìè ìåõàíèçìàìè.
Ôîðìà âûïóñêà
Ïî 5 ìë â ïëàñòèêîâûé ôëàêîí òèïà Îêóìåòåð Ïëþñ. 1 ôëàêîí òèïà Îêóìåòåð Ïëþñ ñ èíñòðóêöèåé ïî ïðèìåíåíèþ â êàðòîííîé ïà÷êå.
Èíñòðóêöèÿ ïî èñïîëüçîâàíèþ:
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ
Õðàíèòü ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25°Ñ â çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå. Õðàíèòü â íåäîñòóïíîì äëÿ äåòåé ìåñòå.
Ñðîê ãîäíîñòè
2 ãîäà.
Ïîñëå ïåðâîãî âñêðûòèÿ ôëàêîíà ÊÎÑÎÏÒ íå ñëåäóåò èñïîëüçîâàòü äîëüøå 4 íåäåëü.
Íå èñïîëüçîâàòü ïîñëå èñòå÷åíèÿ ñðîêà ãîäíîñòè, óêçàííîãî íà óïàêîâêå.
Óñëîâèÿ îòïóñêà èç àïòåê
Ïî ðåöåïòó.
Ôèðìà-ïðîèçâîäèòåëü
Ìåðê Øàðï è Äîóì Á.Â., Íèäåðëàíäû,
(àäðåñ: Âààðäåðâåã 39, 2031 ÁÍ Õààðëåì, Íèäåðëàíäû).
Ïðåäñòàâèòåëüñòâî êîìïàíèè â Ðîññèè:
«Ìåðê Øàðï è Äîóì ÈÄÅ À, Èíê.».
121059 Ðîññèÿ, Ìîñêâà, Ïëîùàäü Åâðîïû 2,